Saroten retard. Օգտագործման հրահանգներ

Saroten Retard պարկուճները վերցնելիս խորհուրդ է տրվում այն ​​խմել ջրով: Այնուամենայնիվ, պարկուճները կարող են բացվել, և դրանց պարունակությունը (գնդիկավոր) հնարավոր է բանավոր վերցնել ջրով: Պլաստիկները չպետք է ծամել:

Դեպրեսիվ դրվագ: Դեպրեսիվ պայմանները շիզոֆրենիայում: Այն նշանակվում է օրական մեկ անգամ քնելուց 3-4 ժամ առաջ:

Երեկոյան Saroten Retard- ով բուժումը պետք է սկսվի մեկ 50 մգ պարկուճով: Անհրաժեշտության դեպքում, մեկ շաբաթ անց օրվա ընթացքում դոզան կարող է աստիճանաբար բարձրացնել մինչև 2 - 3 պարկուճներ երեկոյան (100-150 մգ): Նշված բարելավման հասնելուց հետո ամենօրյա դեղաչափը կարող է իջել նվազագույն արդյունավետ ՝ սովորաբար մինչև 1-2 պարկուճ (50-100 մգ / օր):

Հակադեպրեսանտ ազդեցությունը սովորաբար զարգանում է 2-4 շաբաթվա ընթացքում: Դեպրեսիայի համար թերապիան սիմպտոմատիկ է, հետևաբար, ռեցիդիվից խուսափելու համար խորհուրդ է տրվում շարունակել հակադեպրեսանտների, ներառյալ Saroten Retard- ի օգտագործումը, բավարար եղանակով մինչև 6 ամիս արտահայտված ազդեցություն ձեռք բերելուց հետո: Պարբերաբար դեպրեսիայի ենթարկված հիվանդների (միաբևեռ) հիվանդների դեպքում Saroten Retard- ի երկարատև կառավարումը կարող է պահանջվել մինչև մի քանի տարի պահպանման դոզաներում, որոնք ունեն հակասեպտիկ ազդեցություն:

Տարեց հիվանդներ (65 տարեկանից բարձր)

Երեկոյան մեկ 50 մգ պարկուճ:

Երիկամների ֆունկցիայի նվազում

Amitriptyline- ը կարող է նշանակվել սովորական դեղաչափերով `երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար:

Նվազեց լյարդի գործառույթը

Զգուշացումը պետք է իրականացվի լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների դեպքում, շիճուկային ամիտրիպտիլինի կոնցենտրացիան պետք է վերահսկվի հնարավորության դեպքում:

Թերապիայի դադարեցվելուց հետո դեղերի դուրսբերումը խորհուրդ է տրվում իրականացվել աստիճանաբար մի քանի շաբաթվա ընթացքում, «խուսափելու» ռեակցիաների զարգացումից խուսափելու համար (տես «Կողմնակի ազդեցություններ» բաժինը):

Դեղաբանական գործողություն

Amitriptyline- ը tricyclic հակադեպրեսանտ է: Երրորդային amine- ը, amitriptyline- ը, in vivo- ն մոտավորապես հավասարապես խանգարում է Նոր-Պինեֆրինի և serotonin- ի նորից վերադարձը պրինցեպտիկ նյարդային վերջավորության մեջ: Դրա հիմնական մետաբոլիտը ՝ նորտրիպտիլինը, խանգարում է նորեֆինեֆրինի նորից վերադարձը համեմատաբար ավելի ուժեղ, քան սերոտոնինը: Amitriptyline- ն ունի m-anticholinergic, antihistamine և sedative հատկություններ, ուժեղացնում է կատեխոլամինների գործողությունը:

Saroten Retard- ը բարելավում է պաթոլոգիական դեպրեսիվ վիճակը, դրա օգտագործումը առավել արդյունավետ է էնդոգեն և ատիպիկ դեպրեսիաների բուժման մեջ, բայց դա կարող է նաև մեղմել այլ դեպրեսիվ խանգարումների ախտանիշները:

Իր sedative ազդեցության շնորհիվ Sarotin Retard- ը լավ է հարմարեցնում դեպրեսիան բուժելու համար `անհանգստության, գրգռման, անհանգստության և քնի խանգարումներով: Որպես կանոն, հակադեպրեսանտ ազդեցությունը տեղի է ունենում 2-4 շաբաթվա ընթացքում

Ֆարմակոկինետիկա

Գործողության պարկուճներից ամիտրիպտիլինի դանդաղ ազատման պատճառով դրա պլազմային կոնցենտրացիաները մեծացնում են ծոմապահությունը,

այս առավելագույն կոնցենտրացիան մոտ 50% է `համեմատած անհապաղ թողարկման հաբերի հետ: Արյան պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիան (T_տահ) հասնում է 4 ժամվա ընթացքում:

Բերանի կենսաբազմազանություն. Մոտ 48%: Նախսեստային նյութափոխանակության ընթացքում ձևավորված Nortriptyline- ն ունի նաև հակադեպրեսանտ ազդեցություն:

Բաշխման ակնհայտ ծավալը կազմում է մոտ 14 լ / կգ: Պլազմային սպիտակուցներին կապելու աստիճանը մոտավորապես 95% է:

Amitriptyline- ը և nortriptyline- ը հատում են placental արգելքը:

Amitriptyline- ի նյութափոխանակությունն իրականացվում է հիմնականում დემեմիլացման (իզոենզիմներ CYP2D19, CYP3A) և հիդրոքսիլացման (իզոենզիմ CYP2D6) շնորհիվ, որին հաջորդում է գլյուկուրոնաթթուով կոնյուգենտացիան: Մետաբոլիզմը բնութագրվում է գենետիկ զգալի պոլիմորֆիզմով: Հիմնական ակտիվ մետաբոլիտը երկրորդային ամինն է `nortriptyline: Metisites cis- և trans-10-hydroxyamitriptyline և cis- և trans-10-hydroxynortriptyline- ը բնութագրվում են nortriptyline- ի նմանատիպ գործունեության պրոֆիլով, չնայած դրանց ազդեցությունը շատ ավելի պակաս արտահայտված է: Demethylnortriptyline- ը և amitriptyline-I-oxide- ը պլազմայում առկա են աննշան կոնցենտրացիաներում, վերջին մետաբոլիտը գործնականում զուրկ է դեղաբանական գործունեությունից: Ամիտրիպտիլինի հետ համեմատությամբ, բոլոր նյութափոխանակիչները զգալիորեն պակաս ցայտուն m-anticholinergic ազդեցություն ունեն:

Amitriptyline- ի կիսամյակի կյանքը մոտավորապես 16 (± 6) ժամ է: Նորթրիպտիլինի կես կյանքը մոտ 31 (life 13) ժամ է: Ամիտրիպտիլինի միջին ընդհանուր մաքրումը 0,9 լ / րոպե է:

Այն արտազատվում է հիմնականում երիկամներով: Անփոփոխ է, որ ամիտրիպտիլինի ընդունված դոզայի մոտ 2% -ը արտազատվում է:

Amitriptyline- ը և nortriptyline- ը արտազատվում են կրծքի կաթում: Կրծքի կաթի և արյան պլազմայի մեջ համակենտրոնացման հարաբերակցությունը մոտ 1: 1 է:

Շատ հիվանդների մոտ ամիտրիպտիլինի և նորտրիպտիլինի հավասարակշռության պլազմային կոնցենտրացիաները հասնում են 7-10 օրվա ընթացքում: Երեկոյան երկարատև թողարկմամբ պարկուճներ օգտագործելիս ամիտրիպտիլինի կոնցենտրացիան հասնում է իր առավելագույն արժեքներին ուշ երեկոյան և օրվա ընթացքում նվազում է, մինչդեռ nortriptyline- ի կոնցենտրացիան օրվա ընթացքում մնում է կայուն:

Դեպրեսիայի բուժման մեջ ամիտրիպտիլինի և նորտրիպտիլինի պլազմային ընդհանուր կոնցենտրացիան կազմում է 370-925 նմոլ / Լ (100-250 նգ / մլ): 300-400 նգ / մլ-ից բարձր կոնցենտրացիաները կապված են սրտանոթային հաղորդակցման խանգարումների մեծ ռիսկի հետ և AV բլոկի և QRS ընդլայնման առաջացման հետ:

Երիկամների խանգարում ունեցող հիվանդներ

Երիկամների թուլացած ֆունկցիան չի ազդում դեղագործական, սեդգիպիլինայի կամ նորտրիպտիլինի վրա, այնուամենայնիվ, նյութափոխանակությունների արտանետումը դանդաղում է:

Լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդները

Լյարդի վատթարացումը կարող է դանդաղեցնել տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների նյութափոխանակությունը: .

Նախնական կլինիկական անվտանգության տվյալներ

Տրիկլիկ հակադեպրեսանտները բարձր սուր թունավորություն ունեն:

Առնետների թունավորության ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ կայուն թողարկվող դեղաչափի ձևով ամիտրիպտիլինի սուր տոքսիկությունը շատ ավելի ցածր է `համեմատած amitriptyline- ի նույն դոզայի հետ, անհապաղ արտազատմամբ:

Ավելի քան 40 տարի, երբ հղիության ընթացքում օգտագործվում է, հաճախակի լուրջ կամ բնութագրական ծննդյան թերություններ չեն հաղորդվում:

Օգտագործման ցուցումներ

Դեպրեսիան (հատկապես անհանգստության, գրգռվածության և քնի խանգարումներով, ներառյալ մանկության մեջ ՝ էնդոգեն, էվոլյուցիոն, ռեակտիվ, նևրոտիկ, թմրանյութ, օրգանական ուղեղի ախտահարմամբ, ալկոհոլի հեռացում), շիզոֆրենիկ հոգեբաններ, խառը հուզական խանգարումներ, վարքային (գործունեության) խանգարում և ուշադրություն), գիշերային էնուրիզ (բացառությամբ միզապարկի հիպոթենզիայով հիվանդների), բուլիմիա նյարդոզա, քրոնիկ ցավի սինդրոմ (քրոնիկ ցավ քաղցկեղով հիվանդների, գլխացավ, ռևմատիկ հիվանդություններ, տարածաշրջանում ատիպիկ ցավ) և անձինք ՝ հետվնասվածքային նեվրալգիա, հետվնասվածքային նյարդաբանություն, դիաբետիկ կամ այլ ծայրամասային նյարդաբանություն), գլխացավ, գլխացավ (կանխարգելում), ստամոքս և duodenal խոց:

Հակացուցումները

Գերզգայունություն, օգտագործեք MAO ինհիբիտորների հետ միասին և բուժման սկսվելուց 2 շաբաթ առաջ, սրտամկանի ինֆարկտ (սուր և ենթամաշկային ժամանակահատվածներ), սուր ալկոհոլային թունավորում, սուր թունավորումներ քնի հաբերի, անալգետիկ և հոգեակտիվ դեղամիջոցների, անկյուն փակող գլաուկոմայի, ԱՎ և ներերկրյա ուղու անցկացման (շրջափակման) սուր խախտում Gisa, AV բլոկ II փուլ), լակտացիա, երեխաների տարիքը (մինչև 6 տարի - բանավոր ձև, մինչև 12 տարի i / մ և iv): C Զգուշացում: Քրոնիկ ալկոհոլիզմ, բրոնխիալ ասթմա, մանիոր-դեպրեսիվ պսիխոզ, ոսկրածուծի հեմատոպոեզիայի դեպրեսիա, քաղցկեղային հիվանդություններ (անգինա պեկտոր, արիթմիա, սրտի բլոկ, CHF, սրտամկանի ինֆարկտ, զարկերակային գերճնշում), ինսուլտի բարձրացում, ստամոքս-աղիքային շարժիչային գործառույթի նվազում (ներսում պարալիտիկ աղիքային խոչընդոտման ռիսկ), , լյարդի և (կամ) երիկամային անբավարարության, թիրոտոքսիկոզի, շագանակագեղձի հիպերպլազիայի, միզուղիների պահպանում, միզապարկի հիպոթենզիա, շիզոֆրենիա (կարող է ակտիվանալ պոզոզը), էպիլեպսիա հղիություն (հատկապես I եռամսյակ), ծերություն:

Ինչպես օգտագործել. Դեղաքանակ և բուժման ընթացքը

Ներսում, առանց ծամելու, ուտելուց անմիջապես հետո (ստամոքսի լորձաթաղանթի գրգռումը նվազեցնելու համար): Մեծահասակների համար նախնական դոզան գիշերը 25-50 մգ է, այնուհետև դոզան ավելանում է 5-6 օրվա ընթացքում `150-200 մգ / օր 3 դոզանով (դոզայի առավելագույն մասը վերցվում է գիշերը): Եթե ​​2 շաբաթվա ընթացքում բարելավում չկա, ապա օրական դոզան ավելանում է մինչև 300 մգ: Եթե ​​դեպրեսիայի նշաններն անհետանում են, ապա դոզան կրճատվում է մինչև 50-100 մգ / օր, իսկ թերապիան շարունակվում է առնվազն 3 ամիս: Ծերության ժամանակ, մեղմ անկարգություններով, սահմանվում է 30-100 մգ / օր (գիշերը) դոզան, բուժական էֆեկտը հասնելուց հետո նրանք անցնում են նվազագույն արդյունավետ դոզան `25-50 մգ / օր:

Intramuscularly կամ iv (ներարկվում է դանդաղ) 20-40 մգ դեղաչափով 4 անգամ մեկ օրում, աստիճանաբար փոխարինվելով ingestion- ով: Բուժման տևողությունը `ոչ ավելի, քան 6-8 ամիս:

6-10 տարեկան երեխաների մոտ գիշերային էնուրիզով `գիշերը` 10-20 մգ / օր, 11-16 տարեկան `25-50 մգ / օր:

Երեխաները որպես հակադեպրեսանտ. 6-ից 12 տարեկան `10-30 մգ կամ 1-5 մգ / կգ / օր կոտորակի, դեռահասության շրջանում` 10 մգ 3 անգամ մեկ օրում (անհրաժեշտության դեպքում ՝ մինչև 100 մգ / օր):

Միգրենի կանխարգելման համար, նյարդածին բնույթի քրոնիկ ցավերով (ներառյալ երկարատև գլխացավեր) `12,5-25-ից 100 մգ / օր (առավելագույն դեղաչափը ընդունվում է գիշերը):

Կողմնակի էֆեկտներ

Հակաքոլիներգիկ հետևանքներ. Աղմուկի տեսողություն, կացության կաթվածահարություն, միդրիաս, ներգանգային ճնշման բարձրացում (միայն տեղական անատոմիական նախատրամադրվածությամբ տառապող անձանց մոտ. Առաջի պալատի նեղ անկյուն), տախիկարդիա, չոր բերան, խառնաշփոթություն, դելիրիում կամ հալյուցինացիաներ, փորկապություն, կաթվածային աղիքային խանգարումներ քրտինքի նվազում:

Նյարդային համակարգից `քնկոտություն, ասթենիա, հյուծում, անհանգստություն, ապակողմնորոշում, հալյուցինացիաներ (հատկապես տարեց հիվանդների և Պարկինսոնի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ), անհանգստություն, գրգռում, շարժիչային անհանգստություն, մանիպուլյացիա, հիպոմանիկ վիճակ, ագրեսիվություն, հիշողության խանգարում, դեպերսիոնացում , ավելացել է դեպրեսիան, կենտրոնացման ունակության նվազում, անքնություն, «մղձավանջ» երազներ, հորանջել, ասթենիա, հոգեվիճակի ախտանիշների ակտիվացում, գլխացավ, սրտամկանի, դիսարտրիա, ցնցում FIR մկանները, հատկապես զենք, ձեռքերը, ղեկավար լեզուներուն, ծայրամասային neuropathy (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, extrapyramidal համախտանիշ, արագացումը եւ ակտիվացումը, seizures, EEG փոխում.

CCC- ի կողմից ՝ տախիկարդիա, պալպիտացիա, գլխապտույտ, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, ԷՍԳ ոչ սպեցիֆիկ փոփոխություններ (ST ընդմիջում կամ T ալիք) փոփոխություններ հիվանդների մոտ, առանց սրտի հիվանդությունների, արիթմիա, արյան ճնշման անբավարարություն (արյան ճնշման իջեցում կամ ավելացում), ներերկրային շեղման խանգարում (բարդույթի ընդլայնում QRS, PQ միջակայքում փոփոխություններ, Նրա փաթեթի ոտքերի շրջափակում):

Մարսողական համակարգից. Սրտխառնոց, հազվադեպ հեպատիտ (ներառյալ լյարդի ֆունկցիայի խանգարումը և խոլեստատիկ դեղնախտ), այրոց, փսխում, գաստրալգիա, ախորժակի և մարմնի քաշի ավելացում կամ ախորժակի և մարմնի քաշի նվազում, ստոմատիտ, համի փոփոխություն, լուծ, լեզուն մթություն:

Էնդոկրին համակարգից. Ամորձիների չափի (այտուց) չափի բարձրացում, գինեկոմաստիա, կաթնագեղձերի չափի մեծացում, գալակտորիա, լիբիդոյի անկում կամ աճ, potանկության նվազում, հիպո- կամ հիպերգլիկեմիա, հիպոնատրեմիա (վազոպրեսսինի արտադրության նվազում) և ադեկվատ սինդրոմ:

Արյունազերծված օրգաններից `ագրանուլոցիտոզ, լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, purpura, eosinophilia:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան, մաշկի քոր առաջացում, միզասեռություն, ֆոտոզգայունություն, դեմքի և լեզվի այտուցվածություն:

Այլ ՝ մազերի կորուստ, թոքաբորբ, այտուց, հիպերպիրեքսիա, այտուցված ավշային հանգույցներ, միզուղիների պահպանում, պոլազարիուրիա, հիպոպրոտեինեմիա:

Հետկանչման ախտանիշներ. Երկարատև բուժումից հետո հանկարծակի չեղյալ հայտարարվելու դեպքում `սրտխառնոց, փսխում, լուծ, գլխացավ, թուլություն, քնի խանգարում, անսովոր երազներ, անսովոր գրգռում, երկարատև բուժումից հետո աստիճանաբար չեղյալ հայտարարելու դեպքում` դյուրագրգռություն, շարժիչային անհանգստություն, քնի խանգարում, անսովոր երազներ:

Թմրամիջոցների վարչարարության հետ կապը հաստատված չէ. Լուպուսի նման սինդրոմ (արտագաղթող արթրիտ, հակագազային հակամարմինների տեսք և դրական ռևմատոիդ գործոն), լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող ֆունկցիա, ageusia:

Տեղական ռեակցիաներ iv- ի վարչարարության նկատմամբ. Թրոմբոֆլեբիտ, լիմֆանգիտ, այրման սենսացիա, մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ. Ախտանիշները Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողքից `քնկոտություն, հիմարություն, կոմա, ատաքսիա, հալյուցինացիաներ, անհանգստություն, հոգեմոմոտորային ագիտացիա, համակենտրոնացման ունակության անկում, ապակողմնորոշում, խառնաշփոթություն, դիսարտրիա, հիպերֆեֆլեքսիա, մկանների կոշտություն, խորեոաթետոզ, էպիլեպտիկ համախտանիշ:

CCC- ից `արյան ճնշման նվազում, տախիկարդիա, առիթմիա, ներարգանդային սրտամկանի անկում, ԷՍԳ փոփոխություններ (հատկապես QRS), ցնցում, սրտի անբավարարություն, տրոֆիկ հակադեպրեսանտ թունավորման բնութագիր, ցնցում, սրտի անբավարարություն շատ հազվադեպ դեպքերում:

Այլ ՝ շնչառական դեպրեսիա, շնչառության պակաս, ցիանոզ, փսխում, հիպերտերմիա, միդրիաս, ավելացել է անխնա, օլիգուրիա կամ անուրիա:

Ախտանիշները զարգանում են չափից մեծ դոզայից 4 ժամ հետո, հասնում առավելագույնը 24 ժամ հետո և տևում 4-6 օր: Եթե ​​չափազանց մեծ դոզա է կասկածվում, հատկապես երեխաների մոտ, ապա հիվանդը պետք է հոսպիտալացվի:

Բուժում ՝ բանավոր ընդունմամբ. Ստամոքսային լվացում, ակտիվացված փայտածուխի ներարկում, ախտանշանային և օժանդակ թերապիա, խիստ հակատանկային ազդեցություն (արյան ճնշման նվազում, արիթմիա, կոմա, միոկլոնիկ նոպաներ) - խոլինեսթերազազի ինհիբիտորների կիրառում (ֆեստոստիգին խորհուրդ չի տրվում առգրավման ռիսկի պատճառով) ) ՝ պահպանելով արյան ճնշումը և ջուր-էլեկտրոլիտային հավասարակշռությունը: Cուցադրվում են CCC գործառույթների (ներառյալ ԷՍԳ) 5 օրվա ընթացքում վերահսկողությունը (ռեցիդիվը կարող է առաջանալ 48 ժամվա ընթացքում կամ ավելի ուշ), հակակոռուպցիոն թերապիա, մեխանիկական օդափոխություն և վերակենդանացման այլ միջոցառումներ: Հեմոդիալիզը և հարկադիր դիուրիզը անարդյունավետ են:

Հատուկ ցուցումներ

Բուժումը սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է արյան ճնշման վերահսկում (արյան ճնշման ցածր կամ խոցելի հիվանդների դեպքում այն ​​կարող է ավելի շատ նվազել), բուժման ընթացքում ծայրամասային արյան վերահսկումը (որոշ դեպքերում կարող է զարգանալ ագրանուլոցիտոզը, և, հետևաբար, խորհուրդ է տրվում վերահսկել արյան պատկերը, հատկապես մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացում, գրիպի նման ախտանիշների և կոկորդի զարգացում), երկարատև թերապիայի միջոցով `CVS- ի և լյարդի գործառույթների վերահսկում: Տարեցների և CCC հիվանդություններով հիվանդների մոտ նշվում է վերահսկողությունը սրտի բաբախման, արյան ճնշման, ԷՍԳ-ի նկատմամբ: Կլինիկական աննշան փոփոխություններ կարող են հայտնվել ԷՍԳ-ի վրա (T ալիքի հարթեցում, S-T հատվածի ընկճվածություն, QRS համալիրի ընդլայնում):

Parenteral օգտագործումը հնարավոր է միայն հիվանդանոցում, բժշկի հսկողության ներքո, թերապիայի առաջին օրերին անկողնում հանգստանալ:

Զգուշություն անհրաժեշտ է, երբ կտրուկ կամ պառկած դիրքից կտրուկ տեղափոխվում է ուղղահայաց դիրք:

Բուժման ընթացքում էթանոլը պետք է բացառվի:

Հանձնարարեք MAO ինհիբիտատորների դուրսբերումից ոչ շուտ, քան 14 օր հետո, սկսած փոքր չափաբաժիններից:

Երկարատև բուժումից հետո վարչակազմի հանկարծակի դադարեցմամբ հնարավոր է «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացում:

150 մգ / օրից բարձր դոզաներում պարունակվող amitriptyline- ը նվազեցնում է ցնցող ակտիվության շեմն (անհրաժեշտ է հաշվի առնել կանխարգելիչ հիվանդների մոտ էպիլեպտիկ առգրավումների ռիսկը, ինչպես նաև այլոց ներկայությամբ):գործոնները, որոնք նախահակում են ցնցող համախտանիշի առաջացմանը, օրինակ ՝ ցանկացած էթիոլոգիայի գլխուղեղի վնասվածքներ, հակասեպտիկ դեղեր (միաժամանակյա օգտագործման միջոցներ) միաժամանակյա օգտագործումը, էթանոլից հրաժարվելու կամ թմրամիջոցների դուրսբերման ժամանակ, որոնք ունեն հակակոռուպցիոն հատկություններ, ինչպիսիք են բենզոդիազեպինները):

Դաժան դեպրեսիան բնութագրվում է ինքնասպանության գործողությունների ռիսկով, որը կարող է պահպանվել մինչև զգալի թողության հասնելը: Այս առումով, բուժման սկզբում, կարող է նշվել բենզոդիազեպինի խմբի կամ հակասեպտիկ դեղամիջոցների հետ դեղերի հետ համադրություն և մշտական ​​բժշկական մոնիտորինգ (վստահելի գործակալներին հրահանգելու դեղեր պահելու և թողարկել):

Cիկլային հուզական խանգարումներ ունեցող հիվանդների մոտ, դեպրեսիվ փուլի ժամանակահատվածում թերապիայի ընթացքում կարող են զարգանալ մանիկյուր կամ հիպոմանային պայմաններ (անհրաժեշտ է դոզան իջեցում կամ թմրամիջոցների դուրսբերում և հակատիպային դեղեր նշանակելը): Այս պայմանները դադարեցնելուց հետո, եթե կան ցուցումներ, ցածր դեղաչափերով բուժումը կարող է վերսկսվել:

Հնարավոր կարդիոտոքսիկ ազդեցությունների պատճառով թիրոոտոքսիկոզով հիվանդների կամ վահանաձև գեղձի հորմոնների պատրաստուկներ բուժելիս անհրաժեշտ է զգուշություն:

Էլեկտրակռուցքային թերապիայի հետ համատեղ, այն սահմանվում է միայն զգույշ բժշկական հսկողության միջոցով:

Նախատեսված հիվանդների և տարեց հիվանդների մոտ այն կարող է հրահրել թմրանյութերի հոգեվիճակի զարգացումը, հիմնականում գիշերը (դեղամիջոցի դադարեցումից հետո, դրանք անհետանում են մի քանի օրվա ընթացքում):

Կարող է առաջացնել կաթված աղիքային խանգարումներ, հիմնականում քրոնիկ փորկապություն ունեցող հիվանդների մոտ, տարեցների կամ այն ​​հիվանդների մոտ, ովքեր ստիպված են դիտարկել մահճակալի հանգիստը:

Ընդհանուր կամ տեղական անեսթեզիա անցկացնելուց առաջ անհրաժեշտ է նախազգուշացնել անեսթեզիոլոգին, որ հիվանդը վերցնում է ամիտրիպտիլինը:

Հակաքոլիներգիկ գործողության շնորհիվ հնարավոր է լակրիմացիայի նվազում և լաքրի հեղուկի կազմի մեջ լորձի քանակության համեմատաբար բարձրացում, ինչը կարող է հանգեցնել եղջերաթաղանթի էպիթելիի վնասմանը կոնտակտային ոսպնյակներ օգտագործող հիվանդների մոտ:

Երկարատև օգտագործման դեպքում նկատվում է ատամնաբուժական կարիեսի մակարդակի աճ: Ռիբոֆլավինի անհրաժեշտությունը կարող է մեծանալ:

Կենդանիների վերարտադրության ուսումնասիրությամբ հայտնաբերվել է անբարենպաստ ազդեցություն պտղի վրա, և հղի կանանց մոտ պատշաճ և խստորեն վերահսկվող ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել: Հղի կանանց մոտ դեղը պետք է օգտագործվի միայն այն դեպքում, եթե մոր համար նախատեսված օգուտը գերազանցում է պտղի հավանական ռիսկը:

Այն ներթափանցում է կրծքի կաթի մեջ և կարող է նորածինների շրջանում քնկոտություն առաջացնել:

Նորածինների մոտ «դուրսբերման» համախտանիշի զարգացումից խուսափելու համար (դրսևորվում է շնչառության քրտնարտադրությամբ, քնկոտությամբ, աղիքային կոլիկով, նյարդային գրգռվածության աճով, հիպոթենզիա կամ հիպերտոնիկություն, ցնցում կամ սպազմային երևույթներ), ամիտրիպտիլինը աստիճանաբար վերացվում է սպասվող ծնունդից առնվազն 7 շաբաթ առաջ:

Երեխաները ավելի զգայուն են սուր չափից մեծ դոզայի նկատմամբ, ինչը նրանց համար պետք է համարվի վտանգավոր և պոտենցիալ ճակատագրական:

Բուժման ժամանակահատվածում պետք է խնամք ցուցաբերել տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողություններին ներգրավվելիս, որոնք պահանջում են ուշադրության կենտրոնացվածություն և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն:

Փոխազդեցություն

Կենտրոնական նյարդային համակարգը ճնշող էթանոլի և դեղերի համակցված օգտագործմամբ (ներառյալ այլ հակադեպրեսանտներ, բարբիթյուրատներ, բենզադիազեպիններ և ընդհանուր անզգայացնող նյութեր) հնարավոր է կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա խանգարող ազդեցության զգալի աճ, շնչառական դեպրեսիա և հիպոթենսիվ ազդեցություն:

Բարձրացնում է զգայունությունը էթանոլ պարունակող խմիչքների նկատմամբ:

Բարձրացնում է հակաքոլիներգիկ ակտիվությամբ դեղերի հակաքոլիներգիկ ազդեցությունը (օրինակ ՝ ֆենոթիազիններ, հակաֆարկինսոն դեղեր, ամանտադին, ատրոպան, բիպերիդեն, հակահիստամիններ), ինչը մեծացնում է կողմնակի բարդությունների ռիսկը (կենտրոնական նյարդային համակարգի, տեսողության, աղիքների և միզապարկի):

Հակահիստամինների, կլոնիդինի հետ համատեղ, կենտրոնացումը նյարդային համակարգի վրա խանգարող ազդեցության բարձրացումով, ատրոպինով, մեծացնում է կաթված աղիքային խանգարման ռիսկը, իսկ արտապիրամիդային ռեակցիաներ առաջացնող դեղերը մեծացնում են էքստրապիրամիդային էֆեկտների ծանրությունն ու հաճախությունը:

Amitriptyline- ի և անուղղակի anticoagulants- ի (Coumarin կամ indadione ածանցյալներ) միաժամանակյա օգտագործման միջոցով հնարավոր է վերջինիս հակատոկուլյոզային ակտիվության բարձրացում:

Amitriptyline- ը կարող է մեծացնել կորտիկոստերոիդների հետևանքով առաջացած դեպրեսիան:

Հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցների հետ զուգակցվելիս հնարավոր է բարձրացնել կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա արգելակիչ ազդեցությունը, իջեցնել ցնցող գործունեության համար շեմն (երբ օգտագործվում է բարձր չափաբաժիններով) և նվազեցնել վերջինիս արդյունավետությունը:

Թիրոտոքսիկոզի բուժման համար թմրանյութերը մեծացնում են ագրանուլոցիտոզի ռիսկը:

Նվազեցնում է ֆենիտոինի և ալֆա-արգելափակիչների արդյունավետությունը:

Միկրոզոմային օքսիդացման (cimetidine) խանգարողները երկարացնում են T1 / 2-ը, մեծացնում են amitriptyline- ի թունավոր ազդեցությունների ռիսկը (դոզայի կրճատումը 20-30% -ով կարող է պահանջվել), միկրոզոմային լյարդի ֆերմենտների (բարբիթյուրներ, կարբամազեպին, ֆենիտոին, նիկոտին և բանավոր հակաբեղմնավորիչներ) դրդում են նվազեցնել պլազմային կոնցենտրացիաները և նվազեցնել ամիտրիպտիլինի արդյունավետությունը:

Fluoxetine- ը և fluvoxamine- ը բարձրացնում են amitriptyline- ի կոնցենտրացիան պլազմայում (կարող է պահանջվել amitriptyline- ի դոզայի նվազեցում 50% -ով):

Երբ համատեղվում են հակատոլիներգիկ միջոցներով, ֆենոտիազիններով և բենզոդիազեպիններով - հանգստացնող և կենտրոնական հակատանկային ազդեցությունների փոխադարձ ամրապնդում և էպիլեպտիկ առգրավման ռիսկի բարձրացում (առգրավման գործունեության շեմի իջեցում), ֆենոթիազինները, բացի այդ, կարող են մեծացնել նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշի ռիսկը:

Clonidine- ի, guanethidine- ի, betanidine- ի, reserpine- ի եւ methyldopa- ի հետ amitriptyline- ի միաժամանակյա օգտագործման հետ `վերջինիս հիպոթենզիկ ազդեցության նվազում, կոկաինով` սրտի առիթմիաների ռիսկ:

Էստրոգեն պարունակող բանավոր հակաբեղմնավորիչ դեղամիջոցները և էստրոգենները կարող են բարձրացնել ամիտրիպտիլինի կենսաբազմազանությունը, հակաարտրամիկ դեղամիջոցները (օրինակ ՝ քվինդինը) մեծացնում են ռիթմի խանգարման ռիսկը (հնարավոր է `դանդաղեցնելով ամիտրիպտիլինի նյութափոխանակությունը):

Դիսուլֆիրամի և ացետալդհիդրոգենազի այլ խանգարողների հետ համատեղ օգտագործումը հրահրում է դելիրիումը:

Անհամատեղելի է MAO ինհիբիտորների հետ (հիպերպիրեքսիայի ժամանակաշրջանների հաճախության հնարավոր բարձրացում, ծանր ցնցումներ, հիպերտոնիկ ճգնաժամեր և հիվանդների մահ):

Pimozide- ը և probucol- ը կարող են բարձրացնել սրտանոթային առիթմիաները, ինչը դրսևորվում է ԷՍԳ-ի վրա Q-T ընդմիջման երկարացման միջոցով:

Այն ուժեղացնում է ազդեցությունը էպիլեֆրինի, նորեֆինեֆրինի, իզոպրենալինի, էֆեդրինի և ֆենիլեֆրինի վրա CVS- ի վրա (ներառյալ, երբ այդ դեղերը տեղական անզգայացման մաս են կազմում) և մեծացնում սրտի ռիթմի խանգարումների, տախիկարդիայի և ծանր զարկերակային գերճնշման վտանգը:

Երբ օգտագործվում է ալֆա-adrenostimulants- ի հետ համատեղ intranasal կառավարման կամ ակնաբուժության մեջ օգտագործելու համար (զգալի համակարգային կլանմամբ), վերջինիս վազոկոնստրուկտորային ազդեցությունը կարող է աճել:

Վահանաձև գեղձի հորմոնների հետ զուգակցվելիս `բուժական ազդեցության և թունավոր ազդեցությունների փոխադարձ ուժեղացում (ներառում են սրտանոթային առիթմիաներ և խթանող ազդեցություն կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա):

M-anticholinergics- ը և antipsychotic դեղամիջոցները (antipsychotics) մեծացնում են հիպերպիրեքսիայի վտանգը (հատկապես շոգ եղանակին):

Այլ հեմատոտոքսիկ դեղամիջոցների հետ համատեղ նշանակմամբ հնարավոր է հեմատոտոքսիկության բարձրացում:

Saroten Retard (Saroten Retard) - ազատման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Երկարատև գործողությունների պարկուճները կոշտ ժելատին են, չափը ՝ թիվ 2, անթափանց, մարմնով և կարմիր-շագանակագույն գույնի կափարիչով, պարկուճների պարունակությունը գնդիկավոր է գրեթե սպիտակից դեղնավունից:

1 գլխարկ: amitriptyline հիդրոքլորիդ 56,55 մգ, ինչը համապատասխանում է amitriptyline 50 մգ պարունակությանը:

Excipients: շաքարային ձավարեղեն (շաքարի ոլորտներ), stearic թթու, shellac (ոչ մոմով թաղանթ), թալք, պովիդոն:

Պարկուճի կեղևի կազմը `ժելատին, երկաթի ներկերի օքսիդի կարմիր (E172), տիտանի երկօքսիդ (E171):

Saroten Retard (Saroten Retard) - ֆարմակոկինետիկա

Ամիտրիպտիլինի բերանի կենսաբազմազանությունը կազմում է մոտ 60%: Պլազմային սպիտակուցի կապը կազմում է մոտ 95%: Արյան շիճուկում ամիտրիպտիլինի կոնցենտրացիան հասնում է իր առավելագույն արժեքներին ավելի դանդաղ, քան Սարոտենը հաբեր հանելիս ՝ 4-10 ժամվա ընթացքում, որից հետո, այնուամենայնիվ, այնուամենայնիվ, այն մնում է համեմատաբար կայուն ավելի երկար ժամանակ:

Հավասար չափաբաժիններով, պարկուճները վերցնելիս դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի առավելագույն արժեքները պլազմայում ցածր են, ինչը կապված է Saroten Retard- ի ավելի ցածր կարդիոտոքսիկ կողմնակի ազդեցության հետ:

Amitriptyline նյութափոխանակությունն իրականացվում է demethylation- ի և հիդրօքսիլացման միջոցով: Nortriptyline- ը համարվում է ամիտրիպտիլինի հիմնական նյութափոխանակությունը: Amitriptyline- ի T1 / 2 միջինը կազմում է 25 ժամ (16-40 ժամ), nortriptyline- ի T1 / 2-ը `մոտ 27 ժամ, Css- ը ստեղծվում է 1-2 շաբաթվա ընթացքում: Amitriptyline- ն արտազատվում է հիմնականում մեզի և, մասնակիորեն, ֆեկուսներով: Amitriptyline- ը և nortriptyline- ը հատում են placental արգելքը և փոքր քանակությամբ արտազատվում են կրծքի կաթում:

Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներ

Դեպրեսիան, հատկապես անհանգստության, գրգռվածության և քնի խանգարման հետ կապված.

• մոնո և երկբևեռ տիպի էնդոգեն դեպրեսիաների բուժում, էվոլյուցիոն, դիմակավորված և դաշտանադադարային դեպրեսիաների
• դիսֆորիա և ալկոհոլային դեպրեսիա,
• ռեակտիվ դեպրեսիա
• դեպրեսիվ նևրոզ
• շիզոֆրենիկ դեպրեսիայի բուժում (հակասեպտիկատների հետ համատեղ),
• քրոնիկ ցավի խանգարումներ:

Saroten Retard (Saroten Retard) - դեղաչափերի ռեժիմ

Saroten Retard պարկուճները վերցնելիս առաջարկվում է այն խմել ջրով: Այնուամենայնիվ, պարկուճները կարող են բացվել, և դրանց պարունակությունը (հատիկներ) հնարավոր է բանավոր վերցնել ջրով: Արգելվում է հատիկներին ծամել:

Դեպրեսիայի բուժման համար սահմանվում է 1 անգամ / 3-4 ժամ առաջ քնելուց առաջ `դեղահատերով Saroten- ի դեղաչափի 2/3-ին համապատասխան դոզաներով:

Երեկոյան մեծահասակները պետք է սկսեն բուժումը Saroten Retard- ով `մեկ 50 մգ պարկուճով: Անհրաժեշտության դեպքում, 1-2 շաբաթ անց, երեկոյան օրվա դեղաչափը կարելի է ավելացնել երեկոյան 2-3 պարկուճ (100-150 մգ): Նշված բարելավման հասնելուց հետո ամենօրյա դեղաչափը կարող է նվազեցվել մինչև նվազագույն արդյունավետ, հաճախ `մինչև 1-2 պարկուճ (50-100 մգ /): Դեպրեսիայի բուժման գործընթացում առաջարկվում է շարունակել օգտագործել հակադեպրեսանտներ, ներառյալ Saroten Retard- ը, ևս 4-6 ամսվա ընթացքում արտահայտված ազդեցություն ձեռք բերելուց հետո: Պահպանման դոզաներում, որոնք հակասեպտիկ ազդեցություն ունեն, Saroten Retard- ը կարող է ընդունվել երկար ժամանակ ՝ մինչև մի քանի տարի:

Ծերերը պետք է սկսեն բուժումը Saroten- ով հաբերով `30 մգ / (3-ից 10 մգ): Մի քանի օրից հնարավոր է անցնել Saroten Retard պարկուճներ վերցնելու: Օրական դեղաչափը 1-2 պարկուճ է (50-100 մգ), որը վերցվում է երեկոյան:

Մեծահասակների համար քրոնիկ ցավային խանգարումների դեպքում ամենօրյա դեղաչափը 1-2 պարկուճ է (50-100 մգ), որը վերցվում է երեկոյան: Երեկոյան մեկ անգամ 25 մգ հաբերով Սարոտեն վերցնել հնարավոր է բուժում:

Հակաքաղցկեղային ազդեցության հետ կապված կողմնակի ազդեցությունները. Չորություն և / կամ դառը համը բերանում, սրտխառնոց, փսխում, ստոմատիտ, հազվադեպ - խոլեստատիկ դեղնախտ, blurred տեսքը, ներգանգային ճնշման բարձրացում, տախիկարդիա, փորկապություն, շատ ավելի հազվադեպ `միզուղիների պահպանում: Նրանք հաճախ հայտնվում են բուժման սկզբում, այնուհետև, հիմնականում, նվազում:

• Սրտանոթային համակարգի կողքից `տախիկարդիա, արիթմիա, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, ներքարդկային հաղորդակցման խանգարումներ, արձանագրված են միայն ԷՍԳ-ում, բայց ոչ կլինիկականորեն ակնհայտ:
• Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողքից `քնկոտություն, թուլություն, խանգարված համակենտրոնացում, գլխացավեր, գլխապտույտ: Այս խանգարումները, որոնք հաճախ տեղի են ունենում ամիտրիպտիլինի թերապիայի սկզբում, բուժման ընթացքում կրճատվում են: Ավելի հազվադեպ, հատկապես, երբ օգտագործվում են բարձր նախնական դեղաչափեր, կարող են առաջանալ անբավարարություն, ապակողմնորոշում, խառնաշփոթություն, գրգռում, հալյուցինացիաներ, էքստրապիրամիդալ խանգարումներ, ցնցումներ և ցավեր:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան, քոր առաջացում հնարավոր է:

Մյուսները ՝ կարող են առաջանալ սրտխառնոց, քրտնարտադրություն, քաշի ավելացում, լիբիդոյի նվազում:

Հակացուցումները

• վերջերս սրտամկանի ինֆարկտ,
• սրտամկանի անցկացման խանգարում
• սուր թունավորումներ ալկոհոլի, բարբիթուրատների կամ ափիատների միջոցով.
• անկյուն փակող գլաուկոմա,
• օգտագործել MAO ինհիբիտորների հետ միասին և դրանց դուրսբերումից մինչև 2 շաբաթ,
• գերզգայնություն amitriptyline- ի նկատմամբ:

Saroten Retard - Հատուկ հրահանգներ

Saroten Retard- ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի ցնցումային խանգարումներ ունեցող, միզուղիների պահպանում, շագանակագեղձի հիպերտոֆիա, լյարդի կամ սրտանոթային ծանր հիվանդությունների և հիպերտիրեոիզմի հիվանդների մոտ:

Ունենալով հանգստացնող ազդեցություն, այն կարող է ազդել մեքենան վերահսկելու ունակության և այլ մեխանիզմների վրա: Հիվանդները, որոնք վերցնում են Saroten Retard- ը, պետք է նախապես զգուշացվեն բժշկի կողմից դեղամիջոցի այս տեսանկյունից:

Saroten Retard - չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները Կենտրոնական նյարդային համակարգի ճնշում կամ գրգռում: Անտոլոլիներգիկ (տախիկարդիա, չոր լորձաթաղանթներ, միզուղիների պահպանում) և կարդիոտոքսիկ (արիթմիա, զարկերակային հիպոթենզիա, սրտի անբավարարություն) հետևանքների ծանր դրսևորումներ: Կծկող խանգարումներ: Հիպերտերմիա:

Բուժում: Համարված է սիմպտոմատիկ: Պետք է իրականացվի հիվանդանոցում: Amitriptyline- ի բանավոր կիրառմամբ ստամոքսային լվացումը պետք է հնարավորինս շուտ իրականացվի, և պետք է նշանակվի ակտիվացված ածխածնի: Պետք է միջոցներ ձեռնարկվեն շնչառական և սրտանոթային համակարգը պահպանելու համար: 3-5 օրվա ընթացքում սրտի գործունեության մոնիտորինգը ցանկալի է: Նման դեպքերում չպետք է նշանակվի էպինեֆրին (ադրենալին): Կոնվուլսիվ խանգարումների դեպքում կարող է օգտագործվել դիազեպամ:

Saroten Retard (Saroten Retard) - դեղերի փոխազդեցություն

Amitriptyline- ը կարող է ուժեղացնել էթանոլի, բարբիթատների և կենտրոնական նյարդային համակարգը ճնշող այլ նյութերի ազդեցությունը:

MAO ինհիբիտորների հետ համատեղ օգտագործումը կարող է հանգեցնել հիպերտոնիկ ճգնաժամի:

Քանի որ ամիտրիպտիլինը ուժեղացնում է հակաքոլիներգիայի հետևանքները, դրանց հետ միաժամանակ կառավարումը պետք է խուսափել:

Այն ուժեղացնում է էպինեֆրինի (adrenaline), norepinephrine (norepinephrine) սիմպաթոմիմետիկայի ազդեցությունը, ինչի արդյունքում այս նյութերը պարունակող տեղական անզգայացնող միջոցները չպետք է օգտագործվեն amitriptyline- ով միաժամանակ:

Կարող է նվազեցնել կլոնիդինի, բետանիդինի և գուանեթիդինի հակաբիոտիկ ճնշումը:

Հակապսիխոտիկների հետ համատեղ նախատեսված լինելու դեպքում պետք է հիշել, որ տրոկլիկ հակադեպրեսանտները և հակաբուժության միջոցները փոխադարձաբար խանգարում են միմյանց նյութափոխանակությանը ՝ իջեցնելով ցնցող պատրաստվածության շեմն:

Cimetidine- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, հավանական է amitriptyline- ի նյութափոխանակության դանդաղեցում, արյան պլազմայում դրա կոնցենտրացիայի բարձրացում և թունավոր ազդեցությունների զարգացում: