Avelox® (400 մգ) Moxifloxacin

Ողջույններ ձեզ:

Avelox- ը ինձ նշանակեց գինեկոլոգի կողմից, ուստի տղամարդիկ, հավանաբար, ավելի լավն են այն ամենից, ինչ գրված է ստորև, ավելի լավ է չկարդալ:

Երկու տարի առաջ ես արդեն գրել էի ակնարկներ «ես վատ քրքում ունեմ«այսպիսով ինձ նշանակեցին.

Այնուհետև ես ստիպված էի տառապել. Բուժումն անմիջապես արդյունք չտվեց: Եվ այս անգամ գրեթե նույնն էր:

Ես չգիտեմ, թե ինչ է պատահում իմ մարմնի հետ, բայց վատ քրքումի խնդիրը բարձր արյան բջիջներն են.

Այս տարի կրկին այցելեց ինձ: Եվ թվում էր, թե ոչինչ չի վիրավորվել, միայն որոշակի անհանգստություն կար, ինչը գրեթե միշտ պատահում է նման դեպքերում:

Ընդհանուր առմամբ, ես հաճախակի այցելում եմ գինեկոլոգիա. Տարին 2 անգամ ուլտրաձայնային հետազոտություն և գինեկոլոգ-էնդոկրինոլոգի պարտադիր խորհրդատվություն: Փաստն այն է, որ իմ վաղեմի ախտորոշումը էնդոմետրիալ հիպերպլազիան է:

Վերջերս ես իմացա, որ դա էնդոմետրիալ հիպերպլազիա է, որը կարող է սերմնահեղուկով լեյկոցիտների ցատկ առաջացնել, քանի որ էնդոմետրիումի բորբոքային ֆոկուսները մշտապես առկա են արգանդում:

Բժիշկը կրկին պնդեց, որ արվի հիստերոսկոպիա, բայց այս ընթացակարգի համար անհրաժեշտ է «լավ» թեստեր: Դա անելու համար ինձ նախ նշանակեցին մոմեր, իսկ հետո `նորից բժշկի այցելելիս` հակաբիոտիկ:

Գինեկոլոգը նախ նշանակեց Fluomizinum մոմերը:

Բայց նրանց բուժումը, չնայած նրան, որ հարմարավետ էր, չի բարելավել քրտնարտադրության արդյունքները, - ըստ բժշկի, նա ավելի է վատացել:

Որպես գինեկոլոգ, ես չգիտեմ, թե ինչով է նա առաջնորդվել. Ի վերջո ուլտրաձայնի արդյունքում որևէ բորբոքում չունեի, նա նշանակեց նոր սերնդի ամենաուժեղ հակաբիոտիկը `Avelox:

Հավաստիացնելով ինձ, որ «նա, իհարկե, կօգնի անմիջապես»: լրացուցիչ նշանակեց ինձ ևս մի քանի դեղամիջոց, որոնք կանխելու էին դիսբիոզի և փորոտիքի տեսքը:

Ընդհանուր առմամբ, իմ բուժումը անցավ կոպեկ:

Վերցնելուց առաջ avelox Ես, ինչպես միշտ, կարդում էի ակնարկներ, որոնցից պարզ դարձավ, որ իմ մարմինը դժվար է փոխանցել Avelox- ը, քանի որ ես խնդիրներ ունեմ լեղապարկի հետ, և դասա նշանակում էգրեթե բոլոր հիվանդությունները օգնում են:

Դիմում

Ես վերցրեց Avelox 1 դեղահատը մեկ օր հետո ուտելուց հետո ջրով լվացվեց 2 շաբաթ:

Փորձեցի չփոխարկել ընդունման ժամանակը, որպեսզի մարմնի վրա ավելորդ բեռ չլինի:

Icationsուցումներ

Մեծահասակների մոտ վարակիչ և բորբոքային հիվանդություններ, որոնք առաջացել են թմրամիջոցների նկատմամբ զգայուն միկրոօրգանիզմներով. Սուր սինուսիտ, համայնքային թոքաբորբ (ներառյալ միկրոօրգանիզմի շտամները բազմակի հակաբիոտիկների դիմադրությամբ), քրոնիկ բրոնխիտի սրացում, մաշկի և փափուկ հյուսվածքների չբարդացված վարակների, մաշկի և ենթամաշկային բարդությունների վարակվածություն: կառուցվածքները (ներառյալ վարակված դիաբետիկ ոտքը), բարդ ներերկրային որովայնային վարակները, ներառյալ պոլիմիկրոբային վարակները, ներառյալ ինտերպերիտոնային աբսցեսներ, pelvic օրգանների անբուժելի բորբոքային հիվանդություններ (ներառյալ սալպինգիտը և էնդոմետիտը):

Հակացուցումները

հղիություն, լակտացիա (կրծքով կերակրում),
մինչև 18 տարեկան երեխաներ և դեռահասներ,
գերզգայունություն moxifloxacin- ի և դեղամիջոցի այլ բաղադրիչների նկատմամբ:

Կողմնակի էֆեկտներ

QT ընդմիջման երկարացում (հաճախ `ուղեկցող հիպոկալեմիա ունեցող հիվանդների մոտ, երբեմն նաև այլ հիվանդների մոտ), տախիկարդիա և վազոդիլացում (դեմքի փխրունություն), զարկերակային հիպոթենզիա, զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդություն, նոսրացում, փորոքային տախիարտրեմիա, ոչ հատուկ արիթմիա (ներառյալ արտաբջջային փորոքային), պոլիմորֆ (փորոքային պիրուետային տիպի առիթմիա) կամ սրտանոթային խանգարումը հիմնականում այն ​​մարդկանց մոտ, ովքեր նախատրամադրված են արիթմիային, ինչպիսիք են կլինիկական նշանակալի բրադիկարդիան, սրտամկանի սուր իշեմիան, շնչառությունը, ներառյալ մաթեմատիկա, սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, փորլուծություն, անորեքսիա, փորկապություն, դիսպեպսիա, փխրունություն, գաստրոէնտերիտ (բացառությամբ էրոզոզային գաստրոէնտերիտի), ստոմատիտ, կեղծ կեղծ կոլիտ (շատ հազվադեպ դեպքերում, որոնք կապված են կյանքի համար վտանգավոր բարդությունների հետ), դեղնախտ, հեպատիտ ), գլխապտույտ, գլխացավ, խառնաշփոթություն, ապակողմնորոշում, քնկոտություն, ցնցում, քնի խանգարում, անհանգստություն, հոգեբանական ակտիվության բարձրացում, խանգարված համակարգում (ներառյալ գաճաճի խանգարումները գլխապտույտի պատճառով Ես, շատ հազվադեպ դեպքերում, անկման հետևանքով պատճառելով վնասվածքներ, հատկապես տարեց հիվանդների մոտ), տարբեր կլինիկական դրսևորումներով (ներառյալ մեծ տապի առգրավումներ), խանգարված ուշադրություն, խոսքի խանգարում, ամնեզիա, դեպրեսիա (շատ հազվադեպ դեպքերում հնարավոր է ինքնավնասման հակում ունեցող վարքագիծ), հալյուցինացիաներ, հոգեկան ռեակցիաներ (պոտենցիալ կերպով դրսևորվում են վարքագծով ՝ ինքնավնասման հակումով), համային խանգարումներ, տեսողական խանգարումներ (blurred, տեսողական սրության նվազում, դիպլոմիա, հատկապես գլխապտույտի և խառնաշփոթի հետ միասին), թարախակալում, հոտի խախտում, ներառյալ անոզիա, համային զգայունության կորուստ, անեմիա, լեյկոպենիա (ներառյալ նեյտրոպենիա), թրոմբոզ ցիտոպենիա, թրոմբոցիտոզ, պրոտոմբինների երկարատև ժամանակ և INR- ի նվազում, արթրալգիա, միալգիա, տենդոնիտ, մկանների տոնայնության և ցնցումների բարձրացում, ջիլերի քայքայում, թեկնածության գերզգացում, վագինիտ, ջրազրկում (առաջացել է լուծի կամ հեղուկի ընդունման նվազում), երիկամային անբավարարություն, երիկամային անբավարարություն երիկամային անբավարարության պատճառով: , ինչը կարող է հանգեցնել երիկամների վնասվածքի (հատկապես երիկամների միաժամանակյա խանգարում ունեցող տարեց հիվանդների մոտ), մաշկի կոպիտ ռեակցիաներ, օրինակ, Սթիվենս-Johոնսոնի համախտանիշ կամ թունավոր էպիդերմալ նեկոլիզացիա (պոտենցիալ կյանքին սպառնացող), միզասեռություն, քրքում, ցան, էոզինոֆիլիա, անաֆիլակտիկ / անաֆիլակտոիդ ռեակցիաներ, անգիոեդեմա, ներառյալ նոպաների այտուց (պոտենցիալ կյանքին սպառնացող), անաֆիլակտիկ ցնցում (ներառյալ կյանքին սպառնացող), ընդհանուր անբավարարություն (ներառյալ վատ առողջության ախտանիշներ, ոչ առանձնահատուկ ցավ և քրտնարտադրություն), այտուցվածություն:

Կազմը

Ակտիվ նյութ `moxifloxacin hydrochloride - 436.8 մգ

Արտաքին տեսք

Պլանշետները, ինչպես տեսնում եք, բավականին մեծ են, բայց երկարաձգված վիճակի շնորհիվ նրանք նորմալ հարբած են:

Դոզան ձև

400 մգ թաղանթապատ հաբեր

Մեկ դեղահատ պարունակում է

ակակտիվ նյութ - moxifloxacin հիդրոքլորիդ 436.8 մգ,

(համարժեք է moxifloxacin 400.0 մգ),

արտազատիչներ. կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, միկրոկրիստալային բջջանյութ, քրոսկարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ,

shell կազմը: երկաթի օքսիդի կարմիր, հիպերմելոզա, մակրոգոլ 4000, տիտանի երկօքսիդ:

Պլանշետները կարմրավուն գույնի են, երկարավուն, ծածկված, շուրջ 17 մմ երկարությամբ և մոտ 7 մմ լայնությամբ, մի կողմից պիտակավորված է «M 400», իսկ մյուս կողմից ՝ «BAYER»:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Suction and bioavailability

Օրալ ընդունվելիս, moxifloxacin- ը ներծծվում է արագ և գրեթե ամբողջությամբ: Բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 91%:

Moxifloxacin- ի դեղագործությունը, երբ ընդունվում է 50-ից 1200 մգ մեկ անգամ դոզան, ինչպես նաև 600 մգ / օր 10 օրվա ընթացքում, գծային է: Հավասարակշռության վիճակը հասնում է 3 օրվա ընթացքում:

400 մգ մոքսիֆլոքսասինի մեկ դոզանից հետո արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան (C մաքսիմում) հասնում է 0.5-4 ժամվա ընթացքում և կազմում է 3,1 մգ / լ: Պիկ և նվազագույն պլազմային կոնցենտրացիաները կայուն վիճակում (400 մգ օրական մեկ անգամ) համապատասխանաբար կազմել են 3.2 և 0.6 մգ / լ:

Moxifloxacin- ը սննդով վերցնելիս Cmax- ին հասնելու ժամանակի մի փոքր աճ կա (2 ժամով) և Cmax- ի փոքր անկում (մոտ 16% -ով), մինչդեռ կլանումի տևողությունը չի փոխվում: Այնուամենայնիվ, այս տվյալները կլինիկական նշանակություն չունեն, քանի որ AUC / MIC հարաբերակցությունը ավելի շատ կանխատեսում է քվինոլոնների հակամանրէային ակտիվությունը: Հետևաբար, դեղը կարող է օգտագործվել անկախ սննդի ընդունումից:

Moxifloxacin- ը շատ արագ տարածվում է էքստրավասկուլային անկողնում: AUC- ի դեղագործական կորի տակ (AUCnorm = 6 կգ * ժամ / լ) մեծ տարածք կա `մոտ 2 L / կգ մոքսիֆլոքսասինի հավասար հավասարակշռման բաշխման ծավալով: Մսիֆիֆլոքսասինի գագաթային կոնցենտրացիան աղի մեջ ավելի բարձր է, քան պլազմայում: In vitro և in vivo ուսումնասիրություններում համակենտրոնացման միջակայքում `0.02-ից 2 մլ / լ, մոկսիֆլոքսասինի սպիտակուցներին կապելը կազմում էր մոտավորապես 45%, անկախ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայից:

Moxifloxacin- ը հիմնականում կապված է պլազմային ալբումինի հետ:

Ազատ կոնցենտրացիայի բարձր գագաթնակետ կա> 10xMIC ՝ ցածր ծավալի պատճառով:

Թմրամիջոցների բարձր կոնցենտրացիաները, գերազանցելով պլազմայինում, ստեղծվում են թոքերի հյուսվածքում (էպիթելի հեղուկ, ալվեոլային մակրոֆագներ, կենսաբանական հյուսվածքներ), սինուսներում և պոլիպներում, բորբոքման ֆոկուսներում: Թուքի, ինտերստիցիալ հեղուկի (միջմկանային և ենթամաշկային) դեպքում որոշվում է դեղի բարձր կոնցենտրացիան ազատ վիճակում:

Բացի այդ, թմրամիջոցների բարձր կոնցենտրացիաները որոշվում են որովայնի խոռոչի և ծայրամասային հեղուկի օրգաններում, ինչպես նաև կանանց սեռական օրգաններում:

Մոկսիֆլոքսասինի 400 մգ մեկ դեղաչափից հետո, կառավարման երկու եղանակներում, դիտարկվել են համեմատական ​​առավելագույն կոնցենտրացիաներ ՝ համեմատած տարբեր թիրախային հյուսվածքներում պլազմայի կոնցենտրացիայի հետ:

Բիոտրանսֆորմացիայի 2-րդ փուլը անցնելուց հետո մոքսիֆլոքսասինը մարմնից արտազատվում է երիկամների և ստամոքս-աղիքային տրակտի միջոցով (GIT) ինչպես անփոփոխ, այնպես էլ անգործ սուլֆո միացությունների (M1) և գլյուկուրոնիդների (M2) տեսքով: Այս նյութափոխանակիչները կիրառելի են միայն մարդու մարմնի համար և չունեն հակամանրէային ակտիվություն: Այլ դեղամիջոցների հետ նյութափոխանակության ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցության ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ moxifloxacin- ը բիոտրանսֆորմացված չէ մանրադիտակային ցիտոքրոմ P450 համակարգով:

Անկախ կիրառման եղանակից, M1 և M2 նյութափոխանակիչները հայտնաբերվում են արյան պլազմայում `անփոփոխ մոքսիֆլոքսասինի կոնցենտրացիայից ցածր կոնցենտրացիայի մեջ:

Պլազմայից դեղամիջոցի կես կյանքը մոտավորապես 12 ժամ է: 400 մգ դեղաչափ վերցնելուց հետո ընդհանուր ընդհանուր մաքրումը կազմում է 179-ից 246 մլ / րոպե: Մոտավորապես 24-53 մլ / րոպե երիկամային մաքրումը տեղի է ունենում երիկամների մեջ թմրամիջոցների մասնակի վերափոխմամբ: Ռանիտիդինի և պրոբենեցիտի համակցված օգտագործումը չի ազդում դեղամիջոցի երիկամային մաքրման վրա: Անկախ կառավարման երթուղուց, սկսած նյութը moxifloxacin- ը գրեթե ամբողջությամբ 96-98% -ով նյութափոխանակվում է նյութափոխանակության երկրորդ փուլի մետաբոլիտներին `առանց օքսիդատիվ նյութափոխանակության նշանների:

Ֆարմակոկինետիկա տարբեր հիվանդների խմբերում

Մոքսիֆլոքսասինի ֆարմակոկինետիկայի տարբերությունները չեն հաստատվել:

Պողոս Բացահայտվել են տղամարդկանց և կանանց միջև ֆարմակոկինետիկայի (AUC, Cmax) տարբերությունները (33%): AUC- ի և Cmax- ի բացահայտված տարբերությունները բացատրվում էին մարմնի քաշի տարբերություններով, քան սեռով: Այսպիսով, դրանք կլինիկական նշանակություն չունեն:

Հնարավոր ազգամիջյան տարբերությունները ուսումնասիրվել են Կովկասոիդ, Japaneseապոնիա, Նեգրոդ և այլ էթնիկ խմբերում: Կլինիկական նշանակալի տարբերություններ moxifloxacin- ի ֆարմակոկինետիկայի մեջ չեն հայտնաբերվել:

Երեխաներում մոքսիֆլոքսասինի ֆարմակոկինետիկան չի ուսումնասիրվել:

Մոքսիֆլոքսացինի ֆարմակոկինետիկայի էական փոփոխություններ չեն նկատվել երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մեջ (ներառյալ 1/100 և 1/1000 և 1/10 0000 և 101/1000 կրեատինինային քլիրինգային հիվանդների դեպքում)

- փոփոխություն թրոմբոպլաստինի կոնցենտրացիայի մեջ

- անաֆիլակտիկ / անաֆիլակտոիդ ռեակցիաներ, ալերգիկ / անգիոիդեմաներ, ներառյալ ձնեմարդի այտուցը (պոտենցիալ կյանքին սպառնացող)

- հուզական լունակություն, դեպրեսիա (շատ հազվադեպ դեպքերում, պոտենցիալ դրսևորվում է ինքնավնասման հակում ունեցող վարքագծով, ինչպիսիք են ինքնասպանության մտքերը կամ փորձերը), հալյուցինացիաներ

- հիպոստեզիա, հոտի խախտում, ներառյալ անոզիա

- պաթոլոգիական երազանքներ, թույլ համակարգվածություն (ներառյալ թույլ տեսողություն ունեցողների քայլքը, հիմնականում գլխապտույտի կամ գլխապտույտի հետևանքով (հանգեցնում է ընկնելու վնասվածքների, հատկապես տարեց հիվանդների շատ հազվադեպ դեպքերում), տարբեր կլինիկական դրսևորումներով առգրավումներ (ներառյալ ընդհանրացվածները), խանգարված ուշադրություն, խոսքի խանգարումներ, ամնեզիա

- ծայրամասային նյարդաբանություն և պոլինևիրոպաթիա

- թոքաբորբ, լսողության խանգարում, ներառյալ խուլություն (սովորաբար շրջելի)

- թուլություն, հիպոթենզիա, հիպերտոնիկություն, փորոքային տախիրարթմիա

- դիսֆագիա, ստոմատիտ, կեղծ կեղծ կոլիտ (կապված է շատ հազվադեպ դեպքերում կյանքի սպառնացող բարդությունների հետ), դեղնախտ, հեպատիտ (հիմնականում խոլեստատիկ)

- տենդոնիտ, մկանների տոնայնության բարձրացում և մկանների ցավեր, մկանների թուլություն

- երիկամային ֆունկցիայի խանգարում, երիկամային անբավարարություն (ջրազրկման հետևանքով, հատկապես երիկամների միաժամանակյա խանգարում ունեցող տարեց հիվանդների մոտ)

Թողարկման ձևը և կազմը

Avelox- ը հասանելի է ծածկված հաբերով և ինֆուզիոն լուծույթով:

Ակտիվ նյութը moxifloxacin է. 1 դեղահատում և 250 մլ լուծույթում `400 մգ:

Պլանշետների արտանետիչները `կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, միկրոկրիստալային բջջանյութ, խաչմարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ, հիպերմելոզ, դեղին երկաթի օքսիդ, մակրոգոլ 4000, տիտանի երկօքսիդ:

Լուծման օժանդակ բաղադրիչները. 1 Մ հիդրոքլորաթթու, նատրիումի քլորիդ, 2 Մ նատրիումի հիդրօքսիդի լուծույթ, ներարկման ջուր:

Ֆարմակոդինամիկա

Moxifloxacin- ը (քիմիական անուն ՝ 8-methoxyfluoroquinolone) լայն սպեկտրային մանրէազերծող հակաբակտերիալ միջոց է: Դրա մանրէասպան ազդեցությունը պայմանավորված է այն փաստով, որ այն II և IV բակտերիալ տոպոիզոմերազների խանգարիչ է: Սա խանգարում է մանրէաբանական բջիջների ԴՆԹ-ի բիոսինթեզի արտագրման, վերականգնման և վերարտադրման գործընթացներում և, որպես արդյունք, հանգեցնում է վերջինիս մահվան:

Moxifloxacin- ի նվազագույն մանրէազերծող կոնցենտրացիաները, ընդհանուր առմամբ, համեմատելի են նվազագույն արգելակային կոնցենտրացիաների հետ: Avelox- ի հակաբակտերիալ գործունեությունը չի որոշվում այն ​​մեխանիզմներով, որոնք հրահրում են տետրացիկլինների, պենիցիլինների, մակրոլիդների, ամինոգլիկոզոզների և ցեֆալոսպորինների նկատմամբ դիմադրության զարգացումը: Այս խմբերի հակաբակտերիալ դեղամիջոցների և մոքսիֆլոքսասինի միջև խաչմերապություն չի հայտնաբերվել: Պլազմիդային դիմադրության դեպքեր ներկայումս գրանցված չեն: Դիմադրության ընդհանուր դեպքը ծայրահեղ փոքր է (10 -7 - 10 -10):

Դեպի Avelox- ի դիմադրությունը զարգանում է երկար ժամանակահատվածում `բազմաթիվ մուտացիաների միջոցով:

Կոնցենտրացիաներում Avelox- ի ակտիվ բաղադրիչի կրկնվող ազդեցությունը, որը չի հասնում նվազագույն արգելակային կոնցենտրացիայի արժեքին (MIC), հանգեցնում է միայն ՄԻԿ-ի աննշան բարձրացման:

Կան quinolones- ին խաչաձև դիմադրության դեպքեր: Այնուամենայնիվ, որոշ անաէրոբ և գրամ դրական միկրոօրգանիզմներ, որոնք դիմացկուն են այլ quinolones- ներին, զգայունություն են դրսևորում moxifloxacin- ի նկատմամբ:

Սահմանվել է, որ C8 դիրքում տեղայնացված մետոքսիկ խմբի հավելումը moxifloxacin- ի մոլեկուլային կառուցվածքին ավելացնում է նրա գործունեությունը և կանխում է գրամ դրական բակտերիաների կայուն մուտանտի շտամների ձևավորումը:

C7 դիրքում բիկլոկամինային խմբի մոլեկուլին ավելացումը կանխում է ակտիվ արտահոսքի ձևավորումը և ֆտերկուինոլոններին դիմակայելու մեխանիզմը:

In vitro moxifloxacin- ը ակտիվ է գրամ-դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, անաէրոբերի, ատիպիկ և թթու դիմացկուն միկրոօրգանիզմների դեմ (օրինակ ՝ Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), Ինչպես նաև մակրոլիդին և β-լակտամ հակաբիոտիկներին դիմացկուն միկրոօրգանիզմների դեմ:

Այս պահին հայտնի է կամավորների հետ երկու ուսումնասիրություն, որոնցում ուսումնասիրվել է աղիքային միկրոֆլորայի փոփոխությունները `moxifloxacin- ի բանավոր ընդունումից հետո: Նրանք ցույց են տվել Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp. Կոնցենտրացիաների նվազում, Bacteroides vulgates, Bacillus spp., Ինչպես նաև anaerobes Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Այս փոփոխությունները շրջելի էին երկու շաբաթ: Clostridium difficile տոքսինը չի հայտնաբերվել:

In vitro moxifloxacin- ը բարձր հակաբակտերիալ ակտիվություն է ցուցաբերում հետևյալ միկրոօրգանիզմների դեմ.

• Գրամ դրական մանրէներ. Gardnerella vaginalis, coagulase-negative staphylococci- ի զգայուն զգայուն շտամներ (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S.hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (methicillin- ի նկատմամբ զգայունություն ցուցաբերող շտամներ), Streptococcus pneumoniae, ներառյալ պենիցիլինի դիմացկուն շտամներ, և բազմաբնույթ հակաբիոտիկ դիմադրություն ունեցող շտամներ, ինչպես նաև շտամներ, որոնք դիմացկուն են երկու կամ ավելի հակաբիոտիկների նկատմամբ, որոնք ներառում են trimethoprim / sulfamethoxazole, penicillin (MIC- ից ավելի քան 2 μg / ml), tetracyclines, երկրորդ սերնդի cefhalosporins (օրինակ, cefuroxime), macrolides, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyrogenes v. խումբ, Streptocida vivasida vivas , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), Streptococcus milleri խումբ (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
• գրամ բացասական մանրէներ. Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (ներառյալ շտամները, որոնք β- լակտամազները սինթեզում և չեն սինթեզում), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (ներառյալ շտամները, որոնք արտադրում և չեն արտադրում β-lactamases, Bordella leumella)
• անաէրոբ միկրոօրգանիզմներ. Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
• ատիպիկ միկրոօրգանիզմներ. Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Հետևյալ միկրոօրգանիզմները չափավոր զգայուն են moxifloxacin- ի նկատմամբ.

• գրամ դրական բակտերիաներ. Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (բացառապես նուրբ բծախնդրորեն զգայուն գենտամիցինի և վանկոմիցինի համար),
• գրամ բացասական մանրէներ. Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans,
• անաէրոբ միկրոօրգանիզմներ. Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron):

Հետևյալ միկրոօրգանիզմները ցույց են տալիս դեղերի դիմադրություն.

• գրամ դրական մանրէներ. metagicillin- դիմացկուն շտամներ կոագուլազ-բացասական ստաֆիլոկոկների (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloxacin / methicillin-դիմացկուն շտամների Staphylococcus aureus,
• գրամ բացասական մանրէներ. Pseudomonas aeruginosa:

Avelox- ի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում Staphylococcus aureus- ի շտամների շտամներով առաջացած ինֆեկցիաների բուժման մեջ, որոնք ունեն methillillin- ի հաստատված դիմադրություն (MRSA): MRSA- ի կողմից հրահրված հավանական կամ կլինիկական հաստատված վարակների դեպքում անհրաժեշտ է նշանակել համապատասխան հակաբակտերիալ դեղամիջոցներով թերապիա:

Որոշ շտամների դեպքում ձեռք բերված դիմադրությունը կարող է տարբեր կերպ տարածվել ժամանակի ընթացքում և կախված հիվանդների աշխարհագրական դիրքից: Այդ պատճառով, շտկողականության զգայունությունը ստուգելիս խորհուրդ է տրվում ուսումնասիրել դիմադրության վերաբերյալ տեղական տեղեկատվությունը, հատկապես ծանր վարակիչ հիվանդությունների բուժման գործընթացում:

Եթե ​​հիվանդանոցում բուժվող հիվանդների դեպքում «համակենտրոնացումը - ժամանակը» դեղաբանական դեղամիջոցներով դեղաչափի տակ գտնվող տարածքի արժեքը (AUC) / MIC₉₀ ավելի քան 125 է, իսկ արյան պլազմայում մոքսիֆլոքսասինի առավելագույն պարունակությունը (C_{առավելագույնը}) / ՄԻԿ₉₀ գտնվում է 8-10 միջակայքում, սա նշանակում է հիվանդի բարենպաստ կանխատեսում և կլինիկական բարելավում: Հիվանդանոցներում հիվանդների մոտ այդ ցուցանիշները սովորաբար դառնում են ավելի քիչ (AUC / MIC₉₀ գերազանցում է 30-40):

Avelox- ի բանավոր ձևը վերցնելիս `միջին MIC- ով<sub>90</sub> 0.125 մգ / մլ AUIC (արգելակային կորի տակ գտնվող տարածք, այսինքն `AUC / MIC հարաբերակցություն)₉₀) հավասար է 279-ին, իսկ C- ին_{առավելագույնը}/ ՄԻԿ₉₀ - 23.6. MIC արժեքներով₉₀ 0.25 մգ / մլ և 0,5 մգ / մլ AUIC և C արժեքներ_{առավելագույնը}/ ՄԻԿ₉₀ առաջին դեպքում համապատասխանաբար 140 և 11.8, իսկ երկրորդ դեպքում ՝ 70 և 5,9:

Ներերակային ինֆուզիոնով. Միջին MIC- ով₉₀ 0.125 մգ / մլ AUIC- ը 313 և C է_{առավելագույնը}/ ՄԻԿ₉₀ - 32.5: MIC արժեքներով₉₀ 0.25 մգ / մլ և 0,5 մգ / մլ AUIC և C արժեքներ_{առավելագույնը}/ ՄԻԿ₉₀ առաջին դեպքում համապատասխանաբար 156 և 16.2, իսկ երկրորդ դեպքում ՝ 78 և 8.1:

Ֆարմակոկինետիկա

Avelox- ը ներս մտնելիս, moxifloxacin- ը ներծծվում է մեծ արագությամբ և գրեթե ամբողջությամբ: Դրա բացարձակ կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 91% է: Ապացուցված է, որ այս նյութի դեղագործությունը մեկ դոզանով մեկ դեղաչափով 50-1200 մգ սահմաններում, ինչպես նաև Avelox- ի դոզանով 10 օրվա ընթացքում 600 մգ օրական դոզանով, գծային է: Հավասարակշռության վիճակը հաստատվում է 3 օրվա ընթացքում:

400 մգ Avelox- ի մեկ դեղաչափից հետո արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է 0.5-4 ժամվա ընթացքում և կազմում է 3,1 մգ / լ: Օրական մեկ անգամ 400 մգ դեղամիջոցի բանավոր կիրառմամբ, արյան մեջ նյութի առավելագույն և նվազագույն ստացիոնար կոնցենտրացիաները համապատասխանաբար կազմում են 3.2 մգ / լ և 0,6 մգ / լ: Երբ moxifloxacin- ը ներս է մտնում սննդի հետ, առավելագույն համակենտրոնացման (մոտ 2 ժամ) հասնելու ժամանակի աննշան աճ կա և առավելագույն համակենտրոնացման աննշան նվազում (մոտ 16%): Այս դեպքում կլանման տևողությունը մնում է անփոփոխ: Այնուամենայնիվ, այս տվյալներն առանձնահատուկ կլինիկական նշանակություն չունեն, ուստի Avelox- ին թույլատրվում է կիրառել ՝ անկախ սննդի ընդունումից:

1 ժամվա ընթացքում 400 մգ չափաբաժնի միջոցով Avelox- ի միանգամյա ինֆուզիոնից հետո նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է ինֆուզիոն վերջում և կազմում է մոտավորապես 4,1 մգ / լ, ինչը համապատասխանում է մոտավորապես 26% -ով բարձրացմանը `համեմատած այս պարամետրի արժեքի հետ` moxifloxacin- ի բանավոր ընդունմամբ:

Moxifloxacin- ի ազդեցությունը, որը որոշվում է AUC ցուցիչով, փոքր-ինչ գերազանցում է moxifloxacin- ի բանավոր ընդունման մակարդակը: Բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 91%: Avelox- ի 400 մգ դեղաչափով կրկնակի ներերակային ինֆուզիոններից հետո, օրական 1 ժամ 1 ժամ տևողությամբ, արյան մեջ moxifloxacin- ի առավելագույն և նվազագույն ստացիոնար կոնցենտրացիաները տարբերվում են համապատասխանաբար 4.1-5.9 մգ / լ և 0.43-0.84 մգ / լ սահմաններում: Ինֆուզիոն վերջում հասնում է 4,4 մգ / լ միջին միջին կայուն կոնցենտրացիայի:

Դեղը արագորեն տարածվում է օրգաններում և հյուսվածքներում: Արյան սպիտակուցներին կապելու աստիճանը (հիմնականում ալբումինը) կազմում է մոտ 45%: Բաշխման ծավալը հասնում է մոտավորապես 2 լ / կգ:

Մոքսիֆլոքսասինի զգալի կոնցենտրացիաները, որոնք գերազանցում են արյան պլազմայում առկա քանակը, գրանցվում են բորբոքային ֆոկուսներում (մաշկի վնասվածքների դեպքում բշտիկ պարունակությունը), թոքերի հյուսվածքում (ներառյալ ալվեոլային մակրոֆագներն ու էպիթելի հեղուկը), քթի պոլիպները և սինուսները (էթմոիդային և մաքսիմալ սինուսներ): Թուքի և ինտերստիցիալ հեղուկում Avelox- ի ակտիվ բաղադրիչը որոշվում է իր ազատ ձևով (առանց սպիտակուցներին կապելու) և ավելի բարձր կոնցենտրացիաների մեջ, քան արյան պլազմայում: Նաև մոքսիֆլոքսասինի բարձր մակարդակ է հայտնաբերվում կանանց սեռական օրգանների, շրջանի հեղուկի և որովայնի օրգանների հյուսվածքներում:

Moxifloxacin- ը ներգրավված է երկրորդ փուլի բիոտրանսֆորմացիայի գործընթացներին և մարմնից արտազատվում է ինչպես մեզի, այնպես էլ ֆեկցիաներով: Ավելին, այն հայտնաբերվում է ինչպես անփոփոխ ձևով, այնպես էլ սուլֆո միացությունների (M1) և գլյուկուրոնիդների (M2) տեսքով, որոնք չունեն դեղաբանական գործունեություն:

Դեղը չի ներգրավվում կենսաքիմիական ռեակցիաներում `ցիտոքրոմ P- ի միկրոկոմային համակարգի ազդեցության պատճառով<sub>450</sub>. M1 և M2 մետաբոլիտների պլազմային կոնցենտրացիաները ցածր են, քան ծնողական միացության մակարդակը: Նախնական կլինիկական ուսումնասիրությունների արդյունքները ցույց են տալիս, որ այս նյութափոխանակիչների բացասական ազդեցությունը մարմնի վրա չկա `դրանց հանդուրժողականության և անվտանգության առումով:

Moxifloxacin- ի կիսամյակի կյանքը մոտ 12 ժամ է: Միջին հաշվով, 400 մգ դեղաչափով դեղամիջոցի ընդունումից հետո ընդհանուր մաքրումը կազմում է 179-246 լ / րոպե: Երիկամային մաքրումը հասնում է 24–53 մլ / րոպե: Սա հաստատում է նյութի մասնակի խողովակային վերափոխումը:

Moxifloxacin- ի և 2-րդ փուլային նյութափոխանակությունների զանգվածային հավասարակշռությունը մոտավորապես 96-98% է, ինչը վկայում է օքսիդատիվ նյութափոխանակության բացակայության մասին: Avelox- ի մեկ դոզայի մոտավորապես 400% -ը (400 մգ) արտազատվում է մեզի մեջ, իսկ մոտ 26% -ը `ոսկրերով:

Արական և կին հիվանդների մոտ moxifloxacin- ի ֆարմակոկինետիկան ուսումնասիրելիս AUC և առավելագույն կոնցենտրացիաները տարբերվում էին մոտ 33% -ով: Նյութի կլանումը կախված չէ սեռից: AUC- ի և առավելագույն համակենտրոնացման տարբերությունները, ամենայն հավանականությամբ, պայմանավորված են մարմնի քաշի տարբերություններով, այլ ոչ թե սեռով և չունեն առանձնահատուկ կլինիկական նշանակություն:

Մoxifloxacin- ի տարբեր տարիքի հիվանդների և տարբեր էթնիկ խմբերին պատկանող հիվանդների մոտ moxifloxacin- ի ֆարմակոկինետիկայի էական տարբերություններ չեն հայտնաբերվել: Երեխաներում մոքսիֆլոքսասինի ֆարմակոկինետիկան ներկայումս այնքան էլ լավ չէ:

Այն հիվանդների մոտ, ովքեր անցնում են երկարատև պերիտոնալ դիալիզ ՝ ամբուլատոր հիմունքներով կամ շարունակական հեմոդիալիզ, ինչպես նաև երիկամային դիսֆունկցիաներ ունեցող հիվանդների մոտ (ներառյալ ՝ 30 մլ / րոպե / 1.73 մ 2-ից պակաս CC ունեցող հիվանդների մոտ), չեն հայտնաբերվել մոկսիֆլոքսասինի ֆարմակոկինետիկայի զգալի փոփոխություններ: Բացակայում են նաև լյարդի ֆունկցիայի խանգարմամբ հիվանդների մոտ moxifloxacin- ի կոնցենտրացիայի զգալի տարբերությունները (A և B դասերը ըստ Child-Pugh սանդղակի), համեմատած լյարդի նորմալ գործառույթի հետ և առողջ կամավորների հետ:

Օգտագործման ցուցումներ

Ըստ ցուցումների, Avelox 400 մգ-ը նախատեսված է.

• Թոքերի և ԼՕՌ օրգանների վարակիչ գործընթացները.
• Intraabdominal և urogenital վարակները,
• Փափուկ հյուսվածքների և մաշկի վարակիչ հիվանդություններ:

Avelox- ի գործունեությունը դրսևորվում է գրամ-դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների լայն տեսականիով, բետա-լակտամի և մակրոլիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ դիմացկուն բակտերիաների, թթվակայուն բակտերիաների և միկրոօրգանիզմների ատիպիկ ձևերի, ինչպես նաև անաէրոբ բակտերիաների նկատմամբ, որոնք դիմացկուն են դեղամիջոցների նկատմամբ:

Հակացուցումները

Avelox- ի հրահանգները ցույց են տալիս, որ դրա օգտագործումն անընդունելի է այնպիսի հիվանդությունների դեպքում, ինչպիսիք են կեղծ կեղծ կոլիտը և ծանր երիկամային անբավարարությունը: Արգելվում է դեղահատեր ընդունել հղի և կերակրող կանանց, մինչև 18 տարեկան երեխաների և անհատական ​​անհանդուրժողականություն ունեցող դեղամիջոցների ցանկացած բաղադրիչի նկատմամբ: Հատուկ զգուշություն է անհրաժեշտ կենտրոնական նյարդային համակարգի հիվանդություններով հիվանդներին դեղորայք նշանակելիս ՝ առաջարկելով ցնցումային առգրավման հավանականություն: Aveloks- ի նշանակման ժամանակ նախազգուշացման պատճառ են հանդիսանում նաև այնպիսի հիվանդությունները, ինչպիսիք են լյարդի անբավարարությունը, սրտամկանի սուր իշեմիան, բրադիկարդիան, հիպոկալեմիան:

Օգտագործման հրահանգներ Avelox. Մեթոդ և դեղաքանակ

Aveloks- ը կարելի է վերցնել օրվա ցանկացած պահի ՝ անկախ սննդի ընդունումից: Tabletsուցանակները ամբողջությամբ կուլ են տալիս, քանի որ դրանց կեղևի ամբողջականությունը չի կարող խախտվել: Թմրամիջոցների կես կյանքը երկար գործընթաց է, ուստի միանգամայն բավարար է դեղը օրական մեկ անգամ ընդունել:

Avelox- ի ամենօրյա բուժական դոզան 400 մգ է: Բերանի ընդունումից հետո դեղը ներծծվում է բավականին արագ և գրեթե ամբողջությամբ: Արյան մեջ թմրամիջոցների առավելագույն մակարդակը մեկ օգտագործումից հետո նկատվում է ընդունման պահից 0.5-4 ժամ հետո: Պլազմային moxifloxacin- ի կայուն մակարդակի հասնելը տեղի է ունենում կանոնավոր օգտագործման երեք օրվա ընթացքում:

Ինֆուզիոն թերապիան իրականացվում է կամ բուժման սկզբում `հիվանդի հետագա տեղափոխմամբ, Avelox- ի պլանշետների օգտագործման մեջ, կամ օգտագործվում է մինչև վերականգնումը:

Կախված հիվանդությունից, թերապիայի տևողությունը 7-10 օր է:

Կողմնակի էֆեկտներ

Անբարենպաստ ռեակցիաները տեղի են ունենում բավական հազվադեպ, համաձայն դեղաչափի կանոնների: Avelox- ը կարող է առաջացնել հետևյալ բացասական հետևանքները.

• Սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, համի խանգարում, ստոմատիտ, լուծ:
• Սրտի հաճախության բարձրացում, կրծքավանդակի ցավ, palpitations, արյան ճնշման բարձրացում,
• Գլխապտույտ, քնի խանգարում, ընկճվածություն, անհանգստություն, խառնաշփոթություն, ընդհանուր թուլություն,
• Մեջքի ցավը, մկանները և հոդերի ցավը, տենդովագինիտը, ջիլերի քայքայումը,
• Itching, մաշկի ցան,
• Հիպերգլիկեմիա, հիպերլիպիդեմիա, հիպերուրիցեմիա,
• Ընդհանուր անբավարարություն, այտուցվածություն:

Չափից մեծ դոզա

Այս պահի դրությամբ, սահմանափակ տեղեկություններ կան Avelox- ի չափաբաժնի մասին: Մինչև 1200 մգ չափաբաժնի դեպքում դեղամիջոցի միանգամյա օգտագործման դեպքում կամ երբ այն ներարկվում է 600 մգ-ից ավելի դոզաներով, 10 օրվա ընթացքում կողմնակի բարդություններ չեն արձանագրվել:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ է ուշադիր ուսումնասիրել հիվանդի վիճակի կլինիկական պատկերը և նշանակել սիմպտոմատիկ աջակցող թերապիա `ԷՍԳ-ի մոնիտորինգի հետ միասին:

Ակտիվացված ածխածնի ընդունումը մարմնից մարմինոֆլոքսասինի բանավոր ընդունումից անմիջապես հետո հաճախ օգնում է խուսափել չափից մեծ դոզայի դեպքում թմրամիջոցների նկատմամբ համակարգային մեծ ազդեցությունից:

Հատուկ ցուցումներ

Եթե ​​Avelox- ը վերցնելիս հոդերի կամ ջիլների մեջ ցավ կա, դեղը չեղյալ է հայտարարվում `ջիլ քայքայումը կանխելու համար:

Էպիլեպսիայով հիվանդների դեպքում Avelox- ը կարող է առգրավել նոպաներ:

Avelox- ը վերցնելիս խիստ փորլուծության զարգացումով այն չեղյալ է հայտարարվում:

Հակաօքսիդների և enterosorbents- ի, ինչպես նաև դեղամիջոցներ, որոնք ներառում են երկաթ, ալյումին և մագնեզիում, պետք է տեղի ունենան Avelox- ի հետ տարբեր ժամանակներում, տարբերությունը պետք է լինի առնվազն 4 ժամ:

Avelox- ը չի օգտագործվում երեխաների բուժման համար:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և բարդ մեխանիզմների վրա

Avelox- ի օգտագործումը կարող է հանգեցնել հիվանդների մոտ խնդիրներ առաջացնելիս, երբ տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և այլ պոտենցիալ վտանգավոր տիպեր աշխատանքներ իրականացնելիս, որոնք պահանջում են բարձր կենտրոնացում և անհապաղ հոգեմետորական ռեակցիաներ, ինչը պայմանավորված է դեղամիջոցի հատուկ կողմնակի բարդություններով (տեսողության խանգարում, կենտրոնական նյարդային համակարգի բացասական հետևանքներ):

Հղիություն և լակտացիա

Հղիության ընթացքում moxifloxacin- ի օգտագործման անվտանգությունը հաստատված չէ, ուստի դրա օգտագործումը հակացուցված է: Հայտնի են քվինոլոններ ստացած երեխաների մոտ հետադարձելի համատեղ վնասների դեպքեր, սակայն Avelox- ի կողմից հղի կանանց հետ բուժման ընթացքում այս ազդեցությունը չի հայտնաբերվել պտղի մեջ:

Կենդանիների ուսումնասիրությունները հաստատել են moxifloxacin- ի վերարտադրողական թունավորությունը: Մարդկանց դեպքում Avelox- ի հավանական ռիսկը մնում է վատ ընկալված:

Moxifloxacin- ը, ինչպես մյուս quinolones- ը, հրահրում է մեծ հոդերի աճառը վաղաժամ ծնված կենդանիների մոտ: Նախնական կլինիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ moxifloxacin- ը, փոքր կոնցենտրացիաներում, անցնում է կրծքի կաթի մեջ: Լակտացիայի ընթացքում հիվանդների մոտ դրա օգտագործման վերաբերյալ տեղեկատվությունը մատչելի չէ, ուստի կրծքով կերակրման ընթացքում դրա օգտագործումը հակացուցված է:

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Avelox ծածկված հաբեր:

• 1 դեղահատ պարունակում է moxifloxacin (հիդրոքլորիդի տեսքով) - 400 մգ
  տուփի մեջ 1 բշտիկ 5 կամ 7 հատ: կամ տուփի մեջ 2 բշտիկ 5 հատ:

Avelox ինֆուզիոն լուծույթ.

• 1 շիշը պարունակում է moxifloxacin (հիդրոքլորիդի տեսքով) - 400 մգ
  այլ բաղադրիչներ `նատրիումի քլորիդ, նատրիումի հիդրօքսիդ, հիդրոքլորաթթու, ջուր դ / և:
  250 մլ -1 շիշ մի տուփի մեջ:

Avelox ինֆուզիոն լուծույթ.

• 1 փաթեթ պարունակում է moxifloxacin (հիդրոքլորիդի տեսքով) - 400 մգ
  այլ բաղադրիչներ `նատրիումի քլորիդ, նատրիումի հիդրօքսիդ, հիդրոքլորաթթու, ջուր դ / և:
  250 մլ - պոլիոլեֆին պայուսակներ (1) - տուփի մեջ փայլաթիթեղով լամինացված (12) պլաստիկ պայուսակներ:

Դեղաբանական գործողություն

Moxifloxacin- ը մանրէազերծող հակաբակտերիալ դեղամիջոց է `ֆտորկուինոլոնային շարքի գործողությունների լայն սպեկտրով: Թմրամիջոցների մանրէազերծող ազդեցությունը պայմանավորված է II և IV մանրեների բակտերիալ տոպոիզոմերազների խանգարմամբ, ինչը հանգեցնում է մանրէաբանական բջջի ԴՆԹ-ի բիոսինթեզի խզմանը և, որպես հետևանք, մանրէաբանական բջիջների մահվան: Դեղամիջոցի նվազագույն մանրէազերծող կոնցենտրացիաները, ընդհանուր առմամբ, համեմատելի են նրա նվազագույն արգելակային կոնցենտրացիաների հետ:

Պենիցիլինների, ցեֆալոսպորինների, ամինոգլիկոզիդների, մակրոլիդների և տետրացիկուլինների նկատմամբ դիմադրության զարգացմանը տանող մեխանիզմները չեն խախտում մոքսիֆլոքսասինի հակաբակտերիալ ակտիվությունը:Հակաբակտերիալ դեղամիջոցների այս խմբերի և մոքսիֆլոքսասինի միջև խաչաձև դիմադրություն չկա: Մինչ այժմ պլազմիդային դիմադրության դեպքեր չեն գրանցվել: Դիմադրության զարգացման ընդհանուր հաճախությունը շատ փոքր է (10 7 - 10 10): Moxifloxacin- ի դիմադրությունը զարգանում է դանդաղ բազմակի մուտացիաների միջոցով: Մոքսիֆլոքսասինի կրկնվող ազդեցությունը միկրոօրգանիզմների նկատմամբ `նվազագույն կանխարգելիչ կոնցենտրացիայից ցածր (MIC) կոնցենտրացիաներում, ուղեկցվում է MIC- ի միայն մի փոքր աճով: Նշվում են quinolones- ի խաչաձև դիմադրության դեպքեր: Այնուամենայնիվ, որոշ քվինոլոններին դիմացկուն գրամ դրական և անաէրոբ միկրոօրգանիզմները շարունակում են զգայուն մնալ moxifloxacin- ի նկատմամբ:

In vitro moxifloxacin- ը ակտիվ է գրամ-բացասական և գրամ դրական միկրոօրգանիզմների, անաէրոբերի, թթու դիմացկուն բակտերիաների և ատիպիկ ձևերի դեմ, ինչպիսիք են Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, ինչպես նաև bacteria-լակտամ և մաֆիոլիդ հակաբիոտիկների նկատմամբ դիմացկուն մանրէներ:

Ի՞նչն է օգնում Avelox- ին:

Avelox- ի նշանակման հիմնական ցուցումները հետևյալ պայմաններն / հիվանդություններն են.

• Թոքերի և ԼՕՌ օրգանների վարակիչ գործընթացները.
• Intraabdominal և urogenital վարակները,
• Փափուկ հյուսվածքների և մաշկի վարակիչ հիվանդություններ:

Avelox- ի գործունեությունը դրսևորվում է գրամ-դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների լայն տեսականիով, բետա-լակտամի և մակրոլիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ դիմացկուն բակտերիաների, թթվակայուն բակտերիաների և միկրոօրգանիզմների ատիպիկ ձևերի, ինչպես նաև անաէրոբ բակտերիաների նկատմամբ, որոնք դիմացկուն են դեղամիջոցների նկատմամբ:

Հղիություն

Հղիության ընթացքում մոքսիֆլոքսասինի օգտագործման անվտանգությունը չի հաստատվել, և դրա օգտագործումը հակացուցված է: Նկարագրված են որոշ քվինոլոններ ստացող երեխաների մոտ հետադարձելի համատեղ վնասների դեպքեր, սակայն պտղի մեջ այդ ազդեցության դրսևորումը (հղիության ընթացքում մոր կողմից օգտագործելու դեպքում) չի հաղորդվել:

Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տվել վերարտադրողական թունավորությունը: Մարդկանց համար հավանական ռիսկը անհայտ է:

Այլ quinolones- ի նման, moxifloxacin- ը վնաս է պատճառում վաղաժամ կենդանիների խոշոր հոդերի աճառին: Նախնական կլինիկական հետազոտությունները պարզել են, որ փոքր քանակությամբ մոքսիֆլոքսասինը արտազատվում է կրծքի կաթում: Լակտացիայի ընթացքում կանանց օգտագործման վերաբերյալ տվյալները մատչելի չեն: Հետևաբար, կրծքով կերակրման ընթացքում մոքսիֆլոքսասինի նշանակումը հակացուցված է:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Մոքսիֆլոքսասինի հետ պրոբենեկիդի համադրությամբ (ապացուցվել է Avelox- ի ակտիվ բաղադրիչի հետ կլինիկականորեն նշանակալի փոխազդեցության բացակայությունը), ատենոլոլը, մորֆինը, ռանիտիդինը, դիգոքսինը, itraconazole- ը, կալցիում պարունակող հավելանյութերը, գլիբենկլամիդը, թեոֆիլինը, բանավոր հակաբեղմնավորիչները, ցիկլոսպորինը, ճշգրտման կարիք չկա:

Avelox- ի և դեղերի համակցված օգտագործմամբ, որոնք ազդում են QT ընդմիջման երկարացման վրա, կարելի է դիտարկել QT ընդմիջման երկարացման հավելյալ ազդեցությունը: Մոքսիֆլոքսասինի և նմանատիպ դեղամիջոցների համադրությամբ, մեծանում է փորոքային առիթմիաների, ներառյալ պոլիմորֆային փորոքային տախիկարդիայի (տրոզադե դե կետեր) զարգացման ռիսկը:

Moxifloxacin- ի և հետևյալ դեղամիջոցների միաժամանակյա ընդունումը, որոնք ազդում են QT ընդմիջման երկարացման վրա, հակացուցված է.

• antihistamines (misolastine, astemizole, terfenadine),
• դասի IA հակաառիթմիկ դեղեր (դիսոպրիրամիդներ, հիդրոկինիդին, quinidine և այլն),
• III դասի հակաառիթմիկ դեղեր (ibutilide, amiodarone, dofetilide, sotalol և այլն),
• antimicrobials antimalarials, հատկապես halofantrine, sparfloxacin, pentamidine, erythromycin (ներերակային կառավարում),
• տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտներ,
• հակասեպտիկոտեխնիկա (սուլոպրիդ, ֆենոթիազին, հալոպերիդոլ, սերտինդոլ, պիմոզիդ և այլն),
• այլ դիֆեմանիլ, սիսապրիդ, բպրիդիլ, վինչամին (ներերակային կառավարում):

Avelox- ի միաժամանակյա ընդունումը մուլտիվիտամիններով, հանքային նյութերով և հակաօքսիդներով կարող է հրահրել մոքսիֆլոքսասինի անբավարար կլանումը `շնորհիվ այդ դեղերի մաս կազմող բազմաբնույթ կատիոններով քլաթե բարդույթների: Արդյունքում, արյան պլազմայում մոքսիֆլոքսասինի մակարդակը կարող է զգալիորեն ցածր լինել, քան անհրաժեշտ է: Հետևաբար, հակավիրուսային (օրինակ ՝ դեդանոզին) և հակաօքսիդային պատրաստուկներ և այլ դեղամիջոցներ, որոնք ընդգրկում են ալյումին կամ մագնեզիում, ինչպես նաև սուկրալֆատ և ցինկ կամ երկաթ պարունակող այլ դեղեր, խորհուրդ է տրվում ընդունվել առնվազն 4 ժամ առաջ կամ 4 ժամ հետո: Avelox- ի բանավոր կառավարում:

Avelox- ի հետ warfarin- ի համադրությամբ, պրոտոմբինինի ժամանակը և արյան մակարդման այլ պարամետրերը մնում են անփոփոխ: Այն հակաբեղմնավորիչներով, որոնք հակաբիոտիկների հետ համատեղ բուժվում են, նկատվում են հակաեկուլյար դեղամիջոցների հակատոկային ակտիվության բարձրացման դեպքեր:

Ռիսկի գործոնները ներառում են հիվանդի ընդհանուր վիճակը և տարիքը, ինչպես նաև վարակիչ հիվանդության առկայությունը, որն ուղեկցվում է բորբոքային գործընթացներով: Չնայած այն հանգամանքին, որ մինչ օրս ապացուցված չէ moxifloxacin- ի և warfarin- ի փոխազդեցությունը, այն հիվանդները, ովքեր անցնում են այս դեղերի հետ համակցված թերապիա, պետք է պարբերաբար վերահսկեն INR- ը և, անհրաժեշտության դեպքում, ավելացնեն կամ իջեցնեն անուղղակի հակատանկացման դոզան:

Digoxin- ը և moxifloxacin- ը գործնականում չեն ազդում միմյանց ֆարմոկոկինետիկ պարամետրերի վրա: Avelox- ի կրկնակի դեղաչափերի ներդրմամբ դիգոքսինի առավելագույն կոնցենտրացիան աճել է մոտ 30% -ով: Այս դեպքում գործնականում չի փոխվել դիգոքսինի նվազագույն կոնցենտրացիան և ֆարմակոկինետիկ կորի տակ գտնվող տարածքի արժեքը:

400 մգ և ակտիվացված ածխածնի միքսով մոքսիֆլոքսասինի միաժամանակյա բանավոր կառավարմամբ, Avelox- ի համակարգային կենսաբաշխելիությունը նվազում է ավելի քան 80% -ով `դրա կլանման արգելքի պատճառով: Չափից մեծ դոզայի դեպքում ակտիվացված ածխածնի օգտագործումը կլանման վաղ փուլում կանխում է համակարգային ազդեցության հետագա աճը:

Ակտիվ նյութի Avelox- ի անալոգները հետևյալ դեղերն են. Vigamox, Moximax, Moxin, Moxifloxacin, Moxifloxacin հիդրոքլորիդ, Plevilox: Նույն դեղաբանական ենթախմբում ներառված են ՝ Abactal, Basigen, Gatispan, Geoflox, Zanocin, Xenaquin, Levoflox, Normax, Ofloxacin, Ciprofloxacin և այլն:

Կարծիքներ Aveloks- ի մասին

Փորձագետների թողած Avelox- ի վերաբերյալ ակնարկները բավականին հակասական են: Որոշ բժիշկներ այն համարում են ուժեղ և բավականին արդյունավետ հակաբիոտիկ, որն օգնում է հաղթահարել այնպիսի հիվանդությունների պատճառական գործակալը, ինչպիսիք են քլամիդիան, պիելոնեֆրիտը, գրիպը, SARS- ը և E. coli- ն: Այլ մասնագետներ ասում են, որ թերապիայի գործնականում դրական արդյունքներ չկան, բայց նրանք նշում են մեծ թվով կողմնակի բարդություններ:

Avelox- ի մասին հիվանդների կարծիքը նույնպես խառն է: Շատերը նշում են նման տհաճ կողմնակի ռեակցիաները `որպես ախորժակի և սրտխառնոցի նվազում: Այնուամենայնիվ, հիվանդների մեծ մասը դա համարում է ուժեղ և արդյունավետ հակաբակտերիալ դեղամիջոց:

Բաղադրությունը և ազատման ձևը

Avelox- ը հասանելի է հաբերով և լուծույթով ինֆուզիոն ձևով (ոչ ներարկման համար): Ծանոթացեք դեղերի կազմին, նկարագրությանը և հակիրճ նկարագրությանը.

Վարդագույն, փայլատ, երկարավուն, թաղանթապատված:

Թափանցիկ դեղնավուն-կանաչավուն հեղուկ:

Moxifloxacin- ի կոնցենտրացիան, մգ

400-ը 1 շիշի համար

Տիտանի երկօքսիդ, միկրոկրիստալ բջջանյութ, մակրոգոլ, խաչմարմելոզա նատրիում, կարմիր երկաթի օքսիդ, լակտոզա մոնոհիդրատ, հիպերմելոզ

,Ուր, նատրիումի քլորիդ, ածխաթթու, նատրիումի հիդրօքսիդի լուծույթ:

Բշտիկ 5 կամ 7 հատ, տուփ 1 կամ 2 բշտիկ:

250 մլ սրվակներ կամ տարաներ:

Դոզան և կիրառումը

Բժիշկները հաճախ Avelox- ին նշանակում են անգինայի, թարախակույտերի, թոքաբորբի համար, հակաբակտերիալ ազդեցության պատճառով, դեղը սպանում է վարակի պատճառական գործակալներին և թեթևացնում բորբոքումները: Կիրառման եղանակը, դեղաչափի ռեժիմը և թերապիայի ընթացքի տևողությունը կախված են հիվանդության տեսակից, ծանրությունից և դեղամիջոցի ձևից: Պլանշետները վերցվում են բանավոր, լուծույթը `պարանենտային, ներարկման ձևով:

Պլանշետներում Avelox- ը ընդունվում է բանավոր 400 մգ 1 անգամ / օր: Պլանշետները չեն ծամում, լվանում հեղուկով ՝ անկախ կերակուրից: Ծերության ժամանակ դեղաչափը չի փոխվում: Բուժման տևողությունը կախված է հիվանդությունից.

Օրվա ընթացքում բուժման ընթացքը

Քրոնիկ բրոնխիտի սրացում

Համայնքի կողմից ձեռք բերված թոքաբորբը Avelox- ի ներարկումներից հետո

Ներարկման լուծույթ

Ներերակային օգտագործման համար նախատեսված է նույն անվանման լուծույթ 400 մգ-ով մեկ անգամ / օր: Թմրամիջոցների բուժումը տևում է մինչև 21 օր: Համայնքների կողմից ձեռք բերված թոքաբորբով թերապիան տևում է 7-14 օր, բարդ վարակների դեպքում `7-21 օր, ներգիր որովայնային վարակների դեպքում` 5-14 օր: Ծերերի և լյարդի խանգարում ունեցող հիվանդների համար դեղաչափը չի փոխվում:

Լուծումը կառավարվում է ներերակային մեկ ժամվա ընթացքում: Դեղը կարող է օգտագործվել ջրով նոսրացմամբ, Ռինգերի լուծույթով, նատրիումի քլորիդով ,xtxtrose- ով կամ xylitol- ով: Միայն հստակ լուծում է ներկայացվում առանց փոթորկի, նստվածքի: Լուծիչները լուծույթով նոսրացնելուց հետո դեղը կայուն է ամբողջ օրվա ընթացքում, պայմանով, որ այն պահվում է սենյակային ջերմաստիճանում:

Հղիության ընթացքում

Հղիության ընթացքում moxifloxacin- ի օգտագործման անվտանգությունը չի հաստատվել, ուստի դրա օգտագործումը հակացուցված է: Առնետներում կատարված ուսումնասիրությունները ցույց տվեցին վերարտադրողական թունավորությունը: Կենդանիների մոտ, Moxifloxacin- ը մեծ հոդերի աճառի վնաս է պատճառում, որը արտազատվում է կրծքի կաթում, ուստի կրծքով կերակրման հետ բուժումը հակացուցված է:

Մանկության մեջ

Avelox- ը չի կարող օգտագործվել 18 տարեկանից ցածր մանկության և պատանեկության տարիներին: Սա կապված է հոդերի և աճառի թույլ տեսողականության ֆունկցիոնալության բարձրացման հետ: Անտիբիոտիկի նկատմամբ չափազանց մեծ ազդեցությունը կարող է հանգեցնել թունավորումների, ցուլային ցաների զարգացման, կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիայի և ընկճվածության: Սա հատկապես վտանգավոր է երիտասարդ տարիքում և դպրոցականների շրջանում:

Avelox- ը և ալկոհոլը

Լյարդի հնարավոր խանգարումների ռիսկից խուսափելու համար Avelox թերապիայի տևողության համար դուք պետք է հրաժարվեք ալկոհոլ պարունակող ըմպելիքներից կամ թմրանյութեր ընդունելուց: Ալկոհոլի օգտագործումը խանգարում է օրգաններին, առաջացնում է չափազանց մեծ դոզա և սուր թունավորումներ: Էթանոլը նվազեցնում է դեղամիջոցի արդյունավետությունը ՝ հանգեցնելով խիստ անբարենպաստ ռեակցիաների: Դուք կարող եք վերսկսել այն բուժման ավարտից մեկ ամիս անց:

Վաճառքի և պահպանման պայմանները

Avelox- ը վաճառվում է դեղատոմսով, պլանշետներում պահվում է մինչև 25 աստիճան ջերմաստիճանում և լուծույթի համար 15-30 աստիճան: Tabletsուցանակների և լուծույթների պլանշետների պահպանման ժամկետը հինգ տարի է, բեռնարկղերում լուծույթը երեք տարի է:

Նույն ակտիվ նյութի գեներատորները և փոխարինվում են մեկ այլ բաղադրիչով, բայց նույն համակարգային էֆեկտով, հղվում են Aveloks- ի անալոգներին: Հակամանրէային դեղերի անալոգներ.

• Aquamox - լուծույթ, որը հիմնված է moxifloxacin- ի վրա,
• Moxifluor- ը տվյալ դեղորայքի ընդհանուր աղբյուր է,
• Megaflox - նույն ակտիվ բաղադրիչով հաբեր,
• Hainemoks - դեղահատ պատրաստում, ուղղակի անալոգիա,
• Moxifloxacin- ը ամենատարածված դեղամիջոցը փոխարինող է:

Օգտագործման հրահանգներ (մեթոդ և դեղաքանակ)

Պլանշետները վերցվում են առանց ծամելու կամ բաժանելու, անկախ կերակուրից:

Avelox 400 մգ հրահանգների համաձայն, մեծահասակների համար ամենօրյա դեղաչափը մեկ դեղահատ է կամ 400 մգ հակաբիոտիկ:

Կիրառման տևողությունը և ռեժիմը պետք է որոշվի հաճախող բժշկի կողմից `կախված վարակի ծանրությունից, դրա արդյունավետությունից և հիվանդի զգայունությունից:

Որպես կանոն, բուժման սկզբում դեղը սահմանվում է ներարկումներով, այնուհետև, բարելավումների սկսվելուց հետո, պլանշետները կարող են նշանակվել:

Սրացումով քրոնիկբրոնխիտ դեղամիջոցի հետ բուժման ընթացքը 5 օր է: At թոքաբորբ - 7-ից (ներարկումներ) մինչև 10 օր:

At սուր սինուսիտ և մաշկի և հյուսվածքների չբարդացված վարակները, հակաբիոտիկների ընդունման տևողությունը մեկ շաբաթ է:

Հոդերի օրգանների անբուժելի վարակներով բուժման ընթացքը երկու շաբաթ է:

Մաշկի տակ մաշկի և կառուցվածքների բարդ վարակների դեպքում թերապիան իրականացվում է փուլային և տևում է 5 օրից մինչև երկու շաբաթ:

Երիկամների և երիկամային ֆունկցիայի խանգարում ունեցող անձանց մոտ տարեցների և տարբեր էթնիկ խմբերի դեպքում դոզայի ճշգրտումը չի իրականացվում:

Ներարկման համար Avelox- ի օգտագործման ցուցումներ

Օգտագործեք միայն հստակ լուծում, առանց նստվածքի կամ ամպամածության:

Դեղը կիրառվում է ներերակային երկար ժամանակ, 60 րոպե, առնվազն առանց նոսրացնելու: Նաև հաճախ հակաբիոտիկ խառնուրդը խառնվում է դրա հետ T ադապտեր ներարկման ջրով նատրիումի քլորիդի լուծույթ(0.9% կամ 1M), լուծույթ դxtrose (5%, 10%, 40%), լուծույթ քսիլիտոլ 20%, լվացքի լուծույթ. Պատրաստված խառնուրդը կարող է պահվել սենյակային ջերմաստիճանում 24 ժամ:

Նույն ներարկիչում կամ կաթիլում այլ գործակալներ չեն խառնվում:

Փոխազդեցություն

Լավ է նշանակում atenolol, theophylline, կալցիումի պատրաստուկներ, ranitidine, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ, intraconazole, morphine, glibenclamide, digoxin, warfarin, probenecid.

Այնուամենայնիվ, երբ զուգակցվում է անուղղակի հակաքաղցկեղներ պետք է դիտարկել և պարբերաբար ստուգվել INRճիշտ կարգաբերել հակաբիոտիկի չափաբաժինը:

Երբ զուգակցվում են հակաօքսիդներ, մուլտիվիտամիններ և ձևավորվում են հանքանյութեր կլլած պոլիվալենտ կատիոններով համալիրներ, արյան մեջ հակաբիոտիկների կոնցենտրացիան նվազում է: Այս առումով պետք է դիտարկել 4 ժամ տևողությամբ ընդմիջում դեղերի ընդունման միջև:

Եթե ​​դուք դեղ եք համատեղում ակտիվացված ածխածնի կամ այլոց հետ enterosorbents, ապա դեղամիջոցի կենսաանվտանգությունը մեծապես կրճատվում է (մոտավորապես 80%): Ներերակային կառավարմամբ այս ցուցանիշը հասնում է 20% -ի:

Ներարկման համար լուծումը չպետք է կիրառվի 10% և 20% նատրիումի քլորիդ, նատրիումի հիդրոէներգարբոնատ 4.2% և 8.4%:

Avelox- ի անալոգները

Avelox- ի ամենամոտ անալոգները. Moxifloxacin-Farmex, Մոքսիֆլոքսասինը, Moxifluor, Մոֆլոքս, Moxifloxacin-Kredofarm, Մաքսիցին, Moxifluor 400, Մոքսին, Թևալոքս, Mofloxin Lupine.