Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI` օգտագործման հրահանգներ և ակնարկներ

Լատինական անուն ՝ Captopril-STI

ATX ծածկագիր ՝ C09AA01

Ակտիվ բաղադրիչ. Captopril (Captoprilum)

Արտադրող ՝ АВВА РУС, ОАО (Ռուսաստան)

Նկարագրության և լուսանկարների թարմացում ՝ 07/12/2019

Captopril-STI- ը անգիոտենսինի վերափոխող ֆերմենտ (ACE) inhibitor է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Դոզան ձև ՝ պլանշետներ ՝ բիկոնվեքս, սպիտակ կամ սպիտակ կաթնագույն երանգով, հնարավոր թեթև մարբլինգ, բնորոշ հոտ, մի կողմից ՝ ռիսկով (ստվարաթղթե տուփի մեջ 1 պլաստիկ պահոց կամ շիշ, որը պարունակում է 60 հաբեր, կամ 2, 3, 4, 5 կամ 6 տուփ բլիստերի տուփեր, որոնք պարունակում են յուրաքանչյուրը 10 դեղահատ, և Captopril-STI օգտագործման ցուցումներ):

Բաղադրությունը 1 դեղահատ 25/50 մգ:

• ակտիվ նյութեր. captopril - 25/50 մգ,
• օժանդակ բաղադրիչներ `թալք - 1/2 մգ, պովիդոն K-17 - 1.975 / 3.95 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ - 6.97 / 13.94 մգ, եգիպտացորենի օսլա` 7.98 / 15.96 մգ, մագնեզիումի ստեարատ - 1 / 2 մգ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ - 100/200 մգ քաշով դեղահատ ձեռք բերելու համար:

Թողարկման ձևը, փաթեթավորումը և կազմը

10 հատ - բշտիկ փաթեթավորումներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկ փաթեթներ (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկ փաթեթներ (4) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ - բշտիկ փաթեթներ (5) - ստվարաթղթե տուփ:
10 հատ - բշտիկ փաթեթավորումներ (6) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

Ֆարմակոդինամիկա

Captopril-STI- ն ACE inhibitor- ն է, որը նվազեցնում է angiotensin I- ի ձևավորումը angiotensin I- ից, ինչը հանգեցնում է ալդոստերոնի արտազատման ուղղակի նվազմանը: Այս ֆոնի վրա կրճատվում է սրտի հետվճարային և գերբեռնվածությունը, արյան ճնշումը (BP), ինչպես նաև ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրությունը:

Դեղամիջոցի դեղաբանական գործողությունները, նրա ակտիվ նյութի (կապոպրիլ) հատկությունների պատճառով, ներառում են նաև.

• զարկերակների ընդլայնում (ավելի մեծ չափով, քան երակները),
• պրոստագլանդին սինթեզի աճ և բրադկինինի դեգրադացիայի նվազում,
• երիկամային և կորոնար արյան հոսքի ավելացում,
• միոկարդի և դիմադրողական տիպի զարկերակների պատերի հիպերտրոֆիայի ծանրության նվազում (դեղամիջոցի երկարատև օգտագործմամբ),
• բարելավված արյան մատակարարումը իշեմիկ սրտամկանի,
• նվազել է թրոմբոցիտների ագրեգացումը,
• սրտի անբավարարության պայմաններում Na + ի անկում,
• արյան ճնշումը իջեցնելով ՝ առանց ռեֆլեքսային տախիկարդիայի զարգացման (ի տարբերություն ուղղակի անոթների անոթների - մինոքսիդիլ, հիդրալազին), ինչը հանգեցնում է սրտամկանի թթվածնի պահանջարկի նվազմանը:

Captopril-STI- ի հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը կախված չէ պլազմային ռենինի գործունեությունից, և դրա օգտագործման ֆոնի վրա արյան ճնշման նվազումը նշվում է հորմոնի նորմալ և նույնիսկ նվազեցված մակարդակներում, ինչը հանգեցնում է հյուսվածքների ռենին-անգիոտենսին համակարգերի վրա ազդեցության:

Սրտային անբավարարության դեպքում հիվանդների մոտ, համապատասխան դեղաչափով անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային ինհիբիտատորներ ընդունելը չի ​​ազդում արյան ճնշման վրա:

Բերանի ընդունումից հետո արյան ճնշման առավելագույն նվազումը նկատվում է 1–1,5 ժամ հետո: Հիպոթենզիվ ազդեցության տևողությունը կախված է Captopril-STI- ի դոզանից և մի քանի շաբաթվա ընթացքում հասնում է օպտիմալ արժեքների:

Դեղաբանական գործողություն

Հակահիպերտոնիկ միջոց, ACE inhibitor: Հակահիպերտոնիկ գործողությունների մեխանիզմը կապված է ACE գործունեության մրցակցային խոչընդոտման հետ, ինչը հանգեցնում է անգիիենսին I- ի անգիոտենսին II- ի փոխակերպման տեմպի նվազմանը (որն ունի արտահայտված vasoconstrictor ազդեցություն և խթանում է ալդոստերոնի սեկրեցումը վերերիկամային կեղեվում): Բացի այդ, captopril- ը, ըստ երևույթին, ունի ազդեցություն kinin-kallikrein համակարգի վրա ՝ կանխելով բրադկինինի խզումը: Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը կախված չէ պլազմային ռենինի գործունեությունից, արյան ճնշման անկում է նկատվում նորմալ և նույնիսկ հորմոնների կոնցենտրացիաների նվազում, ինչը պայմանավորված է RAAS- ի հյուսվածքի վրա ազդեցությամբ: Բարձրացնում է կորոնար և երիկամային արյան հոսքը:

Վազոդիլացնող ազդեցության շնորհիվ այն նվազեցնում է OPSS- ը (ծանրաբեռնվածությունը), թոքային մազանոթներում խցանումային ճնշումը (նախաբեռնում) և թոքային անոթներում դիմադրությունը, մեծացնում է սրտի ելքը և իրականացնում հանդուրժողականություն: Երկարատև օգտագործման դեպքում այն ​​նվազեցնում է ձախ փորոքի սրտամկանի հիպերտրոֆիայի ծանրությունը, կանխում է սրտի անբավարարության առաջընթացը և դանդաղեցնում է ձախ փորոքի նոսրացման զարգացումը: Օգնում է նվազեցնել նատրիումը քրոնիկ սրտային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ: Ընդարձակում է զարկերակները ավելի մեծ չափով, քան երակները: Բարելավում է իշեմիկ սրտամկանի արյան մատակարարումը: Նվազեցնում է թրոմբոցիտների ագրեգացումը:

Նվազեցնում է երիկամների գլոմերուլի էֆեկտիվային զարկերակների տոնայնությունը, բարելավելով ներգանգային հեմոդինամիկան և կանխում է շաքարախտային նեպրոպաթիայի զարգացումը:

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունումից հետո առնվազն 75% -ը արագորեն ներծծվում է մարսողական տրակտից: Միաժամանակյա ուտելը նվազեցնում է կլանումը 30-40% -ով: Արյան պլազմայում C առավելագույնը հասնում է 30-90 րոպե հետո: Սպիտակուցների միացումը հիմնականում ալբումինի հետ կազմում է 25-30%: Արտազատվում է կրծքի կաթում: Այն մետաբոլիզացվում է լյարդի մեջ `կապրոպրիլային դիսուլֆիդային մթնոլորտի և captopril ցիստեին դիսուլֆիդի ձևավորմամբ: Մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են:

T 1/2- ը 3 ժամից պակաս է և ավելանում է երիկամային անբավարարությամբ (3.5-32 ժամ): Ավելի քան 95% -ը արտազատվում է երիկամներով, 40-50% -ը ՝ անփոփոխ, մնացածը ՝ նյութափոխանակության տեսքով:

Երիկամային քրոնիկ անբավարարության դեպքում այն ​​կուտակվում է:

Թմրամիջոցների ցուցումներ

Կողմնակի էֆեկտ

Կենտրոնական նյարդային համակարգի և ծայրամասային նյարդային համակարգի կողքից `գլխապտույտ, գլխացավ, հոգնածություն, ասթենիա, պարեստեզիա:

Սրտանոթային համակարգից `օրթոստատիկ հիպոթենզիա, հազվադեպ` տախիկարդիա:

Մարսողական համակարգից. Սրտխառնոց, ախորժակի կորուստ, համային սենսացիաների խախտում, հազվադեպ `որովայնի ցավ, փորլուծություն կամ փորկապություն, ավելացել է hepatic transaminases, hyperbilirubinemia, hepatocellular վնասվածքի (հեպատիտ) նշաններ, որոշ դեպքերում` խոլեստազ, մեկուսացված դեպքերում `պանկրեատիտ:

Հեմոպոետիկ համակարգից. Հազվադեպ `նեյտրոպենիա, սակավարյունություն, թրոմբոցիտոպենիա, շատ հազվադեպ աուտոիմունային հիվանդություններով հիվանդների դեպքում` ագրանուլոցիտոզ:

Նյութափոխանակության կողմից `հիպերկալեմիա, acidosis:

Միզուղիների համակարգից `պրոտեինարոզիա, երիկամների անբավարար գործառույթ (արյան մեջ ուրայի և կրեատինինի համակենտրոնացման բարձրացում):

Շնչառական համակարգից `չոր հազ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան, հազվադեպ - Quincke- ի այտուց, բրոնխոսպազմ, շիճուկի հիվանդություն, լիմֆադենոպաթիա, որոշ դեպքերում `արյան մեջ հակատանկային հակամարմինների տեսք:

Հղիություն և լակտացիա

Պետք է հիշել, որ հղիության II և III եռամսյակների ընթացքում captopril- ի օգտագործումը կարող է առաջացնել զարգացման խանգարումներ և պտղի մահ: Եթե ​​հղիությունը հաստատված է, կապոպրիլը պետք է անհապաղ դուրս գա:

Կապտոպրիլը արտազատվում է կրծքի կաթում: Անհրաժեշտության դեպքում, լակտացիայի ընթացքում օգտագործումը պետք է որոշի կրծքով կերակրման դադարեցման մասին:

Օգտագործեք երիկամային ֆունկցիայի խանգարման համար

Զգուշությունը պետք է օգտագործվի վիճակում երիկամների փոխպատվաստումից, երիկամային անբավարարությունից հետո:

Երիկամային ֆունկցիայի խանգարման դեպքում անհրաժեշտ է նվազեցնել օրական դոզան:

Անհրաժեշտ է խուսափել երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ կալիումի խնայող diuretics- ի և կալիումի պատրաստուկների միաժամանակյա օգտագործմամբ:

Հատուկ ցուցումներ

Զգուշություն պետք է օգտագործվի այն դեպքում, երբ կա անգիոիդեմայի պատմություն ACE- ի խանգարող թերապիայի, ժառանգական կամ իդիոպաթիկ անգիոեդեմա ունեցող հիվանդների մոտ ՝ աորտայի ստենոզով, ուղեղային և սրտանոթային հիվանդություններով (ներառյալ ուղեղային անբավարարությունը, սրտանոթային հիվանդությունը, ծանր կորոնար անբավարարությունը), կապող հյուսվածքի աուտոիմուն հիվանդություններ (ներառյալ ՝ ՍԼԵ, սկլերոդերմա), ոսկրածուծի հեմատոոպոեզիայի խանգարումով, շաքարային դիաբետով, հիպերկալեմիայով, երիկամների երկկողմանի զարկերակների ստենոզով, մեկ երիկամի շնչերակ, երիկամների փոխպատվաստումից հետո, պետությունը երիկամների և (կամ) լյարդի անբավարարությունից հետո, նատրիումի սահմանափակում ունեցող դիետայի դեմ, պայմաններ, որոնք ուղեկցվում են BCC- ի (ներառյալ լուծը, փսխումը) նվազումը, տարեց հիվանդների մոտ:

Սրտի քրոնիկ անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում captopril- ն օգտագործվում է սերտ բժշկական հսկողության ներքո:

Կապտոպրիլը վերցնելիս վիրահատության ընթացքում առաջացող զարկերակային հիպոթենզիան վերացվում է հեղուկի ծավալը լրացնելու միջոցով:

Պետք է խուսափել կալիումի խնայող diuretics- ի և կալիումի պատրաստուկների միաժամանակյա օգտագործումից, հատկապես երիկամային անբավարարության և շաքարախտի հիվանդների մոտ:

Կապտոպրիլը վերցնելիս կարող է նկատվել կեղծ դրական ռեակցիա ՝ ացետոնի համար մեզի վերլուծության ժամանակ:

Երեխաների մեջ captopril- ի օգտագործումը հնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե այլ դեղամիջոցներ անարդյունավետ լինեն:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա

Զգուշություն է անհրաժեշտ մեքենա վարելիս կամ ավելի մեծ ուշադրություն պահանջող այլ աշխատանքներ կատարելիս, ինչպես գլխապտույտը հնարավոր է, հատկապես կապտոպրիլային սկզբնական դոզայից հետո:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Իմունային ճնշող նյութերի, ցիտոստատիկների հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, մեծանում է լեյկոպենիայի զարգացման ռիսկը:

Կալիումի խնայող diuretics- ով (ներառյալ `spironolactone, triamteren, amiloride), կալիումի պատրաստուկներ, կալիում պարունակող սննդի համար աղի փոխարինիչներ և սննդային հավելանյութերով միաժամանակ օգտագործմամբ, կարող է զարգանալ հիպերկալեմիա (հատկապես ՝ երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ), քանի որ ACE ինհիբիտորները նվազեցնում են ալդոստերոնի պարունակությունը, ինչը հանգեցնում է մարմնում կալիումի հետաձգմանը `կալիումի արտանետումը կամ դրա լրացուցիչ ընդունումը սահմանափակելու ֆոնին:

ACE inhibitor- ների և NSAID- ների միաժամանակյա օգտագործմամբ, երիկամային դիսֆունկցիայի զարգացման ռիսկը մեծանում է, հիպերկալեմիան հազվադեպ է նկատվում:

«Օղակի» diuretics- ով կամ տիազիդային diuretics- ով միաժամանակ օգտագործմամբ ՝ հնարավոր է արտասանել զարկերակային հիպոթենզիա, մանավանդ diuretic- ի առաջին դոզան վերցնելուց հետո, ըստ երևույթին, հիպովոլեմիայի պատճառով, ինչը հանգեցնում է captopril- ի հակահիպերտոնիկ ազդեցության անցողիկ բարձրացմանը: Հիպոկալեմիայի վտանգ կա: Երիկամային դիսֆունկցիայի զարգացման ռիսկի բարձրացում:

Անզգայացման համար դեղերի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ հնարավոր է ծանր զարկերակային հիպոթենզիա:

Ազաթիոպրինինի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, անեմիան կարող է զարգանալ `ACE inhibitor- ների և azathioprine- ի ազդեցության տակ erythropoietin- ի գործունեության խոչընդոտման պատճառով: Նկարագրվում են լեյկոպենիայի զարգացման դեպքերը, որոնք կարող են կապված լինել ոսկրածուծի ֆունկցիայի հավելումների հետ:

Allopurinol- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, հեմատոլոգիական խանգարումների զարգացման ռիսկը մեծանում է, նկարագրված են ծանր գերզգայնության ռեակցիաների, ներառյալ Սթիվենս-nsոնսոնի համախտանիշի զարգացման դեպքերը:

Ալյումինի հիդրօքսիդի, մագնեզիումի հիդրօքսիդի, մագնեզիումի կարբոնատի միաժամանակյա օգտագործման միջոցով կրճատվում է captopril- ի կենսաբազմազանությունը:

Բարձր դոզաներում ացետիլսալիցիլաթթուն կարող է նվազեցնել կապոպրիլի հակաիրտեսիր ազդեցությունը: Որոշակիորեն որոշված ​​չէ, արդյոք ացետիլսալիցիլաթթունը նվազեցնում է ACE inhibitor- ի թերապևտիկ արդյունավետությունը կորոնար շնչերակ հիվանդություն ունեցող և սրտի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ: Այս փոխգործակցության բնույթը կախված է հիվանդության ընթացքից: Acetylsalicylic acid- ը, խանգարելով COX- ի և պրոստագլանդինների սինթեզը, կարող է առաջացնել vasoconstriction, ինչը հանգեցնում է սրտանոթային արտադրանքի նվազմանը և սրտի անբավարարության հիվանդների `ACE ինհիբիտորների ստացման վատթարացման:

Տեղեկություններ կան արյան պլազմայում դիգոքսինի համակենտրոնացման բարձրացման մասին `դիոգոքսինով կապրոպրիլը միաժամանակ օգտագործելու միջոցով: Թմրամիջոցների փոխազդեցության ռիսկը մեծանում է երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:

Ինդոմետազինի, իբուպրոֆենի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, captopril- ի հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը նվազում է, ըստ երևույթին, NSAID- ների ազդեցության տակ գտնվող պրոստագլանդին սինթեզի խոչընդոտման պատճառով (որոնք, ենթադրվում է, որ դեր են խաղում ACE ինհիբիտորների հիպոթենսիվ ազդեցության զարգացման մեջ):

Ինսուլինների, հիպոգլիկեմիկ գործակալների, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում հիպոգլիկեմիան կարող է զարգանալ գլյուկոզի հանդուրժողականության բարձրացման պատճառով:

ACE inhibitor- ների և interleukin-3- ի միաժամանակյա օգտագործմամբ, կա զարկերակային հիպոթենզիայի զարգացման ռիսկ:

Ինտերֆերոն ալֆա-2a կամ ինտերֆերոն բետա միաժամանակյա օգտագործմամբ նկարագրվում են ծանր հատիկուլոցիտոպենիայի զարգացման դեպքեր:

Կլոնիդինից captopril- ից վերցնելուց անցում կատարելիս, վերջինիս հակաիրտեսողական ազդեցությունը աստիճանաբար զարգանում է: Կապլոպրիլ ստացող հիվանդների մեջ կլոնիդինի հանկարծակի դուրս գալու դեպքում հնարավոր է արյան ճնշման կտրուկ բարձրացում:

Լիթիումի կարբոնատի միաժամանակյա օգտագործմամբ արյան շիճուկում լիտիումի կոնցենտրացիան ավելանում է, որն ուղեկցվում է հարբեցողության ախտանիշներով:

Minoxidil- ի, նատրիումի nitroprusside- ի հետ միաժամանակյա օգտագործման հետ մեկտեղ ուժեղանում է հակաիրտեսողական ազդեցությունը:

Orlistat- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, captopril- ը կարող է լինել ավելի քիչ արդյունավետ, ինչը կարող է հանգեցնել արյան ճնշման բարձրացման, հիպերտոնիկ ճգնաժամի, ինչպես նաև նկարագրվել է ուղեղային արյունազեղման դեպք:

Պերգոլիդի հետ ACE inhibitor- ների միաժամանակյա օգտագործման միջոցով հնարավոր է հակաիրտեսողական ազդեցության բարձրացում:

Պրոբենսիդով միաժամանակ օգտագործմամբ, կապրոպրիլի երիկամային մաքրությունը նվազում է:

Procainamide- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ հնարավոր է լեյկոպենիայի զարգացման ռիսկի մեծացում:

Տրիմետոպրիմի հետ միաժամանակյա օգտագործման դեպքում հիպերկալեմիայի զարգացման ռիսկ կա, հատկապես երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ:

Քլորպրոմազինի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, կա orthostatic hypotension- ի զարգացման ռիսկ:

Ycիկլոսպորինի հետ միաժամանակյա օգտագործման դեպքում կան հաղորդումներ սուր երիկամային անբավարարության զարգացման, օլիգուրիայի մասին:

Ենթադրվում է, որ հնարավոր է նվազեցնել հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների արդյունավետությունը `էրիթրոպոիտիններ օգտագործելիս:

Կողմնակի էֆեկտներ

Հնարավոր անբարենպաստ ռեակցիաներ> 10% - շատ հաճախ (> 1% և 0,1% և 0,01% և + արյան շիճուկում. Շաքարային դիաբետ ունենալու դեպքում ՝ երիկամային անբավարարություն, կալիումի խնայող դիուրետա ընդունելը, կալիում պարունակող դեղեր կամ դեղեր, որոնք ավելանում են արյան մեջ կալիումի կոնցենտրացիան (օրինակ ՝ հեպարին) մեծացնում է հիպերկալեմիայի զարգացման ռիսկը: Այս առումով խորհուրդ է տրվում խուսափել կալիումի խնայող diuretics- ի և կալիումի պատրաստուկների հետ համատեղ:

Captopril-STI- ի կիրառման ընթացքում հեմոդիալիզի դեպքում անհրաժեշտ է կանխել բարձր թափանցելիությամբ դիալիզի մեմբրանների օգտագործումը (օրինակ ՝ AN69), քանի որ նման դեպքերում մեծանում է անաֆիլակտոիդային ռեակցիաների զարգացման հավանականությունը:

Երբ angioneurotic edema- ն է հայտնվում, անգիոտենսին փոխակերպող ֆերմենտային խանգարողը չեղյալ է հայտարարվում, հիվանդը խնամքով վերահսկվում է և նշանակվում է ախտանշանային բուժում:

Պետք է հիշել, որ ացետոնի համար մեզի անալիզի արդյունքը կապոպրիլը վերցնելու ժամանակահատվածում կարող է լինել կեղծ դրական:

-Ածր աղի կամ առանց աղի սննդակարգ ունեցող հիվանդները պետք է զգուշությամբ վերցնեն Captopril-STI ՝ զարկերակային հիպոթենզիայի ավելացման ռիսկի պատճառով:

Հակացուցումները

Գերզգայունություն (ներառյալ ACE- ի այլ խանգարող նյութերի նկատմամբ), անգիիեդեմա (ACE ինհիբիտատորներով կամ ժառանգականությամբ թերապիայի պատմություն), երիկամային / լյարդի անբավարար անբավարարություն, հիպերկալեմիա, երիկամային զարկերակի երկկողմանի ստենոզ, երկկողմանի երիկամային զարկերակների ստենոզ, առաջադիմական ազոտեմիա ունեցող մեկ երիկամի ստենոզ: երիկամների փոխպատվաստումից հետո, IHSS- ը, LV- ից արյան արտահոսքի դժվարությամբ հիվանդությունները և պայմանները, հղիությունը, լակտացիան, 18 տարեկանից ցածր տարիքը (արդյունավետությունը և անվտանգությունը չեն հաստատվել):

Ինչպես օգտագործել. Դեղաքանակ և բուժման ընթացքը

Ներսում, կերակուրից 1 ժամ առաջ, զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդությամբ, բուժումը սկսվում է ամենաբարձր արդյունավետ դոզանով `12,5 մգ 2 անգամ 2 անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան աստիճանաբար ավելանում է 2-4 շաբաթվա ընդմիջումով, մինչև հասնի օպտիմալ դոզան: Նուրբ կամ չափավոր զարկերակային հիպերտոնիկայով, պահպանման դոզան սովորաբար 25 մգ է 2 անգամ մեկ օր, առավելագույն դոզան `50 մգ 2 անգամ մեկ օր: Խիստ զարկերակային գերճնշման դեպքում նախնական դեղաչափը կազմում է 12,5 մգ 2 անգամ մի օր, որն այնուհետև աստիճանաբար ավելանում է առավելագույն օրական դոզան `150 մգ (50 մգ 3 անգամ մի օր):

CHF- ում նախնական ամենօրյա դեղաչափը 6.25 մգ 3 անգամ մեկ օրում է, անհրաժեշտության դեպքում, ավելացրեք դոզան առնվազն 2 շաբաթ ընդմիջումով: Պահպանման միջին դոզան 25 մգ է 2-3 անգամ մեկ օրում: Առավելագույն օրական դեղաչափը 150 մգ է:

Կլինիկական կայուն վիճակում գտնվող հիվանդների մոտ սրտամկանի ինֆարկտով տառապելուց հետո LV գործառույթի անբավարարության դեպքում կապոպրիլը կարող է սկսվել սրտամկանի ինֆարկտից 3 օր հետո: Նախնական դոզան 6.25 մգ / օր է, այնուհետև օրվա դեղաչափը կարող է ավելացվել մինչև 37,5-75 մգ 2-3 դոզանով (կախված դեղամիջոցի հանդուրժողականությունից) մինչև առավելագույնը 150 մգ / օր:

Դիաբետիկ նեպրոպաթիայի դեպքում 75-150 մգ / օր դեղաչափը սահմանվում է 2-3 դեղաչափով: 1-ին տիպի շաքարային դիաբետ մակրոէլբումինուրիայով (30-300 մգ / օր) - 50 մգ 2 անգամ մեկ օր: Սպիտակուցի ընդհանուր մաքրմամբ `ավելի քան 500 մգ / օր` 25 մգ 3 անգամ մեկ օր:

Փոքր երիկամային ֆունկցիայի թույլ տեսվածքի չափավոր աստիճանով (CC առնվազն 30 մլ / րոպե / 1,73 քմ) - 75-100 մգ / օր: Երիկամային դիսֆունկցիայի ավելի ցայտուն աստիճանի (CC պակաս, քան 30 մլ / րոպե / 1,73 մ) նախնական չափաբաժինը կազմում է ոչ ավելի, քան 12,5 մգ 2 անգամ մի օր, ապա անհրաժեշտության դեպքում captopril- ի դոզան աստիճանաբար ավելանում է երկար ընդմիջումով, մինչև հասնել բուժական ազդեցության, բայց ամենօրյա դոզան պետք է լինի սովորականից ցածր:

Տարեց հիվանդների դեպքում նախնական դեղաչափը 6.25 մգ 2 անգամ մեկ օր է:

Փոխազդեցություն

Հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը թուլանում է indomethacin- ի և այլ NSAID- ների միջոցով, ներառյալ ընտրովի COX-2 ինհիբիտորները (հետաձգված Na + և Pg սինթեզի նվազում), հատկապես ռենինի ցածր կոնցենտրացիայի և էստրոգենների ֆոնին (հետաձգված Na +):

Թիազիդային diuretics- ի, vasodilators- ի (minoxidil) հետ համադրությունը ուժեղացնում է հիպոթենզիկ ազդեցությունը:

Կալիումի խնայող diuretics- ի, K + պատրաստուկների, կալիումի հավելանյութերի, աղի փոխարինիչների հետ համակցված օգտագործումը (պարունակում է զգալի քանակությամբ K +) մեծացնում է հիպերկալեմիայի վտանգը:

Դանդաղեցնում է Li + դեղերի արտանետումը ՝ ավելացնելով նրա կոնցենտրացիան արյան մեջ:

Allopurinol կամ procainamide վերցնելիս captopril- ի նշանակմամբ, մեծանում է Սթիվենս-nsոնսոնի համախտանիշի և նեյտրոպենիայի զարգացման ռիսկը:

ACE inhibitor- ների և ոսկու պատրաստուկների (նատրիումի աուրոթիոմալատ) միաժամանակյա օգտագործման միջոցով նկարագրվում է ախտանշանային համալիր, ներառյալ դեմքի փչացումը, սրտխառնոցը, փսխումը և արյան ճնշման նվազումը:

Ինսուլինը և բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցները `հիպոգլիկեմիայի ռիսկ:

Կապպոպրիլ օգտագործումը իմունազերծողներ ստացող հիվանդների մոտ (ներառյալ ազաթիոպրին կամ ցիկլոֆոսֆամիդ) մեծացնում է հեմատոլոգիական խանգարումների ռիսկը:

Թողարկման ձևերը և կազմը

Պատրաստումը սպիտակ բյուրեղային նյութ է, որը հեշտությամբ լուծվում է մեթիլ, էթիլային ալկոհոլի և ջրի մեջ, ծծմբի թույլ հոտով: Էթիլացետատում և քլորոֆորում դեղամիջոցի լուծելիությունը ավելի մեծ ուժի կարգ է: Նյութը չի լուծվում էթերում:

Արտադրանքը հասանելի է ծալքավոր հաբերով `ներքին կամ ենթալեզու կառավարման համար:

Բացի 12,5-100 մգ քանակությամբ հիմնական ակտիվ բաղադրիչից, դեղահատը պարունակում է որոշ օժանդակ նյութեր ՝ սիլիկոնային երկօքսիդ, ստեարաթթու, MCC, օսլա և այլն:

Ինչպես է այն գործում

Կապիտոպրիլի դեղաբանական ազդեցությունը դեռ ուսումնասիրման փուլում է:

Դեղամիջոցի հետ renin-angiotensin-aldosterone (PAA) համակարգի ճնշումը հանգեցնում է դրա դրական ազդեցությանը սրտի անբավարարության և արյան բարձր ճնշման բուժման գործընթացում:

Captopril- ի գործողությունը թուլացնում է հիպերտոնիկ ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրությունը (OPSS):

Երիկամների կողմից սինթեզված ռենինը արյան մեջ գործում է պլազմային գլոբուլինի վրա ՝ հանգեցնելով ոչ ակտիվ դեկապեպտիդի և անգիոտենսինի ձևավորմանը: Այնուհետև, ACE- ի (անգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտ) ազդեցության տակ ՝ էնդոգեն ծագման վազոկոնստրուկտորային նյութ, անգիոտենսին լ- ը վերածվում է անգիոտենսին լելի, ինչը խթանում է ալդոստերոնի սինթեզը վերածննդաբերական կեղեվով: Արդյունքում ՝ ջուրը և նատրիումը պահպանվում են հյուսվածքներում:

Captopril- ի գործողությունը թուլացնում է հիպերտոնիկ ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրությունը (OPSS): Այս դեպքում սրտի ելքը կամ ավելանում է, կամ մնում է անփոփոխ: Երիկամային գլոմերուլում ֆիլտրացիայի արագությունը նույնպես չի փոխվում:

Թմրամիջոցների հիպոթենզիկ ազդեցության սկիզբը տեղի է ունենում մեկ դոզան ընդունելուց հետո 60-90 րոպե հետո:

Դեղը նախատեսված է երկար ժամանակով, քանի որ Անոթներում արյան ճնշումը աստիճանաբար նվազում է դեղամիջոցի ազդեցության տակ: Թիազիդային diuretics- ով Captopril- ի համատեղ օգտագործմամբ, դրանց ավելացումը նկատվում է: Բետա-բլոկլերների հետ համատեղ ընդունումը չի առաջացնում էֆեկտի ուժեղացում:

Արյան ճնշումը աստիճանաբար հասնում է նորմալ թվերի, առանց հանգեցնելու տախիկարդիայի և օրթոստատիկ հիպոթենզիայի զարգացման: Արյան ճնշման արագ բարձրացում և դեղամիջոցի կտրուկ հեռացում չկա:

Սրտի մակարդակի նվազում, արյան ճնշման անկում, սրտի բեռի նվազում, թոքային անոթային դիմադրություն, սրտանոթային արտանետման բարձրացում և վարժությունների հանդուրժողականության թեստի ցուցիչներ բոլորը նկատվում են կապտոպրիլային թերապիայի ընթացքում սրտանոթային համակարգի պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների մոտ: Ավելին, այս էֆեկտները հայտնաբերվում են հիվանդների առաջին դեղաչափը վերցնելուց հետո ՝ շարունակելով բուժումը ողջ ընթացքում:

Ակտիվ նյութը լուծարվում է ստամոքսահյութի հյութում և մտնում է արյան մեջ աղիքների միջոցով: Արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է մոտ մեկ ժամվա ընթացքում:

Դեղը նախատեսված է երիկամային հիպերտոնիկ հիվանդության բուժման համար:

Արյան միջոցով նյութը գործում է ACE ֆերմենտի վրա թոքերում և երիկամներում և արգելակում է այն: Դեղը կեսից ավելին արտազատվում է անփոփոխ վիճակում: Ոչ ակտիվ մետաբոլիտի տեսքով այն արտազատվում է երիկամների միջոցով մեզի միջոցով: Դեղամիջոցի 25-30% -ը մտնում է արյան սպիտակուցների հետ կապի մեջ: Նյութի 95% -ը 24 ժամվա ընթացքում արտազատվում է երիկամների միջոցով: Կիրառվելուց երկու ժամ անց արյան մեջ կոնցենտրացիան նվազում է մոտ կեսով:

Թմրամիջոցն ընդունող հիվանդների մոտ երիկամային անբավարարությունը հանգեցնում է նրա մարմնի հետաձգմանը:

Ինչն է օգնում

Դեղը նախատեսված է հետևյալ բուժման համար.

1. Զարկերակային գերճնշում. Դեղահատի ձևը օգտագործվում է որպես առաջնային թերապիա `պահպանված երիկամային ֆունկցիան ունեցող հիվանդների մոտ: Երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդները, հատկապես նրանք, ովքեր ունեն համակարգային կոլագենոզ, չպետք է այն օգտագործեն, եթե կողմնակի բարդությունները արդեն հայտնաբերվել են այլ դեղերի վրա: Գործիքը կարող է օգտագործվել որպես մոնոթերապիա կամ այլ դեղաբանական նյութերի հետ համատեղ:
2. Կոնստրուկտիվ սրտի անբավարարություն. Կապտոպրիլային թերապիան օգտագործվում է digitalis- ի և diuretics- ի հետ համատեղ:
3. Ձախ փորոքի ֆունկցիայի հետծծքային խախտում. Այդպիսի հիվանդների գոյատևման մակարդակը մեծանում է սրտանոթային արտադրանքի ֆրակցիայի նվազման պատճառով մինչև 40%:
4. Դիաբետիկ նեպրոպաթիա. Դիալիզի և երիկամների փոխպատվաստման անհրաժեշտությունը կրճատվում է ՝ նվազեցնելով նեֆրոտիկ խանգարումների առաջընթացը: Այն օգտագործվում է ինսուլին կախված շաքարային դիաբետից և նեպրոպաթիայի համար `ավելի քան 500 մգ / օր պրոտեինուրիայով:
5. Երիկամային գերճնշում:

Կոնստրուկտիվ սրտի անբավարարության դեպքում Captopril թերապիան օգտագործվում է digitalis- ի և diuretics- ի հետ համատեղ:

Ինչպես վերցնել captopril- ը

Արյան բարձր ճնշմամբ, ուտելուց հետո ենթալեզվորեն կամ բանավոր վերցրեք:

Անհրաժեշտ է խմել դեղը ուտելուց մեկ ժամ առաջ, ինչպես ստամոքսի պարունակությունը կարող է նվազեցնել նյութի կլանումը 30-40% -ով:

Երկարատև թերապիան ուղեկցվում է դեղամիջոցը ներսից վերցնելու միջոցով: Եթե ​​նյութը օգտագործվում է շտապ օգնության համար `հուզական կամ ֆիզիկական ճնշումներով հրահրված արյան ճնշման աճով, ապա այն տրվում է լեզվի տակ:

Արդեն բանավոր ընդունումից 15 րոպե անց նյութը շրջանառվում է արյան մեջ:

Ենթալեզու կառավարմամբ, ավելանում է էֆեկտի կենսաբազմազանությունը և առաջացման արագությունը:

Թերապիայի սկիզբը ուղեկցվում է երեկոյան և առավոտյան դեղաչափերով բաժանված բժշկության կիրառմամբ:

Թերապիայի սկիզբը ուղեկցվում է երեկոյան և առավոտյան դեղաչափերով բաժանված բժշկության կիրառմամբ:

Սրտի անբավարարության թերապիան ներառում է դեղամիջոցի օգտագործումը օրական երեք անգամ: Եթե ​​միայն Captopril- ի նպատակը ի վիճակի չէ պատշաճ կերպով իջեցնել ճնշումը, ապա հիդրոքլորոթիազիդը նշանակվում է որպես երկրորդ հակաթույն: Նույնիսկ կա հատուկ դեղաքանակ ձև, որը ներառում է այդ երկու նյութերը (Caposide):

Բարձր ճնշմամբ բուժումը սկսվում է օրական 25-50 մգ դեղաչափով: Այնուհետև դոզան ավելանում է, ինչպես սահմանված է բժշկի կողմից, դանդաղորեն մինչև արյան ճնշումը նորմալ լինի: Այնուամենայնիվ, այն չպետք է գերազանցի առավելագույն արժեքը 150 մգ:

Սրտի անբավարարության բուժումը ներառում է 6.5-12.5 մգ-ով մեկ դեղաչափի օգտագործումը `անհրաժեշտության դեպքում հետագա ավելացումով:

Սրտի անբավարարության բուժումը ներառում է 6.5-12.5 մգ-ով մեկ դեղաչափի օգտագործումը `անհրաժեշտության դեպքում հետագա ավելացումով:

Ընդունման սկիզբը տեղի է ունենում սրտի մկանների վնասվելուց հետո երրորդ օրը: Բժշկությունը հարբած է ըստ սխեմայի.

1. 6,25 մգ օրական երկու անգամ առաջին 3-4 օրվա ընթացքում:
2. Շաբաթվա ընթացքում 12,5 մգ օրական 2 անգամ:
3. 2-3 շաբաթ `37,5 մգ, բաժանված է 3 դոզայի:
4. Եթե ​​դեղը հանդուրժվում է առանց բացասական ռեակցիաների, ապա օրական դոզան ճշգրտվում է 75 մգ-ի վրա, անհրաժեշտության դեպքում ավելանում է մինչև 150 մգ:

Captopril- ը սկսվում է սրտի մկանների վնասվելուց հետո երրորդ օրը:

Մեզում ալբումինի բարձր պարունակությամբ շաքարային դիաբետը պահանջում է դեղատնային նյութի կրկնակի դոզայի օգտագործումը մեկ օրում, հավասար է 50 մգ-ի: Եթե ​​սպիտակուցի քանակը օրվա մեզի մեջ գերազանցում է 500 մգը, 25 անգամ երեք անգամ:

Ուղեկցող շաքարային դիաբետի տիպի լ նեպրոպաթիայի հետ մեկտեղ `75-100 մգ / օր դեղաչափը բաժանվում է 2-3 դոզայի:

Չափից մեծ դոզա

Դոզաներից ավելի մեծ քանակությամբ դեղաչափեր ընդունելը կարող է հանգեցնել արյան ճնշման կտրուկ անկման: Բացի այդ, կարող է առաջանալ բարդություն խոշոր զարկերակների կոճղերի, սրտի և ուղեղի արյան անոթների թրոմբոէմբոլիզմի տեսքով, ինչը, իր հերթին, կարող է հանգեցնել սրտի կաթվածի և ինսուլտների:

Captopril- ի չափից մեծ դոզայով անհրաժեշտ է հեմոդիալիզ:

Որպես բուժման մարտավարություն ձեռնարկվում են հետևյալ միջոցները.

1. Լվանալ ստամոքսը դեղորայքի դեղաչափը չեղյալ հայտարարելուց կամ կրճատելուց հետո:
2. Վերականգնել արյան ճնշումը ՝ բարձրացնելով ոտքերով հիվանդին պառկած դիրք տալով, այնուհետև իրականացնել աղի, Reopoliglyukin- ի կամ պլազմայի ներերակային ինֆուզիոն:
3. Ներկայացրեք Epinephrine- ը ներերակային կամ ենթամաշկայինորեն `արյան ճնշումը բարձրացնելու համար: Որպես desensitizing գործակալներ, օգտագործեք հիդրոկորտիզոն և հակահիստամիններ:
4. Կատարել հեմոդիալիզ:

Դեղատնից captopril- ի արձակուրդային պայմանները

Միայն լատիներենով հատուկ ձևի վրա գրված բաղադրատոմսի համաձայն, օրինակ.

1. Ռ. Captoprili 0.025:
2. D.t.d. N 20 տաբլետտում:
3. S. 1 դեղահատ առավոտյան և երեկոյան կերակուրներից կես ժամ առաջ:

Դեղամիջոցի գինը տատանվում է 9-159 ռուբլիից:

Բժիշկների և հիվանդների ակնարկներ Captopril- ի մասին

Օքսանա Ալեքսանդրովնա, Պսկով, գինեկոլոգ. «Ես օգտագործում եմ Captopril- ը որպես շտապօգնություն ճգնաժամերի համար: Հաճախ ձախողվում է, ուստի ավելի լավ է ուշադրություն դարձնել. Արդյոք դա գեներալ է կամ օրիգինալ դեղամիջոց »:

45-ամյա Մարիա, Մոսկվա. «Ես դեղը խմում եմ ճնշման բարձրացում ունեցող սրտաբանի առաջարկով: Էֆեկտը ավելի վատ չէ, քան սովորական Մոքսոնիդինը: Այն հիանալի կատարում է իր «առաջին օգնության» գործառույթը և այդքան հաճելի գնով »:

Վիտալի Կոնստանտինովիչ, Կրասնոդար, սրտաբան. «Եթե հիվանդը ընտրության է ենթարկվում, կապվեք Կապոտենի կամ Կապտոպրիլի հետ, ես խորհուրդ կտայի առաջինը: Այո, երկու դեղերում ակտիվ նյութը նույնն է, բայց մեկը բնօրինակը է, իսկ երկրորդը `պատճենը: Հիվանդները հաճախ բողոքում են դեղամիջոցի թույլ ազդեցությունից, չնայած այն օգտագործվում է այն իրավիճակներում, երբ օգնությունը պետք է լինի արագ և արդյունավետ: Կապոտենին խորհուրդ եմ տալիս հիպերտոնիկ ճգնաժամի ենթարկված հիվանդներին, քանի որ ինքս ինձ համար նույնպես կվերցնեի այս դեղը: Ավելին, գինը դա թույլ է տալիս »:

UKPDS ուսումնասիրություն

2-րդ տիպի շաքարախտով BB- ի օգտագործման անվտանգության և արդյունավետության առաջին ապացույցներից մեկը UKPDS- ի ուսումնասիրության ավարտն էր, որը համեմատում էր սրտանոթային հիվանդացությունը և մահացությունը, ինչպես նաև միկրոհամակարգային բարդությունները (MD, DR) 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ հիպերտոնիկ հիվանդների մոտ, ովքեր ստացան կամ ACE ինհիբիտատորներ: captopril մի դոզան 25-50 մգ 2 անգամ մի օր (400 մարդ), կամ ընտրովի atenolol BB `50-100 մգ / օր դեղաչափով (358 մարդ):

Երկու խմբում դիտարկման ժամանակահատվածից (8,4 տարի) հետո արյան ճնշման վերահսկման նույն մակարդակն է գրանցվել ՝ 144/83 mmHg: Արվեստ captopril- ի խմբում և 143/81 մմ RT: Արվեստ atenolol խմբում: Միևնույն ժամանակ, խմբերի միջև չի եղել էական տարբերություններ վերջնական գնահատված կետերում (մահացության հետ կապված շաքարախտի հետ, սրտանոթային իրադարձությունների հաճախականությունը, միկրովասկերային բարդություններ): Այլ կերպ ասած, captopril- ը և atenolol- ը միևնույն պաշտպանիչ ազդեցությունն են առաջացրել միկրո և մակրովասկուլային բարդությունների դեմ `2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

Որպես մեկնաբանություն, ես կցանկանայի նշել, որ UKPDS- ի ուսումնասիրությունը սկսվել է 1970-ականների վերջին, երբ captopril- ը ACE- ի միակ խանգարողն էր համաշխարհային շուկայում: Այդ տարիներին ընդունվում էր կապոլոպրիլային ռեժիմ ՝ 25-100 մգ 2 անգամ օրական: Այնուամենայնիվ, հետագայում ճանաչվեց, որ դեղամիջոցի այդպիսի ռեժիմն ի վիճակի չէ օրվա ընթացքում ունենալ կայուն հակա-հիպերտոնիկ ազդեցություն, քանի որ այս դեղը ունի կարճ տևողություն (4-6 ժամ):

Արյան ճնշման կայուն վերահսկման համար անհրաժեշտ է դեղամիջոցի 3-4 անգամ ընդունում օրական 150 մգ դեղաչափով: Հետևաբար, կարճաժամկետ գործող կապոպրիլայի համեմատությունը երկարատև գործող ատենոլոլի հետ դոզայի ռեժիմում ամբողջովին ճիշտ չէր: Այնուամենայնիվ, երկու դեղերն էլ ունեցել են նմանատիպ պաշտպանիչ ազդեցություն: UKPDS ուսումնասիրության արդյունքները ստանալուց հետո ակնհայտ դարձավ, որ ընտրովի BB- ի օգտագործումը 2-րդ տիպի շաքարախտով և ԱԹ-ով հիվանդների դեպքում անվտանգ և արդյունավետ է:

GEMINI ուսումնասիրություն (Գլիցեմիկ ազդեցությունները շաքարախտի մեջ. Carvedilol-Metoprolol- ի համեմատությունը հիպերտոնիկ հիվանդություններում)

Այս պատահական կրկնակի կույր ուսումնասիրության արդյունքում նպատակն էր իրականացնել երկու BB- ի ուղղակի համեմատություն `2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ հիպերտոնիայի բուժման հարցում. Մետոպրոլոլ, β1-ընտրողական BB և կարվեդիլոլ` ոչ ընտրողական BB, որն ունի α1-AR արգելափակման լրացուցիչ հատկություն: Հետազոտողները ենթադրում են, որ α1-AR- ի շրջափակման շնորհիվ, carvedilol- ը առավելություն կունենա metoprolol- ի նկատմամբ ոչ միայն իր արդեն իսկ ապացուցված վազոդիլատոր գործունեության շնորհիվ, այլև, հնարավոր է, որ պայմանավորված է նաև ավելի բարենպաստ ազդեցությամբ նյութափոխանակության պարամետրերի վրա (դիսլիպիդեմիա, IR), քանի որ α1-AR շրջափակումը: ավելացել է լիպոպրոտեինային լիպազի ակտիվությունը, որը տրոհում է TG- ն:

Հետազոտության մեջ ներառվել են հիպերտոնիկ և տիպ 2 շաքարախտ ունեցող 1235 հիվանդներ: Մեկ խումբ (n = 737) ստացել է metoprolol tartrate- ը 50-200 մգ դեղաչափով 2 անգամ մեկ օրում, երկրորդը (n = 498) ստացել է կարվեդիլոլ `6.25-25 մգ դեղաչափով 2 անգամ մեկ օրվա ընթացքում 35 շաբաթվա ընթացքում: Միևնույն ժամանակ, բոլոր հիվանդները շարունակում էին վերցնել նախկինում նշանակված RAS արգելափակումներ (ACE ինհիբիտատորներ կամ ARA) `նախորդ դոզանով: Գլիկեմիկ հսկողության ցուցիչները համեմատելիս պարզվել է, որ կարվեդիլոլ խմբում բուժման ընթացքում HbAlc- ի միջին արժեքները չեն փոխվել, մինչդեռ մետոպոլոլի խմբում դրանք ավելացել են 0.15% -ով, ինսուլինի զգայունությունը (որոշված ​​է NOMA ինդեքսով) բարելավվել է կարվեդիլոլի վրա, բայց ոչ մետոպոլոլի վրա ( ցուցանիշը համապատասխանաբար նվազել է 9.1-ով և 2-ով): UIA ռիսկը զգալիորեն ցածր է եղել carvedilol- ի վրա, քան metoprolol- ի վրա (համապատասխանաբար, 6.4 և 10.3%):

Այսպիսով, այս ուսումնասիրությունը ամբողջությամբ փարատեց շաքարային դիաբետով BB օգտագործման վտանգի առասպելը և ապացուցեց, որ կարվեդիլոլը ոչ միայն չի խանգարում 2-րդ տիպի շաքարախտի մեջ նյութափոխանակության վերահսկմանը, այլ նույնիսկ բարելավում է հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ: Իհարկե, այս ուսումնասիրության արդյունքները չեն կարող փոխանցվել ամբողջ BB խմբին, քանի որ carvedilol- ն ունի α1-blocker- ի լրացուցիչ հատկություններ, ինչը բացատրում է ստացված նյութափոխանակության հետևանքները: Այս ուսումնասիրության մեջ կարվեդոլը (Dilatrend) օգտագործվել է Hoffman - la Roche- ն:

BB և սրտի անբավարարություն

Սրտի անբավարարության մեջ BB- ի արդյունավետության ուսումնասիրությունը առարկա է դարձել մի քանի ուսումնասիրությունների, այդ թվումMERIT-HF (Metoprolol CR: XL պատահական միջամտության փորձ `կոնստրուկտիվ սրտի անբավարարությամբ), CIBIS-II (սրտային անբավարարության բիսոպրոլոլի ուսումնասիրություն) և SENIORS (Nebivolol միջամտության ազդեցությունների ուսումնասիրություն արդյունքների վրա և սրտային անբավարարություն ունեցող անչափահասների մոտ` անբավարարություն):

MERIT-HF ուսումնասիրության նպատակը սրտի անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ BB- ի անվտանգության և արդյունավետության որոշումն էր: 3991 հիվանդ, միջին տարիքի 63 տարեկան ընդգրկվել է HYHA դասարանի II-IV սրտի անբավարարությամբ: Ներառված հիվանդների մոտ 25% -ը 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդներ էին: Կրկնակի կույր եղանակով հիվանդները պատահականորեն բաժանվեցին 2 խմբի. Ստացան metoprolol CR (երկարատև գործողություն) 25-ից 200 մգ դեղաչափով կամ պլացեբոով: Միևնույն ժամանակ, հիվանդները շարունակել են ընդունել diuretics (90%), ACE ինհիբիտատորներ (89%) և digitalis (63%): Ուսումնասիրությունը վաղաժամ դադարեցվել է բուժման մեկնարկից մեկ տարի անց `metoprolol- ի ակնհայտ առավելության պատճառով: Ընդհանուր և սրտանոթային մահացությունը համապատասխանաբար ցածր է եղել մետոպրոլոլի հետ 34 և 38% -ով:

Նմանատիպ արդյունքներ են ձեռք բերվել CIBIS-II ուսումնասիրության ընթացքում, որն ուսումնասիրել է հիվանդների նմանատիպ կատեգորիայի թմրամիջոց բիսոպրոլոլը: Այս ուսումնասիրության մեջ 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների թիվը կազմել է 12%: Բիսոպրոլոլի վրա սրտանոթային մահացությունը նվազել է 34% -ով:

Վերջերս ավարտվեց CIBIS-III- ի ուսումնասիրությունը, որի նպատակն էր ցույց տալ, որ բիսոպրոլոլով մոնոթերապիա սկսելը, որին հաջորդում է քրոնիկ սրտային անբավարարություն ունեցող հիվանդների տեղափոխումը BB bisoprolol- ի և ACE inhibitor- ների enalapril- ի համակցումը չի զիջում բուժման ավանդական հակադարձ կարգին (ACE inhibitorên enalapril- ին, որին հաջորդում է BB bisoprolol- ի ներառումը): մահացությունների և հոսպիտալացման քանակություններ: Թմրամիջոցներից յուրաքանչյուրի հետ մոնոթերապիայի 6 ամիսների արդյունքները, որին հաջորդում է համակցված բուժման անցումը (18 ամիս) առաջին անգամ հաստատեց այն վարկածը, որ քրոնիկ սրտի անբավարարության համար բուժման մեկնարկի ընտրությունը (ԲԲ-ն բիսոպրոլոլով կամ ACE արգելակիչներով էնալապրիլով) չի ազդում առաջնային կետի վրա (դիտումների ավարտին մահերի և հոսպիտալացումների քանակը): ) և պետք է հիմնված լինի բժշկի որոշման վրա ՝ կապված յուրաքանչյուր հատուկ հիվանդի հետ:

Երկու ուսումնասիրություններում շաքարային դիաբետով հիվանդների ենթախմբի առանձին վերլուծության արդյունքում պարզվել է, որ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ մահացության ռիսկը 46% -ով ցածր է, քան շաքարախտով հիվանդների մոտ, որոնք չեն բուժվել BD- ով:

SENIORS- ի կողմից կրկնակի կույր, պատահական, Placebo- ի կողմից վերահսկվող ուսումնասիրությունը նպատակ ուներ գնահատել սրտային անբավարարության բուժման գործում նեբիվոլոլի (ընտրովի BB- ն `վազոդիլատոր գործունեությամբ) արդյունավետությունը: Հետազոտության մեջ ներառվել են ավելի քան 2000 տարեց հիվանդ (> 70 տարեկան), որոնցից 26% -ը տիպի 2 շաքարախտ է ունեցել, դիտարկման ժամանակահատվածը կազմել է մոտ 2 տարի: Արդյունքում, nebivolol- ը ապացուցեց իր արդյունավետությունն ու լավ հանդուրժողականությունը հիվանդների այս խմբի բուժման գործում, ներառյալ 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների դեպքում. Սրտանոթային մահացությունը և հոսպիտալացման մակարդակը զգալիորեն նվազել են պլացեբոյի խմբի համեմատությամբ:

Այսպիսով, իրականացված ուսումնասիրությունները ապացուցում են, որ BB- ի օգտագործման ակնհայտ առավելությունները շաքարային դիաբետով շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

BB- ին հետֆարկտային շրջանի բուժման ժամանակ

Հետգաղտային շրջանի վաղ շրջանից BB օգտագործելու հնարավորությունը ուսումնասիրվել է MIAMI- ի հետազոտություններում (Metoprolol Սուր սրտամկանի ինֆարկտի), ISIS-1 (ինֆարկտային գոյատևման վերաբերյալ առաջին միջազգային ուսումնասիրությունը), CAPRICORN- ը (Carvedilol Post Infarct Survival Control LV- ի դիսֆունկցիան):

Այս բոլոր ուսումնասիրություններում ցույց է տրվել, որ հետվարկային ժամանակահատվածում BB- ի օգտագործումը (սրտամկանի սուր ինֆարկտից հետո առաջին 3 ամիսները) ավելի արդյունավետ է շաքարախտով հիվանդների մոտ, քան այն հիվանդների մոտ, ովքեր չունեն շաքարախտ:

Այսպիսով, այս բոլոր ուսումնասիրությունները փաստում են հետծննդյան ժամանակահատվածում սրտի կորոնար հիվանդությամբ շաքարային դիաբետով շաքարային դիաբետով շաքարային դիաբետ ունեցող հիվանդների մոտ BB- ի օգտագործման անվիճելի առավելությունը: Ավելին, ինչպես ցույց է տրված Bezafibrate ինֆարկտի կանխարգելման (B1P) ուսումնասիրության մեջ, BD- ի չեղյալ հայտարարումը հիվանդների սրտանոթային հիվանդությամբ շաքարային դիաբետով հիվանդներին կրկնապատկում է մահացությունը:

Չնայած շաքարային դիաբետով BB- ի օգտագործման ակնհայտ առավելություններին, այնուամենայնիվ, շաքարային դիաբետով հիվանդների միայն 40-50% -ը հետծննդյան ժամանակահատվածում ստանում է BB: Հավանաբար, սա կարող է բացատրել այն փաստը, որ ընդհանուր առմամբ բնակչության շրջանում սրտանոթային մահացությունը նվազելու ընդհանուր միտումով, վերջին տարիներին շաքարախտով տառապող հիվանդների մոտ սրտային պաթոլոգիայի հաճախականությունը ոչ միայն չի նվազել, այլ նույնիսկ աճել է: