Թրաշենտի դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներ

Ֆիլմով ծածկված յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է `ակտիվ նյութեր` linagliptin 5 մգ,

արտահոսողներ `մանիտոլ, պրեգելատինացված օսլա, copovidone, մագնեզիումի ստեարատ, Opadray վարդագույն (02F34337) (հիպերմելոզա 2910, տիտանի երկօքսիդ (E171), թալք, մակրոգոլ 6000, կարմիր երկաթի օքսիդ (E172)):

Բիկոնվեքսի կլոր պլանշետներ ՝ փորագրված եզրերով, ծածկված բաց գույնի կարմիր գույնի ֆիլմի կեղևով, մի կողմից ընկերության խորհրդանիշի փորագրմամբ և պլանշետի մյուս կողմում «D5» փորագրմամբ:

Դեղաբանական գործողություն

Linagliptin- ը ֆերմենտային դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4-ի (այսուհետ `DPP-4) խանգարող միջոց է, որը ներգրավված է հորմոնների ինկերտիվացման մեջ` գլյուկագոն նման պեպտիդ -1 (GLP-1) և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (GIP): Այս հորմոններն արագորեն ոչնչացվում են ֆերմենտային DPP-4- ի միջոցով: Այս երկու հորմոնները ներգրավված են գլյուկոզի հոմեոստազի ֆիզիոլոգիական կարգավորման մեջ: Օրվա ընթացքում incretin- ի սեկրեցիայի բազալ մակարդակը ցածր է, ուտելուց հետո այն արագորեն բարձրանում է: GLP-1- ը և GIP- ն ուժեղացնում են ինսուլինի կենսոսինթեզը և դրա սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի բետա-ketki- ի միջոցով ՝ նորմալ և բարձրացված արյան գլյուկոզի մակարդակում: Բացի այդ, GLP-1- ը նվազեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի ալֆա բջիջների միջոցով, ինչը հանգեցնում է լյարդի մեջ գլյուկոզի արտադրության նվազմանը: Linagliptin- ը (TRAGENT) շատ արդյունավետ է և հետադարձելիորեն կապված է DPP-4- ի հետ, ինչը առաջացնում է incretin- ի մակարդակների կայուն աճ և նրանց գործունեության երկարատև պահպանում: TRAGENTA- ն մեծացնում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված սեկրեցումը և նվազեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցումը, ինչը հանգեցնում է գլյուկոզայի հոմեոստազի բարելավմանը: Linagliptin- ը ընտրովի կերպով կապում է DPP-4- ին, in vitro դրա ընտրողականությունը գերազանցում է DPP-8- ի կամ DPP-9- ի համար ընտրողականությունը ավելի քան 10,000 անգամ:

Ֆարմակոկինետիկա

Լինագլiptինի կոնցենտրացիան պլազմայում նվազում է եռաֆազով: Տերմինալի կիսամյակը երկար է, ավելի քան 100 ժամ, ինչը հիմնականում կապված է Լինագլiptինի կայուն կապի հետ DPP-4 ֆերմենտի հետ; թմրամիջոցների կուտակում տեղի չի ունենում: Արդյունավետ կիսամյակը, 5 մգ դեղաչափով լինագլiptինի կրկնակի կառավարումից հետո, կազմում է մոտ 12 ժամ: Օրական մեկ անգամ 5 մգ դեղաչափով Linagliptin ընդունելու դեպքում դեղամիջոցի կայուն պլազմային կոնցենտրացիաները ձեռք են բերվում երրորդ դոզայից հետո: Ֆարմակոկինետիկայի ստացիոնար վիճակում (դեղը 5 մգ դեղաչափով ընդունելուց հետո) պլազմային լինագլiptինի AUC- ը (մակերեսը `համակենտրոնացման-ժամանակի կորի տակ) բարձրացավ մոտ 33% -ով:

Լինագլiptինի AUC- ի համար տարբեր հիվանդների միջև տարբեր հիվանդների միջև տարբերության անհատական ​​գործակիցները և գործակիցները փոքր էին (համապատասխանաբար, 12.6% և 28.5%): Բարձրացնող դոզան ունեցող լինագլiptինի պլազմային AUC արժեքները ավելացել են համամասնորեն պակաս: Առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների հետ լինագլիպտինի ֆարմակոկինետիկան ընդհանուր առմամբ նման էր:

Լինագլiptինի բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 30%: Լինագլիպտինի ընդունումը մեծ քանակությամբ ճարպեր պարունակող սննդի հետ միասին, նվաճման ժամանակի մեծացում With_տահ 2 ժամ և կրճատվել է C- ով_տահ 15%, բայց ոչ մի ազդեցություն չունեցավ A11Co-72ch- ի վրա `C փոփոխությունների կլինիկական նշանակալի էֆեկտով_տահ և Թ_տահ չի սպասվում: Հետևաբար, linagliptin- ը կարող է օգտագործվել ինչպես սննդի, այնպես էլ անկախ սննդի ընդունումից:

Թմրամիջոցներին հյուսվածքների համար պարտադիր կապի արդյունքում, 5 մգ դոզանով 5 մգ չափաբաժին ունեցող լենագլիպտինի մեկ ներերակային ներարկումից հետո ֆերմակոկինետիկայի ստանդարտ վիճակում բաշխման միջին ակնհայտ ծավալը կազմում է մոտ 1110 լիտր, ինչը ցույց է տալիս հյուսվածքներում լայն տարածում: Lignagliptin- ի պլազմային սպիտակուցներին կապելը կախված է դեղամիջոցի կոնցենտրացիայից և մոտ 99% է 1 նմոլ / լ կոնցենտրացիայի դեպքում, իսկ կոնցենտրացիաների դեպքում> 30 նմոլ / Լ-ում այն ​​նվազում է մինչև 75-89%, ինչը արտացոլում է դեղամիջոցի կապակցման հագեցվածությունը DPP-4- ով `աճող կոնցենտրացիաներով` lignagliptin . Բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում, երբ տեղի է ունենում DPP-4- ի ամբողջական հագեցվածություն, լինագլiptինի 70-80% -ը կապվում է այլ պլազմային սպիտակուցների հետ (այլ ոչ թե DPP-4), իսկ դեղամիջոցի 30-20% -ը պլազմայում գտնվում էր անսահմանափակ վիճակում:

14C-linagliptin պիտակավորված մեզի 10 մգ չափաբաժինով բանավոր ընդունումից հետո ազատ է արձակվել ռադիոակտիվության մոտ 5%: Ստացված դեղամիջոցի մի փոքր մասը նյութափոխանակվում է: Հայտնաբերվել է մեկ հիմնական մետաբոլիտ, որի գործունեությունը 13,3% է `ֆենմակինետիկայի ստացիոնար վիճակում գտնվող լինագլիպտինի ազդեցության ֆոնին, որն չունի դեղաբանական գործունեություն և չի ազդում պլազմայում գտնվող լինագլիպտինի արգելակիչ գործունեության վրա` DPP-4- ի դեմ:

14C- ի պիտակավորված լինագլիպտինի ներարկումից 4 օր անց առողջ սուբյեկտների մոտ արտանետվել է դոզայի մոտ 85% -ը (ոսկրերով 80% և մեզի հետ 5%): Կայուն վիճակի ֆարմակոկինետիկայի երիկամային մաքրումը կազմում էր մոտավորապես 70 մլ / րոպե:

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա

Լինագլիiptինի (5 մգ դոզանով) դեղագործական մակարդակը գնահատելու համար `տարբեր աստիճանի քրոնիկ երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ, համեմատած: առողջ սուբյեկտները անցկացրել են բաց ուսումնասիրություն `բազմակի դոզավորման ռեժիմով: Ուսումնասիրության մեջ ներառվել են երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներ, որոնք բաժանված էին կախված թոքերի նկատմամբ կրեատինինի մաքրությունից (50 - 2):

Պարտադիր չէ փոփոխություններ կատարել ՝ կախված հիվանդների սեռից: Սեռը կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել լինագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի վրա (ըստ բնակչության ֆարմակոկինետիկ վերլուծության արդյունքների, որն իրականացվել է I և II փուլերի ուսումնասիրությունների տվյալների հիման վրա):

Դոզանների ճշգրտումը կախված հիվանդների տարիքից չի պահանջվում, քանի որ տարիքից կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չեն ունեցել լինագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Տարեց հիվանդների մոտ (65-80 տարեկան, ամենատարեց հիվանդը `78 տարեկան էր) և ավելի երիտասարդ տարիքի հիվանդների դեպքում, լինագլiptինի պլազմային կոնցենտրացիաները համադրելի էին:

Երեխաներում լինագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել:

Օգտագործման ցուցումներ

TRAGENT- ը նշվում է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով չափահաս հիվանդների համար `գլիկեմիկ հսկողությունը բարելավելու համար. Որպես մենաթերապիա

- glycemic անբավարար հսկողություն ունեցող հիվանդների համար, ինչպես նաև դիետայի կամ վարժությունների միջոցով, ինչպես նաև նրանց համար, ովքեր չեն կարող մետրոֆին ընդունել անհանդուրժողականության պատճառով, կամ եթե մետֆորմինը հակացուցված է երիկամների անբավարար ֆունկցիայի հետ կապված:

- metformin, եթե դիետան և վարժությունը Metformin- ի հետ միասին չեն ապահովում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողություն,

- սուլֆոնիլյուրայի և մետֆորմինի ածանցյալները, եթե այդպիսի համակցված թերապիայի հետ միասին դիետան և ֆիզիկական ակտիվությունը չեն ապահովում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողություն,

- ինսուլին `մետֆորմինի հետ միասին կամ առանց դրա, եթե դիետան և ֆիզիկական ակտիվությունը` նման թերապիայի հետ միասին, չեն ապահովում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողություն:

Հղիություն և լակտացիա

Հղի կանանց մոտ լինագլիպտինի օգտագործումը չի ուսումնասիրվել:

Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց չեն տվել վերարտադրողական թունավորության ոչ մի նշան: Որպես նախազգուշացում ՝ ԱՆՎԱՐ պետք է խուսափել հղիության ընթացքում:

Կենդանիների դեղագործական ուսումնասիրություններում ձեռք բերված տվյալները ցույց են տալիս, որ լինագլիպտինի կամ դրա մետաբոլիտների ներթափանցումը կրծքի կաթում: Չի բացառվում նորածիններին կամ երեխաներին կրծքով կերակրման ընթացքում ենթարկվելու ռիսկը:

Կրծքով կերակրումը դադարեցնելու կամ TRAG վերցնելու որոշումը պետք է հիմնված լինի երեխայի համար կրծքով կերակրման առավելությունների և մոր համար թերապիայի վրա:

Մարդկանց պտղաբերության վրա TRAGENT- ի ազդեցության ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել: Կենդանիների ուսումնասիրությունները ոչ մի բացասական ազդեցություն չեն թողել պտղաբերության վրա:

Դոզան և կիրառումը

Առաջարկվող դոզան 5 մգ է և ընդունվում է օրական 1 անգամ:

Metformin- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, մետֆորմինի դոզան պետք է մնա նույնը:

Լինագլիպտինը սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ ինսուլինի հետ միասին վերցնելիս պետք է հաշվի առնել սուլֆոնիլյուրայի կամ ինսուլինի ածանցյալների ցածր չափաբաժինները ՝ հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար:

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող դոզաների ճշգրտմամբ հիվանդները չեն պահանջվում:

Լյարդի վատթարացում

Ֆարմակոկինետիկ ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների համար դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում, այնուամենայնիվ, նման հիվանդների մոտ դեղի կլինիկական օգտագործման հետ կապված փորձ չկա:

Դոզայի ճշգրտումը կախված տարիքից չի պահանջվում:

Այնուամենայնիվ, 80 տարեկանից բարձր հիվանդների հետ կլինիկական փորձը սահմանափակ է, հիվանդների այս խումբը պետք է զգուշությամբ ընդունվի:

Երեխաներ և դեռահասներ

Երեխաների և դեռահասների համար լինագլիպտինի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չի հաստատվել:

Եթե ​​դեղամիջոցի մի դոզան բաց է թողնվել, ապա այն պետք է ընդունվի հենց որ հիվանդը հիշում է դա: Մի օր կրկնակի դոզա մի ընդունեք:

Կողմնակի էֆեկտ

TRAGENT- ի անվտանգությունը գնահատվել է ընդհանուր 6602 հիվանդով, որոնք ունեն 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ, այդ թվում `5955 հիվանդ, որոնք ընդունում են 5 մգ թիրախային դոզան:

Placebo- ի կողմից վերահսկվող ուսումնասիրությունները ներառում էին ուսումնասիրություններ, որոնցում օգտագործվել է linagliptin- ը ՝

մոնոթերապիայի տեսքով (կարճաժամկետ օգտագործումը, որը տևում է մինչև 4 շաբաթ)

որպես մոնոթերապիա (տևողությունը> 12 շաբաթ) metformin- ի լրացում

բացի այդ, մետֆորմինի համադրությունը սուլֆոնիլյուրիայով

ինսուլինի հավելումը մետֆորմինի հետ միասին կամ առանց դրա հետ միասին:

Կողմնակի ազդեցությունների հաճախականությունը նշվում է որպես շատ հաճախ (> 1/10), հաճախ (>> 1/100-ից 1/1000-ից մինչև 1/10000-ից մինչև

Չափից մեծ դոզա

Առողջ սուբյեկտների կողմից վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների ընթացքում լավ հանդուրժվել են միանվագ դոզաները ՝ հասնելով 600 մգ (առաջարկվող չափաբաժինը 120 անգամ): Մարդը չունի 600 մգ-ից գերազանցող դեղաչափերի փորձ:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում խորհուրդ է տրվում օգտագործել օժանդակող բնույթի սովորական միջոցներ, օրինակ ՝ ստամոքս-աղիքային տրակետից անթափանց դեղամիջոցների հեռացում, կլինիկական մոնիտորինգ և բուժում ըստ կլինիկական ցուցումների:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ

In vitro դեղերի փոխազդեցության գնահատում

Linagliptin- ը CYP3A4 իզոեզիմի թույլ մրցակցային խանգարող է, և այս իզոենզիմի գործողության մեխանիզմի թույլ կամ չափավոր խանգարիչը: Linagliptin- ը չի խանգարում CYP- ի այլ իզոեզիմներ և դրանց պատճառ չէ:

Linagliptin- ը P-glycoprotein- ի (P-gp) հիմք է հանդիսանում եւ փոքր-ինչ խանգարում է P-glycoprotein- ի միջնորդավորված դիգոքսինային տրանսպորտին: Հաշվի առնելով այս տվյալները և in vivo թմրանյութերի փոխազդեցության արդյունքները, Լինագլiptինի հնարավորությունը `P-gp- ի համար այլ ենթաշերտերի հետ փոխազդելու համար, անհավանական է համարվում:

In vivo թմրանյութերի փոխազդեցության գնահատում

Այլ դեղերի ազդեցությունը linagliptin- ի վրա

Հետևյալ կլինիկական տվյալները ցույց են տալիս դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործման հետ կլինիկական նշանակալի փոխազդեցությունների փոքր հավանականությունը:

Metformin. Metformin- ի համակցված օգտագործումը մի քանի անգամ 850 մգ դեղաչափով օրական և Linagliptin մի դոզանով `10 մգ 1 անգամ մեկ օրում, չի հանգեցրել առողջական կամավորների մեջ լինագլիպտինի ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական նշանակալի փոփոխություններին:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ. 5 մգ լինագլիպտինի հավասարակշռության վիճակում գտնվող ֆարմոկոկինետիկան չի ազդել 1.75 մգ գլիբենկլամիդի (գլուբուրիդ) միանվագ դոզայի համակցված օգտագործման վրա:

Ritonavir. Linagliptin- ի (մեկ դոզան 5 մգ բանավոր միացմամբ) և ritonavir- ի (մի քանի դոզան 200 մգ բանավոր) համակցված օգտագործմամբ, P-glycoprotein- ի և isoenzyme CYP3A4- ի ակտիվ inhibitor- ը, ավելացրեց AUC և C- ի արժեքները_տah linagliptin, համապատասխանաբար, մոտ 2 անգամ և 3 անգամ: Ազատ կոնցենտրացիան, որը սովորաբար կազմում է լինագլiptինի թերապևտիկ դոզայի 1% –ից պակաս, ռիտոնավիրի հետ համատեղ համակցվելուց հետո ավելացել է 4-5 անգամ: Լինագլիպտինի պլազմային կոնցենտրացիաների մոդելավորումը ֆարմակոկինետիկայի հավասարակշռության վիճակում և ռիտոնավիրի միաժամանակյա կառավարմամբ ցույց տվեց, որ ազդեցության աճը չպետք է ուղեկցվի լինագլiptինի կուտակման աճով: Այս փոփոխությունները lignagliptin- ի ֆարմակոկինետիկայի մեջ կլինիկական նշանակություն չունեն: Հետևաբար, կլինիկական նշանակալի փոխազդեցությունը այլ P-glycoprotein / SURZA4 inhibitor- ների հետ չի սպասվում:

Rifampicin. 5 մգ linagliptin- ի և rifampicin- ի կրկնակի համակցված օգտագործումը, P-gp- ի և isoenzyme CYP3A4- ի ակտիվ ինդուկատորը, հանգեցրեցին AUC և C- ի արժեքների նվազմանը:_տահ համապատասխանաբար lignagliptin- ը 39.6% -ով և 43.8% -ով, իսկ Dipeptidyl peptidase-4- ի հիմնական գործունեության հիմնական մասի գործունեության խանգարումը նվազում է մոտ 30% -ով: Այսպիսով, Linagliptin- ի կլինիկական արդյունավետությունը, որն օգտագործվում է P-gp- ի ակտիվ ինդուկտորների հետ համատեղ, հնարավոր չէ հասնել, մանավանդ համադրության երկարատև օգտագործմամբ: P-gp- ի և CYP3A4- ի այլ ակտիվ ներդիրների հետ, ինչպիսիք են կարբամազեպինը, ֆենոբարբիտալը և ֆենիտոինը, չեն ուսումնասիրվել:

Լինագլիպտինի ազդեցությունը այլ դեղերի վրա

Կլինիկական ուսումնասիրություններում, ինչպես ցույց է տրված ներքևում, կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել metformin, glyburide, simvastatin, warfarin, digoxin և բանավոր հակաբեղմնավորիչների ֆարմակոկինետիկայի վրա, ինչը ապացուցված է in vivo- ում և հիմնված է լինագլiptինի ցածր կարողության վրա `CYP3A4- ի համար ենթաբազմությունների հետ թմրամիջոցների փոխազդեցության մեջ: , CYP2C9, CYP2C8, P-dr և օրգանական կատիոնների տեղափոխման մոլեկուլներ:

Metformin. Linagliptin- ի համակցված կրկնվող օգտագործումը 10 մգ դեղաչափով մեկ անգամ մեկ օրում և 850 մգ metformin- ը, օրգանական կատիոնների նյութերից բաղկացած նյութը, չի հանգեցրել metformin- ի կլինիկական նշանակալի ֆարմակոկինետիկայի առողջ կամավորների մոտ: Այսպիսով, linagliptin- ը Uransportag- ի խանգարիչ չէ • միջնորդավորված է օրգանական կատիոններով:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ. 5 մգ linagliptin- ի և 1,75 մգ գլիբենկլամիդից (գլիբուրիդ) միանվագ դոզան համակցված օգտագործումը հանգեցրեց AUC և C- ի կլինիկական աննշան նվազմանը:_տահ glibenclamide- ը 14% -ով: Քանի որ գլիբենկլամիդը հիմնականում նյութափոխանակվում է CYP2C9- ով, այդ տվյալները հաստատում են նաև, որ լինագլiptինը CYP2C9- ի խանգարող չէ: Կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություններ չեն սպասվում սուլֆոնիլյուրայի այլ ածանցյալների հետ (օրինակ ՝ գլիպիզիդ, տոլբուտամիդ և գլիմպիրիդ), որոնք, ինչպես գլիբենկլամիդը, հիմնականում նյութափոխանակվում են CYP2C9- ով:

Digoxin. 5 մգ linagliptin- ի և 0.25 մգ դիգոքսինի համակցված կրկնվող օգտագործումը չի ազդել առողջ կամավորների մոտ դիոգոքինի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Այսպիսով, in vivo linagliptin- ը P-glycoprotein- ի միջնորդավորված տրանսպորտի խանգարող չէ:

Warfarin. Linagliptin, որը բազմիցս կիրառվում է օրական 5 մգ դեղաչափով, չի փոխում S (-) կամ R (+) ვარֆարին դեղագործությունը, որը CYP2C9- ի հիմք է և կիրառվում է մեկ անգամ:

Սիմվաստատին. Linagliptin- ը, երբ առողջ կամավորների կողմից ընդունվել են մի քանի չափաբաժիններ, նվազագույն ազդեցություն են ունեցել սիմվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի վրա, CYP3A4- ի համար զգայուն նյութ: Լինագլիպտին 10 մգ չափաբաժնի ընդունումից հետո (վերը նշված բուժական դոզանից) 6 օրվա ընթացքում 40 մգ դեղաչափով սիմվաստատինի հետ միասին, արյան պլազմայում սիմվաստատինի AUC- ն աճել է 34% -ով, իսկ C- ն:_տահ արյան պլազմայում `10% -ով:

Բերանի հակաբեղմնավորիչներ. Լևագորորեստելի կամ էթինիլ էստրադիոլով 5 մգ դեղաչափով լինագլիպտինի համակցված օգտագործումը չի փոխել այդ դեղերի ֆարմակոկինետիկան:

Անվտանգության նախազգուշական միջոցներ

TRAGENT- ը չպետք է օգտագործվի 1-ին տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ կամ դիաբետիկ ketoacidosis- ի բուժման համար:

Հիպոգլիկեմիայի դեպքը `լինագլիպտինի օգտագործման որպես մենաթերապիայի դեպքում, համեմատելի էր պլացեբոյի հետ:

Կլինիկական ուսումնասիրություններում զեկուցվել է, որ հիպոգլիկեմիայի դեպք այն դեպքում, երբ լինագլիպտինը օգտագործվում է դեղերի հետ համատեղ, որոնք չեն կարծում, որ առաջացնում են հիպոգլիկեմիա (մետֆորմին, տիազոլինեդիոնի ածանցյալներ) նման է համապատասխան պլացեբոյի էֆեկտին:

Լինագլիպտինն ի լրումն սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ ընդունելիս (հիմնական մետֆորմինի թերապիայի միջոցով), պլացեբոյի խմբի համեմատությամբ, ավելացել է հիպոգլիկեմիայի դեպքերի քանակը:

Սուլֆոնիլյուրայի և ինսուլինի ածանցյալները կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա: Linagliptin- ը `sulfonylurea- ի ածանցյալների և / կամ ինսուլինի հետ միասին, պետք է զգուշությամբ ընդունվի: Անհրաժեշտության դեպքում հնարավոր է սուլֆոնիլյուրայի կամ ինսուլինի ածանցյալների դոզան իջեցում:

Լինագլiptինի հետվարկետային օգտագործման ընթացքում ստացվել են սուր պանկրեատիտի զարգացման ինքնաբուխ զեկույցներ: Հիվանդները պետք է տեղեկացված լինեն սուր պանկրեատիտի բնորոշ ախտանիշի մասին ՝ ուժեղ կայուն որովայնի ցավ: Պանկրեատիտի հետընթացը նկատվել է լինագլiptինի դադարեցումից հետո: Եթե ​​պանկրեատիտը կասկածվում է, TRAG- ը պետք է դադարեցվի:

Թողարկման ձևը և կազմը

Տրազենտան առկա է ֆիլմի կաղապարով պլանշետների տեսքով ՝ բիկոնվեքս, կլոր, փափուկ եզրերով, բաց կարմիր գույնով, մի կողմից փորագրող D5 և մյուս կողմից արտադրական ընկերության խորհրդանիշով (7 հատ) Բլիստերում, ստվարաթղթե փաթեթում 2, 4 կամ 8 բշտիկ, 10 հատ: Բշտիկներում, ստվարաթղթե փաթեթում 3 բշտիկ):

Բաղադրությունը 1 դեղահատի համար.

• ակտիվ նյութ `linagliptin - 5 մգ,
• օժանդակ բաղադրիչներ `նախածելինացված օսլա, copovidone, եգիպտացորենի օսլա, մագնեզիումի ստեարատ, մանիիտոլ,
• ֆիլմի ծածկոց. Opadray վարդագույն 02F34337 (տիտանի երկօքսիդ, մակրոգոլ 6000, թալք, հիպերմելոզ, ներկ երկաթի օքսիդի կարմիր):

Դոզան և կիրառումը

Razնցող պլանշետները ընդունվում են բանավոր: Թմրանյութ ընդունելը կախված չէ ուտելու ժամանակից և կարող է իրականացվել օրվա ցանկացած պահի:

Առաջարկվող դեղաչափը 1 դեղահատ է (5 մգ) օրական մեկ անգամ:

Եթե ​​հաջորդ դեղաչափը բացակայում է, հիվանդը պետք է ընդունի դեղը հենց որ նա հիշի բաց թողնված դեղահատը: Կրկնակի դոզան և մեկ օրվա ընթացքում 2 հաբեր վերցրեք չպետք է լինի:

Լյարդի և (կամ) երիկամների գործունեության խանգարման դեպքում, և տարեց հիվանդների դեպքում դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Կողմնակի էֆեկտներ

Հնարավոր կողմնակի բարդություններ, որոնք տարածված են Trazent- ի հետ մոնոթերապիայի հետ և այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ համակցված թերապիա.

• մարսողական համակարգ. պանկրեատիտ,
• շնչառական համակարգ. հազ,
• իմունային համակարգը. գերզգայնության ռեակցիաները.
• վարակիչ հիվանդություններ. նազոֆարինգիտ:

Հետևյալ դեղերը, որպես բարդ թերապիայի մաս, կարող են առաջացնել նման լրացուցիչ կողմնակի բարդություններ.

• պիգոգլիտազոն, մետֆորմին և պիոգլիտազոն. հիպերլիպիդեմիա և քաշի բարձրացում,
• սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ. հիպերտրիգլիցերիդեմիա,
• ինսուլին. փորկապություն
• sulfonylurea ածանցյալներ և metformin` hypoglycemia:

Հետվարկետիկական դիտարկումների ընթացքում նշվել են հետևյալ համակարգերից և օրգաններից կողմնակի էֆեկտները.

• մարսողական համակարգ. բերանի խոռոչի լորձաթաղանթի խոցեր.
• իմունային համակարգը. urticaria, Quincke- ի այտուց,
• մաշկ ՝ չմտածված:

Հատուկ ցուցումներ

Թրազենտան դեղամիջոցը Tulhenta- ի հետ միաժամանակ օգտագործելու sulfonylurea- ի ածանցյալ նյութերի օգտագործման ժամանակ անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել, քանի որ վերջինս կարող է առաջացնել հիպոգլիկեմիա: Անհրաժեշտության դեպքում հնարավոր է նվազեցնել սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների դոզան:

Trazhenta- ն չի մեծացնում սրտանոթային համակարգի հիվանդությունների զարգացման ռիսկը:

Եթե ​​սուր պանկրեատիտը կասկածվում է, դեղը պետք է դադարեցվի:

Լինագլiptինի ազդեցության հատուկ ուսումնասիրություններ տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և պոտենցիալ վտանգավոր մեխանիզմների հետ աշխատելու հնարավորության վերաբերյալ: Չնայած դրան, գլխապտույտի բարձրացման ռիսկի պատճառով, դեղամիջոցի հետ բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել այնպիսի գործողությունների ներգրավման ժամանակ, որոնք պահանջում են ուշադրության մեծ կենտրոնացում և հոգեմոմոտորային ռեակցիաների արագություն:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Թրազենտի դեղամիջոցի միաժամանակյա օգտագործմամբ `մետֆորմինի, գլիբենկլամիդի, սիմվաստատինի, պիոգլիտազոնի, վեֆարինի, դիգոքսինի, ռիֆամպիցինի, ռիտոնավիրի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների հետ միասին, լինյագլiptինի և թվարկված դեղերի դեղագործական դեղամիջոցը չի փոխվել կամ էապես չի փոխվել:

Կիրառման մեթոդներ Trazenti- ը և դեղաչափերը

Trazhenta- ն բանավոր ընդունվում է 5 մգ (1 դեղահատ) առաջարկվող դոզան օրական մեկ անգամ:

Գործիքը վերցվում է օրվա ցանկացած պահի, անկախ կերակուրից, ցանկալի է ամեն օր միևնույն ժամանակ: Եթե ​​պլանշետներից մեկը բաց է թողել, ցանկացած պահի կարող եք այն վերցնել, հենց որ հիվանդը հիշում է դա, այնուամենայնիվ, խորհուրդ չի տրվում մեկ օրվա ընթացքում կատարել կրկնակի դեղաչափ:

Լրացուցիչ տեղեկություններ

Թմրանյութերը, որոնք սուլֆոնիլյուրասի ածանցյալներ են, շատ դեպքերում նպաստում են հիպոգլիկեմիայի զարգացմանը: Հետևաբար, որոշ դեպքերում Trazhenta- ով նշանակելիս հնարավոր է նվազեցնել դրանց դեղաչափը:

Երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների դեպքում այս դեղամիջոցը խորհուրդ է տրվում ընդունվել հիպոգլիկեմիկ այլ դեղամիջոցների հետ միասին:

Ըստ ակնարկների, Trazhenta- ն և անալոգները զգալիորեն նվազեցնում են գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի և գլյուկոզի կոնցենտրացիան `ծոմապահական հաբեր ընդունելու ժամանակ:

Հնարավոր գլխապտույտի պատճառով զգուշություն է ցուցաբերվում թմրամիջոցների թերապիայի ընթացքում ավտոմեքենաների և ծանր տեխնիկայի վարման ժամանակ:

Trazent- ի ցուցումներում նշվում է, որ պլանշետները պետք է պահվեն մութ, չոր, զով և երեխաների սահմաններից դուրս: