Թիազոլինեդիոնի նախապատրաստությունները

Thiazolidinediones- ը ազդեցություն է թողնում ՝ նվազեցնելով ինսուլինի դիմադրությունը: Շուկայում առկա է 2 տիազոլինեդիոնոն ՝ ռոսիգլիտազոն (Ավանդիա) և պիոգլիտազոն (Actos): Տրոգլիտազոնը առաջինն էր իր դասարանում, բայց չեղարկվեց, քանի որ այն առաջացրեց լյարդի թույլ տեսողություն:

Գործողության մեխանիզմ: Thiazolidinediones- ը մեծացնում է ինսուլինի զգայունությունը ՝ գործելով ոսկրային հյուսվածքի, մկանների և լյարդի վրա, որտեղ դրանք մեծացնում են գլյուկոզի օգտագործումը և նվազեցնում դրա սինթեզը (1,2): Գործողության մեխանիզմն ամբողջությամբ չի հասկացվում:

Արդյունավետություն Pioglitazone- ը և rosiglitazone- ը ունեն նույն արդյունավետությունը կամ մի փոքր ցածր արդյունավետությունը, ինչպես մյուս հիպոգլիկեմիկ գործակալները: Գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի միջին արժեքը rosiglitazone վերցնելիս նվազում է 1,2-1,5% -ով, իսկ բարձր և ցածր խտության լիպոպրոտեինների համակենտրոնացումը մեծանում է:

Ելնելով տվյալների հիման վրա, կարելի է ենթադրել, որ թիազոլինեդիոնի բուժումը չի զիջում մետֆորմինի թերապիայի արդյունավետության առումով, բայց բարձր գնի և կողմնակի բարդությունների պատճառով այդ դեղերը չեն օգտագործվում շաքարախտի նախնական բուժման համար:

Թիազոլեդինիոնների ազդեցությունը սրտանոթային համակարգի վրա: Այս խմբում առկա դեղերը կարող են ունենալ հակաբորբոքային, հակաթրոմբոտիկ և հակաթերոգեն ակտիվություն, բայց չնայած դրան ՝ տպավորիչ չեն այն տվյալները, որոնք ցույց են տալիս սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի նվազում, և տպավորիչ չեն կողմնակի բարդությունների քանակը:

(4,5,6,7) Մետա-անալիզների արդյունքները ցույց են տալիս, որ անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել մասնավորապես թիազոլիդինիոնների և ռոսիգլիտազոնի օգտագործման մեջ, քանի դեռ նոր տվյալները չեն հաստատում կամ մերժում են կարդիոտոքսիկության վերաբերյալ տվյալները:

Ավելին, անհրաժեշտ է հաշվի առնել սրտի անբավարարության զարգացման հնարավորությունը: Այս իրավիճակում խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ռոսիգլիտազոն, եթե հնարավոր է օգտագործել ավելի անվտանգ դեղեր (մետֆորմին, սուլֆոնիլյուրե, ինսուլին):

Լիպիդներ: Պիգոգլիտազոնի հետ թերապիայի ընթացքում ցածր խտության լիպիդների կոնցենտրացիան մնում է անփոփոխ, իսկ ռոզիգլիտազոնի հետ թերապիայի դեպքում այս լիպիդային ֆրակցիայի կոնցենտրացիայի աճը նկատվում է միջինը 8-16% -ով: (3)

1. Բարձրացնել հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ:

2. Բարձրացնել ինսուլինի սինթեզը ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներում:

3. Բարձրացնել ենթաստամոքսային գեղձի կղզիների զանգվածը (որտեղ ինսուլինը սինթեզվում է բետա բջիջներում):

4. Բարձրացնել գլիկոգենի նստվածքը լյարդում (արյան շաքարից ձևավորված պահեստավորված ածխաջրեր) և նվազեցնել գլյուկոնեոգենեզը (սպիտակուցներից, ճարպերից և այլ ոչ ածխաջրերից գլյուկոզայի ձևավորումը): Միևնույն ժամանակ, գլյուկոզի օգտագործումը մեծանում է, արյան մեջ ձևավորումը և համակենտրոնացումը նվազում են:

5. Նվազեցնում է տրիգլիցերիդների մակարդակը (լիպիդներ ՝ մարմնի հիմնական ճարպային պաշար):

6. Կարող է հանգեցնել նախադաշտանային շրջանի անովուլյար ցիկլ ունեցող կանանց մոտ օվուլյացիայի վերսկսմանը:

7. Բարձրացնում է բերանի այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների, մասնավորապես ՝ մետֆորմինի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը:

Անվտանգություն

Քաշի բարձրացում: Բոլոր թիազոլինեդիոնները կարող են մեծացնել քաշը: Այս ազդեցությունը կախված է թերապիայի դեղաչափից և տևողությունից և կարող է նշանակալից լինել: Քաշի բարձրացման զգալի մասը պայմանավորված է մարմնում հեղուկի պահպանմամբ:

(8) քաշի ավելացումը կարող է առաջանալ նաև ipipocytes- ի տարածման աճի պատճառով: Retրի պահպանում և սրտի անբավարարություն: Ծայրամասային այտուցը տեղի է ունենում թիազոլինեդիոններ ընդունող հիվանդների 4-6% -ով (համեմատության համար ՝ պլացեբոյի խմբում ընդամենը 1-2%):

Հեղուկի այս կուտակումը կարող է հանգեցնել սրտի անբավարարության: հեղուկի պահպանումը կարող է առաջանալ էպիթելիում նատրիումի ալիքների միջոցով նատրիումի reabsorption ակտիվացման պատճառով, որի ակտիվությունը մեծանում է RAPP-gamma- ի խթանմամբ: (9)

Մկանային-կմախքային համակարգ: Շատ ապացույցներ կան, որ տիազոլինեդիոնները նվազեցնում են ոսկրերի խտությունը և մեծացնում կոտրվածքների ռիսկը, հատկապես կանանց մոտ:

Հեպատոտոքսիկություն: Չնայած rosiglitazone- ը և pioglitazone- ը կապված չէ կլինիկական փորձարկումների հետ hepatotoxicity- ի հետ, որոնք ներառում էին 5000 հիվանդ, այդ թիազոլինեդիոնների հետ հաղորդվել է հեպատոտոքսիկության 4 դեպք:

Էկզեմա Ռոզիգլիտազոնային թերապիան կապված է էկզեմայի հետ:

Մակուլայի այտուց: Այս կողմնակի ազդեցության դեպքը անհայտ է: Հանգստացնող հիվանդությունների հետ աճող ռիսկ ունեցող հիվանդը չպետք է ստանա թիազոլինեդիոններ:

Հակացուցումները

• 1. 2-րդ տիպի շաքարախտը, երբ դիետիկ թերապիան և ֆիզիկական գործունեությունը չեն հանգեցնում հիվանդության հատուցման:
• 2. Վերջինների անբավարար արդյունավետությամբ բիգուանիդների գործողության ուժեղացում:

• 1. 1-ին տիպի շաքարախտ:
• 2. Դիաբետիկ ketoacidosis (ketone մարմինների արյան մեջ ավելցուկային մակարդակ), կոմա:
• 3. Հղիություն և լակտացիա:
• 4. Լյարդի քրոնիկ և սուր հիվանդություններ `թույլ տեսողություն ունեցողների գործառույթով:
• 5. Սրտի անբավարարություն:
• 6. Դեղերի նկատմամբ գերզգայնություն:

Thiazolidinediones. Օգտագործման ցուցումներ և գործողության մեխանիզմ

Ժամանակակից բժշկությունը 2-րդ տիպի շաքարախտը բուժելու համար օգտագործում է դեղերի բազմազան խումբ:

Այս խմբերից մեկը թիազոլինեդիոններն են, որոնք նման ազդեցություն են ունենում մետֆորմինի հետ:

Համարվում է, որ վերը նշված ակտիվ նյութի համեմատությամբ, տիազոլինեդիոնները ավելի անվտանգ են:

Գրականություն

1) Տրոգլիտազոնի հետևանքները. Նոր հիպոգլիկեմիկ միջոց `NIDDM հիվանդների մոտ, որոնք վատ վերահսկվում են դիետիկ թերապիայի միջոցով: Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 1996 Փետր, 19 (2): 151-6:

2) գլյուկոզի հանդուրժողականության և ինսուլինի դիմադրության բարելավում տրոգլիտազոնով բուժվող ճարպակալման առարկաներում: Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93:

3) Yki-Jarvinen, H. դեղերի թերապիա. Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106:

4) փոխհարաբերությունները անոթային ռեակտիվության և լիպիդների միջև մեքսիկացի ամերիկացիների շրջանում 2-րդ տիպի շաքարախտով բուժված պիոգլիտազոնի հետ: Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Ապր, 92 (4): 1256-62: Epub 2007 Հուն 23

5) Pioglitazone- ի և glimepiride- ի համեմատությունը `2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մեջ կորոնար աթերոսկլերոզի առաջընթացի վերաբերյալ. PERISCOPE- ի պատահականորեն վերահսկվող փորձարկում: Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) ռոզիգլիտազոնի և մետֆորմինի ազդեցության պատահական փորձարկում 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ բորբոքման և ենթաբուժական աթերոսկլերոզի վրա: Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 մարտ, 153 (3): 445.e1-6:

7) GlaxoSmithKline: Ուսումնասիրություն ոչ: ZM2005 / 00181/01` Avandia սրտանոթային իրադարձությունների մոդելավորման նախագիծ: (Մատչելի է 2007 թվականի հունիսի 7-ին ՝ http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf):

8) Տրոգլիտազոնի մոնոթերապիան բարելավում է գլիկեմիկ հսկողությունը հիվանդների մոտ, տիպ 2 շաքարախտով հիվանդների դեպքում. Պատահական, վերահսկվող ուսումնասիրություն: Տրոգլիտազոնի ուսումնասիրության խումբը: Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Սեպ., 83 (9): 3169-76:

9) Thiazolidinediones- ը ընդլայնում է մարմնի հեղուկի ծավալը `PPARgamma- ով խթանելով ENaC- ի միջնորդությամբ երիկամային աղի կլանումը: Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 օգոստ., 11 (8): 861-866: Epub 2005 հուլիսի 10:

10) TI - thiazolidinedione թերապիայի կմախքային հետևանքներ: Grey A Osteoporos Int. 2008 փետր, 19 (2): 129-37: Epub 2007 Սեպտեմբերի 28:

11) ռոզիգլիտազոնի ազդեցությունը շաքարային դիաբետի հաճախականության դեպքում գլյուկոզի հանդուրժողականության կամ ծոմ պահող գլյուկոզայի հիվանդների մոտ շաքարախտի հաճախության վրա. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Սեպ 23,368 (9541): 1096-105

12) DPP հետազոտական ​​խումբ: 2-րդ տիպի շաքարախտի կանխարգելումը տրոգլիտազոնով շաքարախտի կանխարգելման ծրագրում: Դիաբետ 2003, 52 Ծննդ 1: A58:

Ինչպե՞ս է վերաբերվում պաթոլոգիան:

Դիաբետի ժամանակակից բուժումը միջոցների համալիր է:

Թերապևտիկ միջոցառումները ներառում են բժշկական դասընթաց ՝ հետևելով խիստ սննդակարգին, ֆիզիկական թերապիային, ոչ դեղորայքային բուժմանը և ավանդական բժշկության բաղադրատոմսերի օգտագործմանը:

Շաքարախտի բուժումը ներառում է հատուկ դեղամիջոցների օգտագործում ՝ որոշակի բուժական նպատակների հասնելու համար:

Բուժման այս նպատակներն են.

• պահպանելով հորմոնի ինսուլինի քանակը պահանջվող մակարդակում,
• արյան մեջ գլյուկոզի քանակության նորմալացում,
• պաթոլոգիական գործընթացի հետագա զարգացման խոչընդոտ,
• բարդությունների և բացասական հետևանքների դրսևորումների չեզոքացում:

Թերապևտիկ դասընթացը ներառում է դեղերի հետևյալ խմբերի օգտագործումը.

1. Sulfonylurea պատրաստուկները, որոնք կազմում են շաքարի իջեցնող բոլոր դեղերի մոտավորապես իննսուն տոկոսը: Նման պլանշետները լավացնում են ինսուլինի դրսևորված դիմադրությունը:
2. Բիգուանիդները այնպիսի նյութեր են, ինչպիսիք են մետֆորմինը: Բաղադրիչը բարենպաստ ազդեցություն է ունենում քաշի կորստի վրա, ինչպես նաև օգնում է նվազեցնել արյան շաքարը: Որպես կանոն, այն չի օգտագործվում երիկամների և լյարդի թույլ տեսողություն ունեցողների դեպքում, քանի որ այն արագորեն կուտակվում է այս օրգաններում:
3. 2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացումը կանխելու համար օգտագործվում են ալֆա-գլիկոզիդազի ինհիբիտորները պրոֆիլակտիկորեն: Այս խմբի դեղերի հիմնական առավելությունն այն է, որ դրանք չեն հանգեցնում հիպոգլիկեմիայի դրսևորմանը: Պլանշետային դեղամիջոցները բարենպաստ ազդեցություն են ունենում քաշի նորմալացման վրա, հատկապես, եթե հետևում է դիետիկ թերապիան:
4. Thiazolidinediones- ը կարող է օգտագործվել որպես հիմնական դեղամիջոց պաթոլոգիայի բուժման համար կամ շաքարի իջեցման այլ դեղամիջոցների հետ միասին: Պլանշետների հիմնական ազդեցությունը `ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքների զգայունության բարձրացումն է, դրանով իսկ չեզոքացնելով դիմադրությունը: Թմրանյութերը չեն օգտագործվում 1-ին տիպի շաքարախտի զարգացման մեջ, քանի որ դրանք կարող են գործել միայն ինսուլինի առկայության դեպքում, որն արտադրվում է ենթաստամոքսային գեղձի միջոցով:

Բացի այդ, օգտագործվում են մեգլիտինիդներ `դեղամիջոցներ, որոնք մեծացնում են ինսուլինի սեկրեցումը, դրանով իսկ ազդելով ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների վրա:

Գլյուկոզի մակարդակի նվազում նկատվում է հաբը վերցնելուց հետո արդեն տասնհինգ րոպե հետո:

Թիազոլեդինիոնների ազդեցությունը մարմնի վրա:

Թիազոլինեդիոնների խմբի դեղամիջոցները ուղղված են ինսուլինի դիմադրությունը չեզոքացնելուն:

Համարվում է, որ նման դեղահատերը կարող են նույնիսկ կանխել 2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացման ռիսկը:

Ժամանակակից դեղագիտությունը ներկայացնում է այս խմբից երկու հիմնական դեղամիջոց ՝ Ռոսիգլիտազոն և Պիոգլիտազոն:

Թմրամիջոցների հիմնական ազդեցությունը մարմնի վրա հետևյալն են.

• բարձրացնել հյուսվածքների զգայունության մակարդակը ինսուլինի նկատմամբ,
• նպաստել ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներում սինթեզի բարձրացմանը,
• մեծացնում է մետֆորմինի ազդեցությունը համակցված թերապիայի մեջ:

Թիազոլինեդիոնների խմբից պատրաստուկները օգտագործվում են հետևյալ դեպքերում.

1. 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման և կանխարգելման համար:
2. Քաշը նորմալացնելու համար, երբ հետևում է դիետիկ թերապիան շաքարախտի և վարժությունների համար:
3. Բիգուանիդների խմբից դեղերի ազդեցությունը մեծացնելու համար, եթե վերջիններս ամբողջությամբ չեն դրսևորվում:

Թիազոլինեդիոնի ժամանակակից դեղահատերը կարող են ներկայացվել տարբեր դեղաչափերով ՝ կախված պաթոլոգիայի զարգացման աստիճանից ՝ ակտիվ բաղադրիչի տասնհինգ, երեսուն կամ քառասունհինգ միլիգրամ: Բուժման ընթացքը խորհուրդ է տրվում սկսել նվազագույն չափաբաժնով և ընդունվել օրական մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում երեք ամիս անց ավելացրեք դեղաչափը:

Ամենից հաճախ դեղը օգտագործվում է արյան գլյուկոզի իջեցման համար: Ավելին, բժշկական պրակտիկայում սովորական է առանձնացնել այն հիվանդներին, ովքեր դեղահատեր են ունենում «արձագանքող» և «չպատասխանելով» դեղամիջոցների հետևանքներին:

Ենթադրվում է, որ թիազոլինեդիոնների օգտագործման ազդեցությունը փոքր-ինչ ցածր է, քան մյուս խմբերի շաքարային իջեցնող դեղերը:

Թիազոլինեդիոնի նախապատրաստությունները

Troglitazone- ը (Rezulin) այս խմբի առաջին սերնդի դեղամիջոցն էր: Նրան հետ են կանչել վաճառքից, քանի որ նրա ազդեցությունը բացասաբար է անդրադարձել լյարդի վրա:

Rosiglitazone- ը (Avandia) երրորդ խմբի սերունդն է այս խմբում: Այն դադարեց գործածվել 2010-ին (արգելված է Եվրոպական միությունում) այն բանից հետո, երբ ապացուցվեց, որ դա մեծացնում է սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկը:

Պիոգլիտազոնի գործողության մեխանիզմը

Պիոգլիտազոնի գործողությունը հատուկ PPAR-gamma ընկալիչի հետ միացնելն է, որը գտնվում է բջջային միջուկում: Այսպիսով, դեղը ազդում է բջիջների գործառույթի վրա, որոնք կապված են գլյուկոզի վերամշակման հետ: Լյարդը, իր ազդեցության տակ, այն արտադրում է շատ ավելի քիչ: Միևնույն ժամանակ, ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքների զգայունությունը մեծանում է:

Պետք է իմանալ. Որն է ինսուլինի դիմադրությունը

Սա հատկապես ճիշտ է ճարպի, մկանների և լյարդի բջիջների համար: Եվ հետո, կա ծոմ պահելու պլազմային գլյուկոզի մակարդակի նվազում և հետմրցանակային գլյուկոզի համակենտրոնացման նվաճում:

Դիմումի էֆեկտ

Բացի այդ, ապացուցված է, որ դեղը ունի որոշ լրացուցիչ օգտակար հետևանքներ.

• Նվազեցնում է արյան ճնշումը
• Ազդեցություն է ունենում խոլեստերինի մակարդակի վրա (մեծացնում է «լավ խոլեստերինի», այսինքն ՝ HDL- ի առկայությունը և չի բարձրացնում «վատ խոլեստերինը» - LDL),
• Այն խանգարում է աթերոսկլերոզի ձևավորմանը և աճին,
• Նվազեցնում է սրտի հիվանդության ռիսկը (օր. ՝ սրտի կաթված, ինսուլտ):

Կարդացեք ավելին ՝ Ժարդինսը կպաշտպանի սիրտը

Ում է նշանակվում պիգոգլիտազոնը

Պիոգլիտազոնը կարող է օգտագործվել որպես մեկ դեղամիջոց, այսինքն. մենաթերապիա: Բացի այդ, եթե ունեք 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ, ձեր կենսակերպի փոփոխությունները չեն տալիս ակնկալվող արդյունքներ, և կան հակադրություններ metformin- ի, դրա թույլ հանդուրժողականության և հնարավոր կողմնակի էֆեկտների վերաբերյալ:

Պիոգլիտազոնի օգտագործումը հնարավոր է այլ հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցների (օրինակ, ածխաթա) և մետֆորմինի հետ համատեղ, եթե այլ գործողություններ հաջողություն չեն բերում

Պիոգլիտազոնը կարող է օգտագործվել նաև ինսուլինի հետ, հատկապես այն մարդկանց մոտ, որոնց մարմինը բացասաբար է արձագանքում մետֆորմին:

Կարդացեք ավելին ՝ ինչպես վերցնել մետֆորմինը

Ինչպես վերցնել pioglitazone

Բժշկությունը պետք է ընդունվի օրը մեկ անգամ, բանավոր, սահմանված ժամանակ: Դա կարելի է անել ինչպես սնունդից առաջ, այնպես էլ դրանից հետո, քանի որ սնունդը չի ազդում դեղամիջոցի կլանման վրա: Սովորաբար, բուժումը սկսվում է ավելի ցածր դեղաչափով: Այն դեպքերում, երբ բուժման ազդեցությունը անբավարար է, այն կարող է աստիճանաբար բարձրացնել:

Դեղամիջոցի արդյունավետությունը նկատվում է այն դեպքերում, երբ անհրաժեշտ է բուժել 2-րդ տիպի շաքարախտը, բայց մետֆորմինը հնարավոր չէ օգտագործել, մեկ դեղամիջոցի հետ մենատիրաբուժությունը թույլատրված չէ:

Ի լրումն այն փաստի, որ պիոգլիտազոնը նվազեցնում է հետծննդյան գլիկեմիան, պլազմային գլյուկոզան և կայունացնում է գլիկացված հեմոգլոբինը, այն նաև լրացուցիչ դրական ազդեցություն է ունենում արյան ճնշման և արյան խոլեստերինի վրա: Բացի այդ, դա չի առաջացնում անոմալիաներ:

Կողմնակի էֆեկտներ

Կողմնակի ազդեցությունները, որոնք կարող են առաջանալ պիոգլիտազոնային թերապիայի հետ, ներառում են.

• Մարմնի մեջ ջրի պարունակության բարձրացում (հատկապես, երբ օգտագործվում է ինսուլինով)
• Ոսկրերի փխրունության աճ, որը հղի է աճող վնասվածքներով,
• Ավելի հաճախակի են շնչառական վարակները
• Քաշի բարձրացում:
• Քնի խանգարում:
• Լյարդի դիսֆունկցիան:

Դեղը ընդունելը կարող է մեծացնել մակուլային այտուցվածության ռիսկը (առաջին ախտանիշը կարող է լինել տեսողական սրման վատթարացում, որը պետք է շտապ տեղեկացվի ակնաբույժի հետ) և միզապարկի քաղցկեղի զարգացման ռիսկ:

Այս դեղամիջոցը չի առաջացնում հիպոգլիկեմիա, բայց մեծացնում է դրա առաջացման ռիսկը, երբ օգտագործվում է ինսուլինից կամ սուլֆոնիլյուրայից ստացված դեղամիջոցներով:

Կարդացեք ավելին. Նոր դեղեր 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար Trulicity (dulaglutide)

- բշտիկների տոպրակներ (3) - ստվարաթղթե տուփեր 10 հատ: - բշտիկների տուփեր (6) - ստվարաթղթե տուփեր `30 հատ: - պոլիմերային բանկա (1) - ստվարաթղթե տուփ:

- պոլիմերային շշեր (1) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

Դեղաբանական գործողություն

Բերանի հիպոգլիկեմիկ միջոց, թիազոլինեդիոնի շարքի ածանցյալ: Պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորի (PPAR-gamma) միջոցով ակտիվացված գամմա ընկալիչների գամմա ընկալիչների հզոր, ընտրողական ագոնիստ: PPAR գամմա ընկալիչները հայտնաբերվում են ոսպոզային, մկանային հյուսվածքների և լյարդի մեջ:

Միջուկային ընկալիչների ակտիվացումը PPAR-gamma- ն կարգավորում է գլյուկոզի վերահսկման և լիպիդային նյութափոխանակության գործընթացում ներգրավված մի շարք ինսուլինին բնորոշ գեների արտագրությունը: Նվազեցնում է ինսուլինի դիմադրությունը ծայրամասային հյուսվածքներում և լյարդում, ինչի արդյունքում կա ինսուլին կախված գլյուկոզի սպառման և լյարդում գլյուկոզի արտադրության նվազում:

Ի տարբերություն սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների ՝ պիոգլիտազոնը չի խթանում ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կողմից ինսուլինի սեկրեցումը:

2-րդ տիպի շաքարախտով (ոչ ինսուլին կախվածությունից), պիգոգլիտազոնի ազդեցության տակ ինսուլինի դիմադրության նվազումը հանգեցնում է արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման նվազմանը, պլազմային ինսուլինի և հեմոգլոբինի A1c- ի նվազմանը (գլիկացված հեմոգլոբին, HbA1c):

2-րդ տիպի շաքարախտով (ոչ ինսուլինից կախված) լիպիդային նյութափոխանակության խանգարում ունեցող, կապված է պիգոգլիտազոնի օգտագործման հետ, կա TG մակարդակի նվազում և HDL մակարդակի բարձրացում: Միևնույն ժամանակ, այս հիվանդների մոտ LDL- ի և ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը չի փոխվում:

Ֆարմակոկինետիկա

Դատարկ ստամոքսի վրա գցելուց հետո պիգոգլիտազոնը հայտնաբերվում է արյան պլազմայում 30 րոպե հետո: Պլազմայում Cmax- ը հասնում է 2 ժամ հետո:Սնվելիս ՝ Cmax- ին հասնել 3-4 ժամվա ընթացքում ժամանակի մի փոքր աճ է գրանցվել, բայց կլանման աստիճանը չի փոխվել:

Մեկ դեղաչափ վերցնելուց հետո պիգոգլիտազոնի ակնհայտ Vd- ն միջինում կազմում է 0,63 ± 0,41 լ / կգ: Մարդկային շիճուկի սպիտակուցներին կապելը, հիմնականում ալբումինի հետ, ավելի քան 99% է, շիճուկի այլ սպիտակուցների հետ կապելը ավելի քիչ է արտահայտվում: Պիոգլիտազոնի M-III և M-IV պիգոգիտազոնների նյութափոխանակիչները նույնպես զգալիորեն կապված են շիճուկային ալբումինի հետ `ավելի քան 98%:

Պիոգլիտազոնը լայնորեն նյութափոխանակվում է լյարդում `հիդրօքսիլացում և օքսիդացում: Մետաբոլիտները M-II, M-IV (պիոգլիտազոնի հիդրօքսիդի ածանցյալներ) և M-III- ը (պիգոգլիտազոնի keto ածանցյալներ) ցուցաբերում են դեղաբանական ակտիվություն `2-րդ տիպի շաքարախտի կենդանական մոդելներում: Մետաբոլիտները նույնպես մասամբ վերածվում են գլյուկուրոնային կամ ծծմբաթթուների կոնյուկների:

Լյարդում պիոգլիտազոնի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում իզոենզիմների CYP2C8 և CYP3A4 մասնակցությամբ:

Անփոփոխ պիգոգլիտազոնի T1 / 2-ը 3-7 ժամ է, ընդհանուր պիգոգլիտազոնը (պիոգլիտազոն և ակտիվ նյութափոխանակիչները) 16-24 ժամ է, իսկ պիգոգլիտազոնի մաքրումը `5-7 լ / ժամ:

Բերանի ընդունումից հետո մեզի մեջ հայտնաբերվում է պիոգլիտազոնի դոզայի մոտ 15-30% -ը: Պիգոգլիտազոնի ծայրահեղ փոքր քանակությունը արտազատվում է երիկամների կողմից ՝ հիմնականում նյութափոխանակիչների և դրանց կոնյուկտների տեսքով: Համարվում է, որ երբ ուտելիս մեծ քանակությամբ դոզան արտազատվում է լեղու մեջ, և՛ անփոփոխ, և՛ նյութափոխանակության ձևով, և մարմնից արտազատվում է ոսկրերով:

Արյան շիճուկում պիգոգլիտազոնի և ակտիվ մետաբոլիտների կոնցենտրացիաները մնում են բավականաչափ բարձր մակարդակի վրա `օրական օրական դոզայի մեկ վարչարարությունից հետո 24 ժամ անց:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ (ոչ ինսուլին կախված):

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Թիազոլինեդիոնի մեկ այլ ածանցյալ օգտագործմամբ բանավոր հակաբեղմնավորիչների հետ միաժամանակ պլազմայում էթինիլ էստրադիոլի և նորեթինդրոնի կոնցենտրացիայի նվազումը նկատվել է մոտ 30% -ով: Հետևաբար, պիոգլիտազոնի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների միաժամանակյա օգտագործման միջոցով հնարավոր է նվազեցնել հակաբեղմնավորման արդյունավետությունը:

Կետոկոնազոլը խոչընդոտում է պիգոգլիտազոնի լյարդի in vitro նյութափոխանակությանը:

Հատուկ ցուցումներ

Պիոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի ակտիվ փուլում լյարդի հիվանդության կլինիկական դրսևորումների առկայության դեպքում կամ ԱԼՏ գործունեության աճով `2.5 անգամ ավելի բարձր, քան VGN- ը: Լյարդի ֆերմենտների չափավոր աճող ակտիվությամբ (ALT` 2-ից պակաս):

5 անգամ ավելի բարձր VGN) պիգոգլիտազոնով հիվանդների բուժումից առաջ կամ դրա ընթացքում պետք է հետազոտվեն `բարձրացման պատճառը որոշելու համար: Լյարդի ֆերմենտային ակտիվության չափավոր աճով բուժումը պետք է սկսել զգուշությամբ կամ շարունակել:

Այս դեպքում առաջարկվում է կլինիկական նկարի ավելի հաճախակի մոնիտորինգ և լյարդի ֆերմենտների գործունեության մակարդակի ուսումնասիրություն:

Արյան շիճուկում տրանսամինազների գործունեության բարձրացման դեպքում (ԱԼՏ> 2):

VGN- ից 5 անգամ ավելի բարձր) լյարդի գործառույթի մոնիտորինգը պետք է իրականացվի ավելի հաճախ և մինչև մակարդակը վերադառնա նորմալ կամ այն ​​ցուցանիշների, որոնք դիտվել են նախքան բուժումը:

Եթե ​​ALT- ի գործունեությունը 3 անգամ ավելի բարձր է, քան VGN- ը, ապա ALT- ի գործունեությունը որոշելու համար երկրորդ փորձարկումը պետք է իրականացվի որքան հնարավոր է շուտ: Եթե ​​ALT- ի գործունեությունը մնում է 3 անգամ մակարդակի վրա> VGN պիոգլիտազոնը պետք է դադարեցվի:

Բուժման ընթացքում, եթե առկա է լյարդի թույլ տեսողություն ունենալու զարգացման կասկած (առկա է սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, հոգնածություն, ախորժակի բացակայություն, մուգ մեզի), պետք է որոշվեն լյարդի ֆունկցիայի թեստեր: Պիոգլիտազոնային թերապիայի շարունակության մասին որոշումը պետք է ընդունվի կլինիկական տվյալների հիման վրա ՝ հաշվի առնելով լաբորատոր պարամետրերը: Դեղնախտի առկայության դեպքում պիոգլիտազոնը պետք է դադարեցվի:

Զգուշությամբ, պիգոգլիտազոնը պետք է օգտագործվի ուռուցք ունեցող հիվանդների մոտ:

Անեմիայի զարգացումը, հեմոգլոբինի նվազումը և հեմատոկրիտի նվազումը կարող են կապված լինել պլազմային ծավալի մեծացման հետ և չեն դրսևորում կլինիկականորեն նշանակալի արյունաբանական հետևանքներ:

Անհրաժեշտության դեպքում, ketoconazole- ի միաժամանակյա օգտագործումը պետք է ավելի պարբերաբար վերահսկի գլիկեմիայի մակարդակը:

ՊԱԿ-ի գործունեության մակարդակի ժամանակավոր բարձրացման հազվագյուտ դեպքեր են նկատվել պիգոգլիտազոնի օգտագործման ֆոնի վրա, որը չունեցավ կլինիկական հետևանքներ: Այս ռեակցիաների հարաբերությունը պիգոգլիտազոնի հետ անհայտ է:

Բիլիրուբինի, AST- ի, ALT- ի, ալկալային ֆոսֆատազի և GGT- ի միջին արժեքները նվազել են պիգոգլիտազոնի բուժման ավարտին `զննումից հետո, համեմատած նման ցուցանիշների հետ:

Բուժումը սկսելուց առաջ և բուժման առաջին տարվա ընթացքում (յուրաքանչյուր 2 ամիսը մեկ) և հետո պարբերաբար, պետք է վերահսկվի ALT- ի գործունեությունը:

Ներ փորձարարական ուսումնասիրություններ Պիոգլիտազոնը չի երևում, որ մուտագեն է:

Պիգոգլիտազոնի օգտագործումը երեխաների մոտ խորհուրդ չի տրվում:

Հղիություն և լակտացիա

Պիոգլիտազոնը հակացուցված է հղիության և լակտացիայի ժամանակ:

Premenopausal ժամանակահատվածում ինսուլինի դիմադրություն և անովուլյար ցիկլ ունեցող հիվանդների մոտ տիազոլինեդիոնների, ներառյալ պիոգլիտազոնի հետ բուժումը, կարող է առաջացնել օվուլյացիա: Սա մեծացնում է հղիության ռիսկը, եթե չի օգտագործվում համապատասխան հակաբեղմնավորումը:

Ներ փորձարարական ուսումնասիրություններ կենդանիների մոտ ցույց է տրվել, որ պիոգլիտազոնը չունի տերատոգեն ազդեցություն և բացասաբար չի ազդում պտղաբերության վրա:

Լյարդի խանգարման գործառույթով

Պիոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի ակտիվ փուլում լյարդի հիվանդության կլինիկական դրսևորումների առկայության դեպքում կամ ԱԼՏ գործունեության աճով `2.5 անգամ ավելի բարձր, քան VGN- ը: Լյարդի ֆերմենտների չափավոր աճող ակտիվությամբ (ALT` 2-ից պակաս):

5 անգամ ավելի բարձր VGN) պիգոգլիտազոնով հիվանդների բուժումից առաջ կամ դրա ընթացքում պետք է հետազոտվեն `բարձրացման պատճառը որոշելու համար: Լյարդի ֆերմենտային ակտիվության չափավոր աճով բուժումը պետք է սկսել զգուշությամբ կամ շարունակել:

Այս դեպքում առաջարկվում է կլինիկական նկարի ավելի հաճախակի մոնիտորինգ և լյարդի ֆերմենտների գործունեության մակարդակի ուսումնասիրություն:

Արյան շիճուկում տրանսամինազների գործունեության բարձրացման դեպքում (ԱԼՏ> 2):

VGN- ից 5 անգամ ավելի բարձր) լյարդի գործառույթի մոնիտորինգը պետք է իրականացվի ավելի հաճախ և մինչև մակարդակը վերադառնա նորմալ կամ այն ​​ցուցանիշների, որոնք դիտվել են նախքան բուժումը:

Եթե ​​ALT- ի գործունեությունը 3 անգամ ավելի բարձր է, քան VGN- ը, ապա ALT- ի գործունեությունը որոշելու համար երկրորդ փորձարկումը պետք է իրականացվի որքան հնարավոր է շուտ: Եթե ​​ALT- ի գործունեությունը մնում է 3 անգամ մակարդակի վրա> VGN պիոգլիտազոնը պետք է դադարեցվի:

Բուժման ընթացքում, եթե առկա է լյարդի թույլ տեսողություն ունենալու զարգացման կասկած (առկա է սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, հոգնածություն, ախորժակի բացակայություն, մուգ մեզի), պետք է որոշվեն լյարդի ֆունկցիայի թեստեր: Պիոգլիտազոնային թերապիայի շարունակության մասին որոշումը պետք է ընդունվի կլինիկական տվյալների հիման վրա ՝ հաշվի առնելով լաբորատոր պարամետրերը: Դեղնախտի առկայության դեպքում պիոգլիտազոնը պետք է դադարեցվի:

Դեղամիջոցի նկարագրությունը ASTROZON- ը հիմնված է արտադրության կողմից պաշտոնապես հաստատված օգտագործման հրահանգների վրա և հաստատված է արտադրողի կողմից:

Գտե՞լ եք սխալ: Ընտրեք այն և սեղմեք Ctrl + Enter:

Thiazolidinedione պատրաստուկներ - բնութագրերը և կիրառման առանձնահատկությունները

Հաշվի առնելով 2-րդ տիպի շաքարախտի պաթոգենեզը, հիվանդներին նշանակվում են տարբեր էֆեկտների հիպոգլիկեմիկ դեղեր: Ոմանք խթանում են ենթաստամոքսային գեղձի միջոցով ինսուլինի արտադրությունը, իսկ մյուսները շտկում են ինսուլինի դիմադրությունը:

Thiazolidinediones- ը պատկանում է դեղամիջոցների վերջին դասին:

Տիազոլինեդիոնների առանձնահատկությունները

Thiazolidinediones- ը, այլ կերպ ասած, glitazones- ը շաքարավազի իջեցնող դեղերի խումբ է, որի նպատակն է բարձրացնել ինսուլինի կենսաբանական ազդեցությունը: Շաքարային դիաբետի բուժման համար սկսեցին օգտագործվել համեմատաբար վերջերս `1996 թվականից: Թողարկվում են խստորեն ըստ դեղատոմսի:

Գլիտազոնները, բացի հիպոգլիկեմիկ գործողությունից, դրական ազդեցություն են ունենում սրտանոթային համակարգի վրա: Դիտարկվել է հետևյալ գործունեությունը `հակաթրոմբոցիկ, հակաթեոգենիկ, հակաբորբոքային: Թիազոլինեդիոններ ընդունելիս գլիկացված հեմոգլոբինի մակարդակը միջին հաշվով նվազում է 1,5% -ով, իսկ HDL- ի մակարդակը մեծանում է:

Այս դասի դեղամիջոցներով բուժումը ոչ պակաս արդյունավետ է, քան Metformin- ի հետ բուժումը: Բայց դրանք նախնական փուլում չեն օգտագործվում 2-րդ տիպի շաքարախտով: Դա պայմանավորված է կողմնակի բարդությունների խստությամբ և ավելի բարձր գներով: Այսօր գլիտազոնները օգտագործվում են գլիցեմիան իջեցնելու համար սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով և մետֆորմինով: Դրանք կարող են սահմանվել ինչպես առանձին, այնպես էլ դեղերից յուրաքանչյուրի հետ միասին և համակցված:

Նշում: Գոյություն ունեն ապացույցներ այն մասին, որ գրիպիազոններ ունեցող գլիտազոններ վերցնելը 50% -ով կրճատել է հիվանդության զարգացման ռիսկը: Ուսումնասիրության արդյունքների համաձայն պարզվել է, որ թիազոլինեդիոնների ընդունումը հետաձգում է հիվանդության զարգացումը 1,5 տարով: Բայց այս դասի թմրանյութերի դուրսբերումից հետո ռիսկերը դարձան նույնը:

Թմրամիջոցների առանձնահատկությունների թվում կան դրական և բացասական.

• մարմնի քաշը միջին հաշվով բարձրացնել 2 կգ-ով,
• Կողմնակի էֆեկտների մեծ ցուցակ
• Բարելավել լիպիդային պրոֆիլը
• Արդյունավետորեն ազդել ինսուլինի դիմադրության վրա
• ցածր շաքարի իջեցման ակտիվությունը `համեմատած մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ,
• իջեցնել արյան ճնշումը
• նվազեցնել աթերոսկլերոզի զարգացման վրա ազդող գործոնները,
• պահպանել հեղուկը, և արդյունքում ՝ սրտի անբավարարության ռիսկերը մեծանում են,
• նվազեցնել ոսկորների խտությունը ՝ մեծացնելով կոտրվածքների ռիսկը,
• հեպատոտոքսիկություն:

Indուցումներ և հակացուցումներ

Թիազոլինեդիոնները սահմանվում են ոչ ինսուլին կախված դիաբետից (տիպ 2 շաքարախտ).

• որպես մենաթերապիա այն հիվանդների համար, ովքեր վերահսկում են գլիկեմիայի մակարդակը առանց դեղորայքի (սննդակարգ և ֆիզիկական գործունեություն),
• որպես երկկողմանի թերապիա `սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների հետ միասին,
• որպես երկակի բուժում մետֆորմինի հետ `գլիկեմիկայում համապատասխան վերահսկողության համար,
• որպես «glitazone + metformin + sulfonylurea» եռակի բուժում,
• ինսուլինի հետ համադրություն
• համադրություն ինսուլինի և մետֆորմինի հետ:

Դեղամիջոցներ ընդունելու հակացուցումների թվում.

• անհատական ​​անհանդուրժողականություն,
• հղիություն / լակտացիա
• տարիքը մինչև 18 տարեկան
• լյարդի անբավարարություն. ծանր և չափավոր ծանրություն,
• սրտի ծանր անբավարարություն
• երիկամային անբավարարությունը ծանր է:

Ուշադրություն: Թիազոլինեդիոնները չեն նախատեսվում 1 տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների համար:

թիազոլինեդիոնի խմբի դեղերի հավաքածու.

Դեղաքանակ, կառավարման մեթոդ

Գլիտազոնները վերցվում են առանց սննդի հաշվի առնելու: Լյարդի / երիկամների փոքր շեղումներով տարեցների համար դեղաչափերի ճշգրտումը չի իրականացվում: Հիվանդների վերջին կատեգորիան սահմանվում է դեղամիջոցի ավելի ցածր օրական ընդունում: Դոզան որոշվում է բժշկի կողմից անհատապես:

Թերապիայի սկիզբը սկսվում է ցածր չափաբաժինով: Անհրաժեշտության դեպքում, այն ավելանում է կոնցենտրացիաներում `կախված դեղից: Ինսուլինի հետ զուգակցման դեպքում դրա դեղաչափը կա՛մ մնում է անփոփոխ, կա՛մ նվազում է հիպոգլիկեմիկ պայմանների մասին զեկույցներով:

Թիազոլինեդիոնի դեղերի ցուցակ

Այսօր դեղագործական շուկայում առկա է գլիտազոնի երկու ներկայացուցիչ `ռոսիգլիտազոն և պիոգլիտազոն: Խմբում առաջինը տրոգլիտազոնն էր. Այն շուտով չեղարկվեց լյարդի ուժեղ վնասվածքի զարգացման պատճառով:

Ռոզիգլիտազոնի վրա հիմնված դեղերը ներառում են հետևյալը.

• 4 մգ ավանդիա - Իսպանիա,
• 4 մգ Diagnitazone - Ուկրաինա,
• Ռոգլիտ 2 մգ և 4 մգ - Հունգարիա:

Piogitazone- ի վրա հիմնված դեղերը ներառում են.

• Գլուտազոն 15 մգ, 30 մգ, 45 մգ - Ուկրաինա,
• Nilgar 15 մգ, 30 մգ - Հնդկաստան,
• Dropia-Sanovel 15 մգ, 30 մգ - Թուրքիա,
• Pioglar 15 մգ, 30 մգ - Հնդկաստան,
• Պիոզ 15 մգ և 30 մգ - Հնդկաստան:

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ

1. Ռոզիգլիտազոն. Ալկոհոլի օգտագործումը չի ազդում գլիկեմիկ հսկողության վրա: Պլանշետային հակաբեղմնավորիչների, Nifedipine- ի, Digoxin- ի, Warfarin- ի հետ էական փոխազդեցություն չկա:
2. Պիոգլիտազոն. Ռիֆամպիչինի հետ զուգակցվելիս պիգոգլիտազոնի ազդեցությունը կրճատվում է: Հնարավոր է ՝ դեղահատ հակաբեղմնավորիչներ ընդունելիս հակաբեղմնավորման արդյունավետության մի փոքր նվազում: Կետոկոնազոլն օգտագործելիս գլիկեմիկ հսկողությունը հաճախ անհրաժեշտ է:

Thiazolidinediones- ը ոչ միայն նվազեցնում է շաքարի մակարդակը, այլև դրականորեն ազդում է սրտանոթային համակարգի վրա: Բացի առավելություններից, նրանք ունեն մի շարք բացասական կողմեր, որոնցից ամենատարածվածը սրտի անբավարարության զարգացումն է և ոսկրային խտության նվազում:

Դրանք ակտիվորեն օգտագործվում են բարդ թերապիայի մեջ, հիվանդության զարգացման կանխարգելման համար թիազոլինեդիոնների օգտագործումը պահանջում է հետագա ուսումնասիրություն:

Առաջարկվող այլ հարակից հոդվածներ

Շաքարավազի իջեցնող դեղեր

Օգտագործման ցուցումներ
Դրանք օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի համար `դիետիկ թերապիայի անարդյունավետության հետ, և՛ որպես մենաթերապիա, և՛ այն դեպքում, երբ զուգակցվում են այլ խմբերի շաքարազերծող դեղերի հետ:
Այս խմբի դեղերի գործողությունը ուղղված է ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքային բջիջների զգայունության բարձրացմանը: Այսպիսով, նրանք նվազեցնում են ինսուլինի դիմադրությունը:

Ժամանակակից բժշկական պրակտիկայում օգտագործվում են այս խմբի երկու դեղեր ՝ Ռոզիգլիտազոն և Պիոգլիտազոն:

Այս դեղերի գործողության մեխանիզմը հետևյալն է. Դրանք նվազեցնում են ինսուլինի դիմադրությունը `ավելացնելով գլյուկոզի փոխադրող բջիջների սինթեզը:
Նրանց գործողությունը հնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե ունեք ձեր սեփական ինսուլինը:

Բացի այդ, նրանք իջեցնում են արյան մեջ տրիգլիցերիդների և ազատ ճարպաթթուների մակարդակը:

Ֆարմակոկինետիկա. Թմրանյութերը արագ ներծծվում են ստամոքս-աղիքային տրակտի մեջ: Արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է կառավարումից 1-3 ժամ հետո (1-2 ժամ հետո ռոզիգլիտազոն, 2-4 ժամ հետո պիգոգլիտազոն):

Մետաբոլիզացված է լյարդի մեջ: Պիոգլիտազոնը ձևավորում է ակտիվ մետաբոլիտներ, սա ապահովում է ավելի երկարատև ազդեցություն:

Հակացուցումներ 1-ին տիպի շաքարային դիաբետ. Հղիություն և լակտացիա Լյարդի հիվանդություններ սրացման ժամանակ: ALT- ի մակարդակները 2,5 անգամ և ավելի գերազանցող նորմը:

Տարիքը 18 տարեկանից ցածր է:

Կողմնակի ազդեցություններ Արձանագրվել են ԱԼՏ մակարդակի բարձրացման, ինչպես նաև լյարդի սուր անբավարարության և հեպատիտի զարգացման դեպքեր ՝ թիազոլինեդիոնների օգտագործմամբ:

Հետևաբար անհրաժեշտ է գնահատել լյարդի գործառույթը նախքան դեղերը վերցնելը և թիազոլինեդիոնները վերցնելիս պարբերաբար իրականացնել մոնիտորինգ:

Թիազոլինեդիոններ ընդունելը կարող է նպաստել քաշի ավելացմանը: Սա նկատվում է մոնոթերապիայի և թիազոլինեդիոնների այլ դեղերի հետ համադրությամբ: Դրա պատճառը հստակ հայտնի չէ, բայց, ամենայն հավանականությամբ, դա պայմանավորված է մարմնում հեղուկի կուտակումով:

Հեղուկի պահպանումը ոչ միայն ազդում է քաշի ավելացման վրա, այլև առաջացնում է այտուց և սրտանոթային գործունեության վատթարանում:
Խիստ edema- ով խորհուրդ է տրվում diuretics- ի օգտագործումը:

Սրտային անբավարարությունը հաճախ զարգանում է, երբ տիազոլինեդիոնները զուգորդվում են շաքարի իջեցնող այլ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ ինսուլինը: Թիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի հետ մենաթերապիայի դեպքում սրտի անբավարարության ռիսկը շատ փոքր է `1% -ից պակաս, իսկ համակցվելիս` ռիսկը մեծանում է մինչև 3%:

Գուցե դեպքերի 1-2% -ում անեմիայի զարգացումը:

Կիրառման եղանակը
Պիոգլիտազոնը ընդունվում է օրական մեկ անգամ, դեղամիջոցը կապված չէ ուտելու հետ:

Միջին դեղաչափը 15-30 մգ է, առավելագույն դեղաչափը `օրական 45 մգ:

Rosiglitazone- ը ընդունվում է օրական 1-2 անգամ դեղամիջոցը կապված չէ ուտելու հետ:

Միջին դեղաչափը 4 մգ է, առավելագույն դեղաչափը `օրական 8 մգ:

Օգտագործման ցուցումներ
Այն օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի, ճարպակալման և 1-ին տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ `ինսուլինային թերապիայի հետ համատեղ:

Ներկայումս օգտագործվում է Biguanide խմբի մեկ դեղամիջոց `Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma):

Metformin- ն օգնում է նվազեցնել մարմնի քաշը միջին հաշվով տարեկան 1-2 կգ-ով:

Գործողության մեխանիզմ
Metformin- ը փոխում է աղիքային բջիջների կողմից գլյուկոզի կլանումը, ինչը հանգեցնում է արյան շաքարի նվազմանը:

Բացի այդ, մետֆորմինը օգնում է նվազեցնել ախորժակը, որն էլ իր հերթին հանգեցնում է մարմնի քաշի նվազմանը:

Ֆարմակոկինետիկա
Metformin- ը հասնում է իր առավելագույն կոնցենտրացիային կառավարումից հետո 1,5-2 ժամ հետո:

Նկատվում է նրա կուտակումը լյարդի, երիկամների և թքագեղձերի մեջ:

Այն արտազատվում է երիկամների միջոցով: Երիկամային գործունեության խանգարումով հնարավոր է դեղամիջոցի կուտակում:

Հակացուցումներ. Դեղերի նկատմամբ գերզգայնություն, հղիություն և լակտացիա, լյարդի խանգարում, երիկամների խանգարում, սրտի անբավարարություն, շնչառական անբավարարություն:

60 տարեկանից բարձր տարիքի:

Կողմնակի էֆեկտներ
Գուցե սակավարյունության զարգացումը:

Հիպոգլիկեմիա:
Կամընտիր
Օգտագործեք դեղը զգուշությամբ սուր վարակների, վիրաբուժական միջամտությունների և քրոնիկ հիվանդությունների սրման ժամանակ:

Դուք պետք է դադարեցնեք թմրանյութը գործելուց 2-3 օր առաջ և վերադառնաք վիրահատությունից 2 օր անց:

Գուցե մետֆորմինի մի համադրություն շաքարի իջեցնող այլ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ ինսուլինը:

Սուլֆոնիլյուրաների ածանցյալներ

Օգտագործման ցուցումներ
2-րդ տիպի շաքարախտ:

Գործողության մեխանիզմ
Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների խմբի պատրաստուկները գաղտնի են: Նրանք գործում են ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների վրա և խթանում են ինսուլինի սինթեզը:

Դրանք նաև նվազեցնում են լյարդի մեջ գլյուկոզայի ավանդները:

Երրորդ ազդեցությունը, որ այս դեղերը ունեն մարմնի վրա, այն է, որ նրանք գործում են ինսուլինի վրա ՝ ուժեղացնելով դրա ազդեցությունը հյուսվածքների բջիջների վրա:

Ֆարմակոկինետիկա
Այսօր օգտագործվում են 2-րդ սերնդի սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ:

Այս խմբում թմրանյութերը արտազատվում են երիկամների և լյարդի միջոցով, բացառությամբ գլյորնորմի, որը արտազատվում է աղիքներով:

Հակացուցումներ Ինսուլինից կախված շաքարախտը, երիկամների քրոնիկ հիվանդություն, լյարդի քրոնիկ հիվանդություն:

Հղիություն և լակտացիա:

Կողմնակի էֆեկտներ
Շնորհիվ այն բանի, որ այդ դեղերը մեծացնում են ինսուլինի սեկրեցումը, չափից մեծ դոզայի դեպքում դրանք մեծացնում են ախորժակը, ինչը հանգեցնում է մարմնի քաշի բարձրացման: Անհրաժեշտ է ճշգրիտ ընտրել այն նվազագույն դեղաչափը, որի դեպքում ձեռք է բերվում հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն, թմրամիջոցների չափից մեծ դոզայից խուսափելու համար:

Թմրամիջոցների չափից մեծ դոզան հետագայում կարող է հանգեցնել շաքարի իջեցնող դեղերի դիմադրության (այսինքն ՝ շաքարավազի իջեցնող դեղերի ազդեցությունը մեծապես կնվազի):

Այս խմբի դեղերը կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա: Դուք չեք կարող բարձրացնել դեղերի դեղաչափը առանց բժշկի հետ խորհրդակցելու:

Ստամոքս-աղիքային դրսևորումները հնարավոր են սրտխառնոցի տեսքով, հազվադեպ փսխում, փորլուծություն կամ փորկապություն:

Երբեմն ալերգիկ ռեակցիաներ լինում են ուրիտարիայի և քոր առաջացմամբ:

Հնարավոր է, շրջադարձելի բնույթի սակավարյունության զարգացումը:

Կիրառման եղանակը
«Սուլֆանիլուրեների ածանցյալներ» խմբի պատրաստուկների մեծ մասը 12 ժամվա ընթացքում պարունակում է հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն, ուստի դրանք սովորաբար ընդունվում են օրական երկու անգամ:

Օրական դեղաչափը պահպանելիս հնարավոր է օրական երեք անգամ ընդունել: Դա արվում է դեղամիջոցի ավելի հարթ ազդեցության համար:

Կամընտիր
Gliclazide- ը և glimepiride- ն ունեն երկարատև ազդեցություն, ուստի դրանք ընդունվում են օրական մեկ անգամ:

Մեգլիտինիդներ (Nesulfanylurea Secretagogues)

Սրանք գլյուկոզի պրանդիալ կարգավորող մարմիններն են, դրանք առաջացնում են ինսուլինի սեկրեցիայի աճ, ազդելով ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների վրա:

Օգտագործվում են այս խմբի երկու դեղամիջոցներ `Repaglinide (Novonorm) և Nateglinide (Starlix):

Օգտագործման ցուցումներ
Դիետիկ անարդյունավետությամբ ոչ ինսուլին կախված շաքարախտը:

Գործողության մեխանիզմ Խթանում է ինսուլինի արտադրությունը Նրանց գործողությունները ուղղված են պրանդիալ հիպերգլիկեմիայի, այսինքն ՝ հիպերգլիկեմիայի կրճատմանը ուտելուց հետո:

Թմրամիջոցների հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը սկսվում է հաբը վերցնելուց 7-15 րոպե անց:

Այս դեղերի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը երկար չէ, ուստի անհրաժեշտ է դրանք օրական մի քանի անգամ ընդունել:

Արտազատվում է հիմնականում լյարդի կողմից:
Հակացուցումները. Ինսուլինից կախված շաքարախտը, հղիությունը և լակտացիան, 18 տարեկանից ցածր տարիքը, երիկամների քրոնիկ հիվանդությունը, լյարդի քրոնիկ հիվանդությունը:

Ստամոքս-աղիքային դրսևորումները հնարավոր են սրտխառնոցի տեսքով, հազվադեպ փսխում, փորլուծություն կամ փորկապություն:

Երբեմն ալերգիկ ռեակցիաներ լինում են ուրիտարիայի և քոր առաջացմամբ:

Հազվադեպ, այս խմբի դեղերը կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա:

Թերևս թմրանյութեր ընդունելիս մարմնի քաշի ավելացում է:

Թերեւս Մեգլիտինիդների կախվածության զարգացումը:

Կիրառման եղանակը
Repaglinide- ը վերցվում է ուտելուց կես ժամ առաջ օրը 3 անգամ (հիմնականում յուրաքանչյուր կերակուրից առաջ):
Առավելագույն մեկ դեղաչափը 4 մգ է, ամեն օր `16 մգ:

Nateglinid B.yzftu- ն ընդունվում է սնունդից առաջ 10 րոպե 3 անգամ մեկ օր:

Կամընտիր
Գուցե այլ խմբերի շաքարի իջեցնող դեղերի, օրինակ, մետֆորմինի հետ համադրություն:

Acarbose (α Glycosidase խանգարող)

Օգտագործման ցուցումներ. Ոչ ինսուլին կախված շաքարային դիաբետ: Ինսուլինից կախված շաքարախտը ինսուլինային թերապիայի հետ համատեղ:

Որպես 2-րդ տիպի շաքարախտի կանխարգելում ՝ գլյուկոզի հանդուրժողականության խանգարում ունեցող մարդկանց մոտ:

Գործողության մեխանիզմ
Դրանք նվազեցնում են աղիների կողմից գլյուկոզայի կլանումը `պայմանավորված է նրանով, որ նրանք կապվում են ֆերմենտների հետ, որոնք քայքայում են ածխաջրերը և կանխում են այդ ֆերմենտները քերծվելուց: Անբավարար ածխաջրերը չեն ներծծվում աղիքային բջիջների կողմից:

Այն չի ազդում սինթեզված ինսուլինի մակարդակի վրա, հետևաբար, բացառվում է հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկը:

Այն օգնում է նվազեցնել մարմնի քաշը այն փաստի պատճառով, որ այն խանգարում է աղիում ածխաջրերի կլանմանը:
Ֆարմակոկինետիկա
Այն ունի երկու գործունեության գագաթ ՝ դեղը ընդունելուց հետո 1,5 - 2 ժամ հետո և 16-20 ժամ հետո:

Այն կլանված է աղեստամոքսային տրակտի միջոցով: Այն արտազատվում է հիմնականում աղիքների միջոցով, ավելի քիչ ՝ երիկամների միջոցով:
Հակացուցումները
Սրտամկանի աղեստամոքսային տրակտի սուր և քրոնիկ հիվանդություններ սրացման ժամանակ:

Լյարդի հիվանդություններ, ներառյալ ցիռոզը:

Հղիություն և լակտացիա:

Մինչև 18 տարեկան տարիք - զգուշությամբ վերցրեք:

Կողմնակի էֆեկտներ
Ստամոքս-աղիքային տրակտից `սրտխառնոց, փսխում, փչում:

Ածխաջրեր սպառումիս թմրամիջոցը ընդունելիս կարող է զարգանալ ծաղկաբույլ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ `միզաքար, քոր առաջացում:

Հնարավոր է edema- ի տեսքը:

Ինչպես օգտագործել. Վերցրեք սնունդից մեկ ժամ առաջ օրը երեք անգամ:

Սկսեք նվազագույն դեղաչափով և աստիճանաբար բարձրացրեք դեղաչափը:

Կամընտիր
Վիրաբուժական միջամտությունները, վնասվածքները, վարակիչ հիվանդությունները կարող են պահանջել դեղամիջոցի ժամանակավոր դադարեցում և անցում դեպի ինսուլինային թերապիա:

Անհրաժեշտ է խստորեն հետևել «արագ» ածխաջրերի ցածր պարունակությամբ դիետային:

Դեղամիջոցի ազդեցությունը ունի դոզան կախված ազդեցություն. Որքան բարձր է դոզան, այնքան քիչ են ածխաջրերը կլանված:

Գուցե համադրություն շաքարի իջեցնող այլ դեղամիջոցների հետ: Պետք է հիշել, որ ակարբոզը ուժեղացնում է շաքարի իջեցնող այլ դեղամիջոցների ազդեցությունը: