Դոզավորման ձև `ֆիլմի կաղապարով պլանշետներ. Պարկուճաձև, մի կողմում փորագրված« CFZ »- ով, լայնական հատույթի միջուկը գրեթե սպիտակ կամ սպիտակ է, դեղաչափը ՝ 100 մգ - դեղին, մյուս կողմից ՝« 100 »փորագրմամբ, դեղաչափը ՝ 300 մգ ՝ գրեթե սպիտակ կամ սպիտակ, փորագրված է մյուս կողմից «300» (ստվարաթղթե փաթեթով, 10 հաբերով 1, 3, 9 կամ 10 բշտիկներով և Invokany օգտագործման հրահանգներով):

Բաղադրությունը 1 դեղահատ:

• ակտիվ նյութ. canagliflozin - 100 կամ 300 մգ (canagliflozin hemihydrate- ի տեսքով - համապատասխանաբար 102 կամ 306 մգ),
• օժանդակ բաղադրիչներ (100/300 մգ). միկրոկրիստալային բջջանյութ - 39.26 / 117.78 մգ, խաչասկարմելոզա նատրիում - 12/36 մգ, անջուր կաթնաշաքար - 39.26 / 117.78 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `1.48 / 4, 44 մգ, hyprolose - 6/18 մգ,
• ֆիլմի ծածկույթ. 100 մգ դեղաչափ - Opadry II 85F92209 ներկ դեղին գույն (մասամբ հիդրոլիզացված պոլիվինիլային սպիրտ - 40%, մակրոգոլ 3350 - 20.2%, տիտանի երկօքսիդ - 24.25%, թալք - 14.8%, երկաթի դեղին օքսիդ - 0, 75%) - 8 մգ, 300 մգ դեղաքանակ - Opadry II 85F18422 սպիտակ ներկ (մասնակիորեն հիդրոլիզացված պոլիվինիլային սպիրտ - 40%, մակրոգոլ 3350 - 20.2%, տիտանի երկօքսիդ - 25%, թալք - 14.8%) - 18 մգ:

Ֆարմակոդինամիկա

Սահմանվել է, որ շաքարային դիաբետի ֆոնին նկատվում է գլյուկոզի երիկամային վերափոխում, ինչը կարող է առաջացնել գլյուկոզի համակենտրոնացման կայուն աճ: Խցուկի լուսավորությունից գլյուկոզի վերաբաշխման մեծ մասի համար պատասխանատու է SGLT2- ը (տիպ 2 նատրիումի գլյուկոզի կոտորակավորող), որն արտահայտվում է մոտավոր երիկամային tubules- ում:

Kanagliflosin - Invokana- ի ակտիվ նյութը - SGLT2- ի խանգարողներից մեկն է: Երբ SGLT2- ը խանգարվում է, ֆիլտրացված գլյուկոզի ռեաբսորսման նվազում և BCP- ի նվազում (գլյուկոզի երիկամային շեմն) նվազում է, ինչը նպաստում է երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման բարձրացմանը, ինչը հանգեցնում է արյան մեջ պլազմային գլյուկոզի կոնցենտրացիայի նվազմանը `2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ օգտագործելով ինսուլին անկախ մեխանիզմ: Նաև երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման մեծացման պատճառով, SGLT2- ի արգելակման միջոցով, նշվում է osmotic diuresis- ի զարգացումը, diuretic ազդեցությունը օգնում է նվազեցնել սիստոլային ճնշումը: Բացի այդ, երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման բարձրացման ֆոնի վրա կա կալորիաների կորուստ, և, որպես արդյունք, քաշի կորուստ:

III փուլային ուսումնասիրություններ անցկացնելիս, նախքան սնունդից առաջ 300 մգ Ինվոկանա դոզայի օգտագործումը հանգեցնում է գլյուկոզի համակենտրոնացման հետտրոպյան աճի ավելի ցայտուն նվազմանը, քան 100 մգ դոզան ընդունելիս: Հաշվի առնելով նյութի ժամանակավորապես բարձր կոնցենտրացիաները աղիքային lumen- ում մինչև դրա կլանումը, այս ազդեցությունը կարող է մասամբ կապված լինել աղիքային փոխադրողի SGLT1- ի տեղական արգելակումի հետ (canagliflozin- ը ցածր ակտիվության SGLT1- ը խանգարող է): Կանագլիֆլոինը օգտագործող ուսումնասիրություններում գլյուկոզի անբավարարությունը չի հայտնաբերվել:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ canagliflozin- ի միանգամյա / բազմակի բերանային կառավարումից հետո նշվել է, որ գլյուկոզի համար երիկամային շեմի չափաբաժնի կախվածությունը և երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման ավելացումը մեծանում են: Գլյուկոզի համար երիկամային շեմի նախնական արժեքը մոտավորապես 13 մմոլ / լ է, գլյուկոզայի ամենօրյա միջին երիկամային շեմի առավելագույն նվազումը նկատվում է 300 մգ կանագլիֆլոզի հետ `1 անգամ մեկ օրում և կազմում է 4-5 մմոլ / լ: Սա ցույց է տալիս թերապիայի ընթացքում հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկ:

Երբ օգտագործվում է 16 օր, 100-300 մգ քանագլիֆլազին օրական մեկ անգամ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ, գլյուկոզայի համար երիկամային շեմի անընդհատ նվազում և երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման աճ է եղել: Այս դեպքում արյան մեջ գլյուկոզի պլազմային կոնցենտրացիայի նվազումը տեղի է ունեցել թերապիայի առաջին օրվա դոզան կախվածությամբ և ապագայում կայուն միտում ուներ դատարկ ստամոքսի վրա և ուտելուց հետո:

300 մգ Advocana- ի միանգամյա դոզան, նախքան խառը սնունդը, հանգեցրեց աղիների մեջ գլյուկոզի կլանման հետաձգմանը և հետտրպրեդիալ գլիկեմիայի նվազմանը `արտախտային և երիկամային մեխանիզմներով:

60 առողջ կամավորների ներգրավմամբ ուսումնասիրություն անցկացնելիս պարզվել է, որ 300 և 1200 մգ չափաբաժին (4 անգամ ավելի բարձր, քան առավելագույն բուժական դոզան) վերցնելը չի ​​հանգեցնում QTc ընդմիջման էական փոփոխությունների: 1200 մգ չափաբաժին կիրառելիս արյան մեջ canagliflozin- ի առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան գերազանցել է այն, որ մեկ մգ կիրառությունից հետո `300 մգ, մոտավորապես 1,4 անգամ:

Կանագլիֆլոինի օգտագործումը որպես մոնոթերապիա կամ որպես համակցված բուժման մի մաս (1-2 բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցների օգտագործմամբ), պլացեբոյի համեմատությամբ, միջին հաշվով հանգեցնում է ծոմապահության գլիկեմիայի փոփոխության նախնական մակարդակից `-1.2-ից -1.9 մմոլ / լ և համապատասխանաբար -1.9-ից -2.4 մմոլ / լ, համապատասխանաբար 100 և 300 մգ-ով: Այս ազդեցությունը թերապիայի առաջին օրվանից հետո մոտ էր առավելագույնին և շարունակվում էր բուժման ողջ ժամանակահատվածում:

Մենք նաև ուսումնասիրեցինք Կանագլիֆլոինի օգտագործումը որպես մոնոթերապիա կամ որպես համակցված բուժման մաս (օգտագործելով 1-2 բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցներ) `հետտրիդիալ գլիկեմիայի չափման համար` գլյուկոզի հանդուրժողականության ստուգումից հետո `ստանդարտացված խառը նախաճաշին: Թերապիան, նախնական մակարդակի համեմատությամբ, նպաստեց հետտրպրեդիալ գլիկեմիայի մակարդակի միջին նվազմանը `պլացեբո -1.5-ից մինչև -2,7 մմոլ / լ-ով և -2.1-ից -3,5 մմոլ / լ-ի դեպքում` 100 և 300-ով: մգ, համապատասխանաբար, ինչը կապված է սննդից առաջ գլյուկոզի համակենտրոնացման նվազման և հետտրոպյան գլիկեմիայի մակարդակի տատանումների հետ:

Համաձայն 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների մոտ 2-րդ տիպի հիվանդների ուսումնասիրության ՝ կանագլիֆլոինի օգտագործումը բարելավում է բետա բջիջների գործառույթը (ըստ բոմա բջիջների ֆունկցիայի հետ կապված հոմեոստազի մոդելի) և ինսուլինի սեկրեցման արագությունը (ըստ գլյուկոզայի հանդուրժողականության թեստի խառնված նախաճաշով):

Ֆարմակոկինետիկա

Առողջ առարկաների դեպքում կանագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկան նման է նյութի ֆարմոկոկինետիկ պարամետրերին 2 տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ: Առողջ կամավորների կողմից Invokana- ի կողմից 100 և 300 մգ ներդիրների միանգամյա ընդունումից հետո, canagliflozin- ն արագորեն կլանում է, T_{առավելագույնը} (պլազմայում նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան հասնելու ժամանակը) միջինում 1-2 ժամ է: Պլազմա C_{առավելագույնը} (նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան) և AUC («համակենտրոնացման ժամանակ» կորի տակ գտնվող տարածքը) համամասնորեն ավելանում են canagliflozin- ի օգտագործման դեպքում 50-300 մգ դեղաչափի սահմաններում: Ակնհայտ վերջավոր Տ_1/2 (կիսաքաղցրություն) 100 և 300 մգ քանագլիֆլոին օգտագործելիս, համապատասխանաբար, 10,6 և 13,1 ժամ է: Հավասարակշռության վիճակը հասնում է թերապիայի սկսվելուց 4-5 օր անց:

Կանագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկան կախված չէ ժամանակից, կրկնակի օգտագործման դեպքում պլազմայում նյութի կուտակումը հասնում է 36% -ի:

Կանագլիֆլազինի միջին բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 65%: Fatարպի բարձր պարունակությամբ սննդի օգտագործումը չի ազդում canagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկայի վրա, ուստի Invokana- ն կարող է օգտագործվել սննդի հետ միասին կամ առանց դրա: Այնուամենայնիվ, հաշվի առնելով canagliflozin- ի ունակությունը ՝ նվազեցնել հետտրպրեդիալ գլիկեմիայի աճը աղիների մեջ գլյուկոզի դանդաղ կլանման պատճառով, խորհուրդ է տրվում այն ​​վերցնել առաջին կերակուրից առաջ:

Առողջ անհատների դեպքում, մեկ ներերակային ինֆուզիոնից հետո, միջին V_դ հավասարակշռության մեջ գտնվող canagliflozin- ի (բաշխման ծավալը) կազմում է 119 լ, ինչը վկայում է հյուսվածքներում լայն տարածման մասին: Նյութը մեծապես (99% մակարդակում) կապում է պլազմային սպիտակուցների, հիմնականում ալբումինի հետ: Սպիտակուցների հետ կապը կախված չէ canagliflozin- ի պլազմային կոնցենտրացիայից: Երիկամային / լյարդի անբավարարության ֆոնին պլազմային սպիտակուցների հետ կապը էապես չի փոխվում:

Կանագլիֆլոինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին O- գլյուկուրոնիդացումն է: Գործընթացը տեղի է ունենում հիմնականում UGT1A9- ի և UGT2I34- ի մասնակցությամբ `երկու անգործուն O- գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտների ձևավորմամբ: Մարդկանց մոտ կանագլիֆլոզի օքսիդացնող (SURZA4 միջնորդությամբ) նյութափոխանակությունը նվազագույն է (մոտավորապես 7%):

Առողջ կամավորների կողմից 14 C-canagliflozin- ի միանգամայն դոզայի բանավոր կառավարումից հետո վարակված ռադիոակտիվ դոզայի 3.2, 7 և 41.5% -ը O- գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտի տեսքով, հիդրոքսիլացված մետաբոլիտը և կանագլիֆլոզինը, համապատասխանաբար, հայտնաբերվել են օղի մեջ: Նյութի enterohepatic շրջանառությունը աննշան է:

Ռադիոակտիվ դոզայի շուրջ 33% -ը հայտնաբերվում է մեզի մեջ, հիմնականում O- գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտների տեսքով (30,5%): Դոզայի ավելի քան 1% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից անփոփոխ նյութի տեսքով: 100 և 300 մգ կանագլիֆլոզին օգտագործելիս երիկամային մաքրումը 1.3-1.55 մլ / րոպե սահմաններում է:

Canagliflozin- ը ցածր մաքրման միջոց ունեցող դեղամիջոց է, առողջ անհատների ներերակային կառավարումից հետո միջին համակարգային մաքրումը կազմում է մոտավորապես 192 մլ / րոպե:

Կանագլիֆլազինի օգտագործումը ծանր երիկամային անբավարարության, երիկամային քրոնիկ անբավարարության տերմինալի փուլը, ինչպես նաև դիալիզի ենթարկված հիվանդների մոտ, խորհուրդ չի տրվում, քանի որ չի նախատեսվում, որ դեղը արդյունավետ լինի հիվանդների այս խմբում: Դիալիզի ժամանակ նշվում է canagliflozin- ի նվազագույն վերացումը:

Mildերմության մեղմ և չափավոր անբավարարության դեպքում Invokana- ի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում: Հեպատիկ ծանր խանգարում ունեցող հիվանդները («Երեխա-Փուղ» մասշտաբով դասի C) չեն սահմանվում դեղամիջոց `հիվանդների այս կատեգորիայի մեջ դրա օգտագործման հետ կլինիկական փորձի բացակայության պատճառով:

Երեխաներում կանագլիֆլոզի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը չեն ուսումնասիրվել:

Invokana, օգտագործման հրահանգներ. Մեթոդ և դեղաքանակ

Invokan պլանշետները պետք է ընդունվեն բանավոր, ցանկալի է նախաճաշից առաջ, օրական 1 անգամ:

Առաջարկվող ամենօրյա դեղաչափը 100 կամ 300 մգ է:

Եթե ​​Invokana- ն օգտագործվում է որպես ինսուլինի կամ դրա սեկրեցումը ուժեղացնող միջոցներ (մասնավորապես ՝ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ) օժանդակ միջոց, հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար, այդ դեղերը կարող են նշանակվել ավելի ցածր դոզանով:

Canagliflozin- ն ունի diuretic ազդեցություն: Diuretics- ով բուժված հիվանդները, ինչպես նաեւ չափավոր ծանրության երիկամային ֆունկցիայի խանգարված անձինք (գլոմերային ֆիլտրման արագությամբ 30-ից 60 մլ / րոպե / 1.73 մ 2), իսկ 75 տարեկանից բարձր հիվանդների մոտ `ավելի հաճախակի զարգանում են կողմնակի բարդություններ, որոնք կապված են: ներգանգային ծավալի նվազումով (օրինակ ՝ զարկերակային / օրթոստատիկ հիպոթենզիա, պոստուրային գլխապտույտ): Հիվանդների այս խմբին առաջարկվում է սկսել թերապիան `օրական 100 մգ դեղաչափով: Հիպովոլեմիայի նշաններ ունեցող հիվանդները Կանագլիֆլոզի հետ բուժում սկսելուց առաջ խորհուրդ է տրվում շտկել այս պայմանը: Եթե ​​100 մգ դեղաչափը լավ հանդուրժվում է, և անհրաժեշտ է գլիկեմիայի լրացուցիչ վերահսկողություն, խորհուրդ է տրվում բարձրացնել դոզան մինչև 300 մգ:

Եթե ​​կարոտում եք Invokana- ի հաջորդ դեղաչափը, ապա այն պետք է ընդունեք հնարավորինս արագ, բայց չպետք է կրկնակի դոզա ընդունեք մեկ օրվա ընթացքում:

Կողմնակի էֆեկտներ

Կլինիկական փորձարկումների ընթացքում դիտարկված անցանկալի հետևանքները (մոնոթերապիա և համակցված օգտագործումը metformin, sulfonylurea ածանցյալների և metformin- ի, ինչպես նաև metformin- ի և pioglitazone- ի) հաճախականությամբ `2% հաճախականությամբ (համակարգվածացված` կախված դեպքի հաճախությունից հետևյալ դասակարգման. Շատ հաճախ - ≥ 1/10, հաճախ `≥ 1/100 և 2), ինչպես նաև վերը նշված հանգույցի diuretics- ով համակցված օգտագործման ֆոնի վրա: Սրտանոթային ռիսկերի վերաբերյալ ուսումնասիրություն անցկացնելիս ՝ լուրջ անբարենպաստ ռեակցիաների հաճախությունը, որը կապված է ներտրամանոթային ծավալի նվազման հետ, չի աճել Invokana- ի օգտագործմամբ: Այս անբարենպաստ իրադարձությունները հանգեցրին հազվադեպ դադարեցնելու թերապիայի անհրաժեշտությանը:

Invocana- ի հետ թերապիայի ընթացքում հիպոգլիկեմիայի զարգացումը, բացի ինսուլինից կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներից, ավելի հաճախ հաղորդվել է, ինչը համահունչ է հիպոգլիկեմիայի հաճախության ակնկալվող բարձրացմանը այն դեպքերում, երբ դեղամիջոցը, որի օգտագործումը չի ուղեկցվում այս պայմանի զարգացմամբ, ավելացվում է ինսուլինին կամ նրա սեկրեցումը ուժեղացնող դեղամիջոցներին:

100 մգ կանագլիֆլոզին ստացող հիվանդների 4.4% -ում, 300 մգ քանագլիֆլոզի ստացող հիվանդների 7% -ում, իսկ պլացեբո հիվանդների 4,8% -ի դեպքում, շիճուկ կալիումի համակենտրոնացման աճ է եղել (> 5,4 մկ / լ և ավելի բարձր, քան նախնական կոնցենտրացիան 15%): Չափավոր ծանրության երիկամային ֆունկցիայի խանգարմամբ հիվանդները ժամանակ առ ժամանակ ցույց էին տալիս շիճուկ կալիումի համակենտրոնացման ավելի ցայտուն աճ (սովորաբար հիվանդների այս խմբում նկատվում է կալիումի համակենտրոնացման բարձրացում, և / կամ նրանք ստացել են մի քանի դեղամիջոցներ, որոնք նվազեցնում են կալիումի արտազատումը `կալիումի խնայող diuretics և angiotensin- փոխակերպող ֆերմենտային խանգարողներ): Ընդհանուր առմամբ, այս խախտումը անցումային բնույթ է կրում և չի պահանջում հատուկ բուժում:

Թերապիայի առաջին վեց շաբաթվա ընթացքում նկատվել է չնչին (30%), համեմատած թերապիայի ցանկացած փուլում դիտարկված նախնական մակարդակի հետ, համապատասխանաբար 100 և 300 մգ քանագլիֆլոինին օգտագործելիս, համապատասխանաբար, 100 և 300 մգ քանագլիֆլոինինի օգտագործման ժամանակ կազմել է 2 և 4.1%: Հաճախ այս խանգարումն անցումային բնույթ էր կրում, և ուսումնասիրության ավարտին նշվում էր ավելի փոքր թվով հիվանդների մոտ: Հիմնվելով երիկամային անբավարարության չափավոր ծանրության հիվանդների համակցված վերլուծության վրա ՝ գլոմերուլային ֆիլտրման մակարդակի ավելի էական նվազում ունեցող հիվանդների մասնաբաժինը (> 30%), համեմատած թերապիայի ցանկացած փուլում դիտարկված նախնական մակարդակի հետ, 100-ն օգտագործելիս կազմել է 9,3 և 12.2%: համապատասխանաբար, 300 մգ քանագլիֆլոզին, պլացեբո օգտագործելիս `4,9%: Invokany- ի ընդունումը դադարեցնելուց հետո լաբորատոր պարամետրերի այս փոփոխությունները դրական միտում ունեցան կամ վերադարձան իրենց սկզբնական արժեքներին:

Կանագլիֆլոզինի թերապիայի ֆոնին նկատվել է LDL (ցածր խտության լիպոպրոտեիններ) կոնցենտրացիայի դոզան կախվածությունից: Այս ցուցանիշի միջին փոփոխությունը, որպես նախնական համակենտրոնացման տոկոսի, պլացեբոյի համեմատությամբ, կազմել է 0,11 մմոլ / լ (4,5%) և 0,21 մմոլ / լ (8%), համապատասխանաբար, 100 և 300 մգ canagliflozin օգտագործելիս: LDL կոնցենտրացիայի միջին նախնական արժեքները `100 և 300 մգ կանագլիֆլոզինի և պլացեբոյի հետ, համապատասխանաբար, կազմել են 2.76, 2.7 և 2.83 մմոլ / լ:

100 և 300 մգ կանագլիֆլոինի ընդունումը հանգեցրեց հեմոգլոբինի համակենտրոնացման միջին տոկոսային փոփոխության մի փոքր աճի (համապատասխանաբար 3,5 և 3,8%), համեմատած պլացեբո օգտագործած հիվանդների խմբի փոքր նվազման հետ (1,1%): Նշվել է կարմիր արյան բջիջների և արյունոտիտների քանակի միջին տոկոսային փոփոխության համեմատաբար փոքր աճ: Հիվանդների մեծ մասում աճել է հեմոգլոբինի կոնցենտրացիան (> 20 գ / լ), այս խանգարում է նկատվել հիվանդների 6% -ում, որոնք ընդունում են 100 մգ canagliflozin, իսկ հիվանդների 5,5% -ի դեպքում, որոնք ստանում են 300 մգ canagliflozin, ինչպես նաև պլացեբոյով բուժվող հիվանդների 1% -ի դեպքում: Արժեքների մեծ մասը նորմայից չի անցել:

100 և 300 մգ կանագլիֆլոինի օգտագործումը առաջացրեց միզաթթվի միջին համակենտրոնացման (համապատասխանաբար 10.1 և 10.6%) միջին քանակի անկում, համեմատած պլացեբոյի հետ, որի օգտագործումը ցույց է տվել միջին համակենտրոնացման աճ նախնականի 1.9% -ով: Այս խանգարումները առավելագույն կամ մոտ էին առավելագույնին թերապիայի վեցերորդ շաբաթվա ընթացքում և շարունակվում էին Invokana- ի օգտագործման ընթացքում: Նկատվել է նաև մեզի մեջ միզաթթվային կոնցենտրացիայի ժամանակավոր աճ: Առաջարկվող դոզաներում canagliflozin- ի օգտագործման համակցված վերլուծության արդյունքների համաձայն, նեֆրոլիտիասի հիվանդության դեպքերը չեն աճել:

Չափից մեծ դոզա

Դեպոզիտով դոզայի Invokana- ի դեպքերը հայտնի չեն: Առողջ անձինք, որոնք ընդունում են canagliflozin- ի միանգամյա դոզաները, հասնում 1600 մգ, իսկ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդները `600 մգ մեկ օրում երկու բաժանված դոզաներով 12 շաբաթվա ընթացքում, սովորաբար լավ հանդուրժվում էին:

Թերապիա. Նշվում է, որ ձեռնարկվում են սովորական օժանդակ միջոցներ, օրինակ ՝ ստամոքս-աղիքային տրակետից անթափանցիկ նյութի հեռացում, կլինիկական դիտարկման և պահպանման բուժում ՝ հաշվի առնելով հիվանդի կլինիկական վիճակը:

Չորս ժամ տևած դիալիզի ընթացքում canagliflozin- ը գործնականում չի արտազատվում: Օգտագործելով ծայրամասային դիալիզը, նյութը չի արտազատվում:

Հատուկ ցուցումներ

1-ին տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մեջ Invokana- ի օգտագործումը չի ուսումնասիրվել, հետևաբար, այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ դրա նշանակումը հակացուցված է:

Անվտանգության դեղաբանական ուսումնասիրությունների արդյունքների, կրկնվող չափաբաժինների թունավորության, գենոտոքսիկության, էնդոգենետիկ և վերարտադրողական թունավորության համաձայն ՝ Invokana- ն առանձնահատուկ վտանգ չի ներկայացնում մարդու համար:

Կանագլիֆլազինի ազդեցությունը մարդու պտղաբերության վրա չի ուսումնասիրվել: Կենդանիների ուսումնասիրություններում ոչ մի ազդեցություն չի նկատվել պտղաբերության վրա:

Ույց է տրվել, որ canagliflozin- ը, երբ օգտագործվում է որպես մենաթերապիա, կամ բացի հիպոգլիկեմիկ դեղերից, որոնք չեն ուղեկցվում հիպոգլիկեմիայի զարգացմամբ, հազվադեպ են հանգեցնում հիպոգլիկեմիայի: Սահմանվել է, որ ինսուլինը և հիպոգլիկեմիկ գործակալները, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը, նպաստում են հիպոգլիկեմիայի առաջացմանը: Invoquana թերապիայի հետ մեկտեղ, նման դեղամիջոցներից բացի, ավելի բարձր է հիպոգլիկեմիայի դեպքերը `պլացեբոյի համեմատությամբ: Այսպիսով, հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը նվազեցնելու համար խորհուրդ է տրվում նվազեցնել ինսուլինի դոզան կամ բարձրացնել նրա սեկրեցումը:

Կանագլիֆլոինը, երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման մեծացման պատճառով, ունի միզասեռական ազդեցություն և առաջացնում է osmotic diuresis, ինչը կարող է առաջացնել ներծանոթային ծավալի նվազում: Կանագլիֆլոինի կլինիկական ուսումնասիրություններում, այս խանգարման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաների հաճախության աճը ավելի հաճախ նկատվել է 300 մգ-ով Invocana- ով բուժման առաջին երեք ամիսների ընթացքում: Հիվանդները, որոնք ավելի ենթակա են անբարենպաստ ռեակցիաների, որոնք կապված են ներտրամանոթային ծավալի նվազման հետ, ներառում են 75 տարեկանից բարձր հիվանդներ, հանգույց ստացող դիաբետիկներ ունեցող հիվանդներ և միջին ծանրության երիկամային ֆունկցիայի խանգարված հիվանդներ:

Կլինիկական նշանները ներգանգային ծավալի նվազման մասին պետք է զեկուցվեն բժշկին: Հաճախ դա հանգեցնում է Invokany- ի վերացմանը: Կանագլիֆլոինի շարունակական օգտագործմամբ հաճախ անհրաժեշտ է հակահիպերտոնիկ դեղերի (ներառյալ diuretics) ռեժիմի շտկում: Բուժումից առաջ ներերակային անոթների ծավալի նվազում ունեցող հիվանդները պետք է կարգավորեն այս պայմանը:

Կլինիկական ուսումնասիրությունները հայտնում են, որ քաղցկեղային վուլվովագինիտ (ներառյալ վուլվովագինային սնկային ինֆեկցիաները և վուլվովագինիտը) դեպքերը կանանց մեջ, ովքեր ստացել են canagliflozin, համեմատած պլացեբոյի խմբի հետ: Կանդիդիոզ ունեցող վուլվովագինիտ ունեցող պատմություն ունեցող հիվանդները ավելի հավանական է, որ զարգացնեն այս վարակը: Կանագլիֆլոզինով բուժվող կանանց շրջանում նրանց 2,3% -ը ցույց է տվել վարակի ավելի քան մեկ դրվագի զարգացում: Ամենից հաճախ, այս խանգարումը զարգացել է Invocana- ի հետ բուժման առաջին չորս ամիսների ընթացքում: Թմրանյութը դադարեցվել է `կապված քաղցկեղի վուլվովագինիտի պատճառով, բոլոր հիվանդների 0.7% -ը: Կլինիկական ուսումնասիրություններում նշվել է բժշկի կողմից նշանակված բերանի կամ տեղական հակաբորբոքային թերապիայի արդյունավետությունը կամ իրականացվել է ինքնուրույն `canagliflozin- ի շարունակական կառավարման ֆոնի վրա:

Candidiasis balanoposthitis- ը կամ balanitis- ը ավելի հաճախ նկատվում էր այն հիվանդների մոտ, ովքեր Invokana- ն ստացել են առաջարկվող չափաբաժիններով ՝ համեմատած պլացեբոյի խմբի հետ: Առաջին հերթին, այս հիվանդությունները զարգանում էին այն տղամարդկանց մոտ, ովքեր չեն ենթարկվել թլփատության, և ավելի հաճախ `ծանրաբեռնված պատմություն ունեցող հիվանդների մոտ: Թերապիայի ընթացքում հիվանդների 0,9% -ը վարակի ավելի քան մեկ դրվագ ուներ: Բոլոր դեպքերի 0,5% -ի դեպքում canagliflozin- ը չեղարկվել է Candida balanoposthitis- ի կամ balanitis- ի պատճառով: Կլինիկական փորձարկումներում վարակը առավել հաճախ բուժվում էր բժշկի կողմից նշանակված տեղական հակաբորբոքային դեղերով, որոնք նշանակվել են բժշկի կողմից կամ վերցվել են ինքնուրույն, առանց Invokana- ի չեղարկման: Տեղեկություններ կան ֆիմոզիայի հազվագյուտ դեպքերի մասին, երբեմն պահանջվում էր թլպատման վիրահատություն:

4327 հիվանդների մոտ հաստատված սրտանոթային հիվանդություններ ունեցող կամ սրտանոթային ռիսկի բարձր ռիսկ ունենալու դեպքում սրտանոթային արդյունքների ուսումնասիրություններ կատարելիս ոսկրային կոտրվածքների դեպքերը եղել են 16.3, 16.4, իսկ 10-ը `1000-ական հիվանդների` Invokana- ի օգտագործման ընթացքում `10,8 դոզան` 10,8 Համապատասխանաբար 300 մգ և պլացեբո խմբում: Բուժման առաջին 26 շաբաթվա ընթացքում տեղի է ունեցել կոտրվածքների դեպքերի անհավասարակշռություն:

Թմրամիջոցների այլ ուսումնասիրությունների համակցված վերլուծության մեջ, որը ներառում էր ընդհանուր բնակչությունից շաքարային դիաբետով մոտ 5800 հիվանդ, Invocana թերապիայի միջոցով 100 և 300 մգ չափաբաժիններով և պլացեբոյի խմբում ոսկրային կոտրվածքների դեպքերը 1000 հիվանդի համար կազմել են 10,8, 12 և 14,1: համապատասխանաբար տարիներ:

104 շաբաթ տևողությամբ բուժման ընթացքում դեղը բացասաբար չի ազդել ոսկորների հանքային խտության վրա:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և բարդ մեխանիզմների վրա

Տրանսպորտային միջոցներ վարելիս անհրաժեշտ է հաշվի առնել հիպոգլիկեմիայի ռիսկը ինվուլինայից կամ դրա սեկրեցումը ուժեղացնող դեղամիջոցներից բացի Ինկոկանայի օգտագործման միջոցով թմրամիջոցների օգտագործման դեպքում, անցանկալի հետևանքների մեծացման ռիսկը, որը կապված է ներտրամանոթային ծավալի նվազման հետ (ներառյալ հետույքի գլխապտույտը), ինչպես նաև անցանկալի զարգացումով տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության նվազումը: ռեակցիաներ:

Հղիություն և լակտացիա

Հղի կանանց մոտ կանագլիֆլոինի օգտագործումը չի ուսումնասիրվել: Կենդանիների ուսումնասիրություններում վերարտադրողական համակարգի վրա ուղղակի կամ անուղղակի բացասական ազդեցություն չի հայտնաբերվել: Այնուամենայնիվ, Invocana- ը չի նշանակվում հղիության ընթացքում:

Ըստ նախնական կլինիկական ուսումնասիրությունների ընթացքում ստացված մատչելի դեղաբանական / տոքսիկոլոգիական տեղեկատվության, canagliflozin- ը անցնում է կրծքի կաթի մեջ: Այս առումով կրծքով կերակրման ընթացքում ինկոկանինի օգտագործումը հակացուցված է:

Երիկամային ֆունկցիայի խանգարմամբ

Երիկամների ծանր անբավարարության համար ինկոկան հաբեր հակացուցված է:

Դիաբետիկ ketoacidosis- ում, երիկամների քրոնիկ անբավարարության վերջին փուլում և դիալիզի ենթարկված հիվանդների դեպքում, Invokana- ի օգտագործումը անարդյունավետ կլինի, հետևաբար, հիվանդների այս խմբում դրա նպատակը անտեղի է:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Կանագլիֆլոինը մարդկային հեպատոցիտների մշակույթում չի ենթադրում CYP450 համակարգի իզոզենների արտահայտություն (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 և 2B6): Այն նաև, մարդու լյարդի միկրոզոմների օգտագործմամբ լաբորատոր ուսումնասիրությունների համաձայն, չի խանգարում ցիտոքրոմի P իզոեզիմներին₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 կամ 2B6) և թույլ կերպով խանգարում է CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9: Canagliflozin- ը UGT2B4 և UGTIA9 ֆերմենտների նյութ է, որը նյութափոխանակում է թմրանյութերին, իսկ թմրամիջոցների փոխադրողները P-gp (P-glycoprotein) և MRP2: Canagliflozin- ը P-gp- ի թույլ թույլ խանգարողներից մեկն է: Նյութը նվազագույն կերպով անցնում է օքսիդացնող նյութափոխանակության: Հետևաբար, այլ դեղամիջոցների կլինիկորեն նշանակալի ազդեցությունը ցիտոքրոմային P համակարգի միջոցով քիչ հավանական է₄₅₀ canagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկայի վերաբերյալ:

Կլինիկական տվյալների հիման վրա կարելի է ենթադրել, որ Invocana- ի հետ համատեղ ընդունված դեղամիջոցների հետ զգալի փոխազդեցության հավանականությունը ցածր է:

Ռիֆամիցինի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, canagliflozin- ի ազդեցությունը և, որպես արդյունք, դրա արդյունավետությունը նվազում է: Եթե ​​անհրաժեշտ է միաժամանակ օգտագործել ռիֆամպիցինի և ֆերմենտների և թմրանյութերի փոխադրողների UGT ընտանիքի այլ ինդուկտորների օգտագործումը (ներառյալ ֆենիտոինը, ֆենոբարբիտալը, ռիտոնավիրը) 100 մգ կանագլիֆլոզիդին ստացող հիվանդների դեպքում, անհրաժեշտ է վերահսկել գլիկացված հեմոգլոբինի համակենտրոնացումը:_{Ա 1-ները}. Եթե ​​անհրաժեշտ է գլիկեմիկային լրացուցիչ հսկողություն, հաշվի առեք canagliflozin- ի չափաբաժինը 300 մգ բարձրացումը:

Կլինիկական ուսումնասիրություններում, canagliflozin- ը էականորեն չի ազդել metformin- ի, բանավոր հակաբեղմնավորիչների (etinyl estradiol և levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin կամ paracetamol- ի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի վրա:

Կանագլիֆլոինը, երբ դիոգոքինի հետ զուգորդվում է, փոքր-ինչ ազդում է նրա պլազմայի կոնցենտրացիայի վրա, ինչը պահանջում է պատշաճ դիտարկումը:

Invokany- ի անալոգները Forsyga- ն, Jardins- ն են:

Դոզան ձև

100 մգ և 300 մգ թաղանթապատ հաբեր

1 դեղահատում 100 մգ-թաղանթով պարունակում է.

102 մգ canagliflozin hemihydrate- ը համարժեք է 100 մգ քանագլիֆլոզիին:

Excipients (հիմնական): միկրոկրիստալային ցելյուլոզա, անջուր կաթնաշաքար, croscarmellose նատրիում, հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ, մագնեզիումի ստեարատ:

Excipients (shell): Opadry II 85F92209 դեղին. Պոլիվինիլային ալկոհոլ, մասնակիորեն հիդրոլիզացված, տիտանի երկօքսիդ (E171), մակրոգոլ / պոլիէթիլեն գլիկոլ 3350, թալք, երկաթի օքսիդ դեղին (E172):

300 մգ-ով թաղանթապատ պլանշետում պարունակում է.

306 մգ canagliflozin hemihydrate- ը համարժեք է 300 մգ քանագլիֆլոզի:

Excipients (հիմնական): միկրոկրիստալային լակտոզայի անջուր բջջանյութ, croscarmellose նատրիում, հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ, մագնեզիումի ստեարատ:

Excipients (shell): Opadry II 85F18422 սպիտակ `ալկոհոլ

պոլիվինիլ, մասամբ հիդրոլիզացված, տիտանի երկօքսիդ (E171), մակրոգոլ / պոլիէթիլեն գլիկոլ 3350, թալք:

100 մգ դեղաչափի համար. պլանշետներ, ֆիլմի կաղապարով դեղին, պարկուճաձևաձև, մի կողմից փորագրված են «CFZ» և մյուս կողմից ՝ «100»:

300 մգ դեղաչափի համար. ֆիլմի կաղապարով պլանշետներ ՝ սպիտակից գրեթե սպիտակ, պարկուճաձևաձև, մի կողմից փորագրված «CFZ», իսկ մյուս կողմից ՝ «300»:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Առողջ մարդկանց մեջ canagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան նման է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ ունեցող հիվանդների canagliflozin- ի ֆարմոկոկինետիկային: Առողջ կամավորների կողմից 100 մգ և 300 մգ միանգամյա բանավոր ընդունումից հետո canagliflozin- ն արագորեն ներծծվում է, առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան (մեդիան Tmax) հասնում է դոզայից 1-2 ժամ անց: դեղը: Կանագլիֆլոզի Cmax- ի և AUC- ի առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիաները ավելացել են համամասնորեն `50 մգից մինչև 300 մգ դեղաչափերի օգտագործմամբ: Ակնհայտ վերջնական կիսամյակը (t1 / 2) (արտահայտված որպես ± ստանդարտ շեղում) կազմել է 10.6 ± 2.13 ժամ և 13.1 ± 3.28 ժամ, համապատասխանաբար 100 մգ և 300 մգ դեղաչափեր օգտագործելիս: Հավասարակշռության համակենտրոնացումը հասել է canagliflozin թերապիայի սկսվելուց 4-5 օր անց `100-300 մգ դեղաչափով մեկ անգամ մեկ օրում:

Կանագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկան կախված չէ ժամանակից: Թմրամիջոցների կուտակումը պլազմայում հասնում է 36% -ի `կրկնակի կառավարումից հետո:

Sucuction

Կանագլիֆլազինի միջին բացարձակ կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 65% է: Highարպերով հարուստ մթերքները ուտելը չի ​​ազդել canagliflosin- ի ֆարմոկոկինետիկայի վրա, ուստի canagliflosin- ը կարելի է ընդունել առանց սննդի: Այնուամենայնիվ, հաշվի առնելով canagliflozin- ի ունակությունը հետվիրահատական ​​գլիցեմիայի տատանումները նվազեցնելու համար `աղիների մեջ գլյուկոզի կլանման դանդաղեցման պատճառով, խորհուրդ է տրվում վերցնել canagliflozin- ը առաջին կերակուրից առաջ:.

Բաշխում

Առողջ ներարկումների մեջ մեկ ներերակային ինֆուզիոնից հետո canagliflozin- ի միջին առավելագույն կոնցենտրացիան հավասարակշռության մեջ կազմում էր 119 լ, ինչը ցույց է տալիս հյուսվածքներում լայն տարածում: Կանագլիֆլոսինը հիմնականում կապված է պլազմային սպիտակուցների հետ (99%), հիմնականում ալբումինի հետ: Սպիտակուցի միացումը անկախ է canagliflozin- ի պլազմային կոնցենտրացիայից: Պլազմային սպիտակուցի կապը զգալիորեն չի փոխվում երիկամային կամ գեղձի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:

Նյութափոխանակություն

Կանագլիֆլոինի նյութափոխանակության արտանետման հիմնական ուղին O- գլյուկուրոնիդացումն է, որն իրականացվում է հիմնականում UGT1A9- ի և UGT2B4- ի միջոցով `երկու ոչ ակտիվ O- գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտների միջոցով: Մարդկանց մեջ CYP3A4- ի (օքսիդատիվ նյութափոխանակությունը) միջնորդավորված canagliflozin- ի նյութափոխանակությունը աննշան է (մոտավորապես 7%):

Ուսումնասիրություններում ներսվիտրո canagliflozin- ը չի արգելակել cytochrome P450 համակարգի CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 կամ CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 և CYP2A2, CYP2 C2P2C2 համակարգերի ֆերմենտները չի պարունակել cytochrome P450 համակարգի CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 կամ CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 և չի առաջացրել CYP1A2, CYP22– ում Կլինիկական նշանակալի ազդեցություն CYP3A4 կոնցենտրացիայի վրա ներսվիվո չի նկատվում (տե՛ս «Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը» բաժինը):

Բուծում

Առողջ կամավորների մեջ 14C canagliflozin- ի մեկ բանավոր կառավարումից հետո 41,5%: Ընդունված ռադիոակտիվ դոզայի 7.0% -ը և 3.2% -ը արտազատվել են ցնցումներում, համապատասխանաբար, canagliflozin, հիդրօքսիլացված նյութափոխանակության և O-գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտի տեսքով: Կանագլիֆլոինի enterohepatic recirculation- ը աննշան էր:

Ընդունված ռադիոակտիվ դոզայի մոտ 33% -ը արտազատվում է մեզի մեջ, հիմնականում O- գլյուկուրոնիդ մետաբոլիտների տեսքով (30.5%): Վերցված դոզայի 1% -ից պակաս արտազատվել է որպես մեզի մեջ անփոփոխ canagliflozin: Կանագլիֆլոինի երիկամային մաքրումը, երբ օգտագործվում է 100 մգ և 300 մգ չափաբաժիններով, տատանվում էր 1.30 մլ / րոպեից մինչև 1.55 մլ / րոպե:

Canagliflozin- ը ցածր մաքրման նյութ է, մինչդեռ ներարկային կառավարումից հետո առողջ կամավորների մեջ առողջական կամավորների միջին համակարգային մաքրումը կազմում է մոտ 192 մլ / րոպե:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Երիկամների խանգարում ունեցող հիվանդներ

Բաց միասնական դոզան ուսումնասիրության ընթացքում ուսումնասիրվել է canagliflozin- ի ֆարմոկոկինետիկան, երբ կիրառվել է 200 մգ դեղաչափով տարբեր աստիճանի երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (ըստ դասակարգման, հիմնվելով Cockcroft-Gault բանաձևով հաշվարկված կրեատինինի մաքրման մակարդակի վրա), համեմատած առողջ անհատների հետ: Հետազոտությանը մասնակցել են երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող 8 հիվանդ (կրեատինինի մաքրություն ml 80 մլ / րոպե), 8 հիվանդ `երիկամների մեղմ անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրում` 50 մլ / րոպե -10% և ≤12%

Հետազոտության մեջ, որը ներառում է HbA1c- ի ելակետային մակարդակի հիվանդներ> 10% և% 12%, երբ canagliflozin- ը որպես մոնոթերապիա է օգտագործում, HbA1c- ի արժեքների նվազումը `ելակետային մասի համեմատ (առանց պլացեբոյի ճշգրտման) -2.13% -ով և -2.56% -ով` canagliflozin- ի համար: համապատասխանաբար 100 մգ և 300 մգ չափաբաժիններով:

«Դեղերի որակի գնահատման եվրոպական գործակալությանը» իրավունք տրվեց չներկայացնել «Invocana®» դեղամիջոցի ուսումնասիրությունների արդյունքները բոլոր տիպի 2 տիպի շաքարախտ ունեցող երեխաների բոլոր ենթախմբերում (երեխաների մոտ օգտագործման մասին տեղեկատվությունը ներկայացված է «Օգտագործման և դոզայի մեթոդ» բաժնում):

Օգտագործման ցուցումներ

Մեծահասակ հիվանդների մոտ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման գործում գլիկեմիկ հսկողության բարելավում.

- որի համար դիետան և ֆիզիկական գործունեությունը չեն ապահովում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողություն, իսկ մետֆորմինի օգտագործումը համարվում է անտեղի կամ հակացուցված:

- որպես լրացուցիչ գործիք շաքարավազի իջեցման այլ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ ինսուլինը, երբ նրանք, դիետայի և ֆիզիկական գործունեության հետ միասին, չեն ապահովում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողություն:

Դոզան և կիրառումը

Invocana®- ը պետք է ընդունվի օրեկան մեկ անգամ, ցանկալի է առաջին կերակուրից առաջ:

Մեծահասակներ (18 տարեկան ≥)

Invocan®- ի առաջարկվող մեկնարկային դոզան օրական 100 մգ է: Հիվանդները, ովքեր օրվա ընթացքում մեկ անգամ լավ հանդուրժում են 100 մգ դեղամիջոցը, գլոմերուլյար ֆիլտրման գնահատված արագությունը (rSCF) ml 60 մլ / րոպե: / 1.73 մ 2 կամ կրեատինինի մաքրումը (CrCl) ≥ 60 մլ / րոպե, և նրանց, ովքեր ավելի խիստ են պետք: արյան գլյուկոզի վերահսկում, դեղամիջոցի դեղաչափը կարող է օրվա ընթացքում մեկ անգամ ավելացվել մինչև 300 մգ (տե՛ս «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):

Անհրաժեշտ է վերահսկել դեղամիջոցի դոզայի բարձրացումը 75 տարեկանից բարձր հիվանդների, սրտանոթային համակարգի հիվանդություններով տառապող հիվանդների կամ այլ հիվանդների համար, որոնց համար Invokana®- ով ընդունմամբ պայմանավորված նախնական դիարեզը ռիսկ է (տես «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը): Այն ջրազրկում ունեցող հիվանդների դեպքում խորհուրդ է տրվում շտկել այս վիճակը Invokana® դեղը վերցնելուց առաջ (տես «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):

Հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար Invokana® դեղամիջոցը որպես ինսուլինային թերապիայի կամ սեկրեցիայի ուժեղացնող միջոցների (օրինակ ՝ սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկներ) օգտագործելու ժամանակ օգտագործելու դեպքում կարող է դիտարկվել վերը նշված դեղերի ավելի ցածր դեղաչափերի օգտագործման հնարավորությունը (տե՛ս բաժինները «Թմրամիջոցների փոխազդեցություն» և «կողմնակի էֆեկտներ»): .

Տարեց հիվանդներ ≥ 65 տարի

Պետք է հաշվի առնել երիկամների գործառույթը և ջրազրկման ռիսկը (տես «Հատուկ հրահանգներ»):

Երիկամների անբավարարություն ունեցող հիվանդներ

60 մգ / րոպե / 1.73 մմ-ից 30%) ունեցող eGFR ունեցող հիվանդների համար բուժման ընթացքում ցանկացած պահի եղել է 9,3%, 12.2% և 4.9% `100 մգ, 300 մգ համապատասխանաբար canagliflozin- ը և Placebo- ն: Ուսումնասիրության ավարտին այս արժեքի նվազում նկատվել է 3,0% հիվանդների մոտ, ովքեր վերցրել են 100 մգ կանագլիֆլոզին, 4.0% -ը `300 մգ վերցրած և պլացեբոյի 3.3% -ը (տե՛ս« Հատուկ հրահանգներ »բաժինը):

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը

Կանագլիֆլոինը կարող է ուժեղացնել diuretics- ի ազդեցությունը, ինչպես նաև բարձրացնել ջրազրկման և հիպոթենզիայի ռիսկը (տես «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):

Ինսուլինի և ինսուլինի սեկրեցման խթանիչներ

Ինսուլինի և ինսուլինի սեկրեցման խթանիչները, ինչպիսիք են սուլֆոնիլյուրան, կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա:

Հետևաբար, հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար անհրաժեշտ է նվազեցնել ինսուլինի դոզան կամ ինսուլինի սեկրեցիայի խթանիչ, երբ այն օգտագործվում է canagliflozin– ի հետ միասին (տե՛ս բաժինները «Դոզան և կառավարում» և «Կողմնակի ազդեցություններ»):

Ազդեցությունը այլ դեղամիջոցներ canagliflozin- ի վրա

Կանագլիֆլոինի նյութափոխանակությունը հիմնականում պայմանավորված է գլյուկուրոնիդների հետ կոնյուկովացիայի միջոցով, որը միջնորդավորված է UDP- գլյուկուրոնիլ տրանսֆերազ 1A9- ով (UGT1A9) և 2B4- ով (UGT2B4): Կանագլիֆլոինը իրականացվում է P-glycoprotein (P-gp) և կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմադրության սպիտակուցներով (BCRP):

Ֆերմենտային ինդուկտորներ (օրինակ ՝ Ս Hypericumպերֆորատում, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) կարող են հանգեցնել canagliflozin- ի ազդեցության նվազմանը: Կանագլիֆլոինի և ռիֆամպիցինի միաժամանակյա օգտագործումից հետո (թմրամիջոցների նյութափոխանակության գործընթացում ներգրավված տարբեր ակտիվ փոխադրողների և ֆերմենտների ինդուկատոր), նկատվել է canagliflozin- ի համակարգային կոնցենտրացիաների անկում 51% -ով և 28% -ով (կորի մակերես, AUC) և առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax): Նման նվազումը կարող է հանգեցնել canagliflozin- ի արդյունավետության նվազմանը:

Եթե ​​անհրաժեշտ է միաժամանակ օգտագործել այս UDP ֆերմենտների ինդուկատորը և տրանսպորտային սպիտակուցները և կանագլիֆլոինը, ապա անհրաժեշտ է վերահսկել գլյուկոզի մակարդակը `canagliflozin- ին արձագանքը գնահատելու համար: Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել այս UDF ֆերմենտների ինդուկտոր, կանագլիֆլոինի հետ միասին, ապա դոզան ավելանում է մինչև 300 մգ օրական մեկ անգամ, հիվանդների կողմից լավ հանդուրժողականության դեպքում օրը մեկ անգամ մեկ օրում միանգամից canagliflozin- ի դեպքում, նրանց rSCF արժեքը կազմում է 60 մլ / րոպե / 1.73 մ 2: կամ CrCl ≥ 60 մլ / րոպե, և նրանց անհրաժեշտ է արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակի լրացուցիչ վերահսկողություն: EGFR- ով 45 մլ / րոպե / 1,73 մ 2 կամ ավելի ցածր, քան 60 մլ / րոպե / 1.73 մ 2 կամ CrCl 45 մլ / րոպե ունեցող հիվանդների համար: և 60 մլ / րոպեից պակաս, և որոնք տևում են 100 մգ քանագլիֆլոզին, ինչպես նաև անցնում են միաժամանակյա թերապիա UDF- ֆերմենտային խթանիչով, և ովքեր պահանջում են արյան գլյուկոզի լրացուցիչ հսկողություն, թերապիայի այլ տեսակներ պետք է դիտարկել գլյուկոզի մակարդակի իջեցման համար (տես բաժինները «Դեղաքանակ և կառավարում» և «Հատուկ ցուցումներ»):

Խոլեստիրամինը կարող է պոտենցիալ իջեցնել canagliflozin- ի կոնցենտրացիաները: Canagliflozin- ը պետք է ընդունվի առնվազն մեկ ժամ առաջ կամ 4-6 ժամ հետո `լուծարային թթվի սեկրեցների օգտագործումից` դրանց կլանման վրա ազդեցությունը նվազագույնի հասցնելու համար:

Համատեղելիության ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ մետֆորմինը, հիդրոքլորոթիազիդը, բանավոր հակաբեղմնավորիչները (էթինիլ էստրադիոլ և levonorgestrol), ցիկլոսպորինը և (կամ) պրոբենեկիտը չեն ազդում Կանագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Կանագլիֆլազինի ազդեցությունը այլ դեղերի վրա

Digoxin: canagliflozin- ի միաժամանակյա օգտագործումը 300 մգ չափաբաժնի մեկ օրում 7 օրվա ընթացքում 0,5 մգ դիգոքսինով միանվագ օգտագործմամբ, որին հաջորդում է օրական 0,25 մգ դեղաչափը 6 օրվա ընթացքում, հանգեցրել է դիգոքսինի AUC- ի 20% -ի բարձրացման և Cmax- ի 36-ի աճի: %, հավանաբար, P-gp- ի արգելակման արդյունքում: Կանագլիֆլոինը ցույց է տվել, որ խանգարում է P-gp- ին ներսվիտրո. Դիգոքսին և սրտային այլ գլիկոզիդներ ստացող հիվանդները (օր. ՝ թվանշոքսին) համապատասխանաբար պետք է ստուգվեն:

Դաբիգատրան չի հայտնաբերվել canagliflozin- ի (թույլ P-gp- ի թույլ խանգարող) և dabigatran etexilate- ի (P-gp substrate) համակցված օգտագործումը: Քանի որ dabigatran- ի կոնցենտրացիան կարող է աճել canagliflozin- ի առկայության դեպքում, dabigatran- ի և canagliflozin- ի միաժամանակյա օգտագործմամբ, անհրաժեշտ է վերահսկել հիվանդի վիճակը (վերացնել արյունահոսության կամ սակավարյունության նշանները):

Սիմվաստատին 300 մգ canagliflozin- ի համակցված օգտագործումը 6 անգամ մեկ օրում 6 օրվա ընթացքում և 40 մգ սիմվաստատինի (substrate CYP3A4) միանվագ կիրառումը հանգեցրել են simvastatin- ի AUC- ի 12% -ով և Cmax- ի 9% -ով ավելացմանը, ինչպես նաև Simvastatin թթվի AUC- ի ավելացմանը 18% -ով: թթու 26% -ով: Սիմվաստատինի և սիմվաստատինի թթուների կոնցենտրացիաների նման բարձրացումը չի համարվում կլինիկական նշանակություն:

Աղիքային մակարդակում canagliflozin- ի ազդեցության տակ կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմադրության սպիտակուցի (BCRP) խոչընդոտումը չի բացառվում, և, հետևաբար, հնարավոր է բարձրացնել BCRP- ով տեղափոխված դեղերի կոնցենտրացիան, օրինակ, որոշ ստատիններ, ինչպիսիք են ռոսվաստատատինը և որոշ հակաքաղցկեղային դեղեր:

Հավասարակշռության կոնցենտրացիաների մեջ canagliflozin- ի փոխազդեցությունների ուսումնասիրություններում կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել metformin- ի, բանավոր հակաբեղմնավորիչների (էթինիլ էստրադիոլ և levonorgestrol), գլիբենկլամիդ, պարացետամոլ, հիդրոքլորոթիազիդ և վարֆարին ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը / ազդեցությունը լաբորատոր արդյունքների վրա

1,5-AG քանակի չափում

Մանրացված մեզի գլյուկոզի արտանետման ավելացումը, երբ canagliflozin- ն օգտագործելիս, կարող է հանգեցնել 1,5-անհիդրոգլուցիտ (1,5-AH) թերագնահատված մակարդակների հաստատմանը, որի արդյունքում 1,5-ԱՀ հետազոտությունները կորցնում են իրենց հուսալիությունը գլիկեմիկ հսկողությունը գնահատելու հարցում: Այս առումով, 1,5-ԱՀ քանակական որոշումը չպետք է օգտագործվի որպես Գլոկեմիայի վերահսկողություն գնահատելու մեթոդ ՝ Invokana® ստացող հիվանդների մոտ: Ավելի մանրամասն տեղեկություններ ստանալու համար խորհուրդ է տրվում կապվել թեստային համակարգերի հատուկ արտադրողների հետ `1,5-ԱՀ որոշելու համար:

Արտադրող

Janssen-Ortho ՍՊԸ, Գուրաբո, Պուերտո Ռիկո

Փաթեթավորող

Janssen-Silag S.p.A., Իտալիա

Գրանցման վկայականի սեփականատերը.

Johnson & Johnson LLC, Ռուսաստան:

Սպառողների կողմից պահանջներ ընդունող կազմակերպության հասցեն ՝ ապրանքների (ապրանքների) որակի վերաբերյալ, և պատասխանատու է Ղազախստանի Հանրապետության տարածքում թմրանյութերի անվտանգության հետագա գրանցման մոնիտորինգի համար

Johnson & Johnson LLC ՍՊԸ մասնաճյուղ Ղազախստանի Հանրապետությունում

050040, Ալմաթի, փ. Թիմիրյազև, 42, թիվ 23 տաղավար «Ա» տաղավար

Invokana (canagliflozin). Ցուցումներ, ակնարկներ

Invokana դեղը անհրաժեշտ է մեծահասակների մոտ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Թերապիան ներառում է խիստ դիետայի հետ համադրություն, ինչպես նաև կանոնավոր վարժություններ:

Գլիկեմիան զգալիորեն կբարելավվի շնորհիվ մոնոթերապիայի, ինչպես նաև այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ համակցված բուժման միջոցով:

Հակացուցումները և օգտագործման առանձնահատկությունները

Invokana դեղը չի կարող օգտագործվել նման պայմաններում.

• գերզգայնություն canagliflozin- ի կամ մեկ այլ նյութի նկատմամբ, որն օգտագործվել է որպես օժանդակ,
• տիպի 1 շաքարախտ
• դիաբետիկ ketoacidosis,
• երիկամների ծանր անբավարարություն
• ծանր լյարդի անբավարարություն,
• հղիություն և լակտացիա,
• 18 տարեկանից ցածր երեխաներ:

Հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում չեն իրականացվել թմրամիջոցին մարմնի արձագանքման ուսումնասիրություններ: Կենդանիների փորձերի արդյունքում չի հայտնաբերվել, որ կանագլիֆլոինը անուղղակի կամ ուղղակի թունավոր ազդեցություն ունի վերարտադրողական համակարգի վրա:

Այնուամենայնիվ, կյանքի այս ժամանակահատվածում կանանց կողմից դեղամիջոցի օգտագործումը խստորեն խորհուրդ չի տրվում, քանի որ հիմնական ակտիվ բաղադրիչը ի վիճակի է ներթափանցել կրծքի կաթի մեջ, և նման բուժման գինը կարող է անհիմն լինել:

Թողարկման ձևերը և կազմը

Պլանշետների կազմը ներառում է canagliflozin hemihydrate- ը `100-300 մգ քանագլիֆլոինին համարժեք քանակությամբ: Օժանդակ բաղադրիչների կազմը ներառում է նյութեր, որոնք ամրացնում են պլանշետի կառուցվածքը և հեշտացնում են ակտիվ նյութի բաշխումը մարմնում:

Առկա է 100 կամ 300 մգ դեղահատերի տեսքով, թաղանթապատված դեղնավուն երանգով: Յուրաքանչյուր դեղահատ ունի խախտման լայնակի ռիսկ:

Դեղաբանական գործողություն

Այն ունի հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն: Canagliflozin- ը նատրիումի գլյուկոզի կոտորակափոխանակիչի տիպի 2-ի խանգարիչ է: Մեկ դեղաչափից հետո դեղը մեծացնում է երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատումը, ինչը օգնում է նվազեցնել նրա կոնցենտրացիան արյան մեջ: Բուժումը արդյունավետ է ոչ ինսուլին կախված շաքարախտի բուժման մեջ: Չի մեծացնում ինսուլինի սեկրեցումը:

Բուժումը արդյունավետ է ոչ ինսուլին կախված շաքարախտի բուժման մեջ:

Բարձրացնում է դիուրիզը, ինչը նույնպես հանգեցնում է արյան շաքարի կոնցենտրացիայի նվազմանը: Կլինիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ դեղամիջոցի ամենօրյա օգտագործումը իջեցնում է գլյուկոզի երիկամային շեմն ու դարձնում այն ​​կայուն: Կանագլիֆլոզինի թմրամիջոցների օգտագործումը նվազեցնում է գլիկեմիան սնունդ ուտելուց հետո: Արագացնում է աղիքներում գլյուկոզի հեռացումը:

Ուսումնասիրությունների ընթացքում ապացուցվել է, որ Invokana- ի օգտագործումը որպես մենաթերապիա կամ որպես այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բուժման հավելանյութ, համեմատած պլացեբոյի հետ, օգնում է նվազեցնել գլիկեմիան կերակուրից առաջ `1.9-2.4 մմոլ մեկ լիտրով:

Դեղորայքի օգտագործումը կօգնի նվազեցնել գլիկեմիան հանդուրժողականության ստուգումից կամ խառը նախաճաշից հետո: Կանագլիֆլոինի օգտագործումը իջեցնում է գլյուկոզի քանակը 2.1-3.5 մմոլով մեկ լիտրի համար: Այս դեպքում դեղը օգնում է բարելավել ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների վիճակը և ավելացնել դրանց քանակը:

Միզուղիների համակարգից

Գուցե երիկամների բնականոն գործունեության խախտում `հաճախակի միզելու և մեծ քանակությամբ հեղուկի արտանետման տեսքով: Այս դեպքում հիվանդի խմելու ռեժիմը փոխվում է, և նա սկսում է օգտագործել մեծ քանակությամբ հեղուկ: Imperative հորդորները կարող են առաջանալ, պայմանով, որ միզապարկի մեջ մեզի բացակայում է:

Գուցե երիկամների բնականոն գործունեության խախտում `հաճախակի միզելու և մեծ քանակությամբ հեղուկի արտանետման տեսքով:

Լյարդի և լեղուղեղի մասի վրա

Չի առաջացնում լյարդի վնաս և լյարդի ֆերմենտների գործունեության փոփոխություն:

Որոշ դեպքերում դա նպաստում է ալերգիկ ռեակցիայի առաջացմանը `մաշկի ցան կամ այտուց:

Որոշ դեպքերում դա նպաստում է ալերգիկ ռեակցիայի առաջացմանը մաշկի ցան ձևով:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում

Այս դեղորայքի նպատակը հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում չի կիրառվում: Չնայած կենդանիների ուսումնասիրությունները չեն ցույց տվել դեղամիջոցի անբարենպաստ ազդեցությունը պտղի վրա, գինեկոլոգներն ու մանկաբարձները չեն առաջարկում խորհուրդ տալ հաբեր օգտագործել երեխային կրելիս:

Թմրամիջոցների բուժումը նույնպես արգելվում է լակտացիայի ժամանակահատվածում, քանի որ պլանշետների ակտիվ նյութը ի վիճակի է ներթափանցել կրծքի կաթը և գործել նորածնի մարմնի վրա:

Թմրամիջոցների բուժումը նույնպես արգելվում է լակտացիայի ժամանակահատվածում, քանի որ պլանշետների ակտիվ նյութը ի վիճակի է ներթափանցել կրծքի կաթը և գործել նորածնի մարմնի վրա: Դեղամիջոցի ազդեցությունը պտղաբերության վրա չի ուսումնասիրվել:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ

Թմրանյութը փոքր-ինչ փոխում է արյան պլազմայում դիգոքսինի կոնցենտրացիան: Այս դեղը ընդունող մարդիկ պետք է հատկապես զգույշ լինեն և ժամանակին փոխեն դեղաչափը:

Կարող է փոքր-ինչ փոփոխել Լևոնորեստեստելի, Գլիբենկլամիդի, հիդրոքլորոթիազիդի, մետֆորմինի, պարացետամոլի կլանումը և նյութափոխանակությունը:

Հատուկ հիվանդներ

Ինչպես արդեն նշվեց, Invokan- ի երեխաներին խորհուրդ չի տրվում օգտագործել այն պատճառով, որ նման թերապիայի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը չեն հաստատվել:

Ծերության ժամանակ դեղամիջոցի սկզբնական դոզան կկազմի 100 մգ մեկ անգամ: Եթե ​​հանդուրժողականությունը բավարար է, ապա հիվանդները պետք է անցնեն դոզան մինչև 300 մլ, բայց ենթակա է գլիկեմիայի լրացուցիչ վերահսկողության:

Երիկամային ֆունկցիայի խանգարման դեպքում անհրաժեշտ չէ կարգավորել դեղամիջոցի ծավալը:

Եթե ​​երիկամների գործառույթի զգալի խանգարում կա (չափավոր ծանրություն), բժիշկը խորհուրդ կտա դեղը Invokana նախնական ծավալի 100 մգ մեկ օրում: Համապատասխան հանդուրժողականությամբ և արյան շաքարի մակարդակի լրացուցիչ վերահսկմամբ, հիվանդները կփոխանցվեն մինչև 300 մգ քանագլիֆլոինի դոզան: Կարևոր է շաքարավազը վերահսկել: այն չափելու համար սարք օգտագործելով: Բայց որն է լավագույն գլյուկոմետրը օգտագործելու համար, պատմելու է կայքում մեր հոդվածը:

Թմրանյութը հակացուցված է այն հիվանդների խմբի օգտագործման համար, որոնցում ծանր է երիկամների անբավարար գործառույթի աստիճանը: Եթե ​​երիկամային անբավարարության ընթացքի փուլը ավարտված է, ապա այս իրավիճակում canagliflozin- ի օգտագործումը կլինի անարդյունավետ: Նույն կանոնը վերաբերում է այն հիվանդներին, ովքեր մշտական ​​դիալիզի են ենթարկվում:

Դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցությունները

Հատուկ բժշկական հետազոտություններ են անցկացվել ՝ ուղղված դեղամիջոցի օգտագործման անբարենպաստ ռեակցիաների վերաբերյալ տվյալների հավաքագրմանը: Ստացված տեղեկատվությունը համակարգվեց `կախված յուրաքանչյուր օրգանի համակարգից և առաջացման հաճախությունից:

Այն պետք է շեշտը դնի canagliflozin- ի օգտագործման առավել հաճախակի բացասական հետևանքների վրա.

• մարսողական տրակտների խնդիրներ (փորկապություն, ծարավ, չոր բերան),
• երիկամների և միզուղիների տրակտի խախտումներ (ուրոսեպսիս, միզուղիների վարակիչ հիվանդություններ, պոլիուրիա, պոլազարիուրիա, մեզի արտանետման բազմամյա հորդոր),
• խնդիրներ կաթնագեղձերից և սեռական օրգաններից (balanitis, balanoposthitis, հեշտոցային ինֆեկցիաներ, vulvovaginal candidiasis):

Մարմնի վրա այս կողմնակի ազդեցությունները հիմնված են մաթերապիայի վրա, ինչպես նաև բուժում, որի դեպքում դեղը համալրվել է պիոգլիտազոնով, ինչպես նաև սուլֆոնիլյուրայով:

Բացի այդ, 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդի անբարենպաստ ռեակցիաները ներառում են այնպիսիները, որոնք զարգացել են պլացեբո-վերահսկվող canagliflozin- ի փորձարկումներում `2 տոկոսից պակաս հաճախականությամբ: Մենք խոսում ենք անցանկալի ռեակցիաների մասին, որոնք կապված են մաշկի մակերեսին ներարգանդային ծավալի նվազման, ինչպես նաև ՝ միզաքարերի և ցանման հետ: Պետք է նշել, որ մաշկային դրսևորումները իրենց մոտ շաքարախտով հազվադեպ չեն:

Թմրամիջոցների չափից մեծ դոզայի հիմնական ախտանիշները

Բժշկական պրակտիկայում, մինչ օրս, կանագլիֆլոինի ավելցուկ սպառման դեպքեր դեռևս չեն արձանագրվել: Նույնիսկ այն միայնակ դեղաչափերը, որոնք առողջ մարդկանց մոտ հասնում էին 1600 մգ և օրվա ընթացքում 300 մգ (12 շաբաթվա ընթացքում) 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ, նորմալ հանդուրժվում էին:

Եթե ​​տեղի է ունեցել դեղամիջոցի չափազանց մեծ դոզայի փաստ, ապա հարցի գինը ստանդարտ օժանդակ միջոցառումների իրականացումն է:

Դեպոզիտարիայով բուժման եղանակը կլինի գործող նյութի մնացորդների հեռացումը հիվանդի մարսողական տրակտից, ինչպես նաև ընթացիկ կլինիկական մոնիտորինգի և թերապիայի իրականացումը `հաշվի առնելով դրա ներկա վիճակը:

4-ժամյա դիալիզի ընթացքում հնարավոր չէ հեռացնել Kanagliflosin- ը: Հաշվի առնելով այս հանգամանքը, հիմք չկա ասելու, որ նյութը արտազատվում է պերիտոնալ դիալիզի միջոցով:

Invokana դեղամիջոցի օգտագործման ընդհանուր նկարագրությունը և ցուցումները

Այս հիպոգլիկեմիկ դեղը հասանելի է դեղին ժելե կեղևով պատված խիտ հաբեր պատրաստելու ձևով, որոնք նախատեսված են բանավոր կառավարման համար ամբողջ ընթացքում: Հիվանդները կարող են օգտագործել «Ինոկոկան» դեղը որպես ինքնուրույն բուժող միջոց կամ որպես բարդ թերապիայի մաս `ինսուլինի կիրառման հետ միասին:

Invocan- ի ակտիվ բաղադրիչը canagliflozin hemihydrate- ն է, որը պատասխանատու է արյան մեջ գլյուկոզի համակենտրոնացման համար: Հիվանդի համար դրա նպատակը տեղին է 2-րդ տիպի շաքարախտի համար: Բայց այս տեսակի առաջին տիպի այս հիվանդությամբ, նշանակումը խստորեն հակադրվում է: Invocan- ի քիմիական բանաձևով սինթետիկ նյութերը արդյունավետորեն ներծծվում են համակարգային շրջանառության մեջ, լյարդի կազմալուծվում և մեզի մեջ արտազատվում երիկամներով:

Invokana- ը չի առաջարկվում հղիության և լակտացիայի ընթացքում կանանց կողմից օգտագործելու համար: Բժշկական սահմանափակումները վերաբերում են նաև հետևյալ կլինիկական ներկայացմանը.

• գերզգայնություն ակտիվ նյութերի նկատմամբ.
• դիաբետիկ ketoacidosis,
• տարիքային սահմանափակումներ մինչև 18 տարեկան,
• երիկամների բարդացում,
• սրտի անբավարարություն
• ծանր լյարդի անբավարարություն:

Առանձին-առանձին, հարկ է առանձնացնել սահմանափակումները հղի հիվանդների և կերակրող մայրերի վերաբերյալ: Այս խմբերի հիվանդների համար Invokana- ի բուժական արտադրանքի կլինիկական ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել, ուստի բժիշկները զգուշանում են այս նշանակումից միայն անտեղյակությունից: Եթե ​​բուժումը անհրաժեշտ է, կատեգորիկ արգելք չկա Invokan- ի հրահանգների համաձայն, պարզապես այն է, որ հիվանդը պետք է ուշադիր վերահսկվի բուժման կամ պրոֆիլակտիկ ընթացքի ընթացքում: Պտղի համար նպաստը պետք է լինի ավելի բարձր, քան ներմուծման զարգացման հավանական վտանգը. Միայն այս դեպքում նշանակումն արդյունավետ է:

Թմրանյութը անհամեմատ հարմարվում է մարմնում, բայց պահպանողական թերապիայի հենց սկզբում կարող է առաջացնել կողմնակի բարդություններ: Ավելի հաճախ դա ալերգիկ ռեակցիա է հեմոռագիկ ցան և մաշկի կտրուկ քոր առաջացմամբ, դիսպեպսիայի և սրտխառնոցի նշաններ: Այս դեպքում Invocan- ի բանավոր կառավարումը պետք է դադարեցվի, մասնագետի հետ միասին ընտրեք անալոգային, փոխեք բուժման միջոցը: Դեպոզիտային դոզաները նույնպես վտանգավոր են հիվանդի համար, քանի որ դրանք պահանջում են անհապաղ սիմպտոմատիկ բուժում:

Կիրառման եղանակը, դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափերը Invokana

Invokana դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափը կազմում է 100 մգ կամ 300 մգ կանագլիֆլոզինի հեմիհիդատ, որը ցուցադրվում է օրական մեկ անգամ: 18 տարեկանից բարձր հիվանդների համար բանավոր կառավարումը նշվում է նախաճաշից առաջ `բացառապես դատարկ ստամոքսի վրա: Ինսուլինի հետ համատեղ, ամենօրյա դեղաչափերը պետք է անհատական ​​ճշգրտվեն `բացառելու և էապես նվազեցնելու հիպոգլիկեմիայի ռիսկը:

Եթե ​​հիվանդը մոռացել է մեկ դեղաչափ վերցնել, ապա անհրաժեշտ է խմել հաբը ՝ անցման առաջին հիշատակին: Եթե ​​դոզան բաց թողնելու մասին տեղեկացվածությունը եկել է միայն երկրորդ օրը, բանավոր կրկնակի չափաբաժին ընդունելը խստորեն հակացուցված է: Եթե ​​դեղը նախատեսված է 75 տարեկանից բարձր երեխաների, դեռահասների կամ թոշակառուների համար, անհրաժեշտ է նվազեցնել օրական դեղաչափը 100 մգ-ով:

Քանի որ դեղը ուղղակիորեն ազդում է արյան քիմիական կազմի վրա, անհնար է համակարգված գերագնահատել Invokan- ի սահմանված ամենօրյա չափանիշները: Հակառակ դեպքում հիվանդը ստամոքսային լավացում ակնկալում է արհեստական ​​փսխմամբ, սորբենտների լրացուցիչ ընդունմամբ, սիմպտոմատիկ բուժում խստորեն բժշկական պատճառներով:

Դեղամիջոցի անալոգներ Invokana

Նշված դեղորայքը հարմար չէ բոլոր հիվանդների համար, և ցուցումներում նշված կողմնակի բարդությունների ցանկը ևս մեկ անգամ ապացուցում է այդպիսի նշանակման վտանգը `բժշկական առաջարկությունների կանոնավոր խախտմամբ: Անալոգների գնման անհրաժեշտություն կա, որոնց շարքում լավ են ապացուցել հետևյալ դեղերը.

Կարծիքներ Invokana դեղամիջոցի վերաբերյալ

Նշված դեղամիջոցը հայտնի է 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների մոտ: Բոլորը բժշկական ֆորումների վրա գրում են Invokan- ի բարձր արդյունավետության մասին ՝ միաժամանակ հիշելով, որ ցնցված են ցնցող տեմպերով: Բժշկության գինը բարձր է ՝ շուրջ 1500 ռուբլի ՝ կախված գնման քաղաքից և դեղատան վարկանիշից: Նրանք, ովքեր, այնուամենայնիվ, ձեռք են բերել այդպիսի ձեռքբերում, գոհ են վերցրած ընթացքից, քանի որ արյան շաքարը կայունացել էր մեկ ամիս:

Շաքարային դիաբետով հիվանդները հայտնում են, որ Invokan- ի բժշկական արտադրանքը չի երաշխավորում ամբողջական վերականգնում, սակայն «դիաբետիկ» -ի ընդհանուր վիճակում նկատվում են զգալի բարելավումներ: Մի շարք տհաճ ախտանիշներ անհետանում են, օրինակ ՝ չոր լորձաթաղանթները և ծարավի անընդհատ զգացողությունը, և հիվանդը նորից իրեն իրեն լիարժեք մարդ է զգում: Շաքարային դիաբետով հիվանդներից շատերը նկարագրում են այն դեպքերը, երբ մաշկի քորն անցնում է, և ներքին նյարդայնությունը անհետանում է:

Invokana- ի վերաբերյալ բացասական նշումները հայտնաբերվում են իրենց փոքրամասնության մեջ, և բժշկական ֆորումների պարունակության մեջ դրանք արտացոլում են միայն այս դեղամիջոցի բարձր գինը, ներկայությունը քաղաքի ոչ բոլոր դեղատներում: Ընդհանուր առմամբ, դեղամիջոցը պարկեշտ է, քանի որ այն օգնում է քրոնիկ դիաբետիկ վերահսկել արյան շաքարը, խուսափել ծայրաստիճան անցանկալի սրացումներից, բարդություններից և մահացու դիաբետիկ կոմայից: