Դեղը Moxifloxacin. Օգտագործման հրահանգներ > Բուժում և կանխարգելում

Նկարագրություն, որը վերաբերում է 30.01.2015

Լատինական անուն Moxifloxacine
ATX ծածկագիր. J01MA14
Ակտիվ նյութ. Moxifloxacin (Moxifloxacin)
Արտադրող: Vertex (Ռուսաստան), Macleods Pharma (Հնդկաստան):

1 դեղահատ moxifloxacin հիդրոքլորիդ 400 մգ

Cellելյուլոզ, լակտոզա մոնոհիդրատ, հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզա, մագնեզիումի ստեարատ, հիպերոմելոզ, պոլիէթիլեն գլիկոլ, տիտանի երկօքսիդ, թալք, երկաթի օքսիդի կարմիր ՝ որպես էքզիմպեդներ:

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա

Ֆարմակոդինամիկա

IV սերնդի քվինոլոնների խմբից (տրիֆլորկուինոլոն) խմբի հակաբակտերիալ դեղամիջոցը գործում է մանրէասպան: Ներթափանցում է պաթոգենի բջիջը և միաժամանակ արգելափակում երկուսը ֆերմենտներգրավված է ԴՆԹ վերարտադրության մեջ և վերահսկել ԴՆԹ-ի հատկությունները, ինչը հանգեցնում է բջջային պատի խորքային փոփոխությունների, խանգարում է ԴՆԹ ձևավորմանը և պաթոգենի մահվան:

Moxifloxacin- ի ցուցանմուշներ մանրեասպանգործողություն `կապված ներբջջային պաթոգենների, գրամ դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների հետ: Արդյունավետ է անաէրոբների, թթվակայուն և ատիպիկ բակտերիաների դեմ: Այն ստաֆիլոկոկների դեմ գործողներից մեկն է, ներառյալ մեթիլիլինին դիմացկուն ստաֆիլոկոկները: Գործողության վրա mycoplasmas վերադաս Լեվոֆլոքասինըև քլամիդիայով Օֆլոքասին.

Ոչ մի դիմադրություն հետ պենիցիլիններ, ամինոգլիկոզիդներ, մակրոլիդներև ցեֆալոսպորիններ. Թմրամիջոցների դիմադրության հաճախությունը ցածր է, դիմադրությունը զարգանում է դանդաղ: Թմրանյութը չունի ֆոտոնսենսացնող ազդեցություն: Դեղամիջոցի ազդեցությունը ուղիղ համեմատական է նրա համակենտրոնացմանը արյուն և հյուսվածքները և ուղեկցվում է թեթև արտանետմամբ տոքսիններհետևաբար զարգացման ռիսկ չկա հարբեցողություն բուժման ֆոնին:

Ֆարմակոկինետիկա

Moxifloxacin- ը բանավոր ընդունումից հետո ամբողջությամբ կլանված է: Կենսաբաշխելիությունը կազմում է 91%: Թմրամիջոցների առավելագույն կոնցենտրացիան նկատվում է 0,5-4 ժամ հետո, իսկ կանոնավոր ընդունումից երեք օր հետո նրա կայուն մակարդակը հասնում է: Դեղը տարածվում է հյուսվածքներում, և դրա զգալի կոնցենտրացիան որոշվում է շնչառական համակարգի և մաշկի մեջ: Ժամկետը T 1/2 - 12 ժամ: Այն արտազատվում է երիկամներով և մարսողական համակարգի միջոցով:

Օգտագործման ցուցումներ

Տուբերկուլյոզ (այլ հակա-տուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ միասին, ինչպես երկրորդ շարքի դեղը),
շնչառական հիվանդություններ. ժ բրոնխիտ սուր փուլում, սինուսիտ, թոքաբորբ,
ներգանգային և միզասեռական ինֆեկցիաներ,
մաշկի և փափուկ հյուսվածքների վարակները:

Հակացուցումները

ծանր լյարդի անբավարարություն,
գերզգայնություն
կեղծ կոլիտ,
տարիքը մինչև 18 տարեկան
առգրավումների զարգացման միտում,
հղիություն.

C- ը նախազգուշացվում է Q-T միջակայքի երկարացման ընթացքում, սրտամկանի իշեմիա, կլինիկորեն նշանակալի բրադիկարդիա, հիպոկալեմիա, կորտիկոստերոիդներ ընդունելիս:

Կողմնակի էֆեկտներ

Որովայնի ցավ ցնցում, փսխում, փորկապությունտրանսամինազների մակարդակի բարձրացում, չոր բերան, անորեքսիա, թեկնածություն բերանի խոռոչըգաստրիտ, դիսֆագիա,լեզուն գունաթափելը,
գլխապտույտ, ասթենիա, անքնություն, գլխացավ, զգացողություն անհանգստություն, պարեստեզիա: Շատ հազվադեպ `խոսքի խանգարումներ, հալյուցինացիաներ, ցավեր,խառնաշփոթ,
համի փոփոխություն կամ համի զգայունության կորուստ,
տախիկարդիակրծքավանդակի ցավ, ավելացում HELLQ-T ընդմիջման երկարացում,
շնչառությունհազվադեպ `առգրավումներ բրոնխային ասթմա,
արթրալգիամեջքի ցավ
հեշտոցային թեկնածություներիկամների խանգարում
չմտածված, urticaria,
լեյկոպենիա, eosinophilia, սակավարյունություն, թրոմբոցիտոզ, հիպերգլիկեմիա.

Փոխազդեցություն

Հակաօքսիդներ, մուլտիվիտամիններհանքանյութերով և Ռանիիտիդին խանգարել կլանումը և նվազեցնել դեղամիջոցի կոնցենտրացիան պլազմայում: Դրանք պետք է նշանակվեն հիմնական դեղը ընդունելուց 2 ժամ հետո: Երկաթի պատրաստուկներ, սուկրալֆատ զգալիորեն նվազեցնել կենսաբազմազանությունը, դրանք պետք է օգտագործվեն 8 ժամ հետո:

Մյուսների միաժամանակյա օգտագործումը քինոլոններմի քանի անգամ մեծացնում է Q-T միջակայքը երկարացնելու ռիսկը: Moxifloxacin- ը փոքր-ինչ ազդում է դեղագործության վրա Դիգոքսին.

Վերցնելիս Վարֆարին հարկավոր է վերահսկել կոագուլյացիայի ցուցանիշները: Ընդունելության ժամանակ կորտիկոստերոիդներ աճել է ջիլ քայքայման և տենդովագինիտի առաջացման ռիսկը:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա

Moxifloxacin- ը լայն սպեկտրով մանրէազերծող հակաբակտերիալ դեղամիջոց է ՝ 8-մետոքսիֆորոխինոլոն: Մոքսիֆլոքսասինի մանրէազերծող ազդեցությունը պայմանավորված է II և IV բակտերիալ տոպոիզոմերազների խանգարումով, ինչը հանգեցնում է մանրէաբանական բջիջների ԴՆԹ-ի բիինսթեզի վերարտադրման, նորոգման և արտագրման գործընթացների խաթարմանը, և, որպես հետևանք, մանրէաբանական բջիջների մահվան:
Moxifloxacin- ի նվազագույն մանրէազերծող կոնցենտրացիաները, ընդհանուր առմամբ, համեմատելի են նրա նվազագույն կանխարգելիչ կոնցենտրացիաների հետ (MICs):
Դիմադրության մեխանիզմներ

Պենիցիլինների, ցեֆալոսպորինների, ամինոգլիկոզիդների, մակրոլիդների և տետրացիկլինների նկատմամբ դիմադրության զարգացմանը տանող մեխանիզմները չեն ազդում մոքսիֆլոքսասինի հակաբակտերիալ գործունեության վրա: Հակաբակտերիալ դեղամիջոցների այս խմբերի և մոքսիֆլոքսասինի միջև խաչաձև դիմադրություն չկա: Մինչ այժմ պլազմիդային դիմադրության դեպքեր չեն գրանցվել: Դիմադրության զարգացման ընդհանուր հաճախությունը շատ փոքր է (10 -7 -10 -10): Moxifloxacin- ի դիմադրությունը զարգանում է դանդաղ բազմակի մուտացիաների միջոցով: Մոքսիֆլոքսասինի կրկնվող ազդեցությունը միկրոօրգանիզմների վրա ՄԻԿ-ից ցածր կոնցենտրացիաներում ուղեկցվում է MIC- ի միայն փոքր աճով: Նշվում են quinolones- ի խաչաձև դիմադրության դեպքեր: Այնուամենայնիվ, որոշ քվինոլոններին դիմացկուն գրամ դրական և անաէրոբ միկրոօրգանիզմները շարունակում են զգայուն մնալ moxifloxacin- ի նկատմամբ:
Սահմանվել է, որ C8 դիրքում մետոքսիկ խմբի ավելացումը moxifloxacin մոլեկուլի կառուցվածքին մեծացնում է moxifloxacin- ի ակտիվությունը և նվազեցնում գրամ դրական բակտերիաների դիմացկուն մուտանտի շտամների ձևավորումը: C7 դիրքում բիկիկլոամինի խմբի հավելումը կանխում է ակտիվ արտահոսքի զարգացումը, ֆտորոկինոլոններին դիմակայելու մեխանիզմը:
Մոքսիֆլոքսասինը in vitro ակտիվ է գրամ-բացասական և գրամ դրական միկրոօրգանիզմների, անաէրոբների, թթու դիմացկուն մանրէների և ատիպիկ բակտերիաների, ինչպիսիք են Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ հատ:ինչպես նաև bacteria-լակտամի և մակրոլիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ դիմացկուն մանրէներ:
Ազդեցություն մարդու աղիքային միկրոֆլորայի վրա

Կամավորների վրա կատարված երկու հետազոտություններում աղիքային միկրոֆլորայի հետևյալ փոփոխությունները նկատվել են մոքսիֆլոքսասինի բանավոր ընդունումից հետո: Նշվել է համակենտրոնացման նվազում: Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.ինչպես նաև անաէրոբներ Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Այս փոփոխությունները շրջադարձելի էին երկու շաբաթվա ընթացքում: Տոքսիններ Clostridium difficile չի գտնվել
Vitro զգայունության ստուգման մեջ

Մոքսիֆլոքսասինի հակաբակտերիալ գործունեության սպեկտրը ներառում է հետևյալ միկրոօրգանիզմները.

Զգայուն	Չափավոր զգայուն	Դիմացկուն
Գրամ դրական
Gardnerella vaginalis
Streptococcus թոքաբորբ (ներառյալ պենիցիլինին դիմակայող և բազմակի հակաբիոտիկ դիմադրություն ունեցող շտամները), ինչպես նաև երկու կամ ավելի հակաբիոտիկների նկատմամբ դիմացկուն շտամներ, ինչպիսիք են պենիցիլինը (MIC> 2 մգ / մլ), II սերնդի ցեֆալոսպորինները (օր. ՝ cefuroxime), մակրոլիդները և այլն: tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (խումբ A) *
Խումբը Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * and interrnedius )
Խումբը Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (ներառյալ մետիցիլինի զգայուն շտամները) *	Staphylococcus aureus (methicillin / ofloxacin դիմացկուն շտամներ) *
Coagulonegative Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermic. Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprofytic us, S s imulans)meticicin- ի զգայուն շտամները	Coagul օպերատիվ ստաֆիլոկոկներ (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprofytics, S. simulans)meticicin դիմացկուն շտամներ
Enterococcus faecalis* (միայն վանկոմիցինի և գենտամիցինի նկատմամբ զգայուն շտամներ)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Գրամ բացասական
Haemophilus influenzae (ներառյալ շտամներ արտադրող և ոչ արտադրող ß-լակտամազներ) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (ներառյալ շտամներ արտադրող և ոչ արտադրող ß-լակտամազներ) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Պանտիե ագլոմերաններ
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrofomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Անաէրոբներ
Bacteroides spp. (B.fragi / is B. Distasoni * thetaiotaomicron , B. ovatus , B. համազգեստը , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Ատիպիկ
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Միկոպլազմային սեռական օրգան
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Մոքսիֆլոքսասինի նկատմամբ զգայունությունը հաստատվում է կլինիկական տվյալներով:

Moxifloxacin- ի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում S. aureus (MRSA) methicillin- ի դիմացկուն շտամների հետևանքով առաջացած վարակների բուժման համար: MRSA- ի հետևանքով առաջացած կասկածելի կամ հաստատված վարակների դեպքում անհրաժեշտ է նշանակել համապատասխան հակաբակտերիալ դեղամիջոցներով բուժում:
Որոշ շտամների դեպքում ձեռք բերված դիմադրության տարածումը կարող է տարբեր լինել ըստ աշխարհագրական շրջանի և ժամանակի ընթացքում: Այս առումով, շտամի զգայունությունը ստուգելիս ցանկալի է տեղական տեղեկություն ունենալ դիմադրության մասին, հատկապես ծանր վարակների բուժման գործընթացում:
Եթե հիվանդանոցում բուժում անցնող հիվանդների դեպքում, համակենտրոնացման ժամանակ դեղաչափական կորի (AUC) / MHK տակ գտնվող տարածքը₉₀ գերազանցում է 125-ը, իսկ պլազմային առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) / MIC₉₀ 8-10 միջակայքում է, սա հուշում է կլինիկական բարելավման մասին: Հիվանդանոցներում հիվանդների մոտ այդ գերադասելի պարամետրերը սովորաբար ավելի ցածր են ՝ AUC / MIC₉₀>30-40.

Պարամետր (միջին արժեք)	*AUIC (ը)**	Cmax / MIC₉₀ (ինֆուզիոն 1 ժամ)
ՄԻԿ₉₀ 0,125 մգ / մլ	313	32,5
ՄԻԿ₉₀ 0.25 մգ / մլ	156	16,2
ՄԻԿ₉₀ 0.5 մգ / մլ	78	8,1

* AUIC - արգելակիչ կորի տակ գտնվող տարածքը (հարաբերակցությունը (AUC) / MMK₉₀).

Ֆարմակոկինետիկա
Sucuction
Մոկսիֆլոքսասինի մեկ ժամվա ընթացքում 400 մգ չափաբաժնի մեկ ներարկումից հետո C max- ը հասնում է ինֆուզիոն վերջում և կազմում է մոտավորապես 4,1 մգ / լ, ինչը համապատասխանում է մոտավորապես 26% -ով բարձրացմանը `համեմատած այս ցուցիչի արժեքի հետ բերանի միջոցով մոկսիֆլոքսացին վերցնելիս: Aox- ի ցուցանիշով որոշված moxifloxacin- ի ազդեցությունը փոքր-ինչ գերազանցում է moxifloxacin- ի բանավոր ընդունման մակարդակը: Բացարձակ կենսաբազմազանությունը մոտավորապես 91% է: Մոկսիֆլոքսասինի ներարկումից 1 անգամ 4 մգ չափաբաժինով ներերակային ներարկումներից հետո, առավելագույն և նվազագույն ստացիոնար կոնցենտրացիաները տատանվում են 4.1 մգ / լ-ից մինչև 5.9 մգ / լ և 0,43 մգ / լ-ից 0,84 մգ / լ, համապատասխանաբար Ինֆուզիոն վերջում հասնում է 4,4 մգ / լ միջին միջին կայուն կոնցենտրացիայի:
Բաշխում
Moxifloxacin- ն արագորեն տարածվում է հյուսվածքներում և օրգաններում և կապվում է արյան սպիտակուցների հետ (հիմնականում ալբումին) մոտ 45% -ով: Բաշխման ծավալը մոտավորապես 2 լ / կգ է:
Մոքսիֆլոքսասինի բարձր կոնցենտրացիաները, որոնք գերազանցում են արյան պլազմայում առկա քանակը, ստեղծվում են թոքերի հյուսվածքում (ներառյալ էպիթելի հեղուկը, ալվեոլային մակրոֆագները), սինուսներում (մաքսիմալ և էթմոիդային սինուսներ), քթի պոլիպներում, բորբոքման կիզակետերում (բշտիկների պարունակության մեջ մաշկի վնասվածքներ): Ինտերստիցիալ հեղուկում և թուքում moxifloxacin- ը որոշվում է ազատ, ոչ սպիտակուցային կապով ձևով, ավելի բարձր կոնցենտրացիայի դեպքում, քան արյան պլազմայում: Բացի այդ, moxifloxacin- ի բարձր կոնցենտրացիաները հայտնաբերվում են որովայնի օրգանների, peritoneal հեղուկի և կանանց սեռական օրգանների հյուսվածքներում:
Նյութափոխանակություն
Moxifloxacin- ը անցնում է երկրորդ փուլի բիոտրանսֆորմացիա և մարմնից արտազատվում է երիկամների և աղիքների միջոցով ՝ և՛ անփոփոխ, և՛ անգործ սուլֆո միացությունների (Մլ) և գլյուկուրոնիդների (Մ 2) տեսքով:
Moxifloxacin- ը կենսատրանսֆորմացված չէ մանրադիտակային ցիտոքրոմ P450 համակարգով: Metabolites Ml- ն և M2- ը առկա են արյան պլազմայում `կոնցենտրացիաներում ցածր, քան ծնող բաղադրությունը: Ըստ նախնական կլինիկական ուսումնասիրությունների արդյունքների, ապացուցվել է, որ այդ նյութափոխանակիչները անվտանգության և հանդուրժելիության առումով բացասաբար չեն ազդում մարմնի վրա:
Բուծում
Մոկսիֆլոքսասինի կիսամյակի կյանքը մոտավորապես 12 ժամ է, 400 մգ դեղաչափով կառավարումից հետո ընդհանուր ընդհանուր մաքրումը կազմում է 1 79-246 մլ / րոպե: Երիկամային մաքրումը կազմում է 24-53 մլ / րոպե: Սա ցույց է տալիս moxifloxacin- ի մասնակի tubular reabsorption:
Մեկնարկային միացության և 2-րդ փուլի նյութափոխանակության հավասարակշռությունը մոտավորապես 96-98% է, ինչը ցույց է տալիս օքսիդատիվ նյութափոխանակության բացակայությունը: Մեկ դոզայի (400 մգ) մոտ 22% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից, մոտ 26% -ը `աղիքներով:
Ֆարմակոկինետիկա տարբեր հիվանդների խմբերում
Տարիքը, սեռը և էթնիկությունը
Տղամարդկանց և կանանց մոտ moxifloxacin- ի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրության արդյունքում հայտնաբերվել է 33% տարբերություն AUC- ի և Cmax- ի առումով: AUC- ի և Cmax- ի տարբերությունները ավելի շատ պայմանավորված էին մարմնի քաշի տարբերությամբ, քան սեռով և կլինիկական նշանակություն չունեն:
Տարբեր էթնիկ խմբերի և տարբեր տարիքի հիվանդների մոտ moxifloxacin- ի ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական զգալի տարբերություններ չկային:
Երեխաներ
Երեխաներում մոքսիֆլոքսասինի ֆարմակոկինետիկան չի ուսումնասիրվել:
Երիկամային անբավարարություն
Մոքսիֆլոքսացինի ֆարմակոկինետիկայի զգալի փոփոխություններ չեն գրանցվել երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մեջ (ներառյալ `քրազինինազերծման 2-րդ հիվանդի հիվանդները) և հիվանդների մոտ, ովքեր անցնում են շարունակական հեմոդիալիզ և երկարատև ամբուլատոր պերիտոնալ դիալիզ:
Լյարդի վատթարացում
Մոքսիֆլոքսասինի կոնցենտրացիայի կենտրոնացման մեջ էական տարբերություններ չեն նկատվել լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մեջ (Child-Pugh դասակարգման դասեր A և B) համեմատությամբ առողջ կամավորների և լյարդի նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների հետ (ցիրոզով հիվանդների դեպքում օգտագործման համար, տե՛ս նաև «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը: )

Դոզան և կիրառումը

Moxifloxacin- ի առաջարկվող դեղաչափի ռեժիմը `400 մգ (ինֆուզիոն լուծույթի 250 մլ) վերը նշված վարակների հետ օրական 1 անգամ: Մի գերազանցեք առաջարկվող դեղաչափը:
Բուժման տևողությունը

Բուժման տևողությունը որոշվում է ըստ վարակի գտնվելու վայրի և ծանրության, ինչպես նաև կլինիկական ազդեցության:

Համայնքների կողմից ձեռք բերված թոքաբորբ. Մոքսիֆլոքսասինի հետ բեմադրված թերապիայի ընդհանուր տևողությունը (ներերակային կառավարումը, որին հաջորդում է բանավոր կառավարումը) 7-14 օր է.
Մաշկի և ենթամաշկային կառուցվածքների բարդ վարակները. Մոքսիֆլոքսասինի հետ բեմականացված թերապիայի ընդհանուր տևողությունը 7-21 օր է,
Բարդ ներգիր որովայնային ինֆեկցիաներ. Մոքսիֆլոքսասինի հետ բեմադրված թերապիայի ընդհանուր տևողությունը 5-14 օր է:

Մի գերազանցեք բուժման առաջարկված տևողությունը: Ըստ կլինիկական ուսումնասիրությունների, moxifloxacin- ով բուժման տևողությունը կարող է հասնել 21 օրվա:
Տարեց հիվանդներ

Տարեց հիվանդների մոտ դեղաչափի ռեժիմը փոխելը պարտադիր չէ:
Երեխաներ

Երեխաների և դեռահասների շրջանում մոքսիֆլոքսասինի օգտագործման արդյունավետությունն ու անվտանգությունը չի հաստատվել:
Լյարդի անբավարար գործառույթ (Երեխայի և Փուղի դաս L և B)

Լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդները կարիք չունեն փոխել դեղաչափի ռեժիմը (ցիռոզով հիվանդ ունեցող հիվանդների օգտագործման համար տե՛ս «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):
Երիկամային անբավարարություն

Երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների դեպքում (ներառյալ երիկամների ծանր անբավարարություն ունեցող կրեատինինի մաքրությամբ 30 մլ / րոպե / 1,73 մ 2), ինչպես նաև հիվանդների մոտ, ովքեր անցնում են շարունակական հեմոդիալիզ և երկարատև ամբուլատոր պերիտոնալ դիալիզով, դոզանացման ռեժիմ չի պահանջվում: .
Օգտագործեք տարբեր էթնիկ խմբերի հիվանդների մոտ

Դոզայի ռեժիմը փոխելը պարտադիր չէ:
Կիրառման եղանակը

Թմրանյութը իրականացվում է ներերակային ձևով `առնվազն 60 րոպե տևող ինֆուզիոն ձևով, այնպես էլ չմշակված և դրա հետ համատեղելի հետևյալ լուծույթների հետ միասին (օգտագործելով T- ձևափոխիչ):

ջուր ներարկման համար
0,9% նատրիումի քլորիդի լուծույթ,
1 Մ նատրիումի քլորիդի լուծույթ,
5% դxtrose լուծույթ,
10% դxtrose լուծույթ,
40% դxtrose լուծույթ,
20% xylitol լուծույթ,
լվացքի լուծույթ
ռինգարի լուծույթ լակտատ,

Եթե թմրանյութերի moxifloxacin- ը, ինֆուզիոն լուծույթ, օգտագործվում է այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ, ապա յուրաքանչյուր դեղ պետք է իրականացվի առանձին:
Թմրամիջոցների լուծույթի խառնուրդը վերը նշված ինֆուզիոն լուծույթներով `24 ժամ սենյակային ջերմաստիճանում կայուն է մնում:
Քանի որ լուծումը չի կարող սառեցվել կամ սառչել, այն չի կարող պահվել սառնարանում: Սառչելուց հետո հնարավոր է նստվածք, որը տարածվում է սենյակային ջերմաստիճանում: Լուծումը պետք է պահվի իր փաթեթավորման մեջ: Պետք է օգտագործել միայն հստակ լուծում:

Կողմնակի էֆեկտ

Դուք չեք կարող մուտք գործել moxifloxacin- ի ինֆուզիոն լուծույթ `միաժամանակ դրա հետ անհամատեղելի այլ լուծումների հետ, որոնք ներառում են.

Նատրիումի քլորիդի 10% լուծույթ,
20% նատրիումի քլորիդի լուծույթ,
4,2% նատրիումի բիկարբոնատ լուծույթ,
8.4% նատրիումի բիկարբոնատ լուծույթ:

Հատուկ ցուցումներ

Ազդեցությունը տրանսպորտային միջոցները վարելու ունակության և մեխանիզմների վրա

Fluoroquinolones- ը, ներառյալ moxifloxacin- ը, կարող է խաթարել մեքենաները վարելու ունակությունը և ներգրավվել այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողությունների մեջ, որոնք պահանջում են ավելի մեծ ուշադրություն և հոգեբուժական ռեակցիաների ավելի մեծ ուշադրություն և արագություն `կապված կենտրոնական նյարդային համակարգի և տեսողության խանգարման վրա:

Արտադրող

Գրանցման վկայագրի սեփականատերը
ՍՊԸ ՆՇԱՆԱԿՎԵԼ Է ՌՈՒՍ, Ռուսաստան,
101000, Մոսկվա, Արխանգելսկի նրբ., 1, շենք 1

Իրավաբանական հասցե
Ռուսաստան, Մորդովիա,
430030, Սարանսկ, փ. Վասենկո, 1 5 Ա:

Արտադրության վայրի հասցեն.
Ռուսաստան, Մորդովիա,
430030, Սարանսկ, փ. Վասենկո, 15 Ա:

Կոնտակտների համար լիազորված կազմակերպության անվանումը, հասցեն և հեռախոսահամարը (բողոքների և բողոքների ուղարկելը).
ՍՊԸ ՆԱԽԱԳԻԾ ՌՈՒՍ, Ռուսաստան,
129090, Մոսկվա, Prospect Mira, էջ 13, էջ 1:

Բաղադրությունը և ազատման ձևը

Moxifloxacin- ը հասանելի է երեք ձևաչափով `լուծույթ ինֆուզիոն, պլանշետներ` բանավոր կառավարման համար և աչքերի կաթիլներ: Նրանց կազմը.

Biconvex դեղին հաբեր

Moxifloxacin- ի հիդրոքլորիդի համակենտրոնացումը, մգ

Դեղին երկաթի օքսիդ, կալցիումի ստեարատ, տիտանի երկօքսիդ, եգիպտացորենի օսլա, թալք, քրոսմարմելոզա նատրիում, մակրոգոլ, պոլիվինիլ ալկոհոլ, մանիիտոլ, օպադրա, միկրոկրիստալային բջջանյութ, պովիդոն, հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ, հիպերոմելոզ, պոլիէթիլեն գլիկոլ

Նատրիումի քլորիդ, նատրիումի հիդրօքսիդ, հիդրոքլորաթթու, ջուր

Նատրիումի հիդրօքսիդ, նատրիումի քլորիդ, հիդրոքլորաթթու, բորաթթու, ջուր

Blisters 5 հատ., Տուփի մեջ 1 կամ 2 բշտիկ

250 մլ շիշ

5 մլ պոլիէթիլենային կաթիլային շշեր

Դոզան և կիրառումը

Թմրամիջոցների թողարկման տարբեր ձևեր տարբերվում են օգտագործման մեթոդներով: Պլանշետները նախատեսված են բանավոր օգտագործման համար, լուծույթը կատարվում է պենտենտերալ կերպով, իսկ կաթիլները ներթափանցվում են աչքերին համապատասխան վարակիչ հիվանդություններով: Դոզան կախված է հիվանդության ծանրությունից, դրա տեսակից, հիվանդի անհատական հատկանիշներից: Տեղեկատվությունը տրված է հրահանգներում:

Հղիության ընթացքում

Երեխա կրելու ընթացքում հակաբիոտիկ ընդունելը հակացուցված է, եթե մոր օգուտը չի գերազանցում պտղի համար վտանգը: Հղիության ընթացքում դեղամիջոցի անվտանգության վերաբերյալ ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել: Լակտացիայի ընթացքում դեղը սահմանելիս երեխայի կրծքով կերակրումը պետք է չեղյալ հայտարարվի, քանի որ կազմի ակտիվ նյութը անցնում է կրծքի կաթի մեջ և բացասաբար է անդրադառնում երեխայի առողջության վրա:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Մոքսիֆլոքսասինի հետ թերապիա սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է ուսումնասիրել այլ դեղամիջոցների հետ դեղերի փոխազդեցությունը: Համակցություններ և էֆեկտներ.

Մագնեզիումի կամ ալյումինի հիդրօքսիդի, սուկրալֆատի, ցինկի և երկաթի պատրաստուկությունների վրա հիմնված հակաթթուները դանդաղեցնում են դեղամիջոցի կլանումը:
Բժշկությունը մեծացնում է դիգոքսինի առավելագույն կոնցենտրացիան, նվազեցնում է գլիբենկլամիդի արդյունավետությունը:
Ranitidine- ը նվազեցնում է արյան մեջ հակաբիոտիկի կլանումը, կարող է առաջացնել թեկնածություն:
Դեղամիջոցի համադրությունը այլ ֆտորոկինոլոնների հետ `Պենիցիլինը մեծացնում է ֆոտոտոքսիկ ռեակցիան:

Չափից մեծ դոզա

Հակաբիոտիկի դոզան գերազանցելը դրսևորվում է կողմնակի բարդությունների աճով: Երբ չափից մեծ դոզա է առաջանում, դուք պետք է լվանաք ստամոքսը, դադարեցնեք դեղը վերցնելը, օգտագործեք սորբենտներ ՝ տոքսինները հեռացնելու համար (Smecta, ակտիվացված ածխածնի, Enterosgel, Sorbex): Թունավորմամբ, դետոքսիկացման լուծույթների ներերակային կառավարմամբ, ախտանշանային դեղերի, մուլտիվիտամինների օգտագործումը թույլատրվում է:

Դեղաբանական գործողություն

Moxifloxacin- ը մանրէազերծող հակաբակտերիալ դեղամիջոց է ՝ ֆտորորխինոլոնի լայն սպեկտրով: Moxifloxacin- ը vitro- ի ակտիվություն է ցուցաբերում գրամ-դրական և գրամ-բացասական օրգանիզմների, անաէրոբ, թթու դիմացկուն և ատիպիկ բակտերիաների լայն տեսականիով, օրինակ ՝ Chlamidia spp., Mycoplasma spp: and Legionella spp. Թմրամիջոցների մանրէազերծող ազդեցությունը պայմանավորված է II և IV մանրեների բակտերիալ տոպոիզոմերազների խանգարմամբ, ինչը հանգեցնում է մանրէաբանական բջջի ԴՆԹ-ի կենսասինթեզի խախտմանը և, որպես հետևանք, մանրէաբանական բջիջների մահվան: Դեղամիջոցի նվազագույն մանրէազերծող կոնցենտրացիաները, ընդհանուր առմամբ, համեմատելի են նրա նվազագույն արգելակային կոնցենտրացիաների հետ:

Moxifloxacin- ը ունի մանրէասպան ազդեցություն p - lactam հակաբիոտիկների և մակրոլիդների նկատմամբ դիմացկուն մանրէների վրա:

Պենիցիլինների, ցեֆալոսպորինների, ամինոգլիկոզիդների, մակրոլիդների և տետրացիկուլինների նկատմամբ դիմադրության զարգացմանը տանող մեխանիզմները չեն խախտում մոքսիֆլոքսասինի հակաբակտերիալ ակտիվությունը: Հակաբակտերիալ դեղամիջոցների այս խմբերի և մոքսիֆլոքսասինի միջև խաչաձև դիմադրություն չկա: Պլազմիդային միջնորդությամբ դիմադրությունը դեռ չի նկատվել: Դիմադրության ընդհանուր դեպքը շատ փոքր է (10 '- 10 "): Մոկսիֆլոքսասինի նկատմամբ դիմադրությունը զարգանում է դանդաղ բազմակի մուտացիաների միջոցով: Մոքսիֆլոքսասինի կրկնվող ազդեցությունը միկրոօրգանիզմների նկատմամբ` նվազագույն արգելակիչ կոնցենտրացիայից ցածր (MIC) ցածր կոնցենտրացիաներում, ուղեկցվում է միայն ՄԻԿ-ի աննշան աճով: Կվինոլոններին խաչաձև դիմադրության դեպքեր կան: Այնուամենայնիվ, որոշ քվինոլոններին դիմացկուն գրամ դրական և անաէրոբ միկրոօրգանիզմները շարունակում են զգայուն մնալ moxifloxacin- ի նկատմամբ:

Մոքսիֆլոքսասինի հակաբակտերիալ գործունեության սպեկտրը ներառում է հետևյալ միկրոօրգանիզմները.

1. Գրամ-դրական - Streptococcus Pneumoniae (այդ թվում strains դիմացկուն է պենիցիլինի եւ macrolides եւ strains հետ բազմակի դիմադրություն հակաբիոտիկների) *, Streptococcus pyogenes (A խումբ,) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (ներառյալ methicillin- ի նկատմամբ զգայուն շտամները) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (ներառյալ մեթիլիլինի զգայուն շտամները), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococococococus hominisis, զգայուն է վանկոմիցինի և գենտամիցինի համար) *:

2. Գրամ-բացասական - Haemophillus influenzae (ներառյալ շտամներ արտադրող և ոչ արտադրող (3-լակտամազ)) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (ներառյալ շտամներ արտադրող և ոչ արտադրող (3-լակտամազներ) *, Escherobacteria coli *) , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides միասնական, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Մագնուս, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum:

4. ատիպիկ - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti:

* - moxifloxacin- ի նկատմամբ զգայունությունը հաստատվում է կլինիկական տվյալներով:

Moxifloxacin- ը ավելի քիչ ակտիվ է Pseudomonas aeruginosa- ի, Pseudomonas fluorescens- ի, Burkholderia cepacia- ի, Stenotrophomonas maltophilia- ի դեմ:

Ֆարմակոկինետիկա

Մոկսիֆլոքսասինի մեկ ժամվա ընթացքում 1 մգ դեղաչափով մեկ ինֆուզիոնից հետո դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիան (C_տահ) հասնում է ինֆուզիոն վերջում և կազմում է մոտավորապես 4,1 մգ / լ, ինչը համապատասխանում է մոտավորապես 26% աճի ՝ այս ցուցիչի արժեքի համեմատությամբ, դեղը ներսից վերցնելիս: Թմրամիջոցների ազդեցությունը, որը որոշվում է AUC- ի կողմից (համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը), փոքր-ինչ գերազանցում է այն, որ դեղը ներսում վերցնելիս: Բացարձակ կենսաբազմազանությունը մոտավորապես 91% է:

Մոկսիֆլոքսասինի լուծույթով 1 ժամվա ընթացքում 400 մգ դեղաչափով կրկնակի ներերակային ներարկումներից հետո, կայուն վիճակում գագաթնակետը և նվազագույն պլազմային կոնցենտրացիաները (400 մգ օրական մեկ անգամ) հասնում են 4.1-ից մինչև 5.9 մգ / լ և 0,43-ից մինչև 0,84-ի: համապատասխանաբար մգ / լ: Կայուն վիճակում, դեղաչափի ընդմիջմամբ մոքսիֆլոքսասինի լուծույթի ազդեցությունը մոտավորապես 30% -ով ավելի է, քան առաջին դոզայից հետո: 4.4 մգ / լ միջին կայուն կոնցենտրացիաները հասնում են ինֆուզիոն վերջում:

Moxifloxacin- ն արագորեն տարածվում է հյուսվածքներում և օրգաններում և կապվում է արյան սպիտակուցների հետ (հիմնականում ալբումին) մոտ 45% -ով: Բաշխման ծավալը մոտավորապես 2 լ / կգ է:

Moxifloxacin- ը անցնում է 2-րդ փուլի բիոտրանսֆորմացիա և մարմնից արտազատվում է երիկամների միջոցով, ինչպես նաև ոսկրերով, ինչպես անփոփոխ, այնպես էլ անգործ սուլֆո միացությունների և գլյուկուրոնիդների տեսքով: Moxifloxacin- ը կենսատրանսֆորմացված չէ մանրադիտակային ցիտոքրոմ P450 համակարգով: Թմրամիջոցների կես կյանքը մոտավորապես 12 ժամ է: 400 մգ դեղաչափով կառավարումից հետո ընդհանուր ընդհանուր մաքրումը կազմում է 179-ից 246 մլ / րոպե: Մեկ դոզայի (400 մգ) մոտ 22% -ը արտազատվում է մեզի մեջ, մոտ 26% -ը `ոսկրերով:

Անվտանգության նախազգուշական միջոցներ

Որոշ դեպքերում, moxifloxacin- ի առաջին օգտագործումից հետո կարող է առաջանալ գերզգայունություն և ալերգիկ ռեակցիաներ: Շատ հազվադեպ է, որ անաֆիլակտիկ ռեակցիաները կարող են առաջ ընթանալ կյանքի համար վտանգավոր անաֆիլակտիկ ցնցում, նույնիսկ դեղամիջոցի առաջին օգտագործումից հետո: Այս դեպքերում moxifloxacin- ը պետք է դադարեցվի, և ձեռնարկվեն անհրաժեշտ բուժման միջոցներ (ներառյալ հակա-ցնցումը):

Որոշ հիվանդների մոտ moxifloxacin- ի օգտագործմամբ կարող է նշվել QT ընդմիջման երկարացում:

Հաշվի առնելով, որ կանայք հակված են երկարացնել QT ընդմիջումը տղամարդկանց համեմատ, նրանք կարող են ավելի զգայուն լինել դեղամիջոցների նկատմամբ, որոնք երկարացնում են QT միջակայքը: Տարեց հիվանդները նաև ավելի զգայուն են դեղամիջոցների նկատմամբ, որոնք ազդում են QT ընդմիջման վրա:

QT ընդմիջման երկարացման աստիճանը կարող է աճել դեղամիջոցի աճող համակենտրոնացման միջոցով, այնպես որ չպետք է գերազանցեք առաջարկվող դեղաչափը և ինֆուզիոն արագությունը (400 րոպեի ընթացքում 400 մգ): Այնուամենայնիվ, թոքաբորբով հիվանդների մոտ արյունային պլազմայում մոքսիֆլոքսասինի կոնցենտրացիայի և QT ընդմիջման երկարացման միջև որևէ հարաբերություն չի եղել: QT ընդմիջման երկարացումը կապված է փորոքային արիթմիաների, այդ թվում `պոլիմորֆային փորոքային տախիկարդիայի մեծացման հետ: Moxifloxacin- ով բուժված 9000 հիվանդներից ոչ մեկը սրտանոթային բարդություններ կամ մահացու դեպքեր չեն ունեցել `կապված QT ընդմիջման երկարացման հետ: Այնուամենայնիվ, առիթմիային նախածնող պայմաններով հիվանդների մոտ մոքսիֆլոքսասինի օգտագործումը կարող է մեծացնել փորոքային առիթմիաների ռիսկը:

Այս առումով, moxifloxacin- ի կիրառումը պետք է խուսափել այն հիվանդների մոտ, որոնք ունեն QT ընդարձակ ընդմիջում, չհաստատված հիպոկալեմիա, ինչպես նաև IA դասի IA (quinidine, procainamide) կամ III դասի (amiodarone, sotalol) հակաառիթմիկ դեղեր ստացող հիվանդների մոտ, քանի որ դրանցում moxifloxacin օգտագործելու փորձը: հիվանդները օրգանական են:

Moxifloxacin- ը պետք է նախազգուշացվի, քանի որ

moxifloxacin- ի հավելումը չի կարող բացառվել հետևյալ պայմաններում.

- այն հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են թմրամիջոցների միաժամանակյա բուժում, երկարացնում են QT ընդմիջումը (cisapride, erythromycin,

antipsychotic դեղեր, tricyclic հակադեպրեսանտներ),

- արիթմիային հակված պայմաններով հիվանդների դեպքում, ինչպիսիք են կլինիկական նշանակալի բրադիկարդիան, սրտամկանի սուր իշեմիան,

- ցիռոզով հիվանդների դեպքում, քանի որ դրանցում QT ընդմիջման երկարացումը չի կարող բացառվել,

- կանանց կամ տարեց հիվանդների մոտ, ովքեր կարող են ավելի զգայուն լինել QT ընդմիջումը երկարացնող դեղերի նկատմամբ: Հայտնաբերվել են ֆուլմինանտ հեպատիտի զարգացման դեպքեր, որոնք կարող են հանգեցնել կյանքի լյարդի անբավարարության, ներառյալ մահվան: Եթե հայտնվում են լյարդի անբավարարության նշաններ, հիվանդները պետք է անհապաղ խորհրդակցեն բժշկի հետ `բուժումը շարունակելուց անմիջապես հետո:

Հաղորդվել է մաշկի կոպիտ ռեակցիաների, օրինակ, Սթիվենս-nsոնսոնի համախտանիշի կամ թունավոր համաճարակային նեկրոզիայի (պոտենցիալ կյանքի համար վտանգավոր) դեպքերի մասին: Եթե մաշկի և (կամ) լորձաթաղանթների մասում տեղի են ունենում ռեակցիաներ, ապա բուժումը շարունակելուց առաջ պետք է նաև անհապաղ խորհրդակցեք բժշկի հետ: Կվինոլոնի դեղամիջոցների օգտագործումը կապված է առգրավման զարգացման հավանական ռիսկի հետ: Moxifloxacin- ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի կենտրոնական նյարդային համակարգի հիվանդություններ ունեցող հիվանդների մոտ և այնպիսի պայմաններով, որոնք կասկածում են կենտրոնական նյարդային համակարգի ներգրավմանը, նախատրամադրված են ցնցող նոպաների առաջացմանը կամ ցնցող գործունեության համար շեմն իջեցնելու համար:

Լայն սպեկտրով հակաբակտերիալ դեղամիջոցների օգտագործումը, ներառյալ moxifloxacin- ը, կապված է հակաբիոտամոբիլային կոլիտի առաջացման ռիսկի հետ, որը կապված է հակաբիոտիկների ընդունման հետ: Այս ախտորոշումը պետք է հիշել այն հիվանդների մոտ, ովքեր moxifloxacin- ով բուժման ընթացքում ծանր լուծ են զգում: Այս դեպքում անհրաժեշտ է անհապաղ նշանակել համապատասխան թերապիա: Հեշտ հիվանդություն ունեցող հիվանդները հակացուցված են այն դեղամիջոցներում, որոնք խանգարում են աղիքային շարժունությունը:

Moxifloxacin- ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի Gravis myasthenia gravis- ով հիվանդների մոտ, քանի որ դեղը կարող է սրել այս հիվանդության ախտանիշները:

Ֆլեորկուինոլոնների, այդ թվում `մոքսիֆլոքսասինի հետ թերապիայի ընթացքում, հատկապես տարեցների և գլյուկոկորտիկոստերոիդներ ստացող հիվանդների մոտ, հնարավոր է տենդոնիտի և ջիլ տրոհման զարգացում: Վնասի վայրում ցավի կամ բորբոքման առաջին ախտանիշներում դեղը պետք է դադարեցվի, և ազդակիր վերջույթները թեթևանան:

Հոդերի օրգանների բարդ բորբոքային հիվանդություններ ունեցող հիվանդների համար (օրինակ, կապված տրո-ձվարանների կամ pelvic abscesses- ի հետ), որոնց համար նշվում է ներերակային բուժում, 400 մգ հաբերում մոքսիֆլոքսասինի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Կվինոլոններ օգտագործելիս նշվում են ֆոտոզգայունության ռեակցիաները: Այնուամենայնիվ, նախաքննական, կլինիկական ուսումնասիրությունների, ինչպես նաև պրակտիկայում մոքսիֆլոքսասինի օգտագործման ընթացքում ֆոտոնզգայունության որևէ ռեակցիա չի նկատվել: Այնուամենայնիվ, moxifloxacin ստացող հիվանդները պետք է խուսափեն արևի ուղիղ ճառագայթներից և ուլտրամանուշակագույն ճառագայթումից:

Նատրիումի ցածր պարունակությամբ սննդակարգով հիվանդների (սրտի անբավարարության, երիկամային անբավարարության և նեֆրոտիկ սինդրոմի) հիվանդների դեպքում պետք է հաշվի առնել ինֆուզիոն լուծույթով նատրիումի լրացուցիչ լրացումը: