Գլիբենկլամիդ (Գլիբենկլամիդ)

Գլիբենկլամիդ
Քիմիական միացություն
IUPAC- ը	5-քլոր-Ն-(4-Ն- (cyclohexylcarbamoyl) sulfamoylphenethyl) -2-methoxybenzamide
Համախառն բանաձև	Գ23Հ28Cln3Օ5Ս
Մոլարի զանգված	494.004 գ / մոլ
Կաս	10238-21-8
PubChem	3488
Drugbank	APRD00233
Դասակարգում
ATX	A10BB01
Ֆարմակոկինետիկա
Պլազմային սպիտակուցների պարտադիր պահպանում	Ընդարձակ
Նյութափոխանակություն	Լյարդի հիդրոքսիլացում (CYP2C9- ի միջնորդությամբ)
Կես կյանքը:	10 ժամ
Արտազատում	Երիկամ և լյարդ
Դոզան ձևերը
հաբեր
Կառավարման ուղին
ներսից
Այլ անուններ
Մանինիլ

Գլիբենկլամիդ (սին. Հակաբեթ, Ապոգլբուրիդ, Գենային փայլ, Գիլեմալ, Գլիբամիդ, Գլիբենկլամիդ Թևա, Գլիբուրիդ, Գլյուկոբեն, Դաոնիլ, Դիանտի, Մանինիլ, Եվգլիկոն) Հանդիսանում է սուլֆոնիլյուրե ածանցյալների երկրորդ սերնդի ներկայացուցիչ, շաքարավազի իջեցման ամենատարածված և ուսումնասիրված դեղամիջոցներից մեկը, որը 1969 թվականից ի վեր լայն տարածում է գտել աշխարհի շատ երկրներում `որպես շաքարախտի 2-րդ տիպի բուժման հուսալի և ապացուցված միջոց` կենսակերպի փոփոխությունների անարդյունավետությամբ:

Չնայած բարելավված բնութագրերով նոր սուլֆոնիլյուրեային պատրաստուկների առաջացմանը, ինչպես նաև գործողությունների այլ մեխանիզմներով հակադիաբետիկ դեղամիջոցների առաջացմանը, դեռ վաղ է վերջ դնել գլիբենկլամիդների պատմությանը - փորձարարական և կլինիկական ուսումնասիրություններում այս դեղամիջոցը ոչ միայն ուղենիշ է նոր մոլեկուլների և բուժական մոտեցումների արդյունավետության գնահատման համար, այլև ցույց է տալիս պոտենցիալ օգտակար լրացուցիչ հատկություններ:

Արդյունավետություն և անվտանգություն

Գլիբենկլամիդի գործողության հիմնական մեխանիզմը, ինչպես սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների մյուս ներկայացուցիչները, լավ ուսումնասիրված է մոլեկուլային ընկալիչների մակարդակում: Glibenclamide- ն արգելափակում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների պլազմային թաղանթում տեղակայված ATP կախված կալիումի ալիքները (K + -ATP-channel): Կալիումի բջիջից ելքի դադարեցումը հանգեցնում է մեմբրանների depolarization- ին և Ca 2+ իոնների իջեցմանը լարման կախված կալցիումային ալիքներով: Ներբջջային կալցիումի պարունակության բարձրացումը կալցիումի / կալմոդուլինի կախվածության մեջ գտնվող սպիտակուցային kinase II- ի ակտիվացման միջոցով խթանում է սեկրեցների հատիկավոր հատիկների էկզոկիտոզը ինսուլինով, որի արդյունքում հորմոնը ներթափանցում է միջբջջային հեղուկի և արյան մեջ: Բետա-բջջային ընկալիչների համար սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների պատրաստման անհավասար կապը որոշում է նրանց տարբեր շաքարի իջեցման գործունեությունը: Գլիբենկլամիդն ունի առավելագույն կապը սուլֆոնիլյուրայի ընկալիչների վրա բետա բջիջների նկատմամբ և առավել արտահայտված շաքարի իջեցնող ազդեցությունը սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների մեջ:

Ինսուլինի սեկրեցման խթանման ազդեցությունը ուղղակիորեն կախված է վերցված գլիբենկլամիդային դոզայից և դրսևորվում է ինչպես հիպերգլիկեմիայի, այնպես էլ նորմոգլիկեմիայի կամ հիպոգլիկեմիայի դեպքում:

Սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների ամբողջ խումբը, այս կամ այն ​​աստիճանի, ունի ծայրամասային (արտամոքսային գեղձի) էֆեկտներ, որոնք ենթադրում են ծայրամասային հյուսվածքների, հիմնականում ճարպի և մկանների զգայունությունը բարձրացնել ինսուլինի գործողությունների նկատմամբ և բարելավել բջիջների կողմից գլյուկոզի կլանումը:

Արդյունավետության և անվտանգության խմբագրում |Հակացուցումները

Գերզգայունություն սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներին և սուլֆոնամիդային դեղերին, շաքարային դիաբետով տիպի 1-ին, դիաբետիկ ketoacidosis- ին, շաքարախտային նախածննդյան և կոմայի, վարակիչ հիվանդությունների, վնասվածքների, այրվածքների, վիրահատությունների, երիկամների և լյարդի գործառույթների խանգարման, հղիության, կրծքով կերակրման համար հիպերսենսիվություն:

Կազմի և ազատման ձևերը

1 ներդիրում: հակադիաբետիկ դեղամիջոցները պարունակում են 1.75 մգ, 3.5 մգ կամ 5 մգ ակտիվ բաղադրիչ, որը գլիբենկլամիդ է:

Նաև բժշկության մեջ ներկա են.

• Պովիդոն
• Լակտոզա մոնոհիդրատ
• Կարտոֆիլի օսլա
• Մագնեզիումի ստեարատ
• Ponceau 4R:

Պլանշետները կլոր են, գունատ վարդագույն գույնով, կարող է փչանալ: Դեղը հասանելի է ապակե շշով, որը պարունակում է 120 հաբեր, կցվում է լրացուցիչ ձեռնարկ:

Բուժման հատկություններ

Հատկանշական է, որ դեղամիջոցի ապրանքային անվանումը համընկնում է ակտիվ բաղադրիչի անվան հետ: Դեղը ունի հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն ինչպես 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող անհատների, այնպես էլ բացարձակապես առողջ մարդկանց մոտ: Գործողության մեխանիզմը հիմնված է ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջների կողմից ինսուլինի սեկրեցիայի բարձրացման վրա ՝ նրա ակտիվ խթանման պատճառով: Նման ազդեցությունը, առաջին հերթին, կախված է գլյուկոզի մակարդակից այն միջավայրում, որը գտնվում է β- բջիջների շրջակայքում:

Հաբը վերցնելուց հետո ակտիվ նյութը արագ և գրեթե ամբողջությամբ կլանում է: Ուտելիս գլիբենկլամիդ կլանման արագության էական նվազում չի նկատվում: Պլազմային սպիտակուցների հետ հաղորդակցության ցուցանիշը կազմում է 98%: Շիճուկում մի նյութի ամենաբարձր կոնցենտրացիան նկատվում է 2,5 ժամ հետո: Գլիբենկլամիդի համակենտրոնացման նվազումը գրանցվում է 8-10 ժամ հետո և կախված է հիվանդի կողմից ընդունված դեղամիջոցի դոզանից: Վերացման կես կյանքը միջին հաշվով 7 ժամ է:

Գլիբենկլամիդի մետաբոլիկ վերափոխումները տեղի են ունենում լյարդի բջիջներում, ձևավորվում են նյութափոխանակիչներ, որոնք գործնականում չեն մասնակցում ակտիվ նյութի շաքարի իջեցմանը: Մետաբոլիկ արտադրանքների արտազատումը իրականացվում է մեզի հետ, ինչպես նաև հավասար քանակությամբ լնդերով, մետաբոլիտների վերջնական արտանետումը նկատվում է 45-72 ժամ հետո:

Լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող անձանց մոտ արձանագրվում է գլիբենկլամիդի հետաձգված արտազատում: Երիկամային անբավարարությունից տառապող հիվանդների մոտ մեզի մեջ ոչ ակտիվ նյութափոխանակիչների արտազատումը ավելանում է փոխհատուցիչ:

Պլանշետների օգտագործման ցուցումներ

Գինը ՝ 56-ից 131 ռուբլի:

Թմրամիջոցների դեղաչափը որոշվում է անհատապես ՝ հաշվի առնելով հիվանդի տարիքը, գլիկեմիան, ինչպես նաև հիվանդության ընթացքի ծանրությունը: Խորհուրդ է տրվում դեղահատեր վերցնել դատարկ ստամոքսի վրա կամ ուտելուց հետո 2 ժամ հետո:

Սովորաբար, միջին օրական դոզան տատանվում է 2,5 մգ - 15 մգ: Հաբերի օգտագործման հաճախականությունը 1-3 հատ է: ամբողջ օրվա ընթացքում:

15 մգ և ավելի բարձր օրական դեղաչափի ընդունումը շատ հազվադեպ է նշանակվում, դա մեծապես չի մեծացնում դեղամիջոցի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը: Տարեց մարդկանց խորհուրդ է տրվում սկսել բուժումը օրական 1 մգ-ով:

Անտիբիոտիկ դեղամիջոցից մյուսին անցումը կամ դրանց դեղաչափերի փոփոխությունը պետք է տեղի ունենա բժշկի հսկողության ներքո:

Անվտանգության նախազգուշական միջոցներ

Թերապևտիկ թերապիան պետք է իրականացվի արյան շաքարի և մեզի կանոնավոր մոնիտորինգի ներքո:

Բուժման ընթացքում դուք պետք է հրաժարվեք ալկոհոլային խմիչքներ ընդունելուց, քանի որ չի բացառվում հիպոգլիկեմիայի, ինչպես նաև դիսուլֆիրամի նման դրսևորումների զարգացումը:

Երբ հիպոգլիկեմիայի նշաններ են հայտնվում, անհրաժեշտ կլինի փոխհատուցել գլյուկոզի պակասը դxtrose- ի բանավոր կառավարմամբ: Անգիտակից վիճակի դեպքում դxtrose- ն իրականացվում է ներերակային: Կրկնելուց խուսափելու համար արժե հարստացնել դիետան ածխաջրերով:

Թմրամիջոցների խաչի փոխազդեցությունները

Համակարգային գործողությունների հակաիմիկոտիկ դեղեր, էթիոնամիդ, ֆտորոկինոլոններ, MAO և ACE արգելիչներ, H2- արգելափողներ, NSAID- ներ, տետրացիկլին դեղեր, պարացետամոլ, ինսուլին, անաբոլիկ ստերոիդ դեղեր, ցիկլոֆոսֆամիդ, β-adrenergic blockers, clofibrate, reserpilamin, proberpilin, grouper ալոպուրինոլը, պարացետամոլը, ինչպես նաև քլորամֆենիցոլը կարող են բարձրացնել հիպոգլիկեմիայի ծանրությունը:

COC- ները, բարբիթյուրները, գլյուկագոնը, սալուրետիկները, լիտումի աղերի, դիազօքսիդի, նիկոտինաթթվի ածանցյալների, ֆենոտիազինների, ինչպես նաև adrenomimetic դեղամիջոցների հիման վրա պատրաստված պատրաստուկները նվազեցնում են գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը:

Միջոցները, որոնք թթվացնում են մեզի մակարդակը, մեծացնում են դեղամիջոցի արդյունավետությունը:

Rifampicin- ը նպաստում է ակտիվ նյութի անակտիվացմանը և նվազեցնում է դրա բուժական ազդեցությունը:

Կողմնակի էֆեկտներ

Կարող են առաջանալ հետևյալ ռեակցիաները.

• CCC- ն և հեմատոպոզիտային համակարգը. Eosinophilia, erythrocytopenia, thrombocytopenia, leukocytopenia, granulocytopenia, բավականին հազվադեպ agranulocytosis, որոշ դեպքերում սակավարյունություն (հեմոլիտիկ կամ hypoplastic տեսակ)
• Ն.Ս. - գլխացավեր, ուղեկցվում են գլխապտույտով
• Զգայական օրգաններ `համային սենսացիաների խախտում
• Մետաբոլիզմ. Ուշ մաշկի պորֆիրիայի, պրոտեինուրիայի, ինչպես նաև հիպոգլիկեմիայի զարգացում
• Ստամոքս-աղիքային տրակտ `դիսպեպսիա, լյարդի պաթոլոգիա, խոլեստազ
• Ալերգիկ դրսևորումներ. Մաշկի ցան
• Մյուսները `ջերմություն, պոլիուրիա, քաշի ավելացում, արթրալգիա, ինչպես նաև ֆոտոսենսիվության զարգացում:

Չափից մեծ դոզա

Հնարավոր է հիպոգլիկեմիա, որի դեպքում կա սովի զգացողություն, լաթարոզություն, քրտնարտադրության մեծացում, սրտի բաբախման բարձրացում, մկանների ցնցում, խոսքի խանգարում, անհանգստություն, գլխապտույտ ուժեղ գլխապտույտ և տեսողության խանգարում:

Ծանր դեպքերում անհրաժեշտ է 50% գլյուկոզի լուծույթ կամ 5-10% դxtrose լուծույթ ներարկել, հնարավոր է գլյուկագոնի ներերակային կառավարում: Այս դեպքում անհրաժեշտ կլինի վերահսկել գլիկեմիայի ցուցանիշները, էլեկտրոլիտների մակարդակը, կրեատինինը, ինչպես նաև ուրան:

Շատերը փնտրում են Glibenclamide- ի հոմանիշներ (անալոգներ), որոնք կունենան նույնական թերապևտիկ ազդեցություն: Նրանց թվում առանձնանում է Մանինիլը:

Բեռլին Քիմի, Գերմանիա

Գինը 99-ից 191 ռուբլի:

Դեղը Գլիբենկլամիդի անալոգն է, ակտիվ նյութերը, համապատասխանաբար, համընկնում են, և մարմնի վրա ազդեցությունը նույնն է: Դեղը հասանելի է դեղահատերի տեսքով:

• Lowածր գին
• Նվազեցնում է ռետինոպաթիայի և նեպրոպաթիայի զարգացման հավանականությունը
• Երկարաձգված գործողություն (ավելի քան 12 ժամ):

• Առկա է դեղատոմս
• Հակացուցված է ketoacidosis- ում
• Կարող է հրահրել ալերգիկ ռեակցիաներ:

Ակտիվ նյութի նկարագրություն (INN) Գլիբենկլամիդ:

Ֆարմակոլոգիա. Ֆարմակոլոգիական գործողություն `հիպոգլիկեմիկ, հիպոքոլեստերին:

Icationsուցումներ. 2-րդ տիպի շաքարախտը հիպերգլիկեմիայի հետ դիետայի, քաշի կորստի, ֆիզիկական գործունեության հետ փոխհատուցելու անհնարինության դեպքում:

Հակացուցումներ. Հիպերսենսունակություն (ներառյալ ՝ սուլֆա դեղեր, թիազիդային diuretics), դիաբետիկ նախածննդյան և կոմայի մեջ, ketoacidosis, ընդարձակ այրվածքներ, վիրահատություն և վնասվածք, աղիքների խցանում, աղեստամոքսային տեղաշարժ, պայմաններ, որոնք ուղեկցվում են սննդի թուլությամբ (հիպոգլիկեմիայի զարգացում) հիվանդություններ և այլն), հիպո- կամ հիպերտերեոիզմ, լյարդի և երիկամների անբավարար գործառույթ, լեյկոպենիա, 1-ին տիպի շաքարախտ, հղիություն, կրծքով կերակրում:

Հղիություն և լակտացիա ՝ Հակացուցված: Բուժման պահին պետք է դադարեցնի կրծքով կերակրումը:

Կողմնակի հետևանքները. Սրտանոթային համակարգի և արյան կողմից (հեմատոպոեզիզ, հեմոստազ) կողմերից. Հազվադեպ `թրոմբոցիտոպենիա, հատիկուլոցիտոպենիա, էրիթրոցիտոպենիա, պանկիտոպենիա, էոզինոֆիլիա, լեյկոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ (շատ հազվադեպ), որոշ դեպքերում` հիպոպլաստիկ

Նյարդային համակարգից և զգայական օրգաններից `գլխացավ, գլխապտույտ, համային սենսացիաների փոփոխություն:

Նյութափոխանակության կողմերից `հիպոգլիկեմիա, պրոտեինուրիա, ուշ մաշկի պորֆիրիա:

Մարսողական տրակտից `լյարդի խանգարման գործառույթ, խոլեստազ, դիսպեպսիա:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան (erythema, exfoliative dermatitis):

Այլ ՝ տենդ, արթրալգիա, պոլիուրիա, քաշի ավելացում, ֆոտոզգայունություն:

Փոխգործակցություն. Համակարգային հակաբորբոքային նյութեր (ազոլի ածանցյալներ), ֆտորոկինոլոններ, տետրացիկլիններ, քլորամֆենիցոլ (խանգարում է նյութափոխանակությանը), H2- արգելափակումներ, բետա-արգելափողներ, ACE inhibitor- ներ, NSAID- ներ, MAO- ի խանգարողներ, կլոֆիբրատ, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anabolic pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, insulin - potentiate hypoglycemia: Բարբիթուրատները, ֆենոթիազինները, դիազօքսիդը, գլյուկոկորտիկոիդային և վահանաձև գեղձի հորմոնները, էստրոգենները, գեստագենները, գլյուկագոնը, adrenomimetic դեղերը, լիթիումի աղերը, նիկոտինաթթվի ածանցյալները և սալուրեթները թուլացնում են հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը: Միզուղիների թթվայնացնող միջոցները (ամոնիումի քլորիդ, կալցիումի քլորիդ, մեծ դոզաներով ասկորբինաթթու) մեծացնում են ազդեցությունը (նվազեցնում են տարանջատման աստիճանը և մեծացնում ռեաբորսումը): Այն հանդիսանում է անուղղակի հակաքաղցկեղների համակցված (հավելիչ ազդեցություն): Rifampicin- ն արագացնում է անգործությունը և նվազեցնում արդյունավետությունը:

Չափից մեծ դոզա. Ախտանշաններ. Հիպոգլիկեմիա (քաղց, ուժեղ թուլություն, անհանգստություն, գլխացավ, գլխապտույտ, քրտնարտադրություն, փորկապություն, մկանների ցնցում, ուղեղային այտուց, թույլ տեսողություն և տեսողություն, խանգարված գիտակցություն և հիպոգլիկեմիկ կոմա, ճակատագրական արդյունք):

Բուժում. Մեղմ դեպքերում `շաքարի, քաղցր տաք թեյի, մրգահյութի, եգիպտացորենի օշարակի, մեղրի անհապաղ ընդունում, ծանր դեպքերում` 50% գլյուկոզայի լուծույթի ներդրում (50 մլ iv և ներս), շարունակական iv ինֆուզիոն 5-10% դxtrose լուծույթ, գլյուկագոնի 1-2 մգ v ​​/ մ վարակ, դիազօքսիդ 200 մգ բանավոր յուրաքանչյուր 4 ժամ կամ 30 մգ iv 30 րոպե, ուղեղային այտուցներով `մաննիտոլ և դեքսամետասոն, գլիկեմիայի մոնիտորինգ (յուրաքանչյուր 15 րոպեն մեկ), որոշում pH, urea ազոտ, կրեատինին, էլեկտրոլիտներ:

Դոզան և կիրառումը. Ներսում, առանց ծամելու, լվացվում է փոքր քանակությամբ ջրով: Օրական դոզան ընտրվում է անհատապես ՝ կախված տարիքից, շաքարախտի ծանրությունից, հիպերգլիկեմիայի մակարդակից և սովորաբար կազմում է 1,25-20 մգ (սկզբնական դոզան ՝ 2,5-5 մգ / օր, առավելագույն օրական դոզան ՝ 20-25 մգ), ինչը սահմանվում է մեկ, երկու, ավելի քիչ հաճախ `երեք դոզան` 30-60 րոպե (միկրոֆիզացված ձևեր `10-15 րոպե), նախքան կերակուրը: Անբավարար ազդեցությամբ հնարավոր է բիգուանիդների և ինսուլինի հետ համադրություն:

Նախազգուշական միջոցներ. Հիպոգլիկեմիկ պայմանների կանխարգելման համար անհրաժեշտ է խստորեն պահպանել կանոնավոր ընդունումը: Պարտադիր է սննդի օգտագործումը դեղը օգտագործելուց ոչ ուշ, քան 1 ժամ հետո: Նախնական նպատակի համար դոզան ընտրելու կամ մեկ այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցից փոխանցման ժամանակ ցուցադրվում է շաքարի պրոֆիլի կանոնավոր որոշում (շաբաթը մի քանի անգամ): Բուժման գործընթացում արյան շիճուկում գլյուկոզի (գլիկոզիլացված հեմոգլոբին) մակարդակի դինամիկ հսկողություն է անհրաժեշտ (առնվազն 1 անգամ 3 ամսվա ընթացքում): Պետք է հիշել, որ հիպոգլիկեմիայի կլինիկական դրսևորումները կարող են դիմակավորված լինել բետա-արգելափողներ, կլոնիդին, ռեզերպին, գուանեթիդին ընդունելիս: Ինսուլինից գլիբենկլամիդ տեղափոխելու դեպքում `40 միավոր / օր կամ ավելի չափաբաժնով դոզանով, առաջին օրը նախատեսվում է ինսուլինի կես դոզան և 5 մգ գլիբենկլամիդ` անհրաժեշտության դեպքում, վերջինիս դոզայի աստիճանական ճշգրտմամբ: Այն զգուշությամբ օգտագործվում է տարեց հիվանդների մոտ. Նրանք սկսում են բուժումը կես դոզաներով, որոնք հետագայում փոխվում են ոչ ավելի, քան 2.5 մգ / օր, շաբաթական ընդմիջումով, հարգելի պայմաններով: Գլիբենկլամիդով բուժումը պահանջում է հրաժարվել ալկոհոլ խմելուց (հնարավոր է disulfiram- ը), երկարատև մնալ արևը և ճարպային սննդի սահմանափակումը: Բուժման սկզբում չի առաջարկվում արձագանքման բարձր մակարդակ պահանջող գործողություններ:

Արտադրող ՝ ՍՊԸ «դեղագործական ընկերություն« Առողջություն »Ուկրաինա

PBX ծածկագիր ՝ A10B B01

Թողարկման ձևը ՝ պինդ դեղաչափի ձևեր: Դեղահատեր

Ընդհանուր բնութագրերը: Բաղադրությունը:

Միջազգային և քիմիական անուններ ՝ գլիբենկլամիդ, 5-քլոր-Ն-ամինո-սուլֆոնիլֆենիլետիլ-2-մետոքսիբենզամիդ,
հիմնական ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ. սպիտակ հաբեր, հարթ գլանաձև ձև, փեղկով,
կազմը. 1 դեղահատ պարունակում է 5 մգ գլիբենկլամիդ,
արտահոսողներ `մանիտոլ, կարտոֆիլի օսլա, պովիդոն, կալցիումի ստեարատ:

Դեղաբանական հատկություններ.

Ֆարմակոդինամիկա Hypoglycemic գործակալ, երկրորդ սերնդի sulfonylurea ածանցյալ: Թմրամիջոցների շաքարի իջեցնող ազդեցությունը պայմանավորված է ենթաստամոքսային գեղձի և արտաբջջային գործողությունների բարդ մեխանիզմով:
Ենթաստամոքսային գեղձի գործողությունը բաղկացած է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջներից ինսուլինի սեկրեցումը խթանելու միջոցով, ինչը ուղեկցվում է էնդոգեն ինսուլինի մոբիլիզացիայով և ավելացումով: Այս էֆեկտը պայմանավորված է ենթաստամոքսային գեղձի գործող բ-բջիջների պլազմային մեմբրանների ATP- ի կախվածության K + ալիքների կառուցվածքում ինտեգրված ընկալիչների հետ գլիբենկլամիդի փոխազդեցությամբ, ենթաստամոքսային գեղձի գործող բջջային թաղանթի depolarization, բջջային թաղանթի depolarization, լարման կցված Ca2 + ալիքների ակտիվացմամբ: Այն խանգարում է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից գլյուկագոնի ազատմանը:
Արտամրցանակային ազդեցությունը բաղկացած է ծայրամասային հյուսվածքների զգայունության բարձրացումից էնդոգեն ինսուլինի գործողությունների նկատմամբ, խոչընդոտելով լյարդում գլյուկոզայի և գլիկոգենի սինթեզը:
Արյան ինսուլինի մակարդակի բարձրացում և գլյուկոզի մակարդակի նվազում տեղի է ունենում աստիճանաբար, ինչը նվազեցնում է հիպոգլիկեմիկ ռեակցիաների ռիսկը: Հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը զարգանում է կառավարումից 2 ժամ հետո, 7-8 ժամից հետո հասնում առավելագույնի և տևում 8-12 ժամ:
Գլիբենկլամիդը ուժեղացնում է ենթաստամոքսային գեղձի և ստամոքս-աղիքային սոմոստոստատինի (բայց ոչ գլյուկագոն) սեկրեցումը, ունի չափավոր diuretic ազդեցություն (ազատ ջրի երիկամային մաքրման բարձրացման պատճառով): Նվազեցնում է ոչ ինսուլինից կախված (անոթային, կարդիոպաթիա) և շաքարախտի հետ կապված մահացության բոլոր բարդությունների զարգացման ռիսկը: Այն ունի սրտանոթային և հակաարտրամիկ ազդեցություն:

Ֆարմակոկինետիկա Բերանի ընդունումից հետո այն արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Միաժամանակյա ուտելը կարող է դանդաղ կլանել:
Արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան մեկ դոզանից հետո հասնում է 1-2 ժամ հետո: Պարտավորվում է արյան սպիտակուցներին `ավելի քան 98%: Այն վատ է ներթափանցում տեղավորիչ պատնեշի միջով:
Այն բիոտրանսֆորմացվում է լյարդի մեջ երկու անգործուն մետաբոլիտ (մոտավորապես հավասար քանակությամբ), որոնցից մեկը արտազատվում է երիկամների կողմից, իսկ մյուսը `լեղով: Վերացման կես կյանքը 6-10 ժամ է: Մարմինը չի կուտակվում:
Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական դեպքերում: Հանգիստ և չափավոր աստիճանի երիկամային ֆունկցիայի խանգարված հիվանդների մոտ դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկայում կլինիկականորեն զգալի տարբերություններ չկան, հնարավոր է խիստ (կրեատինինի մաքրումը, քան 30 մլ / րոպեից պակաս) կուտակում:

Դոզան և կիրառումը.

Հանձնարարեք ներսից, ուտելուց 20-30 րոպե առաջ, առանց ծամելու, փոքր քանակությամբ հեղուկով (մոտ ½ բաժակ):
Նախնական և պահպանման չափաբաժինները, կառավարման ժամանակը և օրական դոզայի բաշխումը սահմանվում են անհատապես ՝ արյան և մեզի մեջ գլյուկոզի մակարդակի մակարդակի կանոնավոր որոշման արդյունքների հիման վրա:
Դեղամիջոցի նախնական դոզան 2.5 մգ է (1/2 դեղահատ) 1 անգամ մեկ օրում: Անհրաժեշտության դեպքում, օրական դոզայի բարձրացումն իրականացվում է արյան գլյուկոզի մակարդակի կանոնավոր մոնիտորինգով, աստիճանաբար ավելացնելով դոզան մի քանի օրվա ընդմիջումով `մինչև 1 շաբաթ, 2,5 մգով (1/2 դեղահատ) մինչև բուժական արդյունավետ դոզան հասնելը: Առավելագույն արդյունավետ դոզան 15 մգ է (3 հաբեր): 15 մգ / օրից բարձր դոզաները չեն մեծացնում հիպոգլիկեմիկ ազդեցության ծանրությունը:
Մինչև 10 մգ օրական դեղաչափը (2 դեղահատ) ընդունվում է օրական 1 անգամ ՝ նախաճաշից առաջ: Օրական ավելի բարձր չափաբաժնի դեպքում խորհուրդ է տրվում այն ​​բաժանել երկու դոզայի `2: 1 հարաբերությամբ, առավոտյան և երեկոյան:
Տարեց հիվանդների մոտ բուժումը սկսվում է կես դոզանով, որը հետագայում ավելանում է ոչ ավելի, քան 2,5 մգ / օր `շաբաթական ընդմիջումով:
Հիվանդի մարմնի քաշի կամ կենսակերպի փոփոխությամբ, ինչպես նաև հիպո-կամ հիպերգլիկեմիայի զարգացման ռիսկի ավելացմանը նպաստող գործոնների արտաքին տեսքով անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում:
Օգտագործեք ինսուլինի հետ միասին: Գլիբենկլամիդը ինսուլինի հետ միասին սահմանվում է այն դեպքում, երբ հնարավոր չէ հասնել արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիայի նորմալացմանը `մոնոթերապիայում գլիբենկլամիդի առավելագույն դոզան վերցնելով: Ավելին, հիվանդին նշանակված գլիբենկլամիդի վերջին դոզայի ֆոնի վրա, ինսուլինի բուժումը սկսվում է դրա նվազագույն չափաբաժնով ՝ արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման հսկողության ներքո ինսուլինի դոզայի հնարավոր հետագա աստիճանական աճով: Համակցված բուժումը պահանջում է պարտադիր բժշկական հսկողություն: Գլիբենկլամիդը ինսուլինի հետ համատեղելիս վերջինիս դոզան կարող է կրճատվել 25-50% -ով:
Ներկայումս տեղեկություններ չկան երեխաների բուժման համար դեղամիջոց օգտագործելու մասին:

Դիմումի առանձնահատկությունները.

Դեղը զգուշությամբ օգտագործվում է ֆրեբիլային համախտանիշի, ալկոհոլիզմի, վահանաձև գեղձի հիվանդությունների (հիպո- կամ) դեպքում, տարեց հիվանդների և լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:
Երկարատև մոնոթերապիայի միջոցով (ավելի քան 5 տարի) կարող է զարգանալ երկրորդային դիմադրություն:
Լաբորատոր պարամետրերի մոնիտորինգ: Թմրամիջոցների հետ բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել արյան և մեզի գլյուկոզի մակարդակը (շաբաթական մի քանի անգամ դոզան ընտրելու ժամանակահատվածում), ինչպես նաև գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի կոնցենտրացիան (առնվազն 1 անգամ 3 ամսում), ինչը թույլ կտա ժամանակին հայտնաբերել առաջնային կամ երկրորդային դիմադրություն դեպի դեղը: Բացի այդ, անհրաժեշտ է վերահսկել լյարդի գործառույթը և ծայրամասային արյան պատկերը (հատկապես թրոմբոցիտների և լեյկոցիտների քանակը):
Պայմանները, որոնք պահանջում են հիվանդի գլիբենկլամիդից ինսուլինաթերապիա տեղափոխելը. Ընդարձակ, ծանր բազմակի տրավմա, ընդարձակ վիրահատություն, ստամոքս-աղիքային տրակտի մեջ սննդի և թմրամիջոցների անբավարարություն (աղիքների խցանում, աղիքային պարեզ), լյարդի և երիկամների ծանր գործառույթների խանգարում, ներառյալ լինելով հեմոդիալիզի վրա: Ինսուլինին ժամանակավորապես տեղափոխելու անհրաժեշտությունը կարող է առաջանալ սթրեսային իրավիճակներում (վնասվածքներ, վիրաբուժական միջամտություններ, վարակիչ հիվանդություններ, որոնք ուղեկցվում են տենդով):
Գլիբենկլամիդով բուժման սկզբում զարգացման ռիսկ: Բուժման առաջին շաբաթվա ընթացքում հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկը կարող է աճել (հատկապես անկանոն սնունդ կամ շրջանցող սնունդ): Հետևյալ գործոնները կարող են նպաստել դրա զարգացմանը.
չցանկանալու կամ (հատկապես ծերության) հիվանդի բժշկի հետ համագործակցելու անբավարար ունակություն,
անկանոն ուտելը, կերակուրները բաց թողնելը, թերսնուցումը,
ֆիզիկական ակտիվության և ածխաջրերի ընդունման միջև անհավասարակշռություն.
դիետայի փոփոխությունները
ալկոհոլ խմելը, հատկապես անբավարար սննդով կամ շրջանցող սնունդով,
երիկամների խանգարում
ծանր լյարդի դիսֆունկցիա,
թմրամիջոցների չափից մեծ դոզա
էնդոկրին համակարգի անբավարար միաժամանակյա հիվանդություններ, որոնք ազդում են ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա կամ հիպոգլիկեմիայի հակասահմանադրական կարգով (ներառյալ վահանաձև գեղձի ֆունկցիայի, հիպոֆիզի կամ վերերիկամային անբավարարության խանգարումը)
որոշակի այլ դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը (տես Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ):
Հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները կարող են լինել մեղմ կամ նույնիսկ բացակայում է տարեց հիվանդների մոտ դրա աստիճանական զարգացման ընթացքում, ինչպես նաև ինքնավար կարգավիճակ ունեցող հիվանդների մոտ կամ զուգահեռաբար բուժում են ընդունվում b-adrenoreceptor blockers, clonidine, reserpine, guanethidine կամ այլ sempatholytics:

Դեղը պետք է ընդունվի միայն սահմանված չափաբաժիններով և օրվա որոշակի ժամանակահատվածում:

Թմրամիջոցների ամենօրյա դեղաչափի կիրառման և բաշխման ժամանակը որոշվում է բժշկի կողմից ՝ հաշվի առնելով հիվանդի օրվա ռեժիմի բնութագրերը:
Պարտադիրը կերակուրն ընդունելուց ոչ ուշ, քան 1 ժամ հետո կերակուր է:
Գլիբենկլամիդ նշանակելիս գլիկեմիայի մակարդակի օպտիմալ վերահսկողություն իրականացնելու համար անհրաժեշտ է հետևել համապատասխան սննդակարգին, իրականացնել ֆիզիկական վարժություններ և, անհրաժեշտության դեպքում, նվազեցնել մարմնի քաշը: Դուք պետք է հրաժարվեք արևի երկարատև ազդեցությունից և սահմանափակեք ճարպային սննդի օգտագործումը:
Գլիբենկլամիդների կառավարման սխալները (մոռացվածության պատճառով դոզայի բացթողումը) ոչ մի դեպքում չեն կարող շտկվել ավելի բարձր դոզայի հետագա վարչարարության միջոցով: Բժիշկն ու հիվանդը նախ պետք է քննարկեն այն միջոցները, որոնք պետք է ձեռնարկվեն դեղամիջոցի օգտագործման սխալների դեպքում (դոզան բաց թողնելը, կերակուրը բաց թողնելը) կամ այն ​​իրավիճակներում, երբ նախատեսված ժամկետում հնարավոր չէ դեղը վերցնել:
Հիվանդը պետք է անհապաղ տեղեկացնի բժշկին դեղամիջոցի չափազանց բարձր կամ չափազանց մեծ չափաբաժինների պատահականության դեպքում:
Հիվանդի գլիբենկլամիդ տեղափոխումը սուլֆոնիլյուրայի այլ պատրաստուկներից (բացառությամբ քլորպրամիդից) և ինսուլինի (ամենօրյա դոզան `ավելի քան 40 միավոր): Հիվանդին գլիբենկլամիդ տեղափոխելիս խորհուրդ է տրվում աստիճանաբար ավելացնել դոզան: Ինսուլինային թերապիայի միջոցով առաջին օրը նախատեսվում է ինսուլինի կես դոզան և 5 մգ գլիբենկլամիդ:
Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա: Բուժման սկզբում կամ գլիբենկլամիդի անկանոն օգտագործմամբ կարող է նշվել ուշադրության կենտրոնացման նվազում և հիպո- կամ հիպերգլիկեմիայի պատճառով հիվանդի հոգեմոտ շարժումների ռեակցիաների արագությունը: Նման իրավիճակներում դուք պետք է զերծ մնաք հնարավոր վտանգավոր գործողություններից, որոնք պահանջում են ավելի մեծ ուշադրություն և հոգեմետորական ռեակցիաների արագություն:

Կողմնակի էֆեկտներ.

Նյութափոխանակության կողմից: Հիպոգլիկեմիա, ներառյալ ցերեկը (գլխացավ, քաղց, հոգնածություն, մղձավանջներ, հարբած վիճակ, դողալ, խառնաշփոթություն, խոսքի և տեսողության խանգարումներ, շատ հազվադեպ ՝ կոմայի մեջ): Բացի այդ, վերամշակման արձագանքման մեխանիզմի արդյունքում երբեմն կարող են առաջանալ հետևյալ ախտանիշները ՝ ցուրտ, կպչուն քրտինք: Ալկոհոլի նկատմամբ գերզգայունություն, քաշի բարձրացում, դիսլիպիդեմիա, ճարպային հյուսվածքի նստվածք, երկարատև օգտագործման արդյունքում `հիպոթիրեոզ:
Ստամոքս-աղիքային տրակտից: Երբեմն - սրտխառնոց, էպիգաստրիում ծանրության կամ անհանգստության զգացում, որովայնի ցավ, ախորժակի կորուստ կամ աճ, շատ հազվադեպ `լյարդի խանգարում, ֆոլեստատիկ դեղնախտ, խանգարում:
Արյան համակարգից: Շատ հազվադեպ `հեմոլիտիկ կամ օպլաստիկ, պանկցիտոպենիա:
Ալերգիկ ռեակցիաներ: Հազվադեպ - erythema multiforme, exfoliative, ֆոտոզգայունություն: Հնարավոր է խաչաձև ալերգիա `սուլֆոնիլյուրայի այլ ածանցյալներով, սուլֆոնամիդներով և տիազիդով նման դեղամիջոցներով:
Մյուսները: հիպոոսմոլարիտություն կամ հակադիետիկ հորմոնի անբավարար սեկրեցիայի սինդրոմ (դեպրեսիա, թուլություն, դեմք, կոճ և ձեռքեր, ցավեր, ցնցում, կոմա), անցումային բնակության խանգարում:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ.

Ուժեղացում hypoglycemic ակցիան glibenclamide կարող են տեղի ունենալ, իսկ օգտագործումը ինսուլինի կամ այլ hypoglycemic թմրանյութերի, անգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտի ինհիբիտորների, allopurinol, anabolic steroids եւ արական սեռական հորմոնների, chloramphenicol, cimetidine, կումարին ածանցյալների, cyclo-, Trojan եւ ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrates, ֆլոքսետին, գուանեթիդին, MAO ինհիբիտատորներ, միկոնազոլ, ֆլուկոնազոլ, պենտոքսիֆիլին, ֆենիլբուտազոն, օքսիպենբուտազոն, ազապրոպանո OM, Probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, երկարատեւ գործող sulfonamides, tetracyclines, tritokvalinom.
Գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցության թուլացումը հնարավոր է ացետազոլամիդների, բարբիթյուրների, գլյուկոկորտիկոստերոիդների, դիազօքսիդի, սալուրետիկների, տիազիդային diuretics- ի, էպինեֆրինի (adrenaline) և այլ համակրանքների հետ միասին, գլյուկագոնամիդ, լաքսիացիներով (երկարատև օգտագործմամբ): , էստրոգեններ և պրոգեստոգեններ, ֆենոթիազին, ֆենիտոին, ռիֆամպիչին, վահանաձև գեղձի հորմոններ, լիթիումի աղեր, քլորպրոմազին:
Գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցության թե ուժեղացումը և թե թուլացումը կարելի է նկատել histamine H2 ընկալիչների արգելափակումների, կլոնիդինի և ռեզերպինի, մեկ կամ քրոնիկ ալկոհոլի սպառման հետ միաժամանակյա օգտագործման միջոցով:
Գլիբենկլամիդ վերցնելու ֆոնի վրա կարող է նկատվել կումարինի ածանցյալների գործողության ավելացում կամ թուլացում:

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա

Գլիբենկլամիդը բերանային հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է, որը կապված է ածանցյալների հետ սուլֆոնիլյուրներ. Գլիբենկլամիդի գործողության մեխանիզմը ներառում է β-բջիջների սեկրեցիայի խթանում ենթաստամոքսային գեղձինսուլինի թողարկումը մեծացնելով: Հիմնականում արդյունավետությունը դրսևորվում է ինսուլինի արտադրության երկրորդ փուլում: Սա մեծացնում է ծայրամասային հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի գործողությունների նկատմամբ, ինչպես նաև դրա կապը թիրախային բջիջների հետ: Բացի այդ, գլիբենկլամիդը բնութագրվում է հիպոլիպիդեմիկ ազդեցությամբ և թրոմբոգենիկ հատկությունների անկմամբ:

Մարմնի ներսում նշվեց նյութի արագ և լիարժեք կլանումը մարսողական տրակտից: Պլազմային սպիտակուցների հետ հաղորդակցությունը համապատասխանում է գրեթե 95%: դեղը իրականացվում է լյարդի մեջ, որի արդյունքում ձևավորվում է ոչ ակտիվ: Արտազատումը տեղի է ունենում հիմնականում մեզի և մասի `աղիների կազմի մեջ, նյութափոխանակությունների տեսքով:

Հատուկ ցուցումներ

Առաջարկվում է ուշադիր բուժել թույլ տառապող հիվանդները լյարդի և երիկամների հետ, ֆրեբիլային պայմաններով, վերերիկամային գեղձերի կամ վահանաձև գեղձի պաթոլոգիական գործունեությամբ և քրոնիկ ալկոհոլիզմով:

Լրիվ բուժական գործընթացի ընթացքի համար անհրաժեշտ է արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակի մակարդակի և գլյուկոզի արտազատման մակարդակի մանրակրկիտ դիտանցում:

Եթե ​​գիտակցության մեջ գտնվող հիվանդների մոտ հիպոգլիկեմիան զարգանում է, ապա շաքարավազը կամ գլյուկոզան կառավարվում են բանավոր: Գիտակցության կորստի դեպքում գլյուկոզան կառավարվում է ներերակային, և գլյուկագոն - ներերակային, ենթամաշկային կամ ներերակային:

Երբ գիտակցությունը վերականգնվում է, հիվանդին անմիջապես տրվում է ածխաջրերով հարուստ սնունդ ՝ կրկնակի հիպոգլիկեմիան խուսափելու համար:

Glibenclamide- ը երկրորդ սերնդի սուլֆոնիլյուրե ածանցյալների դասից հիպոգլիկեմիկ հատկություններով դեղամիջոց է: Այն ունի նաև հիպոլիպիդեմիկ ազդեցություն և նվազեցնում է անոթային թրոմբոցի ռիսկը:

Ընդհանուր բնութագիր

Լատիներեն միջազգային ձևաչափով Glibenclamide դեղամիջոցի անվանումը Glibenclamide է: Արտաքինից, դեղորայքը թեթև վարդագույն հաբ է ՝ սկավառակի ձևով, բաժանարար գծով: Ծածկույթը կարող է ունենալ մարմարե կառույց `փոքրիկ ներառություններով:

Փաթեթավորված պլանշետները 10 կտոր բշտիկների մեջ: Մեկ տուփում կարող է լինել մինչև 12 այդպիսի ափսեներ:

Գլիբենկլամիդը թողարկվում է դեղատոմսով, որը պահվում է նորմալ պայմաններում, առանց երեխաների մուտքի: Հրահանգներում նշվում է դեղամիջոցի պահպանման ժամկետը ՝ 5 տարի: Ժամկետանց դեղամիջոցը չպետք է ընդունվի:

Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է 5 մգ գլիբենկլամիդ և էքզիգենտներ ՝ կաթնաշաքար մոնոհիդրատի, կարտոֆիլի օսլայի, մագնեզիումի ստեարատի, պոլիվինիլպիրոլիդոնի, E 124 ձևով:

Տեղական դեղագործական ընկերությունները արտադրում են շաքարի իջեցնող միջոց.

Գործարկում է այն և ուկրաինական Health ընկերությունը: Glibenclamide- ի համար Ռուսաստանի դեղատուների ցանցում գինը 270-350 ռուբլի է:

Դեղամիջոցի ֆարմոդինամիկան

Բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց: Գլիբենկլամիդում գործողության մեխանիզմը հիմնված է ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջների կողմից ինսուլինի արտադրության խթանման վրա: Զուգահեռաբար, ծայրամասային հյուսվածքների ինսուլինի դիմադրությունը նվազում է: Բուժումը գործում է, եթե ենթաստամոքսային գեղձում առկա են բավարար ակտիվ β-բջիջներ, որոնք սինթեզում են էնդոգեն հորմոնը: Նվազեցնում է դեղորայքի և թրոմբոցիտների ագրեգացումը:

Ֆարմակոկինետիկ բնութագրերը

Դատարկ ստամոքսի վրա բերանի ստամոքս-աղիքային տրակտից հետո դեղը արագ ներծծվում է, այն 95% -ով կապվում է արյան սպիտակուցների հետ: Ակտիվ նյութի վերափոխումը չեզոք նյութափոխանակությունների իրականացվում է լյարդի մեջ: Արտազատումը վերահսկվում է երիկամների և լեղու խողովակների միջոցով: Արյան հոսքից կես կյանքը մեկ ու կեսից երեքուկես ժամ է: Շաքարը վերահսկում է դեղամիջոցի մեկ դոզան առնվազն 12 ժամվա ընթացքում:

Հեպատիկ պաթոլոգիաներով թմրամիջոցների արտանետումը խանգարվում է:Եթե ​​լյարդի անբավարարությունը արտահայտվում է թույլ ձևով, դա չի ազդում նյութափոխանակիչների արտազատման գործընթացի վրա, ավելի ծանր պայմաններում, դրանց կուտակումը չի բացառվում:

Նոզոլոգիական խմբերի հոմանիշներ

Պլանշետները սպիտակ կամ սպիտակ են ՝ մի փոքր դեղնավուն կամ մոխրագույն երանգով, պլոսկիլինդրիսը ՝ ռիսկով:

Երկրորդ սերնդի սուլֆոնիլուրեա խմբի բանավոր կառավարման համար հիպոգլիկեմիկ գործակալ:

Գլիբենկլամիդն ունի ենթաստամոքսային գեղձի և էքստրապրակտիկ ազդեցություն: Այն խթանում է ինսուլինի սեկրեցումը `իջեցնելով ենթաստամոքսային գեղձի բետա-բջջային գլյուկոզի գրգռման շեմն, մեծացնում է ինսուլինի զգայունությունը և այն կապվում է թիրախային բջիջների հետ, մեծացնում է ինսուլինի արտազատումը, ուժեղացնում է ինսուլինի ազդեցությունը մկանների և լյարդի գլյուկոզի կլանման վրա, ինչպես նաև խանգարում է ճարպային հյուսվածքի մեջ լիպոլիզը (արտաբջջային ազդեցություն) . Գործում է ինսուլինի սեկրեցման երկրորդ փուլում: Այն ունի հիպոլիպիդեմիկ ազդեցություն, նվազեցնում է արյան թրոմբոգենական հատկությունները:

Հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը զարգանում է 2 ժամից հետո, հասնում առավելագույնը 7-8 ժամից հետո և տևում է 12 ժամ: Դեղը ապահովում է ինսուլինի համակենտրոնացման սահուն բարձրացում և պլազմային գլյուկոզի սահուն անկում, ինչը նվազեցնում է հիպոգլիկեմիկ պայմանների ռիսկը: Գլիբենկլամիդի գործունեությունը դրսևորվում է ենթաստամոքսային գեղձի պահպանված էնդոկրին գործառույթով `ինսուլինը սինթեզելու համար:

Օրալ ընդունվելիս ստամոքս-աղիքային տրակտի կլանումը 48-84% է: Առավելագույն համակենտրոնացման հասնելու ժամանակը 1-2 ժամ է, բաշխման ծավալը ՝ 9-10 լիտր: Պլազմային սպիտակուցների հետ հաղորդակցությունը 95-99% է: Գլիբենկլամիդի կենսաբազմազանությունը 100% է, ինչը թույլ է տալիս դեղը ընդունել գրեթե սնունդից առաջ: Տեղաբաշխման պատնեշը անցնում է վատ: Այն գրեթե ամբողջությամբ նյութափոխանակվում է լյարդի մեջ `երկու անգործուն նյութափոխանակության ձևավորմամբ, որոնցից մեկը արտազատվում է երիկամներով, իսկ մյուսը` լեղով: Վերացման կես կյանքը 3-ից 10-16 ժամ է:

2-րդ տիպի շաքարախտը դիետիկ թերապիայի անարդյունավետության հետ:

տիպի 1 շաքարախտ

շաքարախտային ketoacidosis, դիաբետիկ precoma և կոմա,

ենթաստամոքսային գեղձի վերացումից հետո պայմանը.

ծանր լյարդի դիսֆունկցիա,

երիկամների ծանր խանգարում,

գերզգայնություն գլիբենկլամիդին և (կամ) սուլֆոնիլյուրայի այլ ածանցյալներին, սուլֆոնամիդներին, մոլեկուլում սուլֆոնամիդների խմբում պարունակող diuretics- ին և պրոբենիցիդին, ինչպես հայտնի է անամնեզից: խաչային ռեակցիաներ կարող են առաջանալ

ածխաջրածնային նյութափոխանակության դեկոմպենսացիա վարակիչ հիվանդություններում կամ խոշոր վիրաբուժական գործողություններից հետո, երբ ինսուլինային թերապիան նշվում է.

աղիքային խանգարում, ստամոքսի paresis,

պայմանները, որոնք ուղեկցվում են սննդի անբավարար կլանմամբ և հիպոգլիկեմիայի զարգացմամբ,

հղիությունը և կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը:

Գլիբենկլամիդը պետք է օգտագործվի հետևյալի համար.

վահանաձև գեղձի հիվանդություններ (խանգարված գործառույթով),

առաջի խոռոչի կամ վերերիկամային ծառի կեղևի հիպոֆունկցիաները.

տարեց հիվանդների մոտ հիպոգլիկեմիայի զարգացման վտանգի պատճառով:

Գլիբենկլամիդ բուժման ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունն է հիպոգլիկեմիա: Այս պայմանը կարող է տևական բնույթ ունենալ և նպաստել ծանր պայմանների զարգացմանը ՝ մինչև կատատոզ, կյանքին սպառնացող հիվանդը կամ վերջ տալով ողբերգականորեն: Դիաբետիկ պոլինևրոպաթիայի կամ համակցված բուժման հետ սիմպաթոլիտիկ դեղամիջոցների հետ միասին (տե՛ս «Հատուկ փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ» բաժնում), հիպոգլիկեմիայի բնորոշ նախադրողները կարող են ընդհանուր առմամբ մեղմ կամ բացակա լինել:

Հիպոգլիկեմիայի զարգացման պատճառները կարող են լինել. Դեղամիջոցի չափից մեծ դոզա, սխալ ցուցում, անկանոն սնունդ, տարեց հիվանդներ, փսխում, լուծ, ֆիզիկական բարձր ճնշում, ինսուլինի անհրաժեշտությունը նվազեցնող հիվանդություններ (լյարդի և երիկամների անբավարարության խանգարում), երիկամային ծառի կեղևի հիպոֆունկցիա, հիպոֆիզի կամ վահանաձև գեղձ) , ալկոհոլի չարաշահման, ինչպես նաև այլ դեղամիջոցների հետ փոխազդեցության հետ (տե՛ս «Այլ դեղերի փոխազդեցություն» բաժինը): Հիպոգլիկեմիայի ախտանիշներն են. Ուժեղ քաղցը, հանկարծակի արհեստական ​​քրտնարտադրությունը, պալպիտացիաները, մաշկի գունատությունը, բերանը պարեստեզիան, դողալը, ընդհանուր անհանգստությունը, գլխացավը, պաթոլոգիական քնկոտությունը, քնի խանգարումը, վախի զգացողությունը, շարժումների թույլ տված համակարգումը, ժամանակավոր նյարդաբանական խանգարումները (օր. տեսողական և խոսքի խանգարումներ, պարեզիզմի կամ կաթվածահարության դրսևորում կամ սենսացիաների փոփոխված ընկալում): Հիպոգլիկեմիայի առաջընթացով հիվանդները կարող են կորցնել իրենց ինքնատիրապետումը և գիտակցությունը: Հաճախ այդպիսի հիվանդը ունի թաց, ցուրտ մաշկ և նախասրտություն ցնցումների դեմ:

Հիպոգլիկեմիայի հետ մեկտեղ հնարավոր է հետևյալը.

Մարսողական համակարգի խանգարումներ. հազվադեպ է առաջանում սրտխառնոց, փորկապություն, փսխում, բերանում «մետաղական» համ, ստամոքսի ծանրության և լիության զգացում, որովայնի ցավ և փորլուծություն: Որոշ դեպքերում նկարագրվել է արյան շիճուկում «լյարդի» ֆերմենտների (ալկալային ֆոսֆատազ, գլուտամին-օքսիալաթետիկ քացախային ամինոտրրանսֆերազ, գլուտամին-պիրվիկ ամինոտրրանսֆերազ) գործունեության ժամանակավոր աճը, դեղամիջոցներով պայմանավորված հեպատիտը և դեղնախտը:

Հազվադեպ է հայտնվում մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ. չմտածվածություն, մաշկի քոր առաջացում, urticaria, մաշկի կարմրություն, Quincke- ի այտուցվածություն, մաշկի տեղում գտնվող արյունազեղումներ, մաշկի խոշոր մակերևույթների վրա ցանած ցան, և ֆոտոզգայունության բարձրացում: Շատ հազվադեպ, մաշկի ռեակցիաները կարող են ծառայել որպես ծանր պայմանների զարգացման սկիզբ, որոնք ուղեկցվում են շնչառության թուլությամբ և արյան ճնշման անկմամբ մինչև ցնցումների առաջացումը, ինչը սպառնում է հիվանդի կյանքին: Նկարագրված են անհատական ​​դեպքեր ծանր ընդհանրացված ալերգիկ ռեակցիաներ հետ մաշկի ցան, համատեղ ցավ, տենդ, սպիտակուցների հայտնվելը մեզի և դեղնախտի մեջ:

Հեմոպոետիկ համակարգից. թրոմբոցիտոգենությունը հազվադեպ է նկատվում կամ շատ հազվադեպ է լեյկոցիտոպիան, ագրանուլոցիտոզը: Մեկուսացված դեպքերում զարգանում է հեմոլիտիկ անեմիա կամ պանկցիտոպենիա:

Այլ կողմնակի էֆեկտներին Մեկուսացված դեպքերում նկատվում է թույլ դիետիկ ազդեցություն, մեզի մեջ սպիտակուցի ժամանակավոր տեսք ունենալը, տեսողության խանգարումը և տեղավորումը, ինչպես նաև ալկոհոլից հետո ալկոհոլի անհանդուրժողականության սուր արձագանքը խմելուց հետո, որն արտահայտվում է շրջանառության և շնչառական օրգանների բարդություններով (դիսուլֆիրայի նման ռեակցիա. փսխում, սենսացիա) ջերմությունը դեմքի և վերին մարմնում, տախիկարդիա, գլխապտույտ, գլխացավ):

Չափից մեծ դոզայի դեպքում հիպոգլիկեմիայի զարգացումը հնարավոր է:

Մեղմ կամ չափավոր հիպոգլիկեմիայի դեպքում գլյուկոզան կամ շաքարի լուծույթը ընդունվում են բանավոր:

Խիստ հիպոգլիկեմիայի (գիտակցության կորուստ) դեպքում 40% դxtrose (գլյուկոզա) լուծույթ կամ գլյուկագոն կառավարվում է ներերակային, ներգանգային, ենթամաշկային:

Գիտակցությունը վերականգնելուց հետո հիվանդին պետք է տրվի ածխաջրերով հարուստ սնունդ ՝ հիպոգլիկեմիայի վերակենդանացումից խուսափելու համար:

Գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցության ամրապնդումը նկատվում է անգիոտենսին խանգարող ֆերմենտային ինհիբիտորների, անաբոլիկ գործակալների միաժամանակյա օգտագործման հետ:

հիպոգլիկեմիկ դեղերի այլ խանգարողներ (օրինակ ՝ ակարբոզ, բիգուանիդներ) և ինսուլին, ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (NSAIDs), բետա-արգելափողներ, quinine, quinolone ածանցյալներ, քլորամֆենիցոլ, կլոֆիբրատ, կումարին պարունակող արտադրանքներ, disoyramidine, միկրոֆենոքինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինոինինինինինինինինինինինինինոինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինինֆինինինինինինինինինոինինինինինինին հայտարարել է, պարա-ամինոզալիցիլաթթու, պենտոքսիֆիլլին (մեծ չափաբաժիններով, որոնք իրականացվում են parenterally), պերեքսիլին, պիրազոլոն ածանցյալներ, ֆենիլբուտազոններ, ֆոսֆամիդներ (օր. ՝ cyclophosphamide, ifos amide, trofosfamide), probenecid, salicylates, sulfinpirazona, sulphonamides, tetracyclines եւ tritokvalina: Միզուղիների թթվայնացնող միջոցները (ամոնիումի քլորիդ, կալցիումի քլորիդ) ուժեղացնում են գլիբենկլամիդի ազդեցությունը `նվազեցնելով դրա բաժանման աստիճանը և ավելացնելով o reabsorption:

Այն դեղամիջոցները, որոնք խանգարում են ոսկրածուծի արյունազեղմանը, մեծացնում են myelosuppression- ի ռիսկը:

Հիպոգլիկեմիկ ազդեցության բարձրացման հետ մեկտեղ, բետա-բլոկլերատորները, կլոնիլիպը, գուանետիդինը և ռեզերպինը, ինչպես նաև գործողությունների կենտրոնական մեխանիզմ ունեցող դեղերը կարող են թուլացնել հիպոգլիկեմիայի պրեկուրսորների սենսացիան:

Գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը կարող է կրճատվել բարբիթյուրների, իզոնեզիդի, ցիկլոսպորինի, դիազօքսիդի, գլյուկորտիկոստրոզոիդների, գլյուկագոնի, նիկոտինատների (բարձր չափաբաժիններով) միաժամանակյա օգտագործման միջոցով վահանաձև գեղձ, «դանդաղ» կալցիումի ալիքների արգելափակում, սիմպաթոմիմետրիկ նյութեր և լիթիումի աղեր:

Ալկոհոլի և մեղմացուցիչների քրոնիկ չարաշահումը կարող է ծանրացնել ածխաջրերի նյութափոխանակության խախտումը:

H2 ընկալիչի անտագոնիստները կարող են մի կողմից թուլացնել և մյուս կողմից ուժեղացնել Գլիբենկլամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը: Հազվագյուտ դեպքերում, pentamidine- ը կարող է առաջացնել արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայի ուժեղ նվազում կամ աճ: Կումարինի ածանցյալների ազդեցությունը կարող է աճել կամ նվազել:

Բետա-արգելափակումների հիպոգլիկեմիկ ազդեցության ավելացմանը զուգընթաց, կլոնիդինը, գուանեթիդինը և ռեզերպինը, ինչպես նաև գործողությունների կենտրոնական մեխանիզմ ունեցող դեղերը կարող են թուլացնել հիպոգլիկեմիայի պրեկուրսորների սենսացիան:

Դեղը պետք է պարբերաբար ընդունվի և, հնարավորության դեպքում, միևնույն ժամանակ: Անհրաժեշտ է ուշադիր հետևել դեղամիջոցի և դիետայի ռեժիմին:

Բժիշկը պետք է ուշադիր հաշվի առնի Գլիբենկլամիդ նշանակումը հիվանդների մոտ, որոնք ունեն թույլ լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խանգարումներ, ինչպես նաև վահանաձև գեղձի, առաջի հիպոթենտի կամ մակերիկամային ծառի կեղեվ: Glibenclamide- ի դոզայի ճշգրտումը անհրաժեշտ է ֆիզիկական և հուզական overstrain- ով ՝ դիետայի փոփոխություն: Հիմնական վիրաբուժական միջամտությունները և վնասվածքները, լայնածավալ այրվածքները, ֆրեբիլային համախտանիշով վարակիչ հիվանդությունները կարող են պահանջել բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղերի դադարեցում և ինսուլինի ընդունում:

Հիվանդները պետք է նախազգուշացվեն հիպոգլիկեմիայի աճող ռիսկի մասին ՝ ալկոհոլի ընդունման, NSAID- ների և սովամահության դեպքերում:

Բուժման սկզբում, դոզան ընտրելու ընթացքում, հիպոգլիկեմիայի զարգացմանը հակված հիվանդներին խորհուրդ չի տրվում զբաղվել այնպիսի գործողություններով, որոնք պահանջում են մեծ ուշադրություն և հոգեմետորական ռեակցիաների մեծացում:

Լակտազի անբավարարությամբ հիվանդներին բուժելիս պետք է հիշել, որ դեղը պարունակում է կաթնաթթվային մոնոհիդրատ:

Մութ տեղում 25 ° C- ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

Հեռու մնացեք երեխաների համար:

Դեղատուների արձակուրդի պայմանները

Դեղը ունի հակաթրոմբոտիկ, լիպիդների իջեցում և հիպոգլիկեմիկգործողություն:

Դոզաներ և բուժումներ

Գլիբենկլամիդը խորհուրդ է տրվում օգտագործել ուտելուց անմիջապես հետո: Էնդոկրինոլոգը դոզան է հաշվարկում ՝ կախված շաքարավազի, հիվանդի տարիքից, հիմքում ընկած հիվանդության ծանրությունից, միաժամանակյա պաթոլոգիաներից և ընդհանուր առողջությունից արյան ստուգման արդյունքներից:

Հիվանդության առաջին փուլում ստանդարտ նորմը 2.5-5 մգ / օր է: Վերցրեք դեղը նախաճաշից հետո մեկ անգամ: Եթե ​​գլիկեմիայի ամբողջական փոխհատուցումը հնարավոր չէ իրականացնել, բժիշկը կարող է ճշգրտել դեղաչափը `մեկ շաբաթվա ընթացքում ավելացնելով 2.5 մգ դեղամիջոց: Նվազագույն փոխարժեքը (մինչև 15 մգ / օր) համարժեք է երեք հաբեր: Առավելագույն դոզան հազվադեպ է նշանակվում, և գլիկեմիայի էական աճ չկա:

Եթե ​​դիաբետիկը 50 կգ-ից պակաս մարմնի քաշ ունի, ապա առաջին դեղաչափը սահմանվում է 2.5 մգ-ով, ինչը համապատասխանում է դեղահատի կեսին: Եթե ​​ամենօրյա նորմը չի գերազանցում երկու կտորը, դրանք առավոտյան նախաճաշում ամբողջովին հարբած են, այլ դեպքերում դեղամիջոցը բաժանվում է երկու անգամ ՝ առավոտյան և երեկոյան ՝ 2: 1 հարաբերությամբ:

Երբ Glibenclamide- ը փոխանցվում է այլընտրանքային հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով հաջող բուժումից հետո, մեկնարկային դոզան կլինի 2.5 մգ մեկ անգամ ՝ առավոտյան:

Վատ արդյունավետությամբ դուք կարող եք կանոնակարգել ամեն շաբաթ `ավելացնելով 2,5 մգ:

Այն դեպքում, երբ այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցներով բուժման արդյունքը անբավարար է, մեկնարկային դոզան կլինի 5 մգ առավոտյան ՝ սնունդից հետո: Անհրաժեշտության դեպքում թույլատրվում է յուրաքանչյուր շաբաթ 2,5-5 մգ ճշգրտում: Սահմանային նորմը մնում է նույնը `15 մգ / օր:

Եթե ​​Glibenclamide- ի առավելագույն օրական տոկոսադրույքը, պահպանելով ցածր ածխաջրածնային սննդակարգ և օպտիմալ ֆիզիկական գործունեություն, չի ապահովում 100% շաքարի փոխհատուցում, շաքարախտը փոխանցվում է բուժման համապարփակ ռեժիմին: Հիմնական դեղամիջոցը լրացվում է բիգուանիդներով, ինսուլիններով և հիպոգլիկեմիկ այլ գործակալներով:

Եթե ​​երկրորդ տիպի հիվանդությամբ շաքարախտով հորմոնի ինսուլինի էնդոգեն արտադրությունը ամբողջությամբ ճնշված է, ապա բարդ բուժումը չի երաշխավորում նույն արդյունքը, ինչպես ինսուլինի պատրաստուկներով մենաթերապիայի դեպքում:

Եթե, չգիտես ինչու, Glibenclamide- ի ընդունման ժամանակը բաց է թողել ավելի քան մեկ ժամ կամ երկու ժամ, ապա ապագայում չեք կարող ընդունել դեղը: Հաջորդ առավոտ ստանդարտ դեղաչափ վերցրեք, խորհուրդ մի տվեք բարձրացնել փոխարժեքը:

Կողմնակի էֆեկտներ

Դեղամիջոցի չափազանց մեծ դոզայով հնարավոր են տարբեր ծանրության հիպոգլիկեմիկ վիճակներ, ներառյալ կոմայի մեջ: Ալկոհոլի և օրվա ընթացքում մեկ կամ երկու կերակուրի չարաշահման հետ կապված, ավելցուկային աշխատանքները, լյարդի, վահանաձև գեղձի և երիկամների հետ կապված խնդիրներ նույնպես հնարավոր են:

Գլիբենկլամիդի չափից մեծ դոզայի դեպքեր

Թմրամիջոցների գերագնահատված մասերի համակարգված օգտագործումը առաջացնում է խիստ հիպոգլիկեմիա, ինչը վտանգավոր է զոհի կյանքի համար:

Նմանատիպ արդյունք կարելի է ստանալ անկանոն սննդի, ֆիզիկական ծանրաբեռնվածության ֆոնի վրա, Glibenclamide- ի հետ համատեղ ընդունված որոշակի դեղամիջոցների ֆոնի վրա:

Հիպոգլիկեմիկ պայմանի նշաններ.

• Անկառավարելի քաղց
• Նվազել է քունը
• Նյարդայնություն
• Խզումը
• Ավելացել է քրտինքը
• Գլխացավանք
• Դիսպեպտիկ խանգարումներ
• Հիպերտոնիկություն
• Ձեռքի ցնցում
• Տախիկարդիա:

Էնդոկրին խնդիրներ ունեցող հոգեբուժի աշխատանքի շեղումները կարող են արտահայտվել շփոթված գիտակցության, քնկոտության, ցնցումների, թույլ բռնկման ժեստերի, թույլ տեսողություն ունեցողների ուշադրության, պառակտման կենտրոնացման, խուճապի մեքենա վարելիս կամ ճշգրիտ մեխանիզմները վերահսկելիս, դեպրեսիվ վիճակներով, ագրեսիվությամբ, արյան անոթների և շնչառական օրգանների խնդիրներով և այլն: կոմա

Թե բացարձակապես, և թե չափից ավելի դոզայի հարաբերական տեսքով, հիպոգլիկեմիան ավելի ցայտուն կլինի `համեմատած առաջին սերնդի սուլֆանլուրեա ածանցյալների գերբարձր դոզայի հետ:

Հարձակման մեղմ և չափավոր խստությամբ մեղմելու զոհի վիճակը, կարող եք անմիջապես վերցնել արագ ածխաջրեր `քաղցրավենիք, կես բաժակ թեյ շաքարով կամ հյութով (առանց արհեստական ​​քաղցրացուցիչների): Եթե ​​այդպիսի միջոցներն այլևս բավարար չեն, գլյուկոզան (40%) կամ Դxtrose (5-10%) ներարկվում է երակային մեջ, ապա գլյուկագոն (1 մգ) ներարկվում է մկանների մեջ: Դիազօքսիդը կարող է ընդունվել բանավոր: Եթե ​​զոհը վերցրել է ագարբոզ, ապա բանավոր հիպոգլիկեմիան հնարավոր է շտկել միայն գլյուկոզայով, բայց ոչ օլիգոսախարիդներով:

Եթե ​​հիպոգլիկեմիայի զոհը դեռ գիտակցված է, ապա շաքարը նշանակվում է ներքին օգտագործման համար: Գիտակցության կորստի դեպքում գլյուկոզան կառավարվում է iv, գլյուկագոն - iv, iv և մաշկի տակ: Եթե ​​գիտակցությունը վերադարձել է, ռեցիդիվի կանխարգելման համար անհրաժեշտ է, որ դիաբետիկը ապահովվի սննդով, որը հիմնված է արագ ածխաջրերի վրա:

Գլիցեմիայի, pH- ի, կրեատինինի, էլեկտրոլիտների, ուրայի ազոտի մշտադիտարկում է իրականացվում:

Glibenclamide թմրամիջոցների փոխազդեցության արդյունքները

Գլենկցլամիդի արտազատումը հետաձգվում է ՝ միաժամանակ ուժեղացնելով նրա հիպոգլիկեմիկ ներուժը ՝ ազոպրոպանոն, միկոնազոլ, կումարաթթու պատրաստուկներ, օքսիպենբուտազոն, սուլֆոնամիդ խմբի դեղեր, ֆենիլբուտազոն, սուլպափազազոնֆենիրամիդոլ:

Համակցված թերապիան շաքարի իջեցման այլընտրանքային դեղամիջոցների հետ, որոնք ազատում են ինսուլինի դիմադրությունը, ցույց են տալիս նման արդյունքներ:

Անաբոլիկ դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործման միջոցով հնարավոր են ալոպուրինոլ, ցիմիդիդին, β-adrenoreceptor արգելափակողներ, ցիկլոֆոսֆամիդ, գուանեթիդին, կլոֆիբրաթթու, մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտատորներ, սուլֆոնամիդներ երկարատև գործողությամբ, սալիցիլատներ, տետրացիկլիններ, ալկոհոլ, հիմնական հիմնական հիպոգլիզեմիկ հատկություններ:

Եթե ​​բուժական ռեժիմը պարունակում է բարբիթյուրատներ, քլորպրոմազին, ռիֆամպիչին, դիազօքսիդ, ադրենալին, ացետազոլամիդ, այլ սիմպաթոմիմիական դեղեր, գլյուկոկորտիկոստերոիդներ, գլյուկագոն, ինդոմետազին, diuretics, ներառյալ ացետազոլամիդ, նիկոտինատ (մեծ չափաբաժիններով), ֆենոտինեզիններ, ֆենոտինեզիններ , սալուրատներ, լիթիումի աղեր, մեծ քանակությամբ ալկոհոլային խմիչքներ և լուծարող նյութեր, գլենկլամիդի ազդեցությունը կրճատվում է:

Զուգահեռ օգտագործման հետ փոխազդեցության անկանխատեսելի արդյունքները ցույց են տալիս H2 ընկալիչների անտագոնիստները: