Դեղը Xelevia. Օգտագործման հրահանգներ > Բուժում և կանխարգելում

Առկա է ֆիլմի ծածկված հաբերով: Կրեմի գույնի հաբեր, մի կողմից ֆիլմի մեմբրանի մակերևույթի վրա փորագրված է «277», մյուս կողմից դրանք ամբողջովին սահուն են:

Հիմնական ակտիվ բաղադրիչը sitagliptin fosphate monohydrate- ն է ՝ 128,5 մգ դեղաչափով: Լրացուցիչ նյութեր ՝ միկրոկրիստալային բջջանյութ, կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ, խաչմարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ, մագնեզիումի ստարիլ ֆումարատ: Ֆիլմի ծածկույթը բաղկացած է պոլիվինիլային ալկոհոլից, տիտանի երկօքսիդից, պոլիէթիլեն գլիկոլից, թալքից, դեղին և կարմիր երկաթի օքսիդից:

Դեղը հասանելի է բլիստերում `14 հաբեր: Ստվարաթղթե փաթեթում կա 2 նման բշտիկ և օգտագործման հրահանգ:

Որտեղ և ինչպես ներարկել ինսուլինը շաքարային դիաբետով - կարդացեք այս հոդվածում:

Դեղաբանական գործողություն

Նախատեսված է երկրորդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Գործողության մեխանիզմը հիմնված է ֆերմենտային DPP-4 արգելափակման վրա: Ակտիվ նյութը գործողության մեջ տարբերվում է ինսուլինից և այլ հակագլիկեմիկ գործակալներից: Գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպ հորմոնի կոնցենտրացիան մեծանում է:

Ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից գլյուկագոնի սեկրեցիայի ճնշումը կա: Սա օգնում է նվազեցնել լյարդի մեջ գլյուկոզայի սինթեզը, որի արդյունքում նվազում են հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները: Sitagliptin- ի ակցիան ուղղված է ենթաստամոքսային գեղձի ֆերմենտների հիդրոլիզացումը խոչընդոտելուն: Գլյուկագոնի սեկրեցումը կրճատվում է, դրանով իսկ խթանելով ինսուլինի ազատումը: Այս դեպքում գլիկոզիլացված ինսուլինի ինդեքսը և արյան մեջ գլյուկոզի համակենտրոնացումը կրճատվում են:

Xelevia- ն նախատեսված է 2-րդ տիպի շաքարախտը բուժելու համար:

Ֆարմակոկինետիկա

Հաբը ներսից վերցնելուց հետո ակտիվ նյութը արագ ներծծվում է մարսողական տրակտից: Սնունդը ազդում է կլանման վրա: Արյան մեջ դրա առավելագույն կոնցենտրացիան որոշվում է մի քանի ժամ հետո: Բիոհասանելիությունը բարձր է, բայց սպիտակուցային կառուցվածքների հետ կապվելու ունակությունը ցածր է: Լյարդում նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում: Դեղը արտազատվում է մարմնից մեզի հետ միասին `երիկամային ֆիլտրացիայի միջոցով ինչպես անփոփոխ, այնպես էլ հիմնական մետաբոլիտների տեսքով:

Օգտագործման ցուցումներ

Այս դեղորայքի օգտագործման համար կան մի շարք ուղղակի ցուցումներ.

2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մեջ գլիկեմիկ նյութափոխանակությունը բարելավելու մոնոթերապիա,
սկսելով բարդ թերապիա `մետֆորմինի տիպի 2 դիաբետիկ պաթոլոգիայի հետ,
2-րդ տիպի շաքարախտի բուժումը, երբ դիետան և վարժությունը չեն գործում,
ինսուլինի հավելանյութ
բարելավել գլիկեմիկ հսկողությունը սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ,
երկրորդ տիպի շաքարախտի համակցված թերապիա տիազոլինեդիոնների հետ:

Հակացուցումները

Թմրամիջոցների օգտագործման ուղղակի հակացուցումները, որոնք նշված են օգտագործման հրահանգներում, հետևյալն են.

գերզգայնություն դեղամիջոցի բաղադրիչներին,
հղիություն և լակտացիա
տարիքը մինչև 18 տարեկան
դիաբետիկ ketoacidosis,
տիպի 1 շաքարախտ
երիկամների խանգարումը:

Xelevia- ն օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ, երբ դիետան և վարժությունը չեն գործում:

Մեծ խնամքով, Xelevia- ն նշանակվում է երիկամների ծանր և միջին ծանրության անբավարարությամբ տառապող մարդկանց, պանկրեատիտի պատմություն ունեցող հիվանդներին:

Ինչպե՞ս վերցնել Xelevia- ն:

Դոզան և բուժման տևողությունը ուղղակիորեն կախված են վիճակի ծանրությունից:

Մենաթերապիա անցկացնելիս դեղորայքը ընդունվում է նախնական ամենօրյա դեղաչափով `օրական 100 մգ: Նույն դեղաչափը նկատվում է դեղը Metformin- ի, ինսուլինի և sulfonylureas- ի հետ միասին օգտագործելիս: Բարդ թերապիա անցկացնելիս խորհուրդ է տրվում կրճատել վերցված ինսուլինի չափաբաժինը `հիպոգլիկեմիայի զարգացումից խուսափելու համար:

Մի օր ընդունեք դեղամիջոցի կրկնակի չափաբաժինը: Ընդհանուր առողջության կտրուկ փոփոխությամբ կարող է պահանջվել դոզայի ճշգրտում: Որոշ դեպքերում նշանակվում են կես կամ քառորդ դեղահատեր, որոնք հիմնականում ունենում են միայն Placebo ազդեցություն: Օրական դոզան կարող է տարբեր լինել ՝ հաշվի առնելով հիվանդության բարդությունների դրսևորումները և այս դեղամիջոցի օգտագործման արդյունավետությունը:

Xelevia- ի կողմնակի ազդեցությունները

Xelevia- ն ընդունելիս կարող են առաջանալ հետևյալ կողմնակի բարդությունները.

ալերգիկ ռեակցիաներ
ախորժակի կորուստ
փորկապություն
ցնցումներ
տախիկարդիա
անքնություն
պարեստեզիա
հուզական անկայունություն:

Հազվագյուտ դեպքերում հնարավոր է արյունազեղումների սրացում: Բուժումը ախտանշանային է: Ծանր պայմաններում, ցնցումների ուղեկցությամբ, կատարվում է հեմոդիալիզ:

Օգտագործեք ծերության մեջ

Հիմնականում տարեց հիվանդները չեն պահանջում դեղաչափի ճշգրտում: Բայց եթե վիճակը վատթարանում է կամ բուժումը չի տալիս ակնկալվող արդյունքներ, ապա ավելի լավ է դադարեցնել դեղահատերը վերցնելը կամ դեղաչափը ճշգրտել նվազմանը:

Տարեց հիվանդները չեն պահանջում Xelevia- ի դեղաչափի ճշգրտում:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ընթացքում

Substanceշգրիտ տվյալներ չկա պտղի վրա ակտիվ նյութի ազդեցության վերաբերյալ: Հետևաբար, այս դեղամիջոցի օգտագործումը gestation- ի ընթացքում արգելվում է:

Քանի որ չկա հուսալի տվյալներ այն մասին, թե արդյոք դեղը անցնում է կրծքի կաթի, ապա ավելի լավ է հրաժարվել կրծքով կերակրելուց, եթե անհրաժեշտ լինի նման թերապիա:

Հայտ է երիկամների ֆունկցիայի խանգարման համար

Դեղամիջոցի դեղատոմսը կախված կլինի կրեատինինի մաքրությունից: Որքան բարձր է դա, այնքան ցածր է սահմանված չափաբաժինը: Երիկամային անբավարար ֆունկցիայի առկայության դեպքում նախնական դոզան կարելի է ճշգրտել օրական 50 մգ: Եթե բուժումը չի տալիս ցանկալի թերապևտիկ ազդեցություն, ապա հարկավոր է չեղարկել դեղը:

Դիմում `թույլ տված լյարդի գործառույթի համար

Երիկամային անբավարարության մեղմ աստիճանի դեպքում դեղաչափի ճշգրտումը չի պահանջվում: Այս դեպքում ամենօրյա դեղաչափը պետք է լինի 100 մգ: Միայն լյարդի անբավարարության ծանր աստիճանի դեպքում, այս դեղորայքի հետ բուժում չի իրականացվում:

Լյարդի անբավարարության ծանր աստիճանի հետ Խելևիան չի նախատեսվում:

Խելևիայի չափից մեծ դոզա

Գերազանց դոզայի դեպքեր գրեթե չեն նկատվում: Թմրամիջոցների խիստ թունավորմամբ պետություն կարող է առաջանալ միայն մեկ դեղաչափը 800 մգ-ից ավելին վերցնելիս: Այս դեպքում կողմնակի բարդությունների ախտանիշները սրվում են:

Բուժումը ներառում է ստամոքսային լվացում, հետագա դետոքսիզացման և պահպանման թերապիա: Հնարավոր կլինի հեռացնել տոքսինները մարմնից ՝ երկարատև դիալիզի միջոցով օգտագործելով, քանի որ ստանդարտ հեմոդիալիզը արդյունավետ է միայն չափից մեծ դոզայի մեղմ դեպքերում:

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ

Բուժումը կարող է զուգակցվել մետֆորմինի, ვარֆարինի, որոշ բանավոր հակաբեղմնավորիչների հետ: Ակտիվ նյութի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում ACE ինհիբիտատորների, հակաբակտերիալ գործակալների, լիպիդների իջեցնող դեղերի, բետա-արգելափողների և կալցիումի ալիքների արգելափակումների հետ համատեղ:

Սա նաև ներառում է ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր, հակադեպրեսանտներ, հակահիստամիններ, պրոտոնային պոմպի խանգարող միջոցներ և որոշ դեղեր ՝ էրեկցիայի դիսֆունկցիան վերացնելու համար:

Digoxin- ի և Cyclosporine- ի հետ զուգակցվելիս նկատվում է արյան պլազմայում ակտիվ նյութի կոնցենտրացիայի փոքր աճ:

Ալկոհոլի համատեղելիությունը

Դուք չեք կարող այս դեղը ալկոհոլով ընդունել: Դեղամիջոցի ազդեցությունը կրճատվում է, և դիսպեպտիկ ախտանիշները միայն կավելանան:

Այս դեղամիջոցն ունի մի շարք անալոգներ, որոնք նման են դրան ՝ կապված ակտիվ նյութի և իր ազդեցության հետ: Նրանց մեջ ամենատարածվածներն են.

Sitagliptin,
Sitagliptin ֆոսֆատ մոնոհիդրատ,
Uանուվիուս
Յասիտարան:

Արտադրող

Արտադրող ընկերություն ՝ Բեռլին-Քիմի, Գերմանիա.

Խելևիան հեռու պահեք փոքր երեխաներից:

Միխայիլ, 42 տարեկան, Բրյանսկ

Բժիշկը խորհուրդ տվեց վերցնել Xelevia- ն որպես հիմնական թերապիա: Մեկ ամիս օգտագործվելուց հետո, ծոմ պահող շաքարը փոքր-ինչ ավելացավ, նախքան այն 5-ի սահմաններում, այժմ այն հասնում է 6-6.5-ի: Փոխվել է նաև մարմնի արձագանքը ֆիզիկական գործունեությանը: Ավելի վաղ, քայլելուց կամ սպորտ խաղալուց հետո, շաքարը կտրուկ ընկավ, և կտրուկ, ցուցանիշը մոտ 3 էր: Xelevia- ն ընդունելիս վարժությունից հետո շաքարը դանդաղ, աստիճանաբար ընկնում է, և այնուհետև այն վերադառնում է նորմալ: Նա սկսեց ավելի լավ զգալ: Այսպիսով, ես խորհուրդ եմ տալիս դեղը:

Ալինա, 38 տարեկան, Սմոլենսկ

Ես Xelevia- ն ընդունում եմ որպես ինսուլինի հավելանյութ: Ես մի քանի տարի հիվանդ եմ շաքարախտով և փորձել եմ բազմաթիվ դեղեր և համակցություններ: Ինձ ամենից շատ դուր է գալիս սա: Բժշկությունը միայն արձագանքում է բարձր շաքարին: Եթե այժմ այն իջեցվի, ապա դեղը չի «դիպչի» դրան և կտրուկ կբարձրացնի այն: Գործեր աստիճանաբար: Օրվա ընթացքում շաքարավազի ոչ մի համեմունք: Կա ևս մեկ դրական կետ, որը նկարագրված չէ օգտագործման հրահանգներում `փոխել դիետան: Ախորժակը կրճատվում է գրեթե կեսով: Սա լավ է:

Մարկ, 54 տարեկան, Իրկուտսկ

Բժշկությունը անմիջապես եկավ: Դրանից առաջ նա վերցրեց Janանուվիան: Նրանից հետո լավը չէր: Xelevia- ն ընդունելուց մի քանի ամիս անց ոչ միայն շաքարի մակարդակը վերադարձավ նորմալ, այլև ընդհանուր առողջությանը: Ես ինձ շատ ավելի եռանդ եմ զգում, կարիք չկա անընդհատ խորտակել: Ես համարյա մոռացել եմ, թե ինչ է հիպոգլիկեմիան: Շաքարը չի ցատկում, այն խորտակվում է և դանդաղ ու աստիճանաբար բարձրանում, ինչին մարմինը լավ արձագանքում է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Xelevia- ի դեղաչափի ձևը ֆիլմի կաղապարով պլանշետներ են ՝ բեժ, բիկոնվեքս, կլոր, հարթ մի կողմից, փորագրությունը ՝ «277», կիրառվում է մյուս կողմից (ստվարաթղթե տուփի մեջ 2 բշտիկ, որոնք պարունակում են յուրաքանչյուրը 14 հաբեր) և Xelevia- ի օգտագործման ցուցումներ:

Բաղադրությունը 1 դեղահատ:

ակտիվ նյութ. sitagliptin fosphate monohydrate - 128.5 մգ (համապատասխանում է sitagliptin- ի պարունակությանը - 100 մգ),
օժանդակ բաղադրիչներ `նատրիումի ստարիլ ֆումարատ` 12 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `4 մգ, խաչասկարմելոզա նատրիում` 8 մգ, չմաքրված կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ `123.8 մգ, միկրոկրիստալային բջջանյութ` 123.8 մգ,
ֆիլմի ծածկույթ ՝ Opadry II բեժ 85F17438 երկաթի օքսիդի կարմիր (E 172) - 0.37%, երկաթի օքսիդի դեղին (E 172) - 3.07%, թալկի - 14.8%, պոլիէթիլեն գլիկոլ (մակրոգոլ 3350) - 20.2% տիտանի երկօքսիդ (E 171) - 21.56%, պոլիվինիլային սպիրտ - 40% - 16 մգ:

Ֆարմակոդինամիկա

Xelevia- ն ֆերմենտային DPP-4- ի խիստ ընտրովի խանգարիչ է, որը ակտիվորեն ընդունվում է բանավոր ընդունմամբ և նախատեսված է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար:

Գլելագագոնի նման պեպտիդ -1-ի (GLP-1) և ամիլինի, α-գլյուկոզիդազի ինհիբիտատորների, γ-ընկալիչների ագոնիստների, Xelevia (sitagliptin) ակտիվ նյութը տարբերվում է որպես քիմիական կառուցվածք և դեղաբանական գործողություն: DPP-4- ը խանգարելով, sitagliptin- ը մեծացնում է incretin ընտանիքի երկու հորմոնների `GLP-1 և գլյուկոզից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի (HIP) կոնցենտրացիան:

Այս ընտանիքի հորմոնները 24 ժամվա ընթացքում սեկրեցվում են աղիների մեջ, ի պատասխան սննդի ընդունման, նրանց կոնցենտրացիան մեծանում է: The incretins- ը գլյուկոզի հոմեոստազը կարգավորելու համար ներքին ֆիզիոլոգիական համակարգի մի մասն է: Արյան նորմալ կամ բարձր արյան գլյուկոզի ֆոնի վրա, ինկերտինների ընտանիքի հորմոնները նպաստում են ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների միջոցով ինսուլինի սինթեզի բարձրացմանը և դրա սեկրեցմանը `ցիկլային ադենոզինի մոնոֆոսֆատի (AMP) հետ կապված բջջային մեխանիզմների ազդանշանային միջոցով:

Բացի այդ, GLP-1- ը ճնշում է ենթաստամոքսային գեղձի α-բջիջների միջոցով գլյուկագոնի սեկրեցների աճին: Գլյուկագոնի կոնցենտրացիայի նվազումը ինսուլինի աճով հանգեցնում է լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրության նվազմանը, ինչը, ի վերջո, հանգեցնում է գլիկեմիայի նվազմանը: Գործողության այս մեխանիզմը տարբերվում է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներից, ինչը նույնիսկ արյան մեջ գլյուկոզի ցածր պարունակությամբ խթանում է ինսուլինի ազատումը: Սա նպաստում է սուլֆոնով պայմանավորված հիպոգլիկեմիայի հայտնվելուն ոչ միայն 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների, այլև առողջ անհատների մոտ:

Արյան մեջ գլյուկոզայի ցածր կոնցենտրացիայի դեպքում չի նկատվում խթանման գլանագողության սեկրեցիայի նվազման և ինսուլինի արձակման վրա ինցերտինների թվարկված ազդեցությունները: HIP- ը և GLP-1- ը չեն ազդում գլյուկագոնի արձակման վրա `ի պատասխան հիպոգլիկեմիայի: Ֆիզիոլոգիական պայմաններում ինկերտինների ակտիվությունը սահմանափակվում է DPP-4 ֆերմենտով, որն արագորեն հիդրոլիզացնում է դրանք ոչ ակտիվ արտադրանքի ձևավորման միջոցով: Sitagliptin- ը կանխում է այս գործընթացը, որի պատճառով ավելանում են HIP և GLP-1 ակտիվ ձևերի պլազմային կոնցենտրացիաները:

Բարձրացնելով incretin- ի պարունակությունը, Xelevia- ն մեծացնում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված թողարկումը և օգնում է նվազեցնել գլյուկագոնի սեկրեցումը: Հիպերգլիկեմիայի 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում գլյուկագոնի և ինսուլինի սեկրեցների սեկրեցիայի նման փոփոխությունները ծառայում են իջեցնելով գլիկացված հեմոգլոբինի HbA համակենտրոնացումը: _1C և արյան պլազմայում գլյուկոզայի նվազում, որը որոշվում է դատարկ ստամոքսի վրա և սթրեսի թեստից հետո:

Xelevia- ի 2-րդ տիպի 2-րդ տիպի շաքարախտով մեկ դեղաքանակ վերցնելը հանգեցնում է 24 ժամվա ընթացքում DPP-4 ֆերմենտի գործունեության գործունեության խանգարմանը, ինչը ծառայում է գլյուկոզի ծոմապահության իջեցմանը, ինչպես նաև գլյուկոզի կամ սննդի բեռնումից հետո, պլազմային գլյուկագոնի ցածր կոնցենտրացիան, բարձրացնել ինսուլինի և C- ի պլազմային կոնցենտրացիան: պեպտիդ ՝ 2 կամ 3 անգամ ավելացնելով շրջանառվող շիկացման GLP-1 և ISU կոնցենտրացիան:

Երիկամային անբավարարություն

50 մգ դեղաչափով օրական սիտագլիպտինի բաց ուսումնասիրություն իրականացվեց ֆարմակոկինետիկա ուսումնասիրելու համար `տարբեր աստիճանի ծանրության երիկամային երիկամային անբավարարության: Ուսումնասիրության մեջ ընդգրկված կամավորները բաժանվել են հետևյալ խմբերի.

երիկամների մեղմ անբավարարություն ունեցող հիվանդներ. կրեատինինի մաքրում (CC) 50–80 մլ 1 րոպեի ընթացքում,
երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող հիվանդներ. CC 30-50 մլ 1 րոպե,
երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդներ. CC 9 միավոր) բացակայում են: Այնուամենայնիվ, հաշվի առնելով, որ նյութը հիմնականում արտազատվում է երիկամների կողմից, նման դեպքերում չի կարելի ակնկալել էական փոփոխություն իր ֆարմակոկինետիկայում:

Ծերություն

Հիվանդների տարիքը չի ունեցել կլինիկական նշանակալի ազդեցություն դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի վրա: Երիտասարդ հիվանդների համեմատությամբ, տարեցների մոտ (65-ից 80 տարեկան) sitagliptin- ի կոնցենտրացիան ավելի բարձր է մոտավորապես 19% -ով: Կախված տարիքից, Xelevia- ի դեղաչափի ճշգրտումը չի իրականացվում:

Xelevia, օգտագործման հրահանգներ. Մեթոդ և դեղաքանակ

Պլանշետները վերցվում են բանավոր, անկախ սննդից: Դեղամիջոցի առաջարկվող դեղաչափը 1 դեղահատ է (100 մգ) օրական մեկ անգամ: Xelevia- ն օգտագործվում է մոնոթերապիայի մեջ, կամ միաժամանակ metformin / sulfonylurea ածանցյալների / PPAR- ագոնիստների հետ, կամ metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների / metformin- ի և PPAR-γ / insulin- ի ագոնիստների հետ (առանց կամ metformin- ով):

Xelevia- ի հետ միաժամանակ օգտագործվող դեղերի դեղաչափերի դեղաչափը ընտրվում է այս դեղերի համար առաջարկվող դեղաչափերի հիման վրա:

Ինձ հետ insulin կամ sulfonylurea ածանցյալներով Xelevia- ի հետ համակցված բուժման ֆոնին, խորհուրդ է տրվում նվազեցնել ինսուլինի և սուլֆոնիլուրեա ածանցյալների ավանդաբար առաջարկվող չափաբաժինները ՝ ինսուլինով պայմանավորված կամ սուլֆոն պարունակող հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը նվազեցնելու համար:

Հաբերը բաց թողնելիս խորհուրդ է տրվում դրանք հնարավորինս շուտ վերցնել այն բանից հետո, երբ հիվանդը հիշում է բաց թողնված դոզան: Պետք է հիշել, որ նույն օրը դեղամիջոցի կրկնակի չափաբաժնի օգտագործումը անընդունելի է:

Երիկամների մեղմ անբավարարության դեպքում դոզանացման ռեժիմի շտկում (CC ≥ 50 մլ 1 րոպեում, մոտավորապես համապատասխան է շիճուկի կրեատինինի կոնցենտրացիան ≤ 1.5 մգ մեկ դ / լ-ով կանանց մոտ և տղամարդկանց համար 1 դԼ-ից ≤ 1,7 մգ):

Երիկամների միջին և ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ անհրաժեշտ է sitagliptin- ի դոզայի ճշգրտում:Քանի որ Xelevia- ի հաբերների վրա տարանջատման ռիսկ չկա և դրանք չեն ազատվում 25 կամ 50 մգ դեղաչափով (բայց միայն 100 մգ դեղաչափով), հնարավոր չէ ապահովել այդպիսի հիվանդների անհրաժեշտ դեղաչափի ռեժիմը: Այս առումով, այս կատեգորիայի հիվանդների դեղը նախատեսված չէ:

Երիկամային անբավարարության ֆոնին sitagliptin- ի օգտագործումը պահանջում է երիկամային ֆունկցիայի գնահատում նախքան թերապիան սկսելը և դրա օգտագործման ընթացքում պարբերաբար:

Լյարդի անբավարարության մեղմ և միջին աստիճաններում, ինչպես նաև տարեց հիվանդների մոտ, դեղամիջոցի դոզան չի ճշգրտվում: Xelevia- ի օգտագործումը լյարդի ծանր անբավարարության ֆոնի վրա չի ուսումնասիրվել:

Նախնական համակցված թերապիա `մետֆորմինի հետ

Իրականացվել է 24-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող ֆակտորինգային ուսումնասիրություն `100 մգ և 100 մգ օրական դոզանով sitagliptin- ի առաջին համակցված բուժումը` 1000 կամ 2000 մգ օրական չափաբաժնի (50 մգ sitagliptin + 500 կամ 1000 մգ մետֆորմինի 2 օրվա ընթացքում): Ձեռք բերված տվյալների համաձայն ՝ թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ իրադարձությունները նկատվում են ավելի հաճախ (1% հաճախականությամբ) sit sitagliptin + մետֆորմին ընդունող խմբում, քան մետֆորմինի մենաթերապիայի դեպքում: Մենաթերապիայում sitagliptin + metformin- ի և metformin- ի խմբերում կողմնակի բարդությունների դեպքերը (համապատասխանաբար).

լուծ - 3,5 և 3,3%,
փսխում `1,1 և 0,3%,
գլխացավ `1,3 և 1,1%,
դիսպեպսիա `1,3 և 1,1%,
հիպոգլիկեմիա `1,1 և 0,5%,
flatulence - 1.3 և 0.5%:

Միաժամանակ օգտագործումը սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով և մետֆորմինով

24-շաբաթյա պլացեբո հսկվող ուսումնասիրությամբ `գլիմպերիդ կամ գլիմպերիդ և մետֆորմին օրական 100 մգ sitagliptin- ի համակցված օգտագործման դեպքում, նկատվել է հիպոգլիկեմիայի ավելի հաճախակի (≥ 1% հաճախականությամբ) զարգացում` համեմատած գլիմպերիդով պլացեբո ընդունող խմբի հետ: կամ glimepiride և metformin: Դրա զարգացման հաճախությունը համապատասխանաբար կազմել է 9,5 / 0,9%:

Նախնական համակցված թերապիա PPAR-γ ագոնիստների հետ

Սիտագլիպտինի հետ նախնական համակցված բուժման 24-շաբաթյա ուսումնասիրություն անցկացնելիս `100 մգ և պիգոգլիտազոնով օրական օրական դոզանով` 30 մգ խմբում `սիտագլիպտինն ընդունելով խմբում, զուգակցվում են կողմնակի էֆեկտները, ավելի հաճախ (նկատվում է ≥ 1% հաճախականությամբ), քան մոնոթերապիայում պիգոգլիտազոն ընդունող խմբում: . Անբարենպաստ իրադարձությունների դեպքերը մենագեղաբուժության մեջ sitagliptin + pioglitazone և pioglitazone խմբերի մեջ (համապատասխանաբար).

սիմպտոմատիկ հիպոգլիկեմիա ՝ 0,4 և 0,8%,
արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման ասիմպտոմատիկ նվազում `1.1 և 0%:

Կոմբինացված թերապիա `մետֆորմինի և PPAR-y ագոնիստների հետ

Կատարվել է պլացեբո վերահսկվող ուսումնասիրություն `օգտագործելով օրական 100 մգ sitagliptin` ռոզիգլիտազոնի և մետֆորմինի հետ միաժամանակ `երկու խմբերի մասնակցությամբ` ուսումնասիրություն իրականացնող դեղամիջոցի հետ համակցություն ստացող հիվանդներ և պլացեբոյի հետ համադրություն ստացող մարդիկ: Ձեռք բերված տվյալների համաձայն, անբարենպաստ ռեակցիաները նկատվում են ավելի հաճախ (1% հաճախականությամբ) (sitagliptin ստացող խմբում, քան պլացեբո ստացող խմբում:

Այս խմբերում դիտարկման 18-րդ շաբաթվա ընթացքում կողմնակի բարդությունները նշվել են հետևյալ հաճախականությամբ.

փսխում `1,2 և 0%,
գլխացավ `2,4 և 0%,
հիպոգլիկեմիա `1,2 և 0%,
սրտխառնոց `1,2 և 1,1%,
լուծ - 1,8 և 1,1%:

Այս խմբերում դիտարկման 54-րդ շաբաթվա ընթացքում ավելի մեծ թվով կողմնակի բարդություններ են նկատվել հետևյալ հաճախականությամբ.

ծայրամասային այտուց `1,2 և 0%,
գլխացավ `2,4 և 0%,
սրտխառնոց `1,2 և 1,1%,
մաշկի սնկային վարակ `1,2 և 0%,
հազ - 1,2 և 0%,
հիպոգլիկեմիա `2.4 և 0%,
վերին շնչուղիների ինֆեկցիաները `1,8 և 0%,
փսխում `1,2 և 0%:

Ինսուլինի հետ համակցված թերապիա

24-շաբաթյա պլացեբո հսկվող ուսումնասիրության ընթացքում `օրական 100 մգ sitagliptin- ի և ինսուլինի անընդհատ դոզայի (առանց կամ metformin- ի) համակցված օգտագործման համակցված օգտագործման դեպքում, կողմնակի էֆեկտները դիտվում են ավելի հաճախ (≥ 1% հաճախականությամբ) խմբում, որը ստանում է sitagliptin- ը` ինսուլինի հետ միասին (առանց կամ հետ Metformin ), քան պլացեբո խմբում ինսուլինով (առանց կամ մետֆորմինի հետ): Անբարենպաստ իրադարձությունների դեպքը եղել է (համապատասխանաբար).

գլխացավ `1,2 / 0%,
գրիպ - 1,2 / 0,3%,
հիպոգլիկեմիա `9,6 / 5,3%:

Մեկ այլ 24-շաբաթյա ուսումնասիրություն, որի ընթացքում սիտագլiptինը օգտագործվել է որպես ինսուլինային թերապիայի լրացուցիչ գործիք (առանց կամ մետֆորմինի հետ), չի բացահայտել որևէ անբարենպաստ ռեակցիա, որը կապված է դեղը ընդունելու հետ:

Պանկրեատիտ

100 երկգիտակի օրական դոզան կամ համապատասխան կառավարման դեղամիջոցով (ակտիվ կամ պլացեբո) Sitagliptin- ի օգտագործման օրական երկակի կույր, պատահական կլինիկական փորձարկումների 19 ընդհանրացված վերլուծությունը ցույց տվեց, որ չհաստատված սուր պանկրեատիտի դեպքերը յուրաքանչյուր խմբում թերապիայի 100 տարվա ընթացքում եղել են 0,1 դեպք:

Կլինիկական նշանակալի շեղումները կենսական նշանների կամ էլեկտրասրտագրության մեջ, ներառյալ QTc ընդմիջման տևողությունը, չեն նկատվել սիտագլiptինի հետ:

Sitagliptin սրտանոթային անվտանգության գնահատման ուսումնասիրություն (TECOS)

TECOS- ը ներառում էր 7332 հիվանդ, ովքեր օրական ընդունում էին 100 մգ sitagliptin (կամ օրական 50 մգ, եթե գլոմերուլային ֆիլտրման ելակետային մակարդակը կազմում էր 30 և 2 ֆունտ), իսկ 7339 հիվանդներ, որոնք պլացեբո էին ընդունում հիվանդների ընդհանուր բնակչության մեջ, որոնք նշանակված էին: թերապիա

Թմրանյութը կամ պլացեբոն ավելացվել է ստանդարտ բուժման համաձայն HbA- ի նպատակային մակարդակի ընտրության համար գործող ազգային ստանդարտներին_1C և սրտանոթային ռիսկի գործոնների վերահսկում: Դիտարկմանը ներառվել են ընդհանուր առմամբ 75 տարեկան 75 հիվանդներ, որոնցից 970-ը ստացել են սիտագլiptին, իսկ 1034-ը ստացել են պլացեբո: Երկու խմբերում լուրջ կողմնակի բարդությունների ընդհանուր դեպքը նույնն էր: Շաքարային դիաբետի հետ կապված բարդությունների գնահատումը, որոնք նախկինում նշվել են մոնիտորինգի համար, պարզել է, որ խմբերի միջև անբարենպաստ հետևանքների համեմատական դեպք է հանդիսանում sitagliptin / պլացեբո ընդունելիս ՝ ներառյալ երիկամային ֆունկցիայի խանգարումը (1.4 / 1.5%) և վարակը (18, 4 / 17.7%): 75 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մոտ կողմնակի էֆեկտը հիմնականում նման էր ընդհանուր բնակչությանը:

Սեռական հիպոգլիկեմիայի ծանր դրվագների դրվագների դեպքը հիվանդների բնակչության շրջանում, ովքեր նշանակվել են «մտադրություն բուժելու» թերապիա, և որոնք ի սկզբանե ստացել են սուլգոնիլյուրա և (կամ) ինսուլինի թերապիա, երբ sitagliptin / плацебо ընդունվելիս, համապատասխանաբար 2.7 / 2.5% էր: Ավելին, այն հիվանդների մոտ, ովքեր սկզբում չեն ընդունել սուլֆոնիլյուրա և / կամ ինսուլինի պատրաստուկներ, այս հաճախությունը համապատասխանաբար կազմել է 1 / 0,7%: Քննության ընթացքում պանկրեատիտի հաստատված դեպքերի առկայությունը թմրանյութ / պլացեբո ընդունելիս 0,3 / 0,2%, իսկ չարորակ նորագոյացություններ ՝ համապատասխանաբար 3,7 / 4%:

Հետհաշվառման դիտարկումները

Մոնտաժում սիտագլiptինի օգտագործման մոնիտորինգի և (կամ) այլ հիպոգլիկեմիկ դեղերի հետ համատեղ գրանցումից հետո մոնիտորինգը բացահայտեց լրացուցիչ կողմնակի բարդություններ: Քանի որ այդ տվյալները կամավոր կերպով ստացան չորոշված թվի մի բնակչությունից, այդ երևույթների բուժման հետ հաճախականությունն ու պատճառահետևանքային կապը հնարավոր չէ հաստատել:

Դրանք ներառում են.

անգիոեդեմա,
գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ անաֆիլաքսիա,
քրոնիկ / չմտածված, urticaria, pemphigoid, մաշկի vasculitis, մաշկի exfoliative պաթոլոգիաները, ներառյալ Սթիվենս-Johոնսոնի համախտանիշը,
սուր պանկրեատիտ, ներառյալ հեմոռագիկ և նեկրոզային ձևերը `առանց մահացու ելքով /
երիկամային ֆունկցիայի խանգարում, ներառյալ սուր երիկամային անբավարարություն (որոշ դեպքերում, անհրաժեշտ է դիալիզ),
վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ
նազոֆարինգիտ,
փսխում, փորկապություն
գլխացավանք
արթրալգիա, միալգիա,
ցավ է վերջույթների, մեջքին:

Լաբորատոր փոփոխություններ

Կլինիկական հետազոտությունների մեծ մասում լեյկոցիտների քանակի փոքր աճ է նկատվել հիվանդների մոտ սագագլիպտին ստացող հիվանդների մոտ (օրական 100 մգ) `պլացեբոյի խմբի համեմատությամբ (միջին հաշվով 200 մկլ, թերապիայի սկզբում ցուցանիշը կազմել է 6600 մկլ), ինչը պայմանավորված է նեյտրոֆիլների քանակի աճով:

Ուրաթթվի պարունակության փոքր աճը (0,2 մգ-ով 1 դ / լ-ով) հայտնաբերվել է օրվա ընթացքում 100 և 200 մգ sitagliptin- ով `պլացեբոյի համեմատությամբ: Մինչև թերապիայի մեկնարկը, միջին արժեքը կազմում էր 5-5,5 մգ 1 դ / լ-ով: Ոչ մի հիվանդություն չի հաղորդվել:

Թմրամիջոցն ընդունող խմբում նաև տոտալ ալկալային ֆոսֆատազի մի փոքր անկում է նկատվել ՝ համեմատած պլացեբոյի խմբի հետ (գրեթե 5 IU 1 լիտրով, միջին հաշվով, նախքան թերապիայի մեկնարկը, կոնցենտրացիան 1 լիտրից 56-ից մինչև 62 IU էր), ինչը կապված էր փոքրիկի հետ ֆերմենտի ոսկրային ֆունկցիայի նվազում:

Լաբորատոր պարամետրերի փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվում:

Հիպոգլիկեմիա

Ըստ կլինիկական դիտարկումների, սիգագլիպտինի հետ մենապարության ընթացքում հիպոգլիկեմիայի դեպքերը կամ դրա միաժամանակյա բուժումը թմրամիջոցների հետ, որոնք չեն առաջացնում այս պաթոլոգիական վիճակը (պիոգլիտազոն, մետֆորմին), նման էր պլացեբոյի խմբում: Ինչպես այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դեպքում, հիպոգլիկեմիան տեղի է ունեցել Xelevia- ի ընդունման ժամանակ `սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ ինսուլինի հետ համատեղ: Սուլֆոն վարակված հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը նվազեցնելու համար սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալի չափաբաժինը նվազեցվում է:

Թերապիա տարեց հիվանդների մոտ

Xelevia- ի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը տարեց հիվանդների (ավելի քան 65 տարեկան 409 հիվանդ) կլինիկական հետազոտություններում համեմատելի էին 65 տարեկանից ցածր կամավորների խմբում: Այս առումով, դեղաչափի ռեժիմը կարգավորելը `կախված հիվանդի տարիքից, չի պահանջվում: Պետք է հիշել, որ տարեց հիվանդները ավելի շատ հակված են երիկամային անբավարարության առաջացմանը: Հետևաբար, այս տարիքային խմբում երիկամների ծանր անբավարարության առկայության դեպքում, ինչպես ցանկացած այլ, ճշգրտվում է sitagliptin- ի չափաբաժինը:

TECOS- ի ուսումնասիրության ընթացքում կամավորները ստացել են sitagliptin `օրական 100 մգ դեղաչափով (կամ օրական 50 մգ` գլոմերուլային ֆիլտրման գնահատված նախնական արժեքով value 30 և 2) կամ պլացեբո: Դրանք ավելացվել են ստանդարտ վերաբերմունքի համաձայն `գործող ազգային ստանդարտներին համապատասխան` նպատակային HbA մակարդակները որոշելու համար:_1C և սրտանոթային ռիսկի գործոնների վերահսկում: Ուսումնասիրության միջին ժամանակահատվածի ավարտին (3 տարի), 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների դեպքում դեղամիջոցը ստանդարտ թերապիայի հետ մեկտեղ բարձրացնելը չի մեծացրել սրտային անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման հավանականությունը (ռիսկի հարաբերակցությունը `1, 95% վստահության միջակայքով)` 0.83-ից 1.2, p = 0.98 ռիսկերի հաճախության տարբերության համար կամ սրտանոթային համակարգից լուրջ կողմնակի ազդեցությունների ռիսկ (ռիսկի հարաբերակցություն `0.98, 95% վստահության միջակայք - 0.89-ից մինչև 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 և CYP 3 A 4. Ըստ in vitro տվյալների , այն նաև չի խոչընդոտում CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 և CYP 2 D 6 isoenzymes և չի ենթադրում CYP 3 A 4 իզոզեն:

Մետֆորմինի բազմակի համակցված օգտագործմամբ sitagliptin- ով, երկրորդի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերում էական փոփոխություններ չեն նկատվել 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների բնակչության ֆարմակոկինետիկ վերլուծությունից ստացված տվյալները ցույց են տվել, որ զուգահեռ բուժումը չունի կլինիկական նշանակալի ազդեցություն դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Այս ուսումնասիրությունը գնահատեց այն դեղերը, որոնք առավել հաճախ նախատեսված են 2-րդ տիպի շաքարախտի համար, ներառյալ հետևյալը.

β- արգելափակումներ
լիպիդները իջեցնող դեղեր (օրինակ ՝ էզետիմիբ, ֆիբրատներ, ստատիններ),
հակադեպրեսանտներ (ինչպիսիք են sertraline, fluoxetine, bupropion),
հակատիպային դեղամիջոցներ (օրինակ ՝ կլոպիդոգրել),
հակահիստամիններ (օր. ՝ cetirizine),
էրեկցիայի դիսֆունկցիայի բուժման համար դեղեր (օրինակ ՝ սիլդենաֆիլ),
ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (ինչպիսիք են celecoxib, diclofenac, naproxen),
պրոտոնային պոմպի խանգարող միջոցներ (օրինակ `լանսոպրազոլ, օմպրազոլ),
հակահիպերտոնիկ դեղեր (ինչպիսիք են հիդրոքլորոթիազիդը, դանդաղ կալցիումային ալիքային արգելափակումները, անգիոտենսին II ընկալիչի անտագոնիստները, անգիոտենսինի վերափոխող ֆերմենտային խանգարիչները):

AUC- ի և C- ի փոքր աճ _մ_ա digoxin (համապատասխանաբար 11 և 18%) նշվեց սիտագլiptինի հետ համատեղ օգտագործմամբ: Այս բարձրացումը չի համարվում կլինիկական նշանակություն: Համատեղ թերապիայի միջոցով դոզայի փոփոխությունները խորհուրդ չեն տրվում:

AUC- ի և C- ի աճ _մ_ա Sitagliptin- ը (համապատասխանաբար 29 և 68%) նկատվել է 100 մգ չափաբաժնի օգտագործման դեպքում `մեկ անգամ օգտագործելով ցիկլոսպորինի մեկ դոզան (P-glycoprotein- ի հզոր արգելակիչ) մեկ օրվա ընթացքում` 600 մգ դեղաչափով: Թմրամիջոցների ֆարմակոկինետիկ բնութագրերում նկատվող փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվում: Cիկլոսպորինի կամ մեկ այլ P-glycoprotein inhibitor- ի (օրինակ, ketoconazole) հետ համադրություն օգտագործելիս խորհուրդ չի տրվում փոխել Xelevia- ի չափաբաժինը:

Համաձայն բնակչության, հիվանդների և առողջ կամավորների առողջության ֆարմակոկինետիկ վերլուծության (N = 858) միաժամանակյա դեղամիջոցների լայն տեսականիով (N = 83, որոնց գրեթե կեսը արտազատվում է երիկամների միջոցով), այդ նյութերը կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չեն ունենում սիտագլiptինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Xelevia- ի անալոգներն են ՝ Յասիտարան, Սիտագլիպտին ֆոսֆատ մոնոհիդրատը, uvանուվիան:

Indուցումներ և հակացուցումներ

«Xelevia» - ի օգտագործման ցուցումներն են.

դիաբետիկի զգայունության նվազեցում հիպոգլիկեմիայի նկատմամբ `նեվրոպաթիայի կամ առողջական այլ խնդիրների ազդեցության ներքո,
գիշերը հիպոգլիկեմիայի ժամանակաշրջանների նախատրամադրվածություն,
ծերություն
բարդ մեխանիզմներով մեքենա վարելիս կամ աշխատելիս ուշադրության կենտրոնացվածության մեծացման անհրաժեշտություն.
հիպոգլիկեմիայի հաճախակի գրոհներ `սուլֆոնիլուրեա վերցնելիս:

Այն վերցնելուց առաջ շատ կարևոր է ծանոթանալ հակացուցումների հետ: Դրանք ներառում են.

երեխա կրելը, լակտացիան,
տիպի 1 շաքարախտ
18 տարեկանից ցածր դիաբետիկ ketoacidosis,
չափավոր կամ ծանր ձեւի երիկամային անբավարարություն:

Հղի կանանց համար դեղամիջոցի արդյունավետության և անվտանգության վերաբերյալ վերահսկվող ուսումնասիրությունների բացակայության պատճառով, Xelevia- ն խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում: Բացի այդ, կրծքի կաթի հետ միասին դրա արտազատման հնարավորությունները չեն ուսումնասիրվել, հետևաբար, լակտացիայով, այն հակացուցված է:

Դոզան և չափից մեծ դոզա

Դեղամիջոցի առաջարկվող դեղաչափը 100 մգ 1 անգամ մեկ օր է: Այն ընդունվում է բանավոր ՝ որպես հիմնական դեղամիջոց կամ հավելյալ նյութով, ինչպես Metformin- ով կամ այլ ակտիվ բաղադրիչներով դեղամիջոցներով: Դեղը վերցնելը կապված չէ սննդի հետ: «Xelevia» - ի և լրացուցիչ դեղամիջոցների դեղաչափը, դրանց հարաբերակցությունը սահմանվում է հաճախող բժշկի կողմից `հաշվի առնելով հրահանգի առաջարկությունները

Եթե հաբ եք բաց թողնում, խորհուրդ է տրվում այն հնարավորինս շուտ վերցնել այն բանից հետո, երբ մարդը հիշում է դա: Մեկ օրվա ընթացքում արգելվում է դեղամիջոցի կրկնակի չափաբաժին ընդունել:

Առողջ կամավորների կլինիկական փորձարկումներում դիաբետիկների համար առավելագույն դեղաչափով 800 մգ դեղամիջոցը լավ հանդուրժվում էր: Indicatorsուցանիշների նվազագույն փոփոխությունները նշանակալի չեն: 800 մգ-ից բարձր չափաբաժինները չեն ուսումնասիրվել: 4 շաբաթվա ընթացքում 400 մգ «Xelevia» վերցնելիս անբարենպաստ ռեակցիաներ չեն հայտնաբերվել:

Բայց, եթե ինչ-ինչ պատճառներով չափից մեծ դոզա է տեղի ունեցել, հիվանդը իրեն վատ է զգացել, ապա անհրաժեշտ է նման միջոցառումների կազմակերպում.

չվերամշակված դեղը հեռացնել ստամոքս-աղիքային տրակտից,
ցուցանիշների մոնիտորինգ, ներառյալ ԷՍԳ միջոցով սրտի աշխատանքը վերահսկելը,
սպասարկում իրականացնող բուժում:

Ակտիվ նյութը sitagliptin- ը վատ դիալիզացված է: Ընթացակարգի 4-ժամյա նստաշրջանի ընթացքում արտազատվում է միայն 13,5% -ը: Նա նշանակվում է միայն որպես վերջին միջոց:

Մարմնի կողմից դեղամիջոցի բաղադրիչն արտանետելու հիմնական եղանակը երիկամների արտանետման միջոցով է: Երիկամների նման պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների դեպքում դեղաչափը սահմանվում է միջինում, բայց երիկամներում առկա խնդիրների նշանների դեպքում այն նվազում է.

չափավոր կամ ծանր ձախողում
երիկամային քրոնիկ անբավարարության տերմինալ փուլ:

Եզրակացություն

Ըստ դեղամիջոցի նկարագրության և դրա վերաբերյալ ակնարկների, մենք կարող ենք եզրակացնել, որ այն արդյունավետ է և դրական ազդեցություն ունի հիվանդների բարեկեցության վրա: Անվիճելի առավելություն է մարմնի վրա կողմնակի ազդեցությունների գրեթե լիակատար բացակայությունը: Բնականաբար, մարդը չի կարողանա ընտրել դեղաչափը, առավել ևս `ճիշտ համադրությունը այլ բժշկության հետ` առանց առողջությանը վնաս պատճառելու: Դա անելու համար հարկավոր է դիմել էնդոկրինոլոգի, այլ ոչ թե իրականացնել ինքնաբուժություն:

Բաղադրությունը և ազատման ձևը

Պլանշետ - 1 դեղահատ:

Ակտիվ նյութ. Sitagliptin fosphate monohydrate - 128.5 մգ, ինչը համապատասխանում է sitagliptin- ի պարունակությանը - 100 մգ,
Excipients: միկրոկրիստալային բջջանյութ - 123.8 մգ, չմշակված կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ - 123.8 մգ, croscarmellose նատրիում `8 մգ, մագնեզիումի ստեարատ` 4 մգ, նատրիումի ստարիլ ֆումարատ `12 մգ,
ծածկը կազմող ՝ օպադրի II բեժ, 85F17438 - 16 մգ (պոլիվինիլային սպիրտ - 40%, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 21.56%, մակրոգոլ 3350 (պոլիէթիլեն գլիկոլ) - 20.2%, թալք ՝ 14.8%, դեղին երկաթի օքսիդ (E172) - 3.07% , երկաթի օքսիդի կարմիր (E172) - 0,37%):

14 հատ: - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

Պլանշետները, որոնք պատված են բեժ ֆիլմի կեղևով, կլոր, երկբևեռ են, մի կողմից փորագրող «277», մյուս կողմից ՝ հարթ:

Դեղը Xelevia (sitagliptin) հանդիսանում է ակտիվ բանավոր դոզան, ֆերմենտային դիեպեպտիդիլ պեպտիդազ -4 (DPP-4) ֆերմենտը խիստ ընտրովի խանգարող միջոց, որը նախատեսված է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Sitagliptin- ը քիմիական կառուցվածքի և դեղաբանական գործողությունների մեջ տարբերվում է գլյուկագոնի նման պեպտիդ -1-ի (GLP-1), ինսուլինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների, բիգուանիդների, գամմա ընկալիչի ագոնիստների կողմից անալոգների, ալգա-գլյուկոզիդազի ինհիբիտատորների, ամիլինի անալոգների անալոգերից: DPP-4- ը խոչընդոտելով ՝ sitagliptin- ը մեծացնում է incretin ընտանիքի երկու հորմոնների կոնցենտրացիան ՝ GLP-1 և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP): Incերեկային օրվա ընթացքում աղիքային ընտանիքի հորմոնները սեկրեցվում են աղիների մեջ, դրանց կոնցենտրացիան ավելանում է ի պատասխան սննդի ընդունմանը: The incretins- ը գլյուկոզի հոմեոստազը կարգավորելու համար ներքին ֆիզիոլոգիական համակարգի մի մասն է: Արյան գլյուկոզի նորմալ կամ բարձր մակարդակի կոնցենտրացիաների դեպքում, ինկերտինների ընտանիքի հորմոնները նպաստում են ինսուլինի սինթեզի բարձրացմանը, ինչպես նաև ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կողմից նրա սեկրեցումը `ցիկլային ադենոզինի մոնոֆոսֆատի (AMP) հետ կապված ազդանշանային ներբջջային մեխանիզմների ազդանշանային շնորհիվ:

GLP-1- ը նաև օգնում է ճնշել ենթաստամոքսային գեղձի ալֆա բջիջների միջոցով գլյուկագոնի աճող սեկրեցումը: Գլյուկագոնի կոնցենտրացիայի նվազումը ինսուլինի համակենտրոնացման բարձրացման ֆոնի վրա օգնում է նվազեցնել լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրությունը, ինչը, ի վերջո, հանգեցնում է գլիկեմիայի նվազմանը: Գործողության այս մեխանիզմը տարբերվում է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների գործողության մեխանիզմից, որոնք խթանում են ինսուլինի արտազատումը նույնիսկ արյան մեջ գլյուկոզի ցածր կոնցենտրացիայի դեպքում, ինչը հղի է սուլֆոնով պայմանավորված հիպոգլիկեմիայի զարգացմամբ ոչ միայն հիվանդների մոտ, որոնք ունեն 2-րդ տիպի շաքարախտ, այլև առողջ անհատների մոտ:

Արյան մեջ գլյուկոզի ցածր կոնցենտրացիայի դեպքում ինսուլինի ցուցիչի նշված հետևանքները ինսուլինի արձակման վրա և գլյուկագոնի սեկրեցիայի նվազում չի նկատվում: GLP-1 և HIP- ը չեն ազդում գլյուկագոնի արձակման վրա ՝ ի պատասխան հիպոգլիկեմիայի: Ֆիզիոլոգիական պայմաններում, incretins- ի գործունեությունը սահմանափակվում է DPP-4 ֆերմենտով, որը արագորեն հիդրոլիզացնում է incretins- ը ՝ ոչ ակտիվ արտադրանքի ձևավորման միջոցով:

Sitagliptin- ը կանխում է incretins- ի հիդրոլիզացումը DPP-4 ֆերմենտով ՝ դրանով իսկ ավելացնելով GLP-1 և HIP ակտիվ ձևերի պլազմային կոնցենտրացիաները: Բարձրացնելով incretins- ի կոնցենտրացիան, sitagliptin- ը մեծացնում է ինսուլինի գլյուկոզայից կախված թողարկումը և օգնում է նվազեցնել գլյուկագոնի սեկրեցումը: 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիպերգլիկեմիայի ունեցող հիվանդների մոտ ինսուլինի և գլյուկագոնի սեկրեցների սեկրեցիայի այս փոփոխությունները հանգեցնում են գլիկոզիլացված հեմոգլոբին HbA1C- ի կոնցենտրացիայի նվազմանը և գլյուկոզի պլազմային կոնցենտրացիայի նվազմանը, որը որոշվում է դատարկ ստամոքսի վրա և սթրեսի թեստից հետո:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում Xelevia- ի մեկ դոզան վերցնելը հանգեցնում է ֆերմենտային DPP-4 ֆունկցիայի գործունեության 24 ժամվա ընթացքում խոչընդոտմանը, ինչը հանգեցնում է շրջանառվող շաղկապների GLP-1 և HIP- ի կոնցենտրացիայի ավելացմանը 2-3-ով մի գործոնով, ինսուլինի պլազմային կոնցենտրացիայի ավելացում: պեպտիդ, արյան պլազմայում գլյուկագոնի կոնցենտրացիայի նվազում, ծոմ պահող գլյուկոզի նվազում, ինչպես նաև գլյուկեմիայի նվազում գլյուկոզայի բեռնաթափումից կամ սննդի բեռնումից հետո:

Սիտագլiptինի ֆարմակոկինետիկան ամբողջությամբ նկարագրված է առողջ անհատների և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ: Առողջ անհատներում, 100 մգ sitagliptin- ի բանավոր ընդունումից հետո, դեղամիջոցի արագ կլանումը նկատվում է առավելագույն կոնցենտրացիայի միջոցով (Cmax) `կիրառման պահից 1-ից 4 ժամվա սահմաններում: Համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը (AUC) ավելանում է դոզայի համամասնությամբ, իսկ առողջ սուբյեկտներում `8,52 մկմոլ / լ * ժամ, երբ ընդունվում է 100 մգ բանավոր, Cmax- ը 950 նմոլ / Լ է: Առաջին դոզան ընդունելուց հետո sitagliptin- ի պլազմային AUC- ն աճել է մոտավորապես 14% -ով `դեղամիջոցի 100 մգ հաջորդ հաջորդ դոզայից հետո, հասնելու հավասարակշռության վիճակին: Սիտագլիպտինի AUC- ի ներթափանցիկ և ներթափանցիկ տատանումների գործակիցները աննշան էին:

Sitagliptin- ի բացարձակ կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 87% է: Քանի որ sitagliptin- ի և ճարպային սննդի համակցված ընդունումը որևէ ազդեցություն չեն ունենում դեղագործական դեղամիջոցների վրա, ապա Xelevia դեղը կարող է նշանակվել ՝ անկախ կերակուրից:

Առողջ կամավորների 100 մգ sitagliptin- ի մեկ դոզանից հետո հավասարակշռության բաշխման միջին ծավալը կազմում է մոտավորապես 198 լ: Պլազմային սպիտակուցներին միացնող sitagliptin- ի բաժինը համեմատաբար ցածր է 38% -ով:

Sitagliptin- ի մոտ 79% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից: Մարմնում ստացվող դեղամիջոցի միայն մի փոքր մասն է նյութափոխանակվում:

14C պիտակավորված sitagliptin- ի ներսում կառավարումից հետո ռադիոակտիվ sitagliptin- ի մոտավորապես 16% -ը արտազատվել է, քանի որ դրա նյութափոխանակիչները: Հայտնաբերվել են sitagliptin- ի 6 մետաբոլիտների հետքեր, որոնք, հավանաբար, չունեն DPP-4 արգելակիչ գործունեություն: In vitro ուսումնասիրությունների արդյունքում պարզվել է, որ sitagliptin- ի սահմանափակ նյութափոխանակության գործընթացում ներգրավված առաջնային իզոզենները CYP3A4 և CYP2C8 են:

14C պիտակավորված sitagliptin- ը առողջ կամավորների մեջ ներմուծումից հետո արտազատվում է կառավարվող sitagliptin- ի մոտավորապես 100% -ը. 13% աղիքների միջոցով, 87% -ը երիկամներով `մեկ շաբաթվա ընթացքում, դեղամիջոցը ընդունելուց հետո: 100 մգ բանավոր ընդունմամբ sitagliptin- ի միջին հեռացման կես կյանքը մոտավորապես 12.4 ժամ է, երիկամային մաքրումը `մոտավորապես 330 մլ / րոպե:

Sitagliptin- ի արտազատումն իրականացվում է հիմնականում երիկամների կողմից արտազատմամբ `ակտիվ գլանային սեկրեցման մեխանիզմով: Sitagliptin- ը երրորդ տիպի օրգանական մարդկային անիոնների (hOAT-3) փոխադրող նյութի փոխադրող նյութ է, որը կարող է ներգրավվել երիկամների կողմից սեթագլiptինի արտազատման մեջ: Կլինիկականորեն, hOAT-3- ի ներգրավվածությունը sitagliptin- ի տեղափոխման գործընթացում չի ուսումնասիրվել: Sitagliptin- ը նաև p-glycoprotein- ի սուբստրադ է, որը կարող է նաև ներգրավվել երիկամների կողմից սեթագլիպտինի արտազատման մեջ: Այնուամենայնիվ, ցիկլոսպորինը `p-glycoprotein- ի խանգարող, չի նվազեցրել sitagliptin- ի երիկամային մաքրումը:

Ֆարմակոկինետիկա առանձին հիվանդների խմբերում.

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդները.

Օրվա ընթացքում 50 մգ դեղաչափով sitagliptin- ի բաց ուսումնասիրություն է իրականացվել `իր ֆարմակոկինետիկան ուսումնասիրելու համար երիկամների քրոնիկ անբավարարության ծանրության տարբեր աստիճանի հիվանդների մոտ: Հետազոտության մեջ ընդգրկված հիվանդները բաժանվել են խմբերի հիվանդների մեղմ երիկամային անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրումը 50-ից 80 մլ / րոպե), չափավոր (կրեատինինի մաքրումը 30-ից 50 մլ / րոպե) և ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում `30 մլ / րոպեից պակաս): , ինչպես նաև քրոնիկ երիկամային անբավարարության տերմինալ փուլով, որը պահանջում է դիալիզ:

Երիկամների մեղմ անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ sitagliptin- ի պլազմային կոնցենտրացիայի կլինիկական նշանակալի փոփոխություն չի եղել `համեմատած առողջ կամավորների վերահսկիչ խմբի հետ:

Հսկողության մակարդակի կրկնակի բարձրացում AAG- ի համեմատությամբ `ստուգիչ խմբի հետ համեմատվել է հիվանդների մոտ` երիկամների չափավոր անբավարարության պայմաններում, AUC- ի մոտավորապես քառակի բարձրացում նկատվել է երիկամների ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ, ինչպես նաև `վերահսկիչ խմբի համեմատ, երիկամների խրոնիկ անբավարարության ավարտի փուլում գտնվող հիվանդների մոտ: Sitagliptin- ը փոքր-ինչ հեռացվեց հեմոդիալիզի միջոցով. 3-4 ժամ տևողությամբ դիալիզի ընթացքում մարմնից հանվեց դոզայի միայն 13,5% -ը:

Այսպիսով, արյան պլազմայում sitagliptin- ի բուժական կոնցենտրացիան հասնելու համար (նման է նորմալ երիկամային նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների) հիվանդների մոտ `երիկամների միջին և ծանր մակարդակի անբավարարությամբ, անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում:

Լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդները.

Հեպատիկ միջին անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (Child-Pugh սանդղակով 7-9 բալ), 100 մգ մեկ դոզան ունեցող sitagliptin- ի միջին AUC- ն և Cmax- ը աճում են, համապատասխանաբար, մոտավորապես 21% և 13%: Այսպիսով, մեղմ և միջին ծանրության լյարդի անբավարարության դեպքում դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Կապված կլինիկական տվյալներ sitagliptin- ի օգտագործման վերաբերյալ `ծանր աղիքային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (Child-Pugh մասշտաբով ավելի քան 9 միավոր): Այնուամենայնիվ, այն պատճառով, որ sitagliptin- ը հիմնականում արտազատվում է երիկամների միջոցով, չի կարելի ակնկալել էական փոփոխություն sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկայի մեջ, ծանր աղիքային խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:

Հիվանդների տարիքը չի ունեցել կլինիկական նշանակալի ազդեցություն sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի վրա: Երիտասարդ հիվանդների համեմատությամբ, տարեց հիվանդները (65-80 տարեկան) ունեն sitagliptin- ի կոնցենտրացիան մոտավորապես 19% -ով բարձր: Դոզայի ճշգրտումը կախված չէ տարիքից:

Բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց:

Xelevia- ի կողմնակի էֆեկտները

Sitagliptin- ը, ընդհանուր առմամբ, լավ է հանդուրժվում ինչպես մոնոթերապիայի, այնպես էլ այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների հետ միասին: Կլինիկական փորձարկումներում, անբարենպաստ իրադարձությունների ընդհանուր դեպքերը, ինչպես նաև անբարենպաստ իրադարձությունների հետևանքով թմրամիջոցների դուրս բերման հաճախականությունը նման էին պլացեբո ունեցող հիվանդներին:

Համաձայն 4 պլացեբո հսկվող ուսումնասիրությունների (տևողությամբ 18-24 շաբաթ) sitagliptin- ի օրական դոզան `100-200 մգ, որպես մետրոֆին կամ պիգոգլիտազոնով մոնո- կամ համակցված թերապիա, ուսումնասիրության դեղամիջոցի հետ կապված ոչ մի անբարենպաստ ռեակցիա չի նկատվել, որի հաճախականությունը հիվանդների խմբում գերազանցել է 1% -ը: վերցնելով sitagliptin: 200 մգ օրական դեղաչափի անվտանգության պրոֆիլը համեմատելի էր 100 մգ օրական դոզայի անվտանգության պրոֆիլի հետ:

Վերոնշյալ կլինիկական փորձարկումների ընթացքում ձեռք բերված տվյալների վերլուծությունը ցույց է տվել, որ հիպոգլիկեմիայի ընդհանուր դեպքերը սիտագլիպտին ընդունող հիվանդների մոտ նման էին պլացեբոյին (sitagliptin 100 մգ-1.2%, sitagliptin 200 մգ-0.9%, պլացեբո - 0,9%): Ստուգված ստամոքս-աղիքային անբարենպաստ իրադարձությունների հաճախականությունը երկու դոզաներում sitagliptin ընդունելը նույնն էր, քան պլացեբո ընդունելու ժամանակ (բացառությամբ սրտխառնոցի ավելի հաճախակի առաջացման, երբ sitagliptin- ն ընդունելիս օրական 200 մգ դեղաչափով). Որովայնի ցավ (sitagliptin 100 մգ - 2) , 3%, sitagliptin 200 մգ - 1.3%, պլացեբո - 2.1%), սրտխառնոց (1.4%, 2.9%, 0.6%), փսխում (0,8%, 0,7% , 0,9%), լուծ (3,0%, 2,6%, 2,3%):

Բոլոր ուսումնասիրություններում գրանցվել են հիպոգլիկեմիայի տեսքով անբարենպաստ ռեակցիաներ `հիպոգլիկեմիայի կլինիկորեն արտահայտված ախտանիշների բոլոր զեկույցների հիման վրա, արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման զուգահեռ չափում չի պահանջվել:

Metformin- ի հետ համակցված թերապիա սկսելը.

Համատեղ բուժման խմբում 24-շաբաթյա պլացեբոյով վերահսկվող ֆակտորիկական ուսումնասիրություն `սիտագլiptինի հետ համակցված թերապիայի մեկնարկի հետ` 100 մգ և մետրֆորմին օրական դոզան `1000 մգ կամ 2000 մգ (sitagliptin 50 մգ + մետֆորմին 500 մգ կամ 1000 մգ x 2 անգամ մեկ օրեկան դոզան): Metformin- ի մոնոթերապիայի խմբի համեմատությամբ, նկատվել են հետևյալ անբարենպաստ իրադարձությունները.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները դիտվել են sitagliptin- ի բուժման խմբում և ավելի հաճախ, քան metformin- ի բուժման խմբում, ավելի հաճախ, քան մենաթերապիայի մեջ գտնվող Metformin- ի բուժման խմբում. Լուծ (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), գլխացավեր (1.3%, 1.1%), ցնցում (1,3%, 0,5%), հիպոգլիկեմիա (1.1%, 0.5%), փսխում (1,1%, 0,3%):

Սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների և մետֆորմինի հետ համադրություն.

24-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող ուսումնասիրության դեպքում սիտագլiptինի հետ համակցված թերապիան (ամենօրյա դոզան 100 մգ) և glimepiride կամ glimepiride և metformin- ով ուսումնասիրության դեղամիջոցի խմբում դիտվել են հետևյալ անբարենպաստ դեպքերը ՝ համեմատած պլացեբո և գլիմեպիրիդ կամ գլիմեպիրիդ և մետֆորմինով հիվանդների խմբի հետ.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները նկատվել են & amp; gt1% հաճախականությամբ բուժման խմբում `սեթագլիպտինով և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյի հետ համակցված թերապիայի դեպքում` հիպոգլիկեմիա (sitagliptin - 9,5%, պլացեբո - 0.9%):

Նախնական համակցված թերապիա PPAR-γ ագոնիստների հետ.

Սիտագլիպտինի հետ համակցված թերապիայի մեկնարկի 24-շաբաթյա ուսումնասիրության մեջ `100 մգ և պիգոգլիտազոնի օրական դոզանով` 30 մգ դեղաչափով, պիգոգլիտազոնի մենաթերապիայի համեմատությամբ համակցված բուժման խմբում նկատվել են հետևյալ անբարենպաստ դեպքերը.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները նկատվել են & gt1% հաճախականությամբ `sitagliptin- ի բուժման խմբում և ավելի հաճախ, քան պիոգլիտազոնի բուժման խմբում` մենաթերապիայի մեջ. Արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման ասիմպտոմատիկ նվազում (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) սիմպտոմատիկ հիպոգլիկեմիա (0,4%, 0,8%):

PPAR-y ագոնիստների և մետֆորմինի հետ համադրություն.

Համաձայն պլացեբոյով վերահսկվող ուսումնասիրության, ուսումնասիրության դեղերի խմբում ռոզիգլիտազոնի և metformin- ի հետ sitagliptin- ի (ամենօրյա դոզան `100 մգ) բուժման մեջ, պլացեբո սրոսիգլիտազոն և մետֆորմին ընդունող հիվանդների խմբի համեմատությամբ դիտվել են հետևյալ անբարենպաստ դեպքերը.

Դիտարկման 18-րդ շաբաթում.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները դիտվել են & gt1% հաճախականությամբ `բուժման խմբում սեթագլիպտինով և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյի հետ համակցված թերապիայի դեպքում` գլխացավ (sitagliptin - 2.4%, պլացեբո - 0.0%), լուծ (1.8 %, 1.1%), սրտխառնոց (1.2%, 1.1%), հիպոգլիկեմիա (1.2%, 0.0%), փսխում (1.2%, 0.0%):

Դիտարկման 54 շաբաթվա ընթացքում.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները նկատվել են & gt1% հաճախականությամբ բուժման խմբում sitagliptin- ով և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյի հետ համակցված թերապիայի դեպքում. Գլխացավ (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ (1.8%, 0.0%), սրտխառնոց (1.2%, 1.1%), հազ (1.2%, 0.0%), մաշկի սնկային ինֆեկցիա (1.2%, 0.0%), ծայրամասային այտուց (1.2%, 0.0%), փսխում (1.2%, 0.0%):

Ինսուլինի հետ համադրություն.

24-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող ուսումնասիրության մեջ սիտագլիպտինի հետ համակցված թերապիան (օրական 100 մգ չափաբաժինով) և ինսուլինի մշտական դոզան (հետ կամ առանց մետֆորմինի հետ) ուսումնասիրության դեղերի խմբում համեմատած է պլացեբո և ինսուլին ընդունող հիվանդների խմբի հետ (պլատեբո և ինսուլին ընդունող հիվանդների խմբի հետ (հետ կամ առանց մետֆորմինի հետ): հետևյալ անբարենպաստ իրադարձություններին.

Թմրամիջոցների ընդունման հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները նկատվել են sitagliptin բուժման խմբում և ավելի հաճախ, քան ինսուլինի բուժման խմբում (հետ կամ առանց մետֆորմինի հետ) հաճախականությամբ. Հիպոգլիկեմիա (sitagliptin + ինսուլին (հետ կամ առանց metformin) - 9.6%, պլացեբո + ինսուլինը (մետֆորմինի հետ կամ առանց դրա) - 5,3%), գրիպը (1,2%, 0,3%), գլխացավը (1,2%, 0,0%):

Մեկ այլ 24-շաբաթյա ուսումնասիրության ընթացքում, որի ընթացքում հիվանդները ստացել են sitagliptin- ը `որպես ինսուլինային թերապիայի լրացուցիչ թերապիա (մետրաֆորինի հետ կամ առանց դրա), սիտագլիպտինի բուժման խմբում (100 մգ չափաբաժինով) դեղամիջոցի հետ հաճախականության և gt1% հաճախականության հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաներ չեն եղել: ), և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյի խմբում:

Ընդհանուր վերլուծության մեջ 19 կրկնակի կույր պատահականության ենթարկված կլինիկական փորձարկումները, որոնք օգտագործվում են sitagliptin- ի օգտագործումը օրական 100 մգ չափաբաժնի կամ համապատասխան կառավարման դեղամիջոցի (ակտիվ կամ պլացեբո), չհաստատված սուր պանկրեատիտի դեպքերը յուրաքանչյուր խմբում բուժման 100 հիվանդների տարիների ընթացքում կազմել են 0,1 դեպք:

Կլինիկական նշանակալի շեղումներ կենսական նշանների կամ ԷՍԳ-ի մեջ (ներառյալ QTc ընդմիջման տևողությունը) sitagliptin- ի բուժման ընթացքում չի նկատվել:

Sitagliptin սրտանոթային անվտանգության գնահատման ուսումնասիրություն (TECOS):

Sitagliptin- ի (TECOS) սրտանոթային անվտանգության վերաբերյալ ուսումնասիրությունը ներառում էր 7332 հիվանդ, ովքեր օրվա ընթացքում ստացան sitagliptin 100 մգ (կամ օրական 50 մգ, եթե գլոմերուլյար ֆիլտրացիայի բազային գնահատվածությունը (eGFR) կազմում էր & gt30 և & lt50 ml / min / 1, 73 մ), և 7339 հիվանդ, որոնք պլացեբո են ընդունում հիվանդների ընդհանուր բնակչության մեջ, ովքեր նշանակվել են բուժում: Ուսումնասիրող դեղը (սեթագլիպտին կամ պլացեբո) ավելացվել է ստանդարտ թերապիայի համաձայն `գործող ազգային ստանդարտների համաձայն` HbA1C- ի նպատակային մակարդակի ընտրության և սրտանոթային ռիսկի գործոնների վերահսկման համար: Ուսումնասիրության մեջ ներառվել են ընդհանուր առմամբ 2004-ից 75 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդներ (970-ը վերցրել են sitagliptin- ը, իսկ 1034-ը `պլացեբո): Լուրջ անբարենպաստ իրադարձությունների ընդհանուր դեպքը sitagliptin ընդունող հիվանդների մոտ նույնն էր, ինչ պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ: Նախկինում հայտնաբերված բարդությունների շաքարախտի հետ կապված գնահատման արդյունքում պարզվել է, որ խմբերի միջև առկա են անբարենպաստ իրադարձությունների համեմատություն, ներառյալ վարակները (18.4% -ը հիվանդություն ունեցող սիգագլիպտին ընդունող հիվանդների և 17,7% -ը `պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ) և երիկամների խանգարումը ( 1,4% sitagliptin ընդունող հիվանդների մոտ և 1.5% պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ): Անբարենպաստ իրադարձությունների պրոֆիլը 75 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մոտ, ընդհանուր առմամբ, նման էր ընդհանուր բնակչության:

Հիվանդների բնակչության շրջանում, ովքեր նշանակվել են բուժում («բուժման նպատակով»), այն մարդկանց շրջանում, ովքեր ի սկզբանե ստացել են ինսուլինային թերապիա և (կամ) սուլֆոնիլյուրներ), ծանր հիպոգլիկեմիայի դեպքը 2.7% էր ՝ սատագլիiptին ընդունող հիվանդների մոտ, իսկ 2-ը: Պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ 5%: Այն հիվանդների շրջանում, ովքեր սկզբում չէին ստացել ինսուլին և (կամ) սուլֆոնիլurea), ծանր հիպոգլիկեմիայի դեպք է եղել 1,0% այն հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են sitagliptin, իսկ 0.7% ՝ պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ: Պանկրեատիտի ախտորոշմամբ հաստատված դեպքերի դեպքը 0,3% էր `սատագլիպտին ընդունող հիվանդների մոտ, իսկ պլացեբո ունեցող հիվանդների մոտ` 0.2%: Քաղցկեղով հաստատված չարորակ նորագոյացությունների դեպքերի առկայությունը եղել է 3.7% `սատագլիպտին ընդունող հիվանդների և 4.0% -ը` պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ:

Մոնտաժում սիտագլիպտինի օգտագործման մոնիտորինգում և / կամ այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ համակցված թերապիայի ընթացքում հետգրանցման մոնիտորինգի ընթացքում հայտնաբերվել են լրացուցիչ անբարենպաստ իրադարձություններ: Քանի որ այդ տվյալները կամավոր կերպով ստացվել են անորոշ չափի բնակչությունից, այդ անբարենպաստ իրադարձությունների թերապիայի հետ հաճախականությունն ու պատճառահետևանքային կապը հնարավոր չէ որոշել: Դրանք ներառում են.

Գերզգայունության ռեակցիաները, ներառյալ անաֆիլակտիսը, անգիեեդեման, ցան, ուրիտարիա, մաշկի անոթներ, մաշկային արտանետվող հիվանդություններ, ներառյալ Սթիվենս-Johոնսոնի համախտանիշ, սուր պանկրեատիտ, ներառյալ հեմոռագիկ և նեկրոտիկ ձևեր, որոնք ունեն ճակատագրական և ոչ մահացու ելքով, թույլ տեսողություն ունեցող երիկամային ֆունկցիա, ներառյալ սուր սուր երիկամ անբավարարություն (երբեմն անհրաժեշտ է դիալիզ), վերին շնչուղիների ինֆեկցիաներ, նազոֆարինգիտ, փորկապություն, փսխում, գլխացավ, արթրալգիա, միալգիա, վերջույթների ցավ, մեջքի ցավ, քոր առաջացում, պեմֆիգոիդ:

Լաբորատոր ցուցանիշների փոփոխություններ.

Սիտագլiptինի բուժման խմբերում լաբորատոր պարամետրերի հաճախականության շեղումները (օրական 100 մգ դեղաչափով) համեմատելի էին պլացեբոյի խմբերի հաճախության հետ: Շատ դեպքերում, բայց ոչ բոլոր կլինիկական փորձարկումներում, լեյկոցիտների քանակի փոքր աճ է գրանցվել (մոտավորապես 200 / μl պլացեբոյի համեմատությամբ, բուժման սկզբում միջին պարունակությունը եղել է 6600 / մկլ), նեյտրոֆիլների քանակի աճի պատճառով:

Թմրամիջոցների կլինիկական փորձաքննության տվյալների վերլուծությունը ցույց է տվել միզաթթվի կոնցենտրացիայի փոքր աճ (մոտավորապես 0,2 մգ / դլ. Պլացեբոյի համեմատությամբ, բուժումից առաջ միջին համակենտրոնացումը 5-5,5 մգ / դլ էր) հիվանդների մոտ, ովքեր ստացան sitagliptin 100 և 200 մգ դեղաչափով: օր Գեղարվեստի զարգացման դեպքեր չեն գրանցվել: Ընդհանուր ալկալային ֆոսֆատազի համակենտրոնացման մի փոքր անկում է նկատվել (մոտավորապես 5 IU / L `պլացեբոյի համեմատությամբ, բուժումից առաջ միջին համակենտրոնացումը 56-62 IU / L է), որը մասամբ կապված է ալկալային ֆոսֆատազի ոսկրային ֆրակցիայի մի փոքր նվազման հետ:

Լաբորատոր պարամետրերում նշված փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվում:

Այլ դեղամիջոցների հետ փոխգործակցության վերաբերյալ ուսումնասիրություններում սիտագլիպտինը կլինիկական նշանակություն չունեցավ հետևյալ դեղերի ֆարմակոկինետիկայի վրա `մետֆորմին, ռոսիգլիտազոն, գլիբենկլամիդ, սիմվաստատին, վեֆարին, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ: Այս տվյալների հիման վրա sitagliptin- ը չի խանգարում CYP3A4, 2C8 կամ 2C9 իզոզեններին: Հիմնվելով in vitro տվյալների վրա, sitagliptin- ը նաև չի խանգարում CYP2D6, 1A2, 2C19 և 2B6 isoenzymes- ին և չի առաջացնում CYP3A4 իզոզեն: Metformin- ի կրկնակի կառավարումը sitagliptin- ի հետ համատեղ չի էականորեն ազդել sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի վրա 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ:

Բնակչության թվաքանակի համաձայն, 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ ունեցող հիվանդների ֆարմակոկինետիկ վերլուծության համաձայն, համակցված թերապիան չի ունեցել կլինիկական նշանակալի ազդեցություն sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Ուսումնասիրության ընթացքում գնահատվել են մի շարք դեղեր, որոնք առավել հաճախ օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների կողմից, ներառյալ ՝ լիպիդները իջեցնող դեղեր (ստատիններ, ֆիբրատներ, էզետիմիբ), հակատիպային դեղամիջոցներ (կլոպիդոգրել), հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցներ (ACE արգելակիչներ, անգիոտենզին II ընկալիչների անտագոնիստներ, բետա-արգելափողներ, արգելափակումներ) «դանդաղ» կալցիումի ալիքներ, հիդրոքլորոթիազիդ), ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (նապրոքսեն, դիկլոֆենակ, celecoxib), հակադեպրեսանտներ (բուպրոպիոն, ֆլոքսետին, sertraline), հակահիստամիններ զին), պրոտոնային պոմպի խանգարող միջոցներ (օմպրազոլ, լանսոպրազոլ) և էեկտիլ դիսֆունկցիայի (սիլդենաֆիլ) բուժման համար դեղեր:

Մի փոքր աճ կար AUC (11%), ինչպես նաև դիագոքսինի միջին Cmax (18%), երբ զուգակցվում է sitagliptin- ի հետ: Այս բարձրացումը չի համարվում կլինիկական նշանակություն: Խորհուրդ չի տրվում փոխել կամ դիգոքսինի կամ sitagliptin- ի դոզան միասին, երբ դրանք միասին օգտագործվում են:

Sitagliptin- ի AUC- ի և Cmax- ի աճը, համապատասխանաբար, նշվել է 29% և 68% -ով, այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն միացան մեկ բանավոր դոզան `100 մգ sitagliptin- ի և մեկ բանավոր դոզան` 600 մգ ցիկլոսպորին, p-glycoprotein- ի հզոր զսպող համակցված օգտագործմամբ: Sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկ առանձնահատկությունների դիտարկված փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվում: Xelevia- ի դոզան փոխելը խորհուրդ չի տրվում, երբ այն զուգակցվում է ցիկլոսպորինի և այլ p-glycoprotein inhibitorների հետ (օրինակ ՝ ketoconazole):

Պացիենտների և առողջ կամավորների առողջության վրա հիմնված դեղագործական վերլուծություն (N = 858) միաժամանակյա դեղամիջոցների լայն տեսականիով (N = 83, որոնցից մոտավորապես կեսը արտազատվում է երիկամներով) չի հայտնաբերել այս նյութերի որևէ կլինիկական նշանակալի ազդեցությունը sitagliptin- ի ֆարմոկոկինետիկայի վրա:

Xelevia դեղաքանակ

Xelevia- ի առաջարկվող չափաբաժինը 100 մգ է օրական մեկ անգամ `բանավոր, որպես մոնոթերապիա, կամ` մետֆորմինի կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ PPAR-γ ագոնիստների (տիազոլեդինիոններ) կամ ինսուլինի հետ միասին (կամ առանց Metformin- ի) կամ զուգորդվում metformin- ի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալ կամ մետֆորմինի և PPAR-γ ագոնիստներ:

Xelevia- ն հնարավոր է ընդունել առանց կերակուրների: Մեթֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների և PPAR-γ ագոնիստների դեղաչափերի դեղաչափը պետք է ընտրվի ՝ հիմնվելով այդ դեղերի համար առաջարկվող դեղաչափերի հիման վրա:

Xelevia- ն սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ ինսուլինի հետ համատեղելիս խորհուրդ է տրվում նվազեցնել սուլֆոնիլյուրայի կամ ինսուլինի ածանցյալի ավանդաբար առաջարկվող դոզան ՝ սուլֆոնից առաջացած կամ ինսուլինով պայմանավորված հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկը նվազեցնելու համար:

Եթե հիվանդը բաց է թողել դեղը Xelevia, դեղը պետք է հնարավորինս շուտ ընդունվի այն բանից հետո, երբ հիվանդը հիշում է բաց թողած դեղը:

Նույն օրը Xelevia- ի կրկնակի չափաբաժին ընդունելը անընդունելի է:

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդները.

Երիկամների մեղմ անբավարարության ունեցող հիվանդներ (կրեատինինի մաքրում (CC) և gt50 մլ / րոպե, մոտավորապես համապատասխան տղամարդկանց & lt1.7 մգ / դլ-ի շիճուկ կոնցենտրինի և տղամարդկանց մոտ և lt1.5 մգ / դլ) շիճուկում) չեն պահանջում Xelevia- ի դոզայի ճշգրտում:

Երիկամների չափավոր մինչև ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ sitagliptin- ի դոզան կարգավորելու անհրաժեշտության պատճառով Xelevia- ի օգտագործումը հիվանդների այս կատեգորիայի մեջ չի ցուցադրվում (100 մգ դեղահատում ռիսկերի բացակայությունը և 25 մգ և 50 մգ դեղաչափերի բացակայությունը) թույլ չեն տալիս դրա դոզան ռեժիմը երիկամային հիվանդների դեպքում: չափավոր և ծանր խստության անբավարարություն):

Դոզան ճշգրտման անհրաժեշտության պատճառով առաջարկվում է, որ երիկամային անբավարարությամբ հիվանդները գնահատեն երիկամային ֆունկցիան նախքան sitagliptin- ով բուժումը սկսելը և պարբերաբար բուժման ընթացքում:

Լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդները.

Xelevia- ի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում հիվանդների հետ, մեղմ և միջին ծանրության խանգարում: Դեղը չի ուսումնասիրվել լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ:

Xelevia- ի դոզանների ճշգրտումը չի պահանջվում տարեց հիվանդների մոտ:

Առողջ կամավորների կլինիկական փորձարկումների ընթացքում, ընդհանուր առմամբ, լավ հանդուրժվում էր 800 մգ sitagliptin- ի մեկ դոզան: QTc ընդմիջման նվազագույն փոփոխությունները, որոնք կլինիկականորեն նշանակալի չեն համարվել, նկատվել են sitagliptin- ի ուսումնասիրություններից մեկում `օրական 800 մգ դեղաչափով: Մարդկանց օրական 800 մգ-ից ավելի դոզան չի ուսումնասիրվել:

Կլինիկական փորձարկումների առաջին փուլում sitagliptin- ի հետ բուժման հետ կապված ցանկացած անբարենպաստ ռեակցիաների բազմակի դոզան չի նկատվել, երբ 28 օրվա ընթացքում դեղը ընդունվում է մինչև 400 մգ օրական դեղաչափով:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ է սկսել ստանդարտ օժանդակ միջոցառումներ. Ստամոքս-աղիքային տրակտից անթափանց դեղամիջոցների հեռացում, կենսական նշանների, ներառյալ ԷՍԳ-ի, ինչպես նաև անհրաժեշտության դեպքում պահպանման թերապիայի նշանակումը:

Sitagliptin- ը վատ դիալիզացված է: Կլինիկական ուսումնասիրություններում, դիալիզի 3-4 ժամվա ընթացքում մարմնից հանվել է դոզայի միայն 13.5% -ը: Անհրաժեշտության դեպքում կարող է նշանակվել երկարատև դիալիզ: Sitagliptin- ի համար ծայրամասային դիալիզի արդյունավետության մասին որևէ ապացույց չկա:

Մարմնից sitagliptin- ի արտանետման հիմնական ուղին երիկամների արտազատումն է: Նույն պլազմային կոնցենտրացիաների հասնելու համար, ինչպես երիկամների նորմալ արտանետողական գործառույթով հիվանդների դեպքում, երիկամների միջին ծանրության և ծանր անբավարարությամբ հիվանդների, ինչպես նաև վերջին փուլում գտնվող քրոնիկ երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ, որոնք պահանջում են հեմոդիալիզ կամ պերիտոնեալ դիալիզ, անհրաժեշտ է Xelevia- ի դոզայի ճշգրտումը: .

Սթագ պանկրեատիտի, այդ թվում `հեմոռագիկ կամ նեկրոզային, ճակատագրական և ոչ ճակատագրական արդյունք ունեցող հիվանդությունների զարգացման դեպքեր են արձանագրվել այն հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են sitagliptin: Հիվանդները պետք է տեղեկացված լինեն սուր պանկրեատիտի բնորոշ ախտանիշների մասին ՝ համառ, ուժեղ որովայնի ցավ: Պանկրեատիտի կլինիկական դրսևորումները անհետացել են sitagliptin- ի դադարեցումից հետո: Կասկածելի պանկրեատիտի դեպքում անհրաժեշտ է դադարեցնել Xelevia- ի և պոտենցիալ վտանգավոր այլ դեղամիջոցների ընդունումը:

Ըստ sitagliptin- ի կլինիկական փորձարկումների, հիպոգլիկեմիայի դեպքերը մոնոթերապիայի ընթացքում կամ համակցված թերապիայի ընթացքում թմրամիջոցների հետ, որոնք չեն առաջացնում հիպոգլիկեմիա (մետֆորմին, պիոգլիտազոն), համեմատելի էին պլացեբոյի խմբում հիպոգլիկեմիայի դեպքերի հետ: Ինչպես այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դեպքում, հիպոգլիկեմիան նկատվել է sitagliptin- ով `ինսուլինի կամ սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ: Սուլֆոնով պայմանավորված հիպոգլիկեմիայի զարգացման ռիսկը նվազեցնելու համար պետք է նվազեցվի սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալի դոզան:

Օգտագործեք տարեցների մեջ.

Կլինիկական ուսումնասիրություններում, տարեց հիվանդների (65 65 տարեկան, 409 հիվանդ) sitagliptin- ի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը համեմատելի էին 65 տարեկանից փոքր հիվանդների մոտ: Դոզայի ճշգրտումը կախված տարիքից չի պահանջվում: Տարեց հիվանդները ավելի հավանական է, որ զարգանան երիկամային անբավարարություն: Ըստ այդմ, ինչպես մյուս տարիքային խմբերում, երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների դեպքում անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում:

Sitagliptin սրտանոթային անվտանգության գնահատման ուսումնասիրություն (TECOS):

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Այն արտադրվում է բեժ, բիկոնվեքս հաբերով ֆիլմի ծածկույթով: Բաղադրությունը:

sitagliptin fosphate monohydrate (100 մգ sitagliptin),
կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ չմշակված,
միկրոկրիստալ բջջանյութ,
նատրիումի ստարիլ ֆումարատ
croscarmellose նատրիում,
մագնեզիումի ստեարատ:

14 հաբեր փաթեթավորվում է բլիստերի մեջ (2-ը `ստվարաթղթե):

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Այլ գործակալների կլինիկական նշանակալի ազդեցություն Xelevia- ի արդյունավետության վրա չի հայտնաբերվել: Հետևաբար, այս իրավիճակը չի պահանջում փոփոխություն դրանց չափաբաժնի մեջ: Բացառություն են կազմում սուլֆոնիլյուրան և ինսուլինը:

Sitagliptin- ը չի ազդում լրացուցիչ դեղերի արդյունավետության վրա: Այլ գործակալների հետ համակցված թերապիայի գործընթացում ոչ մի էական փոխազդեցություն չի եղել:

Այնուամենայնիվ, առողջության ռիսկից խուսափելու համար բուժում նշանակելիս մասնագետը պետք է տեղեկացված լինի այլ դեղեր ընդունելու փաստի մասին:

Հատուկ ցուցումներ

Հիպոգլիկեմիայից խուսափելու համար խորհուրդ է տրվում համատեղ թերապիայի մեջ նվազեցնել մեկ այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցի ընդունված դոզան:

65-ից բարձր տարիք ունեցող մարդկանց համար կարևոր է երիկամների վիճակը վերահսկել, քանի որ այս օրգանը ավելի շատ հակված է բարդությունների: Նման հիվանդները ավելի հաճախ հավանական է, որ հիպոգլիկեմիա ունենան նմանատիպ այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ:

Սրտանոթային համակարգի վրա ոչ մի ազդեցություն չկա:

Ակտիվ նյութը ինքնին չի ազդում մեքենա վարելու կամ մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա: Այնուամենայնիվ, համակցված թերապիայի դեպքում այս կողմնակի ազդեցությունը շատ հավանական է: Հետեւաբար, այս դեպքում ավելի լավ է հրաժարվել մեքենայից:

Այն թողարկվում է միայն դեղատոմսով:

Համեմատություն անալոգների հետ

Uանուվիուս: Sitagliptin- ի վրա հիմնված դեղամիջոց: Արտադրում է Նիդեռլանդների «Մերք Շարփ» ընկերությունը: Փաթեթավորման գինը կլինի 1600 ռուբլի և ավելի բարձր: Գործիքով նախատեսված գործողությունը նման է Xelevia- ին: Այն incretin mimetic- ն է, որն ազդում է արյան շաքարի վրա և հետագայում նվազեցնում է դիաբետի ախորժակը: Հետևաբար, այն հաճախ նշանակվում է ճարպակալմամբ մարդկանց որպես կողմնակի հիվանդություն: Մինուսներից `արժեքը: Սա լիովին անալոգային է:

Յասիտարան: Sitուցանակներ sitagliptin- ի կազմի մեջ: Արտադրողը Ռուսաստանում գտնվող Ֆարմասինտեսն է: Դեղամիջոցի ներքին անալոգը, որն ունի նման ազդեցություն և հակացուցումների շարք:Այս կատեգորիայի ստանդարտ ծախս: Այն ավելի հարմար է բուժում նշանակելու համար, քանի որ այն ունի ակտիվ բաղադրիչի երեք դեղաչափ `25, 50 և 100 մգ sitagliptin: Այնուամենայնիվ, արգելված է հղի կանանց և երեխաների համար: Մինուսների շարքում `դա հաճախ առաջացնում է հիպոգլիկեմիա:

Վիպիդիա: Այն նաև incretin mimetic- ն է, բայց պարունակում է apogliptin: Հասանելի է 12,5 և 25 մգ դեղահատերի տեսքով: Գինը `800-ից 1150 ռուբլի, կախված դեղաչափից: Արտադրվում է Takeda GmbH- ի կողմից, ապոնիա: Դրա գործողությունը նման է, բայց ավելի արդյունավետ: Մի նշանակեք երեխաներին և հղի կանանց հետազոտությունների տվյալների բացակայության պատճառով: Ստանդարտ հակացուցումներ և կողմնակի էֆեկտների ցանկ:

Ինկոկանա: Կանագլիֆլազինի հիման վրա հաբեր: Արտադրում է իտալական Janssen-Silag ընկերությունը: Արժեքը բարձր է `2600 ռուբլիից յուրաքանչյուր 100 հատի համար: Այն օգտագործվում է շաքարախտի բուժման մեջ `մետֆորմինի և դիետայի անարդյունավետության հետ: Այնուամենայնիվ, թերապիան անպայմանորեն պետք է համադրվի բժշկի կողմից ընտրված դիետայի հետ: Հակացուցումները ստանդարտ են:

Galvus Met. Սա շաքարախտի համար համակցված միջոց է, երբ մեկ նյութի ազդեցությունն այլևս բավարար չէ: Բաղադրվում է մետֆորմին և վիլդագլiptին: Պլանշետները արտադրվում է շվեյցարական Novartis ընկերության կողմից: Գինը - 1500 ռուբլիից և բարձրից: Էֆեկտը երկար է ՝ մոտ 24 ժամ: Այն չի կարող օգտագործվել երեխաների, հղի և կերակրող կանանց բուժման մեջ: Ծերերի շրջանում այն օգտագործվում է զգուշությամբ: Հարմար չէ որպես ինսուլինի փոխարինում:

Տրազենտա: Այս դեղամիջոցը պարունակում է linagliptin, որը նաև DPP-4- ի խանգարող միջոց է: Հետևաբար, դրա գործողությունը նման է Խելևիայի: Նախընտրելի է նրանով, որ այն արտազատվում է հիմնականում աղիքներով, այսինքն ՝ երիկամների վրա ավելի քիչ սթրես է ստեղծվում: Այն կարող է օգտագործվել այլ դեղամիջոցների հետ միասին: Ընդունելության արգելքները նման են: Կան նաև բազմաթիվ կողմնակի բարդություններ: Արժեք - 1500 ռուբլիից: Արտադրում է «Բերիգեր Ինգելհեյմ Ֆարմա» ընկերությունը Գերմանիայում և ԱՄՆ-ում:

Այլ դեղամիջոցին անցնելը կատարվում է միայն բժշկի կողմից: Ինքնաբուժումը անընդունելի է:

Ընդհանուր առմամբ, շաքարախտով հիվանդ մարդիկ դրական են խոսում այս դեղամիջոցի մասին: Նշվում է դրա բարձր արդյունավետությունը և ընդունելության հեշտությունը: Ոմանց համար այս միջոցը տեղին չէր:

Վալերի. «Ես նախկինում վերցնում էի Գալվուսը, ինձ շատ դուր եկավ: Բայց հետո նրանք դադարեցին նրան նպաստներ տալ իմ հիվանդանոցում, և բժիշկը խորհուրդ տվեց ինձ անցնել Խելևիա: Ես նկատեցի տարբերությունը: Նրանք աշխատում են նման ձևով, ինչպես բացատրել է բժիշկը: Շաքարը նորմալ է, թռիչքներ չեմ դիտում: Բուժման ժամանակահատվածում «կողմնակի բարդություններ» չեն առաջացել: Ես գոհ եմ այս դեղամիջոցից »:

Ալլա. «Բժիշկն ավելացրեց նաև Խելևիան ինսուլինին, քանի որ նախկինները միշտ չէին հաղթահարել շաքարի պահպանումը բնականոն հունով: Այն բանից հետո, երբ քառորդը կրճատեց դրա դեղաչափը, ես սկսեցի զգալ ազդեցությունն ամբողջովին: Indicatorsուցանիշները չեն թռնում, թեստերը լավ են, ինչպես նաև առողջության ընդհանուր վիճակը: Նկատեցի նաև, որ ուզում եմ ավելի քիչ ուտել: Բժիշկը բացատրեց, որ այս տիպի բոլոր դեղերը գործում են այս կերպ: Դե, սա հավելյալ գումար է »: