Երբեմն հատուկ սնունդը և ֆիզիկական գործունեությունը չեն կարող ապահովել դիաբետիկում գլյուկոզի նորմալ մակարդակը ՝ հիվանդության 2 ձևով:

INN Repaglinide ունեցող նյութը, որի ցուցումը կցված է այն պարունակող դեղամիջոցի յուրաքանչյուր փաթեթին, ունի հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն, երբ անհնար է վերահսկել արյան մեջ շաքարի կոնցենտրացիան: Այս հոդվածում կանդրադառնա այն հարցին, թե ինչպես ճիշտ օգտագործել դեղը հետ repaglinide, և որ դեպքերում դրա օգտագործումը անհնար է:

Դեղամիջոցի դեղաբանական հատկությունները

Ակտիվ բաղադրիչը ՝ Repaglinide, առկա է սպիտակ փոշու տեսքով ՝ ներքին օգտագործման համար: Բաղադրիչի գործողության մեխանիզմը ինսուլինի (շաքարի իջեցնող հորմոն) ազատումն է ենթաստամոքսային գեղձի տարածքում տեղակայված բետա բջիջներից:

Հատուկ ընկալիչների վրա ռեպագլինիդի օգտագործմամբ, բետա բջիջների մեմբրաններում տեղակայված ATP կախված ալիքները արգելափակված են: Այս գործընթացը հրահրում է բջիջների depolarization և կալցիումի ալիքների բացում: Արդյունքում, ինսուլինի արտադրությունն ավելանում է `ավելացնելով կալցիումի ներհոսքը:

Այն բանից հետո, երբ հիվանդը վերցնում է Repaglinide- ի դոզան, նյութը ներծծվում է մարսողական տրակտում: Միևնույն ժամանակ, ուտելուց հետո 1 ժամ անց այն առավել կենտրոնացած է արյան պլազմայում, այնուհետև 4 ժամ անց դրա արժեքն արագորեն նվազում է և դառնում բավականին ցածր: Թմրամիջոցների ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ ռեպագլինիդը օգտագործելուց առաջ ֆակմոկինետիկ արժեքների էական տարբերություն չի հայտնաբերվել նախքան սնունդ կամ դրա ընթացքում:

Նյութը կապվում է պլազմային սպիտակուցների ավելի քան 90% -ով: Ավելին, բացարձակ կենսաբաշխելիությունը հասնում է 63% -ի, իսկ դրա բաշխման ծավալը 30 լիտր է: Լյարդի մեջ է տեղի ունենում Repaglinide- ի կենսատրանսֆորմացիան, որի արդյունքում ձևավորվում են անգործուն մետաբոլիտներ: Հիմնականում դրանք արտազատվում են լեղով, ինչպես նաև մեզի (8%) և ֆեկցիաներով (1%):

Repaglinide- ը սպառելուց 30 րոպե անց սկսվում է հորմոնների սեկրեցումը: Արդյունքում, արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան արագորեն կրճատվում է: Ուտեստների միջև չի նկատվում ինսուլինի մակարդակի բարձրացում:

Ոչ ինսուլինից կախված շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ, ովքեր վերցնում են Repaglinide- ից 0,5-ից 4 գ, նկատվում է գլյուկոզի կախվածության չափաբաժինը:

Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներ

Repaglinide- ը NovoNorm- ի հիմնական բաղադրիչն է, որն արտադրվում է Դանիայում: Novo Nordisk A / C դեղաբանական ընկերությունը արտադրում է դեղեր տարբեր դեղաչափերի հաբերով `0,5, 1 և 2 մգ: Մեկ բշտիկ պարունակում է 15 հաբեր, մեկ փաթեթում կարող են մի քանի blisters լինել:

Բաղադրիչի ռեպագլինիդի հետ դեղամիջոցի յուրաքանչյուր փաթեթում օգտագործման հրահանգները պարտադիր են: Դոզաները ընտրվում են անհատապես բուժող մասնագետի կողմից, ով օբյեկտիվորեն գնահատում է շաքարի մակարդակը և հիվանդի հարակից պաթոլոգիաները: Նախքան դեղը օգտագործելը, հիվանդը պետք է ուշադիր կարդա կից ցուցումները:

Նախնական դոզան 0.5 մգ է, այն կարող է ավելանալ միայն մեկ կամ երկու շաբաթ անց `անցնելով լաբորատոր փորձարկումներ շաքարի մակարդակի համար: Ամենամեծ դեղաչափը կազմում է 4 մգ, իսկ ամենօրյա դեղաչափը ՝ 16 մգ: Repaglinide- ի մեկ այլ շաքարազերծող դեղից անցման ընթացքում վերցվում է 1 մգ: Խորհուրդ է տրվում դեղը օգտագործել հիմնական կերակուրներից 15-30 րոպե առաջ:

NovoNorm- ի դեղամիջոցը պետք է փոքր երեխաներից հեռու պահվի 15-25C օդի ջերմաստիճանում խոնավությունից պաշտպանված վայրում:

Թմրամիջոցների պահպանման ժամկետը մինչև 5 տարի է, այս ժամանակահատվածից հետո հնարավոր չէ օգտագործել այն ցանկացած դեպքում:

Հակացուցումները և հավանական վնասը

Դժբախտաբար, ոչ բոլորն են կարող ընդունել NovoNorm- ը: Այլ դեղամիջոցների նման, նա ունի հակացուցումներ:

Ռեպագլինիդ նյութը չի կարող ընդունվել հետևյալի հետ.

1. ինսուլինից կախված շաքարային դիաբետ
2. դիաբետիկ ketoacidosis, ներառյալ կոմայի մեջ,
3. լյարդի և (կամ) երիկամների ծանր դիսֆունկցիա,
4. թմրամիջոցների լրացուցիչ օգտագործումը, որոնք դրդում կամ խանգարում են CYP3A4,
5. կաթնաշաքարի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն և գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանում,
6. բաղադրիչի նկատմամբ զգայունության բարձրացում,
7. մինչև 18 տարեկան
8. պլանավորված կամ շարունակվող հղիություն,
9. կրծքով կերակրելը:

Առնետների վրա կատարված հետազոտությունները ապացուցել են, որ ռեպագլինիդի օգտագործումը երեխա կրելու ժամանակահատվածում բացասաբար է անդրադառնում պտղի վրա: Հարբեցողության արդյունքում պտղի վերին և ստորին վերջույթների զարգացումը արժեզրկվել է: Բացի այդ, լակտացիայի ընթացքում արգելվում է նյութի օգտագործումը, քանի որ այն մայրիկի կաթով է փոխանցվում երեխային:

Երբեմն թմրամիջոցների կամ չափից մեծ դոզայի ոչ պատշաճ օգտագործման դեպքում անբարենպաստ ռեակցիաների առաջացումը, ինչպիսիք են.

• հիպոգլիկեմիա (ավելացել է քրտնարտադրությունը, ցնցումները, վատ քունը, տախիկարդիան, անհանգստությունը),
• տեսողական ապարատի վատթարացումը (սկզբում դեղը վերցնելով, ապա անցնում է),
• մարսողական խանգարում (որովայնի ցավ, սրտխառնոց և փսխում, փորկապություն կամ լուծ), լյարդում ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում),
• ալերգիա (մաշկի կարմրություն - erythema, ցան, itching):

Թմրամիջոցների ավելի մեծ ծավալի օգտագործումը, քան բժիշկն է նշել, գրեթե միշտ առաջացնում է հիպոգլիկեմիա: Եթե ​​դիաբետիկը զգում է չափից մեծ դոզայի չափից ավելի ախտանիշներ և գիտակից է, ապա նրան պետք է ուտել ածխաջրածիններով հարուստ արտադրանք և դիմել դոկտորին ՝ դեղաչափերի ճշգրտման վերաբերյալ:

