Telmisartan (Mikardis)

Նկարագրություն, որը վերաբերում է 04.11.2016

• Լատինական անուն Թելմիսարտան
• ATX ծածկագիր. C09CA07
• Ակտիվ նյութ. Telmisartan (Telmisartan)
• Արտադրող: TEVA դեղագործական գործարան, Ratiopharm International GmbH ԲԲԸ, Հունգարիա / Գերմանիա

Կախված ազատման ձևից ՝ մեկ դեղահատ պարունակում է ակտիվ նյութի 80 կամ 40 մգ:

Ֆարմակոդինամիկա

Telmisartan- ը սելեկտիվ անգիոտենսին II ընկալիչների անտագոնիստ է: Այն մրցում է անգիոտենսինի հետ `AT1 ընկալիչներին կապելու համար: Այլ ընկալիչների հետ կապվածություն չի նկատվել:

Telmisartan- ը չի ճնշում renin- ի գործողությունը, ACE- ն, չի արգելափակում իոնների վարման համար պատասխանատու այն ալիքները, նվազեցնում է բովանդակությունը ալդոստերոն ներս արյուն.

80 մգ չափաբաժինը գրեթե ամբողջությամբ վերացնում է աճը արյան ճնշումառաջացած անգիոտենսին II- ով: Առավելագույն ազդեցությունը տևում է 24 ժամ, այնուհետև աստիճանաբար նվազում է: Այս դեպքում դեղամիջոցի նշանակալի ազդեցությունը զգացվում է հաբեր հանելուց առնվազն 48 ժամ հետո:

Telmisartan- ը նվազեցնում է ինչպես սիստոլային, այնպես էլ դիաստոլիկ ճնշումը, բայց չի ազդում զարկերակային արագության վրա: Նշված չէ մարմնում կախվածության կամ կլինիկական նշանակալի կուտակումների ազդեցություն:

Ֆարմակոկինետիկա

Գեղարվելուց հետո դեղը լավ է և արագ ներծծվում: Կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 50% է: Այն շատ լավ է կապվում պլազմային սպիտակուցների հետ:

Նույն դոզանները վերցնելիս կանանց մոտ առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան սովորաբար ավելի բարձր է: Բայց դա չի ազդում արդյունավետության վրա:

Նյութափոխանակություն տեղի է ունենում լյարդի մեջ: Սա ձևավորում է ոչ ակտիվ մետաբոլիտՈրի վերացումը հիմնականում տեղի է ունենում աղիքների միջոցով: Մարմնի կես կյանքը մոտ 20 ժամ է:

Օգտագործման ցուցումներ

Այն օգտագործվում է բուժելու համար զարկերակային գերճնշում և դրանից հետո սրտանոթային համակարգի հիվանդություններից մահացության կանխարգելման համար ինսուլտ, սրտի կաթվածծայրամասային անոթային հիվանդություն ձախ փորոքային հիպերտրոֆիա.

Հակացուցումները

Արգելվում է Telmisartan- ին նշանակել հետևյալ կերպ.

• աղիքային տրակտի խոչընդոտող հիվանդություններ,
• խիստ լյարդի անբավարարություն,
• առաջնային ալդոստերոնիզմ,
• ֆրուկտոզայի անհանդուրժողականություն,
• չափից ավելի զգայունություն դեղամիջոցի մաս հանդիսացող ակտիվ նյութի կամ ցանկացած այլ բաղադրիչի նկատմամբ,
• հղիության մասին,
• 18 տարեկանից ցածր:

Կողմնակի էֆեկտներ

Կողմնակի ազդեցությունները համեմատաբար հազվադեպ են:

100-1000 հիվանդներից մեկը, ով դեղ է ընդունում, ունի հետևյալ ախտանիշները.

1000-10000 հիվանդներից 1-ում նկատվել է.

• միզուղիների և շնչառական վարակների (ցիստիտ, ֆարինգիտ, սինուսիտ) կամ sepsis,
• թրոմբոցիտոպենիա,
• մակարդակի իջեցում հեմոգլոբին,
• անհանգստության զգացում
• տեսողական խանգարումներ
• տախիկարդիա,
• մարմնի դիրքի փոփոխման ժամանակ արյան ճնշման անկում (հորիզոնականից դեպի ուղղահայաց),
• ստամոքսի տհաճություն
• չոր բերան
• խանգարված լյարդի գործառույթը.
• ավելացել է լյարդի ակտիվությունը ֆերմենտներ,
• միզաթթվի պլազմային կոնցենտրացիայի բարձրացում,
• համատեղ ցավ
• էրիթեմա,
• անգիոեդեմա,
• թունավոր ցաներ,
• էկզեմատոզ ցան:

Կողմնակի էֆեկտները, որոնք շատ հազվադեպ են կամ որոնց հաճախականությունը չի կարող ճշգրիտ որոշվել.

• ջիլ ցավը, որը նման է տենդոնիտ,
• արյան մեջ eosinophils- ի մակարդակի բարձրացում:

Փոխազդեցություն

Telmisartan- ի փոխազդեցությունը այլ դեղամիջոցների հետ.

• Բակլոֆեն, Ամիֆոստին և այլ հակահիպերտոնիկ նյութեր. ուժեղացնում է հիպոթենզիվ ազդեցությունը,
• բարբիթյուրները, թմրամիջոցները, էթանոլը և հակադեպրեսանտները. օրթոստատիկ հիպոթենզիայի դրսևորումները սրվում են, կամ ավելանում է դրա առաջացման ռիսկը,
• Ֆուրոսեմիդ, Հիդրոքլորոթիազիդ և մի քանի այլ diuretics. ավելանում է հիպոթենզիկ ազդեցությունը,
• Դիգոքսին - ավելացել է համակենտրոնացումը Դիգոքսին պլազմայում
• լիթիումի պատրաստուկներ. արյան մեջ լիտիումի համակենտրոնացման շրջադարձելի բարձրացում, անհրաժեշտ է այս ցուցանիշի մոնիտորինգ,
• NSAIDs - սուր ախտանիշների ռիսկը մեծանում է երիկամային անբավարարությունհատկապես ջրազրկմամբ
• կալիումի խնայող diuretics, կալիում, Հեպարին, Ցիկլոսպորին, Տակրոլիմուս, Trimethoprim - արյան շիճուկում կալիումի համակենտրոնացումը,
• GCS - նվազեցվում է հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը,
• Ամլոդիպին - Telmisartan- ի արդյունավետությունն աճում է:

Դեղաբանական գործողություն

Անգիոտենսին II ընկալիչների անտագոնիստ:

Telmisartan- ը angiotensin II ընկալիչների հատուկ անտագոնիստ է: Այն մեծ հարազատություն ունի անգիոտենզին II- ի AT1 ընկալիչ ենթատեսակի համար, որի միջոցով իրականացվում է անգիոտենսին II- ի գործողությունը: Telmisartan- ը անգիոտենսին II- ը տեղափոխում է ընկալիչի հետ այն պարտադիր կերպով, որի պակասը չունի ագոնիստի գործողությունը այս ընկալիչի հետ կապված: Telmisartan- ը կապվում է միայն angiotensin II- ի AT1 ընկալիչ ենթատեսակի հետ: Կապելը շարունակական է: Telmisartan- ը կապ չունի այլ ընկալիչների (ներառյալ AT2 ընկալիչների) և այլ պակաս ուսումնասիրված անգիոտենսինի ընկալիչների հետ: Այս ընկալիչների ֆունկցիոնալ նշանակությունը, ինչպես նաև անգիոտենսին II- ի հետ դրանց հնարավոր ավելորդ խթանի ազդեցությունը, որի համակենտրոնացումը մեծանում է telmisartan- ի նշանակմամբ, չի ուսումնասիրվել: Այն նվազեցնում է արյան մեջ ալդոստերոնի կոնցենտրացիան, չի խանգարում արյան պլազմայում ռենինին և չի արգելափակում իոնային ալիքները, չի խանգարում ACE- ին (kininase II, ֆերմենտ, որը նույնպես ոչնչացնում է բրադկինինը): Հետևաբար, բրադկինինի կողմից առաջացած կողմնակի բարդությունների աճ չի ակնկալվում:

Telmisartan- ը 80 մգ դեղաչափով ամբողջությամբ արգելափակում է անգիոտենսին II- ի հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Հիպոտենսիվ գործողության սկիզբը նշվում է telmisartan- ի առաջին վարչությունից հետո 3 ժամվա ընթացքում: Դեղամիջոցի ազդեցությունը տևում է 24 ժամ և մնում է նշանակալի մինչև 48 ժամ։Անհայտ հիպոթենզիկ ազդեցությունը սովորաբար զարգանում է կանոնավոր ընդունումից 4-8 շաբաթ հետո:

Զարկերակային գերճնշում ունեցող հիվանդների դեպքում telmisartan- ն իջեցնում է սիստոլային և դիաստոլիկ արյան ճնշումը ՝ առանց ազդելու սրտի փոխարժեքի վրա:

Telmisartan- ի կտրուկ չեղյալ հայտարարման դեպքում արյան ճնշումը հետզհետե վերադառնում է իր սկզբնական մակարդակին ՝ առանց քաշման սինդրոմի զարգացման:

Դոզան և կիրառումը

Դեղը սահմանվում է բանավոր, անկախ սննդի ընդունումից:

Զարկերակային գերճնշմամբ դեղամիջոցի նախնական առաջարկվող դեղաչափը 1 դեղահատ է (40 մգ) օրական մեկ անգամ: Այն դեպքերում, երբ թերապեւտիկ ազդեցությունը չի ստացվում, դոզան օրական մինչև 80 մգ է: Դոզան բարձրացնելիս որոշում կայացնելիս պետք է հաշվի առնել, որ առավելագույն հակաբեղմնավորիչ ազդեցությունը սովորաբար ստացվում է բուժման սկսվելուց հետո 4-8 շաբաթվա ընթացքում:

Սրտանոթային հիվանդացությունը և մահացությունը նվազեցնելու համար առաջարկվող դեղաչափը 1 դեղահատ է (80 մգ) օրական մեկ անգամ: Բուժման սկզբնական շրջանում կարող է պահանջվել արյան ճնշման լրացուցիչ շտկում:

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդները (ներառյալ հեմոդիալիզի վրա գտնվողները), տարեց հիվանդները, դեղամիջոցի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն մեղմ և չափավոր խանգարված լյարդի գործառույթներ (A և B դասի դասընթացներ Child-Pugh մասշտաբով), ամենօրյա դեղաչափը չպետք է գերազանցի 40 մգ:

Կողմնակի էֆեկտ

Կողմնակի բարդությունների դիտարկված դեպքերը չեն առնչվել հիվանդների սեռի, տարիքի կամ ռասայի հետ:

Վարակումներ. Sepsis, ներառյալ մահացու sepsis, միզուղիների վարակների (ներառյալ ցիստիտ), վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ:

Հեմոպոետիկ համակարգից. Հեմոգլոբինի նվազում, սակավարյունություն, eosinophilia, թրոմբոցիտոպենիա:

Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից `անքնություն, անհանգստություն, ընկճվածություն, գլխապտույտ:

Սրտանոթային համակարգից `արյան ճնշման զգալի նվազում (ներառյալ orthostatic hypotension), բրադիկարդիա, տախիկարդիա, տկարացում:

Շնչառական համակարգից. Շնչառություն:

Մարսողական համակարգից. Չոր բերան, շնչահեղձություն, ստամոքսում տհաճություն, փսխում, դիսպեպսիա, փորլուծություն, որովայնի ցավ, լյարդի անբավարար գործառույթ, հեպատիկ տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում:

Միզուղարային համակարգից `երիկամների խանգարման խանգարում (ներառյալ երիկամային սուր անբավարարություն), ծայրամասային այտուց, հիպերկրատինինեմիա:

Մկանային-կմախքային համակարգից ՝ արթրալգիա, մեջքի ցավ, մկանային սպազմեր (հորթերի մկանների ցավեր), ցավ ստորին ծայրամասերում, միալգիա, ջիլների ցավ (տառապանքների դրսևորման նման ախտանիշներ), կրծքավանդակի ցավ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, դեղամիջոցի ակտիվ նյութի կամ օժանդակ բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայնության ռեակցիաներ, անգիոէդեմա, էկզեմա, էրիթեմա, մաշկի քոր առաջացում, չմտածված (ներառյալ դեղամիջոցը), միզասեռություն, թունավոր ցան:

Լաբորատոր ցուցանիշներ. Հիպերուրիցեմիա, արյան CPK- ի մակարդակի բարձրացում, հիպերկալեմիա:

Այլ ՝ հիպերհիդրոզ, գրիպի նման համախտանիշ, տեսողության խանգարում, ասթենիա (թուլություն):

Հղիության և լակտացիայի ընթացքում MIKARDIS® դեղամիջոցի օգտագործումը

Mikardis®- ը հակացուցված է հղիության և լակտացիայի ժամանակ:

Նախատեսված հղիության դեպքում Mikardis®- ն պետք է փոխարինվի մեկ այլ հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցով: Հղիության հաստատման ժամանակ, Միկարդիսը պետք է հնարավորինս շուտ դադարեցվի:

Նախաքննական հետազոտություններում թմրամիջոցների ոչ մի teratogenic ազդեցություն չի հայտնաբերվել, բայց նշվել է ֆետոտոքսիկ ազդեցություն:

Հատուկ ցուցումներ

Որոշ հիվանդների մոտ, RAAS- ի ճնշման պատճառով, հատկապես այս համակարգի վրա գործող դեղամիջոցների համադրություն օգտագործելու դեպքում, երիկամային ֆունկցիան (ներառյալ երիկամների սուր անբավարարությունը) թուլացած է: Հետևաբար, RAAS- ի նման կրկնակի շրջափակմամբ ուղեկցվող թերապիան պետք է իրականացվի խստորեն անհատապես և երիկամային ֆունկցիայի ուշադիր մոնիտորինգով (ներառյալ շիճուկի կալիումի և կրեատինինի կոնցենտրացիաների պարբերական մոնիտորինգը):

Անոթային տոնուսի և երիկամային ֆունկցիայի կախվածության դեպքում հիմնականում RAAS- ի գործունեությունից (օրինակ ՝ սրտի քրոնիկ անբավարարություն ունեցող հիվանդների կամ երիկամների հիվանդություն ունեցող հիվանդների, այդ թվում ՝ երիկամային զարկերակի ստենոզի կամ մեկ երիկամի զարկերակային ստենոզի կախվածության դեպքում), նշանակումը դեղեր, որոնք ազդում են այս համակարգի վրա, կարող է ուղեկցվել սուր զարկերակային հիպոթենզիայի, հիպերազոտեմիայի, օլիգուրիայի զարգացման և, հազվադեպ դեպքերում, սուր երիկամային անբավարարության զարգացում:

Ելնելով RAAS- ի վրա ազդող այլ դեղամիջոցների օգտագործման փորձից ՝ Mikardis®- ի և կալիումի խնայող diuretics- ի, կալիում պարունակող հավելանյութերի, կալիում պարունակող ուտելի աղի և այլ դեղամիջոցների օգտագործման փորձի հիման վրա, այս ցուցանիշը պետք է վերահսկվի հիվանդների մոտ:

Այլընտրանքորեն, Mikardis®- ը կարող է օգտագործվել թիազիդային diuretics- ի հետ համատեղ, ինչպիսիք են հիդրոքլորոթիազիդը, որոնք լրացուցիչ ունեն հիպոթենզիկ ազդեցություն (օրինակ, MikardisPlus® 40 մգ / 12.5 մգ, 80 մգ / 12.5 մգ):

Խիստ զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդների դեպքում տելմիսարտանի 160 մգ մեկ օրվա դեղաչափը `հիդրոքլորոթիազիդի հետ մեկտեղ 12,5-25 մգ-ով լավ հանդուրժվեց և արդյունավետ:

Mikardis®- ն ավելի քիչ արդյունավետ է նեգրոդային ցեղի հիվանդների մոտ:

Թողարկման ձևը և կազմը

Դեղաչափեր ՝ դեղահատեր ՝ կլոր, հարթ-գլանաձև, փայտամշուկով և ճամփեզրով, սպիտակ կամ սպիտակ-դեղնավուն գույնով (5, 7, 10 և 20 հատ): Բլիստ տոպրակների մեջ, ստվարաթղթե փաթեթում 1, 2, 3, 4, 5, 8 կամ 10 տուփ, 10, 20, 28, 30, 40, 50 և 100 հատ յուրաքանչյուրը ՝ բանկաների մեջ խցանված կափարիչներով առաջին խցանման հսկիչով կամ պտուտակավոր կափարիչներով հպման համակարգով կամ առաջին խցանման հսկիչով, ստվարաթղթե տուփում 1: յուրաքանչյուր տուփ պարունակում է նաև Telmisartan- ի օգտագործման ցուցումներ):

Բաղադրությունը 1 դեղահատ:

• ակտիվ բաղադրիչ `telmisartan - 40 կամ 80 մգ,
• արտազատվող նյութեր (40/80 մգ հաբեր) `քրոսմարմելոզա նատրիում` 12/24 մգ, նատրիումի հիդրօքսիդ `3,35 / 6,7 մգ, պովիդոն-K25 - 12/24 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ (կաթնային շաքար) - 296.85 / 474.9 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `3.80 / 6.4 մգ, մեգլումին` 12/24 մգ:

Զարկերակային գերճնշում

80 մգ դեղաչափով telmisartan- ի օգտագործումը ամբողջությամբ արգելափակում է AT II- ի հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը զարգանում է առաջին դոզայից հետո մոտ 3 ժամվա ընթացքում, տևում է 24 ժամ և մնում է նշանակալից մինչև 48 ժամ: Խիստ թերապևտիկ ազդեցությունը սովորաբար զարգանում է դեղամիջոցի կանոնավոր օգտագործման 4-8 շաբաթ հետո:

Զարկերակային գերճնշման դեպքում, telmisartan- ը իջեցնում է սիստոլային և դիաստոլիկ արյան ճնշումը (BP) ՝ առանց ազդելու սրտի փոխարժեքի (HR) վրա:

Թմրամիջոցների կտրուկ դադարեցումից հետո արյան ճնշման մակարդակը մի քանի օր վերադառնում է իր սկզբնական արժեքին: Վերացման սինդրոմը չի զարգանում:

Համեմատական ​​կլինիկական ուսումնասիրությունների համաձայն, telmisartan- ի հիպոթենսիվ ազդեցությունը համեմատելի է այլ դասերի դեղերի հետ (օրինակ, ատենոլոլ, հիդրոքլորոթիազիդ, էնալապրիլ, լիսինոպրիլ, ամլոդիպին): Այնուամենայնիվ, telmisartan ստացող հիվանդների մոտ չոր հազը տեղի է ունեցել շատ ավելի հազվադեպ, քան հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են ACE ինհիբիտատոր:

Սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելում

55 տարեկանում և ավելի բարձր հիվանդ իշեմիկ հարձակման, ինսուլտի, սրտանոթային հիվանդության (CHD), ծայրամասային զարկերակի վնասվածքների և 2-րդ տիպի շաքարախտի բարդությունների (օրինակ ՝ ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա, միկրո- կամ մակրոալբումինուրիա, ռետինոպաթիա) հիվանդություններով հիվանդների մոտ 55 տարեկան և բարձր տարիքում: սիրտ-անոթային բարդությունների ռիսկի խմբին, telmisartan- ը նման ազդեցություն ուներ ramipril- ի վրա `հիմնական համակցված վերջնական կետի իջեցման գործում. նեոստատալ ինսուլտի, սրտանոթային համակարգի անբավարար ինֆարկտ, սրտանոթային մահացություն:

Telmisartan- ը, որը նման է ramipril- ին, նույնպես ցույց է տրվել, որ արդյունավետ է երկրորդային կետերի հաճախականությունը նվազեցնելու համար `ոչ մահացու հարվածներ, սրտամկանի ոչ մահացու ինֆարկտ և սրտանոթային մահացություն:

Ուսումնասիրված չէ telmisartan- ի արդյունավետությունը 80 մգ-ից պակաս դոզաներում `սրտանոթային մահացության ռիսկը նվազեցնելու համար:

Ի տարբերություն ramipril- ի, telmisartan- ը ավելի քիչ հավանական էր առաջացնում կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են չոր հազը և անգիոեդեման: Այնուամենայնիվ, դրա ընդունման ֆոնին ավելի հաճախ տեղի է ունեցել զարկերակային հիպոթենզիա:

Դոզան ձև.

1 դեղահատ պարունակում է.

դեղաքանակ 40 մգ

ակտիվ նյութ: telmisartan - 40 մգ

արտազատիչներնատրիումի հիդրօքսիդ - 3,4 մգ, պովիդոն K 30 (պոլիվինիլպիրրոլիդոն միջին մոլեկուլային քաշ) - 12.0 մգ, մեգլումին - 12.0 մգ, մանիտոլ - 165.2 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `2.4 մգ, թալք` 5.0 մգ .

դեղաքանակ `80 մգ

ակտիվ նյութեր. telmisartan - 80 մգ

արտազատիչներ. նատրիումի հիդրօքսիդ - 6,8 մգ, պովիդոն K 30 (պոլիվինիլպիրրոլիդոն միջին մոլեկուլային քաշ) - 24.0 մգ, մեգլումին - 24.0 մգ, մանիտոլ - 330.4 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `4.8 մգ, թալք` 10.0 մգ:

Պլանշետները սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, կլոր, հարթ գլանաձև են `փեղկավոր և հատակով:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա

Telmisartan- ը հատուկ angiotensin II ընկալիչների հակագեն է (տեսակը AT)₁), արդյունավետ, երբ ընդունվում է բանավոր: Այն մեծ հարազատություն ունի AT ենթատեսակի համար₁ angiotensin II ընկալիչները, որոնց միջոցով իրականացվում է angiotensin II- ի գործողությունը: Անջատում է անգիոտենսին II- ը ընկալիչի հետ կապից ՝ չունենալով ագոնիստի գործողությունը այս ընկալիչի հետ կապված:

Telmisartan- ը կապվում է միայն AT ենթատեսակի հետ₁ angiotensin II ընկալիչները: Կապը շարունակական է: Կապ չունի այլ ընկալիչների, ներառյալ հակամարմինների նկատմամբ₂ ընկալիչները և այլ ավելի քիչ ուսումնասիրված անգիոտենսինի ընկալիչները: Այս ընկալիչների ֆունկցիոնալ նշանակությունը, ինչպես նաև անգիոտենսին II- ի հետ դրանց հնարավոր ավելորդ խթանի ազդեցությունը, որի համակենտրոնացումը մեծանում է telmisartan- ի նշանակմամբ, չի ուսումնասիրվել: Այն նվազեցնում է արյան մեջ ալդոստերոնի կոնցենտրացիան, չի խանգարում արյան պլազմայում ռենինին և չի արգելափակում իոնային ալիքները:Telmisartan- ը չի խանգարում անգիոտենսինի վերափոխող ֆերմենտին (kininase II) (ֆերմենտ, որը նույնպես փչացնում է բրադկինինը): Հետևաբար, բրադկինինի կողմից առաջացած կողմնակի բարդությունների աճ չի ակնկալվում:

Հիվանդների մոտ telmisartan- ը 80 մգ դեղաչափով ամբողջությամբ արգելափակում է անգիոտենսին II- ի հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Հակահիպերտոնիկ գործողությունների սկիզբը նշվում է telmisartan- ի առաջին կառավարումից հետո 3 ժամվա ընթացքում: Դեղամիջոցի ազդեցությունը շարունակվում է 24 ժամ և մնում է նշանակալի մինչև 48 ժամ: Բերված հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը սովորաբար զարգանում է 4-8 շաբաթ անց ՝ կանոնավոր բանավոր ընդունումից հետո:

Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդների դեպքում, telmisartan- ը իջեցնում է սիստոլային և դիաստոլիկ արյան ճնշումը (BP) ՝ առանց ազդելու սրտի փոխարժեքի (HR) վրա:

Telmisartan- ի կտրուկ չեղյալ հայտարարման դեպքում արյան ճնշումը աստիճանաբար վերադառնում է իր սկզբնական մակարդակին ՝ առանց «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացման:

Ֆարմակոկինետիկա

Օրալ ընդունվելիս այն արագորեն ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Կենսաբաշխելիությունը 50% է: Սննդի հետ զուգահեռ ընդունվելիս, AUC- ի (համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքի) նվազումը տատանվում է 6% -ից (40 մգ դեղաչափով) մինչև 19% (160 մգ դեղաչափով): Գեղարվելուց 3 ժամ անց արյան պլազմայում համակենտրոնացումը մակարդվում է ՝ անկախ ուտելու ժամանակից: Կանանց և տղամարդկանց մեջ պլազմային կոնցենտրացիաների տարբերություն կա: Հետ_{առավելագույնը}(առավելագույն կոնցենտրացիան) և AUC- ը մոտավորապես 3 և 2 անգամ, համապատասխանաբար, կանանց մոտ ավելի բարձր էին, քան տղամարդիկ ՝ առանց էական ազդեցություն ունենալու արդյունավետության վրա:

Արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը `99,5%, հիմնականում ալբումինի և ալֆա-1 գլիկոպրոտեինների հետ: Հավասարակշռության կոնցենտրացիայի մեջ բաշխման ակնհայտ ծավալի միջին արժեքը 500 լիտր է: Այն նյութափոխանակվում է գլյուկուրոնաթթվի հետ կոնյուգացիայի միջոցով: Մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են: Վերացման կես կյանքը ավելի քան 20 ժամ է: Այն արտազատվում է աղիքի միջոցով անփոփոխ, երիկամների կողմից արտանետում `վերցված դոզայի 2% -ից պակաս: Պլազմայի ընդհանուր մաքրումը բարձր է (900 մլ / րոպե) `համեմատած« հեպատիկ »արյան հոսքի հետ (մոտ 1500 մլ / րոպե):

Տարեց հիվանդների մոտ telmisartan- ի ֆարմակոկինետիկան չի տարբերվում երիտասարդ հիվանդներից: Դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Երիկամների անբավարարություն ունեցող հիվանդներ

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ դոզայի փոփոխություններ չեն պահանջվում, ներառյալ հեմոդիալիզի հիվանդները: Telmisartan- ը չի հանվում հեմոդիալիզի միջոցով:

Լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդներ

Այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն մեղմ և չափավոր խանգարված լյարդի գործառույթներ (A և B դասի դասընթացներ Child-Pugh մասշտաբով), ամենօրյա դեղաչափը չպետք է գերազանցի 40 մգ:

Մանկաբուժական օգտագործումը

4 շաբաթվա ընթացքում telmisartan- ը 1 մգ / կգ կամ 2 մգ / կգ դեղաչափով տելմիսարտանի թմրամիջոցների դեղագործության հիմնական ցուցիչները, ընդհանուր առմամբ, համեմատելի են մեծահասակների բուժման ընթացքում ձեռք բերված տվյալների հետ և հաստատում են telmisartan- ի ֆարմոկոկինետիկայի ոչ գծայինությունը: մանավանդ C- ի հետ կապված_{առավելագույնը.}

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Telmisartan- ը կարող է բարձրացնել հիպերտոնիկ այլ գործակալների հիպոզենսիվ ազդեցությունը: Կլինիկական նշանակության փոխազդեցության այլ տեսակներ չեն հայտնաբերվել:

Digoxin- ի, warfarin- ի, hydrochlorothiazide- ի, glibenclamide- ի, ibuprofen- ի, paracetamol- ի, simvastatin- ի եւ amlodipine- ի հետ համատեղ օգտագործումը չի հանգեցնում կլինիկական նշանակալի փոխազդեցության: Արյան պլազմայում դիգոքսինի միջին համակենտրոնացման զգալի աճը միջինը 20% -ով (մի դեպքում ՝ 39% -ով): Telmisartan- ի և digoxin- ի միաժամանակյա կիրառմամբ խորհուրդ է տրվում պարբերաբար որոշել արյան մեջ դիգոքսինի կոնցենտրացիան:

Telmisartan- ի և ramipril- ի միաժամանակյա օգտագործման արդյունքում նկատվել է AUC0-24- ի և ramipril- ի և ramipril- ի AUC0-24- ի և Cmax- ի 2.5-անգամ ավելացում: Այս երևույթի կլինիկական նշանակությունը չի հաստատվել:

ACE inhibitor- ների և լիթիումի պատրաստուկների միաժամանակյա կառավարմամբ նկատվել է արյան մեջ լիտիումի կոնցենտրացիայի շրջադարձելի աճ, որը ուղեկցվել է թունավոր ազդեցությամբ: Հազվագյուտ դեպքերում նման փոփոխություններ են գրանցվել անգիոտենզին II- ի անտագոնիստ ընկալիչների կիրառմամբ: Լիթիումի և անգիոտենզին II ընկալիչի անտագոնիստների միաժամանակյա կառավարմամբ խորհուրդ է տրվում որոշել արյան մեջ լիթիումի կոնցենտրացիան:

Բուժումը NSAID- ների, ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթվի, COX-2 ինհիբիտատորների և ոչ ընտրովի NSAID- ների հետ, կարող է առաջացնել սուր երիկամային անբավարարություն ջրազրկված հիվանդների մոտ: Ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի (RAAS) վրա գործող դեղամիջոցները կարող են ունենալ սիներգետիկ ազդեցություն: NSAID և telmisartan ստացող հիվանդների դեպքում bcc- ն անհրաժեշտ է փոխհատուցել բուժման և մոնիտորինգի ենթարկված երիկամային գործառույթի սկզբում:

Հակաբեղմնավորիչ նյութերի ազդեցության նվազում, ինչպիսիք են telmisartan- ը, պրոստագլանդինների անոթային ազդեցության արգելքի միջոցով, նկատվել է NSAID- ների հետ համատեղ բուժմամբ:

Դոզան և կիրառումը

Telmisartan հաբեր նախատեսված է ամենօրյա բանավոր օգտագործման համար և վերցվում է հեղուկով, սննդով կամ առանց դրա:

Հիմնական զարկերակային գերճնշում բուժում

Մեծահասակների համար առաջարկվող դոզան օրական 40 մգ է:

Այն դեպքերում, երբ ցանկալի արյան ճնշում չի իրականացվում, Telsartan®- ի չափաբաժինը կարող է ավելացվել առավելագույնը 80 մգ օրական մեկ անգամ:

Դոզան բարձրացնելիս պետք է հաշվի առնել, որ առավելագույն հակաբիոտիկ ազդեցությունը սովորաբար ստացվում է բուժման սկսվելուց հետո չորսից ութ շաբաթվա ընթացքում:

Telsartan®- ը կարող է օգտագործվել թիազիդային diuretics- ի հետ համատեղ, օրինակ, հիդրոքլորոթիազիդ, որը telmisartan- ի հետ համատեղ ունի լրացուցիչ հիպոթենզիկ ազդեցություն:

Խիստ զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդների դեպքում telmisartan- ի դոզան կազմում է 160 մգ / օր (Telsartan® 80 մգ երկու դեղահատ) և հիդրոքլորոթիազիդի հետ միասին 12,5-25 մգ / օր լավ հանդուրժվում և արդյունավետ էր:

Սրտանոթային հիվանդությունների և մահացության կանխարգելում

Առաջարկվող դոզան 80 մգ է օրական մեկ անգամ:

Չի որոշվել, թե արդյոք 80 մգ-ից ցածր չափաբաժիններն արդյունավետ են սրտանոթային հիվանդությունների և մահացության նվազեցման գործում:

Սրտանոթային հիվանդությունների և մահացության կանխարգելման համար Telsartan® դեղամիջոցի օգտագործման սկզբնական փուլում խորհուրդ է տրվում վերահսկել արյան ճնշումը (BP), և գուցե անհրաժեշտ լինի նաև արյան ճնշումը շտկել արյան ճնշումը իջեցնող դեղերով:

Telsartan®- ն կարելի է ընդունել անկախ սննդի ընդունումից:

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ դոզայի փոփոխություններ չեն պահանջվում, ներառյալ հեմոդիալիզի հիվանդները: Երիկամների ծանր անբավարարությամբ և հեմոդիալիզով հիվանդներին բուժելու սահմանափակ փորձ կա: Նման հիվանդների դեպքում խորհուրդ է տրվում սկսել ավելի ցածր դոզան `20 մգ: Telsartan®- ը արյունից չի հանվում հեմոֆիլտրացիայի ժամանակ:

Լյարդի մեղմից մինչև միջին խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ օրական դոզան չպետք է գերազանցի 40 մգ օրը մեկ անգամ:

Դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Նոզոլոգիական դասակարգում (ICD-10)

Արտադրող:

Սեվերայա Զվեզդա ՓԲԸ, Ռուսաստան

Արտադրողի իրավաբանական հասցեն.

111141, Մոսկվա, Զելենի պրեսեկտ, էջ 5/12, էջ 1

Հայցերի արտադրության և ընդունման հասցե.

188663, Լենինգրադի մարզ, Վսեվոլոժսկի շրջան, քաղաքային բնակավայր Կուզմոլովսկի, թիվ 188 արտադրամասի շենք

Հղիություն և լակտացիա

Telmisartan-SZ- ի օգտագործումը հակացուցված է հղիության ընթացքում: Հղիությունը ախտորոշելիս դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Անհրաժեշտության դեպքում անհրաժեշտ է նշանակել այլընտրանքային թերապիա (հղիության ընթացքում օգտագործման համար հաստատված հակաբիոտիկ ճնշման այլ դեղամիջոցներ):

Հղիության երկրորդ և երրորդ եռամսյակների ընթացքում ARA II- ի օգտագործումը հակացուցված է:

Telmisartan- ի նախնական կլինիկական ուսումնասիրություններում տերատոգեն ազդեցությունները չեն հայտնաբերվել, սակայն ստեղծվել է ֆետոտոքսիկություն: Հայտնի է, որ հղիության երկրորդ և երրորդ եռամսյակների ընթացքում ARA II- ի ազդեցությունը անձի մոտ առաջացնում է պտղիոտոքսիկություն (երիկամային ֆունկցիայի իջեցում, օլիգոհիդրոմանիոն, գանգի հետաձգված օսիպացիա), ինչպես նաև նորածնային թունավորություն (երիկամային անբավարարություն, հիպոթենզիա, հիպերկալեմիա): Հղիություն պլանավորող հիվանդներին պետք է տրվի այլընտրանքային թերապիա: Եթե ​​ARA II- ի բուժումը տեղի է ունեցել հղիության երկրորդ եռամսյակի ընթացքում, ապա խորհուրդ է տրվում ուլտրաձայնով գնահատել պտղի մեջ գանգի երիկամային գործառույթը և վիճակը:

Նորածինները, որոնց մայրերը ստացել են ARA II- ը, պետք է ուշադիր դիտարկվեն զարկերակային հիպոթենզիայի համար:

Telmisartan-SZ- ով բուժումը հակացուցված է կրծքով կերակրման ժամանակ:

Պտղաբերության վերաբերյալ ոչ մի ուսումնասիրություն չի իրականացվել: