Ինչպես օգտագործել Lorista N- ը շաքարախտի համար
Lorista ® N - համակցված դեղամիջոց, ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն:
Լոսարտան: Բերանի ընդունման, ոչ սպիտակուցային բնույթի ընտրովի անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստ (տիպ 1 Ա 1): In vivo և in vitro լոսարտանը և նրա կենսաբանորեն ակտիվ կարբոքսային նյութափոխանակությունը (EXP-3174) արգելափակում են անգիոտենսին II- ի բոլոր ֆիզիոլոգիական նշանակալի հետևանքները ԱՏ 1 ընկալիչների վրա:
Losartan- ն անուղղակիորեն առաջացնում է AT 2 ընկալիչների ակտիվացում ՝ անգիոտենսին II- ի մակարդակի բարձրացման միջոցով:
Losartan- ը չի խանգարում kininase II- ի գործունեությանը, ֆերմենտ, որը ներգրավված է բրադկինինի նյութափոխանակության մեջ:
Նվազեցնում է OPSS- ը, ճնշումը արյան շրջանառության «փոքր» շրջանակում, նվազեցնում է ծանրաբեռնվածությունը, ունի diuretic ազդեցություն:
Այն խանգարում է սրտամկանի հիպերտրոֆիայի զարգացմանը, մեծացնում է վարժության հանդուրժողականությունը սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ: Օրական մեկ անգամ լոսարտան վերցնելը հանգեցնում է SBP և DBP- ի վիճակագրորեն նշանակալի անկմանը: «Losartan» - ը օրվա ընթացքում հավասարաչափ վերահսկում է ճնշումը, մինչդեռ հակաթթվային ազդեցությունը համապատասխանում է բնական կրկեսային ռիթմին: Արյան ճնշման նվազումը թմրամիջոցների դոզայի վերջում կազմում էր մոտավորապես 70-80% ազդեցություն դեղամիջոցի գագաթնակետին ՝ վարչարարությունից 5-6 ժամ հետո: Նահանջի համախտանիշը չի նկատվում, և լոսարտանը չունի կլինիկական նշանակալի ազդեցություն սրտի կշիռի վրա:
Losartan- ը արդյունավետ է ինչպես տղամարդկանց, այնպես էլ կանանց, ինչպես նաև տարեցների (65 տարեկանից բարձր) և երիտասարդ հիվանդների (65 տարեկանից ցածր):
Հիդրոքլորոթիազիդ: Թիազիդային diuretic- ը, որի diuretic ազդեցությունը կապված է հեռավոր նեֆրոնի նատրիումի, քլորի, կալիումի, մագնեզիումի, ջրի իոնների ռեաբսորսման խախտման հետ, հետաձգում է կալցիումի իոնների, միզաթթուների արտանետումը: Այն ունի հակահիպերտոնիկ հատկություններ: Գործնականում ոչ մի ազդեցություն չի ունենում նորմալ արյան ճնշման վրա:
Diuretic ազդեցությունը տեղի է ունենում 1-2 ժամից հետո, հասնում է առավելագույնը 4 ժամից հետո և տևում է 6-12 ժամ: Հակա-հիպերտոնիկ ազդեցությունը տեղի է ունենում 3-4 օր հետո, բայց օպտիմալ բուժական ազդեցությանը հասնելու համար կարող է տևել 3-4 շաբաթ:
Ֆարմակոկինետիկա
Լոզարտանի և հիդրոքլորոթիազիդի ֆարմակոկինետիկան, երբ միաժամանակ ընդունվում է, չի տարբերվում դրանից, երբ առանձին կառավարվում է:
Լոսարտան: Այն լավ կլանված է մարսողական տրակտից: Այն անցնում է էական նյութափոխանակություն լյարդի միջոցով «առաջին անցման» ընթացքում ՝ ձևավորելով ակտիվ մետաբոլիտ (EXP-3174) `կարբոքսաթթվով և այլ ոչ ակտիվ մետաբոլիտներով: Կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 33% է: Թմրանյութը սննդով ընդունելը կլինիկական նշանակություն չունի նրա շիճուկի կոնցենտրացիաների վրա: T մաքսիմում - բանավոր ընդունումից 1 ժամ անց, իսկ դրա ակտիվ նյութափոխանակությունը (EXP-3174) - 3-4 ժամ:
Լոսարտանի և EXP-3174- ի ավելի քան 99% -ը կապվում է պլազմային սպիտակուցների հետ, հիմնականում ալբումինի հետ: Լոսարտանի բաշխման ծավալը 34 լիտր է: Այն շատ վատ է ներթափանցում BBB- ի միջոցով:
Losartan- ը նյութափոխանակվում է ակտիվ (EXP-3174) նյութափոխանակության (14%) և անգործունակ ձևավորման միջոցով, ներառյալ 2 հիմնական մետաբոլիտներ, որոնք ձևավորվում են շղթայի բուտիլային խմբի հիդրօքսիլյացիայի միջոցով, և ավելի քիչ նշանակալի նյութափոխանակիչ `N-2-tetrazole glukuronide:
Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության պլազմային մաքրումը համապատասխանաբար կազմում է մոտ 10 մլ / վ (600 մլ / րոպե) և 0.83 մլ / վ (50 մլ / րոպե): Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության երիկամային մաքրումը կազմում է մոտ 1,23 մլ / վ (74 մլ / րոպե) և 0,43 մլ / վ (26 մլ / րոպե): Լոսարթանի և ակտիվ նյութափոխանակության T 1/2 մասը համապատասխանաբար 2 ժամ և 6-9 ժամ է: Արտազատվում է հիմնականում լեղուով `58%, երիկամներով` 35%:
Հիդրոքլորոթիազիդ: Բերանի ընդունումից հետո հիդրոքլորոթիազիդի կլանումը կազմում է 60-80%: Արյան մեջ C առավելագույն հիդրոքլորոթիազիդը հնարավոր է ընդունելուց հետո 1-5 ժամ հետո:
Հիդրոքլորոթիազիդի պլազմային սպիտակուցների համար պարտադիր կապը կազմում է 64%:
Հիդրոքլորոթիազիդը չի նյութափոխանակվում և արագորեն արտազատվում է երիկամների միջոցով: T 1/2- ը 5-15 ժամ է:
Հատուկ պայմաններ
- 1 ներդիր լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 25 մգ Excipients: pregelatinized օսլա - 69.84 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ - 175.4 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ `126.26 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 3,5 մգ: Ֆիլմի մեմբրանի կազմը `հիպերոմելոզ` 10 մգ, մակրգոլ 4000 - 1 մգ, ներկ քինոլին դեղին (E104) - 0,11 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 2.89 մգ, թալք ՝ 1 մգ: լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc. լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 25 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc. կալիումի լոսարտան 50 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալային բջջանյութ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ Shell- ի կազմը. հիպերմելոզ, մակրոգոլ 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), տիտանի երկօքսիդ (E171), թալ: լոսարտանի կալիում 50 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc.
Lorista N- ի հակացուցումները
- Լոսարտանի նկատմամբ գերզգայնություն, սուլֆոնամիդներից և թմրամիջոցների այլ բաղադրիչներից ստացված դեղերի նկատմամբ, անուրիայից, երիկամների խիստ խանգարումից (կրեատինինի մաքրում (CC) 30 մլ / րոպեից պակաս), հիպերկալեմիա, ջրազրկում (ներառյալ diuretics- ի բարձր չափաբաժիններով) ծանր լյարդի դիսֆունկցիա, հրակայուն հիպոկալեմիա, հղիություն, լակտացիա, զարկերակային հիպոթենզիա, 18 տարեկանից ցածր տարիքը (արդյունավետությունը և անվտանգությունը չեն հաստատվել), լակտազի անբավարարություն, գալակտոզեմիա կամ գլյուկոզա / գալ թալանման սինդրոմ Դերասանական գործողություններ: Զգուշությամբ. Ջրային էլեկտրոլիտների արյան հավասարակշռության խանգարումներ (հիպոնատրեմիա, հիպոքլորեմիկ ալկալոզ, հիպոմագնիսեմիա, հիպոկալեմիա), երիկամների երկկողմանի զարկերակային ստենոզի կամ մեկ երիկամային զարկերակի ստենոզի, շաքարային դիաբետի, հիպերկալկեմիայի, հիպերալիցեմիայի և (կամ) գեղձի, սրված է որոշ ալերգիկ նյարդաբանական ավելի վաղ մշակված այլ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ AP- ի խանգարող միջոցները
Lorista N- ի կողմնակի բարդություններ
- Արյան և ավշային համակարգի մասով. Հազվադեպ. Սակավարյունություն, Շենլան-Գենոխա պորպուրա: Իմունային համակարգի մասով. Հազվադեպ. Անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, անգիոեդեմա (ներառյալ ողնաշարի և լեզվի այտուցվածությունը ՝ առաջացնելով օդուղիների և / կամ դեմքի, շրթունքների, ֆարինգների այտուցվածություն): Կենտրոնական նյարդային համակարգի և ծայրամասային նյարդային համակարգի կողքից. Հաճախ `գլխացավ, համակարգային և անսիստական գլխապտույտ, անքնություն, հոգնածություն, հազվադեպ` գլխացավ: Սրտանոթային համակարգից. Հաճախ ՝ օրթոստատիկ հիպոթենզիա (դոզան կախված), պալպիտացիաներ, տախիկարդիա, հազվադեպ ՝ վասկուլիտ: Շնչառական համակարգից. Հաճախ `հազ, վերին շնչուղիների ինֆեկցիա, ֆարինգիտ, քթի լորձաթաղանթի այտուցվածություն: Ստամոքս-աղիքային տրակտից. Հաճախ `լուծ, դիսպեպսիա, սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ: Հեպատոբիլային համակարգից. Հազվադեպ ՝ հեպատիտ, լյարդի խանգարում: Մաշկից և ենթամաշկային ճարպից ՝ հազվադեպ. Ուրրտարիա, մաշկի քոր առաջացում: Մկանային-կմախքային համակարգից և կապող հյուսվածքից. Հաճախ `միալգիա, մեջքի ցավ, հազվադեպ` արթրալգիա: Այլ `հաճախ` ասթենիա, թուլություն, ծայրամասային այտուց, կրծքավանդակի ցավ: Լաբորատոր ցուցանիշներ. Հաճախ `հիպերկալեմիա, հեմոգլոբինի և հեմատոկրիտի համակենտրոնացման բարձրացում (ոչ կլինիկական նշանակություն ունեցող), հազվադեպ. Շիճուկի urea և creatinine- ի չափավոր բարձրացում, շատ հազվադեպ. Լյարդի և բիլիրուբինի ֆերմենտների ակտիվության աճ:
Պահպանման պայմանները
- պահեք սենյակային ջերմաստիճանում 15-25 աստիճանով
- հեռու պահեք երեխաներից
Ամեն տարի ավելի ու ավելի շատ մարդիկ են տառապում սրտանոթային հիվանդությունների զարգացումից: Ըստ վիճակագրության, վերջին շրջանում նույնիսկ փոքր երեխաները բախվել են այս խնդրին: Այսօր կան բազմաթիվ դեղեր, որոնք օգնում են պայքարել հիպերտոնիկ հարձակման դեմ: Առավել արդյունավետներից մեկը Լորիստա Ն.
Lorista N- ը համակցված դեղամիջոց է, որն ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն: Իր կազմով նյութերը նորմալացնում են արյան ճնշումը և օգնում են վերացնել սրտի անբավարարությունը: Պլանշետների դրական ազդեցությունը երաշխավորված է հիմնական ակտիվ բաղադրիչով: Այն հրահրում է սրտի, արյան անոթների և երիկամների անգիոտենսին II ընկալիչների արգելակումը: Այս ամենի արդյունքում նկատվում է vasoconstriction- ի նվազում:
Ի տարբերություն Լորիստայի
Ռուսական դեղատներում միանգամից մի քանի ապրանքատեսակ է վաճառվում `Լորիստա Ն-ն, և շատերը չգիտեն, թե որն է նրանց միջև տարբերությունը:
Հիմնական տարբերությունը դեղերի կազմի մեջ է: Լորիստայում լոսարտանը նաև հիմնական ակտիվ բաղադրիչն է: Լրացուցիչ բաղադրիչների դերը կատարում են ՝ եգիպտացորենի օսլա, ցելակտոզա, մագնեզիումի ստեարատ:
Այս դեղամիջոցի բարելավված տարբերակում `H նախածանցով, ցուցակը լրացվում է հիդրոքլորոթիազիդով: Այն օգնում է նվազեցնել Na + –ը կեղևային ռեզորսման հատվածի մակարդակում: Անհրաժեշտ չէ նաև անհատապես ընտրել նախնական դեղաչափը հասուն տարիքի հիվանդների համար:
Այս դեղերի մեկ այլ տարբերություն արժեքն է: Lorista- ի միջին գինը փոքր-ինչ ցածր է և կազմում է 100-130 ռուբլի: Ինչ վերաբերում է գործողության մեխանիզմին, ապա երկու դեղերն էլ օգնում են իջեցնել արյան ճնշումը:
Դեղամիջոցի ձևը և գնահատված գինը
Դեղը հասանելի է դեղահատերի տեսքով, որոնք ունեն դեղնավուն երանգ: Երբեմն կան կանաչ գույնի հաբեր: Դրանք փոքր չափի և օվալաձև են, ինչը հնարավորություն է տալիս ընդունելությունը հնարավորինս հարմար: Մի կողմում կա բաժանարար գիծ (Lorista ND, ակտիվ բաղադրիչի բարձր պարունակությամբ, այն բացակայում է):
Քննությունը հանձնելուց և մասնագետի հետ խորհրդակցելուց հետո հիվանդը կարող է հասկանալ, թե որն է ավելի լավը իր հատուկ դեպքում `N կամ ND: Չարժե ինքներդ ձեզ բուժում նշանակել, որպեսզի չվնասեք մարմնին: Միջին գինը 230 ռուբլի է:
Ձև | Գինը, քսում: |
---|---|
50 +12.5 մգ, թիվ 90 | 627-ից |
50 +12.5 մգ, 60 | 510-ից |
50 +12.5 մգ, 30 | 287-ից |
100 +12.5 մգ 9090 | 785 թվականից |
Բաղադրությունը, գործողության մեխանիզմը և հատկությունները
Յուրաքանչյուր դեղահատ թաղանթապատված է և պարունակում է `լոսարտան կալիում (50 մգ), հիդրոքլորոթիազիդ (12,5 մգ), նախածելինացված եգիպտացորենի օսլա, MCC, մագնեզիումի ստեարատ և լակտոզա մոնոհիդրատ: Նաև պլանշետները մատչելի են լոսարտանի ավելացված պարունակությամբ (100 մգ): Նրանք կոչվում են Lorista ND: Նրանց կազմին ավելացվել է 25 մգ հիդրոքլորոդիզադ: Օժանդակ բաղադրիչները մնացին նույնը:
Ֆիլմային ծածկույթների պատրաստման համար արտադրողները օգտագործում են տալկ, դեղին ներկ, E 171 (տիտանի երկօքսիդ), հիպերմելոզա, մակրոգոլ 4000:
Ակտիվ բաղադրիչների գործողության մեխանիզմը արյան ճնշումը իջեցնելն է և սրտի վրա բեռի կրճատումը: Պլանշետների բաղադրիչները նպաստում են պլազմային ռենինի ակտիվության բարձրացմանը, շիճուկի կալիումի պարունակության նվազմանը և ալդոստերոնի սեկրեցիայի բարելավմանը:
Դեղամիջոցի հիմնական նյութը բնութագրվում է միզաքարային գործողությամբ: Այն արգելափակում է անգիոտենսին II- ի ֆիզիոլոգիական ազդեցությունը: Հիդրոքլորոթիազիդի հետ միասին նյութը զգալիորեն նվազեցնում է հիպերուրիցիտիան: Բուժումը չի ազդում սրտի մկանների կծկումների հաճախության վրա: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունն իրականացվում է զարկերակների ընդլայնմամբ: 2-3 ժամ հետո տեղի է ունենում այնպիսի ազդեցություն, որը տևում է մեկ օր:
Losartan- ը բավականին լավ կլանված է ստամոքս-աղիքային տրակտից, կենսաբազմազանության մակարդակը 32-33% է: Նյութը կապված է պլազմային սպիտակուցների հետ: Թմրամիջոցների մոտավորապես 58% -ը մարմնից արտազատվում է լեղով, իսկ 35% -ը արտազատվում է երիկամներով: Գեղելուց հետո հիդրոքլորոթիազիդը շփման մեջ է մտնում պլազմային սպիտակուցների հետ (մոտավորապես 65%): 5-10 ժամվա ընթացքում մարմնից դուրս մեզի միջոցով:
Indուցումներ և սահմանափակումներ
Դեղը գործում է որպես բարդ թերապիայի բաղադրիչներից մեկը զարկերակային գերճնշման ախտորոշման գործում: Indուցանիշները ներառում են նաև.
- Անոթային և սրտային պաթոլոգիաների զարգացման ռիսկի նվազեցում:
- Ձախ փորոքի հիպերտրոֆիայով տհաճ ախտանիշների վերացում:
Ձախ փորոքային հիպերտրոֆիա
Lorista N- ն ունի մի շարք հակացուցումներ, որոնց պետք է հատուկ ուշադրություն դարձնել նախքան վերցնելը.
- ջրազրկում
- մարմնում կաթնաշաքարի պակասը.
- անուրիա
- երիկամային անբավարարություն
- արյան ցածր ճնշում
- հղիություն
- անհատական անհանդուրժողականություն կամ բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայնություն:
Նաև դեղը չի սահմանվում 18 տարեկանից ցածր երեխաների համար: Գեղձի, շաքարախտի, ասթմայի, արյան հիվանդությունների առկայության դեպքում դեղը թույլատրվում է, բայց հաճախող բժշկի խիստ հսկողության ներքո:
Ինքնաբուժումը կարող է սրել իրավիճակը: Նախքան դեղը վերցնելը, դուք պետք է պարզեք, թե ինչ ճնշմամբ է այն սահմանվում:
Օգտագործման հրահանգներ
Դեղը նախատեսված է բանավոր կառավարման համար ՝ անկախ սննդի ընդունումից: Արյան ճնշումը իջեցնելու համար թմրանյութերի հետ բարդ ընդունումը թույլատրվում է: Դոզան կախված է պաթոլոգիայի տեսակից:
Օգտագործման հրահանգների համաձայն, օրվա ընթացքում զարկերակային գերճնշում ունենալու դեպքում թույլատրվում է վերցնել 1 դեղահատ: Առավելագույն դեղաչափը 2 հատ է: Դոզան բարձրացնելու անհրաժեշտությունը որոշվում է ներկա բժիշկի կողմից:
Ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա ախտորոշելիս նախնական ամենօրյա դեղաչափը նույնպես 50 մգ է, այսինքն ՝ 1 դեղահատ: Առավոտյան կամ երեկոյան `իրականում նշանակություն չունի:
Հիվանդներին հետաքրքրում է `խմել դեղը կյանքի ընթացքում, թե ոչ: Որպեսզի ճնշումը նորմալանա և հիվանդության ախտանիշները թուլանան, անհրաժեշտ է լրացնել ամբողջական ընթացքը (մոտավորապես 30 օր): Դրանից հետո, ներկա բժիշկը կանցկացնի մեկ այլ փորձաքննություն և զեկուցում է հետագա գործողությունների մասին: Կրկնվող հարձակումներով, գուցե հարկ լինի, որ նորից անցնեք ընթացքը:
Կարևոր է հաշվի առնել դեղամիջոցի թմրամիջոցների փոխազդեցությունը.
Կողմնակի էֆեկտներ և չափազանց մեծ դոզա
Եթե դեղը ոչ պատշաճ կերպով ընդունվում է, կարող են առաջանալ անցանկալի հետևանքներ (աղյուսակ 2):
Կողմնակի ազդեցությունները կարող են առաջանալ նաև մաշկի վրա ալերգիկ ցաների տեսքով, որոնք ուղեկցվում են քորով: Չափից մեծ դոզայի դեպքում հիվանդը հետևյալն է.
- բրադիկարդիայի / տախիկարդիայի ժամանակաշրջաններ,
- արյան ճնշման կտրուկ անկում,
- հիպոնատրեմիա,
- հիպոքլորեմիա:
Եթե չափազանց մեծ դոզայի առաջին նշանները հայտնվում են, անհրաժեշտ է խորհրդակցել մասնագետի հետ: Նման դեպքերում առաջին օգնությունը ստամոքսային լվացումն է: Բացի այդ, հիվանդին անհրաժեշտ կլինի սիմպտոմատիկ թերապիա:
Սրտանոթային պաթոլոգիաների, ինչպես նաև արյան բարձր ճնշման բուժման համար օգտագործվում են նաև Լորիստա Ն.-ի փոխարինիչներ: Շատ դեպքերում, այդ անհրաժեշտությունը ծագում է որոշ բաղադրիչների անհատական անհանդուրժողականության հետ կապված:
Բացի այդ, որոշ անալոգներ շատ ավելի էժան են Lorista N. ofանկի նույնականացման մեխանիզմ ունեցող դեղերի ցանկը ներառում է.
- Co-Centor (50 մգ): Արժեքը 130 ռուբլի է:
- (30 30): Դեղատունը կարելի է ձեռք բերել 100-110 ռուբլով:
- Lozap 100 Plus (250 ռուբլի):
- Սիմարտան-Ն.
Բժշկի կողմից սահմանված դեղը փոխարինելուց առաջ անհրաժեշտ է խորհրդակցել նրա հետ, որպեսզի չառաջանա բարդությունների առաջացում:
Դեղամիջոցի կազմը և ձևը
Ֆիլմով ծածկված հաբեր դեղինից դեղին գույնով կանաչավուն երանգով, օվալաձև, թեթևակի երկբևեռ ՝ մի կողմից ռիսկ ունենալով, խաչմերուկում դեղահատի տեսակը սպիտակ պլանշետի հիմքն է:
Excipients: pregelatinized օսլա - 34,92 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ - 87,7 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ `63,13 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 1,75 մգ:
Ֆիլմի կեղևի կազմը. hypromellose - 5 մգ, մակրոգոլ 4000 - 0,5 մգ, ներկ քինոլին դեղին (E104) - 0,11 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 1.39 մգ, թալք `0,5 մգ:
10 հատ - բշտիկներ (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկներ (6) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկներ (9) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
Դեղաբանական գործողություն
Դեղաբանական գործողություն - հիպոթենզիվ .
Ֆարմակոդինամիկա
Lorista ® N - համակցված դեղամիջոց, ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն:
Լոսարտան: Բերանի ընդունման, ոչ սպիտակուցային բնույթի ընտրովի անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստ (տիպ 1 Ա 1): In vivo և in vitro լոսարտանը և նրա կենսաբանորեն ակտիվ կարբոքսային նյութափոխանակությունը (EXP-3174) արգելափակում են անգիոտենսին II- ի բոլոր ֆիզիոլոգիական նշանակալի հետևանքները ԱՏ 1 ընկալիչների վրա:
Losartan- ն անուղղակիորեն առաջացնում է AT 2 ընկալիչների ակտիվացում ՝ անգիոտենսին II- ի մակարդակի բարձրացման միջոցով:
Losartan- ը չի խանգարում kininase II- ի գործունեությանը, ֆերմենտ, որը ներգրավված է բրադկինինի նյութափոխանակության մեջ:
Նվազեցնում է OPSS- ը, ճնշումը արյան շրջանառության «փոքր» շրջանակում, նվազեցնում է ծանրաբեռնվածությունը, ունի diuretic ազդեցություն:
Այն խանգարում է սրտամկանի հիպերտրոֆիայի զարգացմանը, մեծացնում է վարժության հանդուրժողականությունը սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ: Օրական մեկ անգամ լոսարտան վերցնելը հանգեցնում է SBP և DBP- ի վիճակագրորեն նշանակալի անկմանը: «Losartan» - ը օրվա ընթացքում հավասարաչափ վերահսկում է ճնշումը, մինչդեռ հակաթթվային ազդեցությունը համապատասխանում է բնական կրկեսային ռիթմին: Արյան ճնշման նվազումը թմրամիջոցների դոզայի վերջում կազմում էր մոտավորապես 70-80% ազդեցություն դեղամիջոցի գագաթնակետին ՝ վարչարարությունից 5-6 ժամ հետո: Նահանջի համախտանիշը չի նկատվում, և լոսարտանը չունի կլինիկական նշանակալի ազդեցություն սրտի կշիռի վրա:
Losartan- ը արդյունավետ է ինչպես տղամարդկանց, այնպես էլ կանանց, ինչպես նաև տարեցների (65 տարեկանից բարձր) և երիտասարդ հիվանդների (65 տարեկանից ցածր):
Հիդրոքլորոթիազիդ: Թիազիդային diuretic- ը, որի diuretic ազդեցությունը կապված է հեռավոր նեֆրոնի նատրիումի, քլորի, կալիումի, մագնեզիումի, ջրի իոնների ռեաբսորսման խախտման հետ, հետաձգում է կալցիումի իոնների, միզաթթուների արտանետումը: Այն ունի հակահիպերտոնիկ հատկություններ: Գործնականում ոչ մի ազդեցություն չի ունենում նորմալ արյան ճնշման վրա:
Diuretic ազդեցությունը տեղի է ունենում 1-2 ժամից հետո, հասնում է առավելագույնը 4 ժամից հետո և տևում է 6-12 ժամ: Հակա-հիպերտոնիկ ազդեցությունը տեղի է ունենում 3-4 օր հետո, բայց օպտիմալ բուժական ազդեցությանը հասնելու համար կարող է տևել 3-4 շաբաթ:
Հակացուցումները
Հիպերսենսունակությունը լոսարտանի նկատմամբ, սուլֆոնամիդներից և թմրամիջոցների այլ բաղադրիչներից ստացված արտադրանքներից, անուրիայից, երիկամների ծանր խանգարումից (Cl creatinine 65 տարեկան) և երիտասարդ հիվանդներին (
Ֆարմակոկինետիկա
Հատուկ պայմաններ
- 1 ներդիր լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 25 մգ Excipients: pregelatinized օսլա - 69.84 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ - 175.4 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ `126.26 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 3,5 մգ: Ֆիլմի մեմբրանի կազմը `հիպերոմելոզ` 10 մգ, մակրգոլ 4000 - 1 մգ, ներկ քինոլին դեղին (E104) - 0,11 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 2.89 մգ, թալք ՝ 1 մգ: լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc. լոսարտանի կալիում 100 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 25 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc. կալիումի լոսարտան 50 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալային բջջանյութ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ Shell- ի կազմը. հիպերմելոզ, մակրոգոլ 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), տիտանի երկօքսիդ (E171), թալ: լոսարտանի կալիում 50 մգ հիդրոքլորոթիազիդ 12,5 մգ Excipients: pregelatinized օսլա, միկրոկրիստալ բջջանյութ, կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ: Shell- ի կազմը `hypromellose, macrogol 4000, quinoline դեղին ներկ (E104), Titanium dioxide (E171), talc.
Lorista N ցուցումներ
- * Զարկերակային գերճնշում (այն հիվանդների նկատմամբ, որոնց ցուցադրվում է համակցված թերապիա): * Սրտանոթային հիվանդությունների և մահացության ռիսկի նվազեցում հիպերտոնիկ և ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա ունեցող հիվանդների մոտ:
Lorista N- ի հակացուցումները
- Լոսարտանի նկատմամբ գերզգայնություն, սուլֆոնամիդներից և թմրամիջոցների այլ բաղադրիչներից ստացված դեղերի նկատմամբ, անուրիայից, երիկամների խիստ խանգարումից (կրեատինինի մաքրում (CC) 30 մլ / րոպեից պակաս), հիպերկալեմիա, ջրազրկում (ներառյալ diuretics- ի բարձր չափաբաժիններով) ծանր լյարդի դիսֆունկցիա, հրակայուն հիպոկալեմիա, հղիություն, լակտացիա, զարկերակային հիպոթենզիա, 18 տարեկանից ցածր տարիքը (արդյունավետությունը և անվտանգությունը չեն հաստատվել), լակտազի անբավարարություն, գալակտոզեմիա կամ գլյուկոզա / գալ թալանման սինդրոմ Դերասանական գործողություններ: Զգուշությամբ. Ջրային էլեկտրոլիտների արյան հավասարակշռության խանգարումներ (հիպոնատրեմիա, հիպոքլորեմիկ ալկալոզ, հիպոմագնիսեմիա, հիպոկալեմիա), երիկամների երկկողմանի զարկերակային ստենոզի կամ մեկ երիկամային զարկերակի ստենոզի, շաքարային դիաբետի, հիպերկալկեմիայի, հիպերալիցեմիայի և (կամ) գեղձի, սրված է որոշ ալերգիկ նյարդաբանական ավելի վաղ մշակված այլ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ AP- ի խանգարող միջոցները
Lorista H դեղաչափ
- 100 մգ + 25 մգ 12.5 մգ + 100 մգ 12,5 մգ + 50 մգ 25 մգ + 100 մգ 25 մգ + 100 մգ 50 մգ + 12.5 մգ
Lorista N- ի կողմնակի բարդություններ
- Արյան և ավշային համակարգի մասով. Հազվադեպ. Սակավարյունություն, Շենլան-Գենոխա պորպուրա: Իմունային համակարգի մասով. Հազվադեպ. Անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, անգիոեդեմա (ներառյալ ողնաշարի և լեզվի այտուցվածությունը ՝ առաջացնելով օդուղիների և / կամ դեմքի, շրթունքների, ֆարինգների այտուցվածություն): Կենտրոնական նյարդային համակարգի և ծայրամասային նյարդային համակարգի կողքից. Հաճախ `գլխացավ, համակարգային և անսիստական գլխապտույտ, անքնություն, հոգնածություն, հազվադեպ` գլխացավ: Սրտանոթային համակարգից. Հաճախ ՝ օրթոստատիկ հիպոթենզիա (դոզան կախված), պալպիտացիաներ, տախիկարդիա, հազվադեպ ՝ վասկուլիտ: Շնչառական համակարգից. Հաճախ `հազ, վերին շնչուղիների ինֆեկցիա, ֆարինգիտ, քթի լորձաթաղանթի այտուցվածություն: Ստամոքս-աղիքային տրակտից. Հաճախ `լուծ, դիսպեպսիա, սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ: Հեպատոբիլային համակարգից. Հազվադեպ ՝ հեպատիտ, լյարդի խանգարում: Մաշկից և ենթամաշկային ճարպից ՝ հազվադեպ. Ուրրտարիա, մաշկի քոր առաջացում: Մկանային-կմախքային համակարգից և կապող հյուսվածքից. Հաճախ `միալգիա, մեջքի ցավ, հազվադեպ` արթրալգիա: Այլ `հաճախ` ասթենիա, թուլություն, ծայրամասային այտուց, կրծքավանդակի ցավ: Լաբորատոր ցուցանիշներ. Հաճախ `հիպերկալեմիա, հեմոգլոբինի և հեմատոկրիտի համակենտրոնացման բարձրացում (ոչ կլինիկական նշանակություն ունեցող), հազվադեպ. Շիճուկի urea և creatinine- ի չափավոր բարձրացում, շատ հազվադեպ. Լյարդի և բիլիրուբինի ֆերմենտների ակտիվության աճ:
Թմրամիջոցների փոխազդեցություն
Չափից մեծ դոզա
Պահպանման պայմանները
- պահեք սենյակային ջերմաստիճանում 15-25 աստիճանով
- հեռու պահեք երեխաներից
Ամեն տարի ավելի ու ավելի շատ մարդիկ են տառապում սրտանոթային հիվանդությունների զարգացումից: Ըստ վիճակագրության, վերջին շրջանում նույնիսկ փոքր երեխաները բախվել են այս խնդրին: Այսօր կան բազմաթիվ դեղեր, որոնք օգնում են պայքարել հիպերտոնիկ հարձակման դեմ: Առավել արդյունավետներից մեկը Լորիստա Ն.
Lorista N- ը համակցված դեղամիջոց է, որն ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն: Իր կազմով նյութերը նորմալացնում են արյան ճնշումը և օգնում են վերացնել սրտի անբավարարությունը: Պլանշետների դրական ազդեցությունը երաշխավորված է հիմնական ակտիվ բաղադրիչով: Այն հրահրում է սրտի, արյան անոթների և երիկամների անգիոտենսին II ընկալիչների արգելակումը: Այս ամենի արդյունքում նկատվում է vasoconstriction- ի նվազում:
Ի տարբերություն Լորիստայի
Ռուսական դեղատներում միանգամից մի քանի ապրանքատեսակ է վաճառվում `Լորիստա Ն-ն, և շատերը չգիտեն, թե որն է նրանց միջև տարբերությունը:
Հիմնական տարբերությունը դեղերի կազմի մեջ է: Լորիստայում լոսարտանը նաև հիմնական ակտիվ բաղադրիչն է: Լրացուցիչ բաղադրիչների դերը կատարում են ՝ եգիպտացորենի օսլա, ցելակտոզա, մագնեզիումի ստեարատ:
Այս դեղամիջոցի բարելավված տարբերակում `H նախածանցով, ցուցակը լրացվում է հիդրոքլորոթիազիդով: Այն օգնում է նվազեցնել Na + –ը կեղևային ռեզորսման հատվածի մակարդակում: Անհրաժեշտ չէ նաև անհատապես ընտրել նախնական դեղաչափը հասուն տարիքի հիվանդների համար:
Այս դեղերի մեկ այլ տարբերություն արժեքն է: Lorista- ի միջին գինը փոքր-ինչ ցածր է և կազմում է 100-130 ռուբլի: Ինչ վերաբերում է գործողության մեխանիզմին, ապա երկու դեղերն էլ օգնում են իջեցնել արյան ճնշումը:
Դեղամիջոցի ձևը և գնահատված գինը
Դեղը հասանելի է դեղահատերի տեսքով, որոնք ունեն դեղնավուն երանգ: Երբեմն կան կանաչ գույնի հաբեր: Դրանք փոքր չափի և օվալաձև են, ինչը հնարավորություն է տալիս ընդունելությունը հնարավորինս հարմար: Մի կողմում կա բաժանարար գիծ (Lorista ND, ակտիվ բաղադրիչի բարձր պարունակությամբ, այն բացակայում է):
Քննությունը հանձնելուց և մասնագետի հետ խորհրդակցելուց հետո հիվանդը կարող է հասկանալ, թե որն է ավելի լավը իր հատուկ դեպքում `N կամ ND: Չարժե ինքներդ ձեզ բուժում նշանակել, որպեսզի չվնասեք մարմնին: Միջին գինը 230 ռուբլի է:
Ձև | Գինը, քսում: |
---|---|
50 +12.5 մգ, թիվ 90 | 627-ից |
50 +12.5 մգ, 60 | 510-ից |
50 +12.5 մգ, 30 | 287-ից |
100 +12.5 մգ 9090 | 785 թվականից |
Բաղադրությունը, գործողության մեխանիզմը և հատկությունները
Յուրաքանչյուր դեղահատ թաղանթապատված է և պարունակում է `լոսարտան կալիում (50 մգ), հիդրոքլորոթիազիդ (12,5 մգ), նախածելինացված եգիպտացորենի օսլա, MCC, մագնեզիումի ստեարատ և լակտոզա մոնոհիդրատ: Նաև պլանշետները մատչելի են լոսարտանի ավելացված պարունակությամբ (100 մգ): Նրանք կոչվում են Lorista ND: Նրանց կազմին ավելացվել է 25 մգ հիդրոքլորոդիզադ: Օժանդակ բաղադրիչները մնացին նույնը:
Ֆիլմային ծածկույթների պատրաստման համար արտադրողները օգտագործում են տալկ, դեղին ներկ, E 171 (տիտանի երկօքսիդ), հիպերմելոզա, մակրոգոլ 4000:
Ակտիվ բաղադրիչների գործողության մեխանիզմը արյան ճնշումը իջեցնելն է և սրտի վրա բեռի կրճատումը: Պլանշետների բաղադրիչները նպաստում են պլազմային ռենինի ակտիվության բարձրացմանը, շիճուկի կալիումի պարունակության նվազմանը և ալդոստերոնի սեկրեցիայի բարելավմանը:
Դեղամիջոցի հիմնական նյութը բնութագրվում է միզաքարային գործողությամբ: Այն արգելափակում է անգիոտենսին II- ի ֆիզիոլոգիական ազդեցությունը: Հիդրոքլորոթիազիդի հետ միասին նյութը զգալիորեն նվազեցնում է հիպերուրիցիտիան: Բուժումը չի ազդում սրտի մկանների կծկումների հաճախության վրա: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունն իրականացվում է զարկերակների ընդլայնմամբ: 2-3 ժամ հետո տեղի է ունենում այնպիսի ազդեցություն, որը տևում է մեկ օր:
Losartan- ը բավականին լավ կլանված է ստամոքս-աղիքային տրակտից, կենսաբազմազանության մակարդակը 32-33% է: Նյութը կապված է պլազմային սպիտակուցների հետ: Թմրամիջոցների մոտավորապես 58% -ը մարմնից արտազատվում է լեղով, իսկ 35% -ը արտազատվում է երիկամներով: Գեղելուց հետո հիդրոքլորոթիազիդը շփման մեջ է մտնում պլազմային սպիտակուցների հետ (մոտավորապես 65%): 5-10 ժամվա ընթացքում մարմնից դուրս մեզի միջոցով:
Indուցումներ և սահմանափակումներ
Դեղը գործում է որպես բարդ թերապիայի բաղադրիչներից մեկը զարկերակային գերճնշման ախտորոշման գործում: Indուցանիշները ներառում են նաև.
- Անոթային և սրտային պաթոլոգիաների զարգացման ռիսկի նվազեցում:
- Ձախ փորոքի հիպերտրոֆիայով տհաճ ախտանիշների վերացում:
Ձախ փորոքային հիպերտրոֆիա
Lorista N- ն ունի մի շարք հակացուցումներ, որոնց պետք է հատուկ ուշադրություն դարձնել նախքան վերցնելը.
- ջրազրկում
- մարմնում կաթնաշաքարի պակասը.
- անուրիա
- երիկամային անբավարարություն
- արյան ցածր ճնշում
- հղիություն
- անհատական անհանդուրժողականություն կամ բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայնություն:
Նաև դեղը չի սահմանվում 18 տարեկանից ցածր երեխաների համար: Գեղձի, շաքարախտի, ասթմայի, արյան հիվանդությունների առկայության դեպքում դեղը թույլատրվում է, բայց հաճախող բժշկի խիստ հսկողության ներքո:
Ինքնաբուժումը կարող է սրել իրավիճակը: Նախքան դեղը վերցնելը, դուք պետք է պարզեք, թե ինչ ճնշմամբ է այն սահմանվում:
Օգտագործման հրահանգներ
Դեղը նախատեսված է բանավոր կառավարման համար ՝ անկախ սննդի ընդունումից: Արյան ճնշումը իջեցնելու համար թմրանյութերի հետ բարդ ընդունումը թույլատրվում է: Դոզան կախված է պաթոլոգիայի տեսակից:
Օգտագործման հրահանգների համաձայն, օրվա ընթացքում զարկերակային գերճնշում ունենալու դեպքում թույլատրվում է վերցնել 1 դեղահատ: Առավելագույն դեղաչափը 2 հատ է: Դոզան բարձրացնելու անհրաժեշտությունը որոշվում է ներկա բժիշկի կողմից:
Ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա ախտորոշելիս նախնական ամենօրյա դեղաչափը նույնպես 50 մգ է, այսինքն ՝ 1 դեղահատ: Առավոտյան կամ երեկոյան `իրականում նշանակություն չունի:
Հիվանդներին հետաքրքրում է `խմել դեղը կյանքի ընթացքում, թե ոչ: Որպեսզի ճնշումը նորմալանա և հիվանդության ախտանիշները թուլանան, անհրաժեշտ է լրացնել ամբողջական ընթացքը (մոտավորապես 30 օր): Դրանից հետո, ներկա բժիշկը կանցկացնի մեկ այլ փորձաքննություն և զեկուցում է հետագա գործողությունների մասին: Կրկնվող հարձակումներով, գուցե հարկ լինի, որ նորից անցնեք ընթացքը:
Կարևոր է հաշվի առնել դեղամիջոցի թմրամիջոցների փոխազդեցությունը.
Կողմնակի էֆեկտներ և չափազանց մեծ դոզա
Եթե դեղը ոչ պատշաճ կերպով ընդունվում է, կարող են առաջանալ անցանկալի հետևանքներ (աղյուսակ 2):
Կողմնակի ազդեցությունները կարող են առաջանալ նաև մաշկի վրա ալերգիկ ցաների տեսքով, որոնք ուղեկցվում են քորով: Չափից մեծ դոզայի դեպքում հիվանդը հետևյալն է.
- բրադիկարդիայի / տախիկարդիայի ժամանակաշրջաններ,
- արյան ճնշման կտրուկ անկում,
- հիպոնատրեմիա,
- հիպոքլորեմիա:
Եթե չափազանց մեծ դոզայի առաջին նշանները հայտնվում են, անհրաժեշտ է խորհրդակցել մասնագետի հետ: Նման դեպքերում առաջին օգնությունը ստամոքսային լվացումն է: Բացի այդ, հիվանդին անհրաժեշտ կլինի սիմպտոմատիկ թերապիա:
Սրտանոթային պաթոլոգիաների, ինչպես նաև արյան բարձր ճնշման բուժման համար օգտագործվում են նաև Լորիստա Ն.-ի փոխարինիչներ: Շատ դեպքերում, այդ անհրաժեշտությունը ծագում է որոշ բաղադրիչների անհատական անհանդուրժողականության հետ կապված:
Բացի այդ, որոշ անալոգներ շատ ավելի էժան են Lorista N. ofանկի նույնականացման մեխանիզմ ունեցող դեղերի ցանկը ներառում է.
- Co-Centor (50 մգ): Արժեքը 130 ռուբլի է:
- (30 30): Դեղատունը կարելի է ձեռք բերել 100-110 ռուբլով:
- Lozap 100 Plus (250 ռուբլի):
- Սիմարտան-Ն.
Բժշկի կողմից սահմանված դեղը փոխարինելուց առաջ անհրաժեշտ է խորհրդակցել նրա հետ, որպեսզի չառաջանա բարդությունների առաջացում:
Դեղամիջոցի կազմը և ձևը
Ֆիլմով ծածկված հաբեր դեղինից դեղին գույնով կանաչավուն երանգով, օվալաձև, թեթևակի երկբևեռ ՝ մի կողմից ռիսկ ունենալով, խաչմերուկում դեղահատի տեսակը սպիտակ պլանշետի հիմքն է:
Excipients: pregelatinized օսլա - 34,92 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ - 87,7 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ `63,13 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 1,75 մգ:
Ֆիլմի կեղևի կազմը. hypromellose - 5 մգ, մակրոգոլ 4000 - 0,5 մգ, ներկ քինոլին դեղին (E104) - 0,11 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 1.39 մգ, թալք `0,5 մգ:
10 հատ - բշտիկներ (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկներ (6) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկներ (9) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
Դեղաբանական գործողություն
Համակցված հակահիպերտոնիկ միջոց: Losartan- ը և hydrochlorothiazide- ն ունենում են հավելանյութեր հակահիպերտոնիկ ազդեցություն ՝ արյան ճնշումը իջեցնելով ավելի մեծ չափով, քան առանձին բաղադրիչներից յուրաքանչյուրը:
Լոսարտան բերանային կառավարման համար անգիոտենզին II ընկալիչների ընտրողական հաշտարար է (տիպ 1 Ա 1): In vivo և in vitro, losartan- ը և նրա դեղաբանական ակտիվ նյութափոխանակությունը E-3174- ն արգելափակում են անգիոտենսին II- ի բոլոր ֆիզիոլոգիական նշանակալի հետևանքները ԱՏ 1 ընկալիչների վրա, անկախ դրա սինթեզի ուղուց. Losartan- ն անուղղակիորեն առաջացնում է AT 2 ընկալիչների ակտիվացում `անգիոտենսին II- ի կոնցենտրացիան մեծացնելով:Այն չի խանգարում kininase II- ի գործունեությանը, ֆերմենտ, որը ներգրավված է բրադկինինի նյութափոխանակության մեջ: Նվազեցնում է OPSS- ը, ճնշումը թոքային շրջանառության մեջ, նվազեցնում է սրտամկանի վրա ծանրաբեռնվածությունը, ունի diuretic ազդեցություն: Այն խանգարում է սրտամկանի հիպերտրոֆիայի զարգացմանը, մեծացնում է վարժության հանդուրժողականությունը սրտի քրոնիկ անբավարարության (CHF) հիվանդների մոտ: Լոսարտան 1 անգամ / օր ընդունելը հանգեցնում է սիստոլիկ և դիաստոլիկ արյան ճնշման վիճակագրական զգալի նվազմանը:
«Losartan» - ը օրվա ընթացքում հավասարաչափ վերահսկում է արյան ճնշումը, մինչդեռ հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը համապատասխանում է բնական շրջանային ռիթմին: Արյան ճնշման նվազումը թմրամիջոցների դոզայի վերջում կազմում էր լոսարտանի առավելագույն ազդեցության մոտավորապես 70-80% -ը, ընդմիջումից 5-6 ժամ հետո: Չկա դուրսբերման համախտանիշ:
Losartan- ը չի ունենում կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն սրտի բաբախումների վրա, ունի չափավոր և անցողիկ միզաքարային ազդեցություն:
Հիդրոքլորոթիազիդ- տիազիդային միզամուղ, որի diuretic ազդեցությունը կապված է distal nephron- ում նատրիումի, քլորի, կալիումի, մագնեզիումի, ջրի իոնների ռեաբսորսման խախտման հետ, հետաձգում է կալցիումի իոնների, միզաթթվի արտանետումը: Այն ունի հակահիպերտոնիկ ազդեցություն, որի գործողությունը զարգանում է զարկերակների ընդլայնման պատճառով: Գործնականում ոչ մի ազդեցություն չի ունենում նորմալ արյան ճնշման վրա: Diuretic ազդեցությունը տեղի է ունենում 1-2 ժամից հետո, հասնում է առավելագույնը 4 ժամից հետո և տևում է 6-12 ժամ: Առավելագույն հակաիրերտային ազդեցությունը տեղի է ունենում 3-4 օր հետո, բայց օպտիմալ բուժական ազդեցության հասնելու համար կարող է տևել 3-4 շաբաթ:
Diuretic ազդեցության շնորհիվ հիդրոքլորոթիազիդը մեծացնում է պլազմային ռենինի ակտիվությունը, խթանում է ալդոստերոնի սեկրեցումը, մեծացնում է անգիոտենսին II- ի կոնցենտրացիան և նվազեցնում է կալիումի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում: Լոզարտանի ստացումը արգելափակում է անգիիոտին II- ի բոլոր ֆիզիոլոգիական հետևանքները և, ալդոստերոնի ազդեցության ճնշման պատճառով, կարող է օգնել նվազեցնել կալիումի կորուստը, որը կապված է մեզի հետ ընդունելու հետ: Hydrochlorothiazide- ը արյան մեջ միզաթթվի համակենտրոնացման փոքր աճ է առաջացնում, լոսարտանի և հիդրոքլորոթիազիդի համադրությունը օգնում է նվազեցնել diuretic- ով առաջացած հիպերուրիցեմիայի խստությունը:
Ֆարմակոկինետիկա
Միաժամանակ օգտագործմամբ լոզարտանի և հիդրոքլորոթիազիդի դեղագործական դեղամիջոցը չի տարբերվում դրանց օգտագործման մոնոթերապիայի համեմատ:
Բերանի ընդունումից հետո լոսարտանը լավ ներծծվում է մարսողական տրակտից: Այն անցնում է էական նյութափոխանակություն լյարդի միջոցով «առաջին անցման» ընթացքում ՝ ձևավորելով դեղաբանական ակտիվորեն կարբոքսիլային մետաբոլիտ (E-3174) և ոչ ակտիվ մետաբոլիտներ: Կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 33% է: Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության միջին C առավելագույն մակարդակը հասնում է համապատասխանաբար 1 ժամ հետո և 3-4 ժամ հետո, համապատասխանաբար: Losartan- ը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը կապվում են պլազմային սպիտակուցների (հիմնականում գ) ավելի քան 99% -ով: Լոսարտանի V d- ն 34 լիտր է: Այն շատ վատ է ներթափանցում BBB- ի միջոցով:
Losartan- ը նյութափոխանակվում է `կազմավորելու համար ակտիվ (E-3174) նյութափոխանակությունը (14%) և ոչ ակտիվ, ներառյալ այն երկու հիմնական մետաբոլիտները, որոնք ձևավորվել են շղթայի բուտիլային խմբի և պակաս նշանակալի նյութափոխանակության ՝ N-2-tetrazolglucuronide- ի միջոցով ձևավորված երկու հիմնական մետաբոլիտներով: Լոսարթանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության պլազմային մաքրումը համապատասխանաբար կազմում է մոտ 10 մլ / վրկ (600 մլ / րոպե) և 0.83 մլ / վրկ (50 մլ / րոպե): Լոսարտանի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության երիկամային մաքրումը կազմում է մոտ 1,23 մլ / վրկ (74 մլ / րոպե) և 0,43 մլ / վրկ (26 մլ / րոպե): Լոսարտանի և ակտիվ նյութափոխանակության T 1/2 մասը 2 ժամ և 6-9 ժամ է, համապատասխանաբար Արտազատվում է հիմնականում աղիքներով աղիքներով. 58%, երիկամներ - 35%. Չի կուտակվում:
Երբ բանավոր ընդունվում են մինչև 200 մգ չափաբաժինով, լոսարտանը և նրա ակտիվ նյութափոխանակությունը ունեն գծային ֆարմակոկինետիկա:
Բերանի ընդունումից հետո հիդրոքլորոթիազիդի կլանումը կազմում է 60-80%: Արյան պլազմայում C մաքսիմալ մակարդակը հասնում է գողանալուց 1-5 ժամ հետո: Արյան պլազմայի սպիտակուցներին կապելը `64%: Ներթափանցում է պլասենցային պատնեշի միջով: Արտազատվում է կրծքի կաթում: Հիդրոքլորոթիազիդը չի նյութափոխանակվում և արագորեն արտազատվում է երիկամների միջոցով: T 1/2- ը 5-15 ժամ է, իսկ բանավոր ընդունված դոզայի առնվազն 61% -ը արտազատվում է 24 ժամվա ընթացքում:
Զարկերակային գերճնշում (այն հիվանդների համար, որոնց ցուցադրվում է համակցված թերապիա), զարկերակային հիպերտենզիա և ձախ փորոքի հիպերտրոֆիա ունեցող հիվանդների մոտ սրտանոթային հիվանդացության և մահացության ռիսկի նվազում:
Հակացուցումները
Անուրիա, երիկամների ծանր անբավարարություն (ՍՍ