Mildronate® (պարկուճներ, 250 մգ) մելդոնիում

1 պարկուճը պարունակում է.

ակտիվ նյութ `մելդոնիումի դիհիդրատ 250 մգ,

արտահոսողներ - կարտոֆիլի օսլա, կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, կալցիումի ստեարատ, պարկուճ (մարմին և կափարիչ) - տիտանի երկօքսիդ (E 171), ժելատին:

Կոշտ ժելատինի պարկուճներ սպիտակ գույնի No. 1: Բովանդակությունը սպիտակ բյուրեղային փոշի է `թույլ հոտով: Փոշը hygroscopic է:

Ֆարմակոդինամիկա

Meldonium- ը carnitine- ի նախադրյալն է `գամմա-բուտիրոբետաինի (GBB) կառուցվածքային անալոգը, մի նյութ, որն առկա է մարդու մարմնի յուրաքանչյուր բջիջում:

Բարձր ծանրաբեռնվածության պայմաններում մելդոնիումը վերականգնում է բջիջների առաքման և թթվածնի պահանջարկի միջև հավասարակշռությունը, վերացնում է բջիջներում թունավոր նյութափոխանակության արտադրանքի կուտակումը, պաշտպանելով դրանք վնասներից, ինչպես նաև ունի տոնիկ ազդեցություն: Դրա օգտագործման արդյունքում մեծանում է մարմնի դիմադրությունը սթրեսներին և էներգիայի պաշարները արագ վերականգնելու ունակությունը:

Դեղը խթանիչ ազդեցություն է ունենում կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա (CNS) `շարժիչային գործունեության աճ և ֆիզիկական դիմացկունություն: Այս հատկությունների շնորհիվ MILDRONAT®- ն օգտագործվում է նաև ֆիզիկական և մտավոր կատարողականությունը բարձրացնելու համար:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունումից հետո դեղը արագորեն ներծծվում է, կենսաբազմազանությունը `78%: Պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է կառավարումից 1-2 ժամ անց: Մետաբոլիզացված է մարմնում ՝ երկու հիմնականի ձևավորմամբ

մետաբոլիտներ, որոնք արտազատվում են երիկամների կողմից: Կես օրվա կյանքը, երբ ընդունվում է բանավոր, 3-6 ժամ է:

Ֆարմակոդինամիկա

Meldonium (Mildronate®) - carnitine gamma butyrobetaine- ի (այսուհետ `GBB) նախորդի կառուցվածքային անալոգն է, որում ջրածնի մեկ ատոմը փոխարինվում է ազոտի ատոմով: Դրա ազդեցությունը մարմնի վրա կարելի է բացատրել երկու եղանակով:

Ազդեցությունը carnitine- ի սինթեզի վրա

Բուտիրոբետաին հիդրօքսիլազի գործունեության գործունեության խոչընդոտման արդյունքում մելդոնիումը իջեցնում է carnitine- ի կենսասինթեզը և դրանով իսկ խանգարում բջջային մեմբրանի միջոցով երկար շղթայի ճարպաթթուների տեղափոխումը ՝ կանխարգելելով չօքսիդացված ճարպաթթուների, ացիլკარarnitine- ի և acylcoenzyme A- ի ակտիվացված ածանցյալների տեղափոխումը բջիջներում, որոնք ունեն արտանետիչ հատկություններ: Իշեմիայի պայմաններում Mildronate®- ը վերականգնում է բջիջներում թթվածնի մատակարարման և սպառման միջև առկա հավասարակշռությունը, վերացնում ATP տրանսպորտային խանգարումները, միաժամանակ ակտիվացնելով այլընտրանքային էներգիայի աղբյուրը `գլիկոլիզը, որն իրականացվում է առանց թթվածնի լրացուցիչ սպառման:

Առողջ մարմնի բջիջներում ինտենսիվ էներգիայի սպառման արդյունքում ավելացող բեռով տեղի է ունենում ճարպաթթուների պարունակության ժամանակավոր նվազում: Սա, իր հերթին, խթանում է ճարպաթթուների նյութափոխանակությունը, հիմնականում `carnitine- ի սինթեզը: Կառնիտինի կենսասինթեզը կարգավորվում է նրա պլազմայի մակարդակով և սթրեսով, բայց կախված չէ բջիջում կարնիտինի պրեկուրսորների համակենտրոնացումից: Քանի որ մելդոնիումը խանգարում է ԳԲԲ-ի carnitine- ի վերափոխմանը, դա հանգեցնում է արյան մեջ կարնիտինի մակարդակի իջեցմանը, որն էլ իր հերթին ակտիվացնում է կարնիտինի նախորդի, այսինքն ՝ GBB- ի նախորդի սինթեզը: Մելդոնիումի համակենտրոնացման նվազմամբ, վերականգնվում է կարնիտինի բիոսինթեզի գործընթացը, և բջիջում ճարպաթթուների կոնցենտրացիան նորմալանում է: Այսպիսով, բջիջները անցնում են կանոնավոր մարզում, ինչը նպաստում է դրանց գոյատևմանը `ավելացած ծանրաբեռնվածության պայմաններում, որի արդյունքում նրանց մեջ ճարպաթթուները պարբերաբար կրճատվում են, իսկ երբ ծանրաբեռնվածությունը նվազում է, ճարպաթթուների պարունակությունը արագ վերականգնվում է: Իրական ծանրաբեռնվածության պայմաններում «Mildronate®» դեղամիջոցի օգնությամբ «պատրաստված» բջիջները գոյատևում են այն պայմաններում, երբ «չվերապատրաստված» բջիջները մահանում են:

Հիպոթետիկ GBB- ergic համակարգի հաշտարարի գործառույթ

Ենթադրվում է, որ մարմնում առկա է նյարդային ազդակների փոխանցման նախկինում չբնութագրված համակարգ `GBB-ergic համակարգ, որն ապահովում է նյարդային ազդակների փոխանցումը սոմատիկ բջիջներին: Այս համակարգի միջնորդը `carnitine- ի անմիջական նախորդը` GBB էսթեր: Էսթերազի արդյունքում ՝ սա

միջնորդը բջիջ է տալիս էլեկտրոն, դրանով իսկ էլեկտրական ազդակ փոխանցելով, և ինքն էլ վերածվում է GBB:

ԳԲԲ-ի սինթեզը հնարավոր է մարմնի ցանկացած սոմատիկ խցում: Դրա արագությունը կարգավորվում է խթանի և էներգիայի ծախսերի ինտենսիվությամբ, ինչն էլ իր հերթին կախված է կարնիտինի կոնցենտրացիայից: Հետևաբար, կարնիտինի կոնցենտրացիայի նվազմամբ խթանում է GBB- ի սինթեզը: Այսպիսով, մարմնում կա ռեակցիաների տնտեսական շղթա, որն ապահովում է գրգռման կամ սթրեսի համարժեք արձագանք. Այն սկսվում է նյարդային մանրաթելերից ազդանշանի ստացումից (էլեկտրոնի տեսքով), որին հաջորդում է GBB- ի և դրա ester- ի սինթեզը, որն իր հերթին կրում է ազդանշանը սոմատիկ բջիջների մեմբրանների վրա: Սոմատիկ բջիջները, ի պատասխան գրգռման, սինթեզացնում են նոր մոլեկուլները ՝ ապահովելով ազդանշանի տարածումը: Դրանից հետո GBB- ի հիդրոլիզացված ձևը ՝ ակտիվ տրանսպորտի մասնակցությամբ, մտնում է լյարդի, երիկամների և անոթների մեջ, որտեղ այն վերածվում է կարնիտինի: Ինչպես ավելի վաղ նշվեց, մելդոնիումը GBB- ի կառուցվածքային անալոգն է, որում ջրածնի մեկ ատոմը փոխարինվում է ազոտի ատոմով: Քանի որ մելդոնիումը կարող է ենթարկվել GBB- էստրազայի, այն կարող է ծառայել որպես հիպոթետիկ «միջնորդ»: Այնուամենայնիվ, GBB- հիդրօքսիլազը չի ազդում մելդոնիումի վրա և, հետևաբար, մարմնին ներմուծելիս, carnitine- ի կոնցենտրացիան չի ավելանում, բայց նվազում է: Շնորհիվ այն բանի, որ մելդոնիումը ինքնին հանդես է գալիս որպես սթրեսի «միջնորդ», ինչպես նաև մեծացնում է GBD պարունակությունը, այն նպաստում է մարմնի արձագանքի զարգացմանը: Արդյունքում, մեծանում է այլ համակարգերում նյութափոխանակության ընդհանուր ակտիվությունը, օրինակ, կենտրոնական նյարդային համակարգը (CNS):

Օգտագործման ցուցումներ

- անգինա պեկտորիս և սրտամկանի ինֆարկտ (որպես բարդ թերապիայի մաս)

- սրտի քրոնիկ անբավարարություն (բարդ բուժման մեջ)

- սուր գլխուղեղային վթար (բարդ թերապիայի դեպքում)

- տարբեր etiologies- ի հեմոֆթալմուս և ցանցաթաղանթային արյունազեղումներ, կենտրոնական ողնաշարի երակային և նրա մասնաճյուղերի թրոմբոզներ, տարբեր էթիոլոգիաների ռետինոպաթիա (դիաբետիկ, հիպերտոնիկ)

- մտավոր և ֆիզիկական ծանրաբեռնվածություն, ներառյալ մարզիկների շրջանում

- դուրս գալու համախտանիշ քրոնիկական ալկոհոլիզմի մեջ (ալկոհոլիզմի հատուկ թերապիայի հետ համատեղ)

Դոզան և կիրառումը

Հանձնարարեք ներսից մեծերին:

Սրտանոթային հիվանդություն

Որպես բարդ թերապիայի մաս `օրական 0.5-1.0 գ` բերանով, միանգամից վերցնելով ամբողջ դոզան կամ բաժանելով այն 2 դոզայի: Բուժման ընթացքը 4-6 շաբաթ է:

Սրտանոթային հիվանդության ֆոնի վրա կարդիալգիա - բերանով ՝ 0,25 գ 2 անգամ մեկ օր: Բուժման ընթացքը 12 օր է:

Cerebrovascular վթար

Սուր փուլ `դեղամիջոցի ներարկային դեղաչափական ձևը օգտագործվում է 10 օրվա ընթացքում, այնուհետև նրանք անցնում են դեղը ներսից վերցնում օրական 0.5-1.0 գ-ով: Բուժման ընդհանուր ընթացքը 4-6 շաբաթ է:

Քրոնիկ գլխուղեղային վթար `օրական 0,5 գ բանավոր: Բուժման ընդհանուր ընթացքը 4-6 շաբաթ է: Կրկնվող դասընթացները (սովորաբար տարեկան 2-3 անգամ) հնարավոր է բժշկի հետ խորհրդակցելուց հետո:

Տարբեր etiologies- ի հեմոֆթալմուս և ցանցաթաղանթային արյունազեղումներ, կենտրոնական ողնաշարի երակային և նրա մասնաճյուղերի թրոմբոզներ, տարբեր էթիոլոգիաների ռետինոպաթիա (դիաբետիկ, հիպերտոնիկ)

Թմրամիջոցների ներարկային դեղաչափական ձևը օգտագործվում է 10 օրվա ընթացքում, այնուհետև նրանք անցնում են դեղը բանավոր ընդունելով օրական 0,5 գ-ով `միանգամից վերցնելով ամբողջ դոզան կամ այն ​​բաժանելով 2 դոզայի: Բուժման ընթացքը 20 օր է:

Հոգեկան և ֆիզիկական ծանրաբեռնվածություն, ներառյալ մարզիկների շրջանում

Մեծահասակները 0.25 գ բանավոր օրեկան 4 անգամ: Բուժման ընթացքը 10-14 օր է: Անհրաժեշտության դեպքում 2-3 շաբաթվա ընթացքում բուժումը կրկնվում է:

Մարզիկները նախքան մարզվելը 0.5-1.0 գ բանավոր օրեկան 2 անգամ: Դասընթացի տևողությունը նախապատրաստական ​​շրջանում 14-21 օր է, մրցույթի ընթացքում `10-14 օր:

Ալկոհոլային խմիչքների հեռացման համախտանիշ

Ներսում `0.5 գ 4 անգամ մեկ օր: Բուժման ընթացքը 7-10 օր է:

Հակացուցումները

- Գերզգայունություն ակտիվ նյութի կամ դեղամիջոցի ցանկացած օժանդակ նյութի նկատմամբ

- ներգանգային ճնշման բարձրացում (երակային արտահոսքի, ներգանգային ուռուցքների խախտմամբ)

- հղիություն և լակտացիա ՝ այս ժամանակահատվածում դեղամիջոցի կլինիկական օգտագործման վերաբերյալ տվյալների բացակայության պատճառով

- 18 տարեկանից ցածր երեխաներ և դեռահասներ ՝ այս ժամանակահատվածում դեղամիջոցի կլինիկական օգտագործման վերաբերյալ տվյալների բացակայության պատճառով

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը

Բարելավում է կորոնարային dilating գործակալների, որոշ հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների, սրտային գլիկոզիդների ազդեցությունը:

Այն կարող է զուգակցվել անտիգինալ դեղամիջոցների, anticoagulants, antiplatelet գործակալների, antiarrhythmic դեղերի, diuretics, bronchodilators հետ:

Հաշվի առնելով չափավոր տախիկարդիայի և զարկերակային հիպոթենզիայի հնարավոր զարգացումը, անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել նույն դեղամիջոցների հետ միասին, որոնք ունեն նույն ազդեցությունը:

Հատուկ ցուցումներ

Զգուշություն պետք է իրականացվի լյարդի և երիկամների քրոնիկ հիվանդություններ ունեցող հիվանդների մոտ `դեղամիջոցի երկարատև օգտագործմամբ:

Mildronate®- ը սուր կորոնար համախտանիշի առաջին շարքի դեղ չէ:

Թմրամիջոցների ազդեցության առանձնահատկությունները տրանսպորտային միջոցներ վարելու կարողության կամ պոտենցիալ վտանգավոր մեխանիզմների վրա

Զգուշություն պետք է կիրառվի տրանսպորտային միջոցը կամ հավանական վտանգավոր մեքենաներ վարելիս:

Չափից մեծ դոզա

«Mildronate®» դեղամիջոցի հետ չափազանց մեծ դոզայի դեպքերը անհայտ են, դեղամիջոցը ցածր թունավոր է:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում `սիմպտոմատիկ բուժում:

Թողարկման ձևը

Պարկուճներ 250 մգ: 10 պարկուճները տեղադրվում են պոլիվինիլքլորիդային ֆիլմի բշտիկավոր ժապավենի փաթեթավորման մեջ `պոլիվինիլիլեն քլորիդի ծածկույթով և ալյումինե փայլաթիթեղով: 4 Եզրագծային բջջային տուփ, ինչպես նաև պետական ​​և ռուսերեն լեզուներով օգտագործման հրահանգներով, դրվում են ստվարաթղթե տուփի մեջ:

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունումից հետո դեղը արագորեն ներծծվում է, կենսաբազմազանությունը `78%: Առավելագույն կոնցենտրացիան (C<sub>առավելագույնը</sub>) արյան պլազմայում արգանդի ստացումից 1-2 ժամ անց հասնելն է: Այն մարմնում նյութափոխանակվում է հիմնականում լյարդի մեջ `երկու հիմնական նյութափոխանակության ձևավորմամբ, որոնք արտազատվում են երիկամների միջոցով: Կես կյանքի (T₁/₂) երբ ընդունվում է բանավոր, կախված դեղաչափից ՝ 3-6 ժամ է:

Օգտագործեք հղիության ընթացքում և կրծքով կերակրման ընթացքում

Հղի կանանց օգտագործման օգտագործման անվտանգությունը չի ուսումնասիրվել, հետևաբար, պտղի վրա հնարավոր անբարենպաստ հետևանքներից խուսափելու համար հղի կանանց մոտ թմրամիջոցների օգտագործումը հակացուցված է:

Կաթով արտաթորումը և նորածնի առողջության վրա ազդեցությունը չեն ուսումնասիրվել, հետևաբար անհրաժեշտության դեպքում դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է դադարեցնի կրծքով կերակրումը:

Կողմնակի էֆեկտ

Մելդոնիումը, ընդհանուր առմամբ, լավ հանդուրժում է: Այնուամենայնիվ, ենթակա հիվանդների մոտ, ինչպես նաև առաջարկվող դեղաչափը գերազանցելու դեպքում կարող են առաջանալ անցանկալի ռեակցիաներ:
Թմրամիջոցների անցանկալի ռեակցիաները խմբավորվում են ըստ համակարգի օրգանների դասերի, ըստ հաճախության հետևյալ դասակարգման ՝ շատ հաճախ (> 1/10), հաճախ (> 1/100 և 1/1000 և 1/10 000 և