Lozarel- ն օգնում է նորմալացնել արյան ճնշումը

«Lozarel» դեղը օգտագործվում է սրտաբանության, էնդոկրինոլոգիայի և նեֆրոլոգիայի մեջ: Օգտագործման հրահանգները պարունակում են առաջարկություններ `արտադրանքի պատշաճ օգտագործման համար` կախված կլինիկական հատկություններից:

Դեղամիջոցի հիմքը լոսարտանի կալիումն է ՝ 50 մգ քանակությամբ: Լրացուցիչ բաղադրիչները ներառում են սիլիցիումի երկօքսիդ, մագնեզիումի ստեարատ, կաթնաշաքար, օսլա: Բաղադրությունը ունի նաև միկրոկրիստալային բջջանյութ:

Թողարկման ձևը

Թմրանյութը կարելի է ձեռք բերել պլանշետներում, որոնք փաթեթավորվում են բլիստերի տուփի մեջ ՝ 10 հաբեր: Մեկ փաթեթում կա 3 բշտիկ:

Պլանշետն ունի սպիտակ գույն (պակաս հաճախ դեղնավուն երանգով) և կլոր ձև: Մի կողմից ռիսկ է: Պլանշետի մակերեսը թաղանթապատված է:

Թերապևտիկ գործողություն

Անգիոտենսին 2-ը ֆերմենտ է, որը կապելով սրտում, երիկամներում և վերերիկամային խցուկներում ընկալիչների հետ, հանգեցնում է նրանց արյան անոթների լուսավորության նեղացման: Այն նաև ազդում է ալդոստերոնի թողարկման վրա: Այս բոլոր հետևանքները արյան ճնշման աճ են առաջացնում:

Losartan- ն արգելափակում է անգիոտենսին 2-ի գործողությունը ՝ անկախ դրա ձևավորման մեխանիզմից: Դրա շնորհիվ մարմնում տեղի են ունենում հետևյալ փոփոխությունները.

• նվազեցված ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրությունը,
• արյան ալդոստերոնի մակարդակը նվազում է
• արյան ճնշումը նվազում է
• թոքային շրջանառության մեջ ճնշման մակարդակը նվազում է:

Արյան ճնշումը նվազում է `դեղամիջոցի փոքրիկ diuretic ազդեցության պատճառով: Պարբերաբար ընդունելությամբ, սրտի մկանների հիպերտրոֆիայի ռիսկը նվազում է, բարելավվում է վարժությունների հանդուրժումը սրտամկանի գոյություն ունեցող սրտամկանի անբավարարությամբ:

Առավելագույն ազդեցությունը տեղի է ունենում կառավարման սկզբից 21 օր հետո: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունն իրականացվում է մեկ օրվա ընթացքում:

Lozarel- ը նշանակվում է սրտանոթային, երիկամային պաթոլոգիայի և գլյուկոզի նյութափոխանակության խանգարման համար: Դեղը նշվում է արյան ճնշման բարձրացման համար `հիմքում ընկած հիվանդության կամ անհայտ etiology- ի հիպերտոնիայի պատճառով:

Դեղը նշվում է սրտի անբավարարության համար (սրտի անբավարարություն), որը չի վերացվում անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտի ինհիբիտատորների միջոցով: Արյան բարձր ճնշման, առաջատար տարիքի, ձախ փորոքի հիպերտրոֆիայի և այլ գործոնների համադրությամբ, այն օգտագործվում է մահացությունը նվազեցնելու և անոթային պատահարների հավանականությունը (սրտի կաթված, ինսուլտ):

Դեղը օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բարդությունների - նեպրոպաթիայի բարդությունների համար, քանի որ այն նվազեցնում է հիվանդության առաջընթացի հավանականությունը:

Օգտագործման հրահանգներ

Losartan- ը վերցվում է օրական 1 անգամ: Հիպերտոնիկ բուժման համար օգտագործվում է 50 մգ դեղաչափ: Եթե ​​նախատեսված են հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների այլ խմբեր, սկսեք դեղահատի կեսից: Անհրաժեշտության դեպքում բարձրացրեք դեղաչափը 100 մգ-ով, որը կարելի է մեկ անգամ կամ բաժանել 2 դոզայի:

Սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում 12,5 մգ նվազագույն դեղաչափ է սահմանվում: Յուրաքանչյուր 7 օրվա ընթացքում այն ​​կրկնապատկվում է, աստիճանաբար աճելով մինչև 50 մգ: Այս դեպքում նրանք կենտրոնանում են դեղամիջոցի տեղափոխելիության վրա: Կես դոզայով (25 մգ), եթե հիվանդը ունի երիկամների կամ լյարդի անբավարարություն, նա գտնվում է հեմոդիալիզի վրա:

Շաքարախտով սպիտակուցը որոշելու համար դեղը նշանակվում է 50 մգ / օր դեղաչափով: Այս պաթոլոգիայի համար առավելագույն օրական դոզան 100 մգ է:

Ընդունումը կախված չէ սննդից և պետք է լինի ամեն օր միևնույն ժամանակ:

Հակացուցումները

Լոսարտանի կալիումը հիվանդների նման խմբերի համար նախատեսված չէ.

• գլյուկոզի կամ գալակտոզայի թույլ տեսողություն ունեցող
• գլյուկոզի անհանդուրժողականություն,
• գալակտոզեմիա
• մինչև 18 տարեկան
• հղի
• կրծքով կերակրող
• թմրամիջոցների բաղադրիչներին անհանդուրժողականությամբ տառապող մարդիկ:

Պայմանների մոնիտորինգը պահանջում է նշանակել դեղամիջոց երիկամների կամ լյարդի անբավարարության, երիկամային զարկերակների ստենոզի (միակողմանի կամ միակողմանի միակողմանի կամ միակողմանի), և ցանկացած էթիոլոգիայի շրջանառվող արյան ծավալի նվազում: Զգուշությամբ, Lozarel- ն օգտագործվում է էլեկտրոլիտների անհավասարակշռության համար:

Օգտագործման ցուցումներ

Lozarel դեղը նախատեսված է, եթե առկա է.

1. Հիպերտոնիայի հստակ նշաններ:
2. Զարկերակային գերճնշում կամ ձախ փորոքի հիպերտրոֆիայով տառապող մարդկանց մոտ զուգակցված սրտանոթային հիվանդության ռիսկի նվազեցում, ինչը դրսևորվում է սրտանոթային մահացության, ինսուլտի և սրտամկանի ինֆարկտի համակցված հաճախության նվազումով:
3. 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների երիկամների պաշտպանություն:
4. Սպիտակուցը նվազեցնելու անհրաժեշտությունը:
5. Սրտի քրոնիկ անբավարարություն ACE ինհիբիտորների կողմից բուժման ձախողմամբ

Կողմնակի էֆեկտներ

Թմրամիջոցների ընդունումը կարող է ուղեկցվել անբարենպաստ ռեակցիաներով, որոնք թույլ են և չեն պահանջում դրա կիրառման դադարեցում: Դրանք ներկայացված են աղյուսակում:

Անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք չեն պատկանում խմբերից որևէ մեկին, ներառում են գեղձ:

Չափից մեծ դոզայի ախտանիշներ

Դեպոզիտային դոզան ունի այսպիսի դրսևորումներ. Սրտի բաբախում, արյան ճնշման կտրուկ անկում, հազվագյուտ սրտի բաբախյուն, երբ հեշտոցը խթանում է:

Դիուրետաները և ախտանշանային գործակալները օգտագործվում են վիճակը շտկելու համար: Հեմոդիալիզի կարգը ոչ մի արդյունք չունի, քանի որ այս եղանակով լոսարթանը չի հանվում կենսաբանական լրատվամիջոցներից:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Կալիումի խնայող խմբից, ինչպես նաև կալիումի կամ դրա աղ պարունակող պատրաստուկներով diuretics- ի հետ համատեղելը մեծացնում է հիպերկալեմիայի վտանգը: Զգուշացում Lozarel- ը նշանակվում է լիթիումի աղերով, քանի որ արյան մեջ լիտիումի կոնցենտրացիան կարող է աճել:

Դեղամիջոցի օգտագործումը ֆլուկոնազոլի կամ ռիֆամպիչինի հետ միասին կարող է նվազեցնել պլազմայում ակտիվ նյութափոխանակության կոնցենտրացիան: Թմրամիջոցների արդյունավետության նվազումը տեղի է ունենում այն ​​ժամանակ, երբ ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցների հետ համատեղ իրականացվում է 3 գ-ից ավելի դոզան:

Losartan- ը չի փոխազդում նման բուժիչ նյութերի հետ.

• վորֆարին
• հիդրոքլորոթիազիդ,
• դիգոքսին
• ֆենոբարբիտալ,
• սիմիմիդին
• էրիթրոմիցին
• ketoconazole:

Դեղը ուժեղացնում է β-blockers, diuretics և արյան ճնշումը իջեցնող այլ դեղամիջոցների ազդեցությունը:

Հատուկ ցուցումներ

Losartan- ը չի ազդում կենտրոնացման վրա, այնպես որ այն վերցնելուց հետո կարող եք մեքենա վարել և աշխատել մեխանիզմներով: Այն դեպքերում, երբ դեղամիջոցի մի դեղաչափը բացակայում է, հաջորդ դեղահատը հարբած է անմիջապես, երբ հնարավորություն է առաջանում: Եթե ​​ժամանակն է վերցնել հաջորդ դեղաչափը, ապա նրանք խմում են այն նույն դեղաչափով `1 դեղահատ (2 դեղահատ վերցնելը խորհուրդ չի տրվում):

Թմրամիջոցների երկարատև օգտագործմամբ վերահսկվում է պլազմային K մակարդակը: Եթե ​​դեղը օգտագործվում է diuretics- ի մեծ չափաբաժինների ֆոնի վրա, հիպոտոնիայի վտանգ կա: Lozarel- ը մեծացնում է կրեատինինի և ուրայի մակարդակը մեկ երիկամի երիկամային զարկերակի ստենոզի դեպքում, ինչպես նաև այդ անոթների երկկողմանի ստենոզի դեպքում:

Անալոգներ: Presartan, Lozap, Cozaar, Blocktran, Lorista, Cardomin-Sanovel.

Էժան անալոգներՎազոտենս, Լոսարտան:

Բազմաթիվ ակնարկների հիման վրա, Lozarel- ը լավ հանդուրժվում է երկարատեւ օգտագործման հետ, վերահսկում է ճնշումը օրվա ընթացքում: Այն սիրված է հիվանդների շրջանում, և այն հաճախ սահմանվում է մասնագետների կողմից `թերապևտներ, սրտաբաններ, ընտանեկան բժիշկներ: Որոշ ակնարկներ ունեն անբարենպաստ ռեակցիաների ցուցումներ:

Պահպանման և պահպանման ժամկետը

Դեղը կարող է օգտագործվել թողարկման օրվանից 2 տարվա ընթացքում: Այն պահվում է մի սենյակում, որի ջերմաստիճանը չի գերազանցում 25 ° -ը:

Թմրանյութը խորհուրդ է տրվում ընդունվել միայն զննումից հետո, լաբորատոր, գործիքային հետազոտությունից, միաժամանակյա պաթոլոգիայի նույնականացումից հետո: Lozarel- ի ինքնուրույն օգտագործումը կարող է բարդություններ առաջացնել:

Կողմնակի էֆեկտներ

Losarel- ի հետ բուժելիս կողմնակի բարդությունները հազվադեպ են արտահայտվում, և անհրաժեշտ չէ դադարեցնել թերապիան:

Սրտանոթային համակարգի խնդիրներ ունեցող մարդկանց մոտ երբեմն հայտնվում են հետևյալ խանգարումները.

Ստամոքս-աղիքային տրակտի խախտմամբ բավականին հաճախ են հանդիպում սրտխառնոցը, որովայնի ցավը, փորկապությունը, ատամի ցավը, հեպատիտը, գաստրիտը և ճաշակի խանգարում: Այս ախտանիշները միշտ չէ, որ տեղի են ունենում երիտասարդների մոտ:

Ինչ վերաբերում է մաշկաբանությանը, ապա հազվադեպ կարող են առաջանալ ենթամաշկային արյունազեղումներ, չոր մաշկ և ավելորդ քրտինք:

Ալերգիայի մասով հայտնվում է քոր առաջացում, մաշկի վրա ցան:

Մկանային-կմախքային համակարգի կողքից բավականին հաճախ լինում են ցավեր մեջքի, ոտքերի, կրծքավանդակի, արթրիտի, ցավեր:

Շնչառական համակարգի խախտմամբ առաջանում է հազ, քթի գերբնակվածություն, բրոնխիտ, ֆարինգիտ:

Միզուղիների համակարգում `երիկամների անբավարար ֆունկցիա, միզուղիների վարակ:

Դոզան և կիրառումը

Անհրաժեշտ է հաբեր օգտագործել օրվա մեջ մեկ անգամ ՝ անկախ կերակուրից:

Զարկերակային գերճնշմամբ սկզբնական, ինչպես նաև պահպանման դեղաչափերը, որպես կանոն, օրական 50 մգ են: Անհրաժեշտության դեպքում այն ​​կարող է բերվել մինչև 100 մգ:

Հիվանդներին սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ վերցնել նախնական դոզան `12,5 մգ, իսկ հետո` շաբաթական երկու անգամ `օրվա ընթացքում հասցնելով 50 մգ:

2-րդ տիպի շաքարախտով, որը ուղեկցվում է պրոտեինարբիայով, առաջարկվող նախնական դոզան պետք է լինի 50 մգ օրական մեկ անգամ:

Թերապիա իրականացնելիս, կախված հիվանդի արյան ճնշումից, թույլատրվում է բարձրացնել դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափը մինչև 100 մգ:

Համար նվազեցնել սրտանոթային հիվանդությունների զարգացման ռիսկը բարդություններ զարկերակային գերճնշում ունեցող մարդկանց մոտ, ինչպես նաև ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա, ընտրվում է օրական մեկ անգամ 50 մգ նախնական դոզան: Այս դեպքում դեղաչափը կարող է աստիճանաբար բարձրացվել մինչև 100 մգ մեկ օրում:

Պահպանման պայմաններն ու պայմանները

Պահել 25 ° C- ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Դեղը պահեք փոքր երեխաների համար անհասանելի:

Գործողության ժամկետը Դեղորայքը 2 տարի է:

Մի օգտագործեք դեղը պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Դեղերի Lazorel- ի արժեքը տատանվում է կախված արտադրողի և դեղատների ցանցից, Ռուսաստանում միջին հաշվով այն արժե 200 ռուբլի:

Ուկրաինայում դեղը տարածված չէ և արժե մոտ 200 UAH:

Անհրաժեշտության դեպքում, «Լոզարել» -ը կարող եք փոխարինել այս դեղերից մեկով.

• Բրոզարը
• Բլոկտրան
• Վերո-Լոսարտան
• Վազոտենս
• Կարդոմին-Սանովել
• Զիսաքարը
• Cozaar
• Քարզարան
• Լոզափ,
• Լիճ
• Լոսարտան Ա,
• Losartan Canon- ը
• «Լոսարտանի կալիում»,
• Լոսարտան Ռիչթեր,
• Losartan MacLeods,
• Լոսարտան Թևա
• «Լոզարտան-ՏԱԴ»,
• Լոսակոր
• Լորիստա
• Նախագահական
• Լոտոր
• «Ռենիկարդ»:

Բուժման համար անալոգների օգտագործումը հատկապես անհրաժեշտ է այն դեպքերում, երբ հիվանդը անհատական ​​անհանդուրժողականություն ունի դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ: Այնուամենայնիվ, միայն բժիշկը կարող է նշանակել ցանկացած դեղամիջոց:

Թմրամիջոցների վերաբերյալ ակնարկները կարելի է գտնել ինտերնետում, օրինակ ՝ Անաստասիան գրում է. «Իմ շաքարախտը մեծ տանջանքների է հանգեցնում: Շատ շուտով ես բախվեցի այս հիվանդության նոր դրսևորումներին: Ինձ նույնպես ախտորոշեցին նեֆրոպաթիա: Բժիշկը նշանակեց հսկայական քանակությամբ տարբեր դեղեր, այդ թվում ՝ Լոզարել: Հենց նա էր, որ օգնեց արագ և արդյունավետ վերականգնել երիկամների բնականոն գործունեությունը: Ոտքերի այտուցվածությունն անհետացել է »:

Այլ ակնարկներ կարելի է գտնել այս հոդվածի վերջում:

«Lozarel» դեղը ճանաչվում է որպես արդյունավետ դեղամիջոց հիպերտոնիայի և սրտի անբավարարության բուժման գործընթացում: Այն ունի նմանատիպ հիմնական բաղադրիչներով անալոգաների ընդլայնված շարք, այն չի առաջարկվում լյարդի և երիկամների խնդիրների, ինչպես նաև հղիության ընթացքում և 18 տարեկանից ցածր խնդիրների համար: Կողմնակի բարդությունների առաջացումը խուսափելու համար խորհուրդ է տրվում դեղը վերցնել խստորեն, ինչպես սահմանված է բժշկի կողմից:

Դոզան ձև

Ֆիլմով ծածկված հաբեր ՝ 12,5 մգ, 25 մգ, 50 մգ, 75 մգ, 100 մգ

Մեկ ֆիլմով պատված դեղահատ պարունակում է

ակտիվ նյութ `լոսարտանի կալիում` 12,5 մգ կամ 25 մգ կամ 50 մգ կամ 75 մգ կամ 100 մգ

արտահոսողներ ՝ միկրոկրիստալային բջջանյութ, պովիդոն, նատրիումի օսլա գլիկոլատ (տիպ A), սիլիցիումի երկօքսիդի կոլոիդային անջուր, մագնեզիումի ստեարատ,

ֆիլմի ծածկույթների կազմը `սպիտակ օպտադրաման (OY-L-28900), կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, հիպերմելոզ, տիտանի երկօքսիդ (E 171), մակրոգոլ, ինդիգո կարմին (E 132) ալյումինե լաք (դեղաքանակի համար 12.5 մգ):

Ֆիլմով ծածկված հաբեր, օվալ, կապույտ, փորագրված են «1» -ով մի կողմից (12.5 մգ դեղաչափի համար):

Ֆիլմով ծածկված պլանշետները օվալաձև են, գույնը սպիտակ, յուրաքանչյուր կողմում մեկ հատ և մեկ կողմի փորագրմամբ «2» (25 մգ դեղաչափի համար):

Ֆիլմով ծածկված պլանշետները օվալաձև են, գույնը սպիտակ, յուրաքանչյուր կողմում մեկ հատ և մեկ կողմի «3» փորագրություն (50 մգ դեղաչափի համար):

Հաբեր, թաղանթապատ, երկարավուն, սպիտակ, յուրաքանչյուր կողմում երկու ռիսկով և մի կողմից փորագրված են «4» (75 մգ դեղաչափի համար):

Հաբեր, թաղանթապատ, երկարավուն, սպիտակ, յուրաքանչյուր կողմից երեք ռիսկով և մի կողմից փորագրված են «5» (100 մգ դեղաչափի համար):

Դեղաբանական գործողություն

Բերանի ընդունումից հետո լոսարտանը լավ կլանված է և անցնում է պրեսիստական ​​նյութափոխանակության `կարբոքսաթթվի, ինչպես նաև այլ ոչ ակտիվ մետաբոլիտների ակտիվ նյութափոխանակության ձևավորմամբ: Պլանշետային ձևով լոսարտանի համակարգային կենսաանվտանգությունը մոտավորապես 33% է: Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության միջին առավելագույն կոնցենտրացիաները հասնում են համապատասխանաբար 1 ժամ հետո և 3-4 ժամ հետո:

Losartan- ը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը 99% ֆունտով կապված են պլազմային սպիտակուցների հետ, հիմնականում ալբումինին: Լոսարտանի բաշխման ծավալը 34 լիտր է:

Լոսարտանի դոզայի մոտ 14% -ը, երբ այն ներարկվում է ներերակային կամ բանավոր ընդունվելու դեպքում, վերածվում է նրա ակտիվ մետաբոլիտի: 14C- ով պիտակավորված կալիումի լոսարտանի ներերակային ներարկումից կամ ներխուժումից հետո շրջանառվող արյան պլազմայի ռադիոակտիվությունը հիմնականում ներկայացված է լոսարտանի և նրա ակտիվ նյութափոխանակության միջոցով: Լոսարտանի նվազագույն փոխարկումը նրա ակտիվ մետաբոլիտին նկատվել է հետազոտությունների հիվանդների մոտավորապես 1% -ի դեպքում: Բացի ակտիվ նյութափոխանակությունից, ձևավորվում են նաև անգործուն մետաբոլիտներ:

Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության պլազմային մաքրումը համապատասխանաբար կազմում է մոտավորապես 600 մլ / րոպե և 50 մլ / րոպե: Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության երիկամային մաքրումը համապատասխանաբար կազմում է մոտ 74 մլ / րոպե և 26 մլ / րոպե: Լոսարթան ուտելիս դոզայի մոտ 4% -ը արտազատվում է մեզի մեջ և դոզայի մոտ 6% -ը արտազատվում է մեզի մեջ ՝ որպես ակտիվ նյութափոխանակիչ: Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության ֆարմակոկինետիկան գծային է, երբ լոսարտանի կալիումի ընդունումը մինչև 200 մգ չափաբաժիններով:

Բերանի ընդունումից հետո արյան պլազմայում լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության կոնցենտրացիաները նվազում են, վերջին կիսամյակը համապատասխանաբար կազմում է մոտ 2 ժամ և 6-9 ժամ:

Losartan- ը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը զգալիորեն չեն կուտակվում արյան պլազմայում, երբ 100 մգ դեղաչափ օգտագործվում է օրական մեկ անգամ:

Losartan- ը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը արտազատվում են լեղու և մեզի մեջ: Բերանի ընդունումից հետո, մոտավորապես 35% և 43% -ը արտազատվում է մեզի մեջ, իսկ համապատասխանաբար `58% և 50%` ցեղերով:

Ֆարմակոկինետիկա հիվանդների անհատական ​​խմբերում

Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդություն ունեցող տարեց հիվանդների մոտ լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության կոնցենտրացիաները արյան պլազմայում զգալիորեն չեն տարբերվում այն ​​զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդների մոտ հայտնաբերված երիտասարդներից:

Կանանց զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդների մոտ լոսարտանի մակարդակը արյան պլազմայում երկու անգամ ավելի բարձր է, քան տղամարդկանց զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդների մոտ, մինչդեռ արյան պլազմայում ակտիվ նյութափոխանակության մակարդակը տղամարդկանց և կանանց մոտ չի տարբերվում:

Լյարդի մեղմ և միջին ալկոհոլային լյարդի ցիռոզ ունեցող հիվանդների մոտ լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության մակարդակը բերանային պլաստիկացումից հետո արյան պլազմայում համապատասխանաբար կազմել է 5 և 1.7 անգամ, ավելի բարձր, քան երիտասարդ տղամարդկանց մոտ:

10 մլ / րոպեից բարձր կրեատինինի մաքրման հիվանդների դեպքում լոսարտանի պլազմային կոնցենտրացիաները չեն փոխվել: Երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների համեմատությամբ, հեմոդիալիզի ենթարկված հիվանդների դեպքում լոսարտանի համար AUC- ը (համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը) մոտավորապես 2 անգամ ավելի բարձր է:

Երիկամային անբավարարության պայմաններում կամ հեմոդիալիզի ենթարկված հիվանդների դեպքում ակտիվ նյութափոխանակության պլազմային կոնցենտրացիաները նույնն են:

Լոսարտանը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը չեն արտազատվում հեմոդիալիզի միջոցով:

Losartan- ը բանավոր օգտագործման համար սինթետիկ անգիոտենզին II ընկալիչի անտագոնիստ է (տիպ AT1): Անգիոտենսին II- ը `հզոր վազոկոնստրուկտոր - ռենին-անգիոտենսին համակարգի ակտիվ հորմոն է և զարկերակային գերճնշման պաթոֆիզիոլոգիայի կարևորագույն գործոններից մեկը: Անգիոտենսին II- ը կապվում է AT1 ընկալիչների հետ, որոնք հայտնաբերվում են բազմաթիվ հյուսվածքներում (օրինակ ՝ արյան անոթների, վերերիկամային խցուկների, երիկամների և սրտի սահուն մկանների մեջ) ՝ որոշելով մի շարք կարևոր կենսաբանական էֆեկտներ, ներառյալ վազոկոնստրուկցիան և ալդոստերոնի ազատումը:

Անգիոտենսին II- ը նաև խթանում է հարթ մկանների բջիջների բազմացումը:

Losartan- ը ընտրովի արգելափակում է AT1 ընկալիչները: Losartan- ը և նրա դեղաբանական ակտիվ նյութափոխանակությունը `karboxylic թթու (E-3174) - արգելափակում են անգիոտենսին II- ի բոլոր ֆիզիոլոգիական նշանակալի հետևանքները, անկախ սինթեզի աղբյուրից կամ ուղուց:

Losartan- ը չունի հակագոնիստական ​​ազդեցություն և չի արգելափակում այլ հորմոնային ընկալիչները կամ իոնային ալիքները, որոնք ներգրավված են սրտանոթային համակարգի կարգավորմանը: Ավելին, լոսարտանը չի խանգարում ACE (kininase II), ֆերմենտ, որը նպաստում է բրադկինինի խզմանը: Արդյունքում, բրադկինինի միջնորդությամբ կողմնակի ազդեցությունների առաջացման աճ չկա:

Թմրամիջոցների օգտագործման ընթացքում Lozarel- ը անգիոտենսին II- ի բացասական հակադարձ արձագանքի վերացումը renin- ի սեկրեցիայի վերացմանը հանգեցնում է պլազմային ռենինի գործունեության բարձրացման (ARP): Գործունեության նման բարձրացումը հանգեցնում է արյան պլազմայում անգիոտենզին II մակարդակի բարձրացմանը: Չնայած այս բարձրացմանը, պահպանվում է հակաիրտեսողական ակտիվությունը և արյան պլազմայում ալդոստերոնի համակենտրոնացման համակենտրոնացման նվազումը, ինչը ցույց է տալիս անգիոտենսին II ընկալիչների արդյունավետ շրջափակում: Լոսարտանի դադարեցումից հետո 3 օրվա ընթացքում պլազմային renin- ի ակտիվությունը և angiotensin II- ի մակարդակը վերադառնում են բազային:

Թե լոսարտանը, և թե նրա հիմնական նյութափոխանակությունը ավելի մեծ կապ ունեն AT1 ընկալիչների հետ, քան AT2- ի համար: Ակտիվ նյութափոխանակությունը 10-ից 40 անգամ ավելի ակտիվ է, քան լոսարտանը (զանգվածի վերածվելիս):

Losartan- ի մեկ դոզան մեղմ կամ միջին զարկերակային գերճնշում ունեցող հիվանդների մոտ ցույց է տալիս սիստոլիկ և դիաստոլիկ արյան ճնշման վիճակագրորեն նշանակալի անկում: Լոսարտանի առավելագույն ազդեցությունը զարգանում է վարչարարությունից 5-6 ժամ հետո, թերապևտիկ ազդեցությունը շարունակում է մնալ 24 ժամ, ուստի բավական է օրական մեկ անգամ ընդունել:

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա

Losartan- ը հատուկ ընկալիչ անգիոտենզին II (տիպ AT1) անտագոնիստ է:

• կապվում է AT1 ընկալիչների հետ, որոնք տեղակայված են արյան անոթների, սրտի, երիկամների, ինչպես նաև վերերիկամային գեղձերի հարթ մկանային հյուսվածքներում,
• ունի vasoconstrictive ազդեցություն, արձակում է aldosterone,
• արդյունավետորեն արգելափակում է angiotensin II- ը,
• չի նպաստում kinase II- ի ճնշմանը `բրադկինինին ոչնչացնող ֆերմենտը:

«Լոզարելը», ինչպես վկայում է դեղամիջոցի նկարագրությունը, սկսում է գործել անմիջապես: Մեկ ժամ անց լազորթանի կոնցենտրացիան հասնում է իր առավելագույն կոնցենտրացիային, էֆեկտը շարունակում է մնալ 24 ժամ: Կայունորեն, ճնշումը նվազում է հաբը վերցնելուց 6 ժամ անց: Հակահայկական հիպերտոնիկ ազդեցությունը նկատվում է 3-6 շաբաթվա ընթացքում: Losartan- ը albumin- ի կոտորակին կապում է 99% -ով, արտազատվում է երիկամների եւ աղիքների միջոցով:

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշներ. Թմրամիջոցների չափից մեծ դոզայի դեպքեր չեն հաղորդվել: Չափազանց մեծ չափաբաժնի առավելագույն ախտանիշները կլինեն զարկերակային հիպոթենզիան, տախիկարդիան, բրադիկարդիան կարող է առաջանալ parasympathetic (vagal) խթանման պատճառով:

Բուժում. Երբ տեղի է ունենում սիմպտոմատիկ հիպոթենզիա, անհրաժեշտ է աջակցել բուժմանը: Բուժումը կախված է Լոզարելն ընդունելուց հետո լրացված ժամանակի երկարությունից, ինչպես նաև ախտանիշների բնույթից և ծանրությունից: Կարևոր նշանակություն պետք է տրվի սրտանոթային համակարգի կայունացմանը: Ակտիվացված ածխածնի նպատակը: Կենսական գործառույթների մոնիտորինգ: Հեմոդիալիզը անարդյունավետ է, քանի որ հեմոդիալիզի ընթացքում ոչ լոսարթանը և ոչ էլ նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը չեն արտազատվում:

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունումից հետո լոսարտանը լավ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Լյարդի միջով առաջին անցման ժամանակ այն անցնում է նյութափոխանակությանը `կարբոքսիլացման միջոցով` CYP2C9 իզոեզիմի մասնակցությամբ և ակտիվ նյութափոխանակության ձևավորմամբ: Լոսարտանի համակարգային կենսաանվտանգությունը մոտավորապես 33% է: Առավելագույն կոնցենտրացիան (C_{առավելագույնը}) ակտիվ նյութից ՝ արյան շիճուկում Lozarel- ը հասնում է մոտ 1 ժամ հետո, իսկ դրա ակտիվ նյութափոխանակությունը ՝ 3-4 ժամ հետո: Սննդամթերքի միաժամանակ ընդունումը չի ազդում լոսարտանի կենսաբազմազանության վրա: Մինչև 200 մգ դեղաչափով, լոսարտանը պահպանում է գծային ֆարմակոկինետիկա:

Արյան պլազմային սպիտակուցներին կապելը (հիմնականում ալբումինի հետ) `ավելի քան 99%:

Վ_դ (բաշխման ծավալը) 34 լիտր է:

Գրեթե չի ներթափանցում արյան-ուղեղի պատնեշը:

Լոսարտանի բանավոր դոզայի մինչև 14% -ը վերածվում է ակտիվ մետաբոլիտի:

Լոսարտանի պլազմային մաքրումը կազմում է 600 մլ / րոպե, երիկամային մաքրումը `74 մլ / րոպե, նրա ակտիվ մետաբոլիտը համապատասխանաբար 50 մլ / րոպե և 26 մլ / րոպե, համապատասխանաբար:

Մոտ 4% -ը արտազատվում է երիկամների միջոցով անփոփոխ ՝ ընդունված դոզայի մինչև 6% -ը ակտիվ նյութափոխանակության տեսքով: Մնացածը արտազատվում է աղիքներով:

Մշտական ​​ակտիվ նյութի վերջնական կիսաշրջանը մոտ 2 ժամ է, նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը `մինչև 9 ժամ:

100 մգ օրական դոզանով Lozarel- ի օգտագործման ֆոնին նկատվում է արյան պլազմայում լոզարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության մի փոքր կուտակում:

Ալկոհոլային լյարդի ցիռոզի մեղմ և չափավոր խստությամբ, լոսարտանի կոնցենտրացիան ավելանում է 5 անգամ, իսկ ակտիվ նյութափոխանակությունը `1.7 անգամ ՝ համեմատած այս պաթոլոգիայի հիվանդների հետ:

Լոսարտանի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում 10 մլ / րոպեից բարձր կրեատինինային քլիրինգային հիվանդների (CC) հիվանդների դեպքում նման է հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն նորմալ երիկամային ֆունկցիա: CC- ով պակաս, քան 10 մլ / րոպե, արյան պլազմայում դեղամիջոցի ընդհանուր կոնցենտրացիայի արժեքը (AUC) բարձրանում է մոտ 2 անգամ:

Հեմոդիալիզի միջոցով լոսարտանը և դրա ակտիվ նյութափոխանակությունը չեն հանվում մարմնից:

Ծերության շրջանում զարկերակային գերճնշում ունեցող տղամարդկանց մոտ արյան պլազմայում թմրանյութերի կոնցենտրացիայի մակարդակը էականորեն չի տարբերվում երիտասարդ տղամարդկանց նմանատիպ պարամետրերից:

Կանանց մոտ զարկերակային գերճնշման դեպքում լոսարտանի պլազմային կոնցենտրացիան 2 անգամ ավելի բարձր է, քան տղամարդկանց մոտ: Ակտիվ նյութափոխանակության պարունակությունը նման է: Նշված դեղագործական տարբերությունը չունի կլինիկական նշանակություն:

Ինչպե՞ս վերցնել և ինչ ճնշմամբ, դեղաքանակ

«Լոզարել» -ը ՝ օգտագործման հրահանգները, որոնք նկարագրում են տարբեր հիվանդությունների օպտիմալ դեղաչափի ռեժիմը, օգտագործվում են ՝ անկախ սննդից: Պլանշետները խմվում են միևնույն ժամանակ, օրը մեկ անգամ, բժշկի առաջարկած դեղաչափով:

Հիպերտոնիկ հիվանդությամբ (արյան ճնշումը պարբերաբար բարձրանում է 140/90 մմ Hg- ից), դեղորայքը ընդունվում է օրական 50 մգ-ով: Ըստ ցուցումների, դեղաչափը ավելանում է առավելագույնը 100 մգ-ով: Նվազող BCC- ով հիպերտոնիայի բուժումը սկսվում է 25 մգ-ով: Որ արյան ճնշման դեպքում դեղը նշվում է, յուրաքանչյուր դեպքում բժիշկը որոշում է:

Սրտի անբավարարությունը բուժվում է որոշակի սխեմայի համաձայն: Թերապիան սկսվում է օրական 12,5 մգ դեղորայքով: Ամեն շաբաթ դոզան կրկնապատկվում է ՝ 25, 50, 100 մգ: Անհրաժեշտության դեպքում կարող եք օրական ստանալ 150 մգ «Lozarel»:

II տիպի շաքարախտով ուղեկցող նեպրոպաթիայի միջոցով հիվանդները օրական 50 մգ դեղամիջոց են ընդունում: Հնարավոր է բարձրացնել դոզան առավելագույնը 100 մգ: Նույն սխեման տեղին է ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա ունեցող հիվանդների համար:

Կարևոր է: Ծեր հիվանդների մոտ (ավելի քան 75 տարեկան), լյարդի կամ երիկամների տարբեր հիվանդություններով հիվանդներ, բուժական ռեժիմը բժշկի կողմից ճշգրտվում է ամենօրյա դեղաչափը նվազեցնելու ուղղությամբ:

Փոխազդեցություն

«Lozarel» - ի համադրությունը NSAID- ի հետ կարող է հանգեցնել երիկամների անբավարարության: Հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների արդյունավետությունը զգալիորեն կրճատվում է:

Լիթիում պարունակող դեղերի հետ համադրությունը հանգեցնում է պլազմային լիթիումի ավելացման:

«Lozarel» - ի հետ միասին կալիումի խնայող diuretics- ը կարող է առաջացնել հիպերկալեմիայի առաջացում:

Այս դեղը ուժեղացնում է ազդեցությունը հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների մարմնի վրա: «Լոզարել» նշանակելիս `ATP ինհիբիտորների հետ միասին, անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել երիկամների վիճակը, քանի որ անբարենպաստ ռեակցիաների հավանականությունը կտրուկ աճում է:

«Լոզարել» -ը կարող է փոխարինվել այլ ազդեցությամբ այլընտրանքային դեղամիջոցով: Օրինակներ.

Թմրանյութերը տարբերվում են ինքնարժեքից և արտադրողից: Բայց դուք չպետք է ինքնուրույն փոխեք ձեր բժշկի կողմից սահմանված «Lozarel» - ը մեկ այլ դեղամիջոց ստանալու համար: Անալոգը պետք է ընտրվի մասնագետի կողմից, որը գնահատում է յուրաքանչյուր հիվանդի առողջական վիճակը և դեղերի արդյունավետության աստիճանը:

Lozarel, օգտագործման հրահանգներ. Մեթոդ և դեղաքանակ

Lozarel հաբեր վերցվում է բանավոր, անկախ կերակուրից:

• զարկերակային գերճնշում. նախնական և պահպանման դոզան `50 մգ օրական մեկ անգամ: Որոշ հիվանդների բավարար կլինիկական ազդեցության բացակայության դեպքում թույլատրվում է մինչև 100 մգ դեղաչափի բարձրացում, այս դեպքում պլանշետները վերցվում են օրական 1 կամ 2 անգամ: Diuretics- ի բարձր չափաբաժիններով միաժամանակյա թերապիայի հետ միասին Lozarel- ի օգտագործումը պետք է սկսվի 25 մգով (1/2 դեղահատ) օրական մեկ անգամ,
• սրտի քրոնիկ անբավարարություն. նախնական դոզան `12,5 մգ (1/4 դեղահատ) 1 անգամ մեկ օրում, յուրաքանչյուր 7 օրվա ընթացքում դոզան ավելանում է 2 անգամ ՝ աստիճանաբար բարձրացնելով այն մինչև 50 մգ մեկ օրում, հաշվի առնելով դեղամիջոցի հանդուրժողականությունը.
• 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ սպիտակուցային պրոտեիններով (հիպերկրատինինեմիայի և պրոտեինուրիայի զարգացման ռիսկը նվազեցնելու համար). Կախված բուժման ընթացքում արյան ճնշման պարամետրերից `դոզան կարող է ավելացվել մինչև 100 մգ 1 կամ 2 չափաբաժնով,
• զարկերակային գերճնշում ձախ փորոքի հիպերտրոֆիայի հիվանդների մոտ (սրտանոթային բարդությունների և մահացության զարգացման ռիսկը իջեցնելով). նախնական դոզան օրական 50 մգ է 50 անգամ, անհրաժեշտության դեպքում այն ​​կարող է բարձրացվել մինչև 100 մգ:

Երիկամների խանգարման խանգարմամբ հիվանդների համար (CC պակաս, քան 20 մլ / րոպե), լյարդի հիվանդության, ջրազրկման, 75 տարեկանից բարձր տարիքի կամ դիալիզի ժամանակ հիվանդների համար, Lozarel- ի նախնական ամենօրյա դեղաչափը պետք է սահմանվի 25 մգ (1/2 դեղահատ) չափով:

Երիկամային ֆունկցիայի խանգարմամբ

Զգուշություն պետք է ցուցաբերվի երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների, երիկամների երկկողմանի զարկերակների ստենոզի և երիկամների մեկ զարկերակի ստենոզի բուժման ժամանակ:

Առաջարկվող դեղաչափը երիկամների անբավարար ֆունկցիայի համար (CC- ից պակաս, քան 20 մլ / րոպե). Նախնական դոզան `25 մգ (1/2 դեղահատ) օրական 1 անգամ:

Արձագանքներ Lozarel- ում

Lozarel հիվանդների և մասնագետների վերաբերյալ ակնարկները դրական են: Բժիշկները նշում են, որ դեղամիջոցը, բացի հակահիպերտոնիկ գործողությունից, ունի լրացուցիչ diuretic ազդեցություն: Ընդունում Lozarel- ը հանգստացնում է բեռը և կանխում է սրտամկանի հիպերտրոֆիայի առաջացումը և զարգացումը: Սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում ֆիզիկական գործունեությանը դիմակայելու ունակությունը մեծանում է:

Շաքարային դիաբետով հիվանդություն և նեպրոպաթիա ունեցող հիվանդների մոտ, Lozarel- ը վերցնելը ապահովում է այտուցի հեռացումը: