Gabapentin - օգտագործման հրահանգներ և ակնարկներ

Նկարագրություն, որը վերաբերում է 04.02.2015

• Լատինական անուն Գաբապենտինը
• ATX ծածկագիր. N03AX12
• Ակտիվ նյութ. Գաբապենտինը
• Արտադրող: ՊԻԿ-ՖԱՐՄԱ, «Canonfarm Production» ՓԲԸ (Ռուսաստան), «Աուրոբինդո Ֆարմա» (Հնդկաստան), «Էրեգիեր Ս. Պ.Ա»: (Իտալիա)

1 պարկուճում gabapentin 300 մգ

Կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ, կարտոֆիլի օսլա, մակրոգոլ, մագնեզիումի ստեարատ `որպես արտաթորիչներ:

Օգտագործման ցուցումներ

• մենաթերապիա կիզակետային առգրավումներ ժամը էպիլեպսիա մեծահասակների և 12 տարեկան երեխաների մոտ,
• լրացուցիչ բուժում կիզակետային առգրավումներ մեծահասակների մոտ էպիլեպսիայով,
• լրացուցիչ բուժում դիմացկուն էպիլեպսիա 3 տարեկան երեխաների մոտ,
• գլխացավ,
• նյարդահոգեբանական ցավ (նեվրալգիա հետվիրաբուժական, դիաբետիկ, տրիգեմինալ, ՄԻԱՎ-ի հետ կապված, ալկոհոլային, ողնաշարի ստենոզով),
• ընթացքում մակընթացությունների ինտենսիվության անկում menopause.

Հակացուցումները

• սուր պանկրեատիտ,
• գերզգայնություն դեղի նկատմամբ,
• գլակտոզայի անհանդուրժողականություն կամ գլյուկոզի և գալակտոզայի անբավարար կլանում,
• տարիքից մինչև 3 տարեկան կիզակետային էպիլեպտիկ առգրավումներով.
• տարիքը `մինչև 12 տարի հետվիրաբուժությամբ նեվրալգիա,
• հղիություն.

Կողմնակի էֆեկտներ

• մեծացնել HELL, տախիկարդիա,
• դիսպեպսիա, սրտխառնոց, որովայնի ցավ, չոր բերան, անորեքսիա, փորկապություն կամ լուծ, պանկրեատիտ, շողոքորթություն, գինգիվիտ,
• միալգիամեջքի ցավ
• քնկոտություն, գլխապտույտ, նիստագմուսաճեց հոգնածությունև հուզմունք, դիսարտրիա, գանագի ցավ, դեպրեսիախառնաշփոթ հիպերկինեզիա,անհանգստություն, անքնություն,
• ռինիտ, ֆարինգիտ, հազ,
• միզուղիների անզսպություն, անզորություն,
• տեսողության խանգարում, թոքաբորբ,
• մաշկ ցանարտառոց էրիթեմա,
• քաշի բարձրացում, դեմքի այտուցվածություն, այտուցվածություն.

Փոխազդեցություն

Թույլատրվում է այլ հակաէպիլեպտիկ այլ դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը (Ֆենոբարբիտալ, կարբամազեպին, ֆենիտոին, վալպրոֆիկ թթու) և բանավոր հակաբեղմնավորիչները: Այս դեպքում gabapentin- ի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում:

Հակաօքսիդները նվազեցնում են դեղամիջոցի կենսաբազմազանությունը, ուստի ժամանակի ընթացքում տարածվում են հիմնական դեղամիջոցը և հակաօքսիդները:

Myelotoxic դեղերը մեծացնում են gabapentin- ի հեմատոտոքսիկությունը:

Հետ միասին մորֆին մորֆինի դեղագործությունը չի փոխվել: Այնուամենայնիվ, կենտրոնական նյարդային համակարգի հնարավոր անբարենպաստ ռեակցիաները պետք է վերահսկվեն:

Ալկոհոլ խմելը կարող է մեծացնել անբարենպաստ ռեակցիաները կենտրոնական նյարդային համակարգից (ատաքսիա, հիմար):

Հատուկ ցուցումներ

Եթե ​​անհրաժեշտ է չեղարկել դեղը, ապա դոզայի կրճատումը պետք է իրականացվի աստիճանաբար (1-2 շաբաթվա ընթացքում), քանի որ թերապիայի դադարեցումը կարող է հրահրել epistatus: Հղիության ընթացքում թույլատրվում է օգտագործել ըստ խստագույն ցուցումների, երբ մոր օգուտը գերազանցում է պտղի համար վտանգը:

Եթե ​​մեծահասակների մոտ հայտնվում է ատաքսիա, գլխապտույտ, քաշի ավելացում, քնկոտություն և երեխաների մոտ քնկոտություն և թշնամություն, ապա բուժումը պետք է դադարեցվի: Բուժման ընթացքում հարկավոր է ձեռնպահ մնալ մեքենայից:

Թմրամիջոցների թողարկման ձևը և կազմը

Գաբապենտինը մատչելի է պարկուճ ձևով `բանավոր կառավարման համար: Թմրանյութը փաթեթավորվում է 50 կամ 100 կտոր պլաստմասե բանկաների մեջ կամ ստվարաթղթե տուփի մեջ 10 -15 կտոր բշտիկների մեջ:

Յուրաքանչյուր պարկուճ պարունակում է ակտիվ նյութեր `gabapentin 300 մգ, ինչպես նաև մի շարք օժանդակ բաղադրիչներ` կալցիումի ստեարատ, ժելատին, տիտանի երկօքսիդ, միկրոկրիստալային բջջանյութ:

Օգտագործեք բժշկական պրակտիկայում

Գաբապենտինը մշակվել է Պարկ-Դևիսում և առաջին անգամ նկարագրվել է 1975 թվականին: Նեյրոնտին ապրանքանիշի անվան տակ այն առաջին անգամ հաստատվել է 1993-ի մայիսին ՝ Մեծ Բրիտանիայում էպիլեպսիայի բուժման համար, իսկ ԱՄՆ-ում վաճառվել է 1994 թվականին: Այնուհետև, gabapentin- ը հաստատվել է ԱՄՆ-ում `հետվնասվածքային նեվրալգիայի բուժման համար 2002 թվականի մայիսին: 2011-ի հունվարին ԱՄՆ-ը հաստատեց Գաբապենտինի կայուն թողարկվող դեղաչափային ձևը Gralise անվանումով մեկ անգամյա օգտագործման համար: Gabantine anacarbil Horizant անվամբ ապրանքանիշի ներքո, որն ունի բավականին մեծ կենսաբազմազանություն, ԱՄՆ-ում ներկայացվել է անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի բուժման համար 2011-ի ապրիլին և հաստատվել է հետվիրաբուժական նեվրալգիայի բուժման համար 2012-ի հունիսին:

Օգտագործեք բժշկական պրակտիկայում

Գաբապենտինը հիմնականում օգտագործվում է առգրավման և նյարդահոգեբանական ցավը բուժելու համար: Դա հիմնականում իրականացվում է բերանով, հետազոտությունները ցույց են տալիս, որ «հետանցքային կառավարումը բավարար չէ»: Այն սովորաբար սահմանվում է նաև շատ չճանաչված դիմումների համար, ինչպիսիք են անհանգստության խանգարումների բուժումը, անքնություն և երկբևեռ խանգարում: Այնուամենայնիվ, անհանգստություն կա կատարված թեստերի որակի և այդ որոշ դիմումների ապացույցների վերաբերյալ, հատկապես, երբ օգտագործվում է որպես երկբևեռ անկարգության մեջ տրամադրության կայունացուցիչ:

Դեղամիջոցի դեղաբանական հատկությունները

Գաբապենտինը դեղամիջոց է, որն արտահայտված է հակասող ազդեցություն: Էպիլեպսիայով հիվանդների մեջ թմրանյութի ազդեցության տակ այն նվազեցնում է կրկնվող հարձակումների զարգացման ռիսկը:

Այս դեղամիջոցը օգտագործվում է մեծահասակների և երեխաների բուժման համար `գոտիի ֆոնի վրա էպիլեպսիայի և նյարդահոգեբանական ցավի բուժման համար:

Ֆարմակոդինամիկա

Կառուցվածքում, gabapentin- ը նման է GABA նեյրոհաղորդիչին (գամմա-ամինոբուտիրաթթու), բայց դրա գործողության մեխանիզմը տարբերվում է այլ դեղամիջոցներից, որոնք համագործակցում են GABA ընկալիչների հետ (valproic թթու, barbiturates, benzodiazepines, GABA կլանման խանգարիչներ, GABA տրանսամինազի խանգարող միջոցներ և ագոնիստների ագրոնիստներ GABA ձևերը):

Գաբապենտինը չունի GABAergic հատկություններ և չի ազդում GABA- ի կլանման և նյութափոխանակության վրա: Ըստ նախնական ուսումնասիրությունների ՝ նյութը կապվում է α- ի հետ₂- լարման կախված կալցիումի ալիքների ենթադրյալ ենթաբաժին և նվազեցնում է կալցիումի իոնների հոսքը, ինչը կարևոր դեր է խաղում նյարդահոգեբանական ցավի զարգացման մեջ:

Գործողության այլ մեխանիզմներ նյարդահոգեբանական ցավի համար.

• GABA- ի սինթեզի բարձրացում,
• նեյրոնների գլուտամատից կախված մահվան նվազում,
• մոնոամին խմբի նյարդափոխադրող նյութերի թողարկման ճնշումը:

Գաբապենտինի կլինիկական նշանակալի կոնցենտրացիաներում այլ ընդհանուր թմրամիջոցների կամ նյարդային հաղորդիչների, ներառյալ GABA ընկալիչների ընկալիչների հետ ընկալիչների հետ_ՆերԳԱԲԱ_Ա, գլիկինը, գլուտամատը, N-մեթիլ-Դ-ասպարատը կամ բենզոդիազեպինի ընկալիչները չեն կապում:

Գաբապենտինը, ի տարբերություն կարբամազեպինի և ֆենիտոինի, չի փոխազդում նատրիումի ալիքների հետ in vitro: In vitro թերապիայի ընթացքում որոշ in vitro թեստեր ցույց են տալիս գլյուտամատ ընկալիչների ագոնիստ N-methyl-D-aspartate- ի հետևանքների մասնակի նվազեցում, բայց միայն> 100 մկմոլ կոնցենտրացիայի ժամանակ, ինչը հնարավոր չէ ձեռք բերել in vivo- ում: Գաբապենտինը փոքր-ինչ նվազեցնում է մոնոամինային նյարդափոխադրիչների թողարկումը:

Ֆարմակոկինետիկա

Գաբապենտինի կենսաբազմազանությունը բնույթից կախված չէ դոզանից և նվազում է աճող դոզանով: Գ_{առավելագույնը} (նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան) gabapentin- ը պլազմայում `բանավոր ընդունումից հետո 2-3 ժամվա ընթացքում: Բացարձակ կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 60% է: Սննդամթերքը, ներառյալ մեծ քանակությամբ ճարպ պարունակելը, չի ազդում դեղագործական պարամետրերի վրա:

Պլազմայից նյութերի վերացումը լավագույնս նկարագրվում է գծային մոդելի միջոցով: Տ_1/2 (վերացման կես կյանքը) պլազմայից միջինում 5-7 ժամ է և կախված չէ դոզանից: Կրկնակի օգտագործմամբ, ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը չեն փոխվում: Հավասարակշռության պլազմային կոնցենտրացիաների արժեքը կարելի է կանխատեսել ՝ հիմնվելով դեղամիջոցի մեկ դոզայի արդյունքների վրա:

Գաբապենտինը գործնականում չի կապում պլազմային սպիտակուցների հետ (օրական 80 - 900-2400 մգ,