Arthrosan- ի ներարկում - Պաշտոնական * Օգտագործման ցուցումներ
Դեղը հասանելի է դեղահատերի տեսքով: Հիմնական ակտիվ նյութը պիգոգլիտազոնն է ՝ 30 մգ դեղաչափով: Լրացուցիչ նյութեր, որոնք կազմում են ՝ կաթնաշաքար, մագնեզիումի ստեարատ, հիպրոկոլոզ, քրոսկարմելոզա նատրիում:
Պլանշետները տեղադրվում են բշտիկների տոպրակների մեջ `10 հատ:
Ստվարաթղթե 1 փաթեթի մեջ կարող են լինել այս փաթեթներից 3-ը կամ 6-ը: Նաև դեղը կարելի է գտնել պոլիմերային բանկա (յուրաքանչյուրը 30 հաբեր) և նույն շշերը (30 կտոր):
Դեղաբանական գործողություն
Կլինիկական մանրէաբանությունը այս դեղը դասակարգում է որպես թիազոլինեդիոնի ածանցյալներ: Թմրանյութը հանդիսանում է անհատական իզոենզիմների հատուկ գամմա ընկալիչների ընտրողական ագոնիստ:
Երկրորդ տիպի շաքարախտով դեղը նվազեցնում է լյարդի բջիջների ինսուլինի դիմադրությունը:
Դրանք կարելի է գտնել լյարդի, մկանների և ճարպային հյուսվածքի մեջ: Ռեցեպտորների ակտիվացման շնորհիվ արագորեն մոդուլացվում է այն գեների արտագրումը, որոնցում որոշվում է ինսուլինի զգայունությունը: Դրանք ներգրավված են նաև արյան գլյուկոզի մակարդակի նորմալացման մեջ:
Լիպիդային նյութափոխանակության նյութափոխանակության գործընթացները նույնպես վերադառնում են նորմալ:
Ծայրամասային հյուսվածքների դիմադրության մակարդակը նվազում է, ինչը նպաստում է ինսուլինից կախված գլյուկոզի արագ սպառմանը: Այս դեպքում արյան շիճուկում հեմոգլոբինի մակարդակը նորմալացվում է:
Երկրորդ տիպի շաքարախտով լյարդի բջիջների ինսուլինի դիմադրությունը մեծապես նվազում է: Սա հանգեցնում է արյան մեջ գլյուկոզի համակենտրոնացման նվազմանը, պլազմայում ինսուլինի մակարդակը նույնպես նվազում է:
Ֆարմակոկինետիկա
Հաբը դատարկ ստամոքսի վրա վերցնելուց հետո արյան պլազմայում պիգոգլիտազոնի առավելագույն կոնցենտրացիան նկատվում է կես ժամից հետո: Եթե ուտելուց հետո դեղահատեր եք վերցնում, ապա ազդեցությունը հասնում է մի քանի ժամվա ընթացքում: Բիո հասանելիությունը և արյան սպիտակուցներին պարտադիր կապելը բարձր են:
Պիոգլիտազոնի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում լյարդի մեջ: Կիսաշրջանը մոտ 7 ժամ է: Ակտիվ նյութերը արտազատվում են հիմնական մետաբոլիտների տեսքով `մեզի, լեղու և ֆեկցիայի հետ միասին:
Astrozone- ի ակտիվ նյութերը արտազատվում են մեզի հիմնական նյութափոխանակությունների տեսքով:
Հակացուցումները
Թմրամիջոցների օգտագործման բացարձակ հակացուցումները հետևյալն են.
- բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայնություն,
- տիպի 1 շաքարախտ
- դիաբետիկ ketoacidosis,
- խանգարումներ լյարդի և երիկամների մեջ,
- հղիություն և լակտացիա,
- մինչև 18 տարեկան երեխաներ,
Խնամքով
Անհրաժեշտ է զգուշություն դեղորայք նշանակել այն մարդկանց համար, ովքեր ունեն պատմություն.
- այտուցվածություն
- անեմիա
- սրտի մկանների խանգարում:
Շաքարախտով
Եթե դուք օգտագործում եք դեղորայքը այլ հիպոգլիկեմիկ միջոցների կամ մետֆորմինի հետ միասին, բուժումը պետք է սկսվի նվազագույն դեղաչափով, այսինքն. վերցրեք ոչ ավելի, քան 30 մգ մեկ օրում:
Ինսուլինի հետ համատեղ բուժումը ենթադրում է Astrozone- ի մեկ դոզայի օգտագործումը օրական 15-30 մգ-ով, իսկ ինսուլինի դոզան մնում է նույնը կամ աստիճանաբար նվազում է, հատկապես հիպոգլիկեմիայի դեպքում:
Astrozone- ի կողմնակի ազդեցությունները
Առաջացնում է մի շարք անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք կարող են առաջանալ ոչ պատշաճ ընդունման կամ դոզան խախտմամբ:
Astrozone- ը կարող է առաջացնել սրտի անբավարարություն:
Գրեթե բոլոր դեպքերում հիվանդները ծայրահեղությունների այտուցվածություն ունեն: Տեսողության խանգարումը կարող է կապված լինել նաև արյան գլյուկոզի մակարդակի փոփոխության հետ, հատկապես թերապիայի սկզբում: Հազվագյուտ դեպքերում հնարավոր է սրտի անբավարարության զարգացում:
Ազդեցությունը մեխանիզմների վերահսկման ունակության վրա
Որովհետև այս դեղորայքի օգտագործման արդյունքում հնարավոր է հիպոգլիկեմիայի զարգացում, որն ուղեկցվում է ինտենսիվ գլխապտույտով և գրգռվածությամբ, դուք պետք է հրաժարվեք մեքենա վարելուց և վերահսկել այլ բարդ մեխանիզմներ: Այս պայմանը կարող է ազդել ռեակցիայի արագության և համակենտրոնացման վրա:
Astrozone- ի հետ բուժման ընթացքում դուք պետք է հրաժարվեք մեքենայից վարելուց:
Հատուկ ցուցումներ
Զգուշությամբ, դեղորայքը նշանակվում է այտուց բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդների, ինչպես նաև վիրաբուժության մեջ (մինչև առաջիկա վիրահատություն): Անեմիան կարող է զարգանալ (հեմոգլոբինի աստիճանական նվազումը առավել հաճախ կապված է անոթներում շրջանառվող արյան ծավալի ավելացման հետ):
Հիպոգլիկեմիայի մակարդակի մոնիտորինգը անհրաժեշտ է, երբ բուժումը օգտագործվում է ketoconazole- ի հետ համատեղ:
Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում
Հաբեր վերցնելը հակացուցված է հղիության ընթացքում և կրծքով կերակրման ընթացքում: Չնայած ապացուցված է, որ ակտիվ նյութը չունի teratogenic ազդեցություն պտղաբերության վրա, հղիության պլանավորման ժամանակ ավելի լավ է հրաժարվել նման բուժումից:
Astrozone հաբեր վերցնելը հակացուցված է կրծքով կերակրման ժամանակ:
Չափից մեծ դոզա Astrozone
Astrozone- ի կողմից չափից բարձր դոզայի դեպքեր նախկինում չեն հայտնաբերվել: Եթե դուք պատահաբար ընդունում եք դեղամիջոցի մեծ չափաբաժին, ապա հիմնական անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք դրսևորվում են դիսպեպտիկ խանգարումներով և հիպոգլիկեմիայի զարգացմամբ, կարող են սրվել:
Դեպոզիտոզայի համար բնորոշ ախտանիշների առկայության դեպքում անհրաժեշտ է իրականացնել սիմպտոմատիկ թերապիա, մինչև բոլոր տհաճ սենսացիաները լիովին վերացվեն:
Եթե հիպոգլիկեմիան սկսի զարգանալ, հնարավոր է պահանջվի դետոքսիկացման թերապիա և հեմոդիալիզ:
Եթե հիպոգլիկեմիան սկսվում է Աստրոզոնի չափից մեծ դոզայից, կարող է պահանջվել հեմոդիալիզ:
Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ
Երբ օգտագործվում են բանավոր հակաբեղմնավորիչների հետ համատեղ, նկատվում է ակտիվ նյութի ակտիվ նյութափոխանակությունների ուժեղ անկում: Հետևաբար, հակաբեղմնավորիչների օգտագործման արդյունավետությունը կրճատվում է:
Լյարդում պիոգլիտազոնի նյութափոխանակության գործընթացը գրեթե ամբողջությամբ արգելափակված է, երբ օգտագործվում է ketoconazole- ի հետ միասին:
Ալկոհոլի համատեղելիությունը
Դուք չեք կարող իրականացնել թերապիա դեղորայքով և խմել ալկոհոլ: Սա կարող է հանգեցնել նյարդային համակարգի ազդեցության բարձրացման: Դիսպեպտիկ երևույթների զարգացման ռիսկը մեծանում է: Թունավորության ախտանիշները արագորեն աճում են:
Կան մի շարք Astrozone անալոգներ, որոնք դրան նման են ակտիվ նյութի և բուժական ազդեցության առումով.
- Դիաբի նորմա
- Diaglitazone,
- Ամալվիա
- Պիոգլար
- Պիոգլիտ
- Պիունո
Գործողության ժամկետը
Փաթեթում նշված արտադրության օրվանից ոչ ավելի, քան 2 տարի: Մի օգտագործեք պիտանիության ժամկետում:
Astrozone- ի անալոգը `դեղամիջոցը Piuno- ն չի կարող օգտագործվել պիտանելիության ժամկետի ավարտին:
1 մլ կազմ
Meloxicam - 6.00 մգ
Excipients: meglumine - 3.75 մգ, poloxamer 188 - 50.00 մգ, tetrahydrofurfuril macrogol (glycofurol) - 100.00 մգ, գլիցին `5.00 մգ, նատրիումի քլորիդ - 3,00 մգ, 1 M նատրիումի հիդրօքսիդի լուծույթ - մինչև 8.2-8.9 pH, ներարկման ջուր `մինչև 1 մլ:
Մեկ ամպուլ (2,5 մլ) պարունակում է 15 մգ մելոքսիկամ:
պարզ կանաչավուն-դեղին հեղուկ:
Astrozone ակնարկներ
Օլեգ, 42 տարեկան, Պենզա
Ես վաղուց տառապում եմ 2-րդ տիպի շաքարախտով: Բազմաթիվ դեղամիջոցներ նշանակվեցին, բայց դրանց ազդեցությունը չտևեց այնքան ժամանակ, որքան կցանկանայինք: Եվ ինձ համար հնարավոր չէր անընդհատ ներարկումներ անել: Եվ հետո բժիշկը խորհուրդ տվեց խմել Astrozone հաբերը: Ես դրանց արագ ազդեցությունը զգացի: Ընդհանուր վիճակը անմիջապես բարելավվեց: Արյան շաքարի մակարդակը նորմալ է վերադարձել ընդամենը մի քանի շաբաթվա ընթացքում: Այս դեպքում 1 դեղահատը բավարար է ամբողջ օրվա համար: Ես գոհ եմ բուժման արդյունքից:
Անդրեյ, 50 տարեկան, Սարատով
Բժիշկը Astrozone հաբեր է նշանակել օրական 15 մգ-ով այն պատճառով, որ բուժման սկզբում եղել են լյարդի վատ թեստեր: Բայց նման դեղաչափը չօգնեց: Բժիշկը առաջարկեց դեղաչափը ավելացնել մինչև 30 մգ մեկ օրում, ինչը անմիջապես տվեց հստակ արդյունք: Ըստ վերլուծության ՝ գլյուկոզայի ցուցանիշը նվազել է: Էֆեկտը երկար տևեց, մինչև դեղը չեղարկվեց: Երբ թեստերը սկսեցին վատթարանալ, բժիշկը նշանակեց պահպանման դեղաչափ `օրական 15 մգ: Շաքարն արդեն գրեթե մեկ տարի է, ինչ պահում է գրեթե նույն մակարդակում, ուստի ես չեմ կարող որևէ վատ բան ասել թմրամիջոցների վերաբերյալ:
Պետեր, 47 տարեկան, Դոնի Ռոստով
Բուժումը չի տեղավորվում: Ես ոչ մի ազդեցություն չեմ զգացել 15 մգ-ի նախնական դեղաչափից: Ըստ վերլուծությունների արդյունքների, առանձնապես փոփոխություններ չեն եղել: Հենց որ դոզան ավելացավ մինչև 30 մգ, ընդհանուր վիճակը անմիջապես վատացավ: Զգացվեց ծանր հիպոգլիկեմիա, որի ախտանիշներն ինձ համար պարզապես վատթարանում էին: Ես ստիպված էի փոխարինել դեղը:
Թողարկման ձևը, կազմը
Դեղը հասանելի է ներգանգային կառավարման համար լուծույթի տեսքով: Նյութը մելոքսիկամն է, որպես ակտիվ բաղադրիչ: Լուծույթի 1 մլ-ը պարունակում է 6 մգ մելոքսիկամ:
Որպես օժանդակ նյութեր են գլիկինը, նատրիումի հիդրօքսիդը, գլիկոֆուրոլը, նատրիումի քլորիդը, ներարկման ջուրը:
Իր ընտրողական ազդեցության շնորհիվ թմրանյութի ակտիվ նյութը նվազագույնը նպաստում է ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի էրոզիայի առաջացմանը:
Կիրառման եղանակը, դեղաքանակը
Բուժման առաջին մի քանի օրվա ընթացքում թմրամիջոցների ներթափանցիկ ընդունումը թույլատրվում է: Ապագայում առաջարկվում է անցնել դեղամիջոցի (հաբեր) բանավոր կառավարմանը:
Առաջարկվող ամենօրյա դեղաչափը 7,5-ից 15 մգ է: Թմրամիջոցների ճշգրիտ դեղաչափը և տևողությունը որոշվում է բժշկի կողմից ՝ հաշվի առնելով հիվանդության դրսևորումները և հիվանդի մարմնի անհատական բնութագրերը:
Այն հիվանդները, ովքեր հեմոդիալիզի են ենթարկվել և ունեն ծանր խանգարված երիկամների նորմալ գործառույթի պատմություն, չպետք է գերազանցեն 7,5 մգ առավելագույն օրական դեղաչափը:
Արտրոսանը խորհուրդ չի տրվում նույն ներարկիչում խառնել այլ խմբերի թմրամիջոցների հետ: Դեղամիջոցի ներերակային ընդունումն անընդունելի է:
Փոխազդեցություն դեղերի այլ խմբերի հետ
Այս դեղը պետք է օգտագործվի ծայրահեղ զգուշությամբ, երբ օգտագործվում է միաժամանակ դեղամիջոցներ anticoagulants խմբից (Warfarin), antiplatelet գործակալների (Plavix, Clopidogrel), ալկոհոլ, դեղահատ corticosteroids (Prednisolone), Fluoxetine, Paroxetine:
Arthrosan- ը չպետք է օգտագործվի ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցների խմբի այլ դեղամիջոցների հետ միասին:
Diuretics- ի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում մեծանում է երիկամային անբավարարության զարգացման ռիսկը:
Արյան բարձր ճնշումից թմրանյութերի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, դրանց հիպոթենզիկ ազդեցությունը կարող է նվազել:
Երբ վիտամին K- ի, հեպարինի, սերոտոնինի վերադարձի խոչընդոտների և ֆիբրինոլիտիկների հետ զուգակցվելիս արյունահոսության վտանգը մեծանում է:
Լրացուցիչ առաջնորդություն
Մարմնի ռեակցիաների զարգացումով, որոնք ցույց են տալիս երիկամների բնականոն գործունեության խախտում (մաշկի քոր և դեղնություն, փսխում, մուգ մեզի, որովայնի շրջանում ցավ), դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է անհապաղ դադարեցվի և դիմեք բժշկի:
Arthrosan- ը կարող է դիմակավորել վարակիչ հիվանդությունների դրսեւորումներին:
Այս դեղամիջոցը չի կարող օգտագործվել որպես թրոմբի կանխարգելիչ միջոց ՝ չնայած նրա ունակությունը նվազեցնել թրոմբոցիտների ագրեգացումը:
Ներարկումների անալոգներ Arthrosan
Հետևյալ դեղերը Arthrosan- ի պատրաստման անալոգներն են ՝ Melox, Amelotex, Mirlox, Mesipol, Movasin, Movalis: Եթե Ձեզ անհրաժեշտ է փոխարինել դեղը, նախ պետք է խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ:
Ներարկումների պահպանում Arthrosan- ը պետք է իրականացվի մութ տեղում, պաշտպանված արևի ուղիղ ճառագայթներից, երեխաներից հեռու: Պահպանման ջերմաստիճանը `ոչ ավելի, քան 25 աստիճան:
Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա
Ակտիվ նյութ մելոքսիկամ- ածանցյալ օքսիկամա. Այն ունի հակաբորբոքային ազդեցություն ՝ արգելափակում սինթեզըպրոստագլանտիններ և ֆերմենտ chicooxygenase-2որը մասնակցում է ցիկլին arachidonic թթու.
Մելոքսիկամի ազդեցության տակ, գործունեություն բորբոքային միջնորդներ և թափանցելիություն անոթային պատերըզգալիորեն նվազել է, տեղի է ունենում արգելակման ռեակցիաներ ազատ ռադիկալների հետ. Անզգայացումը տեղի է ունենում prostaglantins- ի փոխազդեցության գործունեության նվազման պատճառով նյարդային վերջավորություններ.
Ստեղծվում է կայուն առավելագույն կոնցենտրացիա երեք-հինգ օրվա ընթացքում: Այն լավ է կապվում պլազմային սպիտակուցների հետ (99% և բարձր): Մետաբոլիզացվածլյարդի մեջ ՝ կազմելով 4 մետաբոլիտ: Դրանք դեր չեն խաղում ֆարմոդոդինամիկ գործընթացներում: Մետաբոլիտները արտազատվում են feces և մեզի ընթացքում 15-20 ժամվա ընթացքում:
Օգտագործման ցուցումներ
մոնոթերապիայում այն հիվանդների մոտ (հատկապես նրանք, ովքեր ավելորդ քաշ ունեն), ովքեր չեն ունենում գլիկեմիկ հսկողություն ՝ դիետա հետևելով և ֆիզիկական վարժություններ կատարելով, և նրանց համար, ովքեր հակադրվում են մետֆորմինի օգտագործմանը,
metformin- ի հետ համատեղ այն հիվանդների (հատկապես ավելաքաշ), որոնք չեն ստանում գլիկեմիկ հսկողություն metformin- ի առավելագույն հանդուրժող դոզանների ֆոնի վրա,
սուլֆոնիլուրեա ածանցյալների հետ համատեղ, այն հիվանդների մոտ, ովքեր չեն ունենում գլիկեմիկ հսկողություն ՝ սուլֆոնիլյուրե ածանցյալների առավելագույն հանդուրժող դոզանների ֆոնի վրա, և որի համար մետֆորմինի կիրառումը հակացուցված է.
Metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ, այն հիվանդների մոտ (հատկապես նրանք, ովքեր ավելաքաշ են), ովքեր չեն ստանում գլիկեմիկ հսկողություն մետֆորմինի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների համակցված թերապիայի ընթացքում,
ինսուլինի հետ համատեղ, այն հիվանդների մոտ, ովքեր ինսուլինի օգտագործման ընթացքում չեն կարողանում հասնել գլիկեմիկ հսկողության, և նրանց համար, ովքեր մետֆորմինի օգտագործումը հակացուցված են:
Օգտագործման հրահանգներ Arthrosan (մեթոդ և դեղաքանակ)
Պլանշետները վերցվում են օրական մեկ անգամ, սննդի հետ միասին, լվանում ջրով: Առաջարկվող ամենօրյա դեղաչափը 7,5 մգ-ից 15 մգ է, կախված ցավի սինդրոմի ինտենսիվությունից և հիվանդության ընթացքից:
Եթե դեղը հնարավոր չէ ընդունել բանավորկարող է նշանակել intramuscular ներարկում.
Arthrosan- ի ներարկումներ, օգտագործման հրահանգներ
Արտրոսանի ներարկումները նախատեսված են հիվանդության առաջին մի քանի օրվա ընթացքում սուր ցավի համար: Դեղերի ներարկումները արտադրում են intramuscularlyգործվածքների խորքում: Օրական դոզան 7,5-ից 15 մգ է, իսկ թերապիան սկսվում է փոքր չափաբաժիններով և ավելանում է մինչև ցանկալի էֆեկտի հասնելը:
Մի գերազանցեք առաջարկվող դեղաչափը ՝ հնարավոր է մեծացնելով կողմնակի բարդությունների ռիսկը:
Դեղաբանական հատկություններ
Ֆարմակոդինամիկա
Meloxicam- ը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղ է (NSAID), վերաբերում է էնոլաթթվի ածանցյալներին և ունի հակաբորբոքային, անալգետիկ և հակատիպային ազդեցություն: Մելոքսիկամի արտասանված հակաբորբոքային ազդեցությունը հաստատված է բորբոքման բոլոր ստանդարտ մոդելների վրա: Մելոքսիկամի գործողության մեխանիզմը նրա ունակությունն է խանգարել պրոստագլանդինների, հայտնի բորբոքային միջնորդների սինթեզը: In vivo meloxicam- ը ավելի մեծ չափով արգելակում է պրոստագլանդին սինթեզը բորբոքման տեղում, քան ստամոքսային լորձաթաղանթում կամ երիկամներում:
Այս տարբերությունները կապված են ցիկլօօքսիդենազ -2-ի (COX-2) ավելի ընտրողական արգելքի հետ `համեմատած ցիկլօքսիօքսիդազ -1-ի (COX-1) հետ: Ենթադրվում է, որ COX-2- ի արգելակումը ապահովում է NSAID- ների բուժական ազդեցությունը, մինչդեռ անընդհատ առկա COX-1 իզոենզիմի արգելակումը կարող է պատասխանատու լինել ստամոքսից և երիկամներից կողմնակի ազդեցությունների համար: Մելոքսիկամի ընտրությունը COX-2- ի հետ կապված հաստատվում է տարբեր թեստային համակարգերում ՝ և՛ vitro, և՛ vivo: Մելոքսիկամի COX-2- ը զսպելու ընտրովի ունակությունը ցույց է տրված, երբ in vitro մարդու ամբողջ արյունը օգտագործվում է որպես փորձարկման համակարգ:
Սահմանվել է, որ մելոքսիկամը (7,5 և 15 մգ չափաբաժիններով) ավելի ակտիվորեն խանգարում է COX-2- ին ՝ գործադրելով ավելի մեծ արգելակող ազդեցություն լիպոպոլիսաքարիդով խթանված պրոստագլանդին E2- ի արտադրության վրա (ռեակցիա, որը վերահսկվում է COX-2– ով), քան թրոմբոքանի արտադրությունը, որը ներգրավված է արյան մակարդման գործընթացում: (COX-1- ի կողմից վերահսկվող ռեակցիան):Այս հետևանքները կախված էին դոզանից: Ex vivo ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ մելոքսիկամը (7,5 մգ և 15 մգ չափաբաժիններով) որևէ ազդեցություն չունի թրոմբոցիտների ագրեգացման և արյունահոսության ժամանակ:
Կլինիկական ուսումնասիրություններում, ստամոքս-աղիքային տրակտի (GIT) կողմնակի ազդեցությունները, որպես ամբողջություն, ավելի հազվադեպ են առաջացել մելոքսիկամ 7.5 և 15 մգ ընդունելու ժամանակ, քան այն այլ NSAID- ները վերցնելիս, որոնց հետ համեմատություն է արվել: Ստամոքս-աղիքային տրակտի կողմից կողմնակի ազդեցությունների հաճախության այս տարբերությունը հիմնականում պայմանավորված է նրանով, որ մելոքսիկամը վերցնելիս ավելի հաճախ են նկատվում այնպիսի երևույթներ, ինչպիսիք են դիսպեպսիան, փսխումը, սրտխառնոցը, որովայնի ցավը: Վերին ստամոքս-աղիքային տրակտի, խոցերի և արյունահոսության մեջ պերֆորացիաների հաճախությունը, որոնք կապված էին մելոքսիկամի օգտագործման հետ, ցածր էր և կախված էր դեղամիջոցի դոզանից:
Ֆարմակոկինետիկա
Meloxicam- ը ամբողջությամբ ներծծվում է ներգանգային մկանային կառավարումից հետո: Հարաբերական կենսա հասանելիությունը `համեմատած բերանի կենսաբազմազանության հետ, գրեթե 100% է: Հետևաբար, ներարկելիից դոզայի ընտրության բանավոր ձևերին անցնելիս պարտադիր չէ: 15 մգ դեղամիջոցի ներարկումից հետո, պլազմային գագաթնակետային կոնցենտրացիան (մոտ 1,6 - 1,8 մկգ / մլ) հասնում է մոտ 60 - 96 րոպեի ընթացքում:
Meloxicam- ը շատ լավ է կապվում պլազմային սպիտակուցների հետ, հիմնականում ալբումինի հետ (99%): Ներթափանցվում է synovial հեղուկի մեջ, synovial հեղուկում կոնցենտրացիան կազմում է պլազմայի կոնցենտրացիայի մոտավորապես 50% -ը: Բաշխման ծավալը ցածր է ՝ մոտավորապես 11 լիտր: Անհատական տարբերությունները 7-20% են:
Մելոքսիկամը գրեթե ամբողջությամբ նյութափոխանակվում է լյարդի մեջ `4 դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ ածանցյալների ձևավորմամբ: Հիմնական մետաբոլիտը ՝ 5-կարբոքս-մելոքսիկամ (դոզայի 60%), ձևավորվում է միջանկյալ նյութափոխանակության ՝ 5-հիդրօքսիմեթիլմելոքսիկամի օքսիդացումով, որը նույնպես արտազատվում է, բայց ավելի փոքր չափով (դոզայի 9%): In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ CYP2C9 իզոենզիմը կարևոր դեր է խաղում այս նյութափոխանակության վերափոխման գործընթացում, և CYP3A4 իզոենզիմը լրացուցիչ դեր է խաղում: Երկու այլ մետաբոլիտների ձևավորման մեջ (համապատասխանաբար, դեղամիջոցի դոզայի 16% և 4% -ը կազմելու մեջ) ներգրավված է պերօքսիդազը, որի գործունեությունը, հավանաբար, անհատականորեն տատանվում է: Բուծում
Այն հավասարապես արտազատվում է աղիքների և երիկամների միջոցով ՝ հիմնականում նյութափոխանակության տեսքով: Անփոփոխ ձևով, օրական դոզայի 5% -ից պակասը արտազատվում է ճզմվածքով, մեզի մեջ անփոփոխ ձևով, դեղը հանդիպում է միայն հետքի քանակությամբ: Մելոքսիկամի վերացման միջին կյանքի միջին տևողությունը տատանվում է 13-ից 25 ժամվա ընթացքում: Պլազմային մաքրումը միջինից 7-12 մլ / րոպե է մեկ անգամ օգտագործելուց հետո: Meloxicam- ը ցույց է տալիս գծային ֆարմակոկինետիկա 7,5-15 մգ չափաբաժիններով `ներգանգային կառավարմամբ:
Լյարդի և / կամ երիկամների գործառույթի անբավարարություն
Լյարդի գործառույթի անբավարարությունը, ինչպես նաև երիկամների մեղմ անբավարարությունը, էապես չեն ազդում մելոքսիկամի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Մելոքսիկամի մարմնից մարմնից վերացման արագությունը զգալիորեն ավելի բարձր է `երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ: Meloxicam- ը ավելի քիչ հավանական է, որ կապի պլազմային սպիտակուցներին `վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ: Երիկամային երիկամային անբավարարության դեպքում բաշխման ծավալի բարձրացումը կարող է հանգեցնել ազատ մելոքսիկամի ավելի բարձր կոնցենտրացիաների, այնպես որ այդ հիվանդների դեպքում ամենօրյա դեղաչափը չպետք է գերազանցի 7,5 մգ:
Երիտասարդ հիվանդների հետ համեմատած տարեց հիվանդները ունեն նման դեղագործական պարամետրեր: Ծեր հիվանդների մոտ, դեղագործության մակարդակի միջին մակարդակը ֆարմակոկինետիկայի հավասարակշռության ժամանակ փոքր-ինչ ցածր է, քան երիտասարդ հիվանդների մոտ: Տարեց կանայք ունեն AUC- ի ավելի բարձր արժեքներ (համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը) և երկար վերացման կես կյանք ՝ համեմատած երկու սեռերի երիտասարդ հիվանդների հետ:
Դոզան և կիրառումը
Osteoarthritis ցավով `օրական 7,5 մգ: Անհրաժեշտության դեպքում, այս դեղաչափը կարող է ավելացվել մինչև 15 մգ մեկ օրում:
Ռևմատոիդ արթրիտ ՝ օրական 15 մգ: Կախված թերապևտիկ ազդեցությունից ՝ այս դեղաչափը կարող է կրճատվել մինչև 7,5 մգ մեկ օրում:
Ankylosing սպոնդիլիտ `օրական 15 մգ: Կախված թերապևտիկ ազդեցությունից ՝ այս դեղաչափը կարող է կրճատվել մինչև 7,5 մգ մեկ օրում:
Անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկի բարձր մակարդակ ունեցող հիվանդների մոտ (ստամոքս-աղիքային տրակտի հիվանդության պատմություն, սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի գործոնների առկայություն) խորհուրդ է տրվում սկսել բուժումը օրվա ընթացքում 7,5 մգ դեղաչափով (տես «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը): Հեմոդիալիզով անցնող երիկամային ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում դոզան չպետք է գերազանցի 7,5 մգ մեկ օրում:
Ընդհանուր առաջարկություններ
Քանի որ անբարենպաստ ռեակցիաների հավանական ռիսկը կախված է բուժման դեղաչափից և տևողությունից, պետք է օգտագործվի հնարավոր ամենացածր դոզան և օգտագործման տևողությունը: Օրական առավելագույն առաջարկվող դեղաչափը 15 մգ է:
Համակցված օգտագործումը
Դուք չպետք է օգտագործեք դեղը միաժամանակ այլ NSAID- ների հետ միասին: Տարբեր դեղաչափային ձևերով օգտագործվող դեղամիջոցի Arthrosan®- ի ընդհանուր օրական դոզան չպետք է գերազանցի 15 մգ:
Դեղամիջոցի ներթափանցիկ կիրառումը նշվում է միայն թերապիայի առաջին մի քանի օրվա ընթացքում: Հետագա բուժումը շարունակվում է բանավոր դեղաչափերի ձևերի կիրառմամբ: Առաջարկվող դեղաչափը կազմում է 7,5 մգ կամ 15 մգ 1 անգամ մեկ օր, կախված ցավի ուժգնությունից և բորբոքային պրոցեսի ծանրությունից:
Դեղը կառավարվում է խորը ներմկանային ներարկումով:
Դեղը չի կարող կառավարվել ներերակային:
Հաշվի առնելով Arthrosan- ի հնարավոր անհամատեղելիությունը, ներգանգային կառավարման համար լուծումը չպետք է նույն ներարկիչում խառնվի այլ դեղամիջոցների հետ:
Կողմնակի էֆեկտ
Կողմնակի էֆեկտները նկարագրված են ստորև, որի հարաբերությունը հնարավոր է համարվել մելոքսիկամի օգտագործմամբ:
Հետվարկետային օգտագործման ընթացքում արձանագրված կողմնակի էֆեկտները, որոնց կապը մելոքսիկամի օգտագործմամբ հնարավոր է համարվել, նշվում են *:
Հետևյալ կատեգորիաները օգտագործվում են համակարգային օրգանների դասերի ընթացքում ՝ ըստ կողմնակի բարդությունների հաճախության:
շատ հաճախ (> 1/10),
հաճախ (> 1/100. 1 / 1,000. 1 / 10,000. խանգարումներ արյան և ավշային համակարգից.
Հազվադեպ - լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, արյան բջիջների քանակի փոփոխություններ, ներառյալ լեյկոցիտային բանաձևի փոփոխություններ:
Իմունային համակարգի խանգարումները.
Հազվադեպ, այլ անմիջական տիպի գերզգայունության ռեակցիաներ *, Չի հայտնաբերվել `անաֆիլակտիկ ցնցում *, անաֆիլակտոիդ ռեակցիաներ: Հոգեկան խանգարումներ. Հազվադեպ - տրամադրության փոփոխություններ *,
Չի հաստատվել `խառնաշփոթ *, ապակողմնորոշում *: Անկարգություններ նյարդային համակարգից. Հաճախ `գլխացավ, հազվադեպ - գլխապտույտ, քնկոտություն:
Տեսողության, լսողության և լաբիրինթոսի օրգանների խախտումներ. Հազվադեպ - vertigo,
Հազվադեպ - կոնյուկտիվիտ *, տեսողության խանգարում, ներառյալ թարթված տեսողություն *, թոքաբորբ: Սրտի և արյան անոթների խախտումներ.
Հազվադեպ - արյան ճնշման բարձրացում, դեմքին արյան «շտապողականության» զգացում, Հազվադեպ `սրտի բաբախում:
Շնչառական համակարգի խախտումներ.
Հազվադեպ - բրոնխային ասթմա ացետիլսալիցիլաթթվի և այլ NSAID- ներին ալերգիկ հիվանդների դեպքում:
Խախտումներ e / ստամոքս-աղիքային տրակտի. Հաճախ - որովայնի ցավ, դիսպեպսիա, լուծ, սրտխառնոց, փսխում,
Հազվադեպ - լատենտ կամ ակնհայտ ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն, գաստրիտ *, ստոմատիտ, փորկապություն, փխրունություն, փորկապություն, Հազվադեպ - աղեստամոքսային խոցեր, կոլիտ, էզոֆագիտ, շատ հազվադեպ `ստամոքս-աղիքային տրակտի պերֆորացիա: Խախտումներ լյարդի և աղիքային տրակտի մասին.
Հազվադեպ - լյարդի ֆունկցիայի ինդեքսի ժամանակավոր փոփոխություններ (օրինակ ՝ տրանսամինազների կամ բիլիրուբինի ակտիվության բարձրացում), շատ հազվադեպ ՝ հեպատիտ *:
Խանգարումներ մաշկից և ենթամաշկային հյուսվածքներից. Հազվադեպ - անգիոտեկ *, քոր առաջացում, մաշկի ցան
Հազվադեպ թունավոր էպիդերմալ նեկրոզներ *, Սթիվենս-Johոնսոն համախտանիշ *, միզաքար,
Շատ հազվադեպ `կոպիտ դերմատիտ *, erythema multiforme *, Հայտնաբերված չէ` ֆոտոզգայունություն:
Երիկամների և միզուղիների մարսողության խախտումներ.
Հազվադեպ - երիկամների ֆունկցիայի ցուցանիշների փոփոխություններ (արյան շիճուկում կերատինինի և (կամ) ուրեայի ավելացում), միզելու խանգարումներ, ներառյալ միզուղիների սուր պահպանում *,
Շատ հազվադեպ `սուր երիկամային անբավարարություն *:
Սեռական օրգանների և կաթնագեղձերի խախտումներ.
Հազվադեպ - ուշ օվուլյացիա *,
Չի հաստատվել `անպտղություն կանանց մեջ *:
Ընդհանուր խանգարումներ և խանգարումներ ներարկման տեղում.
Հաճախ - ցավը և այտուցը ներարկման տեղում,
Թմրամիջոցների հետ համատեղ օգտագործումը, որոնք խանգարում են ոսկրածուծը (օրինակ ՝ մեթոտրեքսատ), կարող է առաջացնել ցիտոպենիա:
Ստամոքս-աղիքային արյունահոսությունը, խոցը կամ պերֆորացիան կարող են ճակատագրական լինել:
Ինչ վերաբերում է այլ NSAID- ներին, ապա նրանք չեն բացառում միջաստեղային նեֆրիտի, գլոմերուլոնեֆրիտի, երիկամային մեդուլյար նեկրոզի, նեֆրոտիկ սինդրոմի առաջացման հնարավորությունը:
Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ
Պրոստագլանդինի սինթեզի այլ инхибитори, ներառյալ գլյուկոկորտիկոիդները և սալիցիլատները, մելոքսիկամի հետ միաժամանակ օգտագործումը մեծացնում է աղեստամոքսային տրակտի և աղեստամոքսային արյունահոսության խոցերի ռիսկը (գործողության սիներգիզմի պատճառով): Այլ NSAID- ների հետ միաժամանակ օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում: Anticoagulants- ը բանավոր կառավարման համար, heparin- ը համակարգային օգտագործման համար, thrombolytic գործակալները - meloxicam- ով միաժամանակյա կառավարումը մեծացնում է արյունահոսության վտանգը: Միաժամանակյա օգտագործման դեպքում անհրաժեշտ է արյան մակարդման համակարգի զգույշ մոնիտորինգ:
Հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցները, սերոտոնինի վերաբեռնման խանգարիչները, մելոքսիկամի հետ միաժամանակ օգտագործումը մեծացնում են արյունահոսության ռիսկը `թրոմբոցիտների ֆունկցիայի խանգարման պատճառով: Միաժամանակյա օգտագործման դեպքում անհրաժեշտ է արյան մակարդման համակարգի զգույշ մոնիտորինգ:
Լիթիումի պատրաստուկներ. NSAID- ները մեծացնում են պլազմայում լիտիումի մակարդակը `նվազեցնելով երիկամների կողմից դրա արտանետումը: Մելոքսիկամի միաժամանակ օգտագործումը լիթիումի պատրաստուկներով խորհուրդ չի տրվում: Անհրաժեշտության դեպքում, լիթիումի պատրաստուկների ողջ ընթացքում պլազմայում լիթիումի կոնցենտրացիայի կենտրոնացված խնամքի մոնիտորինգի միաժամանակյա օգտագործումը:
Methotrexate - NSAIDs- ը նվազեցնում է երիկամների կողմից մետոտրեքսատի սեկրեցումը, դրանով իսկ մեծացնելով դրա կոնցենտրացիան պլազմայում: Մելոքսիկամի և մետոտրեքսատի միաժամանակյա օգտագործումը (շաբաթական 15 մգ-ից ավելի դեղաչափով) խորհուրդ չի տրվում: Միաժամանակյա օգտագործման դեպքում անհրաժեշտ է երիկամային ֆունկցիայի և արյան հաշվարկի մանրակրկիտ դիտանցում: Մելոքսիկամը կարող է բարձրացնել մետոտրեքսատի հեմատոլոգիական թունավորությունը, հատկապես երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:
Հակաբեղմնավորումը. Ապացույցներ կան, որ NSAID- ները կարող են նվազեցնել ներհամակարգային սարքերի արդյունավետությունը, բայց դա ապացուցված չէ:
Diuretics - հիվանդների ջրազրկման դեպքում NSAID- ների օգտագործումը ուղեկցվում է երիկամների սուր անբավարարության ռիսկով:
Հակահիպերտոնիկ նյութեր (բետա-արգելափողներ, անգիոտենսին վերափոխող ֆերմենտային խանգարողներ, վազոդիլատորներ, diuretics): NSAID- ները նվազեցնում են հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների ազդեցությունը `վազոդիլացնող հատկություններով պրոստագլանդինների արգելափակման պատճառով:
Անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստները, ինչպես նաև անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային խանգարիչները, երբ օգտագործվում են NSAID- ների հետ միասին, մեծացնում են գլոմերուլային ֆիլտրացիայի նվազումը, ինչը կարող է հանգեցնել երիկամների սուր անբավարարության զարգացման, հատկապես երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:
Կոլեստիրամինը, որը ստամոքս-աղիքային տրակտի մելոքսիկամի հետ պարտադիր է, հանգեցնում է դրա ավելի արագ արտազատմանը:
Pemetrexed - meloxicam- ի և pemetrexed- ի միաժամանակյա օգտագործման միջոցով 45-ից 79 մլ / րոպե մաքրման ենթակա հիվանդների դեպքում մելոքսիկամը պետք է դադարեցվի pemetrexed- ի մեկնարկից հինգ օր առաջ և կարող է վերսկսվել դոզայի ավարտից 2 օր հետո: Եթե կա meloxicam- ի և pemetrexed- ի համակցված օգտագործման անհրաժեշտություն, ապա այդպիսի հիվանդները պետք է սերտորեն վերահսկվեն, հատկապես `կապված myelosuppression- ի և ստամոքս-աղիքային տրակտի կողմից կողմնակի բարդությունների առաջացման վերաբերյալ: 45% / րոպեից պակաս կրեատինինի քլիրինգային հիվանդների դեպքում մեմոքսիկամը պեմետեքսեդի հետ միասին ընդունելը խորհուրդ չի տրվում:
NSAID- ները, գործելով երիկամային պրոստագլանդինների վրա, կարող են ուժեղացնել ցիկլոսպորինի նեֆրոտոքսիկությունը:
Երբ օգտագործվում են մելոքսիկամ դեղամիջոցների հետ համատեղ, որոնք ունեն CYP 2C9 և / կամ CYP ZA4 արգելակման հայտնի ունակություն (կամ նյութափոխանակվում են այդ ֆերմենտներով), ինչպիսիք են սուլֆոնիլյուրաները կամ պրոբենեկիտը, պետք է հաշվի առնել դեղագործական գործողության հնարավորությունը: Երբ զուգակցվում են հակադիաբետիկ գործակալների հետ բանավոր կառավարման համար (օրինակ ՝ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ, նատեգլինիդ), CYP 2C9 միջնորդությամբ փոխազդեցությունները հնարավոր են, ինչը կարող է հանգեցնել արյան մեջ ինչպես այդ դեղերի, այնպես էլ մելոքսիկամի համակենտրոնացման բարձրացման: Հալոգլիկեմիայի կամ սուլֆոնիլյուրայի կամ նատեգլինիդային պատրաստուկներով մելոքսիկամ ընդունող հիվանդները պետք է ուշադիր վերահսկեն իրենց արյան շաքարը `հիպոգլիկեմիայի հավանականության պատճառով:
Հակաօքսիդների, սիմետիդինի, դիգոքսինի և ֆուրոսեմիդի միաժամանակ օգտագործմամբ ոչ մի նշանակալի դեղաբանական փոխազդեցություն չի հայտնաբերվել:
Դոզան և կիրառումը
Arthrosan- ի հետ ներարկումները օգտագործվում են միայն բուժման առաջին մի քանի օրվա ընթացքում, օրական մեկ անգամ, 7,5 կամ 15 մլ, որից հետո բուժումը շարունակվում է հաբերով: Կողմնակի ազդեցությունների ռիսկի պատճառով խորհուրդ է տրվում օգտագործել դեղը նվազագույն արդյունավետ դոզաներով: Arthrosan- ի հետ ներարկումները պետք է իրականացվեն միայն intramuscularly, եւ խորհուրդ չի տրվում դեղը մեկ ներարկիչով խառնել այլ դեղամիջոցների հետ:
Arthrosan հաբերները վերցվում են օրական մեկ անգամ, ցանկալի է կերակուրներով: Առավելագույն օրական դոզան 15 մգ է: Դոզան կախված է հիվանդությունից.
- Օստեոարտրոզով վերցրեք մեկ դեղահատ Artrozan 7.5 մգ, ազդեցության բացակայության դեպքում դոզան կարող է կրկնապատկվել,
- Ռևմատոիդ արթրիտի համար առաջարկվող ամենօրյա դեղաչափը 15 մգ է, բարելավվելուց հետո դեղաչափը կարող է իջեցվել մինչև 7,5 մգ մեկ օրում,
- Անխլիզացնող սպոնդիլիտով Արթրոսանի մեկ դեղահատ վերցրեք օրական 15 մգ:
Արտրոսանի համար տրված ցուցումների համաձայն, չափից մեծ դոզա ունենալու դեպքում կարող է առաջանալ էպիգաստրային ցավ, խանգարված գիտակցություն, սրտխառնոց, շնչառական կալանք, փսխում, երիկամային և լյարդի սուր անբավարարություն:
Անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել Arthrosan- ին հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցներով, մեթոտրեքսատով, diuretics- ով, cyclosporine- ով, լիթիումի պատրաստուկներով և որոշ այլ դեղամիջոցներով: Ստամոքս-աղիքային տրակտից արյունահոսության ռիսկը մեծանում է Arthrosan- ի միաժամանակ օգտագործմամբ այլ ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցներով, ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթուով:
Arthrosan- ը զգուշությամբ օգտագործվում է անամնեզի և ծերության ժամանակ ստամոքս-աղիքային տրակտի էրոզիայի և խոցային վնասվածքների դեպքում:
Արվեստի մասին ակնարկներ
Արտրոսանի ներարկումների մասին ակնարկները լավն են: Դեղը համեմատաբար էժան է և բավականին արդյունավետ: Շատերը օգնեցին հաղթահարել ցավը տարբեր համատեղ հիվանդություններից: Հաբեր վերցնելը նույն ազդեցությունն է ունենում, ինչ ներարկումները: Մինուսներից կողմնակի բարդությունները նշվում են գլխացավերի, ստամոքսի ցավի և գլխապտույտի տեսքով, բայց դա տեղի է ունենում հազվադեպ: