Telmista 80 մգ - օգտագործման հրահանգներ

Telmista 80 մգ - հակահիպերտոնիկ դեղամիջոց, angiotensin II ընկալիչների հատուկ անտագոնիստ (տիպ AT1):

1 դեղահատ 80 մգ:

Ակտիվ բաղադրիչ ՝ Telmisartan 80.00 մգ

Excipients: meglumine, նատրիումի հիդրօքսիդ, povidone-KZO, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, սորբիտոլ (E420), մագնեզիումի ստեարատ:

Պլանշետներ 80 մգ. Սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի պարկուճաձև, բիկոնվեքսային հաբեր:

Ֆարմակոդինամիկա

Telmisartan- ը հատուկ angiotensin II ընկալիչների հակագեն է (ARA II) (տեսակը AT1), որը արդյունավետ է բանավոր ընդունվելիս: Այն մեծ հարազատություն ունի անգիոտենզին II ընկալիչների AT1 ենթատեսակի համար, որի միջոցով իրականացվում է անգիոտենսին II- ի գործողությունը: Անջատում է անգիոտենսին II- ը ընկալիչի հետ կապից ՝ չունենալով ագոնիստի գործողությունը այս ընկալիչի հետ կապված: Telmisartan- ը կապվում է միայն angiotensin II ընկալիչների AT1 ենթատեսակի հետ: Կապը շարունակական է: Այն չունի կապություն այլ ընկալիչների, ներառյալ AT2 ընկալիչների և այլ ավելի քիչ ուսումնասիրված անգիոտենսինի ընկալիչների հետ: Այս ընկալիչների ֆունկցիոնալ նշանակությունը, ինչպես նաև անգիոտենսին II- ի հետ դրանց հնարավոր ավելորդ խթանման ազդեցությունը, որի համակենտրոնացումը մեծանում է telmisartan- ի օգտագործմամբ, չի ուսումնասիրվել: Այն նվազեցնում է ալդոստերոնի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում, չի խանգարում ռենինի արյան պլազմայում և ns- ն արգելափակում է իոնային ալիքները: Telmisartan- ը չի խանգարում անգիոտենսինի վերափոխող ֆերմենտին (ACE) (kininase II) (ֆերմենտ, որը նույնպես փչացնում է բրադկինինը): Հետևաբար, բրադկինինի կողմից առաջացած կողմնակի բարդությունների աճ չի ակնկալվում:

Հիվանդների մոտ telmisartan- ը 80 մգ դեղաչափով ամբողջությամբ արգելափակում է անգիոտենսին II- ի հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Հակահիպերտոնիկ գործողությունների սկիզբը նշվում է telmisartan- ի առաջին կառավարումից հետո 3 ժամվա ընթացքում: Դեղամիջոցի ազդեցությունը շարունակվում է 24 ժամ և մնում է նշանակալի մինչև 48 ժամ: Հայտարարված հակահիպերտոնիկ ազդեցություն սովորաբար զարգանում է telmisartan- ի 4-8 շաբաթվա կանոնավոր օգտագործման արդյունքում:

Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդների դեպքում, telmisartan- ը իջեցնում է սիստոլային և դիաստոլիկ արյան ճնշումը (BP) ՝ առանց ազդելու սրտի փոխարժեքի (HR) վրա:

Telmisartan- ի կտրուկ չեղյալ հայտարարման դեպքում արյան ճնշումը աստիճանաբար վերադառնում է իր սկզբնական մակարդակին ՝ առանց «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացման:

Ֆարմակոկինետիկա

Օրալ ընդունվելիս այն արագորեն ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից (GIT): Կենսաբաշխելիությունը 50% է: AUC- ի (համակենտրոնացման-ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը) նվազեցմամբ տլիմանսարտանի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ `տատանվում է 6% -ից (40 մգ դեղաչափով) մինչև 19% (160 մգ չափաբաժնի դեպքում): Գեղարվելուց 3 ժամ անց արյան պլազմայում համակենտրոնացումը մակարդվում է ՝ անկախ ուտելու ժամանակից: Կանանց և տղամարդկանց մեջ պլազմային կոնցենտրացիաների տարբերություն կա: Արյան պլազմայում և AUC- ում կանանց առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) տղամարդկանց համեմատ մոտավորապես 3 և 2 անգամ ավելի բարձր էր (առանց էական ազդեցության արդյունավետության վրա):

Արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը `99,5%, հիմնականում ալբումինի և ալֆա-1 գլիկոպրոտեինների հետ:

Հավասարակշռության կոնցենտրացիայի մեջ բաշխման ակնհայտ ծավալի միջին արժեքը 500 լիտր է: Այն նյութափոխանակվում է գլյուկուրոնաթթվի հետ կոնյուգացիայի միջոցով: Մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են: Կես օրվա կյանքը (T1 / 2) ավելի քան 20 ժամ է: Այն արտազատվում է հիմնականում աղիքի միջոցով անփոփոխ ձևով, իսկ երիկամների միջոցով `վերցված դոզայի 2% -ից պակաս: Պլազմայի ընդհանուր մաքրումը բարձր է (900 մլ / րոպե), բայց համեմատած «հեպատիկ» արյան հոսքի հետ (մոտ 1500 մլ / րոպե):

Հակացուցումները

Telmista թմրամիջոցների օգտագործման հակացուցումները.

• Գերզգայունություն դեղամիջոցի ակտիվ նյութի կամ արտազատվող նյութերի նկատմամբ:
• Հղիություն
• Կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը:
• Խուղուղիների խցանումների խանգարող հիվանդությունները:
• Խիստ լյարդի խանգարում (Child-Pugh դաս C):
• Ալիսիրիրինի հետ միաժամանակ օգտագործումը շաքարային դիաբետով հիվանդների կամ երիկամների միջինից մինչև խիստ անբավարարության դեպքում (գլոմերուլային ֆիլտրման արագություն (GFR))

Կողմնակի էֆեկտներ

Կողմնակի բարդությունների դիտարկված դեպքերը չեն առնչվել հիվանդների սեռի, տարիքի կամ ռասայի հետ:

• Վարակիչ և մակաբուծային հիվանդություններ. Sepsis, ներառյալ մահացու sepsis, միզուղիների վարակ (ներառյալ ցիստիտ), վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ:
• Արյան և ավշային համակարգի խանգարումներ. Անեմիա, eosinophilia, թրոմբոցիտոպենիա:
• Խանգարումներ իմունային համակարգից. Անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, գերզգայնություն (erythema, urticaria, angioedema), էկզեմա, itching, մաշկի ցան (ներառյալ դեղամիջոցը), angioedema (ճակատագրական արդյունքով), հիպերհիդրոզ, մաշկի թունավոր ցան:
• Նյարդային համակարգի խախտումներ. Անհանգստություն, անքնություն, դեպրեսիա, հյուծում, vertigo:
• Տեսողության օրգանի խանգարումներ. Տեսողության խանգարումներ:
• Սրտի խախտումներ. Բրադիկարդիա, տախիկարդիա:
• Արյան անոթների խախտումներ. Արյան ճնշման զգալի նվազում, օրթոստատիկ հիպոթենզիա:
• Շնչառական համակարգի, կրծքավանդակի օրգանների և mediastinum- ի խանգարումներ. Շնչառության թուլություն, հազ, ինտերստիցիալ թոքերի հիվանդություն * (* օգտագործման հետվարկետային ժամանակահատվածում նկարագրվել են միջմեխանիկական թոքերի հիվանդության դեպքեր, որոնք կապված են telmisartan- ի հետ ժամանակավոր կապի հետ: տեղադրվել է):
• Մարսողական խանգարումներ. Որովայնի ցավ, լուծ, չոր բերանի խոռոչի լորձաթաղանթ, դիսպեպսիա, փխրունություն, ստամոքսի տհաճություն, փսխում, համի այլասերվածություն (dysgeusia), լյարդի ֆունկցիայի խանգարում / լյարդի հիվանդություն * (* մեծամասնության հետվարկետային դիտարկումների արդյունքների համաձայն) հայտնաբերվել են liverապոնիայի բնակիչների մոտ լյարդի ֆունկցիայի խանգարման դեպքեր / լյարդի հիվանդություն):
• Անկարգություններ մկանային-կմախքային և կապի հյուսվածքից. Արթրալգիա, մեջքի ցավ, մկանային ջղաձգություն (հորթի մկանների ցավեր), ստորին ծայրամասերի ցավ, մալգիա, ջիլ ցավ (ախտանիշեր, որոնք նման են տենդոնիտի դրսևորմանը):
• Խանգարումներ երիկամներից և միզուղիներից. Երիկամների անբավարար գործառույթ, ներառյալ սուր երիկամային անբավարարություն:
• Ընդհանուր խանգարումներ և խանգարումներ ներարկման տեղում. Կրծքավանդակի ցավ, գրիպի նման համախտանիշ, ընդհանուր թուլություն:
• Լաբորատոր և գործիքային տվյալներ. Հեմոգլոբինի նվազում, միզաթթվի կոնցենտրացիայի ավելացում, արյան պլազմայում կրեատինին, արյան պլազմայում «լյարդի» ֆերմենտների գործունեության, կրեատին ֆոսֆոկինազի (CPK) գործունեության ավելացում, արյան պլազմա, հիպերկալեմիա, հիպոգլիկեմիա (շաքարախտով հիվանդների մոտ):

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ

Telmisartan- ը կարող է բարձրացնել այլ հակաերտենսիվ ազդեցություն ունեցող այլ դեղերի հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը: Կլինիկական նշանակության փոխազդեցության այլ տեսակներ չեն հայտնաբերվել:

Դիգոքսինի, ვარֆարինի, հիդրոքլորոթիազիդի, գլիբենկլամիդի, իբուպրոֆենի, պարացետամոլի, սիմվաստատինի և ամլոդիպինի հետ միաժամանակ օգտագործումը չի հանգեցնում կլինիկական նշանակալի փոխազդեցության: Արյան պլազմայում դիգոքսինի միջին համակենտրոնացման զգալի աճը միջինը 20% -ով (մի դեպքում ՝ 39% -ով): Telmisartan- ի և digoxin- ի միաժամանակյա օգտագործման միջոցով խորհուրդ է տրվում պարբերաբար որոշել արյան պլազմայում դիգոքսինի կոնցենտրացիան:

Ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի (RAAS) վրա գործող այլ դեղերի նման, տելմիսարտանի օգտագործումը կարող է առաջացնել հիպերկալեմիա (տե՛ս «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը): Ռիսկը կարող է աճել այլ դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա օգտագործման դեպքում, ինչը կարող է նաև հրահրել հիպերկալեմիայի (կալիում պարունակող աղի փոխարինողներ, կալիումի խնայող diuretics, ACE ինհիբիտատորներ, ARA II- ի, ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր) NSAID- ների զարգացում, այդ թվում `սելեկտիկ ցիկլոքսիխազինազ-2 | TsOGG-2 | immunosuppressants cyclosporine կամ tacrolimus and trimethoprim:

Հիպերկալեմիայի զարգացումը կախված է միաժամանակ ռիսկի գործոններից: Ռիսկը մեծանում է նաև վերը նշված կոմբինացիաների միաժամանակյա օգտագործման դեպքում: Մասնավորապես, ռիսկը հատկապես մեծ է, երբ միաժամանակ օգտագործվում է կալիումի խնայող diuretics- ով, ինչպես նաև կալիում պարունակող աղի փոխարինողներով: Օրինակ ՝ ACE inhibitor– ների կամ NSAID– ների հետ միաժամանակ օգտագործումը խիստ նախազգուշական միջոցների առկայության դեպքում ավելի քիչ ռիսկ է ներկայացնում: ARA II- ը, ինչպիսին է telmisartan- ը, նվազեցնում է կալիումի կորուստը diuretic թերապիայի ընթացքում: Կալիումի խնայող diuretics- ի, օրինակ ՝ սպիրոնոլակտոն, eplerenone, triamteren կամ amiloride, կալիում պարունակող հավելանյութեր կամ կալիում պարունակող աղի փոխարինիչներ օգտագործելը կարող է հանգեցնել շիճուկի կալիումի զգալի աճի: Փաստագրված հիպոկալեմիայի միաժամանակյա օգտագործումը պետք է օգտագործվի զգուշությամբ և արյան պլազմայում կալիումի կանոնավոր մոնիտորինգով: Telmisartan- ի և ramipril- ի միաժամանակյա օգտագործմամբ նկատվել է AUC0-24- ի և ramipril- ի և ramipril- ի AUC0-24- ի և Cmax- ի 2,5-անգամ ավելացում: Այս երևույթի կլինիկական նշանակությունը չի հաստատվել: ACE inhibitor- ների և լիթիումի պատրաստուկների միաժամանակյա օգտագործման հետ մեկտեղ նկատվել է պլազմային լիթիումի պարունակության շրջադարձելի բարձրացում, որն ուղեկցվել է թունավոր ազդեցություններով: Հազվագյուտ դեպքերում նման փոփոխություններ են գրանցվել ARA II- ի և լիթիումի պատրաստուկներում: Լիթիումի և ARA II- ի միաժամանակյա օգտագործման միջոցով խորհուրդ է տրվում որոշել լիթիումի պարունակությունը արյան պլազմայում: NSAID- ների, ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթվի, COX-2 և ոչ ընտրովի NSAID- ների բուժումը կարող է առաջացնել սուր երիկամային անբավարարություն ջրազրկված հիվանդների մոտ: RAAS- ով գործող դեղերը կարող են ունենալ սիներգետիկ ազդեցություն: NSAID և telmisartan ստացող հիվանդների դեպքում bcc- ն անհրաժեշտ է փոխհատուցել բուժման և մոնիտորինգի ենթարկված երիկամային գործառույթի սկզբում: Aliskiren- ի հետ միաժամանակ օգտագործումը շաքարային դիաբետով հիվանդների կամ երիկամների միջինից մինչև խիստ անբավարարության դեպքում (GFR- ի գլոմուլյար ֆիլտրման արագություն)