Piouno - դեղամիջոցի նկարագրություն, օգտագործման ցուցումներ, ակնարկներ

Պլանշետներ 15 մգ, 30 մգ

Մեկ դեղահատ պարունակում է

ակտիվ նյութ - պիոգլիտազոնի հիդրոքլորիդ 16.53 մգ (համարժեք է պիոգլիտազոնին 15.00 մգ) `15 մգ դեղաչափի համար, կամ 33,06 մգ (30,00 մգ)` 30 մգ դեղաչափի համար,

արտազատիչներ. կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, կալցիումի կարմելոզա, հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ, մագնեզիումի ստեարատ:

Պլանշետները սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ են, երկկողմանի մակերևույթով կլոր (15 մգ դեղաչափի համար), պլանշետները սպիտակ կամ համարյա սպիտակ են, կլոր, հարթ գլանաձև, փեղկով և պատկերանշանով խաչի տեսքով (30 մգ դեղաչափի համար):

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Արյան շիճուկում պիգոգլիտազոնի և ակտիվ նյութափոխանակությունների կոնցենտրացիաները մնում են բավականին բարձր մակարդակի վրա `մեկ օրեկան մեկ դեղաչափից 24 ժամ անց: Պիոգլիտազոնի և ընդհանուր պիգոգլիտազոնի (պիոգլիտազոն + ակտիվ նյութափոխանակիչներ) հավասարակշռության շիճուկների կոնցենտրացիաները հասնում են 7 օրվա ընթացքում: Կրկնակի կառավարումը չի հանգեցնում միացությունների կամ նյութափոխանակությունների կուտակմանը: Շիճուկում առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax), կորի տակ ընկած տարածքը (AUC) և նվազագույն կոնցենտրացիան պիգոգլիտազոնի արյան շիճուկում (Cmin) և պիգոգլիտազոնի ընդհանուր քանակը, համամասնորեն ավելանում են օրվա ընթացքում 15 մգ և 30 մգ չափաբաժիններով:

Բերանի ընդունումից հետո պիոգլիտազոնը արագորեն ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից, 30 րոպե անց որոշվում է արյան շիճուկում, իսկ գագաթնակետին համակենտրոնացումը հասնում է 2 ժամ հետո: Դեղամիջոցի կլանումը անկախ է սննդի ընդունումից: Բացարձակ կենսաբաշխելիությունը գերազանցում է 80% -ը:

Մարմնում թմրամիջոցների բաշխման գնահատված ծավալը 0.25 լ / կգ է: Պիոգլիտազոնը և նրա ակտիվ մետաբոլիտները զգալիորեն կապված են պլազմային սպիտակուցների հետ (> 99%):

Նյութափոխանակություն Պիոգլիտազոնը մեծ մասամբ ներծծվում է հիդրօքսիլյացիայի և օքսիդացման միջոցով, իսկ նյութափոխանակիչները նույնպես մասամբ վերածվում են գլյուկուրոնիդ կամ սուլֆատ կոնյուկների: M-II և M-IV նյութափոխանակիչները (պիոգլիտազոնի հիդրօքսիդի ածանցյալներ) և M-III- ը (պիգոգլիտազոնի keto ածանցյալներ) ունեն դեղաբանական գործունեություն:

Բացի պիգոգլիտազոնից, M-III և M-IV- ը դեղամիջոցների հետ կապված հիմնական տեսակներն են, որոնք նույնականացվել են մարդու շիճուկում ՝ դոզան կրկնելուց հետո: Հայտնի է, որ պիոգլիտազոնի նյութափոխանակության գործընթացում ներգրավված են բազմաթիվ ցիտոքրոմ P450 պարունակող բազմաթիվ իզոֆորմներ: Նյութափոխանակությունը ներառում է cytochrome P450 իոֆորմեր, ինչպիսիք են CYP2C8 և, ավելի փոքր չափով, CYP3A4 ՝ տարբեր այլ իզոֆորմների լրացուցիչ մասնակցությամբ, ներառյալ արտաբջջային CYP1A1:

Բերանի ընդունումից հետո պիոգլիտազոնի չափաբաժնի մոտ 45% -ը հայտնաբերվում է մեզի մեջ, 55% -ը ՝ ոսկրերում: Երիկամների միջոցով պիգոգլիտազոնի արտազատումը աննշան է, հիմնականում նյութափոխանակիչների և դրանց կոնյուկների տեսքով: Պիոգլիտազոնի կիսաքաղցրությունը 5-6 ժամ է, ընդհանուր պիգոգլիտազոնը (պիոգլիտազոն + ակտիվ նյութափոխանակիչներ) 16-23 ժամ է:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Արյան շիճուկից պիգոգլիտազոնի կես կյանքը կիսատ է մնում հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն չափավոր (կրեատինինի մաքրում 30-60 մլ / րոպե) և ծանր (կրեատինինի քլիրինգային 4 մլ / րոպե): Դիալիզով անցնող հիվանդների բուժման համար որևէ տեղեկատվություն չկա դեղամիջոցի օգտագործման մասին, հետևաբար պիոգլանտը չպետք է օգտագործվի այս կատեգորիայի հիվանդների բուժման համար:

Լյարդի անբավարարությունPioglisant- ը հակացուցված է լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ:

Դեղաբանական գործողության նկարագրությունը

Ընտրովի խթանում է միջուկային գամմա ընկալիչները, որոնք ակտիվանում են պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորի միջոցով (գամմա PPAR): Այն կարգավորում է գեների արտագրությունը, որոնք զգայուն են ինսուլինի նկատմամբ և ներգրավված են յուղի, մկանային հյուսվածքների և լյարդի մեջ գլյուկոզի մակարդակի և լիպիդային նյութափոխանակության վերահսկման մեջ: Այն չի խթանում ինսուլինի աճը, այնուամենայնիվ, այն ակտիվ է միայն այն դեպքում, երբ պահպանվում է ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլին-սինթետիկ գործառույթը: Նվազեցնում է ծայրամասային հյուսվածքների և լյարդի ինսուլինի դիմադրությունը, մեծացնում է ինսուլին կախված գլյուկոզի սպառումը, նվազեցնում է լյարդից գլյուկոզի ելքը, նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզի, ինսուլինի և գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի մակարդակը: Լիպիդային նյութափոխանակության խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ այն նվազեցնում է տրիգլիցերիդները և մեծացնում HDL- ն ՝ առանց փոխելու LDL և ընդհանուր խոլեստերին:

Փորձարարական ուսումնասիրություններում այն ​​չունի քաղցկեղածին և մուտագեն ազդեցություն: Կանանց և տղամարդկանց առնետների մոտ մինչև 40 մգ / կգ / օր պիգոգլիտազոնը (մինչև 9 անգամ ավելի բարձր, քան MPDC- ն, որը հաշվարկված է մարմնի մակերեսի 1 մ 2 վրա), երբ պտղաբերության վրա որևէ ազդեցություն չի հայտնաբերվել:

Օգտագործման ցուցումներ

2-րդ տիպի շաքարախտը.
- անպտուղ դիետայով ավելաքաշ ունեցող հիվանդների մոտ մենաթերապիայի ժամանակ և վարժություն `մետֆորմինի նկատմամբ անհանդուրժողականությամբ կամ դրա օգտագործման համար հակացուցումների առկայությամբ,
- որպես համակցված թերապիայի մաս.

1. մետֆորմինի հետ ավելաքաշ ունեցող հիվանդների դեպքում metformin- ի մոնոթերապիայի ֆոնի վրա համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում.
2. Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով միայն այն հիվանդների համար, որոնց համար մետֆրինը հակացուցված է, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալ նյութերի մոնոթերապիայի ֆոնի վրա համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում:
3. ինսուլինով `ինսուլինի հետ թերապիայի ընթացքում համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում, այն հիվանդների մոտ, որոնց համար մետֆորմինը հակացուցված է:

Ֆարմակոդինամիկա

Թիազոլինեդիոնի հիպոգլիկեմիկ գործակալ `բանավոր օգտագործման համար:

Պիոգլիտազոնը խթանում է միջուկում գտնվող հատուկ գամմա ընկալիչները, որոնք ակտիվանում են պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորի միջոցով (PPARγ): Այն կարգավորում է գեների արտագրումը, որոնք զգայուն են ինսուլինի նկատմամբ և ներգրավված են յուղի, մկանային հյուսվածքների և լյարդի մեջ արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայի և լիպիդային նյութափոխանակության վերահսկման մեջ: Ի տարբերություն սուլֆոնիլյուրիայից ստացված պատրաստուկների ՝ պիոգլիտազոնը չի խթանում ինսուլինի սեկրեցումը, բայց այն ակտիվ է միայն այն դեպքում, երբ պահպանվում է ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլին-սինթետիկ գործառույթը: Պիոգլիտազոնը նվազեցնում է ծայրամասային հյուսվածքների և լյարդի ինսուլինի դիմադրությունը, մեծացնում է ինսուլին կախված գլյուկոզի սպառումը և նվազեցնում է լյարդից գլյուկոզայի արտազատումը, նվազեցնում է գլյուկոզի, ինսուլինի և գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի համակենտրոնացումը: Պիգոգլիտազոնի հետ թերապիայի ընթացքում արյան պլազմայում տրիգլիցերիդների և ազատ ճարպաթթուների կոնցենտրացիան նվազում է, բարձր խտության լիպոպրոտեինների համակենտրոնացումը նույնպես մեծանում է:

2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների համար արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայի վերահսկողությունը բարելավվում է ինչպես դատարկ ստամոքսի վրա, այնպես էլ կերակուրից հետո:

Ֆարմակոկինետիկա

Պիոգլիտազոնը արագորեն ներծծվում է, արյան պլազմայում պիգոգլիտազոնի Cmax- ը սովորաբար բերվում է բանավոր ընդունումից 2 ժամ հետո: Թերապևտիկ դեղաչափերի շարքում պլազմային կոնցենտրացիաները մեծանում են համամասնորեն աճող դոզանով: Կուտակման կրկնակի կառավարմամբ, պիգոգլիտազոնը և դրա մետաբոլիտները չեն առաջանում: Ուտելը չի ​​ազդում կլանման վրա: Կենսաբաշխելիությունը գերազանցում է 80% -ը:

Vd- ն 0.25 լ / կգ մարմնի քաշ է և ձեռք է բերվում թերապիայի մեկնարկից 4-7 օր հետո: Պիոգլիտազոնի պլազմային սպիտակուցների համար պարտադիր կապը կազմում է ավելի քան 99%, նրա մետաբոլիտները `ավելի քան 98%:

Պիոգլիտազոնը նյութափոխանակվում է հիդրոքսիլացման և օքսիդացման միջոցով: Հիմնականում այս գործընթացը տեղի է ունենում cytochrome P450 իզոեզիմների (CYP2C8 և CYP3A4) մասնակցությամբ, ինչպես նաև, փոքր-ինչ պակաս չափով, այլ իզոենզիմներ: Հայտնաբերված 6 մետաբոլիտներից 3-ը (Մ) ցուցաբերում են դեղաբանական գործունեություն (M-II, M-III, M-IV): Հաշվի առնելով դեղաբանական ակտիվությունը, պլազմային սպիտակուցներին, պիոգլիտազոնին և մետաբոլիտին M-III- ին կապելու համակենտրոնացումը և աստիճանը հավասարապես որոշելու ընդհանուր գործունեությունը, դեղամիջոցի ընդհանուր գործունեության մեջ Մ-IV նյութափոխանակության ներդրումը մոտավորապես 3 անգամ ավելի մեծ է, քան պիգոգլիտազոնի ներդրումը, իսկ նյութափոխանակության Մ-II հարաբերական ակտիվությունը նվազագույն է: .

In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ պիոգլիտազոնը չի խանգարում CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4 իզոեզիմներին:

Այն արտազատվում է հիմնականում աղիքների միջոցով, ինչպես նաև երիկամների միջոցով (15-30%) նյութափոխանակության և դրանց կոնյուկտների տեսքով: Արյան պլազմայից անփոփոխ պիգոգլիտազոնի T1 / 2 միջինը կազմում է 3-7 ժամ, իսկ բոլոր ակտիվ նյութափոխանակիչների դեպքում ՝ 16-24 ժամ:

Արյան պլազմայում պիոգլիտազոնի և ակտիվ մետաբոլիտների կոնցենտրացիան մնում է բավարար բարձր մակարդակի վրա `24 օրվա ընթացքում մեկ օրվա չափաբաժնի միանգամյա կիրառությունից հետո:

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական դեպքերում

Տարեց հիվանդները և (կամ) երիկամային ֆունկցիայի խանգարում ունեն, դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Լյարդի թույլ տեսողության ֆունկցիայի ֆոնին անվճար պիգոգլիտազոնի մասնաբաժինը ավելի բարձր է:

Օգտագործեք երիկամների անբավարար գործառույթի համար

Երիկամների խանգարման խանգարում ունեցող հիվանդների համար (4-ից մեկ րոպեից ավել ստեղծագործականինի մաքրում) դոզանների ճշգրտում չի պահանջվում: Հեմոդիալիզի բուժում ստացող հիվանդների մոտ պիգոգլիտազոնի օգտագործման վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա: Հետևաբար պիգոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի հիվանդների այս խմբում:

- երիկամային քրոնիկ անբավարարություն (CC պակաս, քան 4 մլ / րոպե):

Հակացուցումները

- տիպի 1 շաքարախտ
- դիաբետիկ ketoacidosis,
- սրտի անբավարարություն, ներառյալ պատմություն (I-IV դաս, ըստ NYHA դասակարգման),
- լյարդի անբավարարություն (լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում 2.5 անգամ ավելի բարձր, քան նորմայի վերին սահմանը),
- երիկամային քրոնիկ անբավարարություն (CC պակաս 4 մլ / րոպե),
- լակտազի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն,
- հղիություն
- լակտացիայի շրջանը,
- 18 տարեկանից ցածր երեխաներ (երեխաների մոտ պիգոգլիտազոնի անվտանգության և արդյունավետության կլինիկական ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել),
- Գերզգայունություն pnoglitazone- ի կամ դեղամիջոցի այլ բաղադրիչների նկատմամբ:

Զգուշությամբ - edematous համախտանիշ, անեմիա:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում: Հղի կանանց մոտ պիգոգլիտազոնի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը չի ուսումնասիրվել, հետևաբար, հակացուցված է հղիության ընթացքում դեղը օգտագործելը: Պիգոգլիտազոնը ցույց է տվել, որ դանդաղեցնում է պտղի աճը: Հայտնի չէ, թե արդյոք պիոգլիտազոնը արտազատվում է կրծքի կաթում, հետևաբար, լակտացիայի ընթացքում դեղը չպետք է ընդունվի կանանց կողմից: Անհրաժեշտության դեպքում, լակտացիայի, կրծքով կերակրման ընթացքում դեղի նշանակումը պետք է դադարեցվի:

Կողմնակի էֆեկտներ

Զգայական օրգաններից. Հաճախ `տեսողության խանգարում:

Շնչառական համակարգից. Հաճախ `վերին շնչուղիների վարակ, հազվադեպ` սինուսիտ:

Նյութափոխանակության կողմից. Հաճախ `մարմնի քաշի բարձրացում:

Նյարդային համակարգից. Հաճախ `հիպերտեսիա, հազվադեպ` անքնություն:

Պիոգլիտազոնի համադրությունը մետֆորմինի հետ

Արյունազեղված օրգաններից. Հաճախ `անեմիա:

Զգայական օրգաններից. Հաճախ `տեսողության խանգարում:

Մարսողական համակարգից. Հազվադեպ - փխրունություն:

Նյութափոխանակության կողմից. Հաճախ `մարմնի քաշի բարձրացում:

Մկանային-կմախքային համակարգից. Հաճախ `արթրալգիա:

Նյարդային համակարգից. Հաճախ `գլխացավ:

Սեռական համակարգից. Հաճախ `հեմատուրիա, էրեկտիլ դիսֆունկցիա:

Պիոգլիտազոնի համադրություն սուլֆոնիլյուրիայով

Զգայական օրգաններից. Հազվադեպ - vertigo, տեսողության խանգարում:

Մարսողական համակարգից. Հաճախ `փխրունություն:

Այլ ՝ հազվադեպ - հոգնածություն:

Նյութափոխանակության կողմից. Հաճախ `մարմնի քաշի բարձրացում, հազվադեպ` լակտատ dehydrogenase- ի ակտիվության բարձրացում, ախորժակի բարձրացում, հիպոգլիկեմիա:

Նյարդային համակարգից. Հաճախ `գլխապտույտ, հազվադեպ - գլխացավ:

Գենիտարային համակարգից `հազվադեպ - գլյուկոզորիա, սպիտակուցներ:

Մաշկից. Հազվադեպ - ավելացել է անխնա:

Pioglntazone- ի համադրությունը metformin- ի և sulfonylureas- ի հետ

Նյութափոխանակության կողմից. Շատ հաճախ ՝ հիպոգլիկեմիա, հաճախ ՝ մարմնի քաշի բարձրացում, կրեատին ֆոսֆոկինազի (CPK) ակտիվության աճ:

Մկանային-կմախքային համակարգից. Հաճախ `արթրալգիա:

Պիոգլիտազոնի համադրությունն ինսուլինի հետ

Նյութափոխանակության կողմից. Հաճախ `հիպոգլիկեմիա:

Մկանային-կմախքային համակարգից. Հաճախ `մեջքի ցավ, արթրալգիա:

Շնչառական համակարգից. Հաճախ `շնչառություն, բրոնխիտ:

Սրտանոթային համակարգից. Հաճախ `սրտի անբավարարություն:

Այլ `շատ հաճախ` այտուց:

Զգայական օրգանների մասով. Հաճախականությունը անհայտ է `մակուլայի այտուցվածություն, ոսկորների կոտրվածք:

Պիոգլիտազոնի երկարատև օգտագործմամբ ավելի քան 1 տարի դեպքերի 6-9% դեպքերում հիվանդները ունենում են այտուց, մեղմ կամ չափավոր և սովորաբար չեն պահանջում թերապիայի դադարեցում:

Տեսողական խանգարումները տեղի են ունենում հիմնականում թերապիայի սկզբում և կապված են պլազմային գլյուկոզի կոնցենտրացիայի փոփոխության հետ, ինչպես մյուս հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ:

Դոզան և կիրառումը

Ներսում 1 անգամ / անկախ սննդի ընդունումից:

Առաջարկվող մեկնարկային դեղաչափերը 15 կամ 30 մգ են 1 անգամ / Մենաթերապիայի առավելագույն օրական դեղաչափը `45 մգ է, համակցված թերապիայի դեպքում` 30 մգ:

Pioglitazone- ի հետ Metformin- ի հետ միասին նշանակելիս Metformin- ի կառավարումը կարող է շարունակվել նույն դոզանով:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ. Բուժման սկզբում դրանց կիրառումը կարող է շարունակվել նույն չափաբաժնումով: Հիպոգլիկեմիայի դեպքում սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալի դոզան առաջարկվում է կրճատել:

Ինսուլինի հետ համատեղ. Պիգոգլիտազոնի սկզբնական դոզան 15-30 մգ է /, ինսուլինի դոզան մնում է նույնը կամ նվազում է 10-25% -ով, երբ տեղի է ունենում հիպոգլիկեմիա:

Տարեց հիվանդների դեպքում դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Երիկամների խանգարման խանգարում ունեցող հիվանդների համար (4-ից մեկ րոպեից ավել ստեղծագործականինի մաքրում) դոզանների ճշգրտում չի պահանջվում: Հեմոդիալիզի բուժում ստացող հիվանդների մոտ պիգոգլիտազոնի օգտագործման վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա: Հետևաբար պիգոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի հիվանդների այս խմբում:

Պիոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:

18 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ պիգոգլիտազոնի օգտագործման վերաբերյալ տվյալներ չկան, ուստի այս տարիքային խմբում պիգոգլիտազոնի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ

Պիոգլիտազոն օգտագործելիս `բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների հետ համատեղ, հիպոգլիկեմիայի զարգացումը հնարավոր է: Այս դեպքում կարող է պահանջվել մեկ այլ բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցի դոզան իջեցում:

Ինսուլինով պիգոգլիտազոնի համակցված օգտագործման ֆոնի վրա հնարավոր է սրտի անբավարարության զարգացում:

Պիոգլիտազոնը չի ազդում գլիպիզիդի, դիգոքսինի, վեֆարինի, մետֆորմինի ֆարմակոկինետիկայի և ֆարմակոդինամիկայի վրա:

Gemfibrozil- ը 3 անգամ մեծացնում է պիգոգլիտազոնի AUC արժեքը:

Rifampicin- ն արագացնում է պիոգլիտազոնի նյութափոխանակությունը 54% -ով:

In vitro ketoconazole- ը խանգարում է պիգոգլիտազոնի նյութափոխանակությանը:

Ընդունման հատուկ հրահանգներ

2-րդ տիպի շաքարախտը բուժելիս, բացի այդ, պիգոգլիտազոնը վերցնելուց բացի, թմրամիջոցների թերապիայի արդյունավետությունը պահպանելու համար, ինչպես նաև մարմնի քաշի հնարավոր բարձրացման հետ կապված, խորհուրդ է տրվում հետևել դիետային և վարժություններին:

Պիգոգլիտազոնի օգտագործմամբ հնարավոր է հեղուկի պահպանում և պլազմային ծավալի մեծացում, ինչը կարող է հանգեցնել սրտի անբավարարության զարգացման կամ սրացման, հետևաբար, երբ սրտանոթային համակարգի վիճակը վատթարանում է, պիգոգլիտազոնը պետք է դադարեցվի:

Հիվանդները, ովքեր ունեն առնվազն մեկ ռիսկային գործոն սրտի քրոնիկ անբավարարության զարգացման համար (CHF), պետք է սկսեն բուժումը նվազագույն դոզան և աստիճանաբար բարձրացնեն այն: Անհրաժեշտ է ժամանակին պարզել սրտի անբավարարության նախնական ախտանիշները, քաշի ավելացումը (կարող է ցույց տալ սրտի անբավարարության զարգացումը) կամ այտուցվածության զարգացումը, հատկապես սրտամկանի նվազեցված հիվանդների մոտ: CHF- ի զարգացման դեպքում դեղը անմիջապես չեղյալ է հայտարարվում:

Պիոգլիտազոնը կարող է առաջացնել լյարդի խանգարման գործառույթ: Նախքան բուժումը և պարբերաբար թերապիայի ընթացքում անհրաժեշտ է ուսումնասիրել լյարդի ֆերմենտային ակտիվությունը: Եթե ​​ALT- ի գործունեությունը գերազանցում է նորմայի վերին սահմանը 2,5 անգամ կամ լյարդի անբավարարության այլ ախտանիշների առկայության դեպքում, պիգոգլիտազոնի օգտագործումը հակացուցված է:Եթե ​​2 անընդմեջ ուսումնասիրություններում ALT- ի գործունեությունը 3 անգամ գերազանցում է նորմայի վերին սահմանը կամ հիվանդը զարգացնում է դեղնախտ, ապա պիգոգլիտազոնով բուժումը անմիջապես դադարեցվում է: Եթե ​​հիվանդը ունի ախտանիշեր, որոնք ենթադրում են թույլ լյարդի գործառույթ (անբացատրելի սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, թուլություն, անորեքսիա, մուգ մեզի), լյարդի ֆերմենտների գործունեությունը պետք է անհապաղ հետազոտվի:

Պիոգլիտազոնը կարող է առաջացնել համապատասխանաբար 4% և 4.1% հեմոգլոբինի կամ հեմատոկրիտի նվազում, ինչը կարող է պայմանավորված լինել հեմոդիլյացիայի (հեղուկի պահպանման պատճառով):

Պիոգլիտազոնը մեծացնում է հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ, ինչը մեծացնում է հիպոգլիկեմիայի ռիսկը հիվանդների մոտ, ովքեր սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ կամ ինսուլին են պարունակում համակցված թերապիա: Կարող է պահանջել վերջինիս դոզայի իջեցում:

Պիոգլիտազոնը կարող է առաջացնել կամ սրացնել մակուլային այտուցը, ինչը կարող է հանգեցնել տեսողական սրման նվազմանը:

Պիոգլիտազոնը կարող է մեծացնել կոտրվածքների դեպքերը կանանց մոտ:

Պոլիկիստիկական ձվարանների համախտանիշ ունեցող հիվանդների մոտ ինսուլինի զգայունության բարձրացումը կարող է հանգեցնել օվուլյացիայի վերսկսմանը և հնարավոր հղիությանը: Պոլիկիստիկական ձվարանների համախտանիշ ունեցող հիվանդները, ովքեր չեն ցանկանում հղիանալ, պետք է օգտագործեն հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ: Եթե ​​հղիությունը տեղի է ունենում, բուժումը պետք է անհապաղ դադարեցվի:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա

Հաշվի առնելով դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցությունները, պետք է խնամք ցուցաբերել տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և այն մեխանիզմներով աշխատելիս, որոնք պահանջում են կենտրոնացում:

Ինչպես օգտագործել. Դեղաքանակ և բուժման ընթացքը

Օրեկան ընդունեք 1 անգամ 1 օր, անկախ սննդի ընդունումից:

Առաջարկվող դեղաչափերը առաջարկվում են 15 կամ 30 մգ օրական մեկ անգամ: Մենաթերապիայի առավելագույն օրական դեղաչափը 45 մգ է, համակցված թերապիայի դեպքում `30 մգ:

Piuno- ի հետ Metformin- ի հետ միասին նշանակելիս Metformin- ի կառավարումը կարող է շարունակվել նույն դոզանով:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ. Բուժման սկզբում դրանց կիրառումը կարող է շարունակվել նույն չափաբաժնումով: Հիպոգլիկեմիայի դեպքում սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալի դոզան առաջարկվում է կրճատել:

Ինսուլինի հետ համատեղ. Պիգոգլիտազոնի սկզբնական դոզան օրական 15-30 մգ է, ինսուլինի դոզան մնում է նույնը կամ նվազում է 10-25% -ով, երբ տեղի է ունենում հիպոգլիկեմիա:

Տարեց հիվանդների դեպքում դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Երիկամների խանգարման խանգարում ունեցող հիվանդների համար (4-ից մեկ րոպեից ավել ստեղծագործականինի մաքրում) դոզանների ճշգրտում չի պահանջվում: Հեմոդիալիզի բուժում ստացող հիվանդների մոտ պիգոգլիտազոնի օգտագործման վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա: Հետևաբար պիգոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի հիվանդների այս խմբում:

Պիոգլիտազոնը չպետք է օգտագործվի լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:

18 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ պիգոգլիտազոնի օգտագործման վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա, այս տարիքային խմբում պիգոգլիտազոնի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Դեղաբանական գործողություն

Piouno- ի ակտիվ բաղադրիչը պիգոգլիտազոնն է, բերան կառավարման համար տիազոլինեդիոնի շարքի հիպոգլիկեմիկ գործակալը:

Պիոգլիտազոնը խթանում է միջուկում գտնվող հատուկ գամմա ընկալիչները, որոնք ակտիվանում են պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորի միջոցով (PPAR գամմա): Այն կարգավորում է գեների արտագրումը, որոնք զգայուն են ինսուլինի նկատմամբ և ներգրավված են յուղի, մկանային հյուսվածքների և լյարդի մեջ արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայի և լիպիդային նյութափոխանակության վերահսկման մեջ: Ի տարբերություն սուլֆոնիլյուրիայից ստացված պատրաստուկների ՝ պիոգլիտազոնը չի խթանում ինսուլինի սեկրեցումը, բայց այն ակտիվ է միայն այն դեպքում, երբ պահպանվում է ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլին-սինթետիկ գործառույթը: Պիոգլիտազոնը նվազեցնում է ծայրամասային հյուսվածքների և լյարդի ինսուլինի դիմադրությունը, մեծացնում է ինսուլին կախված գլյուկոզի սպառումը և նվազեցնում է լյարդից գլյուկոզայի արտազատումը, նվազեցնում է գլյուկոզի, ինսուլինի և գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի համակենտրոնացումը: Պիգոգլիտազոնի հետ թերապիայի ընթացքում արյան պլազմայում տրիգլիցերիդների և ազատ ճարպաթթուների կոնցենտրացիան նվազում է, բարձր խտության լիպոպրոտեինների համակենտրոնացումը նույնպես մեծանում է:

2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների համար արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայի վերահսկողությունը բարելավվում է ինչպես դատարկ ստամոքսի վրա, այնպես էլ կերակուրից հետո:

Փոխազդեցություն

Պիոգլիտազոն օգտագործելիս `բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների հետ համատեղ, հիպոգլիկեմիայի զարգացումը հնարավոր է: Այս դեպքում կարող է պահանջվել մեկ այլ բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցի դոզան իջեցում:

Ինսուլինով պիգոգլիտազոնի համակցված օգտագործման ֆոնի վրա հնարավոր է սրտի անբավարարության զարգացում:

Gemfibrozil- ը 3 անգամ մեծացնում է պիգոգլիտազոնի AUC արժեքը:

In vitro ketoconazole- ը խանգարում է պիգոգլիտազոնի նյութափոխանակությանը: