Vildagliptin - ցուցումներ, անալոգներ և հիվանդների ակնարկներ

Vildagliptin- ը հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է կլինիկական պրակտիկայում `ոչ ինսուլին կախված շաքարախտը բուժելու համար: Հոդվածում մենք վերլուծելու ենք vildagliptin - օգտագործման հրահանգները:

Ուշադրություն: Անատոմիական-թերապևտիկ-քիմիական (ATX) դասակարգման մեջ վիլդագլiptինը նշվում է A10BH02 ծածկագրով: Միջազգային ոչ գույքային անուն (INN). Vildagliptin.

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա. Նկարագրություն

Vildagliptin- ը dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor- ն է: Ֆերմենտը անակտիվացնում է երկու (նաև կոչվում է ինկերտիններ) ստամոքս-աղիքային հորմոններ `գլյուկագոն նման պեպտիդ տիպ 1 (GP1T) և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (GZIP): Երկուսն էլ նպաստում են ինսուլինի ազատմանը, որն ազատվում է ի պատասխան սնունդ ուտելու:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի (T2DM) տիպի DPP-4 ինհիբիտատորները հանգեցնում են ինսուլինի նյութի մեծացման և գլյուկագոնի նվազեցված ազդեցության, հետևաբար, գլիկեմիայի նվազմանը:

Վիլդագլiptինը արագորեն կլանում է բանավոր ընդունումից հետո: Պիկ պլազմայի կոնցենտրացիան նկատվում է 1-2 ժամ հետո: Կենսաբաշխելիությունը 85% է: Vildagliptin- ը նյութափոխանակվում է մոտ 2/3-ով, իսկ մնացածը արտահանվում է անփոփոխ: Ytիտոխրոմների միջոցով օքսիդացումը և գլյուկուրոնիդացումը փոքր դեր են խաղում դեղամիջոցի նյութափոխանակության գործընթացում: Հիմնական մետաբոլիտը դեղագործականորեն ակտիվ չէ: Թմրանյութը վերացվում է մեզի միջոցով 85% -ով, իսկ աթոռակի միջոցով `15% -ով: Վերացման կես կյանքը կազմում է 2-ից 3 ժամ:

Indուցումներ և հակացուցումներ

Vildagliptin- ը թեստավորվել է մոտ մեկ տասնյակ կլինիկական հետազոտություններում `2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող մարդկանց մոտ: Հիվանդների մոտ HbA1c կոնցենտրացիաները տատանվում էին 7,5% -ից մինչև 11%: Հետևյալ բոլոր ուսումնասիրությունները երկկողմանի էին և նաև տևեցին 24 շաբաթ:

Երեք ուսումնասիրություններ համեմատեցին վիլդագլիպտինի մոնոթերապիան (50 մգ օրական երկու անգամ) այլ հակադիաբետիկ գործակալների հետ: Տարվա ընթացքում 760 մարդ բուժվել է վիլդագլiptինով կամ մետֆորմինով (1000 մգ / օր): Վիլդագլiptiptin խմբում HbA1c- ի միջին մակարդակը նվազել է 1.0% -ով, մետֆորմինի խմբում `1,4% -ով: Այս տարբերությունը մեզ թույլ չտվեց հաստատորեն հաստատել նախնական վարկածը, որ վիլդագլiptինը ոչ պակաս արդյունավետ է, քան մետֆորմինը: Հիվանդների կեսին հաջորդում էր երկրորդ տարին, իսկ արդյունքը գրեթե նույնն էր, ինչ առաջին տարվանից հետո: Երկրորդ ուսումնասիրության ժամանակ HbA1c- ը կրճատվել է 0.9% -ով `վիլդագլiptինով և 1.3% -ով` ռոսիգլիտազոնով (մեկ անգամ `8 մգ / օր): Ակարբոզայի համեմատությամբ (երեք անգամ 110 մգ / օրում), HbA1c- ի մակարդակի անկում նկատվել է հօգուտ վիլդագլiptինի (1.4% ՝ 1,3% -ի դիմաց):

4 ուսումնասիրության ընթացքում այն ​​մարդկանց, ովքեր չեն բավարարել գլիկեմիկ հսկողությունն առկա հակաբեղմնավորիչ թերապիայի միջոցով, նշանակվել են վիլդագլiptին կամ պլացեբո: Առաջին ուսումնասիրության մեջ օգտագործվել է վիլդագլիպտինը մետֆորմինով (≥ 1600 մգ / օր), երկրորդը `պիոգլիտազոնով (45 մգ / օր) կամ գլիմեպիրիդով (mg 3 մգ / օր), իսկ չորրորդը` ինսուլինով (E30E / օր): Վիլդագլiptինի բոլոր 4 համադրությունները օգտագործելով ՝ հնարավոր է հասնել HbA1c կոնցենտրացիայի զգալիորեն ավելի մեծ նվազման: Սուլֆոնիլյուրայի ուսումնասիրության ժամանակ վիլդագլiptինի երկու դոզաների միջև տարբերությունը (օրական 50,000 մկգ) ավելի քիչ արտահայտված էր, քան մետֆորմինի և պիոգլիտազոնի ուսումնասիրություններում:

Մեկ այլ ուսումնասիրության ընթացքում նախկինում չբուժված տիպի 2 շաքարախտ ունեցող 607 հիվանդներ բաժանվել են չորս խմբերի. Առաջինը ստացել է վիլդագլիպտին (հարյուր մգ / օր), երկրորդը ՝ պիգոգլիտազոն (երեսուն մգ / օր), մնացած երկուսը ստացել են վիլդագլիտին և պիոգլիտազո: Թմրամիջոցը ընդունելիս HbA1c- ը նվազել է 0.7% -ով, պիոգլիտազոնը `0.9% -ով, ավելի ցածր դոզան 0.5% -ով, իսկ ավելի բարձր դոզան` 1.9% -ով: Այնուամենայնիվ, այս ուսումնասիրության մեջ օգտագործված համակցված թերապիան համահունչ չէ շաքարային դիաբետ 2-ի nbgf- ի նախնական բուժմանը:

The incretins- ն ունի շատ կարճ կիսամյակ և արագորեն ոչնչացվում է ֆերմենտի միջոցով: Վիլդագլiptինի հետ կապված կան տարբեր փորձարկումներ ինչպես մենաթերապիայի, այնպես էլ այլ բուժական տարբերակների հետ միասին `մետֆորմին և գլիտազոն:

Կողմնակի էֆեկտներ

Կողմնակի էֆեկտները, որոնք ավելի հաճախ են առաջանում վիլդագլiptինի հետ, քան պլացեբոյի դեպքում `գլխապտույտ, գլխացավ, ծայրամասային այտուց, փորկապություն, արթրալգիա և վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ: Հիպոգլիկեմիան առաջանում է միայն առանձին դեպքերում:

Այն կողմնակի էֆեկտները, որոնք նկատվել են բոլոր կլինիկական փորձարկումներում ինչպես մենաթերապիայի, այնպես էլ այլ բուժական տարբերակների հետ միասին, արյան մեջ միզաթթվի մակարդակի մակարդակի բարձրացում և շիճուկի ալկալային ֆոսֆատազի մակարդակի մակարդակի շատ փոքր անկում է:

Տրանսամինազի մակարդակը հազվադեպ է բարձրանում: Այնուամենայնիվ, հեպատոտոքսիկ ազդեցությունները ավելի հավանական է, որ տեղի են ունենում օրական հարյուր մգ դեղաչափով: Չնայած նրան, որ կենդանիների ուսումնասիրություններում մահացու սրտամկանի արթրիտներ են առաջացել վիլդագլiptինի բարձր չափաբաժիններով, կլինիկական փորձարկումները ցույց են տվել, որ թմրանյութը ընդունելիս առաջին կարգի ԱՎ բլոկի հաճախականությունը ավելի բարձր է:

Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ դեղամիջոցը կարող է առաջացնել նեկրոզային մաշկի ախտահարումներ, ինչպես նաև երիկամային ֆունկցիայի խանգարում: Մարդկանց մոտ սովորաբար նման պայմաններ տեղի չէին ունենում: Այնուամենայնիվ, ԱՄՆ Սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը (FDA) հետաձգել է հաստատումը, մինչև ապացուցվել է դեղամիջոցի անվտանգությունը:

Դոզան և չափից մեծ դոզա

Vildagliptin- ը հասանելի է 50 մգ հաբերով: Դեղը հաստատված է Ռուսաստանում մեծահասակ հիվանդների մոտ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Օրական դոզան չպետք է գերազանցի 50 մգ: Թմրամիջոցների թերապիան սկսելուց առաջ, իսկ հետո առաջին տարվա ընթացքում յուրաքանչյուր երեք ամիս, պետք է վերահսկվի տրանսամինազների մակարդակը:

Արգելվում են նեֆրոպաթիայի ունեցող հիվանդները (կրեատինինի մաքրումը հիսուն մլ / րոպեից ցածր), ծանր հեպատոպաթիան և տրանսամինազների զգալիորեն բարձր մակարդակը (երբ նորմայի վերին սահմանը գերազանցում է ավելի քան 2,5 անգամ): Զգուշություն պետք է կիրառվի նաև սրտի աստիճանաբար անբավարարության դեպքում (NYHA III և IV), քանի որ վիլդագլiptինը վատ հասկացված է: Հղիության, լակտացիայի ընթացքում օգտագործման մասին տվյալներ չկան: 16 տարեկանից ցածր հիվանդներին խորհուրդ չի տրվում օգտագործել դեղը:

2013-ին երկու ուսումնասիրություններ հայտնաբերեցին ենթաստամոքսային գեղձի և ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների մետապլազիայի զարգացման ռիսկը: Ուսումնասիրությունները հրապարակվել են ամսագրերում ՝ հուշելով FDA- ին և Եվրոպական դեղամիջոցների գործակալությանը պահանջել լրացուցիչ ուսումնասիրություններ ՝ ենթաստամոքսային գեղձի ռիսկը դեղորայքով բուժելու համար:

Փոխազդեցություն

Կլինիկական փորձարկումներում այլ դեղերի հետ փոխազդեցություն չի նկատվել: Փոխգործակցության հավանականությունը ցածր է, քանի որ վիլդագլiptինը չի մետաբոլիզացվում ցիտոքրոմ P450- ի գերբազմության միջոցով և, հետևաբար, չի խանգարում ցիտոքրոմ P450 դեղամիջոցներով նյութափոխանակության քայքայման: Թմրանյութը կարող է փոխազդել այլ հակադիաբետիկ գործակալների, թիազիդային diuretics- ի, կորտիկոստերոիդների, վահանաձև գեղձի պատրաստուկների և սիմպաթոմիմետիկների հետ:

Դեղերի հիմնական անալոգները:

Գործնականի և հիվանդի կարծիքը:

Vildagliptin- ը նախատեսված է բուժման այլ մեթոդների անարդյունավետության համար `դիետայի փոփոխություններ, ֆիզիկական ակտիվություն կամ մետֆորմին պատասխան չլինելու համար: Բժշկությունն արդյունավետորեն նվազեցնում է արյան մեջ մոնոզարխարիդների կոնցենտրացիան, այնուամենայնիվ, այն կարող է լուրջ անբարենպաստ հետևանքներ առաջացնել, ուստի անհրաժեշտ է կանոնավոր հետազոտություններ:

Վիկտոր Ալեքսանդրովիչ, դիաբետոլոգ

Մեթֆորմինը սահմանվել է, ինչը չի օգնել և առաջացրել է ծանր դիսպեպսիա: Այնուհետև նրանք փոխվել են վիլդագլեպտին, ինչը բարելավում է գլիկեմիան և նվազեցնում ախտանիշները: Այնպիսի զգացողություն կար, որ մարսողությունը վերցնելուց հետո բարելավվել է: Գլիկեմիան չափվում է պարբերաբար `ամեն ինչ նորմալ է: Ես կշարունակեմ այն ​​հետագա վերցնել:

Գինը (Ռուսաստանի Դաշնությունում)

Վիլդագլiptինի գինը (50 մգ / օր) ամսական 1000 ռուբլի է: Sitagliptin- ը (100 մգ / օր), մեկ այլ DPP-4 ինհիբիտատոր, գրեթե կրկնակի թանկ է և ամսական արժե 1800 ռուբլի, բայց ուղղակի համեմատության բացակայության դեպքում հայտնի չէ, թե արդյոք այդ երկու դեղամիջոցները համարժեք են այդ դեղաչափերին: Metformin- ի կամ sulfonylureas- ի հետ բուժումը, նույնիսկ առավելագույն դեղաչափով, ամսական 600 ռուբլուց պակաս է:

Խորհրդատվություն: Հնարավոր հետևանքներից խուսափելու համար հարկավոր է խորհրդակցել մասնագետի հետ: Ինքնաբուժումը կարող է ավելի շատ վնաս պատճառել, քան լավը:

Գալվուսի մասին բժիշկների ակնարկներ

Vildagliptin, այսինքն. Գալվուսը ժամանակ առ ժամանակ և իմ հիվանդների կողմից փորձարկված դեղամիջոց է: Բուժման անհատական ​​նպատակները, հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկը շատ լավ և արագ ձեռք են բերվում: Արժեքը նույնպես չի կարող ուրախանալ, ուստի ես սիրում եմ նշանակել «Գալվուս»:

Օրական երկու անգամ օգտագործեք:

Շատ լավ էֆեկտ, երբ վերցվում է և գերազանց գլիկեմիկ հսկողություն: Ես նաև նշանակում եմ տարեցներին. Ամեն ինչ լավ է:

Ռուսաստանում ամենատարածված դեղամիջոցներից մեկը `2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Դրա արդյունավետությունն ու անվտանգությունը ժամանակի փորձարկված են: Այն շատ լավ է հանդուրժում հիվանդների կողմից, արդյունավետորեն նվազեցնում է գլյուկոզի մակարդակը, մինչդեռ հիպոգլիկեմիայի ռիսկը շատ փոքր է: Կարևոր է դրա մատչելի գինը, ինչը գոհացնում է և՛ բժիշկներին, և՛ հիվանդներին:

Vildagliptin- ը («Գալվուս») IDDP-4 խմբի երկրորդ դեղամիջոցն է, որը գրանցված է Ռուսաստանի Դաշնությունում `տիպ 2 շաքարախտով հիվանդների բուժման համար, ուստի մեր երկրում դրա օգտագործման փորձը բավականին երկար է: Galvus- ը իրեն հաստատել է որպես արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որը լավ հանդուրժում է հիվանդները, չի նպաստում քաշի ավելացմանը, ինչպես նաև ցածր ռիսկեր ունի հիպոգլիկեմիայի հետ կապված: Այս դեղը կարող է օգտագործվել երիկամների գործառույթը նվազեցնելու համար, ինչը հատկապես կարևոր է դառնում 2-րդ տիպի շաքարախտով տարեց հիվանդների բուժման գործընթացում: Հրապարակված նախակլինիկական և կլինիկական ուսումնասիրությունների արդյունքները ենթադրում են, որ DPP-4 ինհիբիտատորները (ներառյալ Galvus) կարող են օգտագործվել ոչ միայն որպես հիպոգլիկեմիկ, այլ նաև որպես նեֆրոպրոտեկտիվ թերապիա:

Գալվուսի հիվանդի ակնարկները

Նա նաև որոշեց ակնարկ գրել «Գալվուս» դեղամիջոցի մասին: Դժբախտաբար, այս դեղը վերցնելը վերածեց իմ կյանքի տարին դժոխքի: Ես ծնկի գոնարթրոզ ունեմ, և բոլորը հասկանում են, թե որքան դժվար է: Ես կասեմ, որ ամենավատն այն է, երբ ոտքս վնասում է: Եվ երբ ցավը սկսում է պարզապես անմարդկային դառնալ, երբ անհնար է քնել, ոտքերդ ձգվել կամ թեքել, միացնել մյուս կողմը, պարզապես հպվել ոտքերին: Երբ թվում է, որ յուրաքանչյուր խավիարի մեջ կա նռնակ և նրանք պատրաստվում են պայթել, ապա ցանկությունն է պարզապես մեռնել: Ես շատ բարձր ցավի շեմ ունեմ, նույնիսկ բժիշկները զարմացած են, և եթե ես ասում եմ, որ դիմանալն անտանելի է, ապա այդպիսի ցավը դժվար թե դիմակայվի: Այդպես ես ապրել եմ ամբողջ 2018 թվականը, և այս դժոխային կյանքը ինձ համար կազմակերպել է Գալվուսը: Հետևաբար, ես ուզում եմ նախազգուշացնել նրանց, ովքեր խնդիրներ ունեն հոդերի կամ ողնաշարի հետ, կամ պարզապես սկսել են վնասել ոտքերն ու մեջքը: Դրա պատճառը կարող է լինել «Գալվուսի» ընդունելությունը, որը շատ հաճախ առաջացնում է արթրալգիա: Ես դադարեցի այն վերցնել հունվարի 2-ից, և կյանքս ուրախացավ: Ես չեմ ասի, որ նոր ոտքեր են աճել, բայց ես կարող եմ ոտքերս ձգել անկողնում, կարող եմ շոշափել ոտքերի մկաններն առանց վայրի ցավ զգալու, և սա արդեն երջանկություն է ՝ նման տանջանքներից հետո:

9 տարի տիպի 2 շաքարախտ: Բժիշկն առաջին հերթին նշանակեց Սիոֆորը: Ես խմեցի այն 1 անգամ, ես համարյա այն տվեցի `իմ կյանքի ամենավատ օրը: Վեց ամիս առաջ բժիշկը խորհուրդ տվեց Գալվուսին: Սկզբում ես ուրախացա, որ «Siofor- ի ազդեցություն» չկար, բայց շաքարավազը գործնականում չի նվազում, բայց ստամոքսի մեջ ցավ էր զգացվում, զգացողություն, որ սնունդը պարզապես չի անցնում ստամոքսից այն կողմ և պառկեց այնտեղ քարով, և հետո ամեն օր գլխացավեր էր ունենում: Չեղարկվեց `գլուխը չի վնասում:

Երբ 3 տարի առաջ ես ստացել եմ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ, նրանք անմիջապես ինձ վրա են թողել ինսուլին և գրել «Գալվուս»: Նրանք ասացին, որ պետք է գոնե 1 տարի խմել: Մինչ ես խմում էի այն, շաքարը նորմալ էր պահում: Բայց հետո այն ինձ համար շատ թանկ էր, և այն մեկ տարի խմելուց հետո ես դադարեցի այն գնել: Այժմ շաքարի մակարդակը բարձր է: Եվ ես կարող եմ թույլ տալ գալվուս գնել, բայց ես վախենում եմ դրա բացասական ազդեցությունից լյարդի վրա:

Ես մեկ ամիս վերցրի Galvus + Metformin- ը: Նա իրեն շատ լավ չէր զգում: Դադարեց ընդունել, այն դարձավ ավելի լավ: Ես մեկ ամիս կհանգստանամ և ուզում եմ նորից փորձել: Եվ այս դեղամիջոցը վերցնելիս շաքարի արդյունքները լավն են:

Երկրորդ տարին առավոտյան և երեկոյան վերցնում եմ գալվուս 50 մգ մետֆորմին 500 մգ-ով: Բուժման սկզբում, նախքան պլանշետները ես ինսուլինի վրա էի, համաձայն սխեմայի 10 + 10 + 8 միավոր, գումարած 8 միավորներից երկար: Վեց ամիս անց, 12-ի շաքարավազը շաքարավազից իջավ ՝ հասնելով 4.5-5.5-ի: Այժմ պլանշետները կայուն են 5.5-5.8: Քաշը նվազել է 114-ից 98 կգ-ով `178 սմ բարձրությամբ: Հ.Է. Ես հույս ունեմ Calorie հաշվիչ համակարգչային ծրագրի վրա: Բոլորին խորհուրդ եմ տալիս: Ինտերնետում դուք կարող եք ընտրել ցանկացած:

Մայրիկը ունի 2-րդ տիպի շաքարախտ: Բժիշկը նախ նշանակեց Մանինիլին, բայց ինչ-ինչ պատճառներով նա չհամապատասխանեց մորը, և շաքարավազը չթուլացավ, և նրա առողջությունը շատ լավը չէր: Փաստն այն է, որ մայրս նույնպես սրտով լավ չէ: Այնուհետև այն փոխարինվեց Գալվուսով, սա իսկապես հիանալի դեղամիջոց է: Դա շատ հարմար է վերցնել `նույնիսկ ուտելուց առաջ, նույնիսկ դրանից հետո, և միայն օրվա ընթացքում մեկ անգամ մեկ հաբ: Շաքարը կրճատվում է ոչ թե կտրուկ, այլ աստիճանաբար, մինչդեռ մայրը հիանալի է զգում: Միակ բանը, որ մի փոքր խանգարում է, այն է, որ դա բացասաբար է անդրադառնում լյարդի վրա, բայց նրա աջակցության համար մայրը խմում է տարբեր խոտաբույսեր, ուստի ամեն ինչ լավ է:

Կարճ նկարագրություն

Թմրամիջոցների գալվուսը (ակտիվ նյութը `վիլդագլիպտին) հանդիսանում է հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց, իր դեղաբանական գործողությամբ, որը կապված է ֆերմենտային դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի (DPP-4) ֆերմենտների ինհիբիտորների հետ և օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Վերջին ժամանակներում զգալիորեն ընդլայնվել է մարսողական տրակտի հորմոնների հասկացությունը, որպես ինսուլինի սեկրեցիայի կարգավորիչ: Այս իմաստով կենսաբանորեն ակտիվ նյութերից ամենաշատ ուսումնասիրվածը գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդն է, որը կրճատվում է որպես HIP և գլյուկագոնի նման պեպտիդ 1, որը կրճատվում է որպես GLP-1: Այս նյութերի խմբի անվանումն է ՝ ստամոքս-աղիքային հորմոնները, որոնք սեկրեցվում են ի պատասխան սննդի ընդունման և ինսուլինի սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջների միջոցով (այսպես կոչված ՝ «incretin ազդեցություն»): Բայց դեղագործաբանության մեջ չկան հեշտ եղանակներ. GLP-1 և GUI- ները շատ երկար չեն ապրում, ինչը բացառում է դրանց օգտագործման որպես դեղամիջոց հնարավորությունը: Այս առումով առաջարկվել է ոչ թե ներսից ներդնել incretins, այլ փորձել հնարավորինս պահպանել բնական էնդոգեն incretins- ը ՝ ճնշելով նրանց ոչնչացնող ֆերմենտների գործողությունը, ճնշելով նրանց ոչնչացնող ֆերմենտների գործողությունը: Այս ֆերմենի արգելակումը երկարացնում է HIP- ի և GLP-1- ի կյանքը և գործունեությունը ՝ ավելացնելով նրանց կոնցենտրացիան արյան մեջ: Սա նշանակում է, որ ինսուլինի / գլյուկագոնի հարաբերակցությունը հավասարեցված է, խթանում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների միջոցով ինսուլինի սեկրեցումը, իսկ գլյուկագոնի α-բջիջների սեկրեցումը ճնշվում է: Ամփոփելով ՝ հոդվածի հոդվածի ներածական մասը, հարկ է նշել, որ DPP-4 ինհիբիտատորները հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների նոր խումբ են, որոնք հիմնականում ուղղված են սեփական խթանման ակտիվացմանը:Ավելին, ըստ նախնական գնահատականների, այդ դեղամիջոցներն առավելություն ունեն այլ հակաբիոտիկ դեղամիջոցների նկատմամբ ՝ արդյունավետության / անվտանգության հարաբերակցության առումով:

Լաբորատոր, կլինիկական և հետմարկետոլոգիական ուսումնասիրությունները հաստատում են իրենց «աշխատանքը» `էնդոգեն ինսուլինի կոնցենտրացիայի բարձրացման, գլյուկագոնի մակարդակի իջեցման, լյարդի մեջ գլյուկոզի ձևավորումը խոչընդոտելու և ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքների դիմադրությունը նվազեցնելու առումով: Չի կարելի հերքել, որ DPP-4 ինհիբիտատորները շատ հեռանկարային խումբ են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Այս դեղերի շարքում «փորողը» հանդիսանում է աշխարհահռչակ շվեյցարական «Նովարտիս» դեղագործական ընկերությունը: Ռուսաստանում այս թմրանյութը սկսեց օգտագործվել 2008-ին և կարճ ժամանակում առավել հարգալից վերաբերմունք ստացավ էնդոկրինոլոգներից ՝ սահմանակից լինելով մասնագիտական ​​հրճվանքի: Որը, ընդհանուր առմամբ, զարմանալի չէ ՝ հաշվի առնելով գալվուսի համար մեծ ապացույցների բազան: Կլինիկական փորձարկումներում, որոնց մասնակցել են ավելի քան 20 հազար կամավորներ, դեղամիջոցի արդյունավետությունը հաստատվել է ինչպես մոնոթերապիայի շրջանակներում, այնպես էլ այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների (metformin, sulfonylurea ածանցյալներ, thiazolidinedione ածանցյալներ) և ինսուլինի հետ համատեղ: Գալվուսի առավելություններից մեկն այն տարիքային հիվանդների մեջ, որոնք տառապում են տարբեր հիվանդությունների մի ամբողջ «փունջից», ներառյալ ՝ սիրտ-անոթային և երիկամային պաթոլոգիաները, դրա օգտագործման հնարավորությունն է:

Գալվուսի նկատմամբ խոցելի մի քանի օրգաններից մեկը լյարդն է: Այս առումով, դեղաբանական կուրսում գտնվելիս անհրաժեշտ է վերահսկել լյարդի ֆունկցիոնալ պարամետրերը, իսկ դեղնախտի առաջին նշաններում `անմիջապես դադարեցնել դեղաբանական թերապիան և հետագայում հրաժարվել գալվուցից: 1-ին տիպի շաքարախտով, galvus չի օգտագործվում:

Galvus- ը հասանելի է հաբերով: Դոզայի ռեժիմը ընտրվում է բժշկի կողմից անհատապես, կարող եք դեղը վերցնել ՝ անկախ սննդի ընդունումից:

Դեղաբանություն

Բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց: Vildagliptin - ենթաստամոքսային գեղձի մեկուսացված ապարատի խթանիչների դասի ներկայացուցիչ, սելեկտիվ կերպով խանգարում է ֆերմենտային դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4 (DPP-4) ֆերմենտին: DPP-4 գործունեության արագ և լիակատար կանխարգելումը (>> 90%) առաջացնում է ինչպես 1-ին տիպի գլյուկագոն նման պեպտիդային (GLP-1), այնպես էլ գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP) բազային և սննդի խթանող սեկրեցների աճ `աղիքից դեպի ամբողջ օրվա համակարգային շրջանառություն:

GLP-1- ի և HIP- ի կոնցենտրացիաների բարձրացումը, վիլդագլiptինը առաջացնում է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների զգայունության բարձրացում գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկոզի կախված ինսուլինի սեկրեցիայի բարելավմանը:

2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների մոտ վիլդագլիպտին 50-100 մգ / օր դեղաչափով օգտագործման ժամանակ նշվում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների գործառույթի բարելավում: Β-բջիջների գործառույթի բարելավման աստիճանը կախված է դրանց սկզբնական վնասների աստիճանից, օրինակ, շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ (արյան պլազմայում գլյուկոզի նորմալ կոնցենտրացիայով), վիլդագլiptինը չի խթանում ինսուլինի սեկրեցումը և չի նվազեցնում գլյուկոզան:

Էնդոգեն GLP-1- ի համակենտրոնացումը մեծացնելով ՝ վիլդագլiptինը մեծացնում է α-բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցման գլյուկոզայից կախված կարգավորումների բարելավմանը: Սննդի ընթացքում գլյուկագոնի ավելցուկի մակարդակի անկումն, իր հերթին, առաջացնում է ինսուլինի դիմադրության նվազում:

Ինսուլինի / գլյուկագոնի հարաբերակցության բարձրացումը հիպերգլիկեմիայի ֆոնի վրա, GLP-1 և HIP- ի կոնցենտրացիաների բարձրացման շնորհիվ, առաջացնում է լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրության նվազում ինչպես պրանդիալ շրջանում, այնպես էլ ուտելուց հետո, ինչը հանգեցնում է արյան պլազմայում գլյուկոզի կոնցենտրացիայի նվազմանը:

Բացի այդ, վիլդագլiptինի օգտագործման ֆոնի վրա նշվում է արյան պլազմայում լիպիդների մակարդակի նվազում, այնուամենայնիվ, այդ ազդեցությունը կապված չէ GLP-1 կամ HIP- ի վրա դրա ազդեցության և ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների գործառույթի հետ:

Հայտնի է, որ GLP-1- ի աճը կարող է դանդաղեցնել ստամոքսաբջջային արտանետումները, բայց այս ազդեցությունը չի նկատվում վիլդագլiptինի օգտագործմամբ:

5795 հիվանդների մոտ վիլդագլիպտին օգտագործելիս 12-ից 52 շաբաթվա ընթացքում որպես մենաբուժություն կամ մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների, տիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի հետ միասին, գլիկացված հեմոգլոբինի համակենտրոնացման զգալի երկարաժամկետ անկում:_{1 ս}) և արյան գլյուկոզի ծոմ պահելը:

Երբ vildagliptin- ի և metformin- ի համադրություն օգտագործվել է որպես նախնական բուժում 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների համար, HbA- ով դոզան կախվածության նվազումը նկատվել է 24 շաբաթվա ընթացքում:_{1 ս} և մարմնի քաշը `համեմատած այս դեղամիջոցների հետ մենաթերապիայի հետ: Հիպոգլիկեմիայի դեպքերը բուժման երկու խմբերում էլ նվազագույն էին:

Կլինիկական ուսումնասիրության ժամանակ վիլդագլիպտինը 50 մգ 1 դոզան կիրառելիս 6 ամսվա ընթացքում 6 ամսվա ընթացքում 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում `միջին ծանրության (GFR ≥30-ից 2) կամ ծանր (GFR 2) աստիճանի երիկամային ֆունկցիայի խանգարմամբ` Հբա_{1 ս}համեմատած պլացեբոյի խմբի հետ:

Կլինիկական ուսումնասիրության ժամանակ վիլդագլիպտինը 50 մգ չափաբաժինով 50 անգամ 2 անգամ / օր մետրոֆին / ինսուլինի հետ զուգակցմամբ (միջին չափաբաժինը 41 IU / օր) կիրառելիս 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ նկատվել է HbA- ի նվազում:_{1 ս} վերջային կետում (-0,77%), նախնական ցուցիչով, միջին հաշվով, 8,8%: Տարբերությունը պլացեբոյի հետ (-0,72%) վիճակագրական առումով նշանակալի էր: Ուսումնասիրող դեղը ընդունող խմբում հիպոգլիկեմիայի դեպքերը համեմատելի էին պլացեբոյի խմբում հիպոգլիկեմիայի դեպքերի հետ: Կլինիկական ուսումնասիրության մեջ `վիլդագլիպտին օգտագործելով 50 մգ դոզան 50 անգամ 2 անգամ / օր միաժամանակ մետֆորմինի հետ (001500 մգ / օր)` գլիմեմիպրիդի հետ միասին (mg4 մգ / օր) `2-րդ տիպի շաքարախտով HbA տիպի հիվանդների դեպքում_{1 ս} վիճակագրորեն զգալիորեն նվազել է 0.76% -ով (նախնական ցուցանիշը, միջին հաշվով, 8,8%):

Ֆարմակոկինետիկա

Vildagliptin- ն արագորեն ներծծվում է ingestion- ով `85% բացարձակ կենսաբազմազանությամբ: Թերապևտիկ դոզայի միջակայքում `C- ի աճ_{առավելագույնը} vildagliptin- ը պլազմայում եւ AUC- ում գրեթե ուղղակի համամասն է դեղամիջոցի դոզայի բարձրացմանը:

Դատարկ ստամոքսի վրա գցելուց հետո C- ին հասնելու ժամանակը_{առավելագույնը} արյան պլազմայում վիլդագլiptինը կազմում է 1 ժամ 45 րոպե: Սննդի հետ միաժամանակ ընդունմամբ, դեղամիջոցի կլանման արագությունը փոքր-ինչ նվազում է. C- ի նվազում_{առավելագույնը} 19% -ով և դրան հասնելու ժամանակի ավելացում մինչև 2 ժամ 30 րոպե: Այնուամենայնիվ, ուտելը չի ​​ազդում կլանման աստիճանի և AUC- ի վրա:

Վիլդագլiptինի պլազմային սպիտակուցներին կապելը ցածր է (9,3%): Դեղը հավասարապես բաշխվում է պլազմայի և կարմիր արյան բջիջների միջև: Vildagliptin- ի բաշխումը տեղի է ունենում, ենթադրաբար, արտամարմնային, V_ss iv- ի վարչարարությունից հետո 71 լիտր է:

Կենսատրանսֆորմացիան վիլդագլiptինի արտազատման հիմնական ուղին է: Մարդու մարմնում փոխակերպվում է դեղամիջոցի դոզայի 69% -ը: Հիմնական նյութափոխանակությունը `LAY151- ը (դոզայի 57%) դեղագործականորեն անգործ է և ցիանո բաղադրիչի հիդրոլիզի արդյունք է: Դեղամիջոցի դոզայի շուրջ 4% -ը անցնում է ամիդի հիդրոլիզ:

Փորձարարական ուսումնասիրություններում նշվում է DPP-4- ի դրական ազդեցությունը դեղամիջոցի հիդրոլիզացիայի վրա: Vildagliptin- ը չի նյութափոխանակվում CYP450 իզոեզիմների մասնակցությամբ: Vildagliptin- ը ենթակառուցվածք չէ, չի խանգարում և չի առաջացնում CYP450 իզոեզիմներ:

Դեղը ներսից վերցնելուց հետո, դոզայի մոտ 85% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից, իսկ աղիքների միջոցով `15%, անփոփոխ վիլդագլիպտինի երիկամային արտանետումը կազմում է 23%: Տ<sub>1/2</sub> ingestion- ից հետո `մոտ 3 ժամ, անկախ դոզայից:

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական դեպքերում

Սեռը, BMI- ն և էթնիկ պատկանելիությունը չեն ազդում վիլդագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Բուժված մեղմ և միջին ծանրության լյարդի գործառույթ ունեցող հիվանդների դեպքում (6-10 միավոր `ըստ Child-Pugh դասակարգման), դեղի միանգամյա օգտագործումից հետո, համապատասխանաբար, 20% և 8% -ով նվազում է vildagliptin- ի կենսաբազմազանության մակարդակը: Լյարդի ծանր դիսֆունկցիա ունեցող հիվանդների դեպքում («Երեխա – Փուղ» դասակարգման համաձայն 12 միավոր) վիլդագլiptինի կենսաբազմազանությունն ավելանում է 22% -ով: Վիլդագլiptինի առավելագույն կենսաբազմազանության բարձրացումը կամ նվազումը, որը չի գերազանցում 30% -ը, կլինիկական նշանակություն չունի: Կապված չեղավ լյարդի խանգարման ֆունկցիայի ծանրության և դեղամիջոցի կենսաբազմազանության միջև:

Երիկամային խանգարման խանգարմամբ հիվանդների մոտ, մեղմ, չափավոր կամ խիստ AUC հիվանդությամբ, վիլդագլiptինը համապատասխանաբար աճել է 1,4, 1,7 և 2 անգամ առողջ կամավորների համեմատությամբ: Մետաբոլիտ LAY151- ի AUC- ն աճել է 1.6, 3.2 և 7.3 անգամ, իսկ BQS867 նյութափոխանակությունը աճել է 1.4, 2.7 և 7.3 անգամ `համապատասխանաբար մեղմ, չափավոր և խիստ երիկամային ֆունկցիայի խանգարված հիվանդների մոտ: Վերջնական փուլում գտնվող երիկամային քրոնիկ անբավարարության (CRF) հիվանդների սահմանափակ տվյալները ցույց են տալիս, որ այս խմբում նշված ցուցանիշները նման են երիկամների ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների: LAY151 նյութափոխանակության կոնցենտրացիան ավարտական ​​փուլում CRF ունեցող հիվանդների մոտ 2-3 անգամ աճել է ՝ համեմատած կոնցենտրացիայի հետ, երիկամների ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ: Հեմոդիալիզի ժամանակ վիլդագլիպտինի դուրս բերումը սահմանափակ է (մեկ դոզայից հետո 4 ժամ հետո 3% -ը տևում է ավելի քան 3-4 ժամ):

Թմրամիջոցների կենսաբազմազանության առավելագույն աճը 32% -ով (C- ի աճ)_{առավելագույնը} 18%) 70-ից բարձր հիվանդների մոտ կլինիկական նշանակություն չունի և չի ազդում DPP-4- ի արգելքի վրա:

Մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ վիլդագլiptինի ֆարմակոկինետիկ առանձնահատկությունները չեն հաստատվել:

Թողարկման ձևը

Պլանշետները սպիտակից բաց դեղին գույնով, կլոր, հարթ են, փեղկավոր եզրերով, մի կողմում կա «NVR» - ի գերբեռնվածություն, մյուս կողմից `« FB »:

Excipients: միկրոկրիստալային բջջանյութ - 95.68 մգ, անջուր կաթնաշաքար - 47,82 մգ, նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա `4 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 2,5 մգ:

7 հատ - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
7 հատ - բշտիկներ (4) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
7 հատ - բշտիկներ (8) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
7 հատ - բշտիկներ (12) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ: - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ: - բշտիկներ (4) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ: - բշտիկներ (8) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ: - բշտիկներ (12) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

Galvus- ը ընդունվում է բանավոր, անկախ սննդի ընդունումից:

Դեղամիջոցի դեղաչափի ռեժիմը պետք է ընտրվի անհատապես `կախված արդյունավետությունից և հանդուրժելիությունից:

Թմրամիջոցների առաջարկվող դոզան մոնոթերապիայի ընթացքում կամ որպես երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս `մետֆորմինի, տիազոլինեդիոնի կամ ինսուլինի հետ (metformin- ի կամ առանց metformin- ի հետ համատեղ) կազմում է օրական 50 մգ կամ 100 մգ: 2-ով ավելի ծանր տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ, ովքեր ինսուլինի բուժում են ստանում, Գալվուսին առաջարկվում է օրական 100 մգ դեղաչափով:

Galvus- ի առաջարկվող չափաբաժինը ՝ որպես եռակի համակցված թերապիայի մաս (վիլդագլիպտին + սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ + մետֆորմ)) `100 մգ / օր:

50 մգ / օր դեղաչափը պետք է ընդունվի առավոտյան 1 անգամ: 100 մգ / օր դեղաչափը պետք է բաժանել առավոտյան և երեկոյան 50 մգ-ի 2 դոզայի:

Եթե ​​դուք բացակայում եք դոզան, հաջորդ դեղաչափը պետք է հնարավորինս շուտ ընդունվի, մինչդեռ ամենօրյա դեղաչափը չպետք է գերազանցի:

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալ նյութերով երկկողմանի համակցված թերապիայի մաս կազմելու դեպքում Galvus- ի առաջարկվող դոզան առավոտյան 50 մգ 1 անգամ / օր է: Երբ նախատեսված է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ, 100 մգ / օր դեղաչափի բուժման արդյունավետությունը նույնն էր, ինչ 50 մգ / օր դեղաչափով: Անբավարար կլինիկական ազդեցություն ունենալով 100 մգ առավելագույն առաջարկվող օրական դոզան օգտագործելու ֆոնի վրա, գլիցեմիայի ավելի լավ վերահսկման համար հնարավոր է այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների լրացուցիչ դեղատոմսեր `մետֆորմին, սուլֆոնիլյուրեա ածանցյալներ, թիազոլիդինեդեոն կամ ինսուլին:

Նուրբ ծանրության երիկամային և լյարդային ֆունկցիայի խանգարմամբ հիվանդները չեն պահանջում դեղամիջոցի դեղաչափի ռեժիմի ճշգրտում: Չափավոր և ծանր աստիճանի երիկամային ֆունկցիայի խանգարված հիվանդների մոտ (ներառյալ հեմոդիալիզի վրա երիկամային քրոնիկ անբավարարության վերջնական փուլը), դեղը պետք է օգտագործվի 50 մգ 1 անգամ / օր դեղաչափով:

Տարեց հիվանդների մոտ (≥ 65 տարեկան), Galvus- ի դեղաչափի ճշգրտում չի պահանջվում:

Քանի որ Գալվուսը 18 տարեկանից ցածր երեխաների և դեռահասների մոտ Galvus օգտագործելու փորձ չկա, խորհուրդ չի տրվում օգտագործել դեղը այս հիվանդների կատեգորիայում:

Չափից մեծ դոզա

Galvus- ը լավ հանդուրժվում է, երբ կառավարվում է մինչև 200 մգ / օր դեղաչափով:

Ախտանշանները. 400 մգ / օր դեղաչափով դեղամիջոցն օգտագործելիս կարող է նկատվել մկանների ցավ, հազվադեպ `թոքերի և անցողիկ պարեստեզիա, տենդ, այտուցվածություն և լիպազի կոնցենտրացիայի անցողիկ բարձրացում (2 անգամ ավելի բարձր, քան VGN): Galvus- ի դոզայի 600 մգ / օր դեղաչափի բարձրացմամբ հնարավոր է վերջույթների վերջույթների այտուցվածություն զարգացումով և CPK, ALT, C- ռեակտիվ սպիտակուցի և միոգլոբինի համակենտրոնացման աճով: Դեպոզիտարիայի բոլոր ախտանիշները և լաբորատոր պարամետրերի փոփոխությունները անհետանում են դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:

Բուժում. Դեղամիջոցի հեռացումը մարմնից դիալիզի միջոցով հնարավոր չէ: Այնուամենայնիվ, vildagliptin- ի հիմնական հիդրոլիտիկ նյութափոխանակությունը (LAY151) հնարավոր է մարմնից հեմոդիալիզով հեռացվի:

Հղիություն և լակտացիա

Հղի կանանց Galvus դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան, և, հետևաբար, դեղամիջոցը չպետք է օգտագործվի հղիության ընթացքում:

Քանի որ հայտնի չէ, արդյոք վիլդագլiptինը կրծքի կաթով արտազատվում է մարդկանց մոտ, ապա Galvus- ը չպետք է օգտագործվի լակտացիայի ընթացքում (կրծքով կերակրելը):

Փորձարարական ուսումնասիրություններում, երբ օգտագործվում է չափաբաժիններով 200 անգամ ավելի բարձր չափաբաժիններով, դեղամիջոցը չի առաջացրել պտղաբերության խանգարում և սաղմերի վաղ զարգացում և չի գործադրել տերատոգեն ազդեցություն:

Հատուկ ցուցումներ

Քանի որ vildagliptin- ի օգտագործման վերաբերյալ տվյալները III ֆունկցիոնալ դասի սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում հիվանդների կողմից NYHA դասակարգման համաձայն (աղյուսակ 1) սահմանափակ են և թույլ չեն տալիս վերջնական
եզրակացություն ՝ խորհուրդ է տրվում հիվանդների այս կատեգորիայի մեջ օգտագործել Գալվուսը զգուշությամբ:

Վիլդագլիպտինի օգտագործումը սրտանոթային քրոնիկ անբավարարության IV ֆունկցիոնալ դասի IV հիվանդների դեպքում, NYHA դասակարգման համաձայն, խորհուրդ չի տրվում հիվանդների այս խմբում վիլդագլiptինի օգտագործման վերաբերյալ կլինիկական տվյալների բացակայության պատճառով:

Աղյուսակ 1. Սրտի քրոնիկ անբավարարություն ունեցող հիվանդների ֆունկցիոնալ պետության դասակարգումը (փոփոխված) Նյու Յորք, NYHA, 1964

Լյարդի վատթարացում

Քանի որ, հազվադեպ դեպքերում, վիլդագլiptինի օգտագործումը ցույց է տվել ամինոտրրանսֆերաների ակտիվությունը (սովորաբար առանց կլինիկական դրսևորումների), նախքան Galvus- ը նշանակելը, ինչպես նաև պարբերաբար բուժման առաջին տարվա ընթացքում (3 ամիսը մեկ), խորհուրդ է տրվում որոշել լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը: Եթե ​​հիվանդը ունի aminotransferas- ի ակտիվության աճ, ապա այդ արդյունքը պետք է հաստատվի երկրորդ ուսումնասիրությամբ, այնուհետև պարբերաբար որոշեք լյարդի ֆունկցիայի կենսաքիմիական պարամետրերը, մինչև դրանք նորմալանան:Եթե ​​AST- ի կամ ALT- ի գործունեությունը 3 անգամ ավելի բարձր է, քան VGN- ը (հաստատված է կրկնակի ուսումնասիրություններով), խորհուրդ է տրվում չեղարկել դեղը:

Գալվուսի օգտագործման ընթացքում դեղնախտի կամ լյարդի ֆունկցիայի խանգարման այլ նշանների զարգացման հետ մեկտեղ թմրամիջոցների բուժումը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշները նորմալացնելուց հետո դեղերի բուժումը չի կարող վերսկսվել:

Անհրաժեշտության դեպքում, ինսուլինային թերապիա Galvus- ը օգտագործվում է միայն ինսուլինի հետ համատեղ: Թմրամիջոցը չպետք է օգտագործվի 1-ին տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների կամ շաքարախտային ketoacidosis- ի բուժման համար:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա

Galvus դեղամիջոցի ազդեցությունը տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա չի հաստատվել: Թմրամիջոցների հետ բուժման ընթացքում գլխապտույտի զարգացումով հիվանդները չպետք է մեքենա վարեն կամ աշխատեն մեխանիզմներով:

Դեղաբանական գործողություն

Vildagliptin (լատինական տարբերակ - Vildagliptinum) պատկանում է նյութերի դասին, որոնք խթանում են ենթաստամոքսային գեղձի Langerhans- ի կղզիները և խանգարում են դիպրեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի գործունեությանը: Այս ֆերմենտի ազդեցությունը կործանարար է 1-ին տիպի գլյուկագոնի նման պեպտիդի (GLP-1) և գլյուկոզայի կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի (HIP) համար:

Արդյունքում, դիպեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի գործողությունը ճնշվում է նյութի միջոցով, իսկ GLP-1 և HIP- ի արտադրությունն ուժեղանում է: Երբ նրանց արյան համակենտրոնացումը մեծանում է, վիլդագլiptինը բարելավում է բետա բջիջների զգայունությունը գլյուկոզի նկատմամբ, ինչը մեծացնում է ինսուլինի արտադրությունը: Բետա բջիջների գործողության աճի արագությունը ուղղակիորեն կախված է դրանց վնասման մակարդակից: Հետևաբար, վիլդագլիպտին պարունակող դեղամիջոցներ օգտագործելիս շաքարի նորմալ արժեքներ ունեցող մարդկանց մոտ դա չի ազդում շաքարի իջեցնող հորմոնի և, իհարկե, գլյուկոզի արտադրության վրա:

Բացի այդ, երբ դեղը մեծացնում է GLP-1 պարունակությունը, միևնույն ժամանակ, ալֆա բջիջներում մեծանում է գլյուկոզի զգայունությունը: Նման գործընթացը ենթադրում է գլյուկոզայից կախված կարգավորող կարգավորումը հորմոնալ ալֆա բջիջների արտադրության համար, որը կոչվում է գլյուկագոն: Ուտելիս ուտելիս դրա բարձր պարունակության իջեցումը օգնում է վերացնել բջջային անձեռնմխելիությունը հորմոնի ինսուլինի նկատմամբ:

Երբ ինսուլինի և գլյուկագոնի հարաբերակցությունը մեծանում է, ինչը որոշվում է HIP և GLP-1 արժեքի բարձրացմամբ, հիպերգլիկեմիկ վիճակում, լյարդի մեջ գլյուկոզան սկսում է արտադրվել ավելի փոքր չափով ՝ ինչպես սննդի սպառման ընթացքում, այնպես էլ դրանից հետո, ինչը հանգեցնում է դիաբետիկ արյան պլազմայում գլյուկոզի պարունակության նվազմանը:

Հարկ է նշել, որ Vildagliptin օգտագործելով ՝ ուտելուց հետո լիպիդների քանակը նվազում է: GLP-1- ի պարունակության բարձրացումը երբեմն առաջացնում է ստամոքսի արձակման դանդաղեցում, չնայած որ նմանատիպ էֆեկտ չի հայտնաբերվել ընդունման ժամանակ:

52 շաբաթվա ընթացքում մոտ 6,000 հիվանդների մասնակցությամբ վերջերս կատարված ուսումնասիրությունը ապացուցեց, որ վիլդագլiptինի օգտագործումը կարող է իջեցնել գլյուկոզի մակարդակը դատարկ ստամոքսի և գլիկացված հեմոգլոբինի (HbA1c) վրա, երբ դեղը օգտագործվում է.

• որպես թմրանյութերի բուժման հիմք,
• Metformin- ի հետ համատեղ,
• սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ,
• տիազոլինեդիոնի հետ համատեղ,

Գլյուկոզի մակարդակը նույնպես նվազում է ինդուլինի հետ վիլդագլiptինի համատեղմամբ:

Ինչպե՞ս է հայտնաբերվել վիլդագլiptինը

Առաջին տեղեկատվությունը incretins- ի մասին հայտնվեց ավելի քան 100 տարի առաջ ՝ 1902 թվականին: Նյութերը մեկուսացված էին աղիքային լորձից և կոչվում էին սեկրեցներ: Այնուհետև հայտնաբերվեց նրանց ունակությունը `խթանելու համար ենթաստամոքսային գեղձերի արտազատումը ենթաստամոքսային գեղձի ենթաստամոքսային գեղձից Մի քանի տարի անց առաջարկներ եղան, որ սեկրեցները նույնպես կարող են ազդել գեղձի հորմոնալ գործունեության վրա: Պարզվել է, որ գլյուկոզորիա ունեցող հիվանդների մոտ, երբ incretin- ի նախորդը վերցնելիս, մեզի մեջ շաքարի քանակը զգալիորեն նվազում է, մեզի ծավալը նվազում է, և առողջությունը բարելավվում է:

1932-ին հորմոնը ստացավ իր ժամանակակից անվանումը `գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP): Պարզվել է, որ այն սինթեզվում է տասներկումատնյա աղիքի և jejunum- ի լորձաթաղանթի բջիջներում: 1983 թ.-ին մեկուսացվել են գլյուկագոնի նման պեպտիդներ (GLP): Պարզվել է, որ GLP-1- ը գլյուկոզի ընդունմանն ի պատասխան ինսուլինի սեկրեցիա է առաջացնում, և դրա սեկրեցումը կրճատվում է դիաբետիկների մոտ:

Գործողություն GLP-1:

• խթանում է ինսուլինի ազատումը շաքարախտով հիվանդների մեջ,
• երկարացնում է ստամոքսում սննդի առկայությունը,
• նվազեցնում է սննդի անհրաժեշտությունը, նպաստում է քաշի կորստին,
• դրականորեն ազդում է սրտի և արյան անոթների վրա,
• նվազեցնում է ենթաստամոքսային գեղձի գլյուկագոնի արտադրությունը `հորմոն, որը թուլացնում է ինսուլինի գործողությունը:

Այն բաժանում է ինկերտիններ DPP-4 ֆերմենտով, որը առկա է աղիքային լորձաթաղանթը ներթափանցող մազանոթների էնդոթելիում, որի համար տևում է 2 րոպե:

Այս բացահայտումների կլինիկական օգտագործումը սկսվել է 1995 թ.-ին ՝ «Նովարտիս» դեղագործական ընկերության կողմից: Գիտնականներին հաջողվեց մեկուսացնել այն նյութերը, որոնք խանգարում են DPP-4 ֆերմենտի աշխատանքին, այդ իսկ պատճառով GLP-1 և HIP- ի կյանքի տևողությունը մի քանի անգամ ավելացավ, իսկ ինսուլինի սինթեզը նույնպես ավելացավ: Անվտանգության ստուգում անցած գործողությունների նման մեխանիզմով առաջին քիմիապես կայուն նյութը վիլդագլիպտինն էր: Այս անունը մեծ քանակությամբ տեղեկատվություն է կլանել. Ահա հիպոգլիկեմիկ գործակալների «գլիպտին» նոր դասը և նրա ստեղծողի Ուիլհաուերի անվան մի մասը, և նշվում է դեղամիջոցի ունակության մասին, որպեսզի իջեցնեն գլիկեմիան «գլիկ» և նույնիսկ «այո» բառը, կամ դիեպեպտիդիլամինո-պեպտիդազը, հենց ֆերմենտային DPP- ն: -4:

Վիլդագլiptինի գործողություն

Շաքարային դիաբետի բուժման մեջ խթանման դարաշրջանի սկիզբը պաշտոնապես համարվում է 2000 թվականը, երբ էնդոկրինոլոգների համագումարում առաջին անգամ ցուցադրվեց DPP-4 արգելակման հնարավորությունը: Կարճ ժամանակահատվածում վիլդագլiptինը ուժեղ դիրք է ձեռք բերել աշխարհի շատ երկրներում շաքարախտի թերապիայի չափորոշիչներում: Ռուսաստանում նյութը գրանցվել է 2008 թ. Այժմ վիլդագլiptինը ամեն տարի ընդգրկվում է հիմնական դեղամիջոցների ցանկում:

Նման արագ հաջողությունը պայմանավորված է վիլդագլiptինի յուրահատուկ հատկություններով, որոնք հաստատվել են ավելի քան 130 միջազգային ուսումնասիրությունների արդյունքներով:

Շաքարային դիաբետով դեղը թույլ է տալիս.

1. Բարելավել գլիկեմիկ հսկողությունը: 50 մգ դեղաչափով վիլդագլiptինը օգնում է նվազեցնել շաքարը ուտելուց հետո միջին հաշվով 0,9 մմոլ / Լ-ով: Գլիկացված հեմոգլոբինը կրճատվում է միջինը 1% -ով:
2. Գլյուկոզայի կորը հարթեցրեք գագաթները վերացնելով: Հետծննդաբերական գլիցեմիայի առավելագույն քանակը նվազում է մոտավորապես 0,6 մմոլ / Լ-ով:
3. Բուժման առաջին վեց ամիսներին հուսալիորեն նվազեցնել ցերեկային և արյան ճնշումը:
4. Բարելավեք լիպիդային նյութափոխանակությունը հիմնականում նվազեցնելով ցածր խտության լիպոպրոտեինների համակենտրոնացումը: Գիտնականները համարում են, որ այդ ազդեցությունը լրացուցիչ է, որը կապված չէ շաքարախտի փոխհատուցման բարելավման հետ:
5. Նվազեցնել քաշը և իրանը ճարպակալած հիվանդների մոտ:
6. Vildagliptin- ը բնութագրվում է լավ հանդուրժողականությամբ եւ բարձր անվտանգությամբ: Օգտագործման ընթացքում հիպոգլիկեմիայի դրվագները չափազանց հազվադեպ են. Ռիսկը 14 անգամ ավելի ցածր է, քան ավանդական սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները վերցնելիս:
7. Դեղը լավ է անցնում մետֆորմինի հետ: Մետֆորմին ընդունող հիվանդների մոտ 50 մգ վիլդագլiptինի հավելումը բուժմանը կարող է հետագայում նվազեցնել GH- ն 0,7% -ով, 100 մգ-ը 1,1% -ով:

Ըստ ցուցումների, Galvus- ի գործողությունը, vildagliptin- ի ապրանքային անվանումն, ուղղակիորեն կախված է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կենսունակությունից և գլյուկոզայի մակարդակից: Առաջին տիպի շաքարախտի և 2-րդ տիպի դիաբետիկների մեջ, որոնք ունեն մեծ քանակությամբ վնասված բետա բջիջներ, վիլդագլiptինը անզոր է: Առողջ մարդկանց և նորմալ գլյուկոզայով շաքարախտ ունեցող դիաբետիկների մեջ դա չի առաջացնի հիպոգլիկեմիկ վիճակ:

Ներկայումս վիլդագլiptինը և դրա անալոգները համարվում են 2-րդ տողի թմրամիջոցներ ՝ մետֆորմից հետո: Նրանք կարող են հաջողությամբ փոխարինել ներկայումս ամենատարածված սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները, որոնք նաև ուժեղացնում են ինսուլինի սինթեզը, բայց շատ ավելի անվտանգ են:

Վիլդագլիպտինով դեղեր

Vildagliptin- ի բոլոր իրավունքները իրավամբ պատկանում են Novartis- ին, որը մեծ ջանքեր և գումարներ է ներդրել շուկայում դեղամիջոցների մշակման և գործարկման մեջ: Պլանշետները արտադրվում են Շվեյցարիայում, Իսպանիայում, Գերմանիայում: Շուտով սպասվում է, որ Ռուսաստանը գիծը կսկսի Նովարտիս Նևայի մասնաճյուղում: Դեղագործական նյութը, այսինքն `վիլդագլiptինը, ունի միայն շվեյցարական ծագում:

Vildagliptin- ը պարունակում է 2 Novartis արտադրանք ՝ Galvus և Galvus Met: Galvus- ի ակտիվ նյութը միայն վիլդագլiptինն է: Պլանշետները ունեն 50 մգ մեկ դեղաչափ:

Galvus Met- ը մեկ դեղահատում մետformin- ի և vildagliptin- ի համադրություն է: Դոզայի մատչելի ընտրանքները `50/500 (մգ սիլդագլiptին / մգ մետֆորմին), 50/850, 50/100: Այս ընտրությունը թույլ է տալիս հաշվի առնել որոշակի հիվանդի շաքարախտի առանձնահատկությունները և ճշգրիտ ընտրել դեղորայքի ճիշտ դոզան:

Ըստ դիաբետիկների, Galvus- ի և Metformin- ի առանձին պլանշետներ վերցնելը ավելի էժան է. Galvus- ի գինը մոտ 750 ռուբլի է, մետֆորմինը (Glucofage) 120 ռուբլի է, Galvus Meta- ն ՝ մոտ 1600 ռուբլի: Այնուամենայնիվ, համակցված Galvus Metom- ի հետ բուժումը ճանաչվեց որպես ավելի արդյունավետ և հարմար:

Գալվուսը Ռուսաստանում չունի անալոգներ, որոնք պարունակում են վիլդագլiptին, քանի որ նյութը ենթակա է նախնական արգելքի: Ներկայումս արգելվում է ոչ միայն վիլդագլiptինով ցանկացած դեղամիջոցի արտադրություն, այլև ինքնին նյութի զարգացում: Այս միջոցը թույլ է տալիս արտադրողին փոխհատուցել բազմաթիվ նոր ուսումնասիրությունների ծախսերը, որոնք անհրաժեշտ են ցանկացած նոր դեղամիջոց գրանցելու համար:

Indուցումներ ընդունելության համար

Vildagliptin- ը նշվում է միայն 2-րդ տիպի շաքարախտի համար: Ըստ ցուցումների, պլանշետները կարող են սահմանվել.

1. Բացի Metformin- ից, եթե դրա օպտիմալ դոզան բավարար չէ շաքարախտը վերահսկելու համար:
2. Հիպոգլիկեմիայի աճող ռիսկով շաքարախտով շաքարախտի (PSM) պատրաստուկները փոխարինելու համար: Պատճառը կարող է լինել ծերությունը, դիետայի առանձնահատկությունները, սպորտը և այլ ֆիզիկական գործողությունները, նյարդաբանությունը, լյարդի ֆունկցիայի խանգարումը և մարսողության գործընթացները:
3. Ալերգիա ունեցող շաքարախտը PSM խմբին:
4. Սուլֆոնիլյուրայի փոխարեն, եթե հիվանդը ձգտում է հնարավորինս հետաձգել ինսուլինային թերապիայի սկիզբը:
5. Որպես մենաթերապիա (միայն վիլդագլիպտին), եթե Metformin- ը վերցնելը հակացուցված է կամ անհնար է ուժեղ կողմնակի բարդությունների պատճառով:

Վիլդագլiptինի առանց ձախողման ընդունումը պետք է համակցված լինի դիաբետիկ դիետայի և ֆիզիկական կրթության հետ: Ինսուլինի բարձր դիմադրությունը `ցածր աշխատանքային ծանրաբեռնվածության և անվերահսկելի ածխաջրերի ընդունման պատճառով, կարող է դառնալ անհաղթահարելի խոչընդոտ շաքարախտի փոխհատուցմանը հասնելու համար: Հրահանգը թույլ է տալիս համատեղել vildagliptin- ը metformin, PSM, glitazones, insulin- ով:

Թմրամիջոցների առաջարկվող դեղաչափը 50 կամ 100 մգ է: Դա կախված է շաքարախտի ծանրությունից: Դեղը հիմնականում ազդում է հետծննդյան գլիկեմիայի վրա, ուստի խորհուրդ է տրվում առավոտյան խմել 50 մգ դեղաչափ: 100 մգ-ը հավասարապես բաժանվում է առավոտյան և երեկոյան ընդունելություններին:

Անցանկալի գործողությունների հաճախականությունը

Վիլդագլiptինի հիմնական առավելությունը դրա օգտագործման ընթացքում կողմնակի բարդությունների ցածր դեպքն է: PSM և ինսուլին օգտագործող դիաբետիկների հիմնական խնդիրը հիպոգլիկեմիան է: Չնայած այն հանգամանքին, որ ավելի հաճախ նրանք անցնում են մեղմ ձևով, շաքարի կաթիլները վտանգավոր են նյարդային համակարգի համար, ուստի նրանք փորձում են հնարավորինս խուսափել դրանցից: Օգտագործման հրահանգները տեղեկացնում են, որ վիլդագլիպտին ընդունելիս հիպոգլիկեմիայի ռիսկը կազմում է 0.3-0.5%: Համեմատության համար նշենք, որ թմրամիջոց չընդունող կառավարման խմբում այս ռիսկը գնահատվել է 0,2% -ով:

Վիլդագլiptինի բարձր անվտանգությունը ցույց է տալիս նաև այն փաստը, որ ուսումնասիրության ընթացքում որևէ դեղամիջոց չի պահանջել դուրս բերել դեղը դրա կողմնակի բարդությունների պատճառով, ինչը վկայում է վիլդագլիiptին և պլացեբո ընդունող խմբերում նույն բուժման մերժման մասին:

Հիվանդների 10% -ից պակաս բողոքել է թեթև գլխապտույտից, իսկ 1% -ից պակասը ՝ փորկապություն, գլխացավ և ծայրահեղությունների այտուցվածություն: Պարզվել է, որ վիլդագլiptինի երկարատև օգտագործումը չի հանգեցնում դրա կողմնակի բարդությունների հաճախության ավելացմանը:

Բժշկական գիտությունների դոկտոր, դիաբետոլոգիայի ինստիտուտի ղեկավար - Տատյանա Յակովլևա

Ես երկար տարիներ ուսումնասիրում եմ շաքարախտի խնդիրը: Սարսափելի է, երբ այդքան մարդ մահանում է, և ավելի շատ հաշմանդամ դառնում են շաքարախտի պատճառով:

Ես շտապում եմ պատմել բարի լուրը. Ռուսաստանի բժշկական գիտությունների ակադեմիայի էնդոկրինոլոգիական հետազոտությունների կենտրոնին հաջողվել է մշակել այնպիսի դեղամիջոց, որն ամբողջությամբ բուժում է շաքարային դիաբետը: Այս պահին այս դեղամիջոցի արդյունավետությունը մոտենում է 98% -ին:

Եվս մեկ լավ նորություն. Առողջապահության նախարարությունն ապահովել է հատուկ ծրագրի ընդունում, որը փոխհատուցում է դեղամիջոցի բարձր գինը: Ռուսաստանում ՝ դիաբետիկներ մինչև մայիսի 18-ը (ներառյալ) կարող է ստանալ այն Միայն 147 ռուբլու դիմաց:

Ըստ ցուցումների, դեղը ընդունելու հակացուցումները միայն գերզգայունությունն են վիլդագլiptինի, մանկության, հղիության և լակտացիայի նկատմամբ: Galvus- ը պարունակում է կաթնաշաքար, որպես օժանդակ բաղադրիչ, հետևաբար, երբ այն անհանդուրժող է, այդ հաբերն արգելվում է: Galvus Met- ը թույլատրվում է, քանի որ դրա կազմի մեջ չկա կաթնաշաքար:

Vildagliptin անալոգներ

Vildagliptin- ից հետո հայտնաբերվել են ևս մի քանի նյութեր, որոնք կարող են խանգարել DPP-4- ին: Դրանք բոլորը անալոգներ են.

• Saksagliptin, ապրանքանիշը Onglisa, արտադրող Astra Zeneka: Saxagliptin- ի և metformin- ի համադրությունը կոչվում է Combogliz,
• Sitagliptin- ը պարունակում է Januvius- ի նախապատրաստական ​​աշխատանքները Merck ընկերությունից, Xelevia- ն ՝ Բեռլին-Քիմիայից: Sitagliptin- ը metformin- ի - Galvus Meta- ի անալոգային Janumet- ի երկու բաղադրիչ հաբերների ակտիվ նյութեր.
• Linagliptin- ն ունի Trazhenta ապրանքանիշը: Բժշկությունը գերմանական Beringer Ingelheim ընկերության ընկերության ուղեղն է: Մեկ դեղահատում Linagliptin գումարած metformin- ը կոչվում է Gentadueto,
• Alogliptin- ը Vipidia հաբերների ակտիվ բաղադրիչն է, որոնք արտադրվում են ԱՄՆ-ում և Japanապոնիայում Takeda Pharmaceuticals- ի կողմից: Alogliptin- ի և metformin- ի համադրությունը կատարվում է ապրանքային նշանի տակ Vipdomet,
• Գոզոգლიիպինը վիլդագլiptինի միակ տնային անալոգն է: Այն նախատեսվում է թողարկել «Satereks» ՍՊԸ-ի կողմից: Մոսկվայի մարզում կիրականացվի արտադրության ամբողջական ցիկլ, ներառյալ դեղաբանական նյութ: Կլինիկական հետազոտությունների արդյունքների համաձայն, գոզոգლიիպինի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը մոտ են եղել վիլդագլiptինին:

Ռուսական դեղատներում ներկայումս կարող եք ձեռք բերել Օնգլիզա (ամսական դասընթացի գինը կազմում է մոտ 1800 ռուբլի), Combogliz (3200 ռուբլիից), Januvius (1500 ռուբլի), Kselevia (1500 ռուբլի), Yanumet (1800-ից), Trazhentu ( 1700 ռուբ.), Vipidia (900 ռուբայից): Ըստ ակնարկների քանակի, կարելի է պնդել, որ Գալվուսի անալոգներից ամենատարածվածը uանուվիուսն է:

Բժիշկները վերանայում են վիլդագլiptինի մասին

Բժիշկները բարձր են գնահատում վիլդագլiptինը: Նրանք այս բժշկության առավելությունները անվանում են դրա գործողության ֆիզիոլոգիական բնույթը, լավ հանդուրժողականությունը, համառ հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը, հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկը, լրացուցիչ օգուտները `միկրոանգիոպաթիայի զարգացումը ճնշելու և խոշոր անոթների պատերի վիճակի բարելավման տեսքով:

Vildagliptin- ը, իսկապես, զգալիորեն բարձրացնում է բուժման գինը, բայց որոշ դեպքերում (հաճախակի հիպոգլիկեմիա) դրա համար արժանի այլընտրանք չկա: Դեղամիջոցի ազդեցությունը համարվում է հավասար է մետֆորմինի և PSM- ի հետ, ժամանակի ընթացքում ածխաջրերի նյութափոխանակության ցուցանիշները մի փոքր բարելավվում են:

Կարդացեք նաև սա.

• Glyclazide MV պլանշետները շաքարախտի ամենատարածված դեղամիջոցն են:
• Dibicor հաբեր. Ի՞նչ օգուտներ կան շաքարախտով հիվանդների համար (սպառողի առավելությունները)

Համոզվեք, որ սովորեք: Ի՞նչ եք կարծում, դեղահատերի և ինսուլինի ցմահ կառավարումը միակ միջոցն է ՝ շաքարը հսկողության տակ պահելու համար: Ճշմարիտ չէ: Դուք կարող եք դա հաստատել ինքներդ ձեզ ՝ սկսելով օգտագործել այն: կարդալ ավելին >>

Ինչ է vildagliptin- ը:

2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար իդեալական դեղամիջոց փնտրելիս գիտնականները պարզել են, որ հնարավոր է կարգավորել արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիան աղեստամոքսային հորմոնների օգնությամբ:

Դրանք արտադրվում են ի պատասխան ստամոքսի մեջ մտնող սննդի և առաջացնում են ինսուլինի սինթեզ ՝ ի պատասխան սննդի միանվագում առկա գլյուկոզի: Այս հորմոններից մեկը հայտնաբերվել է XX դարի 30-ական թվականներին, այն մեկուսացված էր վերին աղիքի լորձից: Պարզվել է, որ դա առաջացնում է հիպոգլիկեմիա: Նրան տրվել է «incretin» անվանումը:

2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար սկզբունքորեն նոր դեղամիջոցների դարաշրջանը սկսվեց միայն 2000 թ.-ին, և այն հիմնված էր վիլդագլiptինի վրա: Novartis Pharma- ին հնարավորություն տրվեց հիպոգլիկեմիկ գործակալների նոր դասի յուրովի անվանել: Ահա այսպես նրանք ստացան իրենց անունը «glyptines»:

2000 թվականից ի վեր տարբեր երկրներում իրականացվել են ավելի քան 135 ուսումնասիրություններ, որոնք ապացուցել են վիլդագլiptինի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը: Բացահայտվել է նաև, որ դրա համադրությունը metformin- ով առաջացնում է հիպոգլիկեմիա մի քանի անգամ ավելի քիչ, քան բիգուանիդների և գլիմպերիդի համակցված օգտագործումը:

Ռուսաստանում, 2008-ի վերջին, առաջին գլիպինը գրանցվել է Galvus ապրանքային ապրանքանիշի ներքո, և այն մուտք է գործել դեղատներ 2009 թվականին: Ավելի ուշ դեղագործական շուկայում հայտնվեց «Գալվուս Մեթ» մետֆորմինի հետ համատեղացված տարբերակը, այն հասանելի է 3 դեղաչափով:

Թմրանյութեր Vildagliptin- ով

Ռուսաստանում գրանցված է ընդամենը 2 ֆոնդ, որոնք հիմնված են այս գլիցինի վրա:

Առևտրային անվանումը, դեղաքանակ

Գինը, քսում

Galvus 50 մգ820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Այլ երկրներում կան դեղեր, որոնք կոչվում են Eucreas կամ պարզապես Vildagliptin:

Օգտագործման ցուցումներ

Դրա հիման վրա դեղերը վերցվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Շատ կարևոր է ընդունումը համատեղել կանոնավոր ֆիզիկական գործունեության և հատուկ սննդակարգի հետ:

Ավելի մանրամասն, vildagliptin- ն օգտագործվում է.

1. Որպես թերապիայի միակ դեղամիջոցը բիգուանիդային անհանդուրժողականություն ունեցող մարդկանց մոտ:
2. Metformin- ի հետ միասին, երբ դիետաներն ու սպորտը անզոր են:
3. Երկակի թերապիայի հետ միասին `սուլֆոնիլյուրե ածանցյալների, բիգուանիդների, տիազոլինեդիոնների կամ ինսուլինի հետ միասին, երբ այդ դեղերի հետ մենատիրաբուժությունը, կանոնավոր վարժությունների և դիետայի հետ միասին, չի տվել ցանկալի արդյունք:
4. Բուժումից բացի, որպես երրորդ դեղամիջոց. Metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ ՝ հիվանդները, ովքեր արդեն իրենց հիման վրա թմրանյութեր էին ընդունում, սպորտով զբաղվում էին և հետևում էին դիետային, բայց չեն ստացել գլիկեմիկային համապատասխան հսկողություն:
5. Որպես լրացուցիչ դեղ, երբ մարդը ինսուլին էր օգտագործում մետֆորմինի հետ և սպորտի և պատշաճ սնուցման ֆոնին, նա չի ստացել թիրախային գլյուկոզի արժեքներ:

Հակացուցումները և կողմնակի բարդությունները

2-րդ տիպի շաքարախտի ցանկացած այլ միջոցների նման, վիլդագլiptինը հակացուցումների ցանկում ունի որոշակի պայմաններ և հիվանդություններ, որոնց դեպքում ընդունելությունը խիստ սահմանափակ է կամ թույլատրվում է ծայրահեղ զգուշությամբ:

Դրանք ներառում են.

• կազմի ցանկացած բաղադրիչի անհատական ​​անհանդուրժողականություն,
• 1-ին տիպի շաքարախտ
• գալակտոզը փչող ֆերմենտի պակասը, դրա անհանդուրժողականությունը,
• հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը.
• երեխաների տարիքը
• սրտի և երիկամների խանգարման ծանր ձևեր,
• կաթնային acidosis,
• նյութափոխանակության acidosis- ը մարմնում թթու-բազային հավասարակշռության խանգարում է:

Զգուշություն է խորհուրդ է տրվում վիլդագլiptին բուժելիս ախտորոշված ​​մարդկանց հետ.

• սուր պանկրեատիտ (անցյալ կամ ներկա),
• երիկամների քրոնիկ հիվանդության վերջին փուլը, երբ կատարվում է հեմոդիալիզը,
• Սրտի քրոնիկ անբավարարության III ֆունկցիոնալ դաս:

Չնայած vildagliptin- ը շատ ավելի քիչ կողմնակի բարդություններ ունի համեմատած այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ, դրանք դեռ գտնվում են այնտեղ, բայց դրանք թույլ արտահայտված են.

1. Նյարդային համակարգ (NS). Գլխապտույտ, գլխացավեր:
2. GIT. Հազվադեպ, աթոռակի խանգարումներ:
3. Սրտանոթային համակարգ. Այտուցը երբեմն հայտնվում է զենքի կամ ոտքերի վրա:

Metformin- ի հետ միասին.

1. Ն.Ս. ՝ ձեռքերի կամավոր դողալ, գլխապտույտ, գլխացավեր:
2. Ստամոքս-աղիքային տրակտ. Սրտխառնոց:

Vildagliptin- ի դեղագործական շուկա դուրս գալուց հետո հայտնվել են կողմնակի ազդեցությունները.

• բորբոքային լյարդի հիվանդություններ
• քոր առաջացում և մաշկի ալերգիկ ցան,
• պանկրեատիտ
• մաշկի վնասվածքներ,
• ցավ է առաջացնում հոդերի և մկանների մեջ:

Դեղերի պաշտոնական ուսումնասիրություն

Կլինիկական պրակտիկայում ամենամեծ ուսումնասիրությունը (EDGE) առանձնահատուկ հետաքրքրություն է առաջացնում: Մասնակցում էին 46 հազար մարդ `CD 27-ով` աշխարհի 27 երկրներից: Համաշխարհային աշխատանքի ընթացքում պարզվել է, թե որքան արդյունավետ կլինի հսկողությունը, երբ ուղղակիորեն օգտագործում է մեկ վիլդագլիպտին և դրա համադրությունը մետֆորմինի հետ:

Գլիկացված հեմոգլոբինի միջին մակարդակը բոլոր մարդկանց մոտ կազմում էր շուրջ 8.2%:

Դիտարկման նպատակը. գնահատել արդյունքները հիպոգլիկեմիկ հաբեր այլ խմբերի համեմատությամբ:

Առաջնային խնդիր. սահմանել գլիկացված հեմոգլոբինի նվազում ունեցող հիվանդների տոկոսը (ավելի քան 0,3%) չի ունենա ծայրահեղությունների այտուց, հիպոգլիկեմիայի զարգացում, ձախողումներ ստամոքս-աղիքային տրակտի վրա կողմնակի ազդեցությունների պատճառով, քաշի ավելացում (նախնական ավելի քան 5% )

Արդյունքներ:

• արդյունավետություն և անվտանգություն երիտասարդ (ավելի քան 18 տարեկան) և ծերության մեջ.
• մարմնի քաշի գրեթե ոչ մի բարձրացում,
• կարող է օգտագործվել երիկամների քրոնիկ հիվանդության համար,
• արդյունավետությունն ապացուցված է նույնիսկ երկարատև CD-2- ով,
• գլյուկագոնի արտադրությունը խանգարվում է
• ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջների գործառույթը առավելագույն պահպանված է:

Օգտագործման առավելություններն ու թերությունները

Vildagliptin - hypoglycemic գործակալների նոր դասի դեղամիջոց: Դա դրական ազդեցություն է ունենում մարմնի վրա, ի տարբերություն հին դեղերի: Չնայած սկզբում այն ​​տեղադրված էր նպատակակետ 2-րդ տիպի 2-րդ տիպի շաքարախտի համար, բայց վերջին տարիներին այն պատկանում է դեղերի առաջին շարքին:

• ստամոքս-աղիքային տրակտի գրեթե ոչ մի կողմնակի բարդություններ.
• vildagliptin- ը չի ազդում քաշի ավելացման վրա, հատկապես մետֆորմինի հետ համատեղ,
• պահպանում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների գործառույթը,
• վերացնում է ինսուլինի և գլյուկագոնի միջև անհավասարակշռությունը,
• մեծացնում է աղեստամոքսային տրակտի մարդու հորմոնների գործունեությունը,
• մի քանի անգամ նվազեցնում է հիպոգլիկեմիայի ռիսկը,
• իջեցնում է գլիկացված հեմոգլոբինի արժեքը,
• պատրաստված պլանշետների տեսքով,
• օրվա ընթացքում ոչ ավելի, քան 2 անգամ,
• դիմումը կախված չէ ստամոքսում սննդի առկայությունից կամ բացակայությունից:

• չպետք է ձեռնարկեն մինչև 18 տարեկան երեխաներ, բուժքույրեր և պաշտոններ զբաղեցրած կանայք
• մուտքն արգելվում է, եթե նախկինում նրան ախտորոշում էին սուր պանկրեատիտ,
• արժեքը

Vildagliptin անալոգներ

Նա ուղղակի անալոգներ չունի: Ռուսաստանում դրա հիման վրա գրանցված են միայն Galvus- ը և Galvus Met- ը: Եթե ​​դիտարկենք նույն խմբին նման դեղեր, կարող ենք տարբերակել «Janանուվիա», «Օնգլիսա», «Տրաշենթա», «Վիպիդիա»:

Այս բոլոր դեղերի ակտիվ նյութերը տարբեր են, բայց դրանք բոլորը պատկանում են գլիպտիններին: Յուրաքանչյուր նոր սերնդում ավելի քիչ թերություններ և ավելի դրական հետևանքներ կան:

Եթե ​​հաշվի առնենք խթանիչների խումբը, «Բաետան» և «Սաքսենդան» կարող են համարվել անալոգներ: Բայց, ի տարբերություն գլիպտինների, այդ դեղերը հասանելի են միայն ենթամաշկային ներարկումների տեսքով, որն իր սահմանափակումների քանակն ունի:

Ամեն ինչ ընտրվում է խստորեն անհատապես ՝ ուշադրություն դարձնելով հակացուցումների, կողմնակի բարդությունների, արդյունավետության, անվտանգության և միևնույն հիվանդությունների վրա, որոնք կարող են վատթարանալ 2-րդ տիպի շաքարախտի ընթացքը:

Ռուս

Ներքին դեղաբանական ընկերությունների կողմից արտադրված Vildagliptin անալոգները պարունակում են փոքր ցուցակ `Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb: Մնացած դեղերը արտադրվում են արտերկրում:

Vildagliptin- ը ինքնուրույն չի օգտագործվում ներկայացված փոխարինողներից որևէ մեկում: Այն փոխարինվում է նմանատիպ նյութերով, որոնք պատասխանատու են գործողության սպեկտրի և մարդու մարմնի վրա ազդեցության որակի համար:

Հիմնական ակտիվ նյութերը մեկուսացված են Vildagliptin- ի ներկայացված անալոգներում.

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb:

Հայտնաբերվում են միայն երկու ակտիվ նյութեր, որոնք կանխում են շաքարի բարձր պարունակությունը մարմնում: Եթե ​​յուրաքանչյուրը չի հաղթահարում առանձին, դեղերը համատեղվում են համակցված բուժման մեջ (Glimecomb):

Գնով, ռուս արտադրողները շատ հետ են մնում արտասահմանյաններից: Արտասահմանյան գործընկերներն աճեցին արժեքի ՝ գերազանցելով 1000 ռուբլին:

Ֆորմեթինը (119 ռուբլի), Diabefarm (130 ռուբլի), Glidiab (140 ռուբլի) և Gliclazide- ը (147 ռուբլի) ռուսական ամենաէժան դեղամիջոցներն են: Գլորինինը ավելի թանկ է `202 ռուբլի: միջինը 28 հաբեր: Ամենաթանկը Glimecomb- ն է `440 ռուբլի:

Արտերկրում

Այլ երկրներում արտադրված շաքարախտի դրսևորումը վերացնելու համար դեղերը հայտնվում են ավելի մեծ քանակությամբ, քան ներքին փոխարինողները:

Առանձնանում են հետևյալ դեղերը, որոնք ի վիճակի են վերացնել մարդկանց արյան մեջ շաքարի բարձր մակարդակը:

• ԱՄՆ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Նիդեռլանդներ - Օնգլիսա,
• Գերմանիա - Galvus Met, Glibomet,
• Ֆրանսիա - Ամարիլ Մ, Գլյուկովաններ,
• Իռլանդիա - Վիպիդիա,
• Իսպանիա - Avandamet,
• Հնդկաստան `գլյուկոնոմ:

Օտարերկրյա դեղամիջոցները ներառում են Galvus, որը պարունակում է Vildagliptin: Դրա թողարկումը տեղադրված է Շվեյցարիայում: Բացարձակ հոմանիշներ չեն արվում:

Փոխարենը առաջարկվում են նման դեղամիջոցներ, բայց այլ հիմնական բաղադրիչով: Մեկ բաղադրիչ և երկկողմանի պատրաստուկների ակտիվ նյութեր առանձնանում են.

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Սաքսագլիպտին - Janանուվիուս,
• Alogliptin բենզոատ - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Օտարերկրյա դեղերը ավելի մեծ ծախս ունեն: Այսպիսով, Գլյուկոնորմը `176 ռուբլի, Avandamet- ը` 210 ռուբլի և Glukovans- ը `267 ռուբլի ամենաէժանն է: Արժեքի մի փոքր ավելի բարձր արժեք `Glibomet և Glimecomb - 309 և 440 ռուբլի: համապատասխանաբար

Միջին գների կատեգորիան Amaril M- ն է (773 ռուբլի), արժեքը 1000 ռուբլիից: կազմում է դեղամիջոցներից.

• Vipidia - 1239 ռուբ.,
• Galvus Met - 1499 ռուբ.,
• Onglisa - 1592 ռուբլի:,
• Տրաշենթա - 1719 ռուբլի:,
• Januvia - 1965 ռուբ.

Ամենաթանկն են Combogliz Prolong- ը (2941 ռուբլի) և Yanumet- ը (2825 ռուբլի):

Այսպիսով, Galvus- ը, որը պարունակում է ակտիվ նյութեր Vildagliptin, ամենաթանկ դեղամիջոցը չէ: Այն նշված է միջին գների կատեգորիայում ՝ հաշվի առնելով բոլոր արտասահմանյան դեղերը.

Վիկտորիա Սերգեևնան

«Ես երկար տարիներ դիաբետիկ եմ, ինձ ախտորոշել են ձեռք բերված հիվանդություն (տիպ 2): Բժիշկն ինձ հրամայեց վերցնել Գալվուսը, բայց այն դեղաքանակը, որը նվազագույն էր, որ ավելացավ, շաքարավազը չի իջեցրել, այն միայն ավելի է վատացել:

Դիակի վրա հայտնվեց ալերգիկ ցան: Ես անմիջապես փոխվեցի Galvus Met- ի մեջ: Միայն նրա հետ ես ինձ ավելի լավ էի զգում »:

Յարոսլավ Վիկտորովիչ

«Վերջերս ինձ մոտ ախտորոշվեց շաքարախտ: Անմիջապես Galvus- ը նշանակել Vildagliptin- ի հիման վրա: Բայց նա շաքարավազը իջեցրեց շատ դանդաղ, կամ ընդհանրապես չաշխատեց:

Ես դիմեցի դեղատուն, որտեղ նրանք ինձ խորհուրդ տվեցին փոխարինել ռուսական դեղամիջոցներով, ոչ ավելի վատ, քան օտարերկրյա - Gliformin: Վերցնելուց հետո միայն շաքարավազը ընկավ: Հիմա ես ընդունում եմ միայն նրան »: