Lisinoton® (Lisinoton®)
Դեղաչափի դեղաչափեր (պլանշետներ (10 հատ. Բլիստերի տուփի մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 3 բշտիկ, 14 հատ: Բլիստերի տուփի մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 2 բշտիկ, յուրաքանչյուր փաթեթ պարունակում է նաև Lysinotone- ի օգտագործման ցուցումներ).
- 5 մգ դեղաչափ ՝ կլոր, հարթ, սպիտակ, երկու կողմից էլ ռիսկ ունենալով.
- 10 մգ դեղաչափ ՝ կլոր, բիկոնվեքս, բաց վարդագույն գույն (հնարավոր է ՝ մարսողական գույն), ռիսկով,
- 20 մգ դեղաքանակ ՝ կլոր, բիկոնվեքս, վարդագույն (հնարավոր է ՝ մարշալ), ռիսկով:
Բաղադրությունը 1 դեղահատ:
- ակտիվ նյութ ՝ լիսինոպրիլ (դիհիդրատի տեսքով) - 5, 10 կամ 20 մգ,
- օժանդակ բաղադրիչներ `խաչմարմելոզա նատրիում, կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ, մանիիտոլ, նախածելինացված եգիպտացորենի օսլա: 10 մգ հաբեր պարունակում է նաև վարդագույն գունանյութ խառնուրդ PB-24823, 20 մգ հաբեր պարունակում է վարդագույն գունանյութ խառնուրդ PB-24824:
Ֆարմակոդինամիկա
Լիսինոտոնի ակտիվ ակտիվ նյութը `լիսինոպրիլը, հանդիսանում է ACE inhibitor- ը: Մարմնի վրա դրա ազդեցության մեխանիզմը բացատրվում է անգիոտենսին II անգիոտենզին II- ի ձևավորումը նվազեցնելու ունակությամբ, ինչը հանգեցնում է ալդոստերոնի արտազատման ուղղակի անկմանը: Դեղամիջոցի որոշ հետևանքներ պայմանավորված են հյուսվածքների ռենին-անգիոտենսին համակարգերի վրա դրա ազդեցությամբ:
Lisinopril- ը նվազեցնում է բրադկինինի դեգրադացիան, մեծացնում է պրոստագլանդինների սինթեզը: Ընդարձակվում է զարկերակները ավելի մեծ չափով, քան երակները: Նվազեցնում է արյան ճնշումը (BP), ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրությունը (OPSS), ճնշումը թոքային մազանոթներում, նախաբեռնում: Սրտի խրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ավելացնում է րոպեների արյան ծավալը և սրտամկանի հանդուրժողականությունը սթրեսի նկատմամբ:
Երկարատև թերապիայի միջոցով լիսինոպրիլը բարելավում է արյան մատակարարումը իշեմիկ սրտամկանի, նվազեցնում է սրտամկանի և պատերի զարկերակների հիպերտրոֆիան դիմադրողական տիպի:
Lysinotone- ը երկարացնում է կյանքի տևողությունը սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ, ինչպես նաև դանդաղեցնում է ձախ փորոքային դիսֆունկցիայի առաջընթացը սրտամկանի ինֆարկտից հետո հիվանդների մոտ ձախ փորոքային դիսֆունկցիայի առաջընթացով `սրտի անբավարարության կլինիկական դրսևորումների բացակայության դեպքում:
Lysinotone- ի մեկ դեղաչափից հետո հիպոթենզիկ ազդեցությունը զարգանում է 1 ժամից հետո, հասնում է առավելագույնը 6 ժամվա ընթացքում, տևում է 24 ժամ: Արդյունքի տևողությունը նույնպես կախված է դեղամիջոցի դոզանից: Զարկերակային գերճնշման դեպքում էֆեկտը դրսևորվում է թերապիայի մեկնարկից հետո առաջին օրերին, 1-2 ամիս հետո կայուն ազդեցություն է զարգանում:
Լիսինոտոնի կտրուկ դուրս գալու դեպքում արյան ճնշման զգալի աճ չի նկատվել:
Lisinopril- ը նվազեցնում է albuminuria- ն: Հիպերգլիկեմիայի միջոցով այն օգնում է նորմալացնել վնասված գլոմերոզային էնդոթելիի գործառույթը: Այն համապատասխանաբար չի ազդում շաքարային դիաբետով հիվանդների արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակի վրա, համապատասխանաբար, հիպոգլիկեմիայի դրվագների աճի պատճառ չէ:
Ֆարմակոկինետիկա
Երբ ստամոքս-աղիքային տրակտում, լիսինոպրիլը ներծծվում է մոտավորապես 30% -ով: Սնունդը չի ազդում լիզինոտոնի կլանման աստիճանի վրա:
Կենսաբաշխելիությունը 29% է: Առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է 7 ժամվա ընթացքում և կազմում է 90 նգ / մլ:
Lisinopril- ը գործնականում չի կապում պլազմային սպիտակուցների հետ: Crossածր կոնցենտրացիաներով հատում է արյան-ուղեղի և պլասենցիայի արգելքները:
Բիոտրանսֆորմացված չէ: Այն արտազատվում է երիկամների միջոցով: Վերացման կես կյանքը 12 ժամ է:
Օգտագործման ցուցումներ
- վաղ շրջանում ընկած ժամանակահատվածում կայուն հեմոդինամիկ պարամետրերով կայուն սրտամկանի ինֆարկտի թերապիա `հեմոդինամիկ պարամետրերի պահպանման և ձախ փորոքի դիսֆունկցիայի և սրտի անբավարարության զարգացումը կանխելու համար.
- զարկերակային գերճնշումի մոնոթերապիա կամ համակցված թերապիա,
- սրտի քրոնիկ անբավարարության համակցված թերապիա (diuretics- ի և (կամ) digitalis- ի պատրաստուկների հետ համատեղ):
Հակացուցումները
- ժառանգական Quincke- ի այտուց,
- անգիոեդեմայի պատմություն (անկախ պատճառներից),
- տարիքը մինչև 18 տարեկան
- հղիություն և լակտացիա
- գերզգայնություն դեղամիջոցի ցանկացած բաղադրիչի կամ ACE այլ ինհիբիտորների նկատմամբ:
Լիզինոտոնի հաբերները զգուշությամբ օգտագործվում են հետևյալ դեպքերում.
- երիկամների ծանր խանգարում, երիկամային անբավարարություն, մի երիկամային մեկ զարկերակի ստենոզի առաջադեմ ազոտեմիա կամ երիկամների երկկողմանի զարկերակային ստենոզով, երիկամների փոխպատվաստումից հետո պայմաններ.
- ազոտեմիա, հիպերկալեմիա,
- հիպովոլեմիկ պայմաններ (ներառյալ լուծի կամ փսխման պատճառով),
- ոսկրածուծի արյունազեղման խանգարում,
- սրտի կորոնար հիվանդություն, զարկերակային հիպոթենզիա, հիպերտոֆիկ խոչընդոտող կարդիոմիոպաթիա, աորտայի բերանի ստենոզ, կորոնար անբավարարություն,
- առաջնային հիպերալդոստերոնիզմ,
- կապակցված հյուսվածքի աուտոիմունային համակարգային հիվանդություններ (ներառյալ սկլերոդերմա և համակարգային լուպուս erythematosus),
- ուղեղային անոթային հիվանդություն (ներառյալ ուղեղային անբավարարություն),
- առաջադեմ տարիքը
- դիետայի պահպանում նատրիումի սահմանափակ քանակությամբ:
Լիսինոտոն, օգտագործման հրահանգներ. Մեթոդ և դեղաքանակ
Լիզինոտոնի հաբերները նշվում են բերանի ընդունման համար:
Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդությամբ, որպես միայնակ դեղամիջոց, Lysinoton- ը նշանակվում է 5 մգ օրական մեկ անգամ: Եթե հիպոթենսիվ ազդեցությունը անբավարար է, ապա դոզան ավելանում է 5 մգով յուրաքանչյուր 2-3 օրվա ընթացքում, մինչև ցանկալի արդյունքի հասնելը, բայց ոչ ավելի, քան օրական 40 մգ (դոզայի հետագա բարձրացումը չի հանգեցնում արյան ճնշման ավելի արտահայտիչ նվազմանը): Պահպանման ամենօրյա դոզան սովորաբար 20 մգ է: Լրիվ էֆեկտը սովորաբար զարգանում է 2-4 շաբաթվա թերապիայի ավարտից հետո, որը պետք է հաշվի առնել դոզան տիտրման ժամանակահատվածում: Եթե նույնիսկ առավելագույն օրական դոզան վերցնելուց հետո, արյան ճնշումը բավարար չափով չի նվազում, ապա նախանշեք համակցված թերապիա:
Diuretics ստացած հիվանդները պետք է չեղյալ հայտարարվեն Lysinotone- ի ընդունման մեկնարկից 2-3 օր առաջ: Եթե դա հնարավոր չէ, ապա լիսինոպրիլի նախնական ամենօրյա դեղաչափը պետք է լինի 5 մգ: Առաջին դեղաչափը վերցնելուց հետո մի քանի ժամվա ընթացքում (մոտ 6 ժամ) հիվանդը պետք է ուշադիր վերահսկվի բժշկի կողմից, ով կհետևի արյան ճնշման իջեցման գործընթացին (կանխելու ճնշման անկումը):
Ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոնային համակարգի (RAAS) ակտիվության բարձրացման հետ կապված նոր պայմանների դեպքում, առաջարկվում է նաև սկսել Lisinoton- ը վերցնել բժշկի սերտ հսկողության ներքո (արյան ճնշում, երիկամային ֆունկցիա և շիճուկ կալիումի համակենտրոնացում) վերահսկում `ավելի ցածր նախնական դոզանով` 2.5-5: մգ մեկ օրում: Պահպանման դոզան որոշվում է արյան ճնշումը իջեցնելու դինամիկայի արդյունքներով:
Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ Lysinotone- ի նախնական դոզան որոշվում է ՝ կախված կրեատինինի մաքրությունից (CC): Պահպանման դոզան սահմանվում է ազդեցության ծանրության համաձայն `երիկամային ֆունկցիայի և շիճուկ կալիումի համակենտրոնացման պարբերական մոնիտորինգի ներքո:
Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար առաջարկվող մեկնարկային դեղաչափերը.
- KK 30-70 մլ / րոպե - 5-10 մգ,
- ԿԿ 10-30 մլ / րոպե - 2,5-5 մգ,
- QC- ն
Բաղադրությունը և ազատման ձևը
Դեղահատեր | 1 ներդիր: |
լիսինոպրիլ (որպես դիհիդրատ) | 5 մգ |
արտազատիչներ. մանիտոլ, կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ, նախածելատինացված եգիպտացորենի օսլա, խաչասկարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ |
10 կամ 14 հատ տուփի փաթեթների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ, համապատասխանաբար, 3 կամ 2 տուփ:
Դեղահատեր | 1 ներդիր: |
լիսինոպրիլ (որպես դիհիդրատ) | 10 մգ |
արտազատիչներ. մանիիտոլ, կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ, նախածելատինացված եգիպտացորենի օսլա, խաչմարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ, պիգմենտային խառնուրդ PB-24823 Pink (E172) |
10 կամ 14 հատ տուփի փաթեթների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ, համապատասխանաբար, 3 կամ 2 տուփ:
Դեղահատեր | 1 ներդիր: |
լիսինոպրիլ (որպես դիհիդրատ) | 20 մգ |
արտազատիչներ. մանիտոլ, կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ, նախածելատինացված եգիպտացորենի օսլա, խաչմարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ, պիգմենտային խառնուրդ PB-24824 Pink (E172) |
10 կամ 14 հատ տուփի փաթեթների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ, համապատասխանաբար, 3 կամ 2 տուփ:
Դոզան ձևի նկարագրությունը
5 մգ հաբեր: կլոր, բիկոնվեքս հաբեր, հատակով, սպիտակ:
10 մգ հաբեր. կլոր, բիկոնվեքս հաբեր, հատակով, բաց վարդագույն:
20 մգ հաբեր. կլոր, բիկոնվեքս հաբերով, հատակով, վարդագույն, մարմարավոր թույլատրվում է:
Ysուցանիշները դեղամիջոցի Lysinoton
Զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդություն (մոնոթերապիայի պայմաններում կամ հակահիպերտոնիկ այլ գործակալների հետ համատեղ), սրտի քրոնիկ անբավարարություն (որպես համակցված թերապիայի մաս ՝ թվային և (կամ) diuretics ընդունող հիվանդների համար), սրտամկանի սուր ինֆարկտի վաղ բուժում (առաջին 24 ժամերին կայուն հեմոդինամիկայով պահպանելով այդ ցուցանիշները և կանխելով ձախ փորոքի խանգարումը և սրտի անբավարարությունը):
Հղիություն և լակտացիա
Հղիության ընթացքում լիսինոպրիլի օգտագործումը հակացուցված է: Հղիության հաստատման ժամանակ դեղը պետք է հնարավորինս շուտ դադարեցվի: Հղիության II և III եռամսյակում ACE inhibitor- ների ընդունումը անբարենպաստ ազդեցություն է ունենում պտղի վրա (հնարավոր է արյան ճնշման կտրուկ անկում, երիկամային անբավարարություն, հիպերկալեմիա, գանգի հիպոպլազիա, ներերակային մահ): Առաջին եռամսյակի ընթացքում դեղամիջոցի վրա բացասական ազդեցության վերաբերյալ տվյալներ չկան: Նորածինների և նորածինների համար, ովքեր անցել են ACE ինհիբիտատորների ներարգանդային ազդեցություն, խորհուրդ է տրվում անցկացնել զգույշ մոնիտորինգ ՝ արյան ճնշման, օլիգուրիայի, հիպերկալեմիայի կտրուկ նվազման ժամանակին հայտնաբերելու համար: Lisinopril- ը հատում է պլասենցիան: Լիսինոպրիլը կրծքի կաթի ներթափանցման վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա: Թմրամիջոցների հետ բուժման ժամանակահատվածի համար անհրաժեշտ է չեղյալ հայտարարել կրծքով կերակրումը:
Կողմնակի էֆեկտներ
Ամենատարածված կողմնակի բարդությունները `գլխապտույտ, գլխացավ (հիվանդների 5-6% -ի դեպքում), թուլություն, լուծ, չոր հազ (3%), սրտխառնոց, փսխում, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, մաշկի ցան, կրծքավանդակի ցավ (1-3%):
Այլ կողմնակի բարդություններ (արյան ճնշման հաճախություն, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, երիկամների ֆունկցիայի խանգարում):
Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողքից. հոգնածություն, քնկոտություն, վերջույթների և շրթունքների մկանների ցնցումային ճկում:
Հեմոպոետիկ համակարգից. հնարավոր է լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, թրոմբոցիտոպենիա, երկարատև բուժմամբ `հեմոգլոբինի և հեմատոկրիտների և հեմատոկրիտների համակենտրոնացման մի փոքր նվազում, էրիթրոցիտոպենիա:
Լաբորատոր ցուցանիշներ. հիպերկալեմիա, ազոտեմիա, հիպերուրիցեմիա, հիպերբիրիրուբինեմիա, «լյարդի» ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, հատկապես, եթե կա երիկամային հիվանդությունների, շաքարային դիաբետի և նորածին հիպերտենզիայի պատմություն:
Հազվադեպ հանդիպող կողմնակի բարդություններ.
Սրտանոթային համակարգից. հիվանդության բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդների մոտ palpitations, tachycardia, սրտամկանի ինֆարկտ, ուղեղային անոթներ, արյան ճնշման զգալի նվազման պատճառով:
Մարսողական տրակտից. չոր բերան, անորեքսիա, դիսպեպսիա, համի փոփոխություններ, որովայնի ցավ, պանկրեատիտ, հեպատոցելային կամ խոլեստատիկ դեղնախտ, հեպատիտ:
Մաշկի մասով. urticaria, քրտնարտադրություն, մաշկի քոր առաջացում, ալոպեկիա:
Միզուղիների համակարգից. երիկամների ֆունկցիայի խանգարում, օլիգուրիա, անուրիա, սուր երիկամային անբավարարություն, ուրեմիա, պրոտեինոզիա:
Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողքից. ասթենիկ համախտանիշ, տրամադրության կայունություն, խառնաշփոթ:
Այլ: միալգիա, տենդ, պտղի զարգացման խանգարում, ուժեղության նվազում:
Փոխազդեցություն
Հատկապես զգուշություն է անհրաժեշտ դեղամիջոցը կալիումի խնայող diuretics- ով (սպիրոնոլակտոն, տրիամտերան, ամիլորիդ), կալիում, աղ փոխարինող կալիում պարունակող միջոցներով (հիպերկալեմիայի զարգացման ռիսկը մեծանում է, հատկապես երիկամային ֆունկցիայի խանգարման պատճառով), հետևաբար, դրանք կարող են սահմանվել միասին միայն բժշկի անհատական որոշման հիման վրա, կանոնավոր շիճուկի կալիումի մակարդակի և երիկամների գործառույթի մոնիտորինգ):
Զգուշություն կարող է կիրառվել միասին.
- diuretics- ով. Lisinoton- ով ընդունող հիվանդի համար diuretic- ի հավելյալ կիրառմամբ, որպես կանոն, տեղի է ունենում հավելանյութային հակաիրտեսողական ազդեցություն `արյան ճնշման կտրուկ նվազման ռիսկ: Lisinopril- ը diuretics- ով բուժման ընթացքում նվազեցնում է մարմնից կալիումի արտազատումը.
- այլ հակահիպերտոնիկ գործակալների հետ (հավելանյութային ազդեցություն),
- NSAID- ների (ինդոմետազին և այլն), էստրոգենների, ինչպես նաև adrenostimulants- ի հետ `լիսինոպրիլային հակահիպերտոնիկ ազդեցության նվազում,
- լիթիումի հետ (լիտիումի արտանետումը կարող է նվազել, հետևաբար, շիճուկային լիթիումի կոնցենտրացիան պետք է պարբերաբար դիտարկվի),
- հակաօքսիդներով և կոլեստիրամինով - նվազեցնել կլանումը մարսողական տրակտում:
Ալկոհոլը ուժեղացնում է դեղամիջոցի ազդեցությունը:
Դոզան և կիրառումը
Ներսից: Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդություններով հիվանդները, ովքեր չեն ընդունում այլ հակաբեղմնավորիչ դեղեր, նշանակվում են 5 մգ օրական մեկ անգամ: Էֆեկտի բացակայության դեպքում դոզան ավելացվում է յուրաքանչյուր 2-3 օրվա ընթացքում 5 մգ-ով `միջին բուժական դոզան 20-40 մգ / օր (40 մգ-ից բարձր դոզան բարձրացնելը սովորաբար չի հանգեցնում արյան ճնշման հետագա նվազմանը): Սովորական ամենօրյա պահպանման դեղաչափը 20 մգ է: Առավելագույն օրական դոզան 40 մգ է:
Լրիվ էֆեկտը սովորաբար զարգանում է բուժման սկսվելուց հետո `2–4 շաբաթ անց, որը պետք է հաշվի առնել դոզան բարձրացնելիս: Անբավարար կլինիկական ազդեցություն ունենալով ՝ հնարավոր է դեղը համատեղել այլ հակաբուժիչ դեղամիջոցների հետ:
Եթե հիվանդը ստացել է նախնական բուժում diuretics- ով, ապա այդպիսի դեղերի ընդունումը պետք է դադարեցվի լիսինոտոնի օգտագործման սկսվելուց 2-3 օր առաջ: Եթե դա հնարավոր չէ, ապա Lysinotone- ի նախնական դոզան չպետք է գերազանցի 5 մգ / օր: Այս դեպքում առաջին դեղաչափը վերցնելուց հետո բժշկական մոնիտորինգը առաջարկվում է մի քանի ժամվա ընթացքում (առավելագույն ազդեցությունը հասնում է մոտ 6 ժամ հետո), քանի որ արյան ճնշման զգալի նվազում կարող է առաջանալ:
Վերականգնողական հիպերտոնիկ հիվանդություններով կամ ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի ակտիվությամբ աճող այլ պայմաններով, խորհուրդ է տրվում նաև նշանակել ցածր նախնական դոզան օրական 2,5–5 մգ, ուժեղացված բժշկական հսկողության ներքո (արյան ճնշման վերահսկում, երիկամների ֆունկցիա, շիճուկ կալիումի համակենտրոնացում): Պահպանման չափաբաժինը ՝ շարունակելով խիստ բժշկական վերահսկողությունը, պետք է որոշվի ՝ կախված արյան ճնշման դինամիկայից:
Երիկամային անբավարարությամբ պայմանավորված է նրանով, որ լիսինոպրիլը արտազատվում է երիկամների միջոցով, նախնական դոզան պետք է որոշվի ՝ կախված կրեատինինի մաքրությունից, ապա, ըստ արձագանքի, պետք է ստեղծվի պահպանման դոզան ՝ արյան շիճուկում երիկամային ֆունկցիայի, կալիումի, նատրիումի հաճախակի մոնիտորինգի պայմաններում (ներառյալ հիվանդները բուժվել հեմոդիալիզով):
Կրեատինինի մաքրում, մլ / րոպե | Նախնական դոզան ՝ մգ / օր |
30–70 | 5–10 |
10–30 | 2,5–5 |
10-ից պակաս | 2,5 |
Շարքային զարկերակային գերճնշմամբ Նշվում է 10-15 մգ / օր պահպանման երկարատև թերապիա:
Սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում - սկսեք 2.5 մգ-ով 1 անգամ մեկ օր, որից հետո 3-5 օրվա ընթացքում 2,5 մգ-ի չափաբաժինը բարձրացնելով սովորականին ՝ օժանդակելով 5-20 մգ ամենօրյա դոզան: Դոզան չպետք է գերազանցի 20 մգ / օր:
Տարեց մարդկանց մոտ հաճախ նկատվում է ավելի ցայտուն և երկարատև հիպոթենզիոն ազդեցություն, ինչը կապված է լիսինոպրիլ արտազատման մակարդակի նվազման հետ (խորհուրդ է տրվում սկսել բուժումը 2,5 մգ / օր):
Սրտամկանի սուր ինֆարկտ (որպես համակցված թերապիայի մաս): Առաջին օրը `5 մգ բանավոր, այնուհետև` 5 մգ ամեն օր, 10 օրվա ընթացքում `10 մգ, իսկ հետո` 10 մգ մեկ անգամ: Սրտամկանի սուր ինֆարկտով հիվանդների դեպքում դեղը պետք է օգտագործվի առնվազն 6 շաբաթ:
Բուժման սկզբում կամ սրտամկանի սուր ինֆարկտից հետո առաջին 3 օրվա ընթացքում արյան ցածր ճնշում ունեցող (120 մմ Hg կամ ավելի ցածր) հիվանդների դեպքում պետք է սահմանվի 2,5 մգ ցածր դոզան: Արյան ճնշման նվազման դեպքում (SBP- ից ցածր կամ հավասար է 100 մմ Hg), 5 մգ օրական դոզան, անհրաժեշտության դեպքում, կարող է ժամանակավորապես իջեցվել մինչև 2,5 մգ:Արյան ճնշման երկարատև նկատելի նվազման դեպքում (SBP- ից ցածր ՝ 90 մմ Hg. Art. Ավելի քան 1 ժամ), Lisinoton- ի հետ բուժումը պետք է դադարեցվի:
Չափից մեծ դոզա
Ախտանիշները (տեղի է ունենում 50 մգ մեկ դոզան ընդունելու ժամանակ). արյան ճնշման, չոր բերանի չորություն, քնկոտություն, միզուղիների պահպանում, փորկապություն, անհանգստություն, գրգռվածության բարձրացում:
Բուժում. սիմպտոմատիկ թերապիա, iv հեղուկի կառավարում, արյան ճնշման վերահսկում, ջուր-էլեկտրոլիտային հավասարակշռություն և վերջինիս նորմալացում: Լիզինոտոնը կարող է արտազատվել հեմոդիալիզի միջոցով:
Հատուկ ցուցումներ
Սիմպտոմատիկ հիպոթենզիա: Ամենից հաճախ, արյան ճնշման զգալի նվազում է առաջանում diuretic թերապիայի հետևանքով հեղուկի ծավալի նվազմամբ, սննդի մեջ աղի քանակի նվազմամբ, դիալիզով, լուծով կամ փսխումով: Սրտային քրոնիկ անբավարարության դեպքում միաժամանակ երիկամային անբավարարությամբ կամ առանց դրա հնարավոր է արյան ճնշման զգալի նվազում: Այն ավելի հաճախ հայտնաբերվում է սրտի քրոնիկ անբավարարության ծանր փուլի ծանր հիվանդների մոտ `diuretics- ի, հիպոնատրեմիայի կամ երիկամային ֆունկցիայի խանգարման մեծ չափաբաժնի օգտագործման արդյունքում: Նման հիվանդների դեպքում Lisinotone- ի հետ բուժումը պետք է սկսվի բժշկի խիստ հսկողության ներքո (զգուշությամբ ընտրեք դեղամիջոցի եւ diuretics- ի դոզան): Նման կանոնները պետք է պահպանվեն սրտանոթային սրտանոթային հիվանդություն ունեցող և ուղեղանոթային անբավարարությամբ հիվանդներ նշանակելիս, որոնց դեպքում արյան ճնշման կտրուկ անկումը կարող է հանգեցնել սրտամկանի ինֆարկտի կամ ինսուլտի: Անցողիկ հիպոթենզիկ ռեակցիան հակադրություն չէ դեղամիջոցի հաջորդ չափաբաժինը ընդունելու համար: Lysinotone- ի օգտագործման ժամանակ սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ որոշ հիվանդների մոտ, բայց նորմալ կամ ցածր արյան ճնշմամբ, արյան ճնշման նվազում կարող է առաջանալ, ինչը սովորաբար բուժումը դադարեցնելու պատճառ չէ: Նախքան Lysinotone- ի հետ բուժումը սկսելը, հնարավորության դեպքում, նորմալացրեք նատրիումի կոնցենտրացիան և / կամ կազմեք հեղուկի կորսված ծավալը, զգուշորեն վերահսկեք հիվանդի վրա Lysinotone- ի նախնական դոզայի ազդեցությունը: Երիկամային զարկերակի ստենոզի դեպքում (հատկապես երկկողմանի ստենոզի դեպքում կամ մեկ երիկամի զարկերակային զարկերակի ստենոզի առկայության դեպքում), ինչպես նաև ՝ նատրիումի և (կամ) հեղուկի անբավարարության պատճառով շրջանառության անբավարարության դեպքում լիզինոտոնի օգտագործումը կարող է հանգեցնել երիկամների ֆունկցիայի խանգարման, սուր երիկամային անբավարարության, որը սովորաբար Ստացվում է, որ անշրջելի է դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:
Սրտամկանի սուր ինֆարկտի դեպքում: Ուցադրված է ստանդարտ թերապիայի օգտագործումը (թրոմբոլիտիկներ, ացետիլսալիցիլաթթու, բետա-արգելափողներ): Լիզինոտոնը կարող է օգտագործվել ներածության վրա մուտքագրման հետ / կամ nitroglycerin- ի թերապևտիկ տրանսֆորմացիոն համակարգերի հետ միասին:
Վիրաբուժական միջամտություն / ընդհանուր անզգայացում: Լայն վիրաբուժական միջամտություններով, ինչպես նաև արյան ճնշման նվազման պատճառ հանդիսացող այլ դեղամիջոցների օգտագործմամբ, լիսինոպրիլը, արգելափակում է անգիոտենսին II- ի ձևավորումը, կարող է առաջացնել արյան ճնշման անկանխատեսելի անկում:
Տարեց հիվանդների մոտ նույն դոզան բերում է արյան մեջ դեղամիջոցի ավելի բարձր կոնցենտրացիայի, հետևաբար, դոզան որոշելիս հատուկ խնամք է պահանջվում, չնայած այն հանգամանքին, որ տարեցների և երիտասարդների շրջանում Լիսինոտոնի հակաբիոտիկ ճնշման ազդեցության մեջ տարաձայնություններ չկան: Քանի որ ագրանուլոցիտոզի հավանական ռիսկը հնարավոր չէ բացառել, անհրաժեշտ է արյան պատկերի պարբերական մոնիտորինգ: Պոլիոկրիլոնիտրիլային թաղանթով դիալիզի պայմաններում թմրամիջոցն օգտագործելիս կարող է առաջանալ անաֆիլակտիկ ցնցում, հետևաբար, խորհուրդ է տրվում, որ կա՛մ դիալիզի համար տարբեր տեսակի մեմբրաններ, կա՛մ նշանակել այլ հակաբիթենսիվ գործակալներ:
Տվյալներ չկան լիսինոպրիլի ազդեցության մասին, որը կիրառվում է թերապևտիկ չափաբաժիններով, տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակությամբ և մեխանիզմներով, այնուամենայնիվ, հարկ է հիշել, որ գլխապտույտը հնարավոր է, հետևաբար պետք է զգուշություն ցուցաբերել:
Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը
Պլանշետները կլոր են, երկբևեռ, բաց վարդագույն գույնով, հատակով, 7 մմ տրամագծով:
1 ներդիր | |
լիսինոպրիլ (դիհիդրատի տեսքով) | 10 մգ |
Excipients: մանիիտոլ, կալցիումի ֆոսֆատ չհրապարակված դիհիդրատ, նախածելատինացված եգիպտացորենի օսլա, խաչասկարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ, ներկ (E172):
10 հատ - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ: - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
Դեղաբանական գործողություն
ACE inhibitor- ը polypeptidase- ն է, որը կատալիզացնում է անգիոտենսին I- ի վերափոխումը angiotensin II- ին: Անգիոտենսին II- ը առաջացնում է vasoconstriction և խթանում է ալդոստերոնի սեկրեցումը:
ACE- ի ճնշումը հանգեցնում է vasoconstrictor գործունեության թուլացմանը և ալդոստերոնի սեկրեցների սեկրեցիայի նվազմանը: Արդյունքում հնարավոր է շիճուկի կալիումի մակարդակի մի փոքր բարձրացում: Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդություն և երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների դեպքում, որոնք ստացան միայն ավելի քան 24 շաբաթ լիսինոպրիլ, շիճուկի կալիումի միջին աճը կազմել է մոտավորապես 0,1 մեգ / լ: Այնուամենայնիվ, հիվանդների մոտ 15% -ը ցույց է տվել ավելի քան 0,5 մեգ / լ ավելացում, իսկ մոտավորապես 6% -ը ցույց է տվել ավելի քան 0,5 մեգ / լ անկում: Նույն կլինիկական ուսումնասիրության ընթացքում 24 շաբաթից ավել լիսինոպրիլ և հիդրոքլորոթիազիդ ստացող հիվանդները ցույց են տվել 0,1 մեգ / լ շիճուկի կալիումի մակարդակի միջին նվազում, նրանց մոտավորապես 4% -ը ցույց է տվել ավելի քան 0,5 մեգ / լ, իսկ մոտ 1.2% -ը: ավելի քան 0,5 մեգ / լ անկում:
ACE- ը նույնական է կինինազին, ֆերմենտ, որը ոչնչացնում է բրադկինինը: Լիսինոպրիլով բուժման ընթացքում բրադկինինիինի բարձր մակարդակի բարձր մակարդակը (ընդգծված անոթազերծող հատկություններով) դերը լիովին հասկանալի չէ և պահանջում է հետագա ուսումնասիրություն: Չնայած այն հանգամանքին, որ լիսինոպրիլով բուժման ընթացքում արյան ճնշման իջեցման մեխանիզմը հիմնականում պայմանավորված է ռենին-անգիոտենսին-ալդոստերոն համակարգի արգելակով, լիսինոպրիլը նաև հիպոթենզիկ ազդեցություն է ունենում շնչերակային հիպերտոնիկ հիվանդների մոտ `ռենինի ցածր մակարդակով: Չնայած նրան, որ լիսինոպրիլը ունի հակահիպերտոնիկ ազդեցություն բոլոր ցեղերի հիվանդների մոտ, զարկերակային գերճնշում ունեցող հիվանդները `սև ռասայի ներկայացուցիչները (այս բնակչությունը բնութագրվում է ռենինի ցածր մակարդակով) ցույց են տալիս, միջին մակարդակի ցածր արձագանք, քան մոնոթերապիան, քան այլ ռասայի պատկանող հիվանդները: Լիսինոպրիլի և հիդրոքլորոթիազիդի միաժամանակ օգտագործումը հետագայում նվազեցնում է արյան ճնշումը հիվանդների մոտ `սև և այլ ցեղերի ներկայացուցիչներ, որոնց արդյունքում անհետանում են հակահիպերտոնիկ ազդեցության տարբերությունները:
Լիսինոպրիլի օգտագործումը զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդության համար արյան ճնշման նվազում է առաջացնում գրեթե նույն չափով ինչպես գեղձի դիրքում, այնպես էլ կանգնած, առանց պատճառելու փոխհատուցող տախիկարդիա: Օրթոստատիկ ռեակցիաները սովորաբար չեն նկատվում, չնայած դրանց առաջացումը հնարավոր է, հատկապես ջրազրկմամբ կամ էլեկտրոլիտային անհավասարակշռությամբ: Թիազիդային diuretics- ի հետ զուգակցվելիս դեղերի հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը առավել ցայտուն է:
Հիվանդների մեծամասնության դեպքում հակատիպերտոնիկ գործողությունների սկիզբը նկատվում է դեղամիջոցի բանավոր ընդունումից 1 ժամ անց մեկ դոզանով, առավելագույն ազդեցությունը տեղի է ունենում մոտ 7 ժամից հետո: Հակաիրտեսողական ազդեցությունը շարունակվում է 24 ժամվա ընթացքում դեղը օրական դոզան ընդունելուց հետո: Ըստ որոշ ուսումնասիրությունների ՝ միջին հաշվով էֆեկտն ավելի կայուն է և զգալիորեն ավելի ցայտուն, երբ դեղը ընդունվում է 20 մգ և ավելի չափաբաժիններով, քան այն փոքր չափաբաժիններով ընդունելիս: Այնուամենայնիվ, ուսումնասիրված բոլոր դեղաչափերով, միջին հակատիպերպենսիվ ազդեցությունը զգալիորեն թույլ է եղել վարչարարությունից հետո 24 ժամվա ընթացքում, քան 6 ժամ հետո:
Որոշ հիվանդների մոտ արյան ճնշման օպտիմալ իջեցման հասնելու համար գուցե անհրաժեշտ լինի դեղամիջոցը պարբերաբար ընդունել 2-4 շաբաթվա ընթացքում:
Երկարատև թերապիայի ընթացքում լիսինոպրիլային հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը չի նվազում: Թմրամիջոցների հանկարծակի դուրս գալը չի հանգեցնում արյան ճնշման արագ կամ էական բարձրացման (թերապիայի համեմատությամբ արյան ճնշման համեմատությամբ):
Արյան ճնշման նվազումը տեղի է ունենում ավելի արագ և ավելի արտահայտիչ, երբ դեղը ավելի մեծ չափաբաժիններով ընդունեք:
Լիսինոպրիլի արդյունավետությունը և դրա անբարենպաստ ռեակցիաները նման են ինչպես երիտասարդ հիվանդների, այնպես էլ տարեցների:
Դոզան ռեժիմը
Արտրիալ հիպերտոնիկ հիվանդությամբ, դեղամիջոցի սկզբնական չափաբաժինը այն հիվանդների համար, ովքեր նախկինում չեն ստացել այլ հակաբեղմնավորիչ դեղեր, առավոտյան 5 մգ 1 անգամ / օր: Ապագայում, կախված արյան ճնշման ազդեցությունից, պահպանման թերապիայի համար անհրաժեշտ դոզան 10-20 մգ 1 անգամ / օր է: Օպտիմալ հակաբիոտիկ ազդեցությունը կարող է հասնել դեղամիջոցի սկզբից 2-4 շաբաթ անց: Ավելի քան 40 մգ / օր դեղաչափի ավելացումը միշտ չէ, որ հանգեցնում է ազդեցության բարձրացման: Այս դեպքում առաջարկվում է համակցված թերապիա ցածր դոզանով diuretic- ի լրացուցիչ նշանակմամբ (դրանով իսկ գործողության հավելման հասնելը): Առավելագույն օրական դոզան չպետք է գերազանցի 80 մգ: Այն հիվանդների մոտ, ովքեր նախկինում ստացել են դիուրետիկա, նրանք պետք է չեղյալ հայտարարվեն լիսինոտոնի օգտագործման սկսվելուց 2-3 օր առաջ: Այս դեպքերում նախնական ամենօրյա դեղաչափը պետք է լինի ոչ ավելի, քան 5 մգ / օր: Առաջին դեղաչափը վերցնելուց հետո առաջարկվում է բժշկական մոնիտորինգ մինչև արյան ճնշման կայուն կայունացում:
Սրտի անբավարարության դեպքում, դեղը օգտագործվում է որպես բարդ թերապիայի մաս `միաժամանակ diuretics և (կամ) սրտային գլիկոզիդներով: Lysinotone- ի նախնական դոզան առավոտյան 2.5 մգ է, հետագայում այն աստիճանաբար ավելանում է մինչև 5-10 մգ 1 անգամ / օր: Առավելագույն օրական դոզան 20 մգ է:
Սրտամկանի սուր ինֆարկտի բուժման համար լիսինոտոնը պետք է օգտագործվի որպես ստանդարտ թերապիայի հավելված (ներառյալ նիտրատների սիմպտոմատիկ օգտագործումը): Կայուն հեմոդինամիկայով հիվանդների դեպքում բուժումը կարող է սկսվել սրտի կաթվածի ախտանիշների սկզբնացումից հետո առաջին 24 ժամվա ընթացքում: Lysinotone- ի նախնական դոզան 5 մգ է, այնուհետև `5 մգ 24 ժամվա ընթացքում, 48 ժամ հետո` 10 մգ, իսկ հետո `10 մգ / օր:
Հանգիստ սիստոլիկ արյան ճնշում ունեցող հիվանդների (120 մմ-ից պակաս Hg) բուժման սկզբում կամ սրտի կաթվածի սկսվելուց հետո առաջին 3 օրվա ընթացքում դեղաչափը կազմում է 2,5 մգ: Առկայության դեպքում զարկերակային hypotension (սիստոլիկ արյան ճնշումը ցածր 100 մմ Hg), պահպանման ամենօրյա դոզան չպետք է գերազանցի 5 մգ, իսկ անհրաժեշտության դեպքում, կարող է իջեցվել մինչև 2,5 մգ: Շարունակող զարկերակային հիպոթենզիայով (ավելի քան մեկ ժամից ավելի քան 90 մմ Hg- ից ցածր սիստոլիկ արյան ճնշում), լիսինոտոնի հետ բուժումը պետք է դադարեցվի:
Բուժման տևողությունը 6 շաբաթ է: Պահպանման ամենացածր դոզան `5 մգ / օր: Եթե կան սրտի անբավարարության ախտանիշներ, բուժումը պետք է շարունակվի:
Երիկամների խանգարման խանգարմամբ հիվանդների դեպքում դոզան որոշվում է կախված QC- ից:
Կրեատինինի մաքրում (մլ / րոպե) | Նախնական դոզան (մգ / օր) |
30-70 | 5-10 |
10-30 | 2.5-5 |
քանի որ տարեցները պետք է հատկապես զգույշ լինեն հիվանդների այս կատեգորիայի մեջ արյան շիճուկում լիսինոպրիլի ավելի բարձր կոնցենտրացիան որոշվում է համարժեք դեղաչափեր ընդունելուց հետո: Lizinoton- ը խորհուրդ չի տրվում երեխաների համար, քանի որ մանկության մեջ լիսինոպրիլի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը ապացուցված չէ: Թմրանյութը պետք է ընդունվի առավոտյան 1 անգամ / օր, ուտելուց առաջ կամ հետո, ցանկալի է միևնույն ժամանակ: Թմրամիջոցների փոխազդեցությունDiuretics- ի օգտագործումը ուժեղացնում է լիսինոտոնի հակա-հիպերտոնիկ ազդեցությունը: Կալիումի խնայող diuretics- ի միաժամանակ օգտագործումը (օրինակ ՝ սպիրոնոլակտոն, տրիամտերեն, ամիլորիդ), կալիումի հավելումներ կամ կալիում պարունակող աղի փոխարինողներ մեծացնում է հիպերկալեմիայի հավանականությունը: Անալգետիկների, հակաբիետիկների և NSAID- ների հետ միաժամանակյա օգտագործման միջոցով (ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթուով, ինդոմետազինով), կարող է նվազել Lysinotone- ի հակահիպերտոնիկ ազդեցության արդյունավետությունը: Լիթիումի պատրաստուկներով միաժամանակ օգտագործմամբ, diuretics- ը և ACE inhibitor- ը նվազեցնում են երիկամների կողմից լիթիումի արտանետումները և մեծացնում երիկամների անբավարարության ռիսկը: Սիմպաթոմիմետիկայի միաժամանակյա օգտագործման միջոցով նրանք կարող են թուլացնել ACE ինհիբիտատորների հակաիրտեսիր ազդեցությունը: Էթանոլի միաժամանակյա օգտագործմամբ ուժեղացնում է ACE ինհիբիտատորների հակաբիոտիկ ճնշումը: Propranolol- ի, հիդրոքլորոթիազիդի, նիտրատների և (կամ) դիոգոքսինի հետ լիսինոտոնի միաժամանակյա օգտագործման հետ մեկտեղ չի նկատվել կլինիկական նշանակալի դեղաբանական փոխազդեցություն: ՀղիությունՀղիության ընթացքում լիսինոպրիլի օգտագործումը հակացուցված է: Հղիության հաստատման ժամանակ դեղը պետք է հնարավորինս շուտ դադարեցվի: Հղիության II և III եռամսյակում ACE inhibitor- ների ընդունումը անբարենպաստ ազդեցություն ունի պտղի վրա (հնարավոր է արյան ճնշման կտրուկ անկում, երիկամային անբավարարություն, հիպերկալեմիա, գանգի հիպոպլազիա, ներծծային մահ): Առաջին եռամսյակի ընթացքում դեղամիջոցի վրա բացասական ազդեցության վերաբերյալ տվյալներ չկան: Նորածինների և նորածինների համար, ովքեր անցել են ACE ինհիբիտատորների ներարգանդային ազդեցություն, խորհուրդ է տրվում անցկացնել զգույշ մոնիտորինգ ՝ արյան ճնշման, օլիգուրիայի, հիպերկալեմիայի կտրուկ նվազման ժամանակին հայտնաբերելու համար: |