Խիստ հիպոգլիկեմիայի դեպքում, երբ հիվանդը գտնվում է կոմայի մեջ կամ անգիտակից վիճակում, նրան ներարկում են մաշկի տակ 50% գլյուկոզա լուծույթ ՝ 10% լուծույթի հետագա ներարկումով ՝ շաքարի մակարդակը առնվազն 5,5 մմոլ / լ մակարդակի պահպանելու համար:

Repaglinide- ի փոխազդեցությունը այլ դեղամիջոցների հետ

Զուգակցող դեղերի օգտագործումը հաճախ ազդում է գլյուկոզի կոնցենտրացիայի վրա ռեպագլինիդի արդյունավետության վրա:

Դրա հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը ուժեղանում է այն դեպքում, երբ հիվանդը վերցնում է MAO և ACE արգելիչներ, ոչ ընտրող բետա-բլոկերներ, ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր, սալիցիլատներ, անաբոլիկ ստերոիդներ, okreotide, էթանոլ պարունակող դեղեր:

Հետևյալ դեղերը բացասաբար են անդրադառնում գլյուկոզի իջեցման համար նյութի ունակության վրա.

• թիազիդային diuretics,
• հակաբեղմնավորիչներ բանավոր օգտագործման համար,
• դանազոլ
• գլյուկոկորտիկոիդներ,
• վահանաձև գեղձի հորմոններ,
• համակրանք

Բացի այդ, հիվանդը պետք է հաշվի առնի, որ repaglinide- ը փոխազդում է թմրամիջոցների հետ, որոնք արտազատվում են հիմնականում լեղու մեջ: CYP3A4- ի խանգարիչները, ինչպիսիք են intraconazole, ketoconazole, fluconazole և մի քանիսը, կարող են բարձրացնել նրա արյան մակարդակը: CYP3A4 ինդուկտորների օգտագործումը, մասնավորապես, ռիֆամպիչինը և ֆենիտոինը, իջեցնում են նյութի մակարդակը պլազմայում: Հաշվի առնելով այն փաստը, որ ինդուկցիայի մակարդակը որոշված ​​չէ, արգելվում է նման դեղամիջոցներով Repaglinide- ի օգտագործումը:

Repaglinide

Repaglinide
Քիմիական միացություն
IUPAC- ը	(Ս) - (+) - 2-էթոքսի-4-2- (3-մեթիլ-1-2- (պեպերիդին-1-իլ) ֆենիլբուտիլինո) -2-օքսոէթիլբենզոլաթթու
Համախառն բանաձև	Գ27Հ36Ն2Օ4
Մոլարի զանգված	452.586 գ / մոլ
Կաս	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Դասակարգում
ATX	A10BX02
Ֆարմակոկինետիկա
Bioavailable	56% (բանավոր)
Պլազմային սպիտակուցների պարտադիր պահպանում	>98%
Նյութափոխանակություն	Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4- ի միջնորդությամբ)
Կես կյանքը:	1 ժամ
Արտազատում	Պտղի (90%) և երիկամային (8%)
Կառավարման ուղին
Բանավոր
Վիքիմեդիա

Repaglinide - հակադիաբետիկ դեղամիջոց, հորինվել է 1983 թ. Repaglinide- ը բանավոր դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է բացի դիետայից և վարժությունից `2-րդ տիպի շաքարախտի արյան շաքարը վերահսկելու համար: Repaglinide- ի գործողության մեխանիզմն առաջարկում է ենթաստամոքսային գեղձի β-կղզյակային բջիջներից ինսուլինի ազատումը, ինչպես մյուս հակադիաբետիկ դեղամիջոցներով, հիմնական կողմնակի էֆեկտը հիպոգլիկեմիան է: Դեղը վաճառվում է Novo Nordisk անվան տակ Պրադին ԱՄՆ-ում Գլյուկոման Կանադայում Surpost ապոնիայում Repaglinide Եգիպտոսի կողմից Եֆիի կողմից և NovoNorm- ը մեկ այլ վայրում: Ապոնիայում արտադրվում է Dainippon Sumitomo Pharma- ի կողմից:

Մտավոր սեփականություն

Repaglinide- ը բանավոր դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է բացի դիետայից և վարժությունից `2-րդ տիպի շաքարախտի արյան շաքարը վերահսկելու համար:

Հակացուցումները

Repaglinide- ը հակացուցված է այն մարդկանց մոտ.

1. Դիաբետիկ ketoacidosis
2. 1-ին տիպի շաքարախտ
3. Գեմֆիբրոզիլով միաժամանակ օգտագործումը
4. Գերզգայունություն դեղամիջոցի կամ ոչ ակտիվ բաղադրիչների նկատմամբ

Կողմնակի էֆեկտներ

Ընդհանուր կողմնակի էֆեկտները ներառում են.

• Վերին շնչուղիների վարակ (16%)
• Սինուսիտ (6%)
• Ռինիտ (3%)

Լուրջ կողմնակի էֆեկտները ներառում են.

• Սրտամկանի իշեմիա (2%)
• Անգինա պեկտորիս (1.8%)
• Մահ ՝ սրտանոթային իրադարձությունների հետևանքով (0,5%)

Հատուկ բնակչության համար

Հղիության կարգ Կ. Հղի կանանց համար անվտանգություն չի հաստատվել: Տվյալները սահմանափակ են, և կա միայն մեկ դեպք, զեկույցում նշվում է, որ հղիության ընթացքում ռեպագլինիդի օգտագործման հետ կապված ոչ մի բարդություն չի նկատվել:

Զգուշություն պետք է իրականացվի լյարդի հիվանդությամբ տառապող մարդկանց հետ և այս դեղը օգտագործելիս երիկամների գործառույթի նվազում է:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Repaglinide- ը SUR3A4- ի հիմնական սուբստերն է և չպետք է միաժամանակ նշանակվի գեմֆիբրոզիլով, կլարիտրոմիցինի կամ ազոլի հակաբորբոքային դեղերով, ինչպիսիք են Itraconazole- ը և Ketoconazole- ը: Այս դեղերից մեկ կամ մի քանիսի հետ միասին repaglinide ընդունելը հանգեցնում է պլազմային ռեպագլինիդի կոնցենտրացիաների բարձրացման և կարող է հանգեցնել հիպոգլիկեմիայի: Կլոպիդոգելի և ռեպագլինիդի (և cyp2c8- ի խանգարող) միաժամանակ կառավարումը կարող է հանգեցնել արյան գլյուկոզի մակարդակի էական նվազմանը `թմրամիջոցների փոխազդեցության պատճառով: փաստորեն, առնվազն մեկ օր այդ դեղերը միասին օգտագործելը կարող է հանգեցնել ծանր հիպոգլիկեմիայի: Repaglinide- ը չպետք է ձեռնարկվի սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ, քանի որ դրանք գործողության նույն մեխանիզմն ունեն:

Գործողության մեխանիզմ

Repaglinide- ն իջեցնում է արյան գլյուկոզան `խթանելով ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներից ինսուլինի ազատումը: Դա ձեռք է բերվում բետա բջիջների մեմբրանի մեջ ATP- ի կախված կալիումի ալիքները փակելով: Սա depolarizes բետա բջիջները, բացելով բջջային կալցիումի ալիքները, և արդյունքում կալցիումի ներհոսքը առաջացնում է ինսուլինի սեկրեցիա:

Ֆարմակոկինետիկա

Կլանում. Repaglinide- ն ունի 56% կենսաբաշխելիություն, երբ կլանված է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Կենսաբաշխելիությունը կրճատվում է սննդի հետ միասին, առավելագույն կոնցենտրացիան կրճատվում է 20% -ով:

Բաշխում. Ռեպալգլինիդի սպիտակուցային կապը ալբումինի հետ կազմում է ավելի քան 98%:

Մետաբոլիզմ. Repaglinide- ը նյութափոխանակվում է հիմնականում լյարդի մեջ, մասնավորապես CYP450 2C8 և 3A4 և փոքր չափերով գլյուկուրոնիդացման միջոցով: Repaglinide նյութափոխանակիչները ոչ ակտիվ են և չեն դրսևորում շաքարի իջեցման հետևանքները:

Արտազատում. Repaglinide- ն արտազատվում է 90% -ով ցանում և մեզի մեջ 8%: 0,1% -ը հանվում է մեզի հետ անփոփոխ: Fարպերի մեջ 2% -ից պակաս անփոփոխ:

Պատմությունը

Repaglinide- ի նախորդները հորինվել են 1983-ի վերջին ՝ Բիբերրաչում, Գերմանիայի հարավում գտնվող Ռայսի վրա:

Մտավոր սեփականություն

Միացյալ Նահանգներում, պաշտպանված արտոնագրով, գրանցումը կատարվել է 1990-ի մարտին, որը, ի վերջո, դարձավ ԱՄՆ արտոնագիր ՝ 5,216,167 (հունիս 1993), 5,312.924 (1994 թվականի մայիս) և 6,143,769 (2000 թվականի նոյեմբեր): Հետո

Օգտագործման առաջարկություններ

Որոշ իրավիճակներում հիվանդները պետք է օգտագործեն դեղը ծայրահեղ զգուշությամբ, բժշկի հսկողության ներքո, որը նախատեսում է դեղամիջոցի նվազագույն չափաբաժինը: Նման հիվանդները ներառում են լյարդի և (կամ) երիկամների պաթոլոգիաներով տառապող հիվանդներ, որոնք ենթարկվել են լայնածավալ վիրաբուժական միջամտությունների, ովքեր վերջերս վիրուսային կամ վարակիչ հիվանդություն են ունեցել, տարեցներ (60 տարեկան), ովքեր հետևում են ցածր կալորիականությամբ սննդակարգին:

Եթե ​​հիվանդը հիպոգլիկեմիկ վիճակ ունի մեղմ կամ չափավոր ձևով, ապա այն կարող է ինքնուրույն վերացվել: Դա անելու համար հարկավոր է ուտել հեշտությամբ մարսվող ածխաջրեր պարունակող մթերքներ `մի կտոր շաքար, քաղցրավենիք, քաղցր հյութ կամ մրգեր: Գիտակցության կորստով ծանր վիճակում, ինչպես արդեն նշվեց, գլյուկոզի լուծույթը կառավարվում է ներերակային:

Պետք է նշել, որ բետա-արգելափակումները ի վիճակի են դիմակավորել հիպոգլիկեմիայի առաջացող նշաններին: Բժիշկները խստորեն խորհուրդ են տալիս խուսափել ալկոհոլ խմելուց, քանի որ էթանոլը ուժեղացնում և շարունակում է Repaglinide- ի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը:

Նաև նյութը նվազեցնում է ուշադրության կենտրոնացումը:

Հետևաբար, վարորդները ՝ ռեպագլինիդի օգտագործման ֆոնի վրա, անհրաժեշտ է զերծ մնալ թերապիայի ընթացքում տրանսպորտային միջոցներ վարելուց կամ այլ վտանգավոր աշխատանք կատարելուց:

Արժեք, ակնարկներ և անալոգներ

Repaglinide- ը, որպես հիմնական բաղադրիչ, օգտագործվում է NovoNorm դեղամիջոցի մեջ:

Այն կարելի է ձեռք բերել դեղատնից կամ պատվիրել առցանց վաճառողի կայքում: Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի ձեռքբերումը հնարավոր է միայն բժշկի դեղատոմսը ներկայացնելուց հետո:

Դեղամիջոցի արժեքը տատանվում է.

• 1 մգ պլանշետ (30 հատ մեկ փաթեթ) - 148-ից 167 ռուսական ռուբլի,
• 2 մգ դեղահատ (յուրաքանչյուր տուփի համար 30 հատ) - 184-ից 254 ռուսական ռուբլի:

Ինչպես տեսնում եք, գնագոյացումը շատ հավատարիմ է ցածր եկամուտ ունեցող մարդկանց: Կարդալով բազմաթիվ դիաբետիկների ակնարկները, կարելի է նշել, որ դեղամիջոցի ցածր գինը մեծ գումարած է ՝ հաշվի առնելով դրա արդյունավետությունը: Բացի այդ, NovoNorm- ի առավելություններն են.

• պլանշետների օգտագործման հեշտությունը ներարկումների համեմատությամբ,
• դեղամիջոցի արագությունը ՝ ընդամենը 1 ժամվա ընթացքում,
• երկար ժամանակ դեղամիջոցը վերցնելը:

Վերջին կետը նշանակում է, որ ոչ ինսուլին կախված դիաբետով ախտորոշված ​​հիվանդների մեծ մասը NovoNorm- ը 5 տարի կամ ավելի է ընդունում: Նրանք նշում են, որ դրա գործողությունը մնում է նույնը և չի թուլանում: Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը իջեցվում է զրոյի, եթե ՈՉ.

1. պահպանել պատշաճ սնունդը (հեշտությամբ մարսվող ածխաջրերի և ճարպերի բացառումը),
2. դիտարկել ակտիվ ապրելակերպը (առնվազն 30 րոպե քայլել, ֆիզիոթերապիայի վարժություններ և այլն),
3. անընդհատ վերահսկել գլյուկոզի մակարդակը (օրական առնվազն երեք անգամ):

Ընդհանուր առմամբ, հիվանդներն ու բժիշկները NovoNorm- ը համարում են հիանալի հակաբուժություն: Բայց երբեմն արգելվում է հաբեր օգտագործել, քանի որ դրանք հանգեցնում են անցանկալի հետևանքների: Նման դեպքերում բժիշկը որոշում է փոխել դեղամիջոցի դոզան կամ նշանակել բոլորովին այլ դեղամիջոց:

Հոմանիշները պարունակում են նույն ակտիվ բաղադրիչը և տարբերվում են միայն լրացուցիչ նյութերից: NovoNorm պլանշետները ունեն միայն մեկ հոմանիշ ՝ Diagniniside (միջինը 278 ռուբլի):

Նմանատիպ դեղեր NovoNorm- ը, որոնք տարբերվում են իրենց բաղադրիչ բաղադրիչներով, բայց ունեն նույն ազդեցությունը, հետևյալն են.

• Ժարդիններ (միջին գինը ՝ 930 ռուբլի),
• Victoza (միջին գինը - 930 ռուբլի),
• Saksenda (միջին գինը - 930 ռուբլի),
• Forsyga (միջին գինը - 2600 ռուբլի),
• Invokana (միջին գինը - 1630 ռուբլի):

Կարելի է եզրակացնել, որ «NovoNorm» դեղը, որն իր մեջ պարունակում է ակտիվ նյութեր ռեպագլինիդ, արդյունավետ է տիպի 2 շաքարախտի բուժման գործում: Այն արագորեն իջեցնում է շաքարի մակարդակը նորմալ մակարդակի: Եթե ​​հետևում եք դիետային, ֆիզիկական ակտիվությանը և գլյուկոզի համակենտրոնացման մշտական ​​մոնիտորինգին, կարող եք ազատվել հիպոգլիկեմիայի և շաքարախտի ծանր ախտանիշներից: Այս հոդվածում տեսանյութը ձեզ կասի, թե ինչպես վարվել շաքարախտը: