Թմրամիջոցների Vildagliptin- ի օգտագործման ցուցումներ

2-րդ տիպի շաքարախտը նյութափոխանակության հիվանդություն է, որը ձևավորվում է բջիջների հետ ինսուլինի փոխազդեցության խախտման արդյունքում:

Այսպիսի անբավարարություն ունեցող մարդիկ միշտ չէ, որ կարող են պահպանել շաքարի համապատասխան մակարդակը դիետայի և հատուկ ընթացակարգերի միջոցով: Բժիշկները նշանակում են Vildagliptin- ը, որը իջեցնում և պահպանում է գլյուկոզան ընդունելի սահմաններում:

Ընդհանուր տեղեկություններ, կազմը և թողարկման ձևը

Vildagliptin- ը նոր դասի դեղամիջոցների ներկայացուցիչ է, որոնք ակտիվորեն օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ: Այն խթանում է ենթաստամոքսային գեղձի կղզիները և խանգարում է դիպրեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի գործունեությանը: Այն ունի հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն:

Դեղը կարող է նշանակվել որպես հիմնական բուժում, և այլ դեղամիջոցների հետ միասին: Այն համակցված է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ, տիազոլինեդիոնի հետ, մետֆորմինի և ինսուլինի հետ:

Vildagliptin- ը ակտիվ բաղադրիչի միջազգային անունն է: Դեղաբանական շուկայում այս նյութով երկու դեղ կա, դրանց ապրանքային անվանումներն են ՝ Vildagliptin և Galvus: Առաջինը պարունակում է միայն Vildagliptin, երկրորդը `Vildagliptin- ի և Metformin- ի համադրություն:

Թողարկման ձևը ՝ 50 մգ դեղաչափով հաբեր, փաթեթավորում ՝ 28 հատ:

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա

Vildagliptin- ը նյութ է, որն ակտիվորեն խանգարում է դիպեպտիդիլ պեպտիդազին GLP- ի և HIP- ի հստակ աճով: 24 ժամվա ընթացքում հորմոնները արտանետվում են աղիքներ և ավելանում են ՝ ի պատասխան սննդի ընդունմանը: Նյութը ուժեղացնում է գլետոզայի համար բետա բջիջների ընկալումը: Սա ապահովում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված սեկրեցիայի գործողության նորմալացումը:

GLP- ի աճով կա ալֆա բջիջների շաքարի նկատմամբ ընկալման աճ, ինչը ապահովում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված կարգավորող կարգավորումը: Թերապիայի ընթացքում արյան մեջ լիպիդների քանակի նվազում կա: Գլյուկագոնի անկմամբ, տեղի է ունենում ինսուլինի դիմադրության նվազում:

Ակտիվ նյութը արագորեն ներծծվում է, 2 ժամից հետո մեծացնում է արյան մեջ հորմոնների մակարդակը: Նշվում է ցածր սպիտակուցային կապը `ոչ ավելի, քան 10%: Vildagliptin- ը հավասարապես բաշխված է կարմիր արյան բջիջների և պլազմայի միջև: Առավելագույն ազդեցությունը տեղի է ունենում 6 ժամ հետո: Դեղը ավելի լավ է ներծծվում դատարկ ստամոքսի վրա, սննդի հետ միասին, կլանման ռեակցիան փոքր-ինչ նվազում է `19% -ով:

Այն չի ակտիվացնում և չի հետաձգում իզոենզիմները, այն ենթաբազմ չէ: Այն հայտնաբերվում է արյան պլազմայում 2 ժամ հետո: Մարմնի կողմից կիսալուսնի կյանքը 3 ժամ է `անկախ դեղաչափից: Կենսատրանսֆորմացիան արտազատման հիմնական ուղին է: Թմրամիջոցների 15% -ը արտազատվում է ցնցումներով, 85% -ը `երիկամներով (անփոփոխ 22.9%): Նյութի ամենաբարձր համակենտրոնացումը հասնում է միայն 120 րոպե հետո:

Indուցումներ և հակացուցումներ

Նշանակման հիմնական ցուցումը 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետն է: Vildagliptin- ը նշանակվում է որպես հիմնական թերապիա, երկու բաղադրիչ բարդ թերապիա (լրացուցիչ դեղամիջոցների մասնակցությամբ), եւ երեք բաղադրիչ թերապիա (երկու դեղերի մասնակցությամբ):

Առաջին դեպքում բուժումն իրականացվում է ֆիզիկական վարժությունների և հատուկ ընտրված դիետայի հետ միասին: Եթե մոնոթերապիան անարդյունավետ է, ապա համալիր օգտագործվում է հետևյալ դեղերի համադրությամբ. Sulfonylurea ածանցյալներ, Thiazolidinedione, Metformin, insulin:

Հակացուցումների շարքում են.

թմրանյութերի անհանդուրժողականություն,
երիկամների խանգարում
հղիություն
լակտազի անբավարարություն
խանգարված լյարդի գործառույթը.
Մինչև 18 տարեկան անձինք
սրտի անբավարարություն
լակտացիան
գալակտոզայի անհանդուրժողականություն:

Օգտագործման հրահանգներ

Պլանշետները ընդունվում են բանավոր ՝ առանց սննդի ընդունման մասին: Դոզայի ռեժիմը որոշվում է բժշկի կողմից `հաշվի առնելով հիվանդի վիճակը և հանդուրժողականությունը դեղորայքի նկատմամբ:

Առաջարկվող դոզան 50-100 մգ է: Ծանր տիպի 2 շաքարախտով դեղը սահմանվում է օրական 100 մգ-ով: Այլ դեղամիջոցների հետ միասին (երկկողմանի թերապիայի դեպքում) օրական ընդունումը կազմում է 50 մգ (1 դեղահատ): Բարդ բուժման ընթացքում անբավարար ազդեցությամբ դոզան ավելանում է մինչև 100 մգ:

Հղիության և լակտացիայի ընթացքում դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ ճշգրիտ տեղեկություններ չկան: Հետևաբար, այս կատեգորիան անցանկալի է `հաշվի առնելով ներկայացված դեղամիջոցները: Հատուկ խնամք պետք է իրականացվի լյարդի / երիկամների հիվանդություն ունեցող հիվանդների մոտ:

18 տարեկանից ցածր անձանց խորհուրդ չի տրվում օգտագործել դեղը: Խորհուրդ չի տրվում մեքենա վարելիս վարել:

Վիլդագլiptինի օգտագործմամբ լյարդի քանակի աճ կարող է նկատվել: Երկարատև բուժման ընթացքում իրավիճակը և բուժման հնարավոր ճշգրտումը դիտարկելու համար խորհուրդ է տրվում կենսաքիմիական վերլուծություն կատարել:

Aminotransferaz- ի աճով `անհրաժեշտ է կրկին ստուգել արյունը: Եթե ցուցանիշները ավելանում են ավելի քան 3 անգամ, դեղորայքը դադարեցվում է:

Կողմնակի էֆեկտներ և չափազանց մեծ դոզա

Դիտարկված հավանական անբարենպաստ իրադարձությունների թվում.

ասթենիա
ցնցում, գլխապտույտ, թուլություն, գլխացավեր,
սրտխառնոց, փսխում, ռեֆլյուկային էզոֆագիտի դրսևորում, փխրունություն,
ծայրամասային edema,
պանկրեատիտ
քաշի բարձրացում
հեպատիտ
քոր առաջացնող մաշկ, urticaria,
այլ ալերգիկ ռեակցիաներ:

Դեղը լավ է հանդուրժում հիվանդների կողմից, թույլատրելի օրական չափաբաժինը օրական կազմում է 200 մգ: Ավելի քան 400 մլ օգտագործելիս կարող է առաջանալ հետևյալը ՝ ջերմաստիճանը, այտուցվածությունը, ծայրամասերի թմրությունը, սրտխառնոցը, թուլացումը: Եթե ախտանշաններ են առաջանում, անհրաժեշտ է լվանալ ստամոքսը և դիմել բժշկական օգնության:

Հնարավոր է նաև բարձրացնել C- ռեակտիվ սպիտակուցը, միոգլոբինը, կրեատին ֆոսֆոկինազը: Angioedema- ը հաճախ նկատվում է ACE ինհիբիտորների հետ միասին: Թմրամիջոցների դուրսբերմամբ, կողմնակի բարդությունները անհետանում են:

Դեղերի փոխազդեցություններ և անալոգներ

Վիլդագլiptինի այլ դեղերի հետ փոխազդեցության հնարավորությունը ցածր է: Ոչ մի արձագանք չեղավ այն դեղամիջոցների վրա, որոնք հաճախ օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի (Metformin, Pioglitazone և այլոց) և նեղ պրոֆիլավորված դեղերի (Amlodipine, Simvastatin) բուժման մեջ:

Բժշկությունը կարող է ունենալ ակտիվ նյութի առևտրային կամ նույն անուն: Դեղատներում կարող եք գտնել Vildagliptin, Galvus: Հակացուցումների կապակցությամբ, բժիշկը սահմանում է նմանատիպ դեղեր, որոնք ցույց են տալիս նմանատիպ բուժական ազդեցություն:

Թմրամիջոցների անալոգները ներառում են.

Օնգլիսա (ակտիվ բաղադրիչ saxagliptin),
Januvia (նյութ - sitagliptin),
Trazenta (բաղադրիչ - linagliptin):

Vildagliptin- ի արժեքը տատանվում է 760-ից 880 ռուբլի, կախված դեղատան սահմաններից:

Դեղը պետք է լինի չոր տեղում առնվազն 25 աստիճանի ջերմաստիճանում:

Փորձագետների և հիվանդների կարծիքները

Մասնագետների կարծիքները և դեղերի վերաբերյալ հիվանդների ակնարկները հիմնականում դրական են:

2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ դեղորայքի ընդունման ֆոնին նշվում է հետևյալ ազդեցությունը.

գլյուկոզի արագ նվազում,
ընդունելի ցուցանիշի ամրագրում,
օգտագործման հեշտությունը
մարմնի քաշը մոնոթերապիայի ընթացքում մնում է նույնը,
թերապիան ուղեկցվում է հակահիպերտոնիկ ազդեցությամբ,
կողմնակի բարդությունները տեղի են ունենում հազվադեպ դեպքերում,
դեղորայք ընդունելիս հիպոգլիկեմիկ պայմանների բացակայություն,
լիպիդային նյութափոխանակության նորմալացում,
լավ անվտանգություն
ածխաջրերի նյութափոխանակության բարելավում,
հարմար է 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող շատ հիվանդների համար:

Vildagliptin- ը հետազոտության ընթացքում ապացուցել է արդյունավետությունը և լավ հանդուրժողականության պրոֆիլը: Ըստ կլինիկական պատկերի և վերլուծության ցուցանիշների, դեղորայքային թերապիայի ընթացքում հիպոգլիկեմիայի դեպքեր չեն նկատվել:

Vildagliptin- ը համարվում է արդյունավետ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց, որը նախատեսված է 2-րդ տիպի դիաբետիկների համար: Այն ընդգրկված է դեղերի գրանցամատյանում (RLS): Այն նշանակվում է որպես մենաթերապիա և այլ գործակալների հետ համատեղ: Կախված հիվանդության ընթացքից, բուժման արդյունավետությունից, դեղը կարող է համալրվել Metmorphine, sulfonylurea ածանցյալներով, ինսուլինով: Հաճախող բժիշկը կսահմանի ճիշտ դեղաչափը և կհետևի հիվանդի վիճակը: Հաճախ, 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդները ունենում են միաժամանակյա հիվանդություններ: Սա մեծապես բարդացնում է գլյուկոզի իջեցման օպտիմալ թերապիայի ընտրությունը: Նման դեպքերում ինսուլինը շաքարի մակարդակը իջեցնելու ամենաբնական միջոցն է: Դրա չափից շատ ընդունումը կարող է առաջացնել հիպոգլիկեմիա, քաշի ավելացում: Ուսումնասիրությունից հետո պարզվել է, որ Vildagliptin- ի հետ մեկտեղ ինսուլինի օգտագործումը կարող է լավ արդյունքների հասնել: Սրտանոթային հիվանդությունների, հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկը նվազագույնի է հասցվում, լիպիդային և ածխաջրածին նյութափոխանակությունը բարելավվում է առանց քաշի ավելացման:

Frolova N. M., էնդոկրինոլոգ, բարձրագույն կատեգորիայի բժիշկ

Վիլդագլիպտինն ավելի քան մեկ տարի եմ ընդունում եմ, բժիշկը դա ինձ համար նշանակեց ՝ Metformin- ի հետ համատեղ: Ես շատ անհանգստացած էի, որ երկար բուժման ընթացքում ես դեռ կշիռ ունեմ: Բայց նա վերականգնում էր իմ 85 կգ-ն ընդամենը 5 կգ-ով: Կողմնակի բարդությունների շարքում ես երբեմն ունենում եմ փորկապություն և սրտխառնոց: Ընդհանուր առմամբ, թերապիան տալիս է ցանկալի էֆեկտ և անցնում է առանց անցանկալի հետևանքների:

Օլգա, 44 տարեկան, Սարատով

Դոկտոր Մալիշևայի վիդեո նյութը այն ապրանքների մասին, որոնք կարող են օգտագործվել որպես շաքարախտի համար նախատեսված դեղամիջոցներ:

Vildagliptin- ը արդյունավետ դեղամիջոց է, որը իջեցնում է գլյուկոզի մակարդակը և բարելավում ենթաստամոքսային գեղձի գործառույթը: Դա կօգնի այն հիվանդներին, ովքեր ի վիճակի չեն նորմալացնել շաքարի մակարդակը հատուկ վարժությունների և դիետաների միջոցով:

Դոզան ձև

Մեկ դեղահատ պարունակում է

ակտիվ նյութ - vildagliptin 50 մգ,

արտազատիչներ. միկրոկրիստալային բջջանյութ, անջուր կաթնաշաքար, նատրիումի օսլա գլիկոլատի տիպ A, մագնեզիումի ստեարատ:

Պլանշետները սպիտակից բաց դեղին գույնի են, կլոր վիճակում, հարթ մակերևույթով և փորվածքով, փորագրված են մի կողմից «NVR», իսկ մյուս կողմից ՝ «FB»:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Դատարկ ստամոքսի վրա գցելուց հետո արյան պլազմայում վիլդագլիպտինի Cmax- ին հասնելու ժամանակը կազմում է 1,75 ժամ: կլանման աստիճանը և AUC- ն:

Վիլդագլiptինի պլազմային սպիտակուցներին կապելը ցածր է (9,3%): Դեղը հավասարապես բաշխվում է պլազմայի և կարմիր արյան բջիջների միջև: Vildagliptin- ի բաշխումը տեղի է ունենում, ենթադրաբար, արտամարմնային, Vss iv ներարկումից հետո հավասարակշռության մեջ կազմում է 71 լիտր:

Կենսատրանսֆորմացիան վիլդագլiptինի արտազատման հիմնական ուղին է: Մարդու մարմնում փոխակերպվում է դեղամիջոցի դոզայի 69% -ը: Հիմնական մետաբոլիտը `LAY151 (դոզայի 57%) դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ է և հանդիսանում է ցիանոկոմպոնենտային հիդրոլիզի արդյունք: Դոզայի մոտ 4% -ը անցնում է ամիդի հիդրոլիզ:

Փորձարարական ուսումնասիրություններում նշվում է DPP-4- ի դրական ազդեցությունը դեղամիջոցի հիդրոլիզացիայի վրա: Vildagliptin- ը չի մետաբոլիզացվում ցիտոքրոմ P450 իզոեզիմների մասնակցությամբ: In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ վիլդագլiptինը չի խանգարում կամ առաջացնում է ցիտոքրոմ P450 իզոեզիմներ:

14C- ով պիտակավորված vildagliptin- ի ընդունումից հետո, դոզայի մոտ 85% -ը արտազատվում է մեզի մեջ, 15% -ը `ոսկրերով: Բերանի միջոցով ընդունված դոզայի 23% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից անփոփոխ: Առողջ սուբյեկտների նկատմամբ կիրառման դեպքում վիլդագլiptինի պլազմային և երիկամային ընդհանուր մաքրումը, համապատասխանաբար, 41 լ / ժամ և 13 լ / ժամ է: Ներարգանդային կառավարումից հետո դեղամիջոցի միջին կեսը մոտ 2 ժամ է: Բերանի ընդունումից հետո կիսամյակի կյանքը մոտ 3 ժամ է և կախված չէ դոզանից:

Vildagliptin- ն արագորեն ներծծվում է, և դրա բացարձակ բանավոր կենսաբազմությունը կազմում է 85%: Թերապևտիկ դոզանների շարքում վիլդագլiptինի և պլազմային համակենտրոնացման ժամանակի կորիզի (AUC) կլանի տակ գտնվող պլազմային գագաթնակետային պլազմային կոնցենտրացիան մոտավորապես համաչափ է կիրառվող դոզայի համեմատ:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Galvus®- ի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերում տարբեր տարիքի արական և կին հիվանդների և մարմնի տարբեր զանգվածների տարբեր ցուցիչների (BMI) միջև տարբերություններ չեն եղել: Galvus®- ի դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի (DPP-4) գործունեությունը խոչընդոտելու ունակությունը նույնպես կախված չէր սեռից:

Galvus the դեղամիջոցի դեղագործական պարամետրերի կախվածությունը մարմնի զանգվածի ինդեքսում չի գտնվել: Galvus® դեղամիջոցի ունակությունը ճնշելու DPP-4- ի գործունեությունը նույնպես կախված չէր հիվանդի BMI- ից:

Լյարդի վատթարացում

Լյարդի դիսֆունկցիայի ազդեցությունը Galvus®- ի ֆարմակոկինետիկայի վրա ուսումնասիրվել է լյարդի մեղմ, միջին և ծանր դիսֆունկցիա ունեցող հիվանդների մոտ `ըստ Child-Pugh- ի (6 կետից մեղմից մինչև 12 կետով ծանր) համեմատած լյարդի պահպանված ֆունկցիայի հետ: Գալվուսայի (100 մգ) միանգամյա դոզայից հետո, հիվանդների մոտ մեղմ և միջին ծանրության խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ, նկատվել է թմրամիջոցների համակարգային ազդեցության նվազում (համապատասխանաբար 20% -ով և 8% -ով), մինչդեռ ծանր հեպային խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ այս ցուցանիշն աճել է: 22% -ով: Քանի որ Galvus®- ի պատրաստման համակարգային ազդեցության առավելագույն փոփոխությունը (բարձրացումը կամ նվազումը) կազմում էր մոտ 30%, այս արդյունքը չի համարվում կլինիկական նշանակալի: Կապվածություն չկա լյարդի անբավարարության ծանրության և Galvusv- ի համակարգային ազդեցության փոփոխության մեծության միջև:

Խորհուրդ չի տրվում Galvus® դեղամիջոցը դեղորայք նշանակել լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդների հետ, ներառյալ այն դեպքերում, երբ թերապիան սկսելուց առաջ ALT կամ AST արժեքները ավելի քան> 3 անգամ ավելի բարձր են, քան նորմայի վերին սահմանը:

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա

Երիկամների մեղմ, չափավոր և ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ վիլդագլiptինի AUC արժեքը, համապատասխանաբար, 1,4, 1,7 և 2 անգամ ավելացել է, համապատասխանաբար, պահպանված երիկամային ֆունկցիայի հետ համեմատած հիվանդների հետ: BAYS1 նյութափոխանակության AUC արժեքն աճել է 1.6, 3.2 և 7.3 անգամ, BQS867 նյութափոխանակության համար արժեքը միջին հաշվով աճել է մոտ 1.5, 3 և 71.4, 2.7 և 7.3 անգամ `մեղմ հիվանդներով: համապատասխանաբար և ծանր խանգարող երիկամային ֆունկցիան, համապատասխանաբար, առողջ կամավորների համեմատության դեպքում: Երիկամների վերջին փուլային հիվանդությամբ հիվանդների դեպքում վիլդագլiptինին ենթարկվելը նման է երիկամային ծանր անբավարարության հիվանդների: LAY151- ի կոնցենտրացիան վերջին փուլում գտնվող երիկամների հիվանդությամբ հիվանդների մոտ մոտ 2-3 անգամ ավելի բարձր էր, քան երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ: Երիկամների խանգարման խանգարմամբ հիվանդների մոտ կարող է պահանջվել դոզայի ճշգրտում (տես «Դոզան և կիրառումը» բաժինը):

Հիլոդիալիզի միջոցով վիլդագլիպտինի արտազատումը սահմանափակ է (հեմոդիալիզի 3-4 ժամվա ընթացքում 3% -ը կատարվում է դոզան ընդունելուց 4 ժամ հետո):

Ֆարմակոկինետիկա տարեցների շրջանում

Տարեց առարկաներում (years70 տարի), ովքեր չունեն այլ հիվանդություններ, նկատվել է Galvus®- ի ընդհանուր ազդեցության աճ (օրական 100 անգամ մեկ անգամ մգ ընդունելիս) 32% -ով ՝ գագաթնակետային պլազմային համակենտրոնացման բարձրացումով 18% -ով, ավելի բարձր տարիքի առողջ սուբյեկտների համեմատությամբ: տարիքը (18-40 տարեկան): Այս փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չունեն: Galvus® դեղամիջոցի ունակությունը ճնշելու DPP-4 գործունեությունը կախված չէ հիվանդի տարիքից `ուսումնասիրված տարիքային խմբերի կազմում:

Ֆարմակոկինետիկա երեխաների մոտ

Երեխաների մոտ դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկայի վերաբերյալ որևէ տվյալ չկա:

Գալվուսի ֆարմակոկինետիկայի վրա էթնիկության ազդեցության որևէ ապացույց չկա:

Ֆարմակոդինամիկա

Vildagliptin- ը ենթաստամոքսային գեղձի կղզիների բջիջների կողմից ինսուլինի սինթեզի խթանիչների դասի անդամ է և դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի (DPP-4) ուժեղ ընտրողական խանգարող, որը նախատեսված է գլիկեմիկ վերահսկողությունը բարելավելու համար:DPP-4- ի արգելափակման արդյունքում էնդոգեն ինկերտին հորմոնների GLP-1 (գլյուկագոն նման պեպտիդ -1) և HIP (գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ) մակարդակները մեծանում են դատարկ ստամոքսի վրա և ուտելուց հետո:

Վիլդագլiptին ընդունելը հանգեցնում է DPP-4- ի գործունեության արագ և լիակատար ճնշմանը: 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ վիլդագլiptինը խանգարում է ֆերմենտային DPP-4 գործունեությունը 24 ժամվա ընթացքում:

Այս incretin հորմոնների էնդոգեն մակարդակը բարձրացնելով ՝ վիլդագլիպտինը մեծացնում է բետա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված սեկրեցիայի աճին: 50-100 մգ օրական դոզանով վիլդագլiptինը զգալիորեն բարելավում է բետա-բջջային ֆունկցիայի մարկերները 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ: Բետա բջիջների գործառույթի բարելավման աստիճանը կախված է արժեզրկման սկզբնական աստիճանից, այն մարդկանց մոտ, ովքեր չեն տառապում շաքարախտով (նորմալ գլյուկոզի մակարդակ), վիլդագլiptինը չի բարձրացնում ինսուլինի սեկրեցումը և չի իջեցնում գլյուկոզի մակարդակը:

Էնդոգեն GLP - 1 մակարդակի մակարդակի բարձրացումով, վիլդագլiptինը մեծացնում է ալֆա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ ՝ բարելավելով գլյուկագոնի գլյուկոզա-ադեկվատ սեկրեցումը: Իր հերթին, գլյուկագոնի անբավարար սեկրեցիայի ճնշումը ճնշմամբ ի պատասխան սննդի ընդունմանը նպաստում է ինսուլինի դիմադրության նվազմանը:

Ինսուլին / գլյուկագոն հարաբերակցության բարելավված աճ `կապված հիպերգլիկեմիայի ժամանակ incretin հորմոնների մակարդակի բարձրացման հետ, հանգեցնում է լյարդի մեջ գլյուկոզի արտադրության նվազմանը դատարկ ստամոքսի վրա և ուտելուց հետո, դրանով իսկ նվազեցնելով գլիկեմիան:

Ստամոքսահեղուկի հետաձգումը, որը GLP-1- ի ավելացման հայտնի հետևանքներից մեկն է, չի դիտվել վիլդագլiptինի հետ բուժման ընթացքում: Բացի այդ, վիլդագլiptինի օգտագործմամբ նկատվել է ուտելուց հետո լիպեմիայի մակարդակի մակարդակի նվազում, որը կապված չէ կղզու ֆունկցիայի բարելավման վրա վիլդագլiptինի ինսերտինի ազդեցության հետ:

Օգտագործման ցուցումներ

2-րդ տիպի շաքարախտը.

որպես մենաթերապիա `դիետայի և վարժությունների հետ միասին, ինչպես նաև` մետֆորմինի կամ դրա անհանդուրժողականության հետ թերապիայի հակացուցում ունեցող հիվանդների մոտ,

որպես երկու բաղադրիչ համակցված թերապիայի մաս.

մետformin- ով գլիկեմիկ անբավարար հսկողություն ունեցող հիվանդների մոտ, չնայած առավելագույն հանդուրժող չափաբաժինին `մետֆորմինի մենաթերապիայի հետ,

սուլֆոնիլյուրայի հետ անբավարար գլիկեմիկ հսկողություն ունեցող հիվանդների մոտ, չնայած առավելագույն հանդուրժող դոզան մետֆորինի մոնոթերապիայի հետ, և մետֆորմինի թերապիայի կամ դրա անհանդուրժողականության հակացուցում ունեցող հիվանդների մոտ.

տիազոլինեդիոնի հետ `անբավարար գլիկեմիկ հսկողություն ունեցող հիվանդների և թիազոլիդինիոն թերապիայի համար հարմար հիվանդների մոտ.

որպես սուլֆոնիլյուրայի և մետֆորմինի հետ երեք բաղադրիչային համակցված թերապիայի մաս, երբ դիետան, վարժությունը և երկկողմանի թերապիան չեն հանգեցնում գլիկեմիկայում համապատասխան հսկողության ձեռքբերմանը:

ինսուլինի հետ համատեղ (առանց կամ առանց metformin), երբ սննդակարգը, վարժությունը և ինսուլինի կայուն դոզան չեն հանգեցնում գլիկեմիկային համապատասխան հսկողության:

Դոզան և կիրառումը

Galvus®- ն ընդունվում է բանավոր ՝ անկախ սննդի ընդունումից:

Թմրամիջոցների առաջարկվող դոզան մոնոթերապիայի ընթացքում կամ որպես երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս `մետֆորմինի, տիազոլինեդիոնի կամ որպես սուլֆոնիլյուրայի և մետֆորմինի կամ ինսուլինի հետ եռաֆունկցիոնալ համակցված թերապիայի մաս, օրական 100 մգ է, որը օգտագործվում է առավոտյան 50 մգ և երեկոյան 50 մգ:

Որպես sulfonylurea- ի հետ երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս, Galvus®- ի առաջարկվող դոզան 50 մգ է առավոտյան մեկ անգամ: Հիվանդների այս խմբում օրական 100 մգ դեղաչափը ավելի արդյունավետ չէր, քան մեկ օրվա համար 50 մգ դեղաչափ:

Սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ օգտագործելու դեպքում հաշվի առեք սուլֆոնիլյուրայի դոզան նվազեցնել հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար:

Մի օգտագործեք դոզան 100 մգ-ից ավելին:

Եթե հիվանդը ժամանակին չի վերցրել դեղաչափը, ապա Galvus®- ը պետք է ընդունվի հենց որ հիվանդը հիշի դա: Մի օգտագործեք կրկնակի դոզան նույն օրը:

Վիլդագլiptինի անվտանգությունը և արդյունավետությունը, որպես մետֆորմինի և տիազոլինեդիոնի հետ երեք բաղադրիչի համակցված թերապիայի մաս, չի հաստատվել:

Հատուկ տեղեկատվություն հատուկ հիվանդների խմբերի վերաբերյալ

Տարեց հիվանդներ (65 տարեկան ≥)

Երբ դեղը տարեց հիվանդներին նշանակելիս դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Երիկամների խանգարում ունեցող հիվանդներ

Դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում, երբ դեղը նշանակում է երիկամային անբավարարության սկզբնական փուլով (կրեատինինի մաքրմամբ `50 մլ / րոպե): Երիկամների չափավոր կամ խիստ անբավարարություն կամ երիկամների վերջին փուլային հիվանդություն ունեցող հիվանդների դեպքում Galvus®- ի առաջարկվող չափաբաժինը օրական 50 մգ է:

Լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդները

Galvus®- ը չպետք է սահմանվի լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների հետ, ներառյալ նախկինում բուժում անցած հիվանդները, ալանինի ամինոտրրանսֆերազի (ԱԼՏ) կամ ասպարտատ ամինոտրրանսֆերազի (ԱՍՏ) ակտիվության բարձրացումով `3 անգամ նորմայի վերին սահմանի համեմատությամբ (VGN):

Մինչև 18 տարեկան երեխաներ և դեռահասներ

Խորհուրդ չի տրվում դեղը սահմանել 18 տարեկանից ցածր երեխաների և դեռահասների համար: Տվյալները Galvus® դեղամիջոցի օգտագործման արդյունավետության և անվտանգության մասին 18 տարեկանից ցածր երեխաների և դեռահասների մոտ առկա չեն:

Կողմնակի էֆեկտներ

Galvus®- ը որպես մենաթերապիա կամ այլ դեղամիջոցների հետ միասին օգտագործելիս անբարենպաստ ռեակցիաները շատ մեղմ էին, ժամանակավոր և չէին պահանջում թերապիայի դադարեցում: Ոչ մի հարաբերություն չի հայտնաբերվել անբարենպաստ իրադարձությունների հաճախության և տարիքի, սեռի, էթնիկ պատկանելիության, օգտագործման տևողության կամ դեղաչափման ռեժիմի միջև:

Հետևյալ անբարենպաստ ռեակցիաները դասակարգվում են ըստ հաճախության դեպքերի, որոնցից ամենատարածվածը նախ նշվում է:

Թմրամիջոցն օգտագործելիսԳալվուս®որպես մենաթերապիա

Galvus®- ով 50 մգ դեղաչափով 1 անգամ / օր կամ 2 անգամ / օր օգտագործելու դեպքում, անբարենպաստ ռեակցիաների զարգացման պատճառով թերապիայի դադարեցման հաճախությունը (համապատասխանաբար 0.2% կամ 0.1%), ավելի բարձր չէր, քան պլացեբոյի խմբում (0.6%) կամ համեմատության դեղամիջոցով ( 0,5%):

Galvus®- ի հետ մոնոթերապիայի ֆոնին 50 մգ 1 անգամ / օր կամ 2 անգամ / օր դեղաչափով, հիպոգլիկեմիայի առաջացումը, առանց պայմանի ծանրության բարձրացման, կազմել է 0,5% (409-ից 2 մարդ) կամ 0.3% (1,082-ից 4-ը), ինչը համեմատելի է դեղամիջոցի հետ: համեմատություններ և պլացեբո (0.2%): Galvus® թմրանյութը մենթոթերապիայի ձևով օգտագործելիս հիվանդի մարմնի քաշի աճ չի գրանցվել:

Լյարդի ֆերմենտի մոնիտորինգ

Հազվագյուտ դիսֆունկցիայի ախտանշանների (ներառյալ հեպատիտի) ախտանիշների հազվադեպ դեպքեր են գրանցվել, որոնք, որպես կանոն, ասիմպտոմատիկ էին և չունեին կլինիկական հետևանքներ: Ինչպես ցույց են տվել ուսումնասիրությունների արդյունքները, թերապիայի դադարեցումից հետո լյարդի գործառույթը վերադառնում է նորմալ: Galvus®- ի հետ բուժումը սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է ստուգել լյարդի գործառույթը `նախնական արժեքները իմանալու համար: Galvus®- ի հետ բուժման ընթացքում լյարդի գործառույթը պետք է իրականացվի առաջին երեք տարվա ընթացքում ամեն երեք ամիսների ընթացքում և դրանից հետո պարբերաբար ստուգվում: Եթե հիվանդը ունի aminotransferase- ի ակտիվության աճ, ապա այդ արդյունքը պետք է հաստատվի երկրորդ ուսումնասիրությամբ, այնուհետև պարբերաբար որոշեք լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը, մինչև դրանք նորմալանան: Եթե AST- ի կամ ALT- ի գործունեությունը 3 անգամ կամ ավելի բարձր է, քան նորմայի վերին սահմանը, խորհուրդ է տրվում չեղարկել դեղը:

Գալվուսի օգտագործմամբ դեղնախտի կամ լյարդի ֆունկցիայի խանգարման այլ նշանների զարգացման հետ մեկտեղ թմրամիջոցների բուժումը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշները նորմալացնելուց հետո դեղերի բուժումը չի կարող վերսկսվել:

Վիլդագլiptինի կլինիկական ուսումնասիրությունը I-III ֆունկցիոնալ դասի հիվանդների մոտ, ըստ Նյու Յորքի սրտային ասոցիացիայի (NYHA) դասակարգման, ցույց է տվել, որ վիլդագլիպտինային թերապիան չի ազդում ձախ փորոքի ֆունկցիայի վրա կամ վատթարանում է առկա կոնստրուկտիվ սրտի անբավարարությունը `պլացեբոյի համեմատ: Կլինիկական փորձը NYHA ֆունկցիոնալ դասի III հիվանդների մոտ, որը վիլդագլիպտին է ընդունում, սահմանափակ է և ավարտված արդյունքներ չկան:

Կլինիկական փորձարկումներում վիլդագլiptինի օգտագործման փորձ չկա, ըստ NYHA- ի IV ֆունկցիոնալ դասի հիվանդների, և, հետևաբար, այդ հիվանդների օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Կապիկների վերջույթների վրա նախաբլինիկական տոքսիկոլոգիական ուսումնասիրությունների ընթացքում արձանագրվել են մաշկի ախտահարումներ, ներառյալ բշտիկներն ու խոցերը: Չնայած կլինիկական փորձարկումների ընթացքում մաշկի վնասվածքների աճ չի արձանագրվել, սակայն փորձի սահմանափակ քանակով շաքարախտով մաշկային հիվանդություններ ունեցող հիվանդներին բուժելու սահմանափակ փորձ կա: Բացի այդ, հետվարկետային ժամանակահատվածում ստացվել են հաղորդագրություններ փչացող և արտազատվող մաշկի վնասվածքների առաջացման մասին: Հետևաբար, դեղը սահմանելիս խորհուրդ է տրվում շաքարային դիաբետով հիվանդներին վերահսկել մաշկի խանգարումներ, ինչպիսիք են բշտիկները կամ խոցերը:

Վիլդագլiptինի օգտագործումը կապված է սուր պանկրեատիտի զարգացման ռիսկի հետ:

Հիվանդները պետք է տեղեկացված լինեն սուր պանկրեատիտի բնորոշ ախտանիշների մասին:

Եթե ենթաստամոքսային գեղձի կասկած կա, ապա դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է դադարեցվի, եթե հաստատվի պանկրեատիտը, ապա Galvus® թերապիան չպետք է վերսկսվի: Զգուշացումը պետք է իրականացվի թմրամիջոցների սուր պանկրեատիտի պատմություն ունեցող հիվանդների դեպքում:

Ինչպես գիտեք, sulfonylurea- ն առաջացնում է հիպոգլիկեմիա: Հիվանդները, ովքեր սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ վիլդագլիպտին են ընդունում, հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկի են ենթարկվում: Հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար կարող է պահանջվել սուլֆոնիլյուրայի դոզայի նվազեցում:

Theուցանակները պարունակում են կաթնաշաքար: Ժառանգական ֆրուկտոզայի անհանդուրժողականությամբ հիվանդները, Lapp lactase- ի անբավարարությունը, գլյուկոզի անբավարարությունը - գալակտոզան չպետք է օգտագործեն Galvus®:

Հղիությունը և կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը

Հղի կանանց Galvus®- ի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան: Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ վերարտադրողական թունավորությունը թմրամիջոցների բարձր չափաբաժիններն օգտագործելիս: Մարդկանց համար հավանական ռիսկը անհայտ է: Մարդկանց ազդեցության վերաբերյալ տվյալների բացակայության պատճառով դեղը չպետք է օգտագործվի հղիության ընթացքում:

Հայտնի չէ, թե արդյոք վիլդագլiptինը արտազատվում է կրծքի կաթում: Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տվել վիլդագլiptինի կաթի արտազատումը: Galvus®- ը չպետք է օգտագործվի կրծքով կերակրման ընթացքում:

Գալվուսի ազդեցությունը պտղաբերության վրա ուսումնասիրություններ չեն կատարվել:

Թմրամիջոցների ազդեցության առանձնահատկությունները տրանսպորտային միջոցներ վարելու կամ այլ վտանգավոր մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Galvus®- ի ազդեցության վրա տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության կամ այլ մեխանիզմների ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել: Թմրամիջոցների հետ բուժման ընթացքում գլխապտույտի զարգացումով հիվանդները չպետք է մեքենա վարեն կամ աշխատեն մեխանիզմներով:

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները Երբ դեղը օգտագործում եք 400 մգ / օր դեղաչափով, կարող է նկատվել մկանների ցավ, հազվադեպ ՝ թոքերի և անցողիկ պարեստեզիա, տենդ, այտուց և լիպազի կոնցենտրացիայի անցումային բարձրացում (2 անգամ ավելի բարձր, քան VGN): Galvus®- ի դոզայի մինչև 600 մգ / օր դեղաչափի բարձրացմամբ հնարավոր է ծայրահեղությունների այտուցների զարգացում `պարեստեզիայով և CPK, ALT, C- ռեակտիվ սպիտակուցի և միոգլոբինի համակենտրոնացման աճով: Դեպոզիտարիայի բոլոր ախտանիշները և լաբորատոր պարամետրերի փոփոխությունները անհետանում են դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:

Բուժում. Հեմոդիալիզով մարմինը թմրանյութը հեռացնելը քիչ հավանական է: Այնուամենայնիվ, vildagliptin- ի հիմնական հիդրոլիտիկ նյութափոխանակությունը (LAY151) հնարավոր է մարմնից հեմոդիալիզով հեռացվի: