Ինչպես օգտագործել Telmista 40: > Բուժում և կանխարգելում

Դեղաչափեր Telmists - հաբեր ՝ գրեթե սպիտակ կամ սպիտակ, 20 մգ չափաբաժնի դեպքում ՝ կլոր, 40 մգ - բիկոնվեքս, օվալ, 80 մգ - բիկոնվեքս, պարկուճաձև (համակցված նյութի բշտիկում 7 հատ), ստվարաթղթե տուփի մեջ 2, 4, 8 , 12 կամ 14 բշտիկ, բշտիկով 10 հատ., Ստվարաթղթե տուփի 3, 6 կամ 9 բշտիկներում):

Մեկ դեղահատի կազմը.

ակտիվ նյութ `telmisartan - 20, 40 կամ 80 մգ,
արտահոսողներ `նատրիումի հիդրօքսիդ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ, մելգումին, պովիդոն K30, սորբիտոլ (E420):

Ֆարմակոդինամիկա

Telmisartan- ը, Telmista- ի ակտիվ նյութը, ունի հակահիպերտոնիկ հատկություն ՝ հանդիսանալով անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստ (AT արգելափակիչ₁ընկալիչները): Անջատելով angiotensin II- ը ընկալիչի հետ կապից, այն չի տիրապետում ագոնիստի գործողությանը այս ընկալիչի հետ կապված: Telmisartan- ը ընտրովի և երկար ժամանակ կարող է կապվել միայն angiotensin II ընկալիչների ենթատեսակի AT- ի հետ:₁. Այն չունի կապություն այլ անգիոտենսին ընկալիչների հետ, որոնց ֆունկցիոնալ նշանակությունը և դրանց հիման վրա անգիոտենսին II- ի ազդեցության չափազանց մեծ (շնորհիվ telmisartan օգտագործման) ազդեցությունը չի ուսումնասիրվել:

Telmisartan- ը նվազեցնում է ալդոստերոնի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում, չի ազդում ռենինի կոնցենտրացիայի վրա և չի արգելափակում իոնային ալիքները: Ակտիվ նյութը չի խանգարում ACE- ին (angiotensin- փոխակերպող ֆերմենտ), որը նույնպես ոչնչացնում է բրադկինինը, ուստի բրադկինինի կողմից առաջացած կողմնակի ռեակցիաներ չեն նշվում:

80 մգ դեղաչափով ընդունված Telmisartan- ն ամբողջությամբ արգելափակում է անգիոտենսին II- ի հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Թմրամիջոցների առաջին դեղաչափից 3 ժամ հետո, նշվում է հիպոթենզիկ ազդեցության սկիզբը, էֆեկտը շարունակվում է մեկ օր և մնում է նշանակալի մինչև երկու օր: Կայուն հիպոթենզիկ ազդեցություն սովորաբար զարգանում է 4-8 շաբաթվա ընթացքում բուժման սկսվելուց հետո `telmisartan- ի կանոնավոր կիրառմամբ:

Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդությամբ դեղը օգնում է նվազեցնել սիստոլային և դիաստոլիկ արյան ճնշումը (BP): Telmisartan- ը ոչ մի ազդեցություն չունի սրտի բաբախման (սրտի կշիռի) վրա:

Telmisartan- ի կտրուկ չեղյալ հայտարարված հիվանդների մոտ արյան ճնշումը աստիճանաբար վերադառնում է իր սկզբնական արժեքին, դուրսբերման համախտանիշը չի նկատվում:

Ֆարմակոկինետիկա

կլանում. երբ կերակրվում է, այն արագորեն ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտի մեջ: Կենսաբաշխելիությունը 50% է: Սննդի հետ միասին վերցնելիս AUC- ի (ֆարմակոկինետիկ կորի տակ գտնվող տարածքի) նվազումը սահմանվում է 6% -ից 19% -ով `համապատասխանաբար 40 և 160 մգ դոզանով: Telmisartan- ը վերցնելուց 3 ժամ անց նրա կոնցենտրացիան արյան պլազմայում դուրս է գալիս մակարդակից (կախված չէ ուտելու ժամանակից): AUC- ը և նյութի առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան (C_{առավելագույնը}) կանանց մոտ, համապատասխանաբար, մոտ 2 և 3 անգամ ավելի բարձր է, քան տղամարդկանց մոտ: Արդյունավետության վրա էական ազդեցություն չի ունեցել,
բաշխում և նյութափոխանակություն. նյութի 99,5% -ը կապված է պլազմային սպիտակուցների հետ (հիմնականում ՝ ալֆա-1 գլիկոպրոտեին և ալբումին): Հավասարակշռության համակենտրոնացման բաշխման ակնհայտ ծավալը միջին հաշվով կազմում է 500 լ: Մետաբոլիզմը տեղի է ունենում գլյուկուրոնաթթվի հետ կոնյուգացիայի միջոցով `դեղաբանական անգործուն մետաբոլիտների ձևավորմամբ,
արտազատում. Տ_1/2 (վերացման կես կյանքը) `ավելի քան 20 ժամ: Նյութը հիմնականում արտանետվում է աղիքների միջոցով, մեզի հետ `2% -ից պակաս: Պլազմայի ընդհանուր մաքրումը բավականին մեծ է `համեմատած հեպային արյան հոսքի հետ (մոտավորապես 1500 մլ / րոպե) և կազմում է մոտ 900 մլ / րոպե:

Telmisartan- ի հիմնական դեղագործական պարամետրերը, երբ օգտագործվում են 6-ից 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ 4 շաբաթ 1 և 2 մգ / կգ դեղաչափով, ընդհանուր առմամբ համեմատելի են մեծահասակների հիվանդների հետ և հաստատում են ակտիվ նյութի ոչ գծային ֆարմակոկինետիկան, հատկապես C- ի հետ կապված:_{առավելագույնը}.

Հակացուցումները

լյարդի դիսֆունկցիայի ծանր ձևեր (ըստ դասակարգման Child - Pugh - class C),
լեղու ծորակների խցանում,
ալիսկիրինի հետ համակցված օգտագործումը երիկամների ծանր կամ միջին ծանրության անբավարարությամբ հիվանդների հետ (գլոմերուլյար ֆիլտրման արագություն, քան 60 մլ / րոպե / 1.73 մ 2-ից ցածր) կամ շաքարային դիաբետով,
լակտազ / սաքսոզա / իզոմալտազի անբավարարություն, ֆրուկտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն,
հղիության և լակտացիայի ժամանակահատվածը,
տարիքը մինչև 18 տարեկան
անհատական գերզգայնություն telmisartan- ի կամ դեղամիջոցի որևէ օժանդակ բաղադրիչի նկատմամբ:

Հարազատ (հիվանդություններ / պայմաններ, որոնց դեպքում Telmista- ի օգտագործումը զգուշություն է պահանջում).

երիկամային և (կամ) լյարդի ֆունկցիայի խանգարում
երիկամների երկկողմանի զարկերակային ստենոզի կամ մեկ երիկամի զարկերակային ստենոզի մասին.
երիկամների փոխպատվաստումից հետո պայմանները (օգտագործման փորձի բացակայության պատճառով),
հիպերկալեմիա
հիպոնատրեմիա,
սրտի քրոնիկ անբավարարություն
միտրալ և (կամ) աորտայի փականի նեղացում,
GOKMP (հիպերտրոֆիկ խոչընդոտող կարդիոմիոպաթիա),
bcc- ի (շրջանառվող արյան ծավալը) նվազում `նախորդ բուժման հետ diuretics- ով, աղի սահմանափակ քանակությամբ ընդունմամբ, փսխում կամ լուծ:
առաջնային հիպերալդոստերոնիզմ (անվտանգություն և արդյունավետություն սահմանված չէ):

Օգտագործման հրահանգներ Telmista. Մեթոդ և դեղաքանակ

Telmist պլանշետները վերցվում են բանավոր, անկախ կերակուրից:

Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդությամբ խորհուրդ է տրվում սկսել 20 կամ 40 մգ դեղամիջոցի հետ օրական 1 անգամ: Որոշ հիվանդների դեպքում հնարավոր է հիպոթենսիվ ազդեցություն ունենալ 20 մգ / օր դեղաչափով: Անբավարար թերապևտիկ ազդեցության դեպքում դուք կարող եք բարձրացնել դոզան մինչև առավելագույն օրական դոզան ՝ 80 մգ: Դոզայի բարձրացումով պետք է հաշվի առնել, որ Telmista- ի առավելագույն հիպոթենզիկ ազդեցությունը սովորաբար ստացվում է 4-8 շաբաթ հետո `թերապիայի մեկնարկից հետո:

Սրտանոթային հիվանդացությունը և մահացությունը նվազեցնելու համար խորհուրդ է տրվում 80 մգ դեղամիջոց ընդունել օրական 1 անգամ:

Բուժման սկզբնական փուլում կարող են պահանջվել արյան ճնշման նորմալացման լրացուցիչ մեթոդներ:

Անհրաժեշտ չէ կարգաբերել դեղաչափի ռեժիմը երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար, ներառյալ հեմոդիալիզի վրա գտնվողները:

Մեղմ կամ չափավոր ծանրության լյարդի գործառույթի համար (ըստ «Երեխա – Փուղ դասակարգում» դաս A և B դասի), Telmista- ի առավելագույն օրական դոզան 40 մգ է:

Տարեց հիվանդների մոտ տելմիսարտանի դեղագործությունը չի փոխվում, ուստի կարիք չկա նրանց համար դեղամիջոցի դոզան կարգաբերել:

Կողմնակի էֆեկտներ

Telmists- ի օգտագործման ժամանակ հնարավոր է համակարգերի և օրգանների հետևյալ անբարենպաստ ռեակցիաները.

սիրտ ՝ տախիկարդիա, բրադիկարդիա,
արյան անոթներ. օրթոստատիկ հիպոթենզիա, արյան ճնշման զգալի անկում,
մարսողական համակարգ. փորլուծություն, որովայնի ցավ, դիսպեպսիա, ստամոքսի տհաճություն, փխրունություն, փսխում, dysgeusia (համի այլասերում), բերանի խոռոչի չոր լորձաթաղանթ, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում կամ լյարդի հիվանդություն,
արյան և լիմֆատիկ համակարգ. թրոմբոցիտոպենիա, eosinophilia, սակավարյունություն, sepsis (ներառյալ ճակատագրական sepsis),
նյարդային համակարգ. անքնություն, անհանգստություն, դեպրեսիա, vertigo, fainting,
իմունային համակարգը. գերզգայնություն (միզասեռություն, erythema, angioedema), անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, քրոնիկ, էկզեմա, մաշկի ցան (ներառյալ դեղամիջոցը), հիպերհիդրոզ, անգիիեդեմա (մինչև մահ), մաշկի թունավոր ցան,
տեսողության օրգան. տեսողության խանգարումներ,
շնչառական համակարգ, կրծքավանդակի և միջնորդ օրգանների. հազ, շնչառություն, վերին շնչուղիների ինֆեկցիոն հիվանդություններ, թոքերի միջաստեղային հիվանդություններ (telmisartan- ի օգտագործման հետ կապված պատճառահետևանքային կապ չի հաստատվել),
մկանային-կմախքային և կապի հյուսվածքներ. մեջքի ցավ, արթրալգիա, մկանների ցավեր (հորթի մկանների սպազմ), միալգիա, ոտքերի ցավ, ջիլների ցավ (ախտանիշներ, որոնք նման են բորբոքման դրսևորումներին և ջիլ հյուսվածքի այլասերվածությանը),
երիկամներ և միզուղիներ. երիկամների խանգարում (ներառյալ երիկամային սուր անբավարարություն), միզուղիների վարակ (ներառյալ ցիստիտ),
մարմինը որպես ամբողջություն. ընդհանուր թուլություն, գրիպի նման համախտանիշ, կրծքավանդակի ցավ,
գործիքային և լաբորատոր ուսումնասիրություններ. միզաթթվի պարունակության բարձրացում, արյան պլազմայում կրեատինինի մակարդակ, հեմոգլոբինի մակարդակի իջեցում, արյան պլազմայում հեպատիկ տրանսամինազների գործունեության բարձրացում, CPK (Creatine phosphokinase), հիպոգլիկեմիա (շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ), հիպերկալեմիա:

Հաստատված չէ կողմնակի բարդությունների դրսևորման աստիճանի կապը հիվանդների տարիքի, սեռի կամ ռասայի հետ:

Հատուկ ցուցումներ

Telmista- ի և ACE inhibitor- ների կամ renin, aliskiren- ի միանգամայն օգտագործմամբ միաժամանակյա օգտագործումը RAAS- ի վրա կրկնակի գործողությունների պատճառով (renin-angiotensin-aldosterone համակարգը) վատթարանում է երիկամների աշխատանքը (ներառյալ կարող է հանգեցնել երիկամների սուր անբավարարության), ինչպես նաև մեծացնում է հիպոթենզիայի և հիպերկալեմիայի վտանգը: . Եթե նման համատեղ թերապիան բացարձակապես անհրաժեշտ է, ապա այն պետք է իրականացվի սերտ բժշկական հսկողության ներքո, ինչպես նաև պարբերաբար ստուգելով երիկամների աշխատանքը, արյան ճնշումը և էլեկտրոլիտների մակարդակը արյան պլազմայում:

Դիաբետիկ նեպրոպաթիա ունեցող հիվանդների մոտ խորհուրդ չի տրվում telmisartan և ACE ինհիբիտատորներ:

Այն դեպքերում, երբ անոթային երանգը և երիկամային ֆունկցիան հիմնականում կախված են RAAS- ի գործունեությունից (օրինակ ՝ երիկամների հիվանդությամբ հիվանդների դեպքում, ներառյալ երիկամների երկկողմանի զարկերակային ստենոզի կամ մեկ երիկամային զարկերակի ստենոզի կամ սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում), RAAS- ի վրա ազդող դեղերի օգտագործումը կարող է հանգեցնել զարգացմանը հիպերազոտեմիա, սուր զարկերակային հիպոթենզիա, օլիգուրիա և երիկամների սուր անբավարարություն (հազվադեպ դեպքերում):

Կալիումի խնայող diuretics, կալիում պարունակող աղ փոխարինողներ, հավելանյութեր և այլ դեղեր օգտագործելիս Telmista- ի հետ միասին բարձրացնում են կալիումի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում, անհրաժեշտ է վերահսկել արյան մեջ կալիումի մակարդակը:

Քանի որ telmisartan- ը արտազատվում է հիմնականում լեղու հետ, աղիքային տրակտի խոչընդոտող հիվանդություններով կամ լյարդի ֆունկցիայի խանգարումով, հնարավոր է դեղամիջոցի մաքրման նվազում:

Դիաբետով և սրտանոթային լրացուցիչ ռիսկով, օրինակ, սրտանոթային հիվանդություն (սրտի կորոնար հիվանդություն), Telmista- ի օգտագործումը կարող է հանգեցնել սրտամկանի մահացու ինֆարկտի և հանկարծակի սրտանոթային մահվան: Շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ սրտի կորոնար հիվանդությունը չի կարող ախտորոշվել, քանի որ նրա ախտանիշներն այս դեպքում միշտ չեն լինում: Հետևաբար, նախքան թմրամիջոցների թերապիան սկսելը, անհրաժեշտ է անցկացնել համապատասխան ախտորոշիչ հետազոտություններ, ներառյալ ֆիզիկական ակտիվությամբ թեստ:

Ինսուլինով կամ բերանային հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բուժում ունեցող շաքարախտով հիվանդների դեպքում հիպոգլիկեմիան կարող է զարգանալ Telmista- ի հետ թերապիայի ընթացքում: Նման հիվանդները պետք է վերահսկեն արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիան, քանի որ կախված այս ցուցանիշից, ինսուլինի կամ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դոզան պետք է ճշգրտվի:

Առաջնային հիպերալդոստերոնիզմի դեպքում հակաբիոտիկ ճնշումային դեղամիջոցների ՝ «ՌԱԱ» ինհիբիտատորների օգտագործումը սովորաբար արդյունավետ չէ: Նման հիվանդներին խորհուրդ չի տրվում տանել Telmista- ն:

Թմրամիջոցների օգտագործումը հնարավոր է տիազիդային diuretics- ի հետ համատեղ, քանի որ նման համադրությունը ապահովում է արյան ճնշման լրացուցիչ նվազում:

Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ Telmista- ն ավելի քիչ արդյունավետ է նեգրոդ ցեղի հիվանդների մոտ: Լյարդի դիսֆունկցիան telmisartan- ի օգտագործմամբ շատ դեպքերում նկատվել է mապոնիայի բնակիչների շրջանում:

Հղիություն և լակտացիա

Ըստ ցուցումների, Telmista- ը հակացուցված է հղիության ընթացքում: Հղիության ախտորոշման դեպքում դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Անհրաժեշտության դեպքում պետք է նշանակվեն այլ դասերի հակահիպերտոնիկ դեղեր, որոնք հաստատված են հղիության ընթացքում օգտագործման համար: Հղիությունը պլանավորող կանանց խորհուրդ է տրվում նաև օգտագործել այլընտրանքային թերապիա:

Դեղամիջոցի նախնական կլինիկական ուսումնասիրություններում տերատոգեն ազդեցությունները չեն հայտնաբերվել: Բայց պարզվել է, որ հղիության երկրորդ և երրորդ եռամսյակների ընթացքում անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստների օգտագործումը առաջացնում է պտղիոտոքսիկություն (oligohydramnios, երիկամային ֆունկցիայի իջեցում, պտղի գանգի ոսկորների ոսկորների դանդաղեցում) և նորածնային թունավորություն (զարկերակային հիպոթենզիա, երիկամային անբավարարություն, հիպերկալեմիա):

Նորածինները, որոնց մայրերը Telmista- ն են հղիության ընթացքում վերցրել, պահանջում են բժշկական հսկողություն ՝ զարկերակային հիպոթենզիայի հնարավոր զարգացման շնորհիվ:

Քանի որ telmisartan- ի կրծքի կաթի ներթափանցման մասին որևէ տեղեկություն չկա, դեղը հակացուցված է կրծքով կերակրման ժամանակ:

Լյարդի խանգարման գործառույթով

Խորհուրդ չի տրվում դեղը ընդունել լյարդի խիստ խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ (ըստ «Երեխա-փոր» դասակարգման - դաս C):

Mildերմության մեղմ և միջին ծանրության անբավարարությամբ (ըստ Child-Pugh դասակարգման - A և B դասի), Telmista- ի օգտագործումը զգուշություն է պահանջում: Այս դեպքում դեղամիջոցի առավելագույն օրական դեղաչափը չպետք է գերազանցի 40 մգ:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Որոշ դեղամիջոցների հետ միաժամանակ telmisartan- ի օգտագործումը կարող է հանգեցնել հետևյալ հետևանքների զարգացմանը.

հակահիպերտոնիկ դեղեր. աճել է հիպերտոնիկ ազդեցություն,
վարֆարին, դիգոքսին, իբուպրոֆեն, գլիբենկլամիդ, հիդրոքլորոթիազիդ, պարացետամոլ, ամլոդիպին և սիմվաստատին. կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություն չի նկատվել: Որոշ դեպքերում հնարավոր է պլազմային դիգոքսինի պարունակության բարձրացում միջինը 20% -ով: Դիգոքսինի հետ զուգակցվելիս խորհուրդ է տրվում պարբերաբար վերահսկել դրա պլազմայի կոնցենտրացիան,
կալիումի խնայող diuretics (օրինակ ՝ spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), կալիումի փոխարինիչներ, ACE ինհիբիտատորներ, angiotensin II ընկալիչների անտագոնիստներ, NSAIDs (ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր), ներառյալ ընտրովի ցիկլօքսիխազին-հեմպորին-2-ազիմոնոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպինոպրոպ և տրիմետոպրիմ. հիպերկալեմիայի ռիսկի բարձրացում (սիներգիստական ազդեցության պատճառով),
ramipril. C ցուցանիշների 2.5 անգամ ավելացում_{առավելագույնը} և AUC_0-24 ramipril և ramiprilat,
լիթիումի պատրաստուկներ. ուղեկցող թունավոր ազդեցություն ունեցող արյան պլազմայում լիտիումի կոնցենտրացիայի շրջադարձելի վերածելի (հազվադեպ դեպքերում հաղորդվել է): Առաջարկվում է պարբերաբար ստուգել լիթիումի պլազմայի մակարդակը,
NSAIDs (ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթու, չընտրող NSAIDs և cyclooxygenase-2 inhibitors). Telmisartan- ի հիպոթենսիվ ազդեցության նվազում, ջրազրկման ընթացքում երիկամների սուր անբավարարության ռիսկի աճ: Telmisartan- ի և NSAID- ների հետ համակցված թերապիայի սկզբում անհրաժեշտ է փոխհատուցել bcc- ն և ստուգել երիկամների գործառույթը.
amifostine, baclofen: telmisartan- ի հիպոթենզիվ ազդեցության ուժեղացում,
բարբիթյուրատներ, ալկոհոլ, հակադեպրեսանտներ և թմրամիջոցներ. օրթոստատիկ հիպոթենզիայի սրացում:

Telmista- ի անալոգներն են ՝ Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan և այլն:

Դոզան ձև

Մեկ դեղահատ պարունակում է

Թելմիստա®H40

ակտիվ նյութեր. Telmisartan 40mg

հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ

արտազատիչներ. մեգլում, նատրիումի հիդրօքսիդ, պովիդոն K30, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, սորբիտոլ, մագնեզիում ստեարատ, մանիիտոլ, երկաթի օքսիդ կարմիր (E172), հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզա, անջրանցիկ կոլոիդային սիլիցի երկօքսիդ, նատրիումի ստեարի ֆումարատ

Թելմիստա®H80

ակտիվ նյութեր. Telmisartan 80mg

հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ

Թելմիստա®ND 80

ակտիվ նյութեր. telmisartan 80 մգ

հիդրոքլորոթիազիդ 25 մգ

արտազատիչներ. մեգլում, նատրիումի հիդրօքսիդ, պովիդոն K30, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, սորբիտոլ, մագնեզիումի ստեարատ, մանիիտոլ, երկաթի օքսիդ դեղին (E172) հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզա, անջրանցիկ կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, նատրիումի ստարիլ ֆումարատ

Ձվաձև հաբեր, բիկոնվեքս, երկշերտ ՝ մի կողմից սպիտակից մինչև գրեթե սպիտակ կամ վարդագույն-սպիտակ գույնի մի կողմից և հակառակ կողմում վարդագույն-մարմար (40 մգ / 12.5 մգ և 80 մգ / 12.5 մգ դեղաչափերի համար):

Օվալաձև հաբեր, երկբևեռ, երկշերտ, մի կողմից սպիտակից մինչև դեղնավուն գույնի մի կողմից և հակառակ կողմում դեղին-մարմարից (80 մգ / 25 մգ դեղաչափի համար):

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Telmisartan- ի գագաթնակետային կոնցենտրացիան բանավոր կառավարմամբ հասնում է վարչարարությունից հետո 0,5-1,5 ժամ հետո: 40 մգ և 160 մգ չափաբաժիններով տելմիսարտանի բացարձակ կենսաբաշխելիությունը համապատասխանաբար կազմել է 42% և 58%: Սննդամթերքի միաժամանակ ընդունումը զգալիորեն չի նվազեցնում telmisartan- ի կենսաբազմազանությունը `արյան պլազմայում դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիայի տակ գտնվող տարածքը նվազեցնելով մոտ 6% -ով` 40 մգ ընդունելիս և մոտ 19% -ով `160 մգ վերցնելուց հետո: Պիկի համակենտրոնացման մի փոքր նվազումը չի ազդում դեղամիջոցի թերապևտիկ արդյունավետության վրա: Telmisartan- ի դեղագործությունը, երբ բանավոր կերպով ընդունվում է 20-160 մգ չափաբաժիններով, ոչ գծային է, Cmax և AUC համամասնորեն ավելանում են աճող դոզանով: Կրկնակի օգտագործմամբ, telmisartan- ը փոքր-ինչ կուտակվում է արյան պլազմայում:

Telmisartan- ը լավ կապում է պլազմային սպիտակուցների հետ (> 99.5%), հիմնականում ալբումինը և ալֆա L- թթվային գլիկոպրոտեինները: Telmisartan- ի բաշխման ակնհայտ ծավալը մոտավորապես 500 լ է, ինչը ցույց է տալիս լրացուցիչ հյուսվածքային կապ:

Թմրամիջոցների ավելի քան 97% -ը, երբ բանավոր կերպով ընդունվում է, արտազատվում է ճարպաթաղանթների արտազատմամբ: Հետքերը հայտնաբերվում են մեզի մեջ: Telmisartan- ը նյութափոխանակվում է դեղագործականորեն ոչ ակտիվ մետաբոլիտների `ացետիլ գլյուկուրոնիդների հետ: Գլյուկուրոնիդները մեկնարկային նյութի միակ մետաբոլիտներն են, որոնք հայտնաբերվել են մարդու մոտ:

Telmisartan- ի մեկ դեղաչափից հետո արյան պլազմայում գլյուկուրոնիդների պարունակությունը մոտավորապես 11% էր: Telmisartan- ը չի մետաբոլիզացվում ցիտոքրոմ P450 համակարգի իզոեզիմներով: Արյան պլազմայից մաքրման մակարդակը կազմում է ավելի քան 1500 մլ / րոպե: Ավելի քան 20 ժամ տևողությամբ տևողությամբ կիսաշրջան

Telmisartan / hydrochlorothiazide- ի ֆիքսված համադրության բանավոր կառավարմամբ, հիդրոքլորոթիազիդի գագաթնակետային կոնցենտրացիան հասնում է կառավարումից հետո 1.0-3.0 ժամվա ընթացքում: Հաշվի առնելով, որ հիդրոքլորոթիազիդը կարող է կուտակվել երիկամների արտազատման ընթացքում, բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է 60%:

Hydrochlorothiazide- ը 68% -ով պարտավորված է պլազմային սպիտակուցներով, և դրա ակնհայտ բաշխման ծավալը 0.83-1.14 լ / կգ է:

Hydrochlorothiazide- ը չի նյութափոխանակվում և գրեթե ամբողջությամբ արտազատվում է երիկամների միջոցով մեզի միջոցով: Բերանի դոզայի շուրջ 60% -ը արտազատվում է 8 ժամվա ընթացքում անփոփոխ: Երիկամային մաքրում

Հիդրոքլորոթիազիդի տերմինալի կիսամյակը 10-15 ժամ է:

Ֆարմակոդինամիկա

Telmisartan / hydrochlorothiazide- ի ֆիքսված համադրությունն անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստի, telmisartan- ի և թիազիդային diuretic- ի, հիդրոքլորոթիազիդի ֆիքսված համադրությունն է, որն ապահովում է ավելի բարձր մակարդակ antihypertensive ազդեցություն, քան յուրաքանչյուր բաղադրիչներից առանձին վերցնել: Օրական մեկ անգամ telmisartan / hydrochlorothiazide- ի ֆիքսված համադրություն վերցնելիս ապահովվում է արյան ճնշման արդյունավետ և սահուն անկում `թերապևտիկ դոզայի սահմաններում:

Թելմիսարտան արդյունավետ, երբ ընդունվում է բանավոր և հանդիսանում է angiotensin II ընկալիչ ենթատեսակի 1 (AT1) հատուկ (ընտրողական) անտագոնիստ: Telmisartan- ը փոխարինում է angiotensin II- ին, քանի որ այն մեծ կախվածություն ունի կապող վայրում AT1 ընկալիչների համար, որոնք պատասխանատու են angiotensin II- ի սահմանված ազդեցության համար: Telmisartan- ը ընտրովի և շարունակաբար կապվում է AT1 ընկալիչների հետ և կապ չունի այլ ընկալիչների, ներառյալ AT2- ի և AT- ի այլ ընկալիչների հետ: Դեռ հաստատված չէ այս ընկալիչների ֆունկցիոնալ դերը, ինչպես նաև դրանց հետևանքները անգիոտենզին II- ի հնարավոր հիպերսենսիվացման միջոցով, որի մակարդակը բարձրացվում է telmisartan- ի ազդեցության տակ: Telmisartan- ը իջեցնում է պլազմային ալդոստերոնի մակարդակը և չի խանգարում անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտի գործունեությանը (kininase II), որի մասնակցությամբ նկատվում է բրադկինինի սինթեզի նվազում, ուստի բրադկինինի բացասական հետևանքների ուժեղացում չի առաջանում:

Անգիոտենզին II- ի ինհալացիա տելմիսարտանի ֆոնի վրա տևում է ավելի քան 24 ժամ և տևում է մինչև 48 ժամ:

Telmisartan- ը վերցնելուց հետո հակահիպերտոնիկ ակտիվությունը հասնում է 3 ժամվա ընթացքում: Արյան ճնշման առավելագույն նվազումը ընդհանուր առմամբ ձեռք է բերվել բուժման սկսվելուց 4-8 շաբաթ անց և շարունակվել է երկարատև թերապիայի ընթացքում: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը պահպանվել է անընդհատ մակարդակում 24 ժամվա ընթացքում:

Հիպերտոնիկ հիվանդություն ունեցող հիվանդների դեպքում telmisartan- ն իջեցնում է և՛ սիստոլային, և՛ դիաստոլիկ արյան ճնշումը, առանց ազդելու սրտի փոխարժեքի վրա:

Telmisartan- ի հետ բուժման կտրուկ դադարեցմամբ, արյան ճնշումը աստիճանաբար վերադառնում է իր նախկին մակարդակին մի քանի օրվա ընթացքում `առանց« ընկրկման սինդրոմի »զարգացման (արյան ճնշման կտրուկ բարձրացում):

Թիազիդները ազդում են երիկամների խողովակներում էլեկտրոլիտների ռեաբորսման վրա ՝ ուղղակիորեն ավելացնելով նատրիումի և քլորիդների արտանետումը մոտավորապես հավասար քանակությամբ: Հիդրոքլորոթիազիդի diuretic ազդեցությունը հանգեցնում է արյան պլազմայի ծավալի նվազմանը, պլազմային ռենինի մակարդակի բարձրացմանը, ալդոստերոնի սեկրեցիայի աճին, ինչը նպաստում է մեզի արտազատման կալիումի և բիկարբոնատների ավելացմանը և, համապատասխանաբար, շիճուկի կալիումի մակարդակի նվազմանը: Ալդոստերոնային համակարգի ռենին-անգիոտենսինի շրջափակումը շրջակա միջավայրի հետ թելմիսարտանի համակցված օգտագործմամբ հանգեցնում է մարմնի կողմից կալիումի հետադարձելի կորստի: Հիդրոքլորոթիազիդը ընդունելիս diuresis- ը սկսվում է 2 ժամից հետո, առավելագույն diuretic ազդեցությունը ձեռք է բերվում կառավարումից 4 ժամ անց, գործողությունը տևում է 6-12 ժամ:

Օգտագործման ցուցումներ

- զարկերակային հիպերտոնիայի բուժում

Telmista®H40- ը և Telmista®H80- ը նշվում են այն հիվանդների համար, որոնց դեպքում հնարավոր չէ վերահսկել արյան ճնշման մակարդակը ՝ օգտագործելով telmisartan կամ հիդրոքլորոթիազիդ ՝ մոնոթերապիայի ձևով:

Telmista® ND80- ը նշվում է չափահաս հիվանդների համար, որոնց դեպքում անհնար է վերահսկել արյան ճնշման մակարդակը ՝ օգտագործելով Telmista® N80- ը, կամ ում ճնշումը նախկինում կայունացել է ՝ օգտագործելով telmisartan և հիդրոքլորոթիազիդ առանձին:

Դոզան և կիրառումը

Telmista®N40- ը, Telmista®N80- ը կամ Telmista shouldND80- ը պետք է օգտագործվեն օրը մեկ անգամ, լվանալ մի փոքր քանակությամբ ջրով, անկախ սննդի ընդունումից:

Նախքան բուժումը telmisartan / hydrochlorothiazide համադրությամբ պետք է իրականացվի

դոզայի ընտրություն `տելմիսարտանի հետ մոնոթերապիայի ֆոնի վրա: Անհրաժեշտության դեպքում, դուք կարող եք անմիջապես անցնել մոնոթերապիա բուժումից `դեղամիջոցի ֆիքսված դեղաչափերի համադրությամբ:

Telmista®H40- ը կարող է նշանակվել այն հիվանդների մոտ, որոնց արյան ճնշումը պատշաճ կերպով չի վերահսկվում telmisartan 40 մգով:

Telmista® H80- ը կարող է նշանակվել այն հիվանդների մոտ, որոնց արյան ճնշումը պատշաճորեն չի վերահսկվում 80 մգ telmisartan- ով:

Telmista® ND80- ը կարող է նշանակվել այն հիվանդների մոտ, որոնց արյան ճնշումը պատշաճ կերպով չի վերահսկվում Telmista® N80- ով, կամ նրանց ճնշումը նախկինում կայունացել է `օգտագործելով telmisartan և հիդրոքլորոթիազիդ առանձին:

Telmisartan / hydrochlorothiazide- ի համադրությամբ բուժումը սկսելուց հետո առավելագույն հակաիրերտային ազդեցությունը հասնում է առաջին 4-8 շաբաթվա ընթացքում: Անհրաժեշտության դեպքում Telmista®H40- ը, Telmista®H80- ը կամ Telmista®ND80- ը կարող են նշանակվել մեկ այլ հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցի հետ միասին:

Երիկամների անբավարարություն ունեցող հիվանդներ

Առաջարկվում է երիկամային ֆունկցիայի կանոնավոր մոնիտորինգ:

Լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդներ

Pերմության միջին և միջին ծանրության խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում դոզան չպետք է գերազանցի 1 դեղահատ Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 մգ) օրական մեկ անգամ:

Տարեց հիվանդների մոտ դոզանների ճշգրտում չի պահանջվում:

Դեղաբանական գործողություն

Telmista հաբեր - ճնշման արդյունավետ դեղամիջոց, ունի համեմատաբար մատչելի գին:

Դրա գործողությունը ուղղված է AT1 տիպի ընկալիչների արգելափակմանը, մինչդեռ այն չի ազդում ընկալիչների այլ տեսակների վրա:

Telmista- ի ընդունման առավելագույն հիպոթենզիկ ազդեցությունը նկատվում է մեկ ամսվա թերապիայի ավարտից հետո, ինչը ենթադրում է դեղամիջոցի երկարատև ազդեցություն:

Թմրամիջոցների հատկությունները հիմնված են telmisartan- ի համակցված փոխազդեցության հետ հիդրոքլորոթիազիդ նյութի հետ, որը հանդիսանում է միզամուղ: Դեղը ընտրովի տիպի անտագոնիստ է, որն իրականացնում է անգիոտենսինի II գործողությունը: Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը երկար կապ ունի AT1 ընկալիչի հետ:

Դեղը նվազեցնում է ալդոստերոնի քանակը արյան պլազմայում: Դեղը նվազեցնում է ալդոստերոնի քանակը արյան պլազմայում: Իոնային ալիքների և ռենինի վրա արգելափող ազդեցություն չկա: Կինինազ II նյութի վրա արգելափող ազդեցությունը, որը նվազում է ազդեցություն բրադկինինի վրա, նույնպես բացակայում է:

Ինչ արյան ճնշում պետք է ձեռնարկեմ:

Արյան ճնշումը նվազեցնելու համար նախատեսված է օրական 40 մգ Telmista: Որոշ հիվանդների դեպքում նույնիսկ 20 մգ օրական դեղաչափով կարելի է հասնել բավարար ազդեցության: Եթե արյան ճնշման թիրախային նվազեցումը ձեռք չի բերվել, բժիշկը կարող է բարձրացնել դոզան մինչև 80 մգ մեկ օրում:

Թմրանյութը կարող է իրականացվել տիազիդային խմբից (օրինակ, հիդրոքլորոթիազիդ) ջրազրկող գործակալի հետ համատեղ: Դոզայի յուրաքանչյուր բարձրացումից առաջ բժիշկը կսպասի չորսից ութ շաբաթ, քանի որ այդ ժամանակից հետո դրսևորվում է դեղամիջոցի առավելագույն ազդեցությունը:

Նախնական պայմաններում անոթային վնասվածքի կանխարգելման համար առաջարկվող դոզան 80 մգ telmisartan է օրական մեկ անգամ: Բուժման սկզբում խորհուրդ է տրվում արյան ճնշման հաճախակի մոնիտորինգ: Անհրաժեշտության դեպքում բժիշկը կկարգավորի դեղաչափը ՝ նպատակային արյան ճնշման հասնելու համար: Պլանշետները խորհուրդ են տրվում վերցվել հեղուկով կամ անկախ սննդի ընդունումից:

Telmista H80

Դեղը ընդունվում է բանավոր 1 անգամ մեկ օր, անկախ սննդի ընդունումից: Պլանշետները պետք է լվանալ փոքր քանակությամբ ջրով:

Telmista H80- ը կարող է նշանակվել այն հիվանդների մոտ, որոնց դեպքում 80 մգ չափաբաժինով telmisartan- ի օգտագործումը չի հանգեցնում արյան ճնշման պատշաճ վերահսկողության:

Կարդացեք նաև այս հոդվածը. Լազիքս ՝ 40 մգ հաբեր և ներարկումներ

Բուժումը սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է դոզայի ընտրություն կատարել թելմիսարտանի մոնոթերապիայի դեմ: Անհրաժեշտության դեպքում, դուք կարող եք անմիջապես անցնել telmisartan- ի մենաբուժությունից Telmista H80- ի բուժմանը:

Անհրաժեշտության դեպքում, դեղամիջոցը կարող է նշանակվել մեկ այլ հակաիրտային թմրամիջոցների հետ համատեղ:

Կողմնակի էֆեկտներ

Telmista- ի օգտագործումը, ինչպես և այլ հակահամաճարակային դեղամիջոցներ, կարող է հանգեցնել մարմնի համար տարբեր բացասական հետևանքների:

Կողմնակի ազդեցությունների շարքում օգտագործման հրահանգները տարբերում են հետևյալը.

երիկամների և միզուղիների համակարգի խախտում,
գրիպը, որն ուղեկցվում է տապով և ընդհանուր անբավարարությամբ,
հազ, վերին և ստորին շնչուղիների վարակիչ վնասվածքներ, շնչառություն
տեսողական ապարատի անկայունություն,
սրտի ռիթմի խանգարումներ, որոնց դեմ հայտնվում են տախիկարդիա և բրադիկարդիա,
ստամոքսի և աղիքների խանգարումներ, որոնք դրսևորվում են փորլուծությամբ, սրտխառնոցով, ցավազերծման ցավազերծման համախտանիշներով և ցավեր,
հյուծում, քնի խանգարում, դեզառություն,
գերզգայունություն տարբեր արտաքին ազդեցությունների նկատմամբ, որոնք դրսևորվում են մաշկի քոր և urticaria, անաֆիլակտիկ ցնցումների և հիպերհիդրոզների տեսքով,
սակավարյունություն և մահացու sepsis- ի սպառնալիք
հիվանդի կենսաբազմազանության լաբորատոր ուսումնասիրության անբավարար արդյունքներ, որոնք արտահայտվում են միզաթթվի բարձր կոնցենտրացիաներում, արյան մեջ կրեատինինով, հիպոգլիկեմիայի և հեմոգլոբինի կտրուկ անկմամբ:

Այս կողմնակի հետևանքներից որևէ մեկը կարող է առաջանալ կամ միայնակ կամ այլոց հետ համատեղ: Կասկածելի ախտանիշների դեպքում բուժման ռեժիմը շտկելու համար անհրաժեշտ է անհապաղ բժշկական օգնություն:

Երեխաներ, հղիության և լակտացիայի ժամանակ

Մանկաբուժության ոլորտում telmisartan- ի օգտագործման անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չի սահմանվել, հետևաբար, Telmista հաբեր 40 մգ, 80 մգ և 20 մգ չպետք է սահմանվի մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների:

Ըստ ցուցումների, Telmista- ը հակացուցված է հղիության ընթացքում: Հղիության ախտորոշման դեպքում դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի: