Saroten retard - օգտագործման պաշտոնական հրահանգներ

3- (10,11-դիհիդրո-5H-dibenzo)ա, դ չեղյալ հայտարարված -5-իլիդեն) -Ն, Ն- dimethylpropane-1-amine հիդրոքլորիդ

Դոզան ձև.

երկարատև գործողությունների պարկուճներ:

Ակտիվ նյութ - amitriptyline հիդրոքլորիդ 56,55 մգ (ինչը համապատասխանում է 50 մգ ամիտրիպտիլին):

Excipients - շաքարավազի ոլորտներ ՝ 123.074 մգ, ստեարաթթու 0.123 մգ, խեցգետին (ոչ մոմազերծված shellac) 8.480-14.140 մգ, թալկոմ ՝ 16.016-29.610 մգ, պովիդոն 0.724-1.086 մգ:

Դատարկ պարկուճի կազմը - ժելատին 65.0 մգ, երկաթի ներկերի օքսիդի կարմիր (E 172) 0.98 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E 171) 0.33 մգ:

կոշտ, ժելատին պարկուճներ, անթափանց, մարմնի և կափարիչի կարմիր-շագանակագույն: Պարկուճի չափ 2:

Պարկուճ բովանդակություն - գնդիկներ գրեթե սպիտակից դեղնավունից:

Դեղաբանական հատկություններ

Amitriptyline- ը tricyclic հակադեպրեսանտ է: Amitriptyline- ը երրորդ amine- ն է, զբաղեցնում է կենտրոնական տեղ tricyclic հակադեպրեսանտների շարքում, քանի որ այն մոտավորապես հավասարաչափ ակտիվ է in vivo- ում որպես presynaptic նյարդային վերջավորությունների միջոցով սերոտոնինի և նորեֆինեֆրինի կլանումը: Բաղադրյալ nortriptyline- ի հիմնական նյութափոխանակությունը norepinephrine- ի կլանման համեմատաբար հզոր խանգարիչ է, բայց դա նաև արգելափակում է սերոտոնինի կլանումը: Amitriptyline- ը ունի բավականին ուժեղ anticholinergic, antihistaminergic և sedative հատկություններ, ինչպես նաև ուժեղացնում է կատեխոլամինների ազդեցությունը:

Քնի արագ շարժվող աչքի փուլի (BDG) խանգարումը համարվում է հակադեպրեսանտ գործունեության նշան: Տրիկլիկ հակադեպրեսանտները, ինչպես նաև ընտրովի serotonin- ը և MAOI- ի reuptake inhibitors- ը ճնշում են BDH- ի փուլը և ուժեղացնում խորը դանդաղ ալիքի քունը:

Amitriptyline- ը մեծացնում է տրամադրության պաթոլոգիականորեն իջեցված մակարդակը:

Իր հանգստացնող ազդեցության պատճառով ամիտրիպտիլինը առանձնահատուկ նշանակություն ունի դեպրեսիայի բուժման գործընթացում, որն ուղեկցվում է անհանգստությամբ, գրգռվածությամբ, անհանգստությամբ և քնի խանգարումներով:

Թմրամիջոցների անալգետիկ ազդեցությունը կապված չէ հակադեպրեսանտի հետ, քանի որ անալգետիկությունը տեղի է ունենում շատ ավելի շուտ, քան ցանկացած տրամադրության փոփոխություն, և հաճախ `շատ ավելի ցածր դոզան ընդունելու արդյունքում, քան անհրաժեշտ է տրամադրության փոփոխությունները ապահովելու համար:

Հնարավոր է արդյունավետորեն բուժել գիշերային էնուրիզը:

Կլանում Պլանշետներում դեղամիջոցի բանավոր կառավարումը որոշում է արյան շիճուկում առավելագույն մակարդակի նվաճումը մոտավորապես 4: 00-ից հետո (տ _{առավելագույնը} = 3.89 ± 1.87 ժամ, միջակայք 1.03-7.98 ժամ): 50 մգ վերցնելուց հետո, C- ի միջին արժեքը _{առավելագույնը} = 30,95 ± 9,61 ng / ml, միջակայք 10.85-45.70 նգ / մլ (111,57 ± 34.64 նմոլ / Լ, միջակայք 39.06-164, 52 նմոլ / Լ): Բերանի կենսաբազմազանության միջին միջին քանակը 53% է (F _աբս = 0,527 ± 0,123, միջակայքը 0.219-0.756): Բաշխում: Պլազմային սպիտակուցի կապը կազմում է մոտ 95%: Amitriptyline- ը և նրա հիմնական մետաբոլիտը - nortriptyline - թափանցում են պլասենցային պատնեշը: Նյութափոխանակություն: Amitriptyline նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում գերակշռում է demethylation- ի (CYP2C19, CYP3A) և հիդրօքսիլացման միջոցով (CYP2D6), որին հաջորդում է գլյուկուրոնաթթուով կոնյուգենտացիան: Ավելին, նյութափոխանակությունը բնութագրվում է գենետիկորեն որոշված պոլիմորֆիզմով: Հիմնական ակտիվ մետաբոլիտը երկրորդային ամինի նորտրիպտիլն է: Nortriptyline- ը norepinephrine- ի կլանման ավելի հզոր խանգարիչ է, քան սերոտոնինը, մինչդեռ amitriptyline- ը հաջողությամբ խանգարում է և՛ նեյրոտրանսիմետրերի կլանումը: Հետագա մետաբոլիտները (cis և տրանս-10-հիդրօքսիամիտրիպտիլին, ինչպես նաև cis և տրանս-10-հիդրօքսիորորտպրիպիլին) բնութագրվում են nortriptyline- ով նույնական պրոֆիլով ՝ զգալիորեն ցածր հզորությամբ: Դեմետիլնորտրիպտիլինը և ամիտրիպտիլին-Ն-օքսիդը արյան պլազմայում առկա են միայն փոքր քանակությամբ, որոնցից վերջինը լիովին զուրկ է գործունեությունից:

Արտազատումը տեղի է ունենում հիմնականում մեզի հետ: Երիկամների կողմից անփոփոխվող ամիտրիպտիլինի արտադրանքը աննշան է (մոտ 2%):

Այն մայրերի մոտ, ովքեր կրծքով կերակրում են նորածիններին, ամիտրիպտիլինը և նորտրիպտիլինը փոքր քանակությամբ անցնում են կրծքի կաթի մեջ: Կանանց մոտ կաթի և արյան շիճուկում համակենտրոնացման հարաբերակցությունը 1: 2. Երեխային հասցված գնահատված ամեն օր (amitriptyline + nortriptyline) կազմում է մոր ամիտրիպտիլինի դոզայի մոտավորապես 2% -ը ՝ համեմատած երեխայի մարմնի քաշի հետ (մգ / կգ):

Amitriptyline- ի և nortriptyline- ի կայուն ընդհանուր պլազմային մակարդակները հիվանդության մեծ մասում հասնում են 1 շաբաթվա ընթացքում: Այս վիճակում օրվա ընթացքում արյան պլազմայում մակարդակը մոտավորապես հավասար է ամիտրիպտիլին և նորտրիպտիլին, երբ սովորական հաբերով բուժվում է օրական 3 անգամ:

Տարեց հիվանդները ավելի քիչ կիսատ են ապրում `ավելի քիչ ինտենսիվ նյութափոխանակության պատճառով:

Որոշակի ծանրության լյարդի պատճառած վնասը կարող է սահմանափակել լյարդի կլանումը, ինչը հանգեցնում է դեղամիջոցի ավելի բարձր կոնցենտրացիան արյան պլազմայում:

Երիկամային անբավարարությունը չի ազդում դեղամիջոցի կինետիկ վրա:

Պոլիմորֆիզմ: Դեղամիջոցի նյութափոխանակությունը կախված է գենետիկական պոլիմորֆիզմից (isoenzymes CYP2D6 և CYP2C19): Ֆարմակոկինետիկ / ֆարմոդինամիկ կապ: Հիմնական դեպրեսիվ խանգարումների համար պլազմային պլազմային կոնցենտրացիան կազմում է 100-250 նգ / մլ (70370-925 նմոլ / լ) (ամիտրիպտիլինի և նորտրիպտիլինի հետ միասին):

Դաժան ընկճվածություն, հատկապես անհանգստության, գրգռման և քնի խանգարման բնորոշ հատկանիշներով:

Դեպրեսիվ պայմանները շիզոֆրենիայով հիվանդների մոտ `հակասեպտիկ միջոցներով, կանխելու համար հալյուցինացիաների և պարանոիդ մոլուցքի սրումը:

Քրոնիկ ցավի համախտանիշ:

Գիշերային enuresis օրգանական պաթոլոգիայի բացակայության դեպքում:

Հակացուցումները

Գերզգայունություն ամիտրիպտիլինի կամ դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ:

Վերջերս տառապում էր սրտամկանի ինֆարկտով: Kindանկացած տեսակի շրջափակում կամ սրտամկանի առիթմիա, ինչպես նաև կորոնար շնչերակ անբավարարություն:

Միաժամանակյա բուժումը MAOI- ի օգտագործմամբ (MAO ինհիբիտատորներ) հակացուցված է (տե՛ս Բաժին «Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների և փոխազդեցությունների այլ տեսակների հետ»):

Amitriptyline- ի և MAOI- ի միաժամանակյա կիրառումը կարող է առաջացնել սերոտոնինի սինդրոմի զարգացում (ախտանիշների համադրություն, որոնք կարող են ներառել անհանգստության գրգռում, խառնաշփոթություն, ցնցում, միոկլոնուս և հիպերտերմիա):

Amitriptyline- ով բուժումը կարող է սկսվել 14 օր հետո `դադարեցնելով ոչ բանակցող ոչ ընտրող MAOI- ների օգտագործումը, ինչպես նաև` շրջադարձելի դեղերի մոկլոբեմիդից և սելեգիլինից ոչ պակաս, քան 1 օր հետո:

Բուժումը MAOI- ի օգտագործմամբ կարող է սկսվել ամիտրիպտիլինի դադարեցումից հետո 14 օր հետո:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ և փոխազդեցության այլ ձևեր

MAO ինհիբիտատորները (ոչ ընտրովի, ինչպես նաև ընտրովի Ա մոկլոբեմիդ և Բ սելեգիլին) - «սերոտոնինի սինդրոմի» ռիսկը (տես «Հակացուցումներ» բաժինը):

Սիմպաթոմիմետիկա. Amitriptyline- ն ի վիճակի է ուժեղացնել adrenaline- ի, ephedrine- ի, isoprenaline- ի, norepinephrine- ի, fenylephrine- ի և phenylpropanolamine- ի սրտանոթային ազդեցությունները:

Adrenergic neuron blockers. Tricyclic antidepressants- ը կարող է խանգարել գուանետիդինի, բետանիդինի, ռեզերպինի, կլոնիդինի և մեթիլդոպայի հակահիպերտոնիկ ազդեցություններին:

Հակաքոլիներգիկա. Տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտները ի վիճակի են բարելավել նման դեղամիջոցների ազդեցությունը աչքի, կենտրոնական նյարդային համակարգի, աղիքների և միզապարկի հետ, դրանց զուգահեռ օգտագործումը կաթվածային աղիքների խցանումների ավելացող ռիսկի համար, հիպերպիրեքսիան պետք է խուսափել:

Այնպիսի դեղամիջոցներ, որոնք առաջացնում են էլեկտրասրտագրիչների QT ընդմիջման երկարացում, ներառյալ հակաառիթմիկ դեղամիջոցները (քինիդին), հակաիստիստամինները (ասթեմիզոլ և տերֆենադին), որոշ հակասեպտիկ դեղեր (մասնավորապես, պիմոզիդ և սերտինդոլ), ցիզապրիդ, հալոֆանտին և սոտոլոլ կարող են մեծացնել դիսուլյարիայի հավանականությունը տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտներով:

Հակաբորբոքային գործակալները, ինչպիսիք են ֆլուկոնազոլը և տերբինաֆինը, բարձրացնում են արյան շիճուկում տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների կոնցենտրացիան և միաժամանակյա թունավորության ծանրությունը: Եղել են տառապանքների և առիթմիայի նման դեպքեր, ինչպիսիք են torsade de pointes- ը:

Հատուկ խնամք պահանջող համակցություններ

CNS depressants. Amitriptyline- ը կարող է ուժեղացնել ալկոհոլի, բարբիթատների և կենտրոնական նյարդային համակարգի այլ դեպրեսանտների հանգստացնող ազդեցությունները:

Այլ դեղերի ազդեցությունը տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների ֆարմակոկինետիկայի վրա

Tricyclic հակադեպրեսանտները, ներառյալ amitriptyline- ը, նյութափոխանակվում են լյարդի ցիտոքրոմ P450 իզոեզիմ CYP2D6- ի միջոցով: CYP2D6- ը բնութագրվում է բնակչության պոլիմորֆիզմով, և նրա գործունեությունը կարող է ճնշվել բազմաթիվ հոգեմետ, ինչպես նաև այլ դեղամիջոցների միջոցով, ինչպիսիք են հակաֆայխոտիկան, սերոտոնինի վերածնվող ինհիբիտորները, բացառությամբ ցիտալոպրամի (որը շատ թույլ իզոեզիմային խանգարող է), β-adrenergic blockers, ինչպես նաև հակաառիթմիկ դեղեր . The isoenzymes CYP2C19 և CYP3A նույնպես ներգրավված են ամիտրիպտիլինի նյութափոխանակության մեջ:

Բարբիթուրատները, ինչպես ֆերմենտային այլ խթանիչները, ռիֆամպիչինը և կարբամազեպինը, կարող են բարձրացնել նյութափոխանակությունը և դրանով իսկ պատճառ դառնալ արյան պլազմայում տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների պարունակության նվազմանը և հակադեպրեսանտ ազդեցության նվազմանը:

Cimetidine- ը և methylphenidate- ը, ինչպես նաև կալցիումի ալիքային արգելափակումների պատրաստուկները մեծացնում են արյան պլազմայում տրիցիկլիկ միացությունների մակարդակը և համապատասխան թունավորությունը:

Տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտները և հակասեպտիկ միջոցները փոխադարձաբար ճնշում են միմյանց նյութափոխանակությունը, սա կարող է հանգեցնել առգրավման շեմի նվազմանը և առգրավումների առաջացմանը:

Հակաբորբոքային գործակալները, ինչպիսիք են ֆլուկոնազոլը և տերբինաֆինը, բարձրացրել են amitriptyline և nortriptyline շիճուկի մակարդակները: Էթանոլի ներկայությամբ ավելացել են ամիտրիպտիլինի անվճար պլազմային կոնցենտրացիաները և նորտրիպտիլինի կոնցենտրացիաները:

Դիմումի առանձնահատկությունները

Amitriptyline- ը չպետք է միաժամանակ նշանակվի MAO ինհիբիտատորների հետ (տե'ս «Հակացուցումներ» բաժինները և «Փոխազդեցությունը այլ դեղերի և այլ տիպի փոխազդեցությունների հետ»):

Թմրամիջոցների բարձր չափաբաժիններն օգտագործելիս մեծանում է սրտի ռիթմի խանգարումների և ծանր զարկերակային հիպոթենզիայի զարգացման հավանականությունը: Նման պայմանների զարգացումը հնարավոր է նաև սովորական դեղաչափերի օգտագործմամբ `սրտի գոյություն ունեցող հիվանդություններով հիվանդների մոտ:

Amitriptyline- ը պետք է նախազգուշացվի նախազգուշական խանգարումներ ունեցող հիվանդների, միզուղիների պահպանում, շագանակագեղձի հիպերտրոֆիա, հիպերտիրեոզ, պարանոիդ ախտանիշների առկայության դեպքում, ինչպես նաև ծանր լյարդի կամ սրտանոթային հիվանդություններ:

Դեպրեսիան կապված է ինքնասպանության մեծացման հետ: Նման ռիսկը կարող է գոյություն ունենալ այնքան ժամանակ, մինչև կայուն թողության հասնելը և ինքնաբուխ առաջանա թերապիայի ընթացքում: Քանի որ բուժումը կարող է առաջանալ բուժման առաջին մի քանի շաբաթվա ընթացքում կամ ավելի երկար, հիվանդները պետք է սերտորեն վերահսկվեն, մինչև այդպիսի բարելավում տեղի ունենա: Ընդհանուր կլինիկական փորձից հայտնի է, որ ինքնասպանության ռիսկը կարող է աճել վերականգնման սկզբնական փուլերում: Հիվանդները, ովքեր ունեն ինքնասպանությունների դեպքերի պատմություն կամ ինքնասպանությունների մտքի զգալի աստիճան, նախքան բուժումը, հայտնի է, որ ինքնասպանության կամ ինքնասպանության փորձի ավելի մեծ ռիսկի են ենթարկվում, և բուժման ընթացքում պետք է ուշադիր դիտարկվեն: Հոգեկան խանգարումներ ունեցող մեծահասակ հիվանդների մոտ հակադեպրեսանտների կողմից պլացեբոյով վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների մետա-վերլուծությունը ցույց տվեց, որ ինքնասպանության պահվածքի աճը մեծ է `25 տարեկանից ցածր հիվանդների դեպքում հակադեպրեսանտներ օգտագործելու դեպքում:

Հատուկ ուշադրություն է պահանջվում հիպերտրիոիդիզմի հիվանդների կամ վահանաձև գեղձի հորմոնների պատրաստուկներ ունեցող հիվանդներին ամիտրիպտիլին նշանակելիս, քանի որ հնարավոր է սրտանոթային առիթմիաների զարգացում:

Ծեր տարիքի հիվանդները հատկապես ենթակա են ամիտրիպտիլինի բուժման ընթացքում պոստուրային հիպոթենզիայի զարգացմանը:

Մանիոր-դեպրեսիվ խանգարումներ ունեցող տառապող հիվանդների մոտ հնարավոր է հիվանդության անցում մանիկյուր փուլում ՝ հիվանդի հիվանդության մանիպուլային փուլի սկզբից պետք է դադարեցվի ամիտրիպտիլինի թերապիան:

Շիզոֆրենիայի դեպրեսիվ բաղադրիչի համար ամիտրիպտիլինը օգտագործելիս հնարավոր է հոգեկան ախտանիշների աճ: Amitriptyline- ը պետք է նշանակվի հակասեպտիկ միջոցների հետ միասին:

Աչքի առաջի պալատի մակերեսային խորության և նեղ անկյունի հազվագյուտ վիճակում գտնվող հիվանդների մոտ կարող է հրահրվել սուր գլաուկոմայի նոպաներ, որոնք պայմանավորված են աշակերտների dilatation- ով:

Tri- / tetracyclic հակադեպրեսանտների հետ թերապիայի ընթացքում թերապիայի օգտագործումը կարող է մեծացնել առիթմիաների և զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկը: Հնարավորության դեպքում դադարեցրեք amitriptyline օգտագործումը վիրահատությունից մի քանի օր առաջ: Եթե շտապ վիրահատությունն անխուսափելի է, ամիտրիպտիլինի բուժման մասին անեսթեզիոլոգին տեղեկացնելը պարտադիր է:

Այլ հոգեմետ դեղամիջոցների նման, amitriptyline- ն ի վիճակի է փոխել մարմնի զգայունությունը ինսուլինի և գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը պահանջում է հակադեաբետիկ թերապիայի շտկում հիվանդ շաքարախտով հիվանդների մոտ: Բացի այդ, դեպրեսիվ հիվանդությունը, ըստ էության, կարող է դրսևորվել հիվանդի մարմնում գլյուկոզի հավասարակշռության փոփոխության մեջ:

Հիպերպիրեքսիայի դեպքեր ՝ տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների օգտագործմամբ, նշանակվել են նաև հակաքոլիներգիկ կամ հակասեպտիկ դեղամիջոցներով միաժամանակ նշանակման դեպքում, հատկապես շոգ եղանակին:

Երկարատև բուժումից հետո թերապիայի հանկարծակի դադարեցումը կարող է առաջացնել ինքնաբացարկի ախտանիշներ գլխացավի, թուլության, անքնության և գրգռվածության տեսքով:

Amitriptyline- ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի SSRI- ով ընդունող հիվանդների մոտ:

Excipients: դեղամիջոցի հաբերները պարունակում են կաթնաշաքար մոնոհիդրատ: Հազվադեպ ժառանգական խանգարումներ ունեցող հիվանդները `գալակտոզայի նկատմամբ զգայունության տեսքով, լակտազի անբավարարությամբ կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանմամբ չպետք է ընդունեն այս դեղը:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում

Amitriptyline- ը չպետք է սահմանվի հղիության ընթացքում, բացառությամբ այն դեպքերի, երբ հիվանդի համար սպասվող օգուտը չի գերազանցում պտղի համար տեսական ռիսկը: Հղիության երրորդ եռամսյակի ընթացքում տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների բարձր չափաբաժինների ընդունումը կարող է հանգեցնել նորածինների նյարդանոթային բարդությունների: Նորածինների մոտ, ըստ հաղորդումների, միայն քնկոտության դեպքեր են հայտնաբերվել `ամիտրիպտիլինի և միզուղիների պահպանման հետևանքների հետևանքով` նորտրիպտիլինի (ամիտրիպտիլինի նյութափոխանակության) ազդեցության արդյունքում, եթե դեղը նախանշված էր հղի կանանց մոտ մինչև ծննդաբերությունը:

Դեղը անցնում է կրծքի կաթի ցածր կոնցենտրացիաների մեջ, ուստի թերապևտիկ դեղաչափեր ընդունելիս երեխայի վրա դրա ազդեցությունը քիչ հավանական է: Երեխայի ստացած դոզան մոր դոզայի մոտավորապես 2% է, երեխայի ծանրության համեմատ (մգ / կգ): Կլինիկականորեն անհրաժեշտության դեպքում, կրծքով կերակրումը կարող է շարունակվել ամիտրիպտիլինի թերապիայի ընթացքում, բայց առաջարկվում է դիտարկել երեխային, հատկապես ծննդյան պահից հետո առաջին 4 շաբաթվա ընթացքում:

Օգտագործման ցուցումներ

Դեպրեսիան (հատկապես անհանգստության, գրգռվածության և քնի խանգարումներով, ներառյալ)մանկության մեջ ՝ էնդոգեն, էվոլյուցիոն, ռեակտիվ, նևրոտիկ, դեղամիջոցներով, ուղեղի օրգանական վնասվածքով, ալկոհոլի հեռացումից), շիզոֆրենիկ պսիխոզներ, խառը հուզական խանգարումներ, վարքագծային խանգարումներ (գործունեություն և ուշադրություն), ցերեկային էնուրիզ (բացառությամբ միզապարկի հիպոթենզիայով հիվանդների), բուլիմիա նյարդոզա, քրոնիկ ցավի սինդրոմ (քրոնիկ ցավ քաղցկեղով հիվանդների մոտ, գլխացավ, ռևմատիկ հիվանդություններ, դեմքի ատիպիկ ցավեր, հետերցեպտիկ նեվրալգիա, հետվնասվածքային նյարդաբանություն) ia, դիաբետիկ կամ այլ ծայրամասային նյարդաբանություն), գլխացավ, գլխացավ (կանխարգելում), ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի խոց:

Ինչպես օգտագործել. Դեղաքանակ և բուժման ընթացքը

Ներսում, առանց ծամելու, ուտելուց անմիջապես հետո (ստամոքսի լորձաթաղանթի գրգռումը նվազեցնելու համար): Մեծահասակների համար նախնական դոզան գիշերը 25-50 մգ է, այնուհետև դոզան ավելանում է 5-6 օրվա ընթացքում `150-200 մգ / օր 3 դոզանով (դոզայի առավելագույն մասը վերցվում է գիշերը): Եթե 2 շաբաթվա ընթացքում բարելավում չկա, ապա օրական դոզան ավելանում է մինչև 300 մգ: Եթե դեպրեսիայի նշաններն անհետանում են, ապա դոզան կրճատվում է մինչև 50-100 մգ / օր, իսկ թերապիան շարունակվում է առնվազն 3 ամիս: Ծերության ժամանակ, մեղմ անկարգություններով, սահմանվում է 30-100 մգ / օր (գիշերը) դոզան, բուժական էֆեկտը հասնելուց հետո նրանք անցնում են նվազագույն արդյունավետ դոզան `25-50 մգ / օր:

Intramuscularly կամ iv (ներարկվում է դանդաղ) 20-40 մգ դեղաչափով 4 անգամ մեկ օրում, աստիճանաբար փոխարինվելով ingestion- ով: Բուժման տևողությունը `ոչ ավելի, քան 6-8 ամիս:

6-10 տարեկան երեխաների մոտ գիշերային էնուրիզով `գիշերը` 10-20 մգ / օր, 11-16 տարեկան `25-50 մգ / օր:

Երեխաները որպես հակադեպրեսանտ. 6-ից 12 տարեկան `10-30 մգ կամ 1-5 մգ / կգ / օր կոտորակի, դեռահասության շրջանում` 10 մգ 3 անգամ մեկ օրում (անհրաժեշտության դեպքում ՝ մինչև 100 մգ / օր):

Միգրենի կանխարգելման համար, նյարդածին բնույթի քրոնիկ ցավերով (ներառյալ երկարատև գլխացավեր) `12,5-25-ից 100 մգ / օր (առավելագույն դեղաչափը ընդունվում է գիշերը):

Դեղաբանական գործողություն

Հակադեպրեսանտ (տրոկլիկ հակադեպրեսանտ): Այն ունի նաև որոշակի անալգետիկ (կենտրոնական ծագում), H2-histamine- արգելափող և հակասերոտոնինի գործողություն, օգնում է վերացնել գիշերային միզամուղ անթուլությունը և նվազեցնում է ախորժակը:

Այն ունի ուժեղ ծայրամասային և կենտրոնական anticholinergic ազդեցություն, m-cholinergic ընկալիչների համար բարձր ջերմության պատճառով, H1-histamine ընկալիչների և հարբա-adrenergic արգելափակման ազդեցության հետ կապված ուժեղ հանգստացնող ազդեցություն: Այն ունի Ia ենթախմբի հակաառիթմիկ դեղամիջոցների հատկություններ, ինչպես quinidine- ը `թերապևտիկ դոզաններում, դանդաղեցնում է փորոքային անցկացումը (չափից մեծ դոզայի դեպքում դա կարող է առաջացնել ծանր ներգանգամային բլոկ):

Հակադեպրեսանտ գործողությունների մեխանիզմը կապված է կենտրոնական նյարդային համակարգում սինապսներում և (կամ) սերոտոնինի նկատմամբ նորեֆինեֆրինի համակենտրոնացման բարձրացման հետ (դրանց հակադարձ կլանման նվազում): Այս նյարդափոխադրիչների կուտակումը տեղի է ունենում նախածննդյան նեյրոնների մեմբրաններով դրանց հակադարձ գրավումը խոչընդոտելու արդյունքում: Երկարատև օգտագործմամբ այն նվազեցնում է ուղեղում գտնվող բետա-адренергически և սերոտոնին ընկալիչների ֆունկցիոնալ ակտիվությունը, նորմալացնում է վերգետնաբուժական և սերոտոներգիկ փոխանցումը և վերականգնում այդ համակարգերի հավասարակշռությունը, ինչը խաթարվում է դեպրեսիվ վիճակներում: Անհանգստացնող-դեպրեսիվ վիճակներում այն նվազեցնում է անհանգստությունը, գրգռվածությունը և դեպրեսիվ ախտանիշները:

Հակաուլցերային գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է ստամոքսի պերիետալ բջիջներում H2-histamine ընկալիչները արգելափակելու ունակությամբ, ինչպես նաև հանգստացնող և մ-հակատոլիներգիկ ազդեցություն ունենալով (ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի պեպտիկ խոց ունենալու դեպքում `դա թեթևացնում է ցավը և արագացնում է խոցերի բուժումը):

Bedwetting- ի արդյունավետությունը, ըստ երևույթին, պայմանավորված է հակատոլիներգիկ ակտիվությամբ, ինչը հանգեցնում է միզապարկի ձգման ունակության բարձրացմանը, ուղղակի բետա-адренергически stim խթանմանը, ալֆա-адренергическиon ագոնիստների գործունեությանը, որն ուղեկցվում է սֆինքթերային երանգի բարձրացմամբ և սերոտոնինի կլանման կենտրոնական շրջափակումով:

Այն ունի կենտրոնական անալգետիկ ազդեցություն, որը, ենթադրաբար, պայմանավորված է կենտրոնական նյարդային համակարգում մոնոամինների կոնցենտրացիայի կենտրոնացման փոփոխություններով, մասնավորապես ՝ սերոտոնինով, և էնդոգեն օփիոիդային համակարգերի վրա ազդեցությունը:

Բուլիմիա նյարդոզայի համար գործողության մեխանիզմը պարզ չէ (կարող է նման լինել դեպրեսիայի համար): Patientsուցադրվում է թմրամիջոցների բուլիմիայի հստակ ազդեցությունը հիվանդների մեջ ՝ առանց դեպրեսիայի, և նրա ներկայության պայմաններում, մինչդեռ բուլիմիայի անկում կարելի է նկատել առանց դեպրեսիայի միաժամանակյա թուլացման:

Ընդհանուր անզգայացում անցկացնելիս այն իջեցնում է արյան ճնշումը և մարմնի ջերմաստիճանը: Չի խանգարում MAO- ին:

Հակադեպրեսանտ ազդեցությունը զարգանում է օգտագործման սկսվելուց հետո 2-3 շաբաթվա ընթացքում:

Կողմնակի էֆեկտներ

Հակաքոլիներգիկ հետևանքներ. Աղմուկի տեսողություն, կացության կաթված, միդրիաս, ներգանգային ճնշման բարձրացում (միայն տեղական անատոմիական նախատրամադրվածություն ունեցող անձանց մոտ. Առաջի պալատի նեղ անկյուն), տախիկարդիա, չոր բերան, խառնաշփոթ, դելիրիա կամ հալյուցինացիաներ, փորկապություն, պարալիտիկ աղիքային խանգարումներ քրտինքի նվազում:

Նյարդային համակարգից `քնկոտություն, ասթենիա, հյուծում, անհանգստություն, ապակողմնորոշում, հալյուցինացիաներ (հատկապես տարեց հիվանդների և Պարկինսոնի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ), անհանգստություն, գրգռում, շարժիչային անհանգստություն, մանիպուլյացիա, հիպոմանիկ վիճակ, ագրեսիվություն, հիշողության խանգարում, դեպերսիոնացում , ավելացել է դեպրեսիան, կենտրոնացման ունակության նվազում, անքնություն, «մղձավանջ» երազներ, հորանջել, ասթենիա, հոգեվիճակի ախտանիշների ակտիվացում, գլխացավ, սրտամկանի, դիսարտրիա, ցնցում FIR մկանները, հատկապես զենք, ձեռքերը, ղեկավար լեզուներուն, ծայրամասային neuropathy (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, extrapyramidal համախտանիշ, արագացումը եւ ակտիվացումը, seizures, EEG փոխում.

ՍՍԿ-ից `տախիկարդիա, պալպիտացիա, գլխապտույտ, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, ոչ սպեցիֆիկ ԷՍԳ փոփոխություններ (ST ընդմիջում կամ T ալիք) հիվանդների մոտ, առանց սրտի հիվանդությունների, արիթմիա, արյան ճնշման լունակություն (արյան ճնշման իջեցում կամ ավելացում), ներգանգամային անցկացման խանգարում (բարդույթի ընդլայնում QRS, PQ միջակայքում փոփոխություններ, Նրա փաթեթի ոտքերի շրջափակում):

Մարսողական համակարգից. Սրտխառնոց, հազվադեպ հեպատիտ (ներառյալ լյարդի ֆունկցիայի խանգարումը և խոլեստատիկ դեղնախտ), այրոց, փսխում, գաստրալգիա, ախորժակի և մարմնի քաշի ավելացում կամ ախորժակի և մարմնի քաշի նվազում, ստոմատիտ, համի փոփոխություն, լուծ, լեզուն մթություն:

Էնդոկրին համակարգից. Ամորձիների չափի (այտուց) չափի բարձրացում, գինեկոմաստիա, կաթնագեղձերի չափի մեծացում, գալակտորիա, լիբիդոյի անկում կամ աճ, pot անզորության, հիպո- կամ հիպերգլիկեմիա, հիպոնատրեմիա (վազոպրեսսինի արտադրության նվազում), ադեկվատ սեկրեցիա:

Արյունազերծված օրգաններից `ագրանուլոցիտոզ, լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, purpura, eosinophilia:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան, մաշկի քոր առաջացում, միզասեռություն, ֆոտոզգայունություն, դեմքի և լեզվի այտուցվածություն:

Այլ ՝ մազերի կորուստ, թոքաբորբ, այտուց, հիպերպիրեքսիա, այտուցված ավշային հանգույցներ, միզուղիների պահպանում, պոլազարիուրիա, հիպոպրոտեինեմիա:

Վերացման ախտանիշներ. Երկարատև բուժումից հետո հանկարծակի չեղյալ հայտարարվելով `սրտխառնոց, փսխում, լուծ, գլխացավ, թուլություն, քնի խանգարում, անսովոր երազներ, անսովոր գրգռում, երկարատև բուժումից հետո աստիճանաբար չեղյալ հայտարարելու դեպքում` դյուրագրգռություն, շարժիչային անհանգստություն, քնի խանգարում, անսովոր երազներ:

Թմրամիջոցների վարչարարության հետ կապը հաստատված չէ. Լուպուսի նման սինդրոմ (արտագաղթող արթրիտ, հակագազային հակամարմինների տեսք և դրական ռևմատոիդ գործոն), լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող ֆունկցիա, ageusia:

Տեղական ռեակցիաներ iv- ի վարչարարության նկատմամբ. Թրոմբոֆլեբիտ, լիմֆանգիտ, այրման սենսացիա, մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ. Ախտանիշները Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից `քնկոտություն, հիմարություն, կոմա, ատաքսիա, հալյուցինացիաներ, անհանգստություն, հոգեմոմոտորային ագիտացիա, համակենտրոնացման ունակության անկում, ապակողմնորոշում, խառնաշփոթություն, դիսարտիա, հիպերֆլեքսիա, մկանների կոշտություն, խորեոէթետոզ, էպիլեպտիկ համախտանիշ:

CCC- ից `արյան ճնշման նվազում, տախիկարդիա, առիթմիա, ներարգանդային սրտամկանի անկում, ԷՍԳ փոփոխություններ (հատկապես QRS), ցնցում, սրտի անբավարարություն, տրոֆիկ հակադեպրեսանտ թունավորման բնութագիր, ցնցում, սրտի անբավարարություն շատ հազվադեպ դեպքերում:

Այլ ՝ շնչառական դեպրեսիա, շնչառության պակաս, ցիանոզ, փսխում, հիպերտերմիա, միդրիաս, ավելացել է անխնա, օլիգուրիա կամ անուրիա:

Ախտանիշները զարգանում են չափից մեծ դոզայից 4 ժամ հետո, հասնում առավելագույնը 24 ժամ հետո և տևում 4-6 օր: Եթե չափազանց մեծ դոզա է կասկածվում, հատկապես երեխաների մոտ, ապա հիվանդը պետք է հոսպիտալացվի:

Բուժում ՝ բանավոր կառավարմամբ. Ստամոքսային լվացում, ակտիվացված փայտածուխի ներարկում, սիմպտոմատիկ և օժանդակ թերապիա, խիստ հակատանկաբուժական ազդեցություն (արյան ճնշման նվազում, արիթմիա, կոմա, միոկլոնիկ նոպաներ) - խոլինեսթերազազային ինհիբիտորների կառավարում (ֆիզոստիգմին խորհուրդ չի տրվում առգրավումների մեծ ռիսկի պատճառով) ) ՝ պահպանելով արյան ճնշումը և ջուր-էլեկտրոլիտային հավասարակշռությունը: Cուցադրվում են CCC գործառույթների (ներառյալ ԷՍԳ) 5 օրվա ընթացքում վերահսկողությունը (ռեցիդիվը կարող է առաջանալ 48 ժամվա ընթացքում կամ ավելի ուշ), հակակոռուպցիոն թերապիա, մեխանիկական օդափոխություն և վերակենդանացման այլ միջոցառումներ: Հեմոդիալիզը և հարկադիր դիուրիզը անարդյունավետ են:

Հատուկ ցուցումներ

Բուժումը սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է արյան ճնշման վերահսկում (ցածր կամ դյուրին արյան ճնշում ունեցող հիվանդների դեպքում այն կարող է ավելի շատ նվազել), բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է վերահսկել ծայրամասային արյունը (որոշ դեպքերում կարող է զարգանալ ագրանուլոցիտոզը, և, հետևաբար, խորհուրդ է տրվում վերահսկել արյան պատկերը, հատկապես մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացում, գրիպի նման ախտանիշների և կոկորդի զարգացում), երկարատև թերապիայի միջոցով `CVS- ի և լյարդի գործառույթների վերահսկում: Տարեցների և CCC հիվանդություններով հիվանդների մոտ նշվում է վերահսկողությունը սրտի բաբախման, արյան ճնշման, ԷՍԳ-ի նկատմամբ: Կլինիկական աննշան փոփոխություններ կարող են հայտնվել ԷՍԳ-ի վրա (T ալիքի հարթեցում, S-T հատվածի ընկճվածություն, QRS համալիրի ընդլայնում):

Parenteral օգտագործումը հնարավոր է միայն հիվանդանոցում, բժշկի հսկողության ներքո, թերապիայի առաջին օրերին անկողնում հանգստանալ:

Զգուշություն անհրաժեշտ է, երբ կտրուկ կամ պառկած դիրքից կտրուկ տեղափոխվում է ուղղահայաց դիրք:

Բուժման ընթացքում էթանոլը պետք է բացառվի:

Հանձնարարեք MAO ինհիբիտատորների դուրսբերումից ոչ շուտ, քան 14 օր հետո, սկսած փոքր չափաբաժիններից:

Երկարատև բուժումից հետո վարչակազմի հանկարծակի դադարեցմամբ հնարավոր է «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացում:

150 մգ / օրից բարձր դոզաներում ամիտրիպտիլինը նվազեցնում է բորբոքային գործունեության շեմն (կանխարգելիչ հիվանդների մոտ էպիլեպտիկ առգրավումների ռիսկը, ինչպես նաև ցնցող համախտանիշի առաջացմանը նախատող այլ գործոնների առկայության դեպքում, օրինակ ՝ ցանկացած էթիոլոգիայի գլխուղեղի վնասումը, մինչդեռ պետք է հաշվի առնել հակաֆիզիկական դեղամիջոցների օգտագործումը) էթանոլից հրաժարվելու կամ հակաթթվային հատկություններով դեղեր դուրս բերելու ժամանակ, ինչպիսիք են բենզոդիազեպինները):

Դաժան դեպրեսիան բնութագրվում է ինքնասպանության գործողությունների ռիսկով, որը կարող է պահպանվել մինչև զգալի թողության հասնելը: Այս առումով, բուժման սկզբում, կարող է նշվել բենզոդիազեպինի խմբի կամ հակասեպտիկ դեղամիջոցների հետ դեղերի հետ համադրություն և մշտական բժշկական մոնիտորինգ (վստահելի գործակալներին հրահանգելու դեղեր պահելու և թողարկելու համար):

Cիկլային հուզական խանգարումներ ունեցող հիվանդների մոտ, դեպրեսիվ փուլի ժամանակահատվածում թերապիայի ընթացքում կարող են զարգանալ մանիկյուր կամ հիպոմանային պայմաններ (անհրաժեշտ է դոզան իջեցում կամ թմրամիջոցների դուրսբերում և հակատիպային դեղեր նշանակելը): Այս պայմանները դադարեցնելուց հետո, եթե կան ցուցումներ, ցածր դեղաչափերով բուժումը կարող է վերսկսվել:

Հնարավոր կարդիոտոքսիկ ազդեցությունների պատճառով թիրոոտոքսիկոզով հիվանդների կամ վահանաձև գեղձի հորմոնների պատրաստուկներ բուժելիս անհրաժեշտ է զգուշություն:

Էլեկտրակռուցքային թերապիայի հետ համատեղ, այն սահմանվում է միայն զգույշ բժշկական հսկողության միջոցով:

Նախատեսված հիվանդների և տարեց հիվանդների մոտ այն կարող է հրահրել թմրանյութերի հոգեվիճակի զարգացումը, հիմնականում գիշերը (դեղամիջոցի դադարեցումից հետո, դրանք անհետանում են մի քանի օրվա ընթացքում):

Կարող է առաջացնել կաթված աղիքային խանգարումներ, հիմնականում քրոնիկ փորկապություն ունեցող հիվանդների մոտ, տարեցների կամ այն հիվանդների մոտ, ովքեր ստիպված են դիտարկել մահճակալի հանգիստը:

Ընդհանուր կամ տեղական անեսթեզիա անցկացնելուց առաջ անհրաժեշտ է նախազգուշացնել անեսթեզիոլոգին, որ հիվանդը վերցնում է ամիտրիպտիլինը:

Հակաքոլիներգիկ գործողության շնորհիվ հնարավոր է լակրիմացիայի նվազում և լաքրի հեղուկի կազմի մեջ լորձի քանակության համեմատաբար բարձրացում, ինչը կարող է հանգեցնել եղջերաթաղանթի էպիթելիի վնասմանը կոնտակտային ոսպնյակներ օգտագործող հիվանդների մոտ:

Երկարատև օգտագործման դեպքում նկատվում է ատամնաբուժական կարիեսի մակարդակի աճ: Ռիբոֆլավինի անհրաժեշտությունը կարող է մեծանալ:

Կենդանիների վերարտադրության ուսումնասիրությամբ հայտնաբերվել է անբարենպաստ ազդեցություն պտղի վրա, և հղի կանանց մոտ պատշաճ և խստորեն վերահսկվող ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել: Հղի կանանց մոտ դեղը պետք է օգտագործվի միայն այն դեպքում, եթե մոր համար նախատեսված օգուտը գերազանցում է պտղի հավանական ռիսկը:

Այն ներթափանցում է կրծքի կաթի մեջ և կարող է նորածինների շրջանում քնկոտություն առաջացնել:

Նորածինների մոտ «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացումից խուսափելու համար (որը դրսևորվում է շնչառության քրտնարտադրությամբ, քնկոտությամբ, աղիքային կոլիկով, նյարդային դյուրագրգռության աճով, հիպոթենզիա կամ հիպերտոնիա, ցնցում կամ սպազմային երևույթներ), ամիտրիպտիլինը աստիճանաբար վերացվում է սպասվող ծնունդից առնվազն 7 շաբաթ առաջ:

Երեխաները ավելի զգայուն են սուր չափից մեծ դոզայի նկատմամբ, ինչը նրանց համար պետք է համարվի վտանգավոր և պոտենցիալ ճակատագրական:

Բուժման ժամանակահատվածում պետք է խնամք ցուցաբերել տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողություններին ներգրավվելիս, որոնք պահանջում են ուշադրության կենտրոնացվածություն և հոգեմետորական ռեակցիաների արագություն:

Խնամքով

Քաղցկեղային խանգարումներ, միզուղիների պահպանում, շագանակագեղձի հիպերպլազիա, լյարդի կամ սրտանոթային հիվանդությունների ծանր հիվանդություններ, վահանաձև գեղձի հիպերֆունկցիա, պարանոիդ ախտանիշներ, երկբևեռ էֆեկտիվ խանգարում (դեպրեսիվ փուլը թողնելուց հետո), ներարգանդային հիպերտոնիա (անատոմիական նախատրամադրվածություն ունեցող անձանց մոտ) նեղ անկյուն

առաջի պալատ), քրոնիկ ալկոհոլիզմ, ոսկրածուծի արյունահոսության ճնշում, միզապարկի հիպոթենզիա, բրոնխային ասթմա, ստամոքս-աղիքային տրակտի շարժիչային ֆունկցիայի իջեցում (պարալիտիկ իլեուսի ռիսկ), միաժամանակյա ընդունում ընտրովի serotonin reuptake inhibitor- ների (SSRIs), ծերության, հղիության հետ:

Դոզան և կիրառումը

Saroten Retard պարկուճները վերցնելիս խորհուրդ է տրվում այն խմել ջրով: Այնուամենայնիվ, պարկուճները կարող են բացվել, և դրանց պարունակությունը (գնդիկավոր) հնարավոր է բանավոր վերցնել ջրով: Պլաստիկները չպետք է ծամել:

Դեպրեսիվ դրվագ: Դեպրեսիվ պայմանները շիզոֆրենիայում: Այն նշանակվում է օրական մեկ անգամ քնելուց 3-4 ժամ առաջ:

Երեկոյան Saroten Retard- ով բուժումը պետք է սկսվի մեկ 50 մգ պարկուճով: Անհրաժեշտության դեպքում, մեկ շաբաթ անց օրվա ընթացքում դոզան կարող է աստիճանաբար բարձրացնել մինչև 2 - 3 պարկուճներ երեկոյան (100-150 մգ): Նշված բարելավման հասնելուց հետո ամենօրյա դեղաչափը կարող է իջել նվազագույն արդյունավետ ՝ սովորաբար մինչև 1-2 պարկուճ (50-100 մգ / օր):

Հակադեպրեսանտ ազդեցությունը սովորաբար զարգանում է 2-ից 4 շաբաթ հետո:Դեպրեսիայի համար թերապիան սիմպտոմատիկ է, հետևաբար, ռեցիդիվից խուսափելու համար խորհուրդ է տրվում շարունակել հակադեպրեսանտների, ներառյալ Saroten Retard- ի օգտագործումը `բավարար ժամանակահատվածում արտահայտված էֆեկտը ձեռք բերելուց հետո: Պարբերաբար դեպրեսիայի ենթարկված հիվանդների (միաբևեռ) հիվանդների դեպքում Saroten Retard- ի երկարատև կառավարումը կարող է պահանջվել մինչև մի քանի տարի պահպանման դոզաներում, որոնք ունեն հակասեպտիկ ազդեցություն:

Ծեր հիվանդներ (ավելի քան 65 տարեկան) Երեկոյան մեկ 50 մգ պարկուճ:

Երիկամների ֆունկցիայի նվազում

Amitriptyline- ը կարող է նշանակվել սովորական դեղաչափերով `երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար:

Նվազեց լյարդի գործառույթը

Զգուշացումը պետք է իրականացվի լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների դեպքում, շիճուկային ամիտրիպտիլինի կոնցենտրացիան պետք է վերահսկվի հնարավորության դեպքում:

Թերապիայի դադարեցումից հետո դեղերի դուրսբերումը խորհուրդ է տրվում իրականացնել աստիճանաբար մի քանի շաբաթվա ընթացքում `« դուրս գալու »ռեակցիաների զարգացումից խուսափելու համար (տես« Կողմնակի ազդեցություններ »բաժինը):

Օգտագործեք հղիության կամ լակտացիայի ընթացքում

Amitriptyline- ը չպետք է սահմանվի հղիության ընթացքում, բացառությամբ այն դեպքերի, երբ հիվանդի համար սպասվող օգուտը չի գերազանցում պտղի համար տեսական ռիսկը: Հղիության երրորդ եռամսյակի ընթացքում տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների բարձր չափաբաժինների ընդունումը կարող է հանգեցնել նորածինների նյարդանոթային բարդությունների: Նորածինների մոտ, ըստ հաղորդումների, միայն քնկոտության դեպքեր են հայտնաբերվել `ամիտրիպտիլինի և միզուղիների պահպանման հետևանքների հետևանքով` nortriptyline- ի (ամիտրիպտիլինի մետաբոլիտ) հետևանքների հետևանքով, եթե դեղը նախանշված էր հղի կանանց մոտ ծննդաբերությունից առաջ:

Չափից մեծ դոզա

Սրտանոթային ախտանիշներ. Առիթմիա (փորոքային տախիարիթմիա, բշտիկ-թարթիչ, փորոքային ֆիբրիլացիա): ԷՍԳ-ն սովորաբար ցույց է տալիս երկարաձգված PR ընդմիջում, QRS համալիրի ընդլայնում, QT- ի երկարացում, T ալիքի ընդլայնում կամ շրջադարձ, ST հատվածի դեպրեսիա, ինչպես նաև սրտի բլոկի տարբեր աստիճաններ, մինչև սրտի ձերբակալումը: QRS համալիրի ընդլայնումը սովորաբար ակնհայտորեն կապված է սուր ավելցուկային դոզաններից հետո թունավորության ծանրության հետ: Զարգանում է սրտի անբավարարությունը, զարկերակային հիպոթենզիան, սրտանոթային ցնցումը: Մետաբոլիկ acidosis- ը և հիպոկալեմիան աճում են: Կրկին արթնացնելուց հետո հնարավոր խառնաշփոթը, անհանգստության առաջացումը, հալյուցինացիաները և ատաքսիան:

Բուժում ՝ հոսպիտալացում (վերակենդանացման բաժանմունքում): Բուժումը սիմպտոմատիկ և օժանդակ է: Նշվում է ստամոքսի և լվացքի ստամոքսային արտանետում, նույնիսկ հետագա փուլերում վարչարարությունից հետո, ինչպես նաև ակտիվացված ածխածնի պատրաստուկները: Անհրաժեշտ է ուշադիր հետևել պայմանին, նույնիսկ ակնհայտորեն մեղմ դեպքի դեպքում: Գնահատեք գիտակցության վիճակը, զարկերակային բնույթը, արյան ճնշման և շնչառական ֆունկցիայի արժեքը, կարճ ժամանակահատվածներում պետք է որոշեն էլեկտրոլիտների և արյան գազերի պարունակությունը: Անհրաժեշտության դեպքում ապահովեք օդուղին ՝ ինտուբացիայի միջոցով: Ընդհանուր առմամբ, հարկադիր օդափոխությամբ բուժումը խորհուրդ է տրվում կանխել հնարավոր շնչառական կալանքը: ԷՍԳ-ի շարունակական մոնիտորինգը պետք է իրականացվի 3-5 օրվա ընթացքում: QRS ընդմիջման ընդարձակմամբ, սրտի անբավարարությամբ և փորոքային առիթմիայով, արյան pH տեղափոխումը դեպի ալկալային կողմը կարող է արդյունավետ լինել (բիկարբոնատ լուծույթի կամ հիպերվոլյուցիայի լուծում) կառավարում ՝ նատրիումի քլորիդի հիպերտոնիկ լուծույթի արագ կիրառմամբ (100-200 մմոլ Na +): Փորոքային արիթմիայով հնարավոր է ներերակային օգտագործել ավանդական հակաարտրամիկ դեղեր, ինչպիսիք են 50-100 մգ լիդոկաինը (1-1,5 մգ / կգ), որին հաջորդում է ինֆուզիոն 1-3 մգ / րոպե արագությամբ:

Անհրաժեշտության դեպքում կիրառեք սրտաբաշխում և դեֆիբրիլացիա: Circիշտ շրջանառության անբավարարությունը պլազմային փոխարինողների օգնությամբ, իսկ ծանր դեպքերում `դաբութամինի ինֆուզիոնով (նախ` րոպեում 2-3 մկգ / կգ / րոպե արագությամբ) դոզայի ավելացումով ՝ կախված էֆեկտից: Դիազեպամի վարչակազմի միջոցով խթանումը և ցնցումները կարող են դադարեցվել:

Ավելորդ դոզանների նկատմամբ զգայունությունը հիմնականում անհատական է: Միևնույն ժամանակ, երեխաները հատկապես հակված են սրտանոթային երևույթների և դատարանների զարգացմանը:

Մեծահասակների մոտ 500 մգ-ի չափաբաժինը կարող է հանգեցնել չափավոր և խիստ թունավորումների, մինչդեռ 1000 մգ-ից փոքր-ինչ պակաս դոզաները մահացու էին:

Անբարենպաստ ռեակցիաներ

Amitriptyline- ը կարող է առաջացնել կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են այն, ինչը տեղի է ունենում այլ tricyclic հակադեպրեսանտներ ընդունելիս: Ստորև թվարկված կողմնակի բարդություններից մի քանիսը (գլխացավ, ցնցում, թույլ տեսողություն ունեցողների ուշադրություն, փորկապություն և լիբիդոյի նվազում) կարող են նաև լինել դեպրեսիայի ախտանիշներ և սովորաբար ընկնում են, քանի որ բարելավվում է դեպրեսիվ վիճակը:

Հետևյալ ցանկում օգտագործվում են հետևյալ կոնվենցիաները. ԱՀԿ-ն նախընտրեց MedDRA տերմինները օրգանական համակարգի դասերի համար. Հաճախ (> 1/10), հաճախ (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ.

Amitriptyline- ը կարող է ուժեղացնել ալկոհոլի, բարբիթատների և այլ նյութերի ազդեցությունը, որոնք ճնշում են կենտրոնական նյարդային համակարգը:

MAO ինհիբիտորների հետ համատեղ օգտագործումը կարող է հանգեցնել հիպերտոնիկ ճգնաժամի: Քանի որ amitriptyline- ն ուժեղացնում է հակաքոլիներգիկների գործողությունը, դրանց հետ միաժամանակ կառավարումը պետք է խուսափել:

Այն ուժեղացնում է adrenaline, norepinephrine և այլն սիմպաթոմիմետիկների գործողությունը, ինչի արդյունքում այս նյութերը պարունակող տեղական անզգայացնող միջոցները չպետք է օգտագործվեն ամիտրիպտիլինի հետ միաժամանակ:

Կարող է նվազեցնել կլոնիդինի, բետանիդինի և գուանեթիդինի հակաիրտեսիր ազդեցությունը:

Հակապսիխոտիկների հետ համատեղ նախատեսված լինելու դեպքում պետք է հիշել, որ տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտները և հակասեպտիկ միջոցները փոխադարձաբար խանգարում են միմյանց նյութափոխանակությանը ՝ իջեցնելով ցնցող պատրաստվածության շեմն:

Cimetidine- ի հետ միաժամանակյա օգտագործման միջոցով հնարավոր է դանդաղեցնել ամիտրիպտիլինի նյութափոխանակությունը, բարձրացնել դրա կոնցենտրացիան արյան պլազմայում և թունավոր ազդեցությունների զարգացում:

Ֆարմակոդինամիկա

Amitriptyline- ը տրոիկլիկ խմբի մի մաս է: Սա երրորդ կարգի ամին է, որը տրոկլիկային կատեգորիայի կենտրոնական նյութն է, քանի որ այն գրեթե հավասարապես ակտիվ է in vivo- ում `որպես պրոտինապտիկ նյարդային ընկալիչների կողմից սերոտոնինի և Նորեֆինեֆրինի կլանման արգելակիչ:

Հիմնական տարրալուծման արտադրանքը ՝ nortriptyline- ը, Նորեֆինեֆրինի ներթափանցման բավականին հզոր խանգարող միջոց է, բայց դա կարող է արգելափակել սերոտոնինի կլանումը: Amitriptyline- ն ունի հզոր հակատոլիներգիկ, հանգստացնող և հակահիստամիներգիկ հատկություններ, և բացի այդ, այն ի վիճակի է ուժեղացնել կատեխոլամինների ազդեցությունը:

Քնի փուլի DBD- ի ճնշումը հակադեպրեսանտների ակտիվ ազդեցության նշան է: Tricyclics- ը, և դրանցից բացի, ընտրովի serotonin reuptake inhibitors- ը, ինչպես նաև MAOI- ները, խանգարում են BDH փուլային գործընթացին, ինչպես նաև բարելավում են խոր քնի փուլը (դանդաղ-ալիք):

Amitriptyline- ը բարելավում է տրամադրության նվազեցման տրամադրությունը:

Amitriptyline- ի հանգստացնող հետևանքները դեպրեսիան բուժելու կարևոր կողմն են, որի դեպքում աճում է հուզմունքը, անհանգստությունը, անհանգստությունը և քնի հետ կապված խնդիրները: Հակադեպրեսանտ ազդեցությունները սկսում են հայտնվել բուժման սկսվելուց հետո 2-4 շաբաթվա ընթացքում, մինչդեռ դեղամիջոցի հանգստացնող ազդեցությունը չի նվազում:

Թմրամիջոցների անալգետիկ հատկությունները կապված չեն հակադեպրեսանտ դեղամիջոցների հետ, քանի որ անալգիան սկսվում է շատ ավելի շուտ, քան տեղի են ունենում տրամադրության փոփոխություններ: Հաճախ, այս ազդեցությունը ստանալու համար շատ ավելի ցածր դոզան բավարար է, քան հիվանդի տրամադրության մեջ փոփոխություններ ապահովել:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներքին կառավարումից հետո ամիտրիպտիլինի կենսաբազմազանության կենսապահովման ցուցանիշը մոտավորապես 60% է: Պլազմային սպիտակուցի կապը կազմում է մոտ 95%: Ակտիվ բաղադրիչի արյան շիճուկում գագաթնակետային կոնցենտրացիան օգտագործումից հետո հասնում է մոտ 4-10 ժամ և մնում է բավականին կայուն:

Ակտիվ բաղադրիչի նյութափոխանակության գործընթացը տեղի է ունենում հիդրօքսիդացումով, ինչպես նաև დემեթիլացումով: Քայքայման հիմնական արտադրանքը nortriptyline է:

Amitriptyline- ի կիսամյակային կյանքը տևում է 16-40 ժամվա սահմաններում (միջինը 25 ժամ է), իսկ nortriptyline- ի կիսամյակի կյանքը մոտավորապես 27 ժամ է: Թերապևտիկ տարրի ստացիոնար կոնցենտրացիան հաստատվում է 1-2 շաբաթ անց:

Amitriptyline- ի արտանետումը տեղի է ունենում հիմնականում մեզի հետ, և բացի այդ, փոքր քանակությամբ, արտազատվում է ցեղում:

Amitriptyline- ը, և դրա հետ միասին nortriptyline- ը, կարող են անցնել պլասենցայի միջով և փոքր չափաբաժիններով ներթափանցել կրծքի կաթ:

Կողմնակի էֆեկտ

Amitriptyline- ը կարող է առաջացնել կողմնակի բարդություններ, որոնք նման են այլ tricyclic հակադեպրեսանտների առաջացմանը: Ստորև թվարկված կողմնակի էֆեկտներից մի քանիսը, ինչպիսիք են գլխացավը, ցնցումները, անբավարար ուշադրությունը, փորկապությունը և լիբիդոյի նվազումը, կարող են նաև լինել դեպրեսիայի ախտանիշներ և հակված են դեպրեսիայի բարելավման:

Կողմնակի ազդեցությունների դեպքը նշվում է որպես.

շատ հաճախ (> 1/10), հաճախ (>> 1/100-ից 1/1000-ից մինչև 1/10000-ից մինչև)