Tic հակադիաբետիկ նյութեր

Սինթետիկ հակադիաբետիկ նյութեր (սինթետիկ հիպոգլիկեմիկ նյութեր, բերանի հիպոգլիկեմիկ նյութեր) - դեղեր, որոնք իջեցնում են արյան գլյուկոզան և օգտագործվում են շաքարախտի բուժման համար: Բոլոր սինթետիկ հակադիաբետիկ գործակալները մատչելի են դեղահատերի տեսքով:

Շաքարային դիաբետի պաթոգենեզը հիմնված է ինսուլինի անբավարարության վրա, ինչը կարող է պայմանավորված լինել ինսուլինի անբավարար արտադրությամբ Langerhans- ի կղզիների β-բջիջների կողմից (ինսուլինից կախված շաքարախտը կամ I տիպի շաքարախտը) կամ անբավարար ինսուլինի հետևանքները (ոչ ինսուլինից կախված շաքարախտը կամ II տիպի շաքարախտը): Դրա համաձայն, հիպոգլիկեմիկ դեղերը բաժանվում են դեղամիջոցների, որոնք մեծացնում են ինսուլինի արտադրությունը Langerhans- ի կղզիների β-բջիջների միջոցով, և այն դեղերը, որոնք մեծացնում են հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ:

Ամինաթթուների ածանցյալներ

Գործողության մեխանիզմ. խթանել ինսուլինի սեկրեցումը Langerhans- ի կղզիների β- բջիջների միջոցով: Սովորաբար, գլյուկոզայի մակարդակի բարձրացմամբ խթանում է գլյուկոզի տեղափոխումը Լանգերհանսի կղզիների β-բջիջներ: Հեշտացնելով դիֆուզիոն օգտագործումը հատուկ փոխադրիչի միջոցով (GLUT-2), գլյուկոզան ներթափանցում է β-բջիջներում և ֆոսֆորիլատներում, ինչը հանգեցնում է ATP մոլեկուլների ձևավորմանը, ինչը արգելափակում է ATP- ի կախված K + ալիքները (K_{ATP- ն}ալիքները): Շրջափակումով K_{ATP- ն}- ջրանցքներ, խցից K + ելքը խափանվում է, և զարգանում է բջջային մեմբրի depolarization: Բջջային մեմբրանի depolarization- ով բացվում են պոտենցիալ կախվածության Ca 2+ ալիքները, իսկ β-բջիջների ցիտոպլազմում Ca 2+ մակարդակը մեծանում է: Ca 2+ իոնները ակտիվացնում են contractile միկրոֆիլաները և խթանում են հատիկների հատիկավորումը ինսուլինով բջջային թաղանթ, մեմբրանում հատիկների հատումը և ինսուլինի էկզոցիտոզը:

Sulfonylurea ածանցյալները գործում են 1-ին տիպի (SUR1) հատուկ ընկալիչների վրա_{ATP- ն}- ջնջել և արգելափակել այս ալիքները: Այս առումով տեղի է ունենում բջջային մեմբրանի depolarization, ակտիվանում են լարման կախված Ca 2+ ալիքները, և Ca 2+ մուտքը β բջիջներ մեծանում է: Β – բջիջներում Ca 2+ մակարդակի մակարդակի բարձրացումով ակտիվանում են ինսուլինով հատիկների հատումը պլազմային մեմբրանին, թաղանթներում հատիկների ընդգրկումը և ինսուլինի էկզոցիտոզը:

Համարվում է նաև, որ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները մեծացնում են հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ և նվազեցնում են լյարդի մեջ գլյուկոզի արտադրությունը:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը շատ կախված չէ արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակից (անջատեք գլյուկոզի և ինսուլինի սեկրեցների միջև փոխհարաբերությունները): Հետևաբար, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ օգտագործելիս հնարավոր է հիպոգլիկեմիա:

Sulfonylurea- ի ածանցյալները օգտագործվում են II տիպի շաքարախտի համար (ինսուլինի անբավարար արտադրություն, ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքների զգայունության նվազում): I տիպի շաքարային դիաբետով, որը կապված է β- բջիջների ոչնչացման հետ, այդ դեղերը անարդյունավետ են:

Առաջին սերնդի սուլֆոնիլյուրաների ածանցյալները `քլորպրոպամիդ, տոլբուտամիդ (բուտամիդ) նախատեսված են համեմատաբար մեծ չափաբաժիններով, գործեք կարճ ժամանակում:

Երկրորդ սերնդի սուլֆոնիլյուրաների ածանցյալները `գլիբենկլամիդ, գլիցիդոն, գլիկոսլիդ, գլիմպիրիդ, գլիպիզիդ - նախատեսված են շատ ավելի ցածր չափաբաժիններով, նրանք ավելի երկար են գործում, դրանց կողմնակի բարդությունները պակաս արտահայտված են: Այնուամենայնիվ, երկարատև ազդեցության պատճառով (12-24 ժամ) այդ դեղերը ավելի վտանգավոր են հիպոգլիկեմիայի հավանականության առումով: Ներկայումս հիմնականում օգտագործվում են երկրորդ սերնդի սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկները: Sulfonylurea- ի ածանցյալները սահմանվում են բանավոր սնունդից 30 րոպե առաջ:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կողմնակի ազդեցությունները.

• Հիպոգլիկեմիա
• Սրտխառնոց, բերանի մեջ մետաղական համ, ցավ ստամոքսում
• Քաշի բարձրացում
• Գերզգայունությունը ալկոհոլի նկատմամբ
• Հիպոնատրեմիա
• Ալերգիկ ռեակցիաներ, ֆոտոդերմատոզ
• Լյարդի վատթարացում
• Լեյկոպենիա

Ամինաթթուների ածանցյալներ

Nateglinide- ը ֆենիլալանինի ածանցյալ է: Այն K- ի վրա արագ հետադարձելի խանգարող ազդեցություն է ունենում_{ATP- ն}կղզիների ապարատի β-բջիջների ջրանցքներ: Վերականգնում է ինսուլինի վաղ սեկրեցումը ի պատասխան գլյուկոզի կողմից խթանման (II տիպի շաքարախտով բացակայում է) խթանման: Դա առաջացնում է ինսուլինի զգալի սեկրեցիա ուտելու առաջին 15 րոպեի ընթացքում: Հաջորդ 3-4 ժամվա ընթացքում ինսուլինի մակարդակը վերադառնում է բնօրինակը: Nateglinide- ը խթանում է ինսուլինի սեկրեցումը `կախված գլյուկոզի մակարդակից: Գլյուկոզի ցածր մակարդակի դեպքում նատեգլինդը քիչ ազդեցություն է ունենում ինսուլինի սեկրեցների վրա: Նատեգլինիդի արդյունքում առաջացած ինսուլինի սեկրեցումը նվազում է գլյուկոզի մակարդակի իջեցմամբ, ուստի հիպոգլիկեմիան չի զարգանում դեղամիջոցի կիրառմամբ:

2. t-activin, interferon, BCG, levamisole իմունոստիմիզացնող գործողության մեխանիզմների հայեցակարգ

Որպես իմունոստիմուլյատորներ, օգտագործվում են կենսածին նյութեր (թիմուսի, ինտերֆերոնների, ինտերլեուկին-2-ի, BCG) և սինթետիկ միացությունների (օրինակ ՝ լևամիսոլ) պատրաստուկներ: Բժշկական պրակտիկայում օգտագործվում են մի շարք thymus պատրաստուկներ, որոնք ունեն իմունոստիմուլյատիվ ազդեցություն (տիմալին, տակտիվին և այլն): Դրանք վերաբերում են պոլիպեպտիդներին կամ սպիտակուցներին: Tactivin- ը (T-activin) նորմալացնում է T- լիմֆոցիտների քանակը և գործառույթը (իմունային անբավարարության վիճակներում), խթանում է ցիտոկինների արտադրությունը, վերականգնում է T- մարդասպանների ճնշված գործառույթը և ընդհանուր առմամբ մեծացնում է բջջային անձեռնմխելիության լարվածությունը: Այն օգտագործվում է իմունային անբավարարության նահանգներում (քաղցկեղով հիվանդների մոտ ճառագայթային թերապիա և քիմիաթերապիա կատարելուց հետո, քրոնիկ փորոքային և բորբոքային պրոցեսներով և այլն), լիմֆոգրանուլոմատոզ, լիմֆոցիտիկ լեյկոզ, բազմակի սկլերոզ: Ytիտոկինների խմբին պատկանող ինտերֆերոնները ունեն հակավիրուսային, իմունոստիմուլյացնող և հակապրոլիֆերատիվ ազդեցություն: A, b և y- ինտերֆերոնները մեկուսացված են: Իմունիտետի վրա առավել արտահայտիչ կարգավորիչ ազդեցությունը ինտերֆերոն-յն է: Ինտերֆերոնների իմունոտրոպային ազդեցությունը դրսևորվում է մակրոֆագների, T- լիմֆոցիտների և բնական մարդասպան բջիջների ակտիվացման մեջ: Պատրաստել մարդու դոնոր արյունից ստացված բնական ինտերֆերոնի պատրաստուկներ (ինտերֆերոն, ինտերլոկ), ինչպես նաև ռեկոմբինանտ ինտերֆերոններ (ռաֆերոն, ինտրոն Ա, բետաֆերոն): Դրանք օգտագործվում են մի շարք վիրուսային ինֆեկցիաների բուժման (օրինակ, գրիպի, հեպատիտ), ինչպես նաև ուռուցքային որոշ հիվանդությունների (իմելոմայի, B բջիջներից լիմֆոմայի) բուժման մեջ: Բացի այդ, այսպես կոչված ինտերֆերոգենոգենները (օրինակ ՝ կիսա-դան, պրոգիգիզան), որոնք մեծացնում են էնդոգեն ինտերֆերոնների արտադրությունը, երբեմն օգտագործվում են որպես իմունոստիմուլյատորներ: Որոշ ինտերլեուկիններ, օրինակ, rekombinant interleukin-2, նույնպես սահմանվում են որպես իմունոստիմուլյատորներ: BCG- ն օգտագործվում է տուբերկուլյոզի դեմ պատվաստման համար: Ներկայումս BCG- ն երբեմն օգտագործվում է մի շարք չարորակ ուռուցքների բարդ բուժման մեջ: BCG- ն խթանում է մակրոֆագները և, ակնհայտորեն, T- լիմֆոցիտները: Որոշ դրական հետևանքներ են նկատվել սուր միելոիդային լեյկոզի, լիմֆոման որոշակի տեսակների (Հոջկինի լիմֆոմայի հետ կապ չունեցող), աղիների և կրծքագեղձի քաղցկեղի և միզապարկի մակերեսային քաղցկեղի դեպքում: Սինթետիկ դեղերից մեկը `levamisole (decaris): Այն օգտագործվում է հիդրոքլորիդի ձևով: Այն ունի ցայտուն հակահելմինտիկ գործունեություն, ինչպես նաև իմունոստիմուլյացնող ազդեցություն: Վերջինիս մեխանիզմը բավականաչափ պարզ չէ: Կա ապացույց, որ լևիզիսոլը խթանող ազդեցություն ունի մակրոֆագների և T- լիմֆոցիտների վրա: Նա չի փոխում հակամարմինների արտադրությունը: Հետեւաբար, levamisole- ի հիմնական ազդեցությունը դրսեւորվում է բջջային անձեռնմխելիության նորմալացման մեջ: Այն օգտագործվում է իմունային անբավարարության, որոշ քրոնիկական վարակների, ռևմատոիդ արթրիտի և մի շարք ուռուցքների համար: IRS-19, ribomunil, interferon gamma, aldesleukin, thymogen, echinacea, azathioprine, methotrexate, cyclosporin, basiliximab պատրաստուկներ.

Արտադրողներ

«Բիթ» դեղամիջոցի արտադրողը «Էլի Լիլլի և Ընկերություն» դեղագործական ընկերությունն է, որը հիմնադրվել է 1876 թվականին Ինդիանապոլիսում (ԱՄՆ, Ինդիանա):

Սա առաջին դեղագործական ընկերությունն է, որը սկսել է ինսուլինի արդյունաբերական արտադրությունը 1923 թվականին:

Ընկերությունը մշակում և արտադրում է դեղեր այն մարդկանց համար, որոնք հաջողությամբ վաճառվում են հարյուրից ավելի երկրներում, իսկ 13 նահանգում կան դրանց արտադրության գործարաններ:

Ընկերության երկրորդ ուղղությունը անասնաբուժության կարիքների համար դեղորայքի արտադրությունն է:

Լիլին և Ընկերությունը քսան տարուց ավելի ներկա են Մոսկվայում: Ռուսաստանում նրա բիզնեսի հիմքը դեղամիջոցների պորտֆել է շաքարախտի բուժման համար, բայց կան նաև այլ մասնագիտություններ ՝ նյարդաբանություն, հոգեբուժություն, ուռուցքաբանություն:

Դեղամիջոցի ակտիվ գործակալը էկզենատիդի 250 միկրոգրամ է:

Լրացուցիչ են նատրիումի ացետատի տրիհիդրատը, սառցադաշտային քացախաթթունը, մանիիտոլը, metacresol- ը և ներարկման ջուրը:

Baeta- ն մատչելի է ներարկիչով մեկանգամյա գրիչների տեսքով `ստերիլ լուծույթով մաշկի տակ ներարկելու համար առավոտյան և երեկոյան ուտելուց 60 րոպե առաջ:

Գլետեմիկ հսկողությունը հեշտացնելու համար Baeta- ն առաջարկվում է ոչ ինսուլինից կախված շաքարախտով (II տիպ) բուժման ժամանակ:

• մոնոթերապիայի տեսքով `խիստ ցածր ածխաջրային սննդակարգի և ֆիզիկական գործունեության հնարավորության ֆոնին,
• համակցված թերապիայի մեջ.
  • որպես շաքարավազի իջեցնող դեղեր (մետֆորմին, տիազոլեդինիոն, սուլֆոնիլուրեա ածանցյալներ) հավելում.
  • մետֆորմինի և բազալային ինսուլինի հետ օգտագործման համար:

Այս դեպքում սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները կարող են պահանջել դեղաչափի նվազեցում: Բիթետան օգտագործելիս դուք կարող եք անմիջապես կրճատել սովորական դոզան 20% -ով և կարգավորել այն գլիկեմիայի վերահսկողության տակ:

Այլ դեղամիջոցների համար նախնական ռեժիմը չի կարող փոփոխվել:

Պաշտոնապես, incretin դասի դեղերը խորհուրդ են տրվում նշանակվել այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ համատեղ `իրենց գործողությունները ուժեղացնելու և ինսուլինի նշանակումը հետաձգելու համար:

Էկզենատիդի օգտագործումը նշված չէ հետևյալի համար.

• անհատական ​​բարձր զգայունություն այն նյութերի նկատմամբ, որոնց դեղը բաղկացած է.
• ինսուլին կախված շաքարային դիաբետ (տիպ I),
• փոխհատուցված երիկամային կամ լյարդի անբավարարություն,
• մարսողական համակարգի հիվանդություններ, ուղեկցվում են ստամոքսի պարեզով (պայմանունակության անկում),
• հղիություն և կրծքով կերակրումը,
• սուր կամ նախկինում տառապող պանկրեատիտ:

Մի՛ նշանակեք երեխաներին մինչև հասուն տարիքը հասնեն:

Զգուշություն պետք է իրականացվի exenatide- ի և բանավոր պատրաստուկների համատեղ օգտագործմամբ, որոնք պահանջում են արագ կլանում մարսողական տրակտից. Դրանք պետք է ընդունվեն ոչ ուշ, քան մեկ ժամ առաջ Bayet- ի ներարկումից կամ այն ​​կերակուրներից, որոնք կապված չեն դրա կառավարման հետ:

Անբարենպաստ իրադարձությունների հաճախականությունը, երբ օգտագործվում է Byet- ը, 10-ից 40% է, դրանք արտահայտվում են հիմնականում բուժման սկզբնական փուլում անցողիկ սրտխառնոցով և փսխումներով: Երբեմն տեղական ռեակցիաները կարող են առաջանալ ներարկման տեղում:

Դեղերի անալոգներ

Դիաբետը վախենում է այս միջոցից, ինչպես կրակը:

Պարզապես պետք է դիմել ...

Որպես կանոն, Բայեթին մեկ այլ միջոց փոխարինելու հարցը կարող է առաջանալ հետևյալ պայմաններում.

• դեղամիջոցը չի իջեցնում գլյուկոզան,
• կողմնակի բարդությունները ինտենսիվորեն դրսևորվում են.
• գինը շատ բարձր է:

Baeta generics դեղամիջոցը `ապացուցված բուժական և կենսաբանական համարժեքություն ունեցող դեղամիջոցներ:

Լիլլիի և Ընկերության լիցենզիայի դրա լիարժեք անալոգները արտադրվում են Bristol-Myers Squibb Co- ի (BMS) և AstraZeneca- ի կողմից:

Որոշ երկրներ Բիթուին շուկա են տրամադրում Bydureon դեղագործական ապրանքանիշի ներքո:

Baeta Long- ը hypoglycemic գործակալ է նույն ակտիվ գործակալով (էկզենատիդ), միայն երկարատև գործողություն: Բաետայի բացարձակ անալոգը: Օգտագործման եղանակը `մեկ ենթամաշկային ներարկում ամեն 7 օրվա ընթացքում:

Իկտրետինի նման դեղամիջոցների խմբում կա նաև Վիկտոզա (Դանիա) `շաքարավազը իջեցնող դեղամիջոց, ակտիվ նյութը` լիրագլուտիդ: Թերապևտիկ հատկություններով, ցուցումներով և հակացուցումներով ՝ այն նման է Բաեթի:

Incretin ագոնիստները ունեն միայն մեկ դեղաչափային ձև `ներարկում:

Ինկտրինինի դեղերի դասի երկրորդ խումբը ներկայացված է դեղամիջոցներով, որոնք ճնշում են ֆերմենտային դիեպեպտիդիլ պեպտիդազի (DPP-4) արտադրությունը: Նրանք ունեն տարբեր մոլեկուլային կառուցվածքներ և դեղաբանական հատկություններ:

DPP-4 ինհիբիտորները ներառում են Januvia (Նիդեռլանդներ), Galvus (Շվեյցարիա), Transgenta (Գերմանիա), Ongliza (ԱՄՆ):

Բաետայի և Վիկտոզայի նման նրանք մեծացնում են ինսուլինի մակարդակը `ավելացնելով ինկերտինների տևողությունը, խանգարում են գլյուկագոնի արտադրությանը և խթանում են ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների վերածնում:

Պարզապես մի՛ ազդեք ստամոքսի ազատման արագության վրա և մի՛ նպաստեք քաշի կորստին:

Թմրամիջոցների այս խմբի օգտագործման ցուցում է նաև ինսուլինից կախված շաքարախտը (տիպ II) `մոնոթերապիայի ձևով կամ շաքարային իջեցնող այլ դեղամիջոցների հետ միասին:

Թերապևտիկ դեղաչափեր ընդունելը արյան շաքարի անկում չի առաջացնում, քանի որ երբ նրա ֆիզիոլոգիական ինդեքսը հասնում է, գլյուկագոնի ճնշումը դադարում է:

Առավելություններից մեկը դրանց դեղաքանակի ձևն է `դեղահատերի ձևով` բանավոր կառավարման համար, ինչը թույլ է տալիս թմրամիջոցը մտնել մարմնին `առանց ներարկման դիմելու:

Դոզան ձև

Լուծում ենթամաշկային կառավարման համար:

1 մլ լուծույթը պարունակում է.

ակտիվ նյութեր. exenatide 250 մկգ,

արտազատիչներ. նատրիումի ացետատի տրիհիդրատ 1.59 մգ, քացախաթթու 1.10 մգ, մանիտոլ 43.0 մգ, metacresol 2.20 մգ, ջուր ներարկման q.s. մինչեւ 1 մլ:

Անգույն թափանցիկ լուծում:

Դեղաբանական հատկություններ

Exenatide- ը (Exendin-4) գլյուկագոնի նման պոլիպեպտիդ ընկալիչների ագոնիստ է և հանդիսանում է 39-ամինաթթու ամիդոպեպտիդ: Այն խթանները, ինչպիսիք են գլյուկագոնի նման պեպտիդ -1-ը (GLP-1), ուժեղացնում են գլյուկոզայից կախված ինսուլինի սեկրեցումը, բարելավում են բետա բջիջների գործառույթը, ճնշում են ոչ պատշաճ բարձրացված գլյուկագոնի սեկրեցումը և դանդաղեցնում ստամոքսային դատարկությունը, այն բանից հետո, երբ նրանք մուտք են գործում ընդհանուր արյան մեջ աղիքներից: Exenatide- ը ուժեղ incretin mimetic- ն է, որն ուժեղացնում է գլյուկոզայից կախված ինսուլինի սեկրեցումը և ունի այլ հիպոգլիկեմիկ էֆեկտներ, որոնք բնորոշ են incretins- ին, ինչը բարելավում է գլիկեմիկ հսկողությունը 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ:

Էկզենատիդի ամինաթթուների հաջորդականությունը մասնակիորեն համապատասխանում է մարդու GLP-1 հաջորդականության հաջորդականությանը, որի արդյունքում այն ​​կապում և ակտիվացնում է GLP-1 ընկալիչները մարդու մոտ, ինչը հանգեցնում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներից ինսուլինի գլյուկոզի կախված սինթեզի և սեկրեցիայի ավելացմանը `ցիկլային AMP և / կամ այլ ներգանգային ազդանշանային մասնակցությամբ: եղանակներ Exenatide- ը խթանում է ինսուլինի ազատումը բետա բջիջներից `գլյուկոզի ավելացված կոնցենտրացիայի առկայության դեպքում: Exenatide- ը տարբերվում է քիմիական կառուցվածքում և դեղաբանական գործողությամբ `ինսուլինից, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներից, Դ-ֆենիլալանինի ածանցյալներից և մեգլիտինիդներից, բիգուանիդներից, տիազոլեդինիոնոններից և ալֆա-գլյուկոզիդազի խանգարող միջոցներից:

Exenatide- ը բարելավում է գլիկեմիկ վերահսկողությունը 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների դեպքում հետևյալ մեխանիզմների շնորհիվ:

Գլյուկոզայից կախված ինսուլինի սեկրեցումը. հիպերգլիկեմիկ պայմաններում էկզենատինն ուժեղացնում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներից ինսուլինի գլյուկոզա կախված սեկրեցումը: Այս ինսուլինի սեկրեցումը դադարում է, քանի որ արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիան նվազում է, և այն մոտենում է նորմալ, դրանով իսկ նվազեցնելով հիպոգլիկեմիայի հավանական ռիսկը:

Ինսուլինի արձագանքի առաջին փուլը. առաջին 10 րոպեի ընթացքում ինսուլինի սեկրեցումը, որը հայտնի է որպես «ինսուլինի արձագանքման առաջին փուլ», բացակայում է 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ: Բացի այդ, ինսուլինի արձագանքման առաջին փուլի կորուստը 2-րդ տիպի շաքարախտով բետա բջիջների գործառույթի վաղ խանգարում է: Exenatide- ի կիրառումը վերականգնում կամ զգալիորեն բարելավում է ինսուլինի պատասխանի ինչպես առաջին, այնպես էլ երկրորդ փուլերը 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

Գլյուկագոնի սեկրեցումը. 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ `հիպերգլիկեմիայի ֆոնի վրա, էկզենատիդի ընդունումը ճնշում է գլյուկագոնի չափից ավելի սեկրեցումը:Այնուամենայնիվ, exenatide- ը չի խանգարում հիպոգլիկեմիայի նորմալ գլյուկագոնի արձագանքին:

Սննդի ընդունում. exenatide- ի կիրառումը հանգեցնում է ախորժակի նվազմանը և սննդի ընդունման նվազմանը:

Ստամոքսային դատարկություն. ցույց տրվեց, որ էկզենատիդի ընդունումը խանգարում է ստամոքսաբջջային շարժունությանը, ինչը դանդաղեցնում է դրա դատարկումը: 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների մոտ մոնոթերապիայի էկզենատիդային թերապիան և մետֆորմինի և (կամ) սուլֆոնիլուրեայի պատրաստուկների հետ համատեղ բերում է արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման ծավալի նվազմանը, արյան գլյուկոզի հետտրիդիալ համակենտրոնացմանը, ինչպես նաև HbA1c- ին ՝ դրանով իսկ բարելավելով գլիկեմիկ հսկողությունը այս հիվանդների մոտ:

Ֆարմակոկինետիկա

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ ենթամաշկային վարչարարությունից հետո էկզենատինդը արագորեն ներծծվում է և 2.1 ժամվա ընթացքում հասնում պլազմային միջին առավելագույն կոնցենտրացիաների: Միջին առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) կազմում է 211 pg / ml և համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող ընդհանուր տարածքը (AUC_0-ինտ) 1036 pg x h / ml է 10 մկգ էկզենատիդի դոզան ենթամաշկային ընդունումից հետո: Exenatide- ին ենթարկվելիս AUC- ն ավելանում է դոզայի ավելացման համամասնությամբ `5 մկգ-ից մինչև 10 մկգ, մինչդեռ Cmax- ի համաչափ աճ չկա: Նույն ազդեցությունը նկատվել է որովայնի, ազդրերի կամ ուսի էկզենատիդի ենթամաշկային վարչարարության հետ:

Ենկենատիդի բաշխման ծավալը ՝ ենթամաշկային վարչարարությունից հետո կազմում է 28.3 լիտր:

Մետաբոլիզմ և արտազատում

Exenatide- ը հիմնականում արտազատվում է glomerular filtration- ով, որին հաջորդում է պրոտեոլիտիկ քայքայումը: Exenatide- ի մաքրումը կազմում է 9.1 լ / ժամ, իսկ վերջնական կեսը `2,4 ժամ: Էկզենատիդի այս դեղագործական հատկանիշները անկախ են դոզաներից: Exenatide- ի չափված կոնցենտրացիաները որոշվում են դեղաչափից մոտավորապես 10 ժամ հետո:

Հատուկ համբերատար խմբեր

Երիկամների խանգարում ունեցող հիվանդներ

Երիկամների մեղմ կամ չափավոր թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրում `30-80 մլ / րոպե), էքցենատիդային քլիրանսը էապես չի տարբերվում երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող սուբյեկտներից մաքրումից, հետևաբար, դեղամիջոցի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում: Այնուամենայնիվ, վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող դիալիզի ենթարկված հիվանդների մոտ միջին մաքրումը կրճատվում է մինչև 0,9 լ / ժամ (առողջության մեջ գտնվող առարկաների մոտ 9,1 լ / ժամ):

Լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդները

Քանի որ exenatide- ը հիմնականում արտազատվում է երիկամների կողմից, ապա ենթադրվում է, որ վատթարացած հեպային ֆունկցիան չի փոխում արյան մեջ էկզենատիդի կոնցենտրացիան: Տարեցները Տարիքը չի ազդում էկզենատիդի դեղագործական հատկանիշների վրա: Հետևաբար տարեց հիվանդները պարտավոր չեն դոզայի ճշգրտում իրականացնել:

Երեխաներ Երեխաներում էկզենատիդի ֆարմակոկինետիկան չի ուսումնասիրվել:

Պատանիներ (12-ից 16 տարեկան)

12-ից 16 տարեկան տարիքային խմբում 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների հետ անցկացված ֆարմակոկինետիկ ուսումնասիրության ընթացքում 5 մկգ դեղաչափով էկզենատիդի ընդունումը ուղեկցվում էր ֆարմակոկինետիկ պարամետրերով, որոնք նման են մեծահասակների բնակչության մոտ նկատված:

Էկզենատիդի ֆարմակոկինետիկայում տղամարդկանց և կանանց միջև կլինիկականորեն զգալի տարբերություններ չկան: Մրցավազք Մրցավազքն էական ազդեցություն չունի էքզենատիդի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Դոզայի ճշգրտումը հիմնված չէ էթնիկական ծագման վրա:

Eseարպային հիվանդներ

Մարմնի զանգվածի ինդեքսի (BMI) և էկզենատիդ ֆարմակոկինետիկայի միջև նկատելի կապ չկա: BMI- ի հիման վրա դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Օգտագործման ցուցումներ

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետը որպես մենաթերապիա `բացի դիետայից և վարժությունից` համապատասխան գլիկեմիկ վերահսկողություն իրականացնելու համար:

Համակցված թերապիա
2-րդ տիպի շաքարախտը, որպես լրացուցիչ թերապիա մետֆորմինի, սուլֆոնիլուրեային ածանցյալի, տիազոլինեդիոնի, մետֆորմինի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալի կամ մետֆորմինի և թիազոլեդինեդիոնի համապարփակ բուժման դեպքում `համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում: 2-րդ տիպի շաքարախտը, որպես լրացուցիչ թերապիա `բազալային ինսուլինի և մետֆորմինի պատրաստուկների համադրությամբ` գլիկեմիկ վերահսկողությունը բարելավելու համար

Հակացուցումները

• Գերզգայունություն էքզենատիդին կամ դեղամիջոցը կազմող արտազատողներին
• 1-ին տիպի շաքարախտը կամ դիաբետիկ ketoacidosis- ի առկայությունը
• Երիկամների ծանր անբավարարություն (կրեատինինի մաքրման մոնոթերապիա

Անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք տեղի են ունեցել ավելի հաճախ, քան մեկուսացված դեպքերում, նշվում են հետևյալ դասակարգման համաձայն. Շատ հաճախ (≥10%), հաճախ (≥1%, 0.1%, 0.01%, համակցված թերապիա

Անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք տեղի են ունեցել ավելի հաճախ, քան միայնակ դեպքերում, թվարկվում են հետևյալ դասակարգման համաձայն. Շատ հաճախ (≥10%), հաճախ (≥1%, 0.1%, 0.01%, ԱՆՎՏԱՆԳՈՒԹՅԱՆ ԵՎ ՆԵՐԿԱՅԱՈՒԻՉ ԻՐԱՎՈՒՆՔԻ ԱՆՎՏԱՆԳՈՒԹՅՈՒՆ (սեփականատեր) ԳՐԱՆՄԱՆ ՎԵՐԱԲԵՐՅԱԼ

AstraZeneca UK Limited, Միացյալ Թագավորություն 2 Kingdom Street, London W2 6BD, UK AstraZeneca UK Limited, Միացյալ Թագավորություն 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Միացյալ Թագավորություն

ԱՐՏԱԴՐՈՂ

Baxter դեղագործական լուծումներ ELC, ԱՄՆ
927 South Curry Pike, Բլումինգթոն, Ինդիանա, 47403, ԱՄՆ
Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, ԱՄՆ
927 South Curry Pike, Բլումինգթոն, Ինդիանա 47403, ԱՄՆ

ԼՐԱՏՎԱԾ (ՆԱԽԱԳԾԱՅԻՆ ՓԱԿՈՒՄ)

1. Baxter Pharmaceutical Solutions ELC, ԱՄՆ 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana, 47403, USA Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, ԱՄՆ 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA (քարթրիջ լցնում)

2. Sharp Corporation, ԱՄՆ 7451 Keebler Way, Allentown, PA, 18106, ԱՄՆ Sharp Corporation, ԱՄՆ 7451 Keebler Way, Allentown, Pennsylvania, 18106, ԱՄՆ (քարթրիջների հավաքումը ներարկիչ գրիչով)

ՓԱԹԵՔ (SECONDARY (CONSUMERER) ՓԱԹԵԹ)

Enestia Belgium NV, Բելգիա
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930,
Բելգիա Enestia Belgium NV, Բելգիա
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Բելգիա

Որակի վերահսկողություն

AstraZeneca UK Limited, Մեծ Բրիտանիա
Մետաքսի ճանապարհի բիզնես պարկ, Մակլեսֆիլդ, Չեշիրս, SK10 2NA, Մեծ Բրիտանիա
AstraZeneca UK Limited, Միացյալ Թագավորություն brSilk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Միացյալ Թագավորություն

Սպառողի կողմից պահանջները ընդունելու համար բժշկական օգտագործման համար օգտագործվող դեղագործական արտադրանքի գրանցման վկայականի սեփականատիրոջ կամ սեփականատիրոջ կողմից լիազորված կազմակերպության անվանումը, հասցեն.

AstraZeneca UK Limited- ի ներկայացուցչություն, Միացյալ Թագավորություն,
Մոսկվայում և AstraZeneca Pharmaceuticals ՍՊԸ-ում
125284 Մոսկվա, փ. Վազք, 3, էջ 1

Բաետա կամ Վիկտոզա. Ո՞րն է ավելի լավը:

Երկու դեղերն էլ պատկանում են միևնույն խմբին `ինցերտինի սինթետիկ անալոգները, ունեն նմանատիպ բուժական ազդեցություն:

Բայց Վիկտոզան ավելի ցայտուն էֆեկտ ունի, որն օգնում է նվազեցնել II տիպի շաքարախտով ճարպակալած հիվանդների քաշը:

Վիկտոզան ավելի երկար ազդեցություն ունի, և խորհուրդ է տրվում, որ դեղամիջոցի ենթամաշկային ներարկումները տրվեն օրական մեկ անգամ և անկախ սննդի ընդունումից, մինչդեռ Bayetu- ն պետք է իրականացվի օրական երկու անգամ ՝ սնունդից մեկ ժամ առաջ:

Դեղատներում Viktoza- ի վաճառքի գինն ավելի բարձր է:

Հաճախող բժիշկը որոշում կայացնում է դեղամիջոցի ընտրության վերաբերյալ ՝ հաշվի առնելով հիվանդի անհատական ​​բնութագրերը, կողմնակի բարդությունների ծանրությունը և գնահատելով հիվանդության բարորակ ընթացքի աստիճանը: