Metformin` հակացուցումները և կողմնակի բարդությունները, առավելագույն օրական դոզան
Շաքարային դիաբետը բաժանված է երկու տեսակի: 1-ին տիպի շաքարախտը կոչվում է ինսուլին կախված: Այս տեսակի հիվանդությամբ թուլանում է ենթաստամոքսային գեղձի հատուկ ֆերմենտի սինթեզը, ինսուլինը, որը քայքայում է գլյուկոզի մակարդակը: 2-րդ տիպի շաքարախտը կոչվում է ոչ ինսուլին կախված: Այս տիպի շաքարախտով ենթաստամոքսային գեղձի ֆունկցիան չի թուլանում, այնուամենայնիվ, մարմնի ծայրամասային հյուսվածքներում կա ինսուլինի զգայունության նվազում, և ավելանում է նաև լյարդի հյուսվածքներում գլյուկոզի արտադրությունը:
Մարդկանց մեծ մասը հիվանդանում է 2-րդ տիպի շաքարախտով ծերության շրջանում, բայց վերջերս շաքարախտը նկատելիորեն դարձել է «երիտասարդ»: Դրա պատճառը նստակյաց ապրելակերպն էր, սթրեսը, արագ սննդի կախվածությունը և ուտելու վատ սովորությունները: Մինչդեռ, շաքարախտը շատ վտանգավոր հիվանդություն է, որն արտաքին զգալի նշանակության դրսևորումների բացակայության դեպքում մեծապես մեծացնում է սրտի վաղ հարվածների և ինսուլտի, արյան և անոթային պաթոլոգիաների վաղաժամ ռիսկը: Հետևաբար, գիտնականները վաղուց են փնտրում դեղեր, որոնք կօգնեն իջեցնել արյան մեջ շաքարի մակարդակը, և միևնույն ժամանակ չեն վնասի մարմնին:
Դեղամիջոցի նկարագրությունը
Քիմիական տեսանկյունից, մետֆորմինը վերաբերում է բիգուանիդներին, գուանիդինի ածանցյալներին: Բնության մեջ գուանիդինը հայտնաբերվում է որոշ բույսերում, օրինակ ՝ այծի դեղորայքի մեջ, որն օգտագործվել է շաքարախտի բուժման համար ՝ սկսած միջնադարից: Այնուամենայնիվ, մաքուր գուանիդինը բավականին թունավոր է լյարդի համար:
Metformin- ը սինթեզվեց գուանիդինի հիման վրա ՝ անցյալ դարի 20-ականներին: Նույնիսկ այդ ժամանակ հայտնի էր նրա հիպոգլիկեմիկ հատկությունների մասին, բայց այդ ժամանակ, ինսուլինի նորաձևության պատճառով, դեղամիջոցը որոշ ժամանակ մոռացվում էր: Միայն 1950-ական թվականներից ի վեր, երբ պարզ դարձավ, որ 2-րդ տիպի շաքարախտով ինսուլինի բուժումը բազմաթիվ թերություններ ունի, դեղը սկսեց օգտագործվել որպես հակաբեղմնավորիչ միջոց և կարճ ժամանակ անց ճանաչում ձեռք բերեց ՝ իր արդյունավետության, անվտանգության և կողմնակի բարդությունների և հակացուցումների համեմատաբար փոքր քանակի պատճառով:
Այսօր մետֆորմինը համարվում է աշխարհում ամենատարածված դեղամիջոցը: Այն նշված է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղամիջոցներում: Հուսալիորեն հաստատվել է, որ մետֆորմինի կանոնավոր օգտագործումը կարող է նվազեցնել շաքարախտով պայմանավորված սրտանոթային համակարգի պաթոլոգիաներից մահվան վտանգը: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն մարդկանց մոտ, ովքեր ավելաքաշ են և 2-րդ տիպի շաքարախտը, մետֆորմինի հետ բուժումը 30% -ով ավելի արդյունավետ է, քան ինսուլինի և այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցների բուժումը, և 40% -ով ավելի արդյունավետ, քան միայն դիետայի բուժումը: Համեմատաբար այլ հակաբիոտիկ դեղամիջոցների հետ, դեղամիջոցը ավելի քիչ կողմնակի էֆեկտներ ունի, այն մոնոթերապիայի հետ, որը գործնականում չի առաջացնում վտանգավոր հիպոգլիկեմիա, այն շատ հազվադեպ է առաջացնում վտանգավոր բարդություն `կաթնաթթվային acidosis (կաթնաթթվով արյան թունավորում):
Metformin- ը պատկանում է դեղերի դասին, որոնք նախատեսված են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Metformin- ը վերցնելուց հետո այն նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիան, գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի մակարդակը և բարձրացնում մարմնի գլյուկոզի հանդուրժողականությունը: Դեղը չունի քաղցկեղածին հատկություններ, չի ազդում պտղաբերության վրա:
Մեթֆորմինի բուժական գործողության մեխանիզմը բազմակողմանի է: Առաջին հերթին, դա նվազեցնում է լյարդի հյուսվածքներում գլյուկոզի արտադրությունը: 2-րդ տիպի շաքարախտով լյարդում գլյուկոզի արտադրությունը մի քանի անգամ գերազանցում է նորմալը: Metformin- ը նվազեցնում է այս ցուցանիշը երրորդով: Այս գործողությունը բացատրվում է լյարդի որոշակի ֆերմենտների մետֆորմինի միջոցով ակտիվացմամբ, որոնք կարևոր դեր են խաղում գլյուկոզի և ճարպերի նյութափոխանակության գործընթացում:
Այնուամենայնիվ, այն մեխանիզմը, որով մետֆորմինը նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզան, չի սահմանափակվում լյարդում գլյուկոզայի ձևավորումը ճնշելու միջոցով: Metformin- ն ունի նաև հետևյալ հետևանքները մարմնի վրա.
- բարելավում է նյութափոխանակության գործընթացները,
- նվազեցնում է գլյուկոզայի կլանումը աղիքներից,
- բարելավում է գլյուկոզի օգտագործումը ծայրամասային հյուսվածքներում,
- մեծացնում է հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ,
- ունի ֆիբրինոլիտիկ ազդեցություն:
Արյան մեջ ինսուլինի բացակայության դեպքում դեղը չի ցույց տալիս իր հիպոգլիկեմիկ գործունեությունը: Ի տարբերություն շատ այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցների, մետֆորմինը չի հանգեցնում վտանգավոր բարդության `կաթնաթթվային ախտահարման: Բացի այդ, դա չի ազդում ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից ինսուլինի արտադրության վրա: Նաև դեղը ի վիճակի է իջեցնել «վատ» խոլեստերինի մակարդակը `ցածր խտության լիպոպրոտեիններ և տրիգլիցերիդներ (առանց նվազեցնելու« լավ »խոլեստերին - բարձր խտության լիպոպրոտեիններ), նվազեցնել ճարպի օքսիդացման մակարդակը և ազատ ճարպաթթուների արտադրությունը: Կարևորը, որ մետֆորմինը մակարդակում է ինսուլինի ունակությունը ճարպային հյուսվածքների ձևավորումը խթանելու համար, այնպես որ դեղը հնարավորություն ունի նվազեցնել կամ կայունացնել մարմնի քաշը: Metformin- ի վերջին հատկությունը պատճառն այն է, որ այս դեղը հաճախ օգտագործվում է նրանց կողմից, ովքեր ցանկանում են նիհարել:
Պետք է նշել նաև այն դրական ազդեցությունը, որը դեղը ունի սրտանոթային համակարգի վրա: Metformin- ն ամրացնում է արյան անոթների հարթ մկանային պատերը, կանխում է դիաբետիկ անգիոպաթիայի զարգացումը:
Ֆարմակոկինետիկա
Պլանշետներում մետֆորմինը ներկայացված է որպես հիդրոքլորիդ: Այն անգույն բյուրեղային փոշի է, խիստ լուծվող ջրի մեջ:
Metformin- ը համեմատաբար դանդաղ գործող դեղ է: Սովորաբար, դրա ստացման դրական ազդեցությունը սկսում է հայտնվել 1-2 օրվա ընթացքում: Այս ժամանակահատվածում արյան մեջ առկա է դեղամիջոցի հավասարակշռված կոնցենտրացիան ՝ հասնելով 1 μg / ml: Այս դեպքում արյան մեջ դեղի առավելագույն կոնցենտրացիան կարելի է նկատել արդեն իսկ կառավարումից հետո 2,5 ժամ: Դեղը թույլ է կապում արյան սպիտակուցներին: Կես օրվա կյանքը 9-12 ժամ է, այն արտազատվում է հիմնականում երիկամների կողմից անփոփոխ:
Երիկամային ֆունկցիայի խանգարմամբ մարդիկ մարմնում կարող են զգալ դեղամիջոցի կուտակում:
Metformin դեղամիջոցի օգտագործման հիմնական ցուցումը տիպի 2 շաքարախտ է: Ավելին, հիվանդությունը չպետք է բարդանա ketoacidosis- ով: Առավելագույնը նախընտրելի է դեղը նշանակել այն հիվանդների համար, ովքեր չեն օգնում ցածր ածխաջրային սննդակարգի, ինչպես նաև այն հիվանդների համար, ովքեր ավելաքաշ են: Որոշ դեպքերում դեղը կարող է օգտագործվել ինսուլինի հետ համատեղ: Նաև դեղը երբեմն կարող է նշանակվել գեստացիոն շաքարախտի համար (հղիության հետևանքով առաջացած շաքարախտ):
Թմրանյութը կարող է օգտագործվել նաև այն դեպքում, եթե անձը խանգարել է ինսուլինի հանդուրժողականությանը, բայց արյան գլյուկոզի արժեքները չեն գերազանցում կրիտիկական արժեքները: Այս պայմանը կոչվում է prediabetic: Այնուամենայնիվ, մասնագետների մեծամասնությունը հակված է այն փաստին, որ այս իրավիճակում վարժությունն ու դիետան ավելի օգտակար են, իսկ պրգիաբիայով հակաբիոտիկ դեղամիջոցները շատ արդյունավետ չեն:
Բացի այդ, դեղը կարող է նշանակվել որոշ այլ հիվանդությունների դեպքում, օրինակ, պոլիկիստական ձվարաններով, ոչ ալկոհոլային ճարպային լյարդի պաթոլոգիաներով, վաղ սեռական հասունությամբ: Այս հիվանդությունները միավորվում են նրանով, որ նրանց հետ կա հյուսվածքների աննկատելիություն ինսուլինի նկատմամբ: Այնուամենայնիվ, այս հիվանդություններում մետֆորմինի արդյունավետությունը դեռևս չունի նույն ապացույցների հիմքը, ինչպես շաքարային դիաբետում: Երբեմն դեղը օգտագործվում է նաև քաշի կորստի համար, չնայած պաշտոնական բժշկությունը վերաբերում է թերահավատության բաժին ունեցող մետֆորմինի այս օգտագործմանը, մանավանդ, եթե խոսքը պաթոլոգիկորեն ավելաքաշ ունեցող մարդկանց մասին չէ:
Թողարկման ձևը
Դեղը հասանելի է միայն դեղահատերի տեսքով, որոնք ունեն 500 և 1000 մգ դեղաչափ: Կան նաև երկարատև գործող հաբեր ՝ 850 մգ դեղաչափով, որը պատված է հատուկ enteric ծածկույթով:
Նույն ակտիվ նյութը պարունակող metformin- ի հիմնական կառուցվածքային անալոգը ֆրանսիական գործակալ Glucofage է: Այս դեղը համարվում է բնօրինակ, և այլ դեղեր `մետֆորմինի հետ, որոնք արտադրվում են աշխարհի տարբեր դեղագործական ընկերությունների կողմից` գենետիկ: Դեղը տարածվում է դեղատանը առանց դեղատոմսի:
Հակացուցումները
Դեղը ունի մի շարք հակացուցումներ.
- սրտի, շնչառական և երիկամային անբավարարության ծանր ձևեր,
- խանգարված լյարդի գործառույթը.
- սրտամկանի սուր ինֆարկտ,
- սուր գլխուղեղային վթար,
- դիաբետիկ ketoacidosis,
- դիաբետիկ կոմա և պրեկոմա,
- կաթնաթթվային acidosis (ներառյալ պատմությունը)
- հիվանդություններ և պայմաններ, որոնց դեպքում երիկամային ֆունկցիայի խանգարման վտանգ կա,
- ջրազրկում
- ծանր ինֆեկցիաներ (առաջին հերթին բրոնխոզի և երիկամային),
- հիպոքսիա
- ցնցում
- sepsis
- ծանր վիրաբուժական գործողություններ (այս դեպքում ինսուլինի օգտագործումը նշվում է),
- քրոնիկ ալկոհոլիզմ կամ ալկոհոլային թունավորումներ (կաթնաթթվային վտանգի վտանգ),
- ախտորոշման թեստեր յոդ պարունակող նյութերի ներդրմամբ (ընթացակարգից երկու օր առաջ և երկու օր հետո),
- հիպոկալորական դիետա (օրական 1000 Կկալից պակաս),
- արյան մեջ Creatinine- ի բարձր մակարդակ (տղամարդկանց մոտ 135 մկմոլ / լ, կանանց մոտ `115 մկմոլ / լ),
- Դիաբետիկ ոտքի համախտանիշ
- տենդը:
Զգուշությամբ, դեղը պետք է նշանակվի տարեցների և ծանր ֆիզիկական աշխատանք իրականացնող մարդկանց վրա (կաթնաթթվային ախտահարման մեծ ռիսկի պատճառով):
Դեղը չի առաջարկվում 18 տարեկանից ցածր հիվանդների համար, հղիության և լակտացիայի ժամանակ, դեղամիջոցի նկատմամբ զգայունության բարձրացումով: Որոշ դեպքերում հնարավոր է օգտագործել դեղը հղիության և մանկության ընթացքում (ավելի քան 10 տարի) բժշկի խիստ հսկողության ներքո:
Հատուկ ցուցումներ
Եթե բուժումը շարունակվում է, ապա երիկամների աշխատանքը պետք է վերահսկվի: Առնվազն տարին երկու անգամ անհրաժեշտ է ստուգել կաթնաթթվի կոնցենտրացիան արյան մեջ: Եթե մկանային ցավ է առաջանում, անմիջապես ստուգեք կաթնաթթվի կոնցենտրացիան:
Նաև տարեկան 2-4 անգամ պետք է ստուգեն երիկամների ֆունկցիոնալությունը (արյան մեջ ստեղծագործականինի մակարդակը): Սա հատկապես վերաբերում է տարեցներին:
Մենաթերապիայի միջոցով դեղը չի ազդում կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա, ուստի հնարավոր է դեղը օգտագործել այն մարդկանց մոտ, ովքեր մեքենա են վարում և կատարում են աշխատանք, որը պահանջում է կենտրոնացում:
Կողմնակի էֆեկտներ
Metformin- ը ընդունելիս հիմնական կողմնակի բարդությունները կապված են ստամոքս-աղիքային տրակտի հետ: Հաճախ դեղահատեր վերցնելիս կարող են նկատվել այնպիսի երևույթներ, ինչպիսիք են որովայնի ցավը, սրտխառնոցը, փսխումը, լուծը, փարթամությունը: Դրանից խուսափելու համար պլանշետները պետք է ընդունվեն սնունդից անմիջապես հետո կամ անմիջապես հետո: Հնարավոր է նաև բերանի մեջ մետաղական համի տեսք, ախորժակի բացակայություն, մաշկի ցան:
Վերոհիշյալ բոլոր կողմնակի էֆեկտները սպառնալիք չեն ներկայացնում: Նրանք սովորաբար լինում են թերապիայի սկզբում և անցնում են ինքնուրույն: Ստամոքս-աղիքային տրակտի հետ կապված տհաճ երևույթներից խուսափելու համար կարելի է ընդունել հակասպազմոդիկներ կամ հակաօքսիդներ:
Շատ հազվադեպ, դեղամիջոցը կարող է հանգեցնել կաթնաթթվային ախտահարումների, մեգալոբլաստիկ անեմիայի, հիպոգլիկեմիայի, տղամարդկանց մոտ վահանաձև հորմոնների և տեստոստերոնի արտադրության նվազմանը: Հիպոգլիկեմիան ամենից հաճախ առաջանում է, եթե որոշ այլ հակաբիոտիկների դեղեր, օրինակ ՝ սուլֆոնիլյուրներ, ընդունվում են մետֆորմինի հետ միասին: Երկարատև օգտագործման դեպքում դեղը կարող է հանգեցնել վիտամին B12- ի անբավարարության:
Հնարավոր չէ հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն ունենալ NSAID- ների, ACE ինհիբիտատորների և MAO- ի, բետա-արգելափակումների, ցիկլոֆոսֆամիդին վերցնելիս: GCS ընդունելու ժամանակ էպինեֆրինը, սիմպաթոմիմետիկան, diuretics- ը, վահանաձև գեղձի հորմոնները, գլյուկագոնը, էստրոգենները, կալցիումի անտագոնիստները, նիկոտինաթթունը, ընդհակառակը, դեղամիջոցի ազդեցությունը նվազում է:
Յոդ պարունակող դեղամիջոցները կարող են առաջացնել երիկամների անբավարարություն և մեծացնել կաթնաթթվային առաջացման հավանականությունը: Եթե կաթնաթթվային թթունոզը կասկածվում է, ապա անհրաժեշտ է անհապաղ հոսպիտալացում:
Օգտագործման հրահանգներ
Որպես կանոն, թերապիայի սկզբում դեղը պետք է օգտագործվի 0,5-1 գ օրական մեկ անգամ: Այս դեղաչափը պետք է հետևի երեք օրվա ընթացքում: 4-ից 14 օրվա ընթացքում անհրաժեշտ է ընդունել Metformin հաբեր 1 գ 3 անգամ մեկ օրում: Եթե գլյուկոզի մակարդակը նվազել է, դոզան կարող է իջեցվել: Որպես պահպանման դոզան, մետֆորմինի հաբեր պետք է ընդունվի օրական 1500-2000 մգ: Երկար գործող դեղահատերի դեպքում (850 մգ) անհրաժեշտ է դեղը վերցնել 1 դեղահատ օրական երկու անգամ `առավոտյան և երեկոյան:
Առավելագույն դոզան օրական 3 գ է (դեղամիջոցի 6 հաբեր, յուրաքանչյուրը ՝ 500 մգ): Տարեց մարդկանց մոտ հնարավոր է երիկամների խանգարումներ, ուստի առավելագույն օրական դոզան չպետք է գերազանցի 1000 մգ (դեղամիջոցի 2 հաբեր ՝ յուրաքանչյուրը 500 մգ): Նրանք նաև չպետք է ընդհատեն բուժումը դեղամիջոցի հետ, այդ դեպքում նրանք պետք է տեղյակ պահեն բժշկին:
Լավագույնն այն է, որ հաբը վերցնեք շատ ջրով ուտելուց անմիջապես հետո: Դեղը ուղղակիորեն սնունդով ընդունելը կարող է նվազեցնել նրա կլանումը արյան մեջ: Օրական դոզան առաջարկվում է բաժանել 2-3 դոզայի:
Դեղամիջոցի դեղաչափը, երբ օգտագործվում է ինսուլինի հետ միասին (ինսուլինի մեկ դոզանով պակաս, քան 40 միավոր / օր), սովորաբար նույնն է, ինչ առանց ինսուլինի: Մետֆորմինի ընդունման առաջին օրերին ինսուլինի դոզան չպետք է նվազեցվի: Հետագայում ինսուլինի չափաբաժինը կարող է կրճատվել: Այս գործընթացը պետք է իրականացվի բժշկի հսկողության ներքո:
Չափից մեծ դոզա
Metformin- ը համեմատաբար անվտանգ դեղ է և նույնիսկ դրա մեծ չափաբաժինները (թմրամիջոցների փոխազդեցության բացակայության դեպքում), որպես կանոն, չեն հանգեցնում արյան շաքարի վտանգավոր նվազմանը: Այնուամենայնիվ, չափից մեծ դոզայով, կա ևս մեկ, ոչ պակաս ահռելի վտանգ `արյան մեջ կաթնաթթվի համակենտրոնացման բարձրացում, որը կոչվում է կաթնաթթվային թթունոզ: Կաթնաթթվային ախտանիշների ախտանիշներն են որովայնի և մկանների ցավը, մարմնի ջերմաստիճանի փոփոխությունները, խանգարված գիտակցությունը: Բուժօգնության բացակայության դեպքում այս բարդությունը կարող է հանգեցնել մահվան ՝ կոմայի զարգացման արդյունքում: Հետևաբար, այն դեպքում, երբ ինչ-ինչ պատճառներով թմրամիջոցների չափից մեծ դոզա է տեղի ունեցել, հիվանդը պետք է տեղափոխվի բժշկի: Չափից մեծ դոզայի դեպքում կատարվում է սիմպտոմատիկ թերապիա: Հեմոդիալիզը օգտագործող արյունից դեղը հեռացնելը նույնպես արդյունավետ է:
Դեղամիջոցի գործողության գինը և մեխանիզմը
Մեթֆորմինը բիգուանիդների խմբից բերանային հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է: Որն է դեղի գինը: Դեղատունում Metformin- ի միջին արժեքը 120-200 ռուբլի է: Մեկ փաթեթը պարունակում է 30 հաբեր:
Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը մետֆորմինի հիդրոքլորիդն է: Պարունակում է նաև օժանդակ բաղադրիչներ, ինչպիսիք են E171, պրոպիլեն գլիկոլը, թալկը, հիպերմելոզը, սիլիցիումի երկօքսիդը, մագնեզիումի ստեարատը, եգիպտացորենի օսլան, պովիդոնը:
Այսպիսով, ո՞րն է մետֆորմինի դեղաբանական ազդեցությունը: Եթե հավատում եք դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներին, ապա դրա ակտիվ բաղադրիչը գործում է հետևյալ կերպ.
- Վերացնում է ինսուլինի դիմադրությունը: Սա շատ կարևոր կողմ է, քանի որ շաքարային դիաբետով հիվանդներից շատերը դիմադրություն են ցույց տալիս ինսուլինի ազդեցությանը: Սա հղի է հիպերգլիկեմիկ կոմայի և այլ լուրջ պաթոլոգիաների զարգացմամբ:
- Օգնում է դանդաղեցնել աղիքներից գլյուկոզի կլանումը: Դրա շնորհիվ հիվանդը կտրուկ ցատկ չունի արյան շաքարի մեջ: Ելնելով Metformin- ի ճիշտ դեղաչափից ՝ գլյուկոզի մակարդակը կայուն կլինի: Բայց մետաղադրամի կողքին կա խցկող կողմ: Մեթֆորմինի հիդրոքլորիդը ինսուլինային թերապիայի հետ համատեղ կարող է հանգեցնել հիպոգլիկեմիկ կոմայի զարգացմանը: Ահա թե ինչու այս դեղամիջոցի միաժամանակ օգտագործմամբ և ինսուլինի օգտագործմամբ կարող է անհրաժեշտ լինել դեղաչափի ճշգրտում:
- Այն խանգարում է լյարդի գլյուկոնեոգենեզին: Այս գործընթացը բաղկացած է գլյուկոզայի փոխարինումից, որը մարմինը ստանում է այլընտրանքային էներգիայի աղբյուրներից:Կաթնաթթվից գլյուկոզի հետաձգված արտադրության պատճառով հնարավոր է խուսափել շաքարային ալիքներից և շաքարախտի այլ բարդություններից:
- Նվազեցնում է ախորժակը: Շատ հաճախ, 2-րդ տիպի շաքարախտը ճարպակալման արդյունք է: Ահա թե ինչու դիետիկ թերապիայի ֆոնին հիվանդին առաջարկվում է օգտագործել օժանդակ դեղեր: Metformin- ն իր տեսակի մեջ եզակի է, քանի որ այն օգնում է ոչ միայն կայունացնել արյան շաքարի մակարդակը, այլև բարձրացնել դիետիկ թերապիայի արդյունավետությունը 20-50% -ով:
- Նորմալացնում է արյան խոլեստերինը: Metformin- ի օգտագործման ժամանակ նկատվում է տրիգլիցերիդների և ցածր խտության լիպոպրոտեինների մակարդակի նվազում:
Metformin հիդրոքլորիդը նաև խանգարում է ճարպերի պերօքսիդացման գործընթացին: Սա քաղցկեղի կանխարգելման մի տեսակ է:
Formուցումներ և օգտագործման հրահանգներ Metformin
Ո՞ր դեպքերում է տեղին Metformin- ի օգտագործումը: Եթե հավատում եք օգտագործման հրահանգներին, դեղը կարող է օգտագործվել 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ:
Ավելին, պլանշետները կարող են օգտագործվել որպես մոնոթերապիա կամ համակցված թերապիա այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ: Մեկ այլ միջոց լայնորեն օգտագործվում է այն դեպքերում, երբ դիետիկ թերապիան չի օգնում շաքարախտին:
Հատկանշական է, որ Metformin- ի օգտագործման ցուցումները սրանով չեն սահմանափակվում: Բժշկությունը լայնորեն օգտագործվում է ձվարանների պրոտիաբետերի և կլերոպոլիստոզի բուժման գործընթացում: Օգտագործման ցուցումների թվում առանձնանում են նաև նյութափոխանակության համախտանիշը և ճարպակալումը, որոնք ուղեկցվում են ինսուլինի դիմադրության զարգացման միջոցով:
Ինչպե՞ս ընտրել Metformin դեղաչափը: Metformin- ի ամենօրյա դեղաչափը կարող է ընտրվել բացառապես անհատական: Այս դեպքում բժիշկը պետք է ծանոթ լինի պատմության տվյալների հետ, քանի որ այս հիպոգլիկեմիկ գործակալը օգտագործման համար ունի մի շարք հակացուցումներ:
Ես կցանկանայի նշել, որ Metformin- ը մատչելի է տարբեր դոզաներով: Դա կարող է լինել 1000, 850, 500, 750 մգ: Ավելին, շաքարախտի համար կան համակցված դեղամիջոցներ, որոնք պարունակում են մոտ 400 մգ մետֆորմինի հիդրոքլորիդ:
Այսպիսով, որ դեղաչափը դեռ օպտիմալ է: Metformin- ի նախնական դոզան 500 մգ է, իսկ օգտագործման հաճախականությունը `օրական 2-3 անգամ: Դուք պետք է օգտագործեք դեղը ուտելուց անմիջապես հետո:
Մի քանի շաբաթվա բուժումից հետո դեղաչափը կարող է ճշգրտվել: Ամեն ինչ կախված կլինի արյան շաքարից: Գլիկեմիան խորհուրդ է տրվում ամեն օր չափվել դատարկ ստամոքսի վրա: Այս նպատակների համար ավելի լավ է օգտագործել գլյուկոմետր:
Որքա՞ն է տևում Metformin- ը: Հնարավոր չէ պատասխանել այս հարցին: Բուժման տևողությունը ընտրելիս հաշվի կառնվեն մարդու անհատական բնութագրերը, մասնավորապես ՝ արյան գլյուկոզի մակարդակը, քաշը և տարիքը: Բուժումը կարող է տևել 15 օր, 21 օր կամ մեկ ամսվա ընթացքում «անցնել»:
Metformin- ի առավելագույն դոզան օրական 2000 մգ է: Պետք է նշել, որ ինսուլինի միաժամանակ օգտագործմամբ դեղաչափը պետք է նվազեցվի մինչև 500-850 մգ մեկ օրում:
Metformin- ի կողմնակի ազդեցությունները
Որոնք են Metformin- ի կողմնակի բարդությունները: Կա այնպիսի գործոն, ինչպիսին է հիպոգլիկեմիկ գործակալների, մասնավորապես ՝ Metformin- ի հիմնական վտանգը: Ինչից է այն բաղկացած:
Փաստն այն է, որ 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդը պետք է մշտապես վերահսկի սննդակարգի կալորիականությունը, և հատկապես դրա մեջ ածխաջրերի քանակը: Եթե դիաբետիկը օգտագործում է հիպոգլիկեմիկ նյութեր և նստում է խիստ սննդակարգի վրա, ապա հիպոգլիկեմիայի զարգացման հավանականությունը շատ մեծ է `արյան գլյուկոզի կտրուկ նվազում:
Metformin- ի կողմնակի ազդեցությունների թվում կարելի է առանձնացնել նաև.
- Արյունազեղման համակարգի խախտումներ: Երբ օգտագործվում է Metformin, չի բացառվում թրոմբոցիտոպենիայի, լեյկոցիտոպենիայի, erythrocytopenia- ի, հատիկուլոցիտոպենիայի, հեմոլիտիկ անեմիայի, պանկցիտոպենիայի հավանականությունը: Բայց հարկ է նշել, որ այս բոլոր բարդությունները շրջելի են, և դեղամիջոցը չեղյալ հայտարարելուց հետո դրանք լուծվում են:
- Ձախողումները լյարդում: Դրանք դրսևորվում են որպես լյարդի անբավարարության և հեպատիտի զարգացում: Բայց Metformin- ից հրաժարվելուց հետո այդ բարդությունները լուծում են իրենց: Դա հաստատվում է բժիշկների և հիվանդների ակնարկներով:
- Asteաշակի խախտում: Այս բարդությունը տեղի է ունենում շատ հաճախ: Մեթֆորմինի հիդրոքլորիդի ազդեցության տակ համի խանգարման զարգացման ճշգրիտ մեխանիզմն անհայտ է:
- Մաշկի ցան, erythema, urticaria.
- Կաթնաթթվային ախտահարում: Այս բարդությունը ծայրաստիճան վտանգավոր է: Այն սովորաբար զարգանում է, եթե սխալ դեղաքանակ է ընտրվել, կամ եթե բուժումը բուժման ընթացքում դիաբետիկն ընդունել է ալկոհոլային խմիչք:
- Խախտումներ մարսողական համակարգի աշխատանքի մեջ: Բարդությունների այս տեսակը բավականին հաճախ է հայտնվում, ինչի մասին վկայում են հիվանդների ակնարկները: Մարսողական տրակտի մեջ խանգարումները դրսևորվում են սրտխառնոցի, փսխման, բերանում մետաղական համի և ախորժակի պակասի տեսքով: Բայց արդարության դեպքում հարկ է նշել, որ այդ բարդությունները սովորաբար հայտնվում են բուժման առաջին փուլերում, այնուհետև լուծում են իրենք իրենց:
- Վիտամին B12- ի նվազեցումը:
- Ընդհանուր թուլություն:
- Հիպոգլիկեմիկ կոմա:
Երբ վերը նշված բարդությունները հայտնվում են, խորհուրդ է տրվում օգտագործել Metformin- ի խմբային անալոգները և անցնել ախտանշանային բուժում:
Թմրամիջոցների փոխազդեցությունները Metformin
Մեթֆորմինը նվազեցնում է արյան գլյուկոզան: Բայց որոշակի դեղամիջոցների հետ շփվելիս այս դեղամիջոցը ուժեղացնում է, կամ հակառակը ՝ նվազեցնում է նրա հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը:
Սա կարող է հանգեցնել անդառնալի հետևանքների: Ես անմիջապես կցանկանայի նշել, որ հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը զգալիորեն բարելավվում է, երբ Metformin- ը sulfonylurea- ի ածանցյալներին համատեղում է: Այս դեպքում պահանջվում է դոզայի ճշգրտում:
Հետևյալը կարող է նաև էապես բարձրացնել Metformin- ի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը.
- Ակարբոզ:
- Nonsteroidal հակաբորբոքային դեղեր:
- Մոնոամին օքսիդազի խանգարող միջոցներ:
- Օքսիտրացիկլին:
- Անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային խանգարող միջոցներ:
- Yclիկլոֆոսֆամիդ:
- Կլոֆիբրատի ածանցյալներ:
- Բետա բլոկերներ:
Կորտիկոստերոիդները, diuretics- ը, սամոստանինի անալոգները նվազեցնում են Metformin- ով շաքարախտի բուժման արդյունավետությունը: Նշվել է նաև, որ հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը նվազում է գլյուկագոնի, վահանաձև գեղձի հորմոնների, էստրոգենի, նիկոտինաթթվի, կալցիումի անտագոնիստների և իզոնեզիոզների միաժամանակյա օգտագործման հետ:
Պետք է հիշել նաև, որ սիմետերեդինը, Metformin- ի հետ շփվելիս, մեծացնում է կաթնաթթվային զարգացման առաջացման հավանականությունը:
Ինչ դեղամիջոց կարող է օգտագործվել Metformin- ի հետ միասին:
Շաքարային դիաբետի բուժման ժամանակ, Januvia- ի նման դեղամիջոցը հաճախ նշանակվում է Metformin- ի հետ համատեղ: Դրա արժեքը 1300-1500 ռուբլի է: Դեղամիջոցի հիմնական ակտիվ բաղադրիչը sitagliptin է:
Այս նյութը խանգարում է DPP-4- ին և մեծացնում է GLP-1 և HIP- ի կոնցենտրացիան: Ինդերտինի ընտանիքի հորմոնները մեկ օրվա ընթացքում գաղտնիք են արգանդում, որից հետո ուտելուց հետո նրանց մակարդակը բարձրանում է:
The incretins- ը գլյուկոզի հոմեոստազը կարգավորելու համար ֆիզիոլոգիական համակարգի բաղկացուցիչ մասն է: Արյան շաքարի բարձր մակարդակի բարձրացմամբ այս ընտանիքի հորմոնները նպաստում են ինսուլինի սինթեզի ավելացմանը և բետա բջիջների կողմից դրա սեկրեցիայի աճին:
Ինչպե՞ս վերցնել դեղամիջոցը: Մեկնարկային դոզան 100 մգ է 1 անգամ մեկ օրում: Բայց կրկին ընտրելով օպտիմալ դոզան, պետք է լինի ներկա բժիշկը: Ուղղումը թույլատրվում է, հատկապես, եթե Januvia- ն օգտագործվում է Metformin- ի հետ համատեղ:
Januvia- ի օգտագործման հակացուցումները.
- 1-ին տիպի շաքարախտ:
- Ալերգիա բաղադրիչ դեղերի նկատմամբ:
- Դիաբետիկ ketoacidosis:
- Հղիության և լակտացիայի շրջանը:
- Երեխաների տարիքը:
- Զգուշությամբ լյարդի անբավարարության դեպքում: Հեպատոբիլային համակարգի դիսֆունկցիայի դեպքում կարող է անհրաժեշտ լինել դեղաչափի նվազեցում: Այդ մասին են վկայում հետազոտության տվյալները և էնդոկրինոլոգների ակնարկները:
Արդյո՞ք դեղը ունի կողմնակի բարդություններ: Իհարկե, նրանք տեղ ունեն: Բայց Januvia- ն հաճախ բարդություններ է առաջացնում, երբ դեղաչափը բարձրանում է մինչև 200 մգ: Lowածր դոզան պահպանելիս կողմնակի բարդությունների հավանականությունը նվազագույն է:
Ըստ հրահանգների ՝ հաբերը ընդունելիս կարող են զարգանալ այնպիսի բարդություններ, ինչպիսիք են շնչուղիների ինֆեկցիաները, նազոֆարինգիտը, գլխացավը, լուծը, սրտխառնոցը, փսխումը, արթրալգիան:
Բացի այդ, չի կարելի բացառել ալերգիկ ռեակցիաների և հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը:
Metformin- ի լավագույն անալոգը
Metformin- ի լավագույն անալոգը Avandia- ն է: Այս հիպոգլիկեմիկ գործակալը բավականին թանկ է `5000-5500 ռուբլի: Մեկ փաթեթը պարունակում է 28 հաբեր:
Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը rosiglitazone է: Ավանդիան օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ: Ավելին, այն կարող է օգտագործվել Metformin- ի հետ համատեղ և կարող է օգտագործվել առանձին:
Ինչպե՞ս ընտրել դեղահատեր վերցնելու ժամանակը: Անմիջապես պետք է ասել, որ դուք կարող եք դեղը վերցնել ուտելուց առաջ կամ հետո: Նախնական դոզան օրական 4 մգ է 1-2 դոզանով: 6-8 շաբաթ անց դեղաչափը կարող է ավելացվել ճիշտ երկու անգամ: Բարձրացում է կատարվում, եթե 4 մգ-ով արյան շաքարի նորմալացում չի նկատվում:
Թմրամիջոցների օգտագործման հակացուցումները.
- 1-ին տիպի շաքարախտ:
- Ալերգիա դեղամիջոցի բաղադրիչներին:
- Լակտացիայի ժամանակահատվածը:
- Երեխաների տարիքը (մինչև 18 տարեկան):
- Հղիություն
- Սուր սրտի կամ երիկամների անբավարարություն:
Avandia- ն օգտագործելիս հնարավոր է բարդություններ շնչառական կամ սրտանոթային համակարգերի օրգաններից:
Կա նաև մարմնի քաշի բարձրացման հավանականություն: Հրահանգներում նաև սահմանվում է, որ միջոցը կարող է հանգեցնել անեմիայի, լյարդի անսարքության և հիպերխոլեստերեմիայի: Բայց հիվանդների ակնարկները ցույց են տալիս, որ թերապևտիկ թերապիան լավ հանդուրժվում է: Այս հոդվածում տեսանյութը կխոսի այն մասին, թե ինչպես է աշխատում Metformin- ը:
Օգտագործման ցուցումներ
II տիպի շաքարային դիաբետ (ոչ ինսուլինից կախված) դիետիկ թերապիայի անարդյունավետությամբ, հատկապես գիրացած հիվանդների դեպքում.
- Որպես մենաթերապիա կամ համակցված թերապիա `բանավոր հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ միասին կամ ինսուլինի հետ միասին` մեծահասակների բուժման համար:
- Որպես մենաթերապիա կամ համակցված թերապիա ինսուլինի հետ `10 տարեկանից բարձր երեխաների բուժման համար:
Դոզան և կիրառումը
Մենաթերապիա կամ համակցված թերապիա `բանավոր հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ միասին:
Մեծահասակները Սովորաբար, նախնական դոզան 500 մգ կամ 850 մգ մետֆորմին 2-3 անգամ մեկ օր կերակրման ընթացքում կամ հետո: 10-15 օրվա բուժումից հետո դոզան պետք է ճշգրտվի շիճուկի գլյուկոզի մակարդակի չափումների արդյունքների համաձայն: Դոզայի աստիճանական բարձրացումը օգնում է նվազեցնել մարսողական համակարգի կողմնակի ազդեցությունները:
Առավելագույն առաջարկվող դոզան օրական 3000 մգ է, բաժանված է 3 դոզայի:
Բարձր դոզանների բուժման դեպքում Metformin- ը օգտագործվում է 1000 մգ դեղաչափով:
Metformin- ի հետ բուժմանը անցնելու դեպքում անհրաժեշտ է դադարեցնել մեկ այլ հակադիաբետիկ միջոց:
Ինսուլինի հետ համակցված թերապիա:
Արյան գլյուկոզի մակարդակի ավելի լավ վերահսկողության հասնելու համար մետֆորմինը և ինսուլինը կարող են օգտագործվել որպես համակցված թերապիա: Սովորաբար, նախնական չափաբաժինը 500 մգ կամ 850 մգ մետֆորմին է օրական 2-3 անգամ, մինչդեռ ինսուլինի դոզան ընտրվում է արյան գլյուկոզի չափման արդյունքների համաձայն:
Մենաբուժություն կամ համակցված թերապիա `ինսուլինի հետ համատեղ:
Երեխաներ Metformin- ը նախատեսված է 10 տարեկանից բարձր երեխաների համար: Սովորաբար, նախնական դոզան 500 մգ կամ 850 մգ մետֆորմին է 1 անգամ մեկ օրում սնունդից հետո կամ հետո: 10-15 օրվա բուժումից հետո դոզան պետք է ճշգրտվի շիճուկի գլյուկոզի մակարդակի չափումների արդյունքների համաձայն:
Դոզայի աստիճանական բարձրացումը օգնում է նվազեցնել մարսողական համակարգի կողմնակի ազդեցությունները:
Առավելագույն առաջարկվող դոզան օրական 2000 մգ է, որը բաժանվում է 2-3 դոզայի:
Տարեց հիվանդների մոտ երիկամների անբավարար ֆունկցիան, հետևաբար, մետֆորմինի դոզան պետք է ընտրվի երիկամային ֆունկցիայի գնահատման հիման վրա, որը պետք է իրականացվի պարբերաբար:
Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ
Անհամատեղելի է էթանոլի, օղի diuretics- ի, յոդ պարունակող radiopaque գործակալների հետ, քանի որ այն մեծացնում է կաթնաթթվային առաջացման ռիսկը, հատկապես սովից կամ ցածր կալորիականությամբ սննդակարգի դեպքում: Մեթֆորմինի օգտագործման ժամանակ պետք է խուսափել ալկոհոլը և ալկոհոլ պարունակող դեղերը: Ռենտգեն հետազոտություն անցկացնելիս դեղը պետք է չեղյալ հայտարարվի 48 ժամվա ընթացքում և այն չվերականգնվի ուսումնասիրությունից հետո 2 օրվա ընթացքում:
Օգտագործեք զգուշությամբ `անուղղակի հակագազալտիչների և ցիմիմիդինի հետ համատեղ: Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները, ինսուլինը, ածխածինը, մոնոամին օքսիդազը խանգարողները (MAO), օքսիտրացիկլլինը, անգիոտենսինի փոխակերպող ֆերմենտը (ACE) ինհիբիտորները, կլոֆիբրատը, ցիկլոֆոսֆամիդը և սալիցիլատները ուժեղացնում են մետֆորմինի ազդեցությունը:
Գլյուկոկորտիկոստերոիդների հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, համակցված բանավոր հակաբեղմնավորիչները, էպինեֆրինը, գլյուկագոնը, վահանաձև գեղձի հորմոնները, ֆենոթիազինի, նիկոտինաթթվի, թիազիդային diuretics- ի ածանցյալները հնարավոր են:
Նիֆեդիպինը մեծացնում է կլանումը, Cառավելագույնըդանդաղեցնում է արտազատումը:
Կատիոնային նյութերը (ամիլորիդ, դիգոքսին, մորֆին, պրովայնամիդ, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren և vancomycin) մրցակցում են գլանային տրանսպորտային համակարգերի համար և երկարատև թերապիայի միջոցով կարող են բարձրացնել Cառավելագույնը 60% -ով:
Անվտանգության նախազգուշական միջոցներ
Կաթնաթթվային ախտահարում այն հազվագյուտ, բայց ծանր նյութափոխանակության բարդություն է, որը կարող է առաջանալ մետֆորմինի հիդրոքլորիդի կուտակման արդյունքում: Հաղորդվել է կաթնաթթվային հիվանդությունների դեպքերի մասին, որոնք ունեն շաքարային դիաբետ և ծանր երիկամային անբավարարություն: Կաթնաթթվային հիվանդության ռիսկի գործոնները. Վատ կարգավորված շաքարախտը, ketosis- ը, երկարատև ծոմապահությունը, ալկոհոլի ավելցուկ սպառումը, լյարդի անբավարարությունը կամ հիպոքսիայի հետ կապված ցանկացած պայման:
Կաթնաթթվային ախտահարումը բնութագրվում է մկանների ցավեր, թթվային թուլություն, որովայնի ցավ և հիպոթերմային հիվանդություն, հնարավոր է կոմայի հետագա զարգացում: Կաթնաթթվային օրգանիզմի զարգացման լաբորատոր նշաններն են `շիճուկի լակտատի մակարդակի բարձրացում ավելի քան 5 մմոլ / լ, արյան pH- ի նվազում էլեկտրոլիտի խանգարման դեմ և լակտատ / պիրուվատի հարաբերակցության ավելացում: Եթե կաթնաթթվային թթունոզը կասկածվում է, անհրաժեշտ է դադարեցնել դեղամիջոցի օգտագործումը և անմիջապես հոսպիտալացնել հիվանդին:
Երիկամային անբավարարություն. Քանի որ metformin- ն արտազատվում է երիկամների կողմից, Metformin- ի հետ բուժումից առաջ և դրանց ընթացքում պետք է ստուգվի շիճուկի կրեատինինի մակարդակը, հատկապես ՝ երիկամների ֆունկցիայի խանգարման և տարեց հիվանդների մոտ: Զգուշություն պետք է իրականացվի այն դեպքերում, երբ երիկամային ֆունկցիան կարող է խանգարվել, օրինակ ՝ հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցներով, diuretics- ով բուժման սկզբում և NSAID թերապիայի սկզբում:
Յոդ պարունակող radiopaque գործակալներ. Ռադիոլոգիական հետազոտություններ անցկացնելիս, օգտագործելով ռադիոկայանի միջոցներ, անհրաժեշտ է դադարեցնել մետրֆորմինի օգտագործումը ուսումնասիրությունից 48 ժամ առաջ և չվերսկսել երիկամային ֆունկցիայի ռադիոլոգիական հետազոտությունից և գնահատումից հետո 48 ժամ շուտ:
Վիրաբուժություն. Անհրաժեշտ է դադարեցնել մետֆորմինի օգտագործումը պլանավորված վիրաբուժական միջամտությունից 48 ժամ առաջ, այլ ոչ թե վերսկսել երիկամային ֆունկցիայի գործողությունից և գնահատումից 48 ժամ առաջ:
Երեխաներ Կլինիկական ուսումնասիրությունների արդյունքների համաձայն, չի հայտնաբերվել մետֆորմինի ազդեցությունը երեխաների աճի և սեռական հասունության վրա: Այնուամենայնիվ, տվյալներ չկան metformin- ի ազդեցության աճի և սեռական հասունության վրա `մետֆորմինի երկարատև օգտագործման միջոցով, հետևաբար անհրաժեշտ է օգտագործել դեղը հատուկ խնամքով երեխաների մոտ սեռական հասունության շրջանում, հատկապես 10-ից 12 տարեկան հասակում:
Հիվանդները պետք է հետևեն սննդակարգին և վերահսկեն լաբորատոր պարամետրերը: Ինսուլինի կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով մետֆորմինի համակցված օգտագործմամբ հնարավոր է հիպոգլիկեմիկ ազդեցության բարձրացում:
Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա:
Երբ թմրանյութը զուգորդվում է այլ հիպոգլիկեմիկ դեղերի հետ (սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ, ինսուլին), կարող է զարգանալ հիպոգլիկեմիկ պայմաններ, որոնց դեպքում վատթարանում է տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակությունը և այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողություններ, որոնք պահանջում են մեծ ուշադրություն և հոգեմոմոտորային ռեակցիաների արագություն:
Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում
Դեղը հակացուցված է հղիության ընթացքում և կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործման համար:
Հղիությունը պլանավորելիս կամ նախաձեռնելիս Metformin- ը պետք է դադարեցվի և ինսուլինային թերապիան նշանակվի: Հղիության դեպքում հիվանդին պետք է զգուշացվի նախազգուշացնել բժշկին տեղեկացնելու անհրաժեշտության մասին: Մայրը և երեխան պետք է վերահսկվեն:
Հայտնի չէ, արդյոք մետֆորմինը արտազատվում է կրծքի կաթում: Անհրաժեշտության դեպքում, լակտացիայի ընթացքում դեղը օգտագործելը պետք է դադարեցնի կրծքով կերակրումը:
Մետֆորմինի գործողության մեխանիզմ
Մետֆորմին ակտիվացնում է լյարդի ֆերմենտի AMP- ի ակտիվացված սպիտակուցային կինազայի ազատումը (AMPK), որը պատասխանատու է գլյուկոզի և ճարպերի նյութափոխանակության համար: Անհրաժեշտ է AMPK- ի ակտիվացում մետֆորմինի արգելակային ազդեցությունը լյարդի գլյուկոնեոգենեզի վրա:
Բացի լյարդում գլյուկոնեոգենեզի գործընթացը ճնշելուց metformin- ը մեծացնում է հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ, մեծացնում է ծայրամասային գլյուկոզի կլանումը, մեծացնում է ճարպաթթուների օքսիդացումը, միաժամանակ նվազեցնելով գլյուկոզի կլանումը ստամոքս-աղիքային տրակտից:
Ավելի պարզ ասած, այն բանից հետո, երբ ածխաջրերի բարձր պարունակությամբ սնունդ է մտնում մարմնին, ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլինը սկսում է գաղտնազերծվել ՝ արյան շաքարի մակարդակը նորմալ սահմաններում պահելու համար: Սննդի մեջ պարունակվող ածխաջրերը մարսվում են աղիքներում և վերածվում գլյուկոզայի, որը մտնում է արյան մեջ: Ինսուլինի օգնությամբ այն առաքվում է բջիջներին և մատչելի է դառնում էներգիայի համար:
Լյարդը և մկանները ունեն ավելցուկային գլյուկոզա պահելու ունակություն, ինչպես նաև անհրաժեշտության դեպքում հեշտությամբ ազատում են այն արյան մեջ (օրինակ, հիպոգլիկեմիայի, ֆիզիկական ուժի կիրառմամբ): Բացի այդ, լյարդը կարող է գլյուկոզան պահել այլ սննդանյութերից, օրինակ ՝ ճարպերից և ամինաթթուներից (սպիտակուցների շինանյութեր):
Metformin- ի ամենակարևոր ազդեցությունը լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրության արգելակումն է (ճնշումը), ինչը բնորոշ է 2-րդ տիպի շաքարախտի համար:
Արտահայտվում է դեղամիջոցի մեկ այլ ազդեցություն աղիքներում գլյուկոզի հետաձգված կլանման մեջ, ինչը թույլ է տալիս ձեզ ստանալ արյան մեջ գլյուկոզի ցածր մակարդակ սնունդից հետո (արյան շիճուկից հետո), ինչպես նաև բարձրացնել բջիջների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ (թիրախային բջիջները սկսում են ավելի արագ արձագանքել ինսուլինին, որն ազատվում է գլյուկոզի կլանման ժամանակ):
Դոկտոր Ռ. Բերնշտեյնի կրկնօրինակը metformin- ի վերաբերյալ. «Metformin- ի ընդունումը ունի մի շարք դրական դրական հատկություններ. Դա նվազեցնում է քաղցկեղի առաջացումը և ճնշում է քաղցկեղի հորմոնի գրիլինը ՝ դրանով իսկ նվազեցնելով գերտաքացման միտումը: Այնուամենայնիվ, իմ փորձով, մետֆորմինի ոչ բոլոր անալոգները հավասարապես արդյունավետ են: Միշտ Գլյուկոֆագ եմ նշանակում, չնայած այն մի փոքր ավելի թանկ է, քան իր գործընկերները »(Diabetes Soluton, 4 հրատարակություն, էջ 249):
Որքա՞ն արագ է մետֆորմինը:
Բերանի ընդունումից հետո մետֆորմինի դեղահատը ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտի մեջ: Սկսվում է ակտիվ նյութի գործողությունը Կառավարումից 2,5 ժամ անց և 9-12 ժամ հետո արտազատվում է երիկամների միջոցով: Մեթֆորմինը կարող է կուտակվել լյարդի, երիկամների և մկանների հյուսվածքի մեջ:
Metforminum- ը սովորաբար նշանակվում է թերապիայի սկզբում: օրական երկու-երեք անգամ սնունդից առաջ կամ հետո ՝ 500-850 մգ: 10-15-օրյա դասընթացից հետո արյան շաքարի վրա դրա արդյունավետությունը գնահատվում է, իսկ անհրաժեշտության դեպքում դոզան ավելանում է բժշկի հսկողության ներքո: Մետֆորմինի դոզան կարող է աճել մինչև 3000 մգ. մեկ օրում, բաժանված է 3 համարժեք դոզայի:
Եթե արյան շաքարի մակարդակը չի իջնում նորմալ, ապա դիտարկվում է համակցված թերապիայի նշանակման հարցը: Metformin- ի համակցված դեղամիջոցները հասանելի են Ռուսաստանի և Ուկրաինայի շուկաներում, դրանք ներառում են. Pioglitazone, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin և Glibenclamide: Հնարավոր է նաև սահմանել ինսուլինի հետ համակցված բուժում:
Երկար գործող մետֆորմինը և դրա անալոգները
Ստամոքս-աղիքային խանգարումներից ազատվելու և հիվանդների կյանքի որակը բարելավելու համար մշակվել է Ֆրանսիան երկարատև գործող մետֆորմին. Գլյուկոֆագ Long - ակտիվ նյութի հետաձգված կլանմամբ դեղամիջոց, որը կարելի է ընդունել օրական ընդամենը 1 անգամ: Այս կարգը կանխում է գագաթների ընդունումը արյան մեջ մետֆորմինի կոնցենտրացիայի մեջ, բարենպաստ ազդեցություն է ունենում մետֆորմինի հանդուրժողականության վրա և նվազեցնում է մարսողական խնդիրների առաջացումը:
Երկարատև մետֆորմինի կլանումը տեղի է ունենում վերին մարսողական տրակտում: Գիտնականները մշակել են գելային դիֆուզիոն գել GelShield համակարգը («գել գելը ներսում»), որն օգնում է մետֆորմին աստիճանաբար և հավասարաչափ ազատ արձակել պլանշետի ձևից:
Metformin անալոգներ
Բնօրինակ դեղը ֆրանսերենն է Գլյուկոֆագ. Մեթֆորմինի շատ անալոգներ (գեներացումներ) կան: Դրանք ներառում են ռուսական պատրաստուկներ Գլորֆին, Նովոֆորին, Ֆորմմետին և Մետֆորմին Ռիչթեր, գերմանական «Մետֆոգամմա» և «Սիոֆոր», խորվաթական «Ֆորմին Պլիվա», արգենտինական «Բագոմետ», «Իսրայելական Մեթֆորմին-Թևա», սլովակ Մետֆորմին Զենտիվա:
Երկար գործող մետֆորմինի անալոգները և դրանց արժեքը
Ինչպե՞ս է մետֆորմինը ազդում լյարդի և երիկամների վրա:
Մետֆորմին կարող է կողմնակի բարդություններ ունենալ լյարդի և երիկամների վրա, հետևաբար, արգելվում է այն քրոնիկ հիվանդություններով տառապող հիվանդների (երիկամների քրոնիկ անբավարարության, հեպատիտի, ցիռոզի և այլն) հիվանդներին տեղափոխելը:
Մետֆորմինը պետք է խուսափել ցիռոզ ունեցող հիվանդներով: դեղամիջոցի ազդեցությունը տեղի է ունենում ուղղակիորեն լյարդի մեջ և կարող է դրանում փոփոխություններ առաջացնել կամ հանգեցնել ծանր հիպոգլիկեմիայի ՝ արգելափակելով գլյուկոնեոգենեզի սինթեզը: Գուցե լյարդում ճարպակալման ձեւավորումը:
Այնուամենայնիվ, որոշ դեպքերում մետֆորմինը բարենպաստորեն ազդում է լյարդի հիվանդությունների վրա, ուստի այս դեղը ընդունելու ժամանակ լյարդի վիճակը պետք է ուշադիր վերահսկվի:
Քրոնիկ հեպատիտի դեպքում մետֆորմինը պետք է հրաժարվի, քանի որ լյարդի հիվանդությունը կարող է վատթարանալ: Այս դեպքում խորհուրդ է տրվում դիմել ինսուլինային թերապիայի, ինչպես ինսուլինը ուղղակիորեն մտնում է արյան մեջ ՝ շրջանցելով լյարդը կամ բուժում է նշանակում սուլֆոնիլյուրասով:
Metformin- ի կողմնակի ազդեցությունները առողջ լյարդի վրա չեն հայտնաբերվել:
Ավելին կարող եք կարդալ մեր կայքում: երիկամների հիվանդության համար մետֆորմին ընդունելու մասին:
Ինչպե՞ս է մետֆորմինը ազդում հղի կանանց համար, ովքեր ունեն հղիության դիաբետ:
Հղի կանանց համար Metformin- ի նշանակումը բացարձակ հակացուցում չէ, անբավարար գեղագիտական շաքարախտը շատ ավելի վնասակար է երեխայի համար: Սակայն ինսուլինը հաճախ նշանակվում է գեստացիոն շաքարախտը բուժելու համար: Սա բացատրվում է հղի հիվանդների վրա մետֆորմինի ազդեցության վերաբերյալ ուսումնասիրությունների հակասական արդյունքներով:
Մի ուսումնասիրություն Միացյալ Նահանգներում ցույց տվեց, որ մետֆորմինը անվտանգ է հղիության ընթացքում: Գեղագիտական շաքարախտ ունեցող կանայք, ովքեր ընդունեցին մետֆորմին, հղիության ընթացքում ավելի քիչ քաշ ունեցան, քան ինսուլինի հիվանդները: Մեֆորմատին ստացած կանանց մոտ ծնված երեխաներն ավելի ցածր տեսողական ճարպ են բարձրացրել, ինչը նրանց հետագայում ավելի քիչ հակված է ինսուլինի դիմադրության:
Կենդանիների փորձարկումներում մետֆորմինի անբարենպաստ ազդեցություն չի հայտնաբերվել պտղի զարգացման վրա:
Չնայած դրան, որոշ երկրներում մետֆորմինը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղի կանանց կողմից: Օրինակ ՝ Գերմանիայում, այս դեղամիջոցի նշանակումը հղիության և գեղագիտական շաքարախտի ժամանակ պաշտոնապես արգելված է, և այն հիվանդները, ովքեր ցանկանում են այն վերցնել, վերցնում են բոլոր ռիսկերը և վճարում դրա համար ինքնուրույն: Ըստ գերմանացի բժիշկների, մետֆորմինը կարող է վնասակար ազդեցություն ունենալ պտղի վրա և ձևավորում է դրա հակվածությունը ինսուլինի դիմադրությանը:
Լակտացիայի դեպքում մետֆորմինը պետք է անտեսվի:որովհետև այն անցնում է կրծքի կաթի մեջ: Կրծքով կերակրման ընթացքում մետֆորմինի հետ բուժումը պետք է դադարեցվի:
Ինչպե՞ս է մետֆորմինը ազդում ձվարանների վրա:
Metformin- ը առավել հաճախ օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար, բայց այն նախատեսված է նաև պոլիկիստական ձվարանների համախտանիշով (PCOS) `այս հիվանդությունների միջև հարաբերությունների պատճառով: պոլիկիստիկական ձվարանների համախտանիշը հաճախ կապված է ինսուլինի դիմադրության հետ:
2006-2007 թվականներին ավարտված կլինիկական հետազոտությունները եզրակացրել են, որ պոլիկիստիկական ձվարանների համար մետֆորմինի արդյունավետությունն ավելի լավ չէ, քան պլացեբոյի էֆեկտը, և կլոմիֆենինի հետ զուգակցված մետֆորմինը ոչ այլ ինչ է, քան միայն կլոմիֆենինը:
Մեծ Բրիտանիայում խորհուրդ չի տրվում metformin- ի օգտագործումը ՝ որպես պոլիկիստիկական ձվարանների համախտանիշի առաջին շարքի թերապիա: Կլոմիֆենի նպատակը ցուցադրվում է որպես առաջարկություն և շեշտվում է կենսակերպի փոփոխության անհրաժեշտությունը ՝ անկախ թմրամիջոցների բուժումից:
Մետֆորմինը `կանանց անպտղության համար
Մի շարք կլինիկական ուսումնասիրություններ ցույց են տվել մետֆորմինի արդյունավետությունը անպտղության մեջ ՝ կլոմիֆենի հետ միասին: Metformin- ը պետք է օգտագործվի որպես երկրորդ կարգի դեղամիջոց, եթե կլոմիֆենով բուժումը ցույց է տվել, որ անարդյունավետ է:
Մեկ այլ ուսումնասիրություն խորհուրդ է տալիս առանց վերապահման մետֆորմին, քանի որ բուժման առաջնային տարբերակն է, քանի որ այն դրական ազդեցություն է ունենում ոչ միայն անովուլացման, այլև ինսուլինի դիմադրության, հիրսուտիզմի և ճարպակալման վրա, ինչը հաճախ նկատվում է PCOS- ով:
Prediabetes և metformin
Metformin- ը կարող է նշանակվել նախաբիաբետերի համար (2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացման վտանգ ունեցող անձինք), ինչը նվազեցնում է հիվանդության զարգացման նրանց հնարավորությունները, չնայած որ այդ նպատակով ինտենսիվ ֆիզիկական ակտիվությունը և ածխաջրերի սահմանափակմամբ դիետան շատ նախընտրելի են:
Միացյալ Նահանգներում կատարվել է ուսումնասիրություն, որի համաձայն առարկաների մեկ խմբին տրվել է մետֆորմին, իսկ մյուսը անցել է սպորտի և հետևել դիետային: Արդյունքում, շաքարային դիաբետի հաճախականությունը առողջ ապրելակերպի խմբում 31% -ով պակաս էր, քան մետֆորմին ընդունող պրեբիաբետիկների մեջ:
Ահա թե ինչ են նրանք գրում նախաբիաբետերի և մետֆորմինի մասին ՝ հրապարակված մեկ գիտական ակնարկում PubMed - բժշկական և կենսաբանական հրատարակությունների անգլերեն լեզվով տվյալների բազա (PMC4498279):
«Արյան բարձր շաքար ունեցող մարդիկ, ովքեր չեն տառապում շաքարախտով, ռիսկի են դիմում 2-րդ տիպի շաքարախտի, այսպես կոչված,« նախաբաբրերի »զարգացման համար: prediabetes սովորաբար կիրառելի է սահմանի մակարդակը արյան պլազմայում պահվող գլյուկոզա (թույլ ծոմ պահող գլյուկոզա) և (կամ) արյան պլազմայում գլյուկոզի մակարդակի վրա, որը տրվում է բերանի գլյուկոզի հանդուրժողականության ստուգումից 2 ժամ անց `75 գ: շաքար (գլյուկոզի հանդուրժողականության խանգարում): ԱՄՆ-ում նույնիսկ գլիկացված հեմոգլոբինի (HbA1c) նույնիսկ վերին սահմանային մակարդակը համարվում էր նախաբիաբետ:
Պրեգիաբետով տառապող անձանց մոտ նկատվում է միկրոկատար անոթների վնասման և մակրովասկոզային բարդությունների զարգացման մեծ ռիսկ:նման է շաքարախտի երկարատև բարդությունների: Ինսուլինի զգայունության նվազման և β- բջջային գործառույթների ոչնչացման առաջընթացը կասեցնելու կամ հակադարձելու առաջընթացը 2-րդ տիպի շաքարախտի կանխարգելման բանալին է:
Բազմաթիվ միջոցառումներ են մշակվել ՝ ուղղված քաշի կորստին ՝ դեղաբանական բուժում (մետֆորմին, տիազոլինեդիոններ, ակարբոզ, բազալային ինսուլինի ներարկումներ և քաշի կորստի համար դեղեր ընդունելը), ինչպես նաև բարիաթրիկ վիրաբուժություն: Այս միջոցառումները ուղղված են 2-րդ տիպի շաքարախտի ռիսկի նվազեցմանը `կանխատեսի ունեցող մարդկանց մոտ, չնայած դրական արդյունքների միշտ չէ, որ հաջողվում է հասնել:
Metformin- ը ուժեղացնում է ինսուլինի գործողությունը լյարդի և կմախքի մկանների մեջև դրա արդյունավետությունը շաքարախտի առաջացումը հետաձգելու կամ կանխելու համար ապացուցվել է տարբեր մեծ, լավ պլանավորված, պատահական փորձարկումներում,
ներառյալ շաքարախտի կանխարգելման ծրագրերը: Կլինիկական օգտագործման տասնամյակները դա են ցույց տվել մետֆորմինը, ընդհանուր առմամբ, լավ հանդուրժող և անվտանգ է »:
Կարո՞ղ եմ Metformin վերցնել քաշի կորստի համար: Հետազոտության արդյունքները
Ուսումնասիրությունների համաձայն ՝ մետֆորմինը կարող է օգնել որոշ մարդկանց նիհարել: Սակայն դեռ պարզ չէ, թե ինչպես է մետֆորմինը հանգեցնում քաշի կորստի.
Մեկ տեսություն այն է, որ մետֆորմինը նվազեցնում է ախորժակը ՝ առաջացնելով քաշի կորուստ: Չնայած այն հանգամանքին, որ մետֆորմինը օգնում է նիհարել, այս դեղը ուղղակիորեն նախատեսված չէ այս նպատակի համար:
Համաձայն պատահական երկարաժամկետ ուսումնասիրություն (տես. PubMed, PMCID` PMC3308305), մետֆորմինի օգտագործումից քաշի կորուստը միտում է ունենում աստիճանաբար ՝ մեկից երկու տարի հետո: Կորած կիլոգրամների քանակը նույնպես տատանվում է տարբեր մարդկանց շրջանում և կապված է շատ այլ գործոնների հետ `մարմնի սահմանադրությամբ, ամեն օր սպառված կալորիաների քանակով, կյանքի ձևով: Ուսումնասիրության արդյունքների համաձայն ՝ առարկաները, միջին հաշվով, կորցրել են 1,8-ից մինչև 3,1 կգ մետֆորմին ընդունելու երկու կամ ավելի տարիների ընթացքում: Քաշը կորցնելու այլ մեթոդների հետ համեմատած (ցածր ածխածնի դիետաները, բարձր ֆիզիկական ակտիվությունը, ծոմապահությունը), սա ավելին է, քան համեստ արդյունքը:
Թմրամիջոցների անիմաստ կիրառումը `առանց առողջ ապրելակերպի այլ ասպեկտների դիտարկելու, չի հանգեցնում քաշի կորստի: Մարդիկ, ովքեր հետևում են առողջ սննդակարգին և մարմնամարզություն վարելիս, ավելի շատ քաշ են կորցնում: Դա պայմանավորված է նրանով, որ մետֆորմինը մեծացնում է վարժությունների ժամանակ այրվող կալորիաների արագությունը: Եթե դուք սպորտով չեք զբաղվում, ապա հավանաբար այս առավելությունը չեք ունենա:
Բացի այդ, ցանկացած քաշի կորուստ կշարունակվի այնքան ժամանակ, քանի դեռ դեղը վերցնում եք: Սա նշանակում է, որ եթե դուք դադարում եք Metformin- ի ընդունումը, նախնական քաշը վերադառնալու շատ հնարավորություններ կան: Եվ նույնիսկ այն ժամանակ, երբ դեռ դեղ եք ընդունում, կարող եք սկսել դանդաղորեն նիհարել: Այլ կերպ ասած մետֆորմինը «կախարդական հաբ» չէ քաշի կորստի համար հակառակ որոշ մարդկանց սպասումներին: Այս մասին ավելին կարդացեք մեր նյութում. Մետֆորմինի օգտագործումը քաշի կորստի համար `ակնարկներ, ուսումնասիրություններ, հրահանգներ
Արդյո՞ք մետֆորմինը նախատեսված է երեխաների համար:
Տասը տարեկանից բարձր երեխաների և դեռահասների կողմից մետֆորմինի ընդունումը թույլատրելի է, դա հաստատվել է տարբեր կլինիկական ուսումնասիրությունների միջոցով: Նրանք չեն բացահայտել որևէ հատուկ կողմնակի բարդություններ, որոնք կապված են երեխայի զարգացման հետ, բայց բուժումը պետք է իրականացվի բժշկի հսկողության ներքո:
- Metformin- ը նվազեցնում է լյարդում գլյուկոզայի արտադրությունը (գլյուկոնեոգենեզ) և մեծացնում է մարմնի հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ:
- Չնայած աշխարհում թմրանյութերի բարձր վաճառականությանը, դրա գործողության մեխանիզմը լիովին չի հասկացվում, և շատ ուսումնասիրություններ հակասում են միմյանց:
- Մետֆորմին ընդունելը դեպքերի ավելի քան 10% –ում առաջացնում է աղիքային խնդիրներ: Այս խնդիրը լուծելու համար մշակվել է երկարատև գործող մետֆորմինը (բնօրինակը Glucofage Long- ն է), ինչը դանդաղեցնում է ակտիվ նյութի կլանումը և ավելի է խնայում նրա ազդեցությունը ստամոքսի վրա:
- Metformin- ը չպետք է ընդունվի լյարդի ծանր հիվանդությունների (քրոնիկ հեպատիտ, ցիռոզի) և երիկամների համար (երիկամների քրոնիկ անբավարարություն, սուր նեֆրիտ):
- Ալկոհոլի հետ զուգակցվելիս, մետֆորմինը կարող է հանգեցնել մահացու հիվանդության կաթնաթթվային թթվայնության, ինչի պատճառով խստիվ արգելվում է մեծ քանակությամբ ալկոհոլային խմիչքներ ընդունել:
- Metformin- ի երկարատև օգտագործումը առաջացնում է B12 վիտամինի պակաս, ուստի խորհուրդ է տրվում լրացուցիչ վերցնել այս վիտամինի հավելումները:
- Metformin- ը խորհուրդ չի տրվում հղիության և գեղագիտական շաքարախտի, ինչպես նաև կրծքով կերակրման համար, ինչպես նաև այն ներթափանցում է կաթի մեջ:
- Մեթֆորմինը «կախարդական հաբ» չէ քաշի կորստի համար:Քաշը կորցնելն ավելի լավ է `հետևելով առողջ սննդակարգին (ներառյալ ածխաջրերը սահմանափակելը), ինչպես նաև ֆիզիկական ակտիվությունը:
Աղբյուրները
- Petunina N.A., Kuzina I.A. Երկար գործող մետֆորմինի անալոգներ // Հաճախող բժիշկ: 2012. 33:
- Արդյո՞ք մետֆորմինը առաջացնում է կաթնաթթվային ախտանիշ: / Cochrane համակարգային ակնարկ. Հիմնական կետեր // Բժշկության և դեղագործության նորություններ: 2011. No. 11-12:
- Երկարաժամկետ անվտանգությունը, հանդուրժելիությունը և քաշի կորուստը, որոնք կապված են շաքարախտի կանխարգելման ծրագրի մետֆորմինի հետ, ուսումնասիրություն // շաքարախտի խնամք: 2012 Ապրիլ, 35 (4): 731–737: PMCID` PMC3308305: