Vildagliptin անալոգներ

Շաքարային դիաբետը տարածված հիվանդություն է: Բուժման համար մշակվել են բազմաթիվ դեղամիջոցներ: Շաքարի ինդեքսի իջեցման համար ակտիվ նյութը ՝ Վիլդագլիպտին է արտազատվում:

Բայց դա յուրաքանչյուր հիվանդի համար հարմար չէ, ուստի դեղաբանական ընկերությունները տարբերակում են մի շարք փոխարինողներ, որոնք գործողության սպեկտրում նման են: Կարդացեք Vildagliptin- ի էժանագին անալոգների օգտագործման հրահանգները, գները և ակնարկները:

Օգտագործման հրահանգներ

Vildagliptin- ը հիպոգլիկեմիկ նյութ է: Դեղը պատկանում է կղզու ենթաստամոքսային գեղձի ապարատի խթանիչների խմբին:

Բուժումը կարող է իրականացվել ՝ անկախ լրիվ կամ դատարկ ստամոքսից: Սննդի առկայությունը չի ազդում կլանման գործընթացի վրա:

Բժիշկը բժշկի կողմից առաջարկվում է թերապիայի համար `կատարված թեստերի և շարունակվող հիվանդության ծանրության հիման վրա ձեռք բերված արդյունքների հիման վրա: Դոզան նշանակվում է անհատապես յուրաքանչյուր հիվանդի համար, հետևաբար, ընդհանուր նորմերը տրվում են ընդհանուր հղման համար:

Թերապիա անցկացնելիս օգտագործելով միայն մեկ արդյունավետ դեղամիջոց կամ համակցված բուժման ընթացքում ՝ օգտագործելով 2 դեղամիջոց, դեղաչափը չպետք է գերազանցի 50 և 100 մգ օրը մեկ անգամ:

Երկու բաղադրիչ թերապիան ներառում է դեղեր.

Նույնական դեղաչափը, ինչպես համակցված բուժման դեպքում, 100 մգ չափի դեպքում, անհրաժեշտ է ամենօրյա օգտագործման համար երեք բաղադրիչ թերապիայի համար `Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea ածանցյալներ:

50 մգ չափաբաժին մտնել մարմնում - կատարվում է օրական մեկ անգամ (առավոտյան կամ երեկոյան). 100 մգ-ի պահանջվող նորմով - Դրեյժների օգտագործումը տեղի է ունենում օրական 2 անգամ ՝ արթնանալուց և քնելուց առաջ:

Դեղերի նյութեր Այն նախատեսված է միայն 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների բուժման համար. Դեղը օգտագործվում է որպես ինքնուրույն թերապիա կամ որպես դեղերի համակցության մաս:

Ստորին հիվանդությունը բուժելու համար անհրաժեշտ է երկու ակտիվ բաղադրիչ: Այս դեպքում առանձնանում են հետևյալ լրացուցիչ դեղերը.

• Ինսուլին
• Medicationանկացած դեղամիջոց, որը իջեցնում է պլազմային շաքարը:

Vildagliptin- ը դեղամիջոցում պարունակվող ակտիվ բաղադրիչն է ՝ Galvus ապրանքանիշի անվան տակ: Վերջինը հասանելի է կլորացված դրագեի տեսքով, գույնի սպիտակ գույնով, տարբեր կողմերով փորագրություններով, առանձին կողմերում:

Դրեյջում ակտիվ նյութը `50 մգ: Բացի այդ, օգտագործվում են անջուր կաթնաշաքար և մագնեզիումի ստեարատ: Մի փոքր ներկայացրեք նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա:

Ակտիվ նյութը գործում է որպես Գալվուսի հիմնական բաղադրիչ և ուժեղ ազդեցություն է ունենում: Տարբեր շրջանների դեղատները դեղը վաճառում են 1150-ից մինչև 1300 ռուբլի արժեքով:

Vildagliptin- ն ունի մի շարք անալոգներ, որոնք արտադրվել են ինչպես ռուսական դեղագործական ընկերությունների, այնպես էլ արտասահմանյան ընկերությունների կողմից: Արտադրողի տեսակի դեղորայքի որակը չի փոխվում, հետևաբար սովորաբար գնում են այն նյութը, որն ավելի էժան է:

Վիլդագլiptինի համար բոլոր հոմանիշները հիպոգլիկեմիկ դեղեր են: Նրանք են ազդել մարդու մարմնի վրա ՝ իջեցնելով պլազմային շաքարի մակարդակը: Հետևաբար դրանց հակացուցումները և կողմնակի բարդությունները գրեթե ամբողջությամբ համընկնում են:

Արգելվում է իրավիճակներում մարդկանց դիմել ՝

• Հատուկ զգայունություն ակտիվ բաղադրիչի նկատմամբ.
• Գլյուկոզայի անհանդուրժողականություն,
• Մինչև 18 տարեկան երեխաներ,
• Կետոասիդոզ
• I տիպի շաքարախտ
• Երեխա կրելու ժամանակահատվածը,
• Երեխային կերակրելու պահը,
• Ինսուլինի կախվածություն
• Երիկամային անբավարարություն:

Կողմնակի ազդեցությունները տեղի են ունենում սխալ մուտքով `ձևով.

• Գլխացավ, գլխապտույտ
• Ալերգիկ ռեակցիաներ,
• Սրտխառնոց, մարսողություն,
• Քնկոտություն
• Հիպոգլիկեմիա:

Որոշ դեպքերում երբ որոշակի դեղեր են ընդունվում, հետևյալ ազդեցությունը լրացուցիչ հրահրվում է:

• Galvus Met - սարսուռ և ցնցում,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - կաթնաթթվային ցավ, ստամոքսի ցավ, ախորժակի կորուստ,
• Janumet - քնկոտություն, չոր բերան, ծայրամասային այտուց, ենթաստամոքսային գեղձ,
• Ամարիլ Մ. - դառնություն, հաշմանդամություն, շփոթված գիտակցություն, դեպրեսիա,
• Gliformin - բերանի խոռոչում ներդրումից հետո հայտնվում է մետաղի մի հոտ, խանգարվում է մարսողական համակարգը:

Այլ դեղամիջոցները կամ հազվադեպ են դրսևորում կողմնակի բարդություններ, կամ լիովին համահունչ են հայտնաբերված ընդհանուր ախտանիշներին:

Ռուս

Ներքին դեղաբանական ընկերությունների կողմից արտադրված Vildagliptin անալոգները պարունակում են փոքր ցուցակ `Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb: Մնացած դեղերը արտադրվում են արտերկրում:

Vildagliptin- ը ինքնուրույն չի օգտագործվում ներկայացված փոխարինողներից որևէ մեկում: Այն փոխարինվում է նմանատիպ նյութերով, որոնք պատասխանատու են գործողության սպեկտրի և մարդու մարմնի վրա ազդեցության որակի համար:

Հիմնական ակտիվ նյութերը մեկուսացված են Vildagliptin- ի ներկայացված անալոգներում.

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb:

Հայտնաբերվում են միայն երկու ակտիվ նյութեր, որոնք կանխում են շաքարի բարձր պարունակությունը մարմնում: Եթե ​​յուրաքանչյուրը չի հաղթահարում առանձին, դեղերը համատեղվում են համակցված բուժման մեջ (Glimecomb):

Գնով, ռուս արտադրողները շատ հետ են մնում արտասահմանյաններից: Արտասահմանյան գործընկերներն աճեցին արժեքի ՝ գերազանցելով 1000 ռուբլին:

Ֆորմետինը (119 ռուբլի), Diabefarm (130 ռուբլի), Glidiab (140 ռուբլի) և Gliclazide- ը (147 ռուբլի) ռուսական ամենաէժան դեղամիջոցներն են: Գլորինինը ավելի թանկ է `202 ռուբլի: միջինը 28 հաբեր: Ամենաթանկը Glimecomb- ն է `440 ռուբլի:

Արտերկրում

Այլ երկրներում արտադրված շաքարախտի դրսևորումը վերացնելու համար դեղերը հայտնվում են ավելի մեծ քանակությամբ, քան ներքին փոխարինողները:

Առանձնանում են հետևյալ դեղերը, որոնք ի վիճակի են վերացնել մարդկանց արյան մեջ շաքարի բարձր մակարդակը:

• ԱՄՆ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Նիդեռլանդներ - Օնգլիսա,
• Գերմանիա - Galvus Met, Glibomet,
• Ֆրանսիա - Ամարիլ Մ, Գլյուկովաններ,
• Իռլանդիա - Վիպիդիա,
• Իսպանիա - Avandamet,
• Հնդկաստան - գլյուկոնորմ:

Օտարերկրյա դեղամիջոցները ներառում են Galvus, որը պարունակում է Vildagliptin: Դրա թողարկումը տեղադրված է Շվեյցարիայում: Բացարձակ հոմանիշներ չեն արվում:

Փոխարենը առաջարկվում են նման դեղամիջոցներ, բայց այլ հիմնական բաղադրիչով: Մեկ բաղադրիչ և երկկողմանի պատրաստուկների ակտիվ նյութեր առանձնանում են.

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Սաքսագլիպտին - Janանուվիուս,
• Alogliptin բենզոատ - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Օտարերկրյա դեղերը ավելի մեծ ծախս ունեն: Այսպիսով, Գլյուկոնորմը `176 ռուբլի, Avandamet- ը` 210 ռուբլի և Glukovans- ը `267 ռուբլի ամենաէժանն է: Արժեքի մի փոքր ավելի բարձր արժեք `Glibomet և Glimecomb - 309 և 440 ռուբլի: համապատասխանաբար

Միջին գների կատեգորիան Amaril M- ն է (773 ռուբլի), արժեքը 1000 ռուբլիից: կազմում է դեղամիջոցներից.

• Vipidia - 1239 ռուբ.,
• Galvus Met - 1499 ռուբ.,
• Onglisa - 1592 ռուբլի:,
• Տրաշենթա - 1719 ռուբլի:,
• Januvia - 1965 ռուբ.

Ամենաթանկն են Combogliz Prolong- ը (2941 ռուբլի) և Yanumet- ը (2825 ռուբլի):

Այսպիսով, Galvus- ը, որը պարունակում է ակտիվ նյութեր Vildagliptin, ամենաթանկ դեղամիջոցը չէ: Այն նշված է միջին գների կատեգորիայում ՝ հաշվի առնելով բոլոր արտասահմանյան դեղերը.

Գալվուսի հաբեր

Galvus- ը հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է, որը նախատեսված է արյան շաքարը վերահսկելու համար 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ: Ակտիվ նյութը վիլդագլիպտինն է: Դեղամիջոցի շնորհիվ իրականացվում է գլյուկագոնի և ինսուլինի նյութափոխանակության որակի հսկողություն: Եվրոպական հակադիաբետիկ ասոցիացիայի համաձայն, այս դեղամիջոցի օգտագործումը մոնոթերապիայում միայն այն դեպքում, եթե կան հակադրություններ մետֆորմին: Զգուշորեն կարդացեք Galvus պլանշետների օգտագործման ցուցումները և սահմանափակումների ցանկը:

INN, արտադրողներ, գին

Galvus- ը դեղամիջոցի ապրանքանիշն է: INN (միջազգային ոչ գույքային անուն) - vildagliptin: Այն պատրաստված է Իսպանիայում (Novartis Phaceutica) և Շվեյցարիայում (Novartis Pharma):

Medicineանկացած դեղատուն կարող եք գնել դեղամիջոցներ `ըստ բժշկի նշանակման: 28 պլանշետի տուփի գինը 724-ից 956 ռուբլի է:

Դեղաբանական գործողություն

Vildagliptin- ը դեղամիջոցների հատուկ դաս է, որը նախատեսված է ենթաստամոքսային գեղձի կղզիների ապարատը խթանելու համար, որը պատասխանատու է DPP-4- ի ընտրովի արգելքի համար: Սա մեծացնում է առաջին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդի սինթեզի խթանումը, ինչպես նաև ինսուլինոտրոպ գլյուկոզայից կախված պոլիպեպտիդը: Երբ սնուցիչները մտնում են աղիքներ, արտադրվում են ինկերտին հորմոններ և դրանք մարմնում առաջացնում են ինսուլինի արտադրություն: Այս երևույթը հայտնաբերվել է 1960-ին այն բանից հետո, երբ նրանք գտել են պլազմայում ինսուլինի համակենտրոնացումը չափելու միջոց:

GLP-1- ը (գլյուկագոնի նման պեպտիդ -1) համարվում է առավել հայտնի, քանի որ II տիպի շաքարախտի ֆոնի վրա առաջին հերթին նվազում է նրա համակենտրոնացումը: Ինչ վերաբերում է DPP-4 ինհիբիտատորներին, ապա դրանք զգալիորեն բարձրացնում են հորմոնների մակարդակը և կանխում դրանց հետագա քայքայումը:

Կարևոր է: 12-52 շաբաթվա ընթացքում վիլդագլիպտին օգտագործելու ժամանակ դատարկ ստամոքսի վրա արյան մեջ գլյուկոզի և գլիկացված հեմոգլոբինի կոնցենտրացիան զգալիորեն կրճատվում է:

Ֆարմակոկինետիկա

Մարմնի մեջ վիլդագլiptինը բավականաչափ արագ է ներծծվում, բացարձակ կենսաբաշխելիությունը հասնում է 85% -ի: Թմրամիջոցը դատարկ ստամոքսի վրա վերցնելիս արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան գրանցվում է երկու ժամից էլ պակաս ժամանակահատվածում: Գալով սննդի հետ, դեղը ներծծվում է 19% -ով դանդաղ ՝ մոտ երկուուկես ժամ:

Դեղամիջոցի բաշխումը տեղի է ունենում համարժեք եղանակով կարմիր արյան բջիջների և պլազմայի միջև: Վիլդագլiptինը բացառելու հիմնական ճանապարհը համարվում է բիոտրանսֆորմացիան: Նյութի 85% -ը արտազատվում է երիկամներով, մնացած 15% -ը ՝ աղիքներով:

Խորհուրդ է տրվում օգտագործել «Գալվուս» -ը շաքարախտի բուժման գործընթացում `համապատասխան դիետայի և ֆիզիկական գործունեության պահպանման հետ միասին: Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներն են.

• նախնական թմրամիջոցների բուժում այն ​​հիվանդների համար, ովքեր չունեն դիետիկ թերապիայի և վարժությունների ազդեցություն `մետֆորմինի հետ համատեղ,
• որպես մենաթերապիա. դիաբետիկների համար, ովքեր չպետք է ընդունեն մետֆորմին, կամ դիետայից և վարժությունից դրական փոփոխություններ չկան,
• երկկողմանի բուժում թիազոլինեդիոնի և մետֆորմինի, ինսուլինի հետ, եթե մենաթերապիայի արդյունք չկա,
• համակցված եռակի թերապիա `սուլֆոնիլյուրայի և մետֆորմինի ածանցյալների հետ,
• ինսուլինի և մետֆորմինի հետ բարդ եռակի բուժում, եթե առկա չէ գլիկեմիայի մակարդակի ճշգրիտ վերահսկողություն վերը նշված բոլոր մեթոդներով:

Դոզան, դասընթացը, բուժման կուրսի տևողությունը ընտրվում է անհատապես `ներկա բժշկի կողմից:

Հակացուցումները

Բոլոր դեղամիջոցների նման, Galvus- ը օգտագործման մի շարք էական սահմանափակումներ ունի, որոնց մասին յուրաքանչյուր հիվանդ պետք է տեղյակ լինի:
Ընդունման սահմանափակումները.

Հատուկ զգուշությամբ, դեղը նախատեսված է սուր պանկրեատիտի ֆոնին, երիկամների պաթոլոգիայի և երրորդ կարգի սրտի անբավարարության ֆոնին:

Կողմնակի էֆեկտներ

Անգիոէդեմայի զարգացումը կարող է առաջանալ վիլդագլիպտին ընդունելիս `անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային ինհիբիտորների հետ համատեղ: Այս բարդությունը չափավոր ծանրության է, սովորաբար լուծվում է ինքնուրույն: Ժամանակ առ ժամանակ լյարդը կարող է արձագանքել դեղամիջոցին Պրակտիկան ցույց է տալիս, որ նման ախտանիշների դրսևորումը չի պահանջում թմրամիջոցների լրացուցիչ թերապիա, բավական է չեղյալ համարել ընդունելությունը:

Մենաթերապիան, առաջարկելով 50 մգ դեղաչափ օրական երկու անգամ, հրահրում է այնպիսի ցավոտ երևույթներ, ինչպիսիք են.

• գլխացավեր
• գլխապտույտ
• փորկապություն
• սրտխառնոց
• ծայրամասային փխրունություն,
• նազոֆարինգիտ:

Metformin- ի հետ համակցված բուժման հետ մեկտեղ կարող են նկատվել նաև նմանատիպ ախտանիշներ:
Ինսուլինի հետ համակողմանի բուժումը կարող է ուղեկցվել սառնամանիքով, հիպոգլիկեմիա, թմրություն, աղեստամոքսային ռեֆլեքս: Քրոնիկ հոգնածության համախտանիշը երբեմն դրսևորվում է:
Ի լրումն վերը նշվածի ՝ հետգրանցման ուսումնասիրությունները հիվանդների մոտ արձանագրել են այնպիսի դրսևորումներ, ինչպիսիք են հեպատիտը, միզասեռացումը, արթրալգիան և միալգիան, ենթաստամոքսային գեղձը և մաշկի վնասը:

Չափից մեծ դոզա

Մինչև 200 մգ ակտիվ նյութի դեղաչափը լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից: 400 միավորի բարձրացումը կարող է առաջացնել մկանների ցավ, հազվադեպ այտուցվածություն, պարեստեզիա, լիպազի կոնցենտրացիայի բարձրացում և տենդ: 600 մգ վիլդագլիպտինի ընդունումը հարուցում է ALT և CPK, myoglobin, ինչպես նաև C- ռեակտիվ սպիտակուցների մակարդակի բարձրացում: Բուժումը դադարեցնելը կօգնի վերացնել ախտանիշները: Հնարավոր չէ հեռացնել «Գալվուս» -ը հիվանդի մարմնից ՝ դիալիզի միջոցով, բայց կարող եք օգտագործել հեմոդիալիզի մեթոդը:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Համակցված բուժման ֆոնին չի հայտնաբերվել այնպիսի դեղամիջոցների հետ փոխազդեցության ազդեցությունը, ինչպիսիք են digoxin, warfarin, ramipril and metformin, pioglitazone, amlodipine and simvastatin, valsartan and glibenclamide.

Եթե ​​«Գալվուս» -ը վերցնեք գլյուկոկորտիկոստերոիդներով, թիազիդներով, սիմպաթոմիմետրերով, ինչպես նաև հորմոնալ դեղամիջոցներով, ապա վիլդագլiptինի հիպոգլիկեմիկ գործառույթը զգալիորեն կրճատվում է: Անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային ինհիբիտորների հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում կարող է զարգանալ անգիոեդեմա: Այս իրավիճակը չի պահանջում դեղամիջոցի դադարեցում, ախտանշանը լուծվում է ինքնուրույն:

Հատուկ ցուցումներ

Գալվուսը հակաբիոտիկ դեղամիջոց է, բայց ինսուլինի անալոգիա չէ: Դրա օգտագործման ֆոնի վրա անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել լյարդի աշխատանքը, քանի որ ակտիվ ակտիվ նյութը օգնում է ուժեղացնել ամինոտրրանսֆերան: Սա չի դրսևորվում հատուկ ախտանիշներով, բայց հեպատիտը զարգացնելու վտանգ կա: Որովայնի սուր ցավի դեպքում անհրաժեշտ է դադարեցնել վերցնելը, քանի որ դա կարող է ցույց տալ սուր պանկրեատիտի զարգացում:

Նյարդային փորձառությունները, սթրեսը կարող են նվազեցնել դեղը ընդունելու ազդեցությունը:

Եթե ​​դուք զգում եք սրտխառնոց և խանգարված համակարգում, խորհուրդ չի տրվում մեքենա վարել կամ վտանգավոր կամ բարդ աշխատանք կատարել:

Բուժզննումներ կատարելուց առաջ անհրաժեշտ է դադարեցնել դեղը երկու օրով. Ախտորոշման ընթացքում օգտագործվող բոլոր հակադրություն պարունակող միջոցներում առկա է յոդ: Այն արձագանքում է vildagliptin- ով, ինչը նպաստում է լյարդի և երիկամների վրա սթրեսի զարգացմանը ՝ հղի լինելով կաթնաթթվային զարգացմանը:

Հղիություն և լակտացիա

Փորձարարական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ դեղամիջոցի նվազագույն դեղաչափը բացասաբար չի ազդում սաղմի զարգացման վրա: Կանանց բերրիության խանգարման նշաններ չեն հայտնաբերվել: Ավելի մանրամասն ուսումնասիրություններ դեռ չեն իրականացվել, հետևաբար, ևս մեկ անգամ չեն վտանգի մոր և երեխայի առողջությունը: Կարևոր է հիշել, որ եթե արյան շաքարի նյութափոխանակության խախտում կա, պտղի բնածին աննորմալությունների վտանգ կա, և մահացության և նորածնային հիվանդացության ռիսկը մեծանում է:

Օգտագործեք մանկության և ծերության ժամանակ

Մինչև տասնութ տարեկան հիվանդների մոտ դեղահատեր ընդունելու փորձ չկա, ուստի խորհուրդ չի տրվում այն ​​ներառել թերապիայի մեջ:

65 տարեկանից բարձր անձինք այս դեղամիջոցի օգտագործման համար հատուկ դեղաչափերի ճշգրտման և ռեժիմի կարիք չունեն, բայց նախքան օգտագործելը, դուք պետք է խորհրդակցեք էնդոկրինոլոգի հետ, պարբերաբար վերահսկեք լյարդի և երիկամների կանոնները, ինչպես նաև վերահսկեք արյան գլյուկոզի մակարդակը:

Համեմատություն անալոգների հետ

Galvus պլանշետները շատ անալոգներ ունեն, եկեք փորձենք հասկանալ դրանց առավելություններն ու թերությունները:

«Գալվուս» հակաբիոտիկ դեղամիջոցը սիրված է հիվանդների շրջանում, կան շատ դրական ակնարկներ:

Վլադիմիր, 43 տարեկան. «Երկու տարի առավոտյան և երեկոյան 50 մգ եմ ընդունում Metformin 500 մգ-ով: Դիետայի համաձայն համակարգված օգտագործման վեց ամսվա ընթացքում գլյուկոզի մակարդակը իջել է մինչև 4,5: Բացի այդ, հնարավոր էր նիհարել: Եթե ​​նախկինում ես կշռում էի 123 կգ, ապա այժմ քաշը տատանվում է 93-95 կգ-ով ՝ 178 սմ բարձրությամբ »:

32 տարեկան Կարինա. «Չնայած իմ մեծ բժշկի գովասանքի և առաջարկությունների մեծ քանակին, դեղամիջոցը ինձ չէր համապատասխանում: «Ես պարբերաբար զգում էի ուժեղ գլխապտույտ, թուլություն և որովայնի ցավ` օգտագործման ընթացքում, ուստի ստիպված էի հրաժարվել դեղից »:

Սվետլանա, 56 տարեկան. «Նախկինում բժիշկը նշանակեց Մանինիլին, բայց նա այդպես էլ չեկավ, նա շաքար չթափեց, առողջությունը վատացավ: Բացի այդ, ես տառապում եմ սրտի և արյան անոթների հետ կապված խնդիրներից: Այնուհետև բժիշկը խորհուրդ տվեց ինձ փորձել Գալվուսը: Հարմար է վերցնել, պարզապես խմեք օրական մեկ դեղահատ: Իր գործողության շնորհիվ շաքարավազը նվազում է սահուն և աստիճանաբար ՝ ոչ կտրուկ, ինչի պատճառով ընդհանուր վիճակը չի վատթարանում: Հիմա ես ինձ շատ լավ եմ զգում, կարող եմ վայելել կյանքը և նորից աշխատել »:

Ամփոփելով ՝ կարելի է նշել, որ Galvus- ը հայրենական դեղաբանական շուկայում առկա ամենաապահով և ամենաարդյունավետ հիպոգլիկեմիկ դեղերից մեկն է: Բուժումը հարմար է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար, այն կարող է օգտագործվել համակցված բուժման համար `զուգակցված վարժությունների և հատուկ դիետայի հետ:

INN
Վիլդագլիպտին
Դոզան ձև
հաբեր Դեղաբանական գործողություն

Հիպոգլիկեմիկ գործակալ, ենթաստամոքսային գեղձի կղզիների ապարատի խթանիչ, ֆերմենտային դիպեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի (DPP-4) ֆերմենտային սելեկցիոն խանգարող:

DPP-4 գործունեության արագ և լիակատար կանխարգելումը (ավելի քան 90%) առաջացնում է 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդ և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի 1-ին տիպի հիմնական և խթանող (սննդի ընդունում) սեկրեցների աճ `աղիքից դեպի համակարգային շրջանառություն ամբողջ օրվա ընթացքում:

Մեծացնելով գլյուկագոնի նման տիպի 1 պեպտիդի և գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի համակենտրոնացումը, վիլդագլիպտինը մեծացնում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկոզի կախված ինսուլինի սեկրեցիայի բարելավմանը:

Երբ օգտագործվում է օրական 50-100 մգ դեղաչափով 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների դեպքում, նշվում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների գործառույթի բարելավում:

Բետա բջիջների գործառույթի բարելավման աստիճանը կախված է դրանց սկզբնական վնասի աստիճանից, այնպես որ այն անհատների մոտ, ովքեր չեն տառապում շաքարախտով (արյան պլազմայում գլյուկոզի նորմալ կոնցենտրացիայով), դեղը չի խթանում ինսուլինի գաղտնիքը և չի նվազեցնում գլյուկոզի համակենտրոնացումը:

1-ին տիպի էնդոգեն գլյուկագոնի նման պեպտիդի համակենտրոնացումը մեծացնելով ՝ վիլդագլիպտինը մեծացնում է ալֆա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցման գլյուկոզայից կախված կարգավորումների բարելավմանը:

Սննդի ընթացքում ավելցուկային գլյուկագոնի կոնցենտրացիայի նվազումը, իր հերթին, առաջացնում է ինսուլինի դիմադրության նվազում:

Ինսուլին / գլյուկագոն հարաբերակցության բարձրացումը հիպերգլիկեմիայի ֆոնի հետ կապված, 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդային համակենտրոնացման և գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի համակենտրոնացման բարձրացման պատճառով, առաջացնում է լյարդի կողմից գլյուկոզայի արտադրության նվազում (պրանդիալ շրջանում և ուտելուց հետո), ինչը հանգեցնում է արյան պլազմայում գլյուկոզայի համակենտրոնացման նվազմանը:

Վիլդագլիպտինի օգտագործմամբ նշվում է արյան պլազմայում լիպիդների համակենտրոնացման նվազում, սակայն այդ ազդեցությունը կապված չէ դրա հետ 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդի կամ գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի վրա նրա ազդեցության հետ և ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների գործառույթի բարելավում:

1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդի համակենտրոնացման բարձրացումը կարող է հանգեցնել ստամոքսի դանդաղ դատարկմանը, այնուամենայնիվ, վիլդագլiptինի օգտագործման ֆոնի վրա, այս ազդեցությունը չի նկատվում:

Վիլդագլիպտինը որպես մոնոթերապիա կամ մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների, թիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի հետ զուգակցման դեպքում նշվում է գլիկոզիլացված Hb- ի և արյան գլյուկոզի ծոմապահության զգալի երկարաժամկետ նվազում:
Ֆարմակոկինետիկա

AUC- ն ուղղակիորեն համամասն է դեղամիջոցի դոզայի բարձրացմանը:

Սննդի հետ միասին վերցնելիս կլանման արագությունը փոքր-ինչ նվազում է, Cmax- ը նվազում է 19% -ով, TCmax- ը ավելանում է մինչև 2,5 ժամ, կլանման աստիճանը և AUC- ը չեն փոխվում:

Սպիտակուցների հետ հաղորդակցությունը ցածր է `9,3%: Այն հավասարապես բաշխվում է պլազմայի և կարմիր արյան բջիջների միջև: Բաշխման ծավալը (ներածման մեջ / ներածման մեջ) - 71 լ:

Բաշխումը, հավանաբար, արտամարմնային է:

Արտազատման հիմնական ուղին բիոտրանսֆորմացիան է:

Թմրամիջոցների դոզայի 69% -ը վերափոխվում է: Հիմնական նյութափոխանակությունը `LAY151- ը (դոզայի 57%) դեղագործականորեն անգործ է և ցիանո բաղադրիչի հիդրոլիզի արդյունք է: Դոզայի մոտ 4% -ը անցնում է ամիդի հիդրոլիզ:

Նշվում է DPP-4- ի դրական ազդեցությունը դեղամիջոցի հիդրոլիզացիայի վրա:

Vildagliptin- ը չի մետաբոլիզացվում ցիտոքրոմ P450 իզոեզիմների մասնակցությամբ և նրանց համար սուբստրադ չէ, այն չի խանգարում կամ հարուցում:

T1 / 2 - 3 ժամ: Այն արտազատվում է երիկամների կողմից `85% (ներառյալ 23% անփոփոխ), աղիքների կողմից` 15%:

Թմրամիջոցների միանգամյա օգտագործման դեպքում լյարդի մեղմ անբավարարության (5-6 միավոր ըստ Child-Pyug- ի) և չափավոր աստիճանի (6-10 միավոր ըստ Child-Pyug- ի), կենսաբազմազանությունը համապատասխանաբար կրճատվում է 20% -ով և 8% -ով:

Լյարդի խիստ անբավարարության պայմաններում (Երեխա-Պյուգի համաձայն 12 միավոր) կենսաբազմազանությունն աճում է 22% -ով: Առավելագույն կենսաբազմազանության բարձրացումը կամ նվազումը, որը չի գերազանցում 30% -ը, կլինիկական նշանակություն չունի:

Կապված չեղավ լյարդի խանգարման ֆունկցիայի ծանրության և դեղամիջոցի կենսաբազմազանության միջև:

Երիկամների մեղմ, չափավոր, խիստ խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում, վերջին փուլում CRF- ով (հեմոդիալիզի վրա), Cmax- ի աճը 8% -66% և AUC- ն է 32% -134% -ով, ինչը չի կապում անկարգությունների ծանրության հետ, ինչպես նաև անգործուն նյութափոխանակության AUC- ի աճ: LAY151 1,6-6,7 անգամ ՝ կախված խախտման ծանրությունից: T1 / 2- ը չի փոխվում:

Բիո հասանելիության առավելագույն աճը 32% -ով և առավելագույնը 18% -ով (70 տարեկանից բարձր հիվանդների դեպքում) կլինիկական նշանակություն չունի և չի ազդում DPP-4- ի արգելքի վրա:
Օգտագործման ցուցումներ

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ. Մոնոթերապիա (դիետիկ թերապիայի և ֆիզիկական վարժությունների հետ միասին) և համակցված թերապիա (metformin, sulfonylurea ածանցյալների, տիազոլինեդիոնի, ինսուլինի հետ միասին) `այդ դեղերի անարդյունավետ թերապիայի, վարժությունների և մոնոթերապիայի դեպքում:
Հակացուցումները

Գերզգայունություն, խոցային ծանր խանգարում (ավելացել է ALT և AST ակտիվությունը 2,5 անգամ ավելի բարձր, քան նորմայի վերին սահմանը), չափավոր կամ ծանր երիկամային անբավարարություն (ներառյալ հեմոդիալիզի ավարտական ​​փուլում CRF), հղիություն, լակտացիա, մանկություն (մինչև 18 տարի):

Լակտոզա պարունակող Lf- ի համար (ցանկության դեպքում). Գալակտոզայի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի չարորակություն:
Դոզան ռեժիմը

Ներսում, անկախ սննդի ընդունումից, մոնոթերապիայի միջոցով կամ երկկողմանի թերապիայի հետ `մետրֆորմին, տիազոլինդինիոն կամ ինսուլին - 50 մգ / օր (առավոտ) կամ 100 մգ / օր (առավոտյան և երեկոյան 50 մգ), սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով երկկողմանի թերապիայի միջոցով` 50 մգ: / օր (առավոտյան), շաքարային դիաբետի ավելի ծանր ընթացքով, ինսուլինի բուժում ստացող հիվանդների համար `100 մգ / օր:

Անբավարար կլինիկական ազդեցությամբ 100 մգ / օր դեղաչափ վերցնելիս հնարավոր է այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների լրացուցիչ դեղատոմսեր `մետֆորմին, սուլֆոնիլյուրե ածանցյալներ, տիազոլինեդիոնի կամ ինսուլին:

Երբ նախատեսված է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ, 100 մգ / օր դեղաչափով թերապիայի արդյունավետությունը նման էր այն դեղաչափով, որը ընդունվում է 50 մգ / օր:
Կողմնակի էֆեկտ

Հաճախականությունը ՝ շատ հաճախ (1/10 և ավելի), հաճախ (ավելի քան 1/100-ից ցածր և 1/10-ից պակաս), երբեմն (1/1000-ից ավելին և պակաս, քան 1/100-ից), հազվադեպ (ավելի քան 1/10000-ից ցածր և 1/1000-ից): շատ հազվադեպ (1/10000-ից պակաս):

Մենաբուժությամբ. Նյարդային համակարգի մասով `հաճախ` գլխապտույտ, երբեմն `գլխացավ:

Մարսողական համակարգից. Երբեմն `փորկապություն:

CCC- ից `երբեմն` ծայրամասային այտուց:

Երբ օգտագործվում է 50 մգ դեղաչափով (օրական 1-2 անգամ) Metformin- ի հետ միասին. Նյարդային համակարգի մասով `հաճախ` գլխապտույտ, գլխացավ, ցնցում:

Երբ օգտագործվում է 50 մգ / օր դեղաչափով `սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ միասին. Նյարդային համակարգից` հաճախ `գլխապտույտ, գլխացավ, ասթենիա, սարսուռ:

Երբ օգտագործվում է 50 մգ դեղաչափով 1-2 անգամ մեկ օր `տիազոլինեդիոնի ածանցյալների հետ միասին. CCC- ից` հաճախ `ծայրամասային այտուց:

Այլ. Հաճախ `մարմնի քաշի բարձրացում:

Երբ օգտագործվում է 50 մգ դեղաչափով 2 անգամ մեկ օր `ինսուլինի հետ միասին. Նյարդային համակարգից` հաճախ `գլխացավ:

Մարսողական համակարգից. Հաճախ `սրտխառնոց, փխրունություն, աղեստամոքսային հիվանդություն:

Նյութափոխանակության կողմից. Հաճախ `հիպոգլիկեմիա:

Մենաթերապիայի ընթացքում կամ այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ անբարենպաստ ռեակցիաները մեղմ էին, ժամանակավոր և դեղամիջոցների դուրսբերում չէին պահանջում: Անգիոէդեմայի հաճախությունը (հազվադեպ `1/10000-ից ավելին և 1/1000-ից պակաս) նմանատիպ էր վերահսկիչ խմբում: Ամենից հաճախ angioedema- ն նկատվում էր, երբ զուգակցվում էր ACE ինհիբիտորների հետ, մեղմ էին և անհետանում էին շարունակական թերապիայի միջոցով:

Ասիմպտոմատիկ ընթացքի հեպատիկ ֆունկցիայի խանգարումը (ներառյալ հեպատիտը) հազվադեպ էր նկատվում, ինչը շատ դեպքերում ինքնուրույն լուծվում էր թմրամիջոցների թերապիայի դադարեցումից հետո:
Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները ՝ միալգիա, անցողիկ պարեստեզիա, տենդ, այտուց (ներառյալ ծայրամասային), լիպազային գործունեության անցողիկ աճ (նորմայի վերին սահմանից 2 անգամ ավելի բարձր), CPK, ALT, C- ռեակտիվ սպիտակուցի և միոգլոբինի ակտիվության բարձրացում:

Բուժում. Դեղամիջոցի դադարեցումը, դիալիզը (թմրամիջոցների դուրս բերումը քիչ հավանական է, այնուամենայնիվ, վիլդագլiptինի հիմնական հիդրոլիզի մետաբոլիտը (LAY 151) կարող է հանվել հեմոդիալիզի միջոցով):
Փոխազդեցություն

Այն թմրանյութերի փոխազդեցության ցածր ներուժ ունի: Vildagliptin- ը cytochrome P450 isoenzymes- ի սուբստրադ չէ, չի խանգարում կամ առաջացնում է այդ ֆերմենտները, դրա փոխազդեցությունը դեղամիջոցների հետ, որոնք սուբստրադներ են, խանգարող կամ ցիտոխրոմ P450- ի ինդուկատորներ, քիչ հավանական է:

Vildagliptin- ի միաժամանակյա օգտագործմամբ չի ազդում դեղամիջոցների նյութափոխանակության մակարդակի վրա, որոնք հանդիսանում են իզոենզիմների սուբստրադներ CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 և CYP3A4 / 5:

Կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություն այն դեղերի հետ, որոնք առավել հաճախ օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ (գլիբենկլամիդ, պիոգլիտազոն, մետֆորմին) կամ նեղ թերապևտիկ միջակայքով (ամլոդիպին, դիգոքսին, ռամիպրիլ, սիմվաստատին, վալսարտան, ვარֆարին):
Հատուկ ցուցումներ

Հազվագյուտ դեպքերում, vildagliptin- ի կիրառման ժամանակ, նշվում է aminotransferases- ի գործունեության աճ (սովորաբար առանց կլինիկական դրսեւորումների): Նախքան դեղեր նշանակելը և բուժման առաջին տարվա ընթացքում (3 ամսում 1 անգամ), խորհուրդ է տրվում որոշել լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը:

Aminotransferas- ի գործունեության աճով, արդյունքը պետք է հաստատվի կրկնակի հետազոտությամբ, այնուհետև պարբերաբար որոշեք լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը, մինչև դրանք նորմալանան:

Եթե ​​AST- ի կամ ALT- ի ավելցուկային ակտիվությունը 3 անգամ ավելի բարձր է, քան նորմայի վերին սահմանը հաստատվում է երկրորդ ուսումնասիրությամբ, ապա խորհուրդ է տրվում չեղարկել դեղը:

Դեղնախտի կամ լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող այլ նշանների զարգացման հետ մեկտեղ, դեղամիջոցը պետք է անմիջապես դադարեցվի և չվերագործարկվի լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշների նորմալացումից հետո:

Եթե ​​ինսուլինային թերապիան անհրաժեշտ է, վիլդագլiptինը օգտագործվում է միայն ինսուլինի հետ համատեղ:

Դեղը չպետք է օգտագործվի 1-ին տիպի շաքարախտի կամ դիաբետիկ ketoacidosis- ի բուժման համար:

Բուժման ժամանակահատվածում (գլխապտույտի զարգացման հետ միասին) անհրաժեշտ է ձեռնպահ մնալ մեքենա վարելուց և հնարավոր վտանգավոր գործողություններից ներգրավվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության կենտրոնացվածություն և հոգեմոմոտորային ռեակցիաների արագություն:

Ակտիվ նյութի նկարագրություն Vildagliptin / Vildagliptin.

Բանաձև C17H25N3O2, քիմիական անվանում. (S) -1-N- (3-հիդրօքսի-1-adamantyl) գլիկիլպիրոլիդին-2-կարբոնիտրիլ
Դեղաբանական խումբ. նյութափոխանակիչներ / հիպոգլիկեմիկ սինթետիկ և այլ նյութեր:
Դեղաբանական գործողություն. հիպոգլիկեմիկ:

Դեղաբանական հատկություններ

Vildagliptin- ը խթանում է ենթաստամոքսային գեղձի կղզիների ապարատը, ընտրովիորեն խանգարում է դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ին: Դիպեպտիդիլ պեպտիդազ -4 գործունեության ամբողջական և արագ խափանումը հանգեցնում է գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի և գլյուկագոնի նման 1 տիպի պեպտիդների բազային և խթանված սեկրեցների աճի ամբողջ օրվա ընթացքում աղիքներից համակարգային շրջանառության մեջ:Գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի և 1-ին գլյուկագոնի նման պեպտիդի պարունակությունը մեծացնելով ՝ վիլդագլiptինը մեծացնում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների գլյուկոզայի զգայունությունը, ինչը հանգեցնում է գլյուկոզի կախված ինսուլինի սեկրեցիայի բարելավմանը: Բետա բջիջների գործողության բարելավման աստիճանը կախված է դրանց սկզբնական վնասների աստիճանից, այն անձանց մոտ, ովքեր չունեն շաքարային դիաբետ (արյան շիճուկում նորմալ գլյուկոզայով), վիլդագլiptինը չի խթանում ինսուլինի սեկրեցումը և չի նվազեցնում գլյուկոզի կոնցենտրացիան: Էնդոգեն գլյուկագոնի նման տիպի 1 պեպտիդի պարունակությունը մեծացնելով ՝ վիլդագլիպտինը մեծացնում է ալֆա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, դա հանգեցնում է գլյուկագոնի արտազատման գլյուկոզայից կախված կարգավորումների բարելավմանը: Սննդի ընթացքում գլյուկագոնի մակարդակի բարձրացումը հանգեցնում է ինսուլինի դիմադրության նվազմանը: Հիպերգլիկեմիայում ինսուլինի / գլյուկագոնի հարաբերակցության բարձրացումը, որը պայմանավորված է գլյուկոզի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի և 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդով մակարդակի մակարդակի բարձրացմամբ, հանգեցնում է լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրության նվազմանը ինչպես պրանդիալ շրջանում, այնպես էլ ուտելուց հետո, ինչը հանգեցնում է արյան շիճուկում գլյուկոզայի մակարդակի նվազմանը: Նաև վիլդագլիպտին օգտագործելիս շիճուկային լիպիդների պարունակությունը կրճատվում է, բայց այս էֆեկտը կապված չէ գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի և գլյուկագոնի նման 1 տիպի պեպտիդի վրա վիլդագլiptինի ազդեցության հետ և ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների գործառույթի բարելավման հետ:
Vildagliptin- ը, երբ կառավարվում է բանավոր, արագորեն ներծծվում է, բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է 85%: Շիճուկում և վիլդագլiptինի առավելագույն կոնցենտրացիայի ավելացումը շիճուկում և համակենտրոնացման ժամանակի կորի երկայնքով տարածքը գրեթե ուղղակիորեն համամասնական է վիլդագլiptինի դոզայի ավելացման հետ: Ներքինը դեղը դատարկ ստամոքսի վրա վերցնելիս առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է 1 ժամ 45 րոպե հետո: Թմրամիջոցը սննդով վերցնելիս ՝ վիլդագլiptինի կլանման արագությունը փոքր-ինչ նվազում է. Կա առավելագույն կոնցենտրացիայի նվազում 19% -ով, իսկ ժամանակի աճը հասնում է 2.5 ժամի: Բայց ազդեցությունը կլանման աստիճանի և համակենտրոնացման ժամանակի կորի երկայնքով տարածքի վրա չունի սնունդ: Պլազմային սպիտակուցներով վիլդագլiptինը վատ է կապում (9,3%): Vildagliptin- ը հավասարապես բաշխվում է կարմիր արյան բջիջների և պլազմայի միջև: Ենթադրաբար, դեղամիջոցի բաշխումը տեղի է ունենում արտամարմնային, հավասարակշռության մեջ, ներերակային կառավարումից հետո բաշխման ծավալը 71 լիտր է: Մարդու մարմնում վիլդագլiptինը բիոտրանսֆորմացվում է 69% -ով: Հիմնական մետաբոլիտը դեղագործականորեն անգործուն LAY151- ն է (դեղաչափի 57%), որը ձևավորվում է ցիանո բաղադրիչի հիդրոլիզացման ընթացքում: Մոտ 4% -ը ենթարկվում է ամիդ հիդրոլիզի: Vildagliptin- ը `cytochrome P450 իզոեզիմների մասնակցությամբ, չի մետաբոլիզացվում: Vildagliptin- ը չի առաջացնում կամ խանգարում է ցիտոքրոմի CYP450 իզոեզիմներին և չի հանդիսանում P (CYP) 450 իզոեզիմներ: Երբ ingesting, դեղամիջոցի մոտավորապես 85% -ը արտազատվում է երիկամների միջոցով, 15% -ը արտազատվում է աղիքներով, անփոփոխ (23%) վիլդագլիպտինը արտազատվում է երիկամների միջոցով: Վերացման կես կյանքը մոտավորապես 3 ժամ է և կախված չէ դոզանից: Սեռը, էթնիկ պատկանելիությունը և մարմնի զանգվածի ինդեքսը չեն ազդում վիլդագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Թմրամիջոցների մեկ դոզանով մեղմ և միջին ծանրության անբավարարության դեպքում հիվանդների մոտ նկատվում է վիլդագլiptինի կենսաբազմազանության նվազում, համապատասխանաբար, 20% և 8%: Հեպատիկ ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ վիլդագլiptինի կենսաբազմազանությունն ավելանում է 22% -ով: Վիլդագլiptինի վիլդագլiptինի նվազումը կամ աճը կամ առավելագույն կենսաբազմազանությունը, որը չի գերազանցում 30% -ը, կլինիկական նշանակություն չունի: Երիկամների մեղմ, չափավոր և ծանր անբավարարությամբ հիվանդների դեպքում, վերջին փուլում գտնվող քրոնիկ երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների դեպքում հեմոդիալիզը մեծացնում է վիլդագլiptինի առավելագույն կոնցենտրացիան 8–66% -ով, իսկ համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը 32 - 134% -ով, ինչը չի կապում խախտման ծանրության հետ: երիկամների ֆունկցիոնալ վիճակը, ինչպես նաև անգործուն նյութափոխանակիչ LAY151- ի համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքի աճը 1,6 - 6,7 անգամ, ինչը կախված է խախտման ծանրությունից: Այս դեպքում վիլդագլiptինի կես կյանքը չի փոխվում: 70 տարեկանից բարձր հիվանդների մոտ դեղամիջոցի կենսաբազմազանությունը առավելագույն բարձրացում է 32% (առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան `18%), ինչը կլինիկական նշանակություն չունի և չի ազդում դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի արգելքի վրա: 18 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ վիլդագլiptինի ֆարմակոկինետիկան սահմանված չէ:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ, որպես մոնոթերապիայի կամ համակցված բուժման մաս:

Վիլդագլiptինի և դոզայի կիրառման եղանակը

Vildagliptin- ը ընդունվում է բանավոր, անկախ սննդի ընդունումից: Դեղամիջոցի դեղաչափի ռեժիմը բժիշկը ընտրում է անհատապես ՝ կախված հանդուրժողականությունից և արդյունավետությունից:
Vildagliptin- ի օգտագործման ժամանակ հնարավոր է aminotransferases- ի գործունեության ավելացում (սովորաբար առանց կլինիկական դրսևորումների), խորհուրդ է տրվում որոշել նրա լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակի կենսաքիմիական պարամետրերը նախքան նրա նշանակումը, ինչպես նաև պարբերաբար առաջին անգամ թերապիայի առաջին տարվա ընթացքում: Եթե ​​հիվանդը ունի aminotransferas- ի ակտիվության աճ, ապա այդ արդյունքը պետք է հաստատվի երկրորդ ուսումնասիրությամբ, այնուհետև պարբերաբար որոշեն լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակի կենսաքիմիական պարամետրերը, մինչև դրանք նորմալանան: Եթե ​​ամինոտրրանսֆերաների ակտիվությունը գերազանցվում է նորմայի վերին սահմանից ավելի քան երեք անգամ և հաստատվում է երկրորդ ուսումնասիրությամբ, ապա վիլդագլiptինը պետք է չեղյալ հայտարարվի: Դեղնախտի կամ լյարդի թույլ տեսողություն ունեցողների այլ նշանների զարգացման հետ մեկտեղ, վիլդագլiptինը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակի նորմալացումով, վիլդագլiptինը չի կարող վերսկսվել: Vildagliptin- ը չպետք է օգտագործվի 1-ին տիպի շաքարախտով հիվանդների, ինչպես նաև դիաբետիկ ketoacidosis- ի բուժման համար: Վիլդագլիպտին վերցնելիս գլխապտույտի զարգացում ունենալով ՝ հիվանդները չպետք է աշխատեն մեխանիզմներով կամ մեքենա վարեն:

Հղիություն և լակտացիա

Փորձերի դեպքում վիլդագլիպտինը դոզաներ ընդունելիս, որոնք առաջարկվում են 200 անգամ ավելի բարձր, քան առաջարկվածը, դեղամիջոցը չի առաջացրել սաղմնային վաղ զարգացում, թուլացել է պտղաբերությունը և չի գործադրել պտղի վրա տերատոգեն ազդեցություն: Հղի կանանց մոտ վիլդագլiptինի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան, ուստի այն չպետք է օգտագործվի հղիության ընթացքում: Հայտնի չէ, թե արդյոք վիլդագլiptինը անցնում է կրծքի կաթի մեջ, ուստի այն չպետք է օգտագործվի լակտացիայի ընթացքում:

Գալվուսի հրահանգ

Կազմը
1 ներդիր: պարունակում է vildagliptin 50 մգ,
արտահոսողներ ՝ MCC, անջուր կաթնաշաքար, նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա, մագնեզիումի ստեարատ,

Փաթեթավորում
14, 28, 56, 84, 112 և 168 հատ:

Դեղաբանական գործողություն
GALVUS - vildagliptin - ենթաստամոքսային գեղձի մեկուսացված ապարատի խթանիչների դասի ներկայացուցիչ, ընտրովիորեն խանգարում է ֆերմենտային դիեպեպտիդիլ պեպտիդազ-4-ին (DPP-4): DPP-4 գործունեության արագ և լիակատար կանխարգելումը (> 90%) առաջացնում է ինչպես 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդային (GLP-1), այնպես էլ գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP) բազային և սննդի խթանող սեկրեցների աճ `աղիքից օրվա ընթացքում համակարգային շրջանառության մեջ:
GLP-1 և HIP- ի մակարդակի բարձրացումը, վիլդագլiptինը առաջացնում է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների նկատմամբ զգայունության բարձրացում գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկոզի կախված ինսուլինի սեկրեցիայի բարելավմանը: 50-100 մգ / դոզանով վիլդագլիպտին կիրառելիս 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների դեպքում նշվում է ենթաստամոքսային գեղձի? Բջիջների գործառույթի բարելավում: ? -Cell ֆունկցիայի բարելավման աստիճանը կախված է դրանց սկզբնական վնասի աստիճանից, այնպես որ այն մարդկանց մոտ, ովքեր չեն տառապում շաքարախտով (նորմալ արյան գլյուկոզայով), վիլդագլiptինը չի խթանում ինսուլինի սեկրեցումը և չի նվազեցնում գլյուկոզան:
Էնդոգեն GLP-1 մակարդակի մակարդակի բարձրացումով, վիլդագլiptինը մեծացնում է β-բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցման գլյուկոզայից կախված կարգավորումների բարելավմանը: Սննդի ընթացքում գլյուկագոնի ավելցուկի մակարդակի անկումն, իր հերթին, առաջացնում է ինսուլինի դիմադրության նվազում:
Ինսուլինի / գլյուկագոնի հարաբերակցության բարձրացումը հիպերգլիկեմիայի ֆոնի վրա, GLP-1 և HIP մակարդակների մակարդակի բարձրացման պատճառով, առաջացնում է լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրության նվազում ինչպես պրանդիալ շրջանում, այնպես էլ սնունդից հետո, ինչը հանգեցնում է արյան գլյուկոզի մակարդակի նվազմանը:
Բացի այդ, վիլդագլiptինի օգտագործման ֆոնի վրա նշվում է արյան պլազմայում լիպիդների մակարդակի նվազում, այնուամենայնիվ, այս ազդեցությունը կապված չէ GLP-1 կամ HIP- ի վրա դրա ազդեցության և ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների գործառույթի բարելավման հետ:
Հայտնի է, որ GLP-1- ի աճը կարող է դանդաղեցնել ստամոքսաբջջային արտանետումները, բայց այս ազդեցությունը չի նկատվում վիլդագլiptինի օգտագործմամբ:
5795 հիվանդների մեջ վիլդագլիպտին օգտագործելիս 12-ից 52 շաբաթ տևողությամբ շաքարախտով, որպես մենաթերապիա կամ մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների, թիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի հետ համատեղ, նշվում է գլիկացված հեմոգլոբինի (HbA1c) և ծոմ պահող արյան գլյուկոզայի համակենտրոնացման զգալի երկարաժամկետ նվազում:

Գալվուս, օգտագործման ցուցումներ
2-րդ տիպի շաքարախտը.
- որպես մենաթերապիա `դիետիկ թերապիայի և վարժությունների հետ միասին,
- որպես երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս `Metformin- ի, sulfonylurea ածանցյալների, thiazolidinedione- ի կամ insulin- ի հետ` այս դեղերի հետ դիետիկ թերապիայի, վարժությունների և մոնոթերապիայի անարդյունավետության դեպքում:

Հակացուցումները
Գերզգայունություն վիլդագլiptինի և Գալվուսի ցանկացած այլ բաղադրիչների նկատմամբ.
18 տարեկանից ցածր երեխաներ (արդյունավետություն և անվտանգություն սահմանված չէ):
Խնամքով:
լյարդի խիստ խախտումներ, ներառյալ լյարդի ֆերմենտների ակտիվության աճ ունեցող հիվանդները (ALT կամ AST> 2,5 անգամ ավելի բարձր, քան նորմայի վերին սահմանը `2.5 × VGN),
չափավոր կամ ծանր երիկամային անբավարարություն (ներառյալ հեմոդիալիզի վերջին փուլային CRF) - օգտագործման փորձը սահմանափակ է, դեղը խորհուրդ չի տրվում հիվանդների այս կատեգորիայի համար,
հազվագյուտ ժառանգական խանգարումներ `գալակտոզայի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանում:

Դոզան և կիրառումը
Galvus- ը ընդունվում է բանավոր, անկախ սննդի ընդունումից:
Դեղամիջոցի դեղաչափի ռեժիմը պետք է ընտրվի անհատապես `կախված արդյունավետությունից և հանդուրժելիությունից:
Թմրամիջոցների առաջարկվող դոզան մոնոթերապիայի ընթացքում կամ որպես մետաֆորինի, տիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս կազմում է 50 կամ 100 մգ օրական մեկ անգամ: 2-ով ավելի ծանր տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ, ովքեր ինսուլինի բուժում են ստանում, Գալվուսին առաջարկվում է օրական 100 մգ դեղաչափով:
50 մգ / օր դեղաչափը պետք է սահմանվի առավոտյան 1 դոզան, 100 մգ / օր դեղաչափը `50 մգ 2 անգամ մի օր առավոտյան և երեկոյան:

Հղիություն և լակտացիա
Փորձարարական ուսումնասիրություններում, երբ սահմանված չափաբաժիններով առաջարկվել է 200 անգամ ավելի բարձր չափաբաժիններով, դեղամիջոցը չի առաջացրել պտղի թույլ տեսողություն ունեցողի վատթարացում և վաղ զարգացում և չի գործադրել պտղի վրա տերատոգեն ազդեցություն: Հղի կանանց Galvus դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան, և, հետևաբար, դեղամիջոցը չպետք է օգտագործվի հղիության ընթացքում: Հղի կանանց մոտ գլյուկոզի նյութափոխանակության խանգարման դեպքում աճում է բնածին անոմալիաներ զարգացնելու ռիսկ, ինչպես նաև նորածնային հիվանդացության և մահացության հաճախականություն:
Քանի որ հայտնի չէ, արդյոք վիլդագլiptինը կրծքի կաթով արտազատվում է մարդկանց մոտ, ապա Galvus- ը չպետք է օգտագործվի լակտացիայի ընթացքում:

Կողմնակի էֆեկտներ
Galvus- ը որպես մենաբուժություն կամ այլ դեղամիջոցների հետ միասին օգտագործելիս անբարենպաստ ռեակցիաների մեծամասնությունը մեղմ էր, ժամանակավոր և չէր պահանջում թերապիայի դադարեցում: Ոչ մի հարաբերություն չի հայտնաբերվել անբարենպաստ իրադարձությունների հաճախականության (ԱԷ) հաճախության և տարիքային, սեռի, էթնիկ պատկանելիության, օգտագործման տևողության կամ դեղաչափման ռեժիմների միջև: Galvus- ի հետ թերապիայի ժամանակ անգիիոնևրոտիկ այտուցվածության դեպքերը եղել են /1 / 10,000: Գալվուսի հետ թերապիայի ֆոնին հազվադեպ են նկատվել հեպատիկ խանգարում (ներառյալ հեպատիտը) և ասիմպտոմատիկ հոսքը: Շատ դեպքերում լյարդի ֆունկցիայի ինդեքսի այս խախտումները և շեղումները նորմայից որոշվում են ինքնուրույն, առանց բարդությունների, դեղորայքային թերապիան դադարեցնելուց հետո: Galvus դեղամիջոցը օրվա ընթացքում 50 մգ 1 կամ 2 անգամ դոզան օգտագործելու դեպքում լյարդի ֆերմենտների գործունեության աճի հաճախականությունը (ALT կամ AST ≥3 × VGN) համապատասխանաբար կազմել է 0.2 կամ 0.3% (համապատասխանաբար ստուգման խմբում 0.2% -ով): . Լյարդի ֆերմենտների գործունեության աճը շատ դեպքերում ասիմպտոմատիկ էր, չի առաջընթաց ունեցել և չի ուղեկցվել խոլեստատիկ փոփոխություններով կամ դեղնախտով:

Հատուկ ցուցումներ
Հազվագյուտ դեպքերում, vildagliptin- ի կիրառման ժամանակ, նշվում է aminotransferases- ի գործունեության աճ (սովորաբար առանց կլինիկական դրսեւորումների): Նախքան դեղեր նշանակելը և բուժման առաջին տարվա ընթացքում (3 ամսում 1 անգամ), խորհուրդ է տրվում որոշել լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը: Aminotransferas- ի գործունեության աճով, արդյունքը պետք է հաստատվի կրկնակի հետազոտությամբ, այնուհետև պարբերաբար որոշեք լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը, մինչև դրանք նորմալանան: Եթե ​​AST- ի կամ ALT- ի ավելցուկային ակտիվությունը 3 անգամ ավելի բարձր է, քան նորմայի վերին սահմանը հաստատվում է երկրորդ ուսումնասիրությամբ, ապա խորհուրդ է տրվում չեղարկել դեղը: Դեղնախտի կամ լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող այլ նշանների զարգացման հետ մեկտեղ, դեղամիջոցը պետք է անմիջապես դադարեցվի և չվերագործարկվի լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշների նորմալացումից հետո: Եթե ​​ինսուլինային թերապիան անհրաժեշտ է, վիլդագլiptինը օգտագործվում է միայն ինսուլինի հետ համատեղ: Դեղը չպետք է օգտագործվի 1-ին տիպի շաքարախտի կամ դիաբետիկ ketoacidosis- ի բուժման համար: Բուժման ժամանակահատվածում (գլխապտույտի զարգացման հետ միասին) անհրաժեշտ է ձեռնպահ մնալ տրանսպորտային միջոցներ վարելուց և հնարավոր վտանգավոր գործողություններից ներգրավվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության կենտրոնացվածություն և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն
Galvus- ը թմրանյութերի փոխազդեցության ցածր ներուժ ունի: Քանի որ Galvus- ը cytochrome P450 ֆերմենտների նյութ չէ, և չի էլ խանգարում կամ հարուցում է այդ ֆերմենտները, Գալվուսի փոխազդեցությունը թմրամիջոցների հետ, որոնք ենթաշերտեր են, խանգարող կամ P450- ի ինդուկատորներ: Vildagliptin- ի միաժամանակյա օգտագործմամբ նաև չի ազդում ֆերմենտների սուբստրադներ հանդիսացող դեղերի նյութափոխանակության մակարդակի վրա. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 և CYP3A4 / 5:

Չափից մեծ դոզա
Ախտանիշները 400 մգ / դեղաչափով դեղամիջոցն օգտագործելիս կարող է նկատվել մկանների ցավ, հազվադեպ ՝ թոքերի և անցողիկ պարեստեզիա, տենդ, այտուց և լիպազի կոնցենտրացիայի անցումային բարձրացում (VGN- ից 2 անգամ ավելի բարձր): Galvus- ի դոզայի 600 մգ / դոզայի բարձրացմամբ հնարավոր է ծայրահեղությունների այտուցվածության զարգացում `պարեստեզիայով և CPK, ALT, C- ռեակտիվ սպիտակուցի և միոգլոբինի համակենտրոնացման աճով: Դեպոզիտարիայի բոլոր ախտանիշները և լաբորատոր պարամետրերի փոփոխությունները անհետանում են դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:
Բուժում. Դիալիզի միջոցով մարմնից թմրամիջոցների վերացումը քիչ հավանական է: Այնուամենայնիվ, vildagliptin- ի հիմնական հիդրոլիտիկ նյութափոխանակությունը (LAY151) հնարավոր է մարմնից հեմոդիալիզով հեռացվի:

Պահպանման պայմանները
Մութ տեղում 25 ° C- ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: