Նոր սերնդի շաքարախտով դեղեր

Saxagliptin- ը հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է կլինիկական պրակտիկայում ոչ ինսուլին կախված շաքարախտի բուժման համար: Հոդվածում մենք վերլուծելու ենք saxagliptin - օգտագործման հրահանգները:

Ուշադրություն: Անատոմիական-թերապևտիկ-քիմիական (ATX) դասակարգման մեջ սաքսագլիպտինը նշվում է A10BH03 ծածկագրով: Միջազգային ոչ գույքային անուն (լատ.) `Saxagliptin:

Թողարկման ձևը

Saxagliptin- ը (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 գ / մոլ) պարունակվում է դեղամիջոցներում `սպիտակ բյուրեղային փոշու տեսքով, որը ջրի մեջ փոքր-ինչ լուծելի է: Դեղը հասանելի է պլանշետների տեսքով `2.5 մգ և 5 մգ ֆիլմի ծածկույթով: Առևտրային դեղագործական անվանում. «Օնգլիզա»

Ֆարմակոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա. Նկարագրություն

Saxagliptin- ը Ռուսաստանում հաստատված երրորդ գլիպտինն է: Գլիպինները մեմբրանի ֆերմենտների սելեկտիվ խանգարող միջոց են: DPP-4- ը պատասխանատու է incretins- ի դեգրադացիայի համար: The incretins- ը ձևավորվում է աղիների էնդոկրին բջիջներում, ամենակարևորը `գլյուկագոնի նման պեպտիդ -1-ը (GLP-1) և գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդը (HIP): Պոլիպեպտիդները սեկրեցվում են ուտելուց հետո, ինչը հանգեցնում է ինսուլինի սեկրեցիայի խթանմանը և գլյուկագոնի արտադրության խոչընդոտմանը: Saxagliptin- ը ունի antidiabetic ազդեցություն: Հարկ է նշել, որ DPP-4- ը կատալիզացնում է ոչ միայն ինկերտինների, այլև ցիտոկինների և այլ պեպտիդների տարրալուծումը:

Բերանի ընդունումից հետո, saxagliptin- ն արագորեն կլանում է. Պլազմային գագաթնակետին հասնում է 2 ժամ հետո: Բերանի կենսաբազմազանությունը կազմում է մոտ 70%: Թմրանյութը նյութափոխանակվում է CYP3A4- ի և CYP3A5- ի միջոցով դեպի ակտիվ միացություն `5-հիդրոքսաքսաքսագլիպտին (M2), ինչպես նաև այլ, պակաս կարևոր նյութափոխանակիչներ: M2- ը ունի դեղամիջոցի դեղաբանական գործունեության մոտ կեսը: Պլազմային կյանքի կեսը մոտ 2½ ժամ է, իսկ M2- ը ՝ մոտ 3 ժամ: Դեղը հիմնականում արտազատվում է մարմնից անփոփոխ (70%) և մեզի միջոցով (30%): Ըստ այդմ, կինետիկան գործնականում չի փոխվում լյարդի գործառույթի նվազման հետ:

Icationsուցումներ և հակացուցումներ

Դեղամիջոցի արդյունավետությունն ու հանդուրժողականությունն ուսումնասիրվել են հրապարակված 6 ուսումնասիրություններում, որոնցում նոր նյութ փորձարկվել է որպես մոնոթերապիա կամ օժանդակ թերապիա: Այս ուսումնասիրությունները չեն ուսումնասիրել ազդեցությունը հիվանդացության և մահացության վրա: Դեղը չի համեմատվել այլ գլիցինների հետ:

Կրկնակի կույր ուսումնասիրության արդյունքում դիաբետիկները ստացել են սաքսագլիպտինի կամ պլացեբոյի տարատեսակ դեղաչափեր: Հիվանդները այլ հակադիաբետիկ դեղեր չեն ընդունել: «Կորեայում», որը ստացել էր «ցածր» ամենօրյա դեղաչափեր, 282 հոգի բուժվում էին 12 շաբաթվա ընթացքում: Placebo- ի բուժումը հանգեցրեց HbA1c- ի փոքր անկմանը: Զգալիորեն ավելի մեծ անկում է գրանցվել բոլոր խմբերում, ովքեր դեղը վերցրել են սաքսագլiptինով: Լավագույն արդյունքը տրվել է 5 մգ սաքսագլիiptինի ամենօրյա դեղաչափով:

Երկրորդ ուսումնասիրությունը, որին մասնակցել են 265 մարդ, տևել է 24 շաբաթ: Համեմատվեց դեղամիջոցի երեք դեղաչափը և պլացեբոյի խումբը: Չնայած HbA1c- ի միջին արժեքը փոքր-ինչ ավելացավ պլացեբոով, դեղորայքի օգնությամբ այդ արժեքը նվազեց: Ակտիվ օգտագործողների 35% -ից մինչև 41% -ը ունեցել է HbA1c- ը 7% -ից ցածր: Բացի այդ, արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակը (ուտելուց առաջ և հետո 2 ժամ հետո) դեղամիջոցը օգտագործելիս զգալիորեն ցածր էր, քան պլացեբո:

Համեմատության համար 24-շաբաթյա ուսումնասիրություն օգտագործեց գլիբենկլամիդը `7.5-15 մգ / օր դեղաչափով: Անբավարար ազդեցության դեպքում մետֆորմինը տրվել է հիվանդներին: Հետազոտությանը մասնակցել են 768 մարդ ՝ նախնական HbA1c արժեքներով ՝ 7,5-ից մինչև 10%: Սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ, 2,5 մգ սաքսագլիպտինի դոզան միայն փոքր-ինչ նվազեցրեց գլիկացված հեմոգլոբինը:

Մեկ այլ ուսումնասիրության մեջ շաքարային դիաբետով 565 հիվանդներ, բացի գլիտազոնից ստացված կայուն բազային բուժման, ստացել են նաև դեղամիջոց կամ պլացեբո: Ուսումնասիրությունը հիմնականում նվիրված էր պիոգլիտազոնի արդյունավետության ուսումնասիրությանը: Այս ուսումնասիրության մեջ նյութափոխանակության վիճակի էական բարելավում է գրանցվել 24 շաբաթվա ընթացքում ՝ օգտագործելով նյութերի համադրություն:

Մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ դեղը չի ուսումնասիրվել: Saxagliptin- ը նույնպես ավելի լավ է հղի կանանց նշանակել լակտացիայի ընթացքում:

Կողմնակի էֆեկտներ

Հիվանդների 5% -ը զգացել են գլխացավ, վերին շնչուղիների և միզուղիների տրակտի վարակներ: Նման կողմնակի բարդությունները նման էին պլացեբոյի ուսումնասիրություններին: Սինուսիտը, որովայնի ցավը, գաստրոէնտերիտը կամ փսխումը հայտնաբերվել են դեղամիջոցի ակտիվորեն բուժվողների ավելի քան 2% -ում: Թմրամիջոցն օգտագործելիս լիմֆոցիտների բացարձակ թիվը: Մեկ հիվանդ ուներ լիմֆոցիտոպենիա, բայց հետո գիտնականները պարզել են, որ նա անցնում է ճառագայթային թերապիա:

Ալերգիկ ռեակցիաներ (միզասեռություն, դեմքի այտուց) նկատվել են սաքսագլիպտին ստացող հիվանդների 1,5% -ի դեպքում: Հիպոգլիկեմիան գրեթե միշտ տեղի է ունեցել սուլֆոնիլյուրայի հետ համակցված թերապիայի ժամանակ: Ընդհանուր առմամբ, սաքսագլiptինը չի առաջացնում քաշի ավելացում: Այնուամենայնիվ, ծայրամասային edema սովորաբար նկատվում էր դեղորայք օգտագործելիս `օրական 5 մգ դեղաչափով: Ըստ որոշ ուսումնասիրությունների, դեղը կարող է առաջացնել սուր պանկրեատիտ:

Դոզան և չափից մեծ դոզա

Դեղը հաստատվում է ոչ ինսուլին կախված շաքարախտով մեծահասակների բուժման համար `2.5 կամ 5 մգ օրական դոզան, որպես մենաթերապիա կամ որպես մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի կամ գլիտազոնների հավելում: Ինսուլինի հետ համադրություն խորհուրդ չի տրվում: Երիկամային ֆունկցիայի խանգարման դեպքում առավելագույն դեղաչափը կազմում է 2,5 մգ / օր: Առաջին նշանակումից առաջ անհրաժեշտ է ստուգել պլազմային կրեատինինի մակարդակը:

Փոխազդեցություն

Ուժեղ CYP3A4 / 5 ինհիբիտատորները `ketoconazole - կարող են հանգեցնել սաքսագլիպտինի պլազմային մակարդակների զգալի բարձրացման: Եթե ​​Կետոկոնազոլի հետ համատեղ պահանջվում է, ապա օրական դոզան չպետք է գերազանցի 2.5 մգ: Թույլ CYP3A4 / 5 ինհիբիտորները, ինչպիսիք են դիլետազիզը, դոզայի իջեցում չեն պահանջում: Ըստ հնացած գիտելիքների, դեղամիջոցը չի ազդում այլ դեղերի կինետիկայի վրա:

Saksagliptin - անալոգներ և փոխարինիչներ.

Դիաբետոլոգի և դիաբետի կարծիքը դեղամիջոցի վերաբերյալ:

Գլիցինները օգտագործվում են միայն 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Այս խմբի դեղամիջոցը կարող է առաջացնել հիպոգլիկեմիա բարձր դոզաներում, ուստի անհրաժեշտ է զգուշություն: Ընդհանուր առմամբ, դեղամիջոցներն ունեն անբարենպաստ ռեակցիաների և բարձր արդյունավետության անվտանգ պրոֆիլ:

Ստանիսլավ Ալեքսանդրովիչ, դիաբետոլոգ

Դրանք շաքարախտ են դրել մեկ տարի առաջ: Սկզբից փորձեցի փոխել դիետան, շատ վարժություններ արեցի, բայց ոչինչ արդյունք չտվեց: Բժիշկը նշանակեց մի քանի դեղեր, որոնք չեն օգնում: Արդեն 3 ամիս է, ինչ խմում եմ սաքսագլiptին: Ես անբարենպաստ հետևանքներ չեմ զգում, բայց գլիկեմիան նորմալ է վերադարձել:

Գինը (Ռուսաստանի Դաշնությունում)

Դեղամիջոցի արժեքը, անկախ դեղաչափից, ամսական 2200 ռուբլի է: Բժշկությունն ավելի թանկ է, քան vildagliptin- ը (ամսական 1200 ռուբլի): Այնուամենայնիվ, առաջարկվող դեղաչափերը համարժեք են, պարզ չէ: Metformin- ը ամենաէժան և արդյունավետ դեղերից մեկն է. Արժեքը 100 ռուբլի է:

Խորհրդատվություն: Օգտագործելուց առաջ խորհուրդ է տրվում խորհրդակցել բժշկի հետ: Բժշկությունը տարածվում է խստորեն դեղատոմսով:

Շաքարային դիաբետով մարմնի վրա սաքսագլիպտինի գործողության մեխանիզմը

Հոդերի բուժման համար մեր ընթերցողները հաջողությամբ օգտագործել են DiabeNot- ը: Տեսնելով այս ապրանքի ժողովրդականությունը, մենք որոշեցինք այն առաջարկել ձեր ուշադրությանը:

Աշխարհում 2-րդ տիպի շաքարախտի տարածվածությունը մեծանում է, դա պայմանավորված է մարդկանց կենսակերպով և առատ սննդով: Այնուամենայնիվ, դեղաբանությունը դեռևս կանգուն չէ ՝ զարգացնելով նոր նյութեր շաքարախտի բուժման համար:

Նման նյութերի նոր դասերից մեկը incretin mimetics- ն է, որը ներառում է saxagliptin:

Ինկերտինների գործողության մեխանիզմը

Խթանները մարդկային հորմոններ են, որոնք արտադրվում են ստամոքս-աղիքային տրակտի միջոցով, երբ սննդը մտնում է այն: Նրանց գործողության շնորհիվ մեծանում է ինսուլինի արտադրությունը, որն օգնում է գլյուկոզի ներծծմանը, որը ազատվում է մարսողության ընթացքում:

Մինչ օրս հայտնաբերվել են խցուկների երկու տեսակներ.

• GLP-1 (գլյուկոն նման պեպտիդ -1),
• ISU (ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ):

Առաջինների ընկալիչները գտնվում են տարբեր օրգաններում, ինչը թույլ է տալիս նրան ավելի լայն էֆեկտ ցուցադրել: Երկրորդը վերահսկվում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջջային ընկալիչների միջոցով:

Նրանց գործողությունների հիմնական մեխանիզմներից են.

• ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից հորմոնի ինսուլինի ավելացումը,
• դանդաղեցնելով ստամոքսային դատարկումը,
• գլյուկագոնի արտադրության նվազում,
• նվազել է ախորժակը և լիարժեքության զգացումը,
• սրտի և արյան անոթների բարելավում, դրական ազդեցություն նյարդային համակարգի վրա:

Ինսուլինի արտադրության աճով գլյուկոզան ավելի լավ կլանված է, բայց եթե դա նորմալ է, ապա սեկրեցման գործընթացը դադարում է, և մարդը չի ենթարկվում հիպոգլիկեմիայի ռիսկի: Գլյուկագոնի ծավալի իջեցումը, ինսուլինի անտագոնիստը, հանգեցնում է լյարդի գլիկոգենի սպառման նվազմանը և ազատ գլյուկոզի ազատմանը, միաժամանակ նպաստելով մկաններում գլիկոգենի սպառման ավելացմանը: Արդյունքում, գլյուկոզան անմիջապես օգտագործվում է արտադրության վայրում, առանց արյան մեջ մտնելու:

Երբ ստամոքսի արձակումը դանդաղում է, սնունդը փոքր մասերում մտնում է աղիքներ, ինչը նվազեցնում է գլյուկոզի կլանումը արյան մեջ և, հետևաբար, դրա համակենտրոնացման աճը: Գործելով փոքր խմբաքանակների մեջ, այն ավելի հեշտությամբ կլանում է մարմինը: Այս դեպքում ախորժակի նվազումը սահմանափակում է overeating- ը:

Արյան շրջանառության համակարգի վրա ազդեցությունը մինչ այժմ նշվել է, բայց չի ուսումնասիրվել: Պարզվել է, որ incretins- ն օգնում է ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջներին ավելի արագ վերականգնել:

Անհնար է քանակությամբ հորմոններ մաքուր ձևով ձեռք բերել, հետևաբար, գիտնականները մշակել են նմանատիպ գործառույթներ իրականացնող անալոգներ.

• վերարտադրելով գլյուկոնի նման պեպտիդ -1-ի գործողությունը,
• նվազեցնելով կործանարար ֆերմենտների ազդեցությունը, դրանով իսկ երկարացնելով հորմոնների կյանքը:

Saxagliptin- ը պատկանում է երկրորդ խմբին:

Թողարկման ձևերը

Saxagliptin- ը Onglisa դեղամիջոցի մի մասն է, որը հանդես է գալիս որպես DPP-4- ի խանգարող միջոց: Այս գործիքը արտոնյալ դեղերի դաշնային ցուցակում չէ, բայց կարող է տրվել շաքարային դիաբետով հիվանդներին տեղական բյուջեի ֆինանսավորմամբ:

Բժշկությունը մատչելի է դեղին գույնով դեղահատերի տեսքով, որը պարունակում է 2,5 մգ սաքսագլիպտին կամ 5 մգ դրա հիդրոքլորիդ: Բաղադրությունը ներառում է նաև այնպիսի բաղադրիչներ, որոնք օպտիմիզացնում են ակտիվ նյութի ազդեցությունը: Theուցանակները պիտակավորված են `նշելով դրանց դեղաչափը:

Պլանշետները փաթեթավորվում են բշտիկների տուփի մեջ 10 կտորով և ստվարաթղթե տուփի մեջ:

Օգտագործման հրահանգներ

Պլանշետները ընդունվում են բանավոր ՝ առանց սննդի ընդունման: Պարկուճը ամբողջությամբ կուլվում է և լվանում փոքր քանակությամբ ջրով: Դոզան կախված է թերապիայի տեսակից և հիվանդի բարեկեցությունից:

Առանձին օգտագործման դեպքում, սաքսագլiptինը խորհուրդ է տրվում օրական 5 անգամ ընդունել մգ:

Այլ դիաբետիկ դեղամիջոցների հետ համակցված թերապիայի դեպքում դեղաչափը կազմում է օրական 5 մգ, նույնը վերաբերում է սաքսագլիպտինով հիպոգլիկեմիկ գործակալների արդեն օգտագործված համադրության հավելմանը:

Մեթֆորմինով նյութի օգտագործման սկզբնական փուլում սաքսագլիպտինի դեղաչափը կազմում է 5 միլիգրամ, իսկ մետֆորմինը `օրական 500 միլիգրամ:

Երիկամների պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների դեպքում դեղաչափը կրճատվում է մինչև 2,5 մգ մեկ օրում: Եթե ​​օգտագործվում է հեմոդիալիզ, ապա դրա ավարտից հետո դեղը հարբած է: Պերիտոնալ դիալիզի ընթացքում դեղի ազդեցությունը չի ուսումնասիրվել: Ամեն դեպքում, նախքան դեղը նշանակելը, մասնագետները խորհուրդ են տալիս անցնել հիվանդի երիկամների հետազոտություն:

Լյարդի ֆունկցիայի պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների դեպքում դոզայի ճշգրտումը անհրաժեշտ չէ: Բուժումն իրականացվում է ընդհանուր առաջարկությունների համաձայն: Սա վերաբերում է նաև տարեց հիվանդներին ՝ պայմանով, որ նրանք երիկամների հետ կապված խնդիրներ չունեն:

Հղի կանանց և փոքր երեխաների մոտ պտղի վրա դեղամիջոցի ազդեցության ուսումնասիրություն չի իրականացվել: Հետևաբար դժվար է կանխատեսել դրա հետևանքները: Այս հիվանդների համար սովորաբար օգտագործվում են այլ ապացուցված միջոցներ: Եթե ​​կինը կրծքով կերակրման ընթացքում սաքսաքլիպտին է վերցնում, ապա նա պետք է հրաժարվի կերակրման իրավունքից:

Ակտիվ CYP3A4 / 5 ինհիբիտորների հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափը կիսով չափ է:

Սրանք հետևյալ դեղերն են.

• Կետոկոնազոլ,
• Կլարիտրոմիցին
• Ատազանավիր
• Ինդինավիր
• Նեֆազոդոն,
• Իտրակոնազոլ
• Ռիտոնավիր
• Տելիտրոմիցին,
• Նելֆինավիր
• Saquinavir- ը և այլք:

Սաքսաքսլիպտին ընդունելիս հիվանդը շարունակում է իրականացնել ընդհանուր առաջարկություններ դիետայի կազմակերպման, դոզավորված ֆիզիկական վարժությունների կազմակերպման և հոգե-հուզական վիճակի մոնիտորինգի վերաբերյալ:

Ի՞նչ կարող է փոխարինել saxagliptin- ը:

Saxagliptin- ի օգտագործումը որպես հիմնական բաղադրիչ զարգացած է միայն Onglise դեղամիջոցի մեջ, եթե հիվանդը ունի կողմնակի բարդություններ, նա ստիպված կլինի օգտագործել անալոգներ, որոնք ներառում են DPP-4 ֆերմենտի այլ խանգարողներ.

1. Uvանուվիա - Այս տիպի առաջին գործիքներից մեկը, որը մշակվել է Միացյալ Նահանգներում: Այն իրականացվում է 25, 50 և 100 մգ դեղաչափով: Օրական նորմը մոտ 100 մգ է: Դեղամիջոցի ազդեցությունը տևում է մոտ մեկ օր: Երբեմն այն արտադրվում է YanuMet ապրանքանիշի ներքո, որը լրացուցիչ պարունակում է metformin:
2. Galvus - դեղամիջոց, որը արտադրվում է Շվեյցարիայում, օգտագործվում է 50 մգ մեկ օր կամ ավելի դեղաչափով, այն հաճախ օգտագործվում է ինսուլինի հետ միասին:
3. Nesina - արտադրվում է Իռլանդիայում, հիմնվելով apolgiptin benzoate- ի հետ `12.5 կամ 25 մգ դեղաչափով: 1 դեղահատ վերցվում է օրական մեկ անգամ:
4. Vipidia - դեղամիջոցի ալոգլիiptինի հիմնական նյութը, որն ունի նման ազդեցություն, ընդունվում է օրական մեկ անգամ 25 մգ դեղաչափով:
5. Trazhenta - linagliptin- ի վրա հիմնված գործիք, իրականացվում է 5 մգ դեղահատերի տեսքով:

Օգտագործվում են այլ անալոգներ, որոնք ունեն տարբեր կազմ, բայց գործողության նմանատիպ մեխանիզմ: Թմրանյութերի արժեքը տարբերվում է ըստ արտադրության երկրի և դեղերի կազմի:

Դեղամիջոցի գինը Onglisa- ն, որը ներառում է saxagliptin- ը, 1700-ից 1900 ռուբլի է:

Թմրամիջոցների նոր սերունդը թույլ է տալիս շատ ավելի արագ և հեշտությամբ լուծել շաքարախտով հիվանդ ունեցող գլյուկոզի կլանման խնդիրները:

Թեև նրանց ցանկը դեռ շատ լայն չէ, սաքսագլիպտինի հիման վրա արտադրվում է միայն մեկ դեղամիջոց, որը դրական ազդեցություն է ունենում շաքարախտի բուժման մեջ և չի առաջացնում հիպոգլիկեմիայի վիճակ: Միևնույն ժամանակ, կան անալոգներ, որոնք պարունակում են տարբեր ակտիվ նյութեր, բայց ունեն նմանատիպ թերապևտիկ ազդեցություն:

2-րդ տիպի շաքարախտով դեղեր

• 1 դեղերի տեսակները
  • 1.1 Թմրամիջոցների 2-րդ տիպի շաքարախտը իջեցնող դեղերի ցուցակ
  • 1.2 դեղահատեր, որոնք բարձրացնում են բջիջների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ
    • 1.2.1 Թիազոլինեդիոններ
  • 1.3 Prandial կարգավորիչները
  • 1.4 α-գլյուկոզիդազի խանգարող միջոց
    • 1.4.1 Ինսուլինի դիմադրության նվազեցում
  • 1.5 Նոր դեղեր
  • 1.6 Այլ դեղեր
• 2 Որո՞նք են հակացուցված:

2-րդ տիպի շաքարախտի ժամանակակից դեղամիջոցները հիվանդների կյանքն ամբողջական են դարձնում: Հայտնի է, որ շաքարային դիաբետը պաթոլոգիա է, որն արտահայտվում է մարդու մարմնում ինսուլինի անբավարար սինթեզով, ինչը խանգարում է ածխաջրերի նյութափոխանակության մեջ:Այս հիվանդությունը հնարավոր չէ բուժել, ինչպիսիք են անձրևոտ քիթը կամ գլխացավը: Խնդրի ախտանիշները վերացնելը դժվար է, ուստի շաքարախտի բուժման հիմնական նպատակը հիվանդի վիճակի պահպանումն է:

Թմրամիջոցների տեսակները

2-րդ տիպի շաքարախտի համար նախատեսված բոլոր հաբեր, չնայած գլյուկոզի մակարդակի իջեցման առաջնային գործառույթին, դիաբետիկների համար պարունակում են լրացուցիչ հատկություններ: Շուկայում, ինչպես հին ապրանքները, այնպես էլ նոր երևացող հակաբիոտիկ դեղամիջոցները հավասարապես պահանջարկ ունեն: Նոր շաքարախտով դեղերը պայմանականորեն բաժանվում են մի քանի խմբերի `կախված որոշակի բնութագրերից: Այնուամենայնիվ, հարկ է հիշել, որ ցանկացած սերնդի ինսուլինի դեղամիջոցները, որոնք իջեցնում են արյան շաքարի մակարդակը, չեն լուծի խնդիրը: Կարևոր է վերահսկել սնունդը (խուսափել ճարպակալումից), ֆիզիկական ակտիվությունը և, ամենակարևորը, բժշկական հաստատություններում ժամանակին անցնել պլանային հետազոտություն:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Թմրամիջոցների 2-րդ տիպի շաքարախտը իջեցնող դեղերի ցուցակ

Հիվանդության համար թմրանյութերի բուժումը ներառում է շաքարի իջեցնող դեղերի օգտագործումը: 2-րդ տիպի շաքարախտի բոլոր դեղահատերը պայմանականորեն բաժանված են հետևյալ տեսակների.

• բիգուանիդային դեղեր,
• դիպեպտիդիլ պեպտիդազի ինհիբիտորներ - IV,
• սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ,
• incretinomimetic դեղեր,
• α-գլյուկոզիդազի ինհիբիտորները,
• գլիտազոններ:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Թիազոլինեդիոնեսը

Pioglar- ն ուժեղացնում է բջիջների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ:

Ժամանակակից դեղամիջոցները տարեցների և երիտասարդների շրջանում 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար, որոնք որոշում են բջիջների արձագանքը հորմոնին, կոչվում են թիազոլինեդիոններ: Թմրամիջոցների այս շարքը չի ազդում ենթաստամոքսային գեղձի գործունեության վրա, այլ ավելի մեծացնում է բջջային կառուցվածքների և հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ ՝ միաժամանակ բարելավելով լիպիդային պրոֆիլը: Հիպոգլիկեմիկ արդյունքը 0,5% -ից 2% է: Նման բուժման թերությունների շարքում առանձնանում են մարսողական համակարգի խանգարումները, թմրանյութերը նույնպես հակացուցված են այնպիսի ծանր պաթոլոգիաների, ինչպիսիք են երիկամային կամ սրտի անբավարարությունը: Այս կատեգորիայի լավագույն արդյունավետ միջոցները.

Հոդերի բուժման համար մեր ընթերցողները հաջողությամբ օգտագործել են DiabeNot- ը: Տեսնելով այս ապրանքի ժողովրդականությունը, մենք որոշեցինք այն առաջարկել ձեր ուշադրությանը:

• Պիրոգլար
• «Դիագնոստազոն»:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Prandial կարգավորիչները

Դիաբետի համար ժամանակակից բուժում ներառում է կավի օգտագործումը: Թմրամիջոցների այս խումբը ունի համեմատաբար կարճ տևողություն, մինչդեռ իջեցնում է գլյուկոզի կոնցենտրացիան ՝ ինսուլինի արագ արտադրության հնարավորության պատճառով: Prandial շաքարախտով դեղերը սկսում են աշխատել անմիջապես ուտելուց հետո ՝ ազդելով ենթաստամոքսային գեղձի վրա: Ընդհանուր ապրանքանիշեր.

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Ա-գլյուկոզիդազի խանգարող միջոցներ

Acarbose- ն արգելափակում է ածխաջրերի կազմաքանդման համար պատասխանատու մի քանի ֆերմենտներ, ինչը թույլ է տալիս շաքարավազը արագորեն մուտք գործել արյան մեջ:

2-րդ տիպի շաքարախտի համար նախատեսված թերապիան ներառում է նմանատիպ դեղամիջոցների օգտագործում: Թմրամիջոցների դեղաբանական ազդեցությունը հիմնված է դիետիկ ածխաջրերի փուլային տեղակայման վրա `արգելափակելով ածխաջրերի կլանման համար պատասխանատու ֆերմենտների գործունեությունը: Ամենից հաճախ նրանք սահմանում են այս խմբից միակ դեղագործական արտադրանքը, որը կոչվում է «Ակարբոզ»: Ածխաջրերի ընդհանուր քանակը, դեղը խմելուց հետո, մնում է անփոփոխ, բայց վերամշակման գործընթացը զգալիորեն մեծանում է, ինչը սահմանափակում է գլյուկոզի թռիչքի հավանականությունը:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Ինսուլինի դիմադրության նվազեցում

2-րդ տիպի շաքարախտի բուժումը ներառում է արդյունավետ դեղեր, որոնք նվազեցնում են մարմնի դիմադրությունը ինսուլինի նկատմամբ: Այս ցանկում ներառված են ամենաարդյունավետ պլանշետները տիազոլինեդիոնների և բիգուանիդների խմբից: Շաքարի իջեցնող դեղերի երկու խմբերը մի քանի առավելություններ ունեն 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ: Նման ապրանքատեսակների գնահատման առաջին պատճառը հիպոգլիկեմիայի համեմատաբար ցածր ռիսկն է: Հետևյալը խոլեստերինի իջեցման ձևով և, որպես հետևանք, սրտամկանի ինֆարկտի և սրտի այլ պաթոլոգիաների ռիսկը նվազեցնելու օգուտներն են: Այնուամենայնիվ, մյուս կողմից, եթե այդպիսի դեղեր են ընդունվում, հնարավոր է ստամոքս-աղիքային տրակտի անցանկալի ռեակցիաներ:

Նույնիսկ ամենատարածված հակատիպային դեղերը չեն կարող օգտագործվել առանց բժշկի նշանակման: Առանց մասնագետի հետ խորհրդակցելու վտանգավոր է շաքարախտը բուժելը:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Նոր դեղեր

Գալվուսը պատկանում է նոր սերնդի մի շարք դեղամիջոցների:

2-րդ տիպի շաքարախտի ժամանակակից դեղամիջոցներն արդեն հասցրել են լավ համբավ ստեղծել բժշկական արտադրատեսակների շուկայում: Նման դեղամիջոցները ձեռնարկվում են գլյուկագոնի և պեպտիդ -1-ի պահպանման համար `ֆերմենտ DPP-4 անխուսափելի կործանարար ազդեցությունից: Բացի այն, որ դեղերը նվազեցնում են շաքարը, դրանք նույնպես ազդում են գլյուկագոնի զարգացման վրա, որն էլ իր հերթին խանգարում է ինսուլինի արտադրությանը: Չնայած շաքարի իջեցնող հաբերը չեն խթանում մարմնի ավելորդ քաշի ավելացումը, դրանք ունեն մի շարք անբարենպաստ ռեակցիաներ: Հետևաբար, եթե հիվանդը խնդիրներ ունի լյարդի հետ, ավելի լավ է ձեռնպահ մնալ նման դեղեր ընդունելուց: 2-րդ տիպի շաքարախտի (Վիկտոզա, Բաետա) նոր ներարկումները արդյունավետ են ամբողջ օրվա ընթացքում, ուստի դրանք ավելի շատ պահանջարկ ունեն հիվանդների համար: Լավագույն նոր դեղամիջոց հիվանդության դեմ (ցուցակ).

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Այլ դեղեր

Արտասահմանում, լավ արդյունքներ են հայտնվում Դիաբետոնի բուժումից հետո:

2-րդ տիպի շաքարախտով դեղերի բուժումը թույլ է տալիս օգտագործել այլ դեղեր: Մասնավորապես, «Դիաբետոն» սննդակարգային հավելանյութերի ներառումը բուժման արձանագրությանը վաղուց է կիրառվում արտերկրում: Ամերիկյան այս լավ միջոցը նորմալացնում է ենթաստամոքսային գեղձի գործունեությունը, որի ընթացքում ինսուլինը ավելի լավ է սինթեզվում, իսկ հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազում է: Հրահանգը տեղեկացնում է հիվանդին, որ եթե պլանշետները ճիշտ խմեք, ապա լավ արդյունքը ձեզ չի սպասի: Այնուամենայնիվ, իրականում դա այնքան էլ վարդագույն չէ: Բուժման այս մեթոդը հիմնականը չէ և չի վերացնում բուժման ստանդարտ ռեժիմը: Ամեն դեպքում, չպետք է տեղափոխվել անհայտ միջոցներով, ցանկացած կասկածի դեպքում կարևոր է բժշկի հետ խորհրդակցելը:

Վերադառնալ բովանդակության սեղանին

Ինչ միջոցները հակացուցված են:

Շաքարախտի 2 աստիճանի բարձրացման ցանկացած դեղամիջոց, այս կամ այն ​​կերպ, ունի կողմնակի բարդություններ մարմնի վրա: Բայց դրան զուգահեռ, դուք պետք է զգույշ լինեք այլ դեղեր ընդունելու հարցում: Շաքարավազի ավելացումով վտանգավոր է ուժեղ ցավազրկողներ, հանգստացնող միջոցներ ընդունելը, քանի որ դրանց գործողությունը կարող է արյան գլյուկոզի կտրուկ ցատկ առաջացնել: Կարևոր է նախքան դեղը վերցնելը ուշադիր ուսումնասիրել հրահանգները, կարդալ հնարավոր բարդությունների և հակացուցումների մասին:

2-րդ տիպի շաքարախտով դեղեր. Դեղերի ցուցակ

Երկրորդ տիպի շաքարային դիաբետով բժիշկը, որպես կանոն, նախատեսում է ոչ միայն թերապևտիկ դիետա, ակտիվ ֆիզիկական ակտիվություն, այլ նաև հատուկ հիպոգլիկեմիկ նյութեր `հաբերի տեսքով, ինչը թույլ է տալիս պահպանել արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակը: Դեղամիջոցները ընտրվում են `հիմնվելով հիվանդի մարմնի ընդհանուր վիճակի, արյան և մեզի մեջ գլյուկոզի, հիվանդության բնութագրերի և փոքր հիվանդությունների առկայության վրա:

Այսօր մասնագիտացված խանութներում դուք կարող եք գտնել նոր սերնդի դեղերի հսկայական ցուցակ, որոնք ընդունվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի համար: Մինչդեռ անհրաժեշտ է ընտրել շաքարի իջեցնող դեղեր միայն բժշկի հետ խորհրդակցելուց հետո, քանի որ անհրաժեշտ է ոչ միայն հաշվի առնել հիվանդության բոլոր հատկանիշները, հակացուցումները, այլև անհրաժեշտ դեղաչափը: Չվերահսկվող օգտագործումը առանց բժշկական խորհրդատվության կարող է վնասակար լինել ձեր առողջության համար:

Պետք է հաշվի առնել, որ դեղերը չեն օգտագործվում երեխաների մոտ 1-ին տիպի շաքարախտի բուժման մեջ և հղի կանանց մոտ շաքարախտի համար անհատապես ընտրվում են:

Հին և նոր սերնդի շաքարի իջեցնող գործակալները բաժանվում են երեք տեսակի ՝ դրանք տարբերվում են քիմիական կազմով և մարմնի վրա ազդելու ձևով:

Սուլֆոնամիդի բուժում

• Շաքարախտի նման հիպոգլիկեմիկ գործակալները օգնում են ավելի ակտիվորեն արտադրել և մատուցել ինսուլինը արյան մեջ:
• Բացի այդ, այս դեղամիջոցը ուժեղացնում է օրգանների հյուսվածքների զգայունությունը, ինչը թույլ է տալիս ստանալ ինսուլինի պահանջվող դեղաչափը:
• Սուլֆանիլամիդները մեծացնում են բջիջների վրա ինսուլինի ընկալիչների քանակը:
• Շաքարավազի իջեցնող դեղամիջոցները օգնում են քայքայվել և նվազեցնել լյարդի մեջ գլյուկոզի ձևավորումը:

Երկար ժամանակ դիաբետիկները օգտագործում էին առաջին սերնդի դեղեր: Բժշկության ամենօրյա կարիքը բավարարելու համար հիվանդները ստիպված էին վերցնել 0,5-ից 2 գրամ սուլֆոնամիդներ, ինչը բավականին բարձր չափաբաժին է: Այսօր մշակվել են երկրորդ սերնդի դեղեր, որոնք շատ ավելի արդյունավետ են:

Նրանց դեղաքանակը շատ ավելի փոքր է, ինչը հանգեցնում է ավելի քիչ կողմնակի բարդությունների:

Որպես կանոն, նման դեղամիջոցները մարմնի վրա ազդեցություն են ունենում 6-12 ժամվա ընթացքում: Դրանք վերցվում են 0,5 դեղահատ օր առաջ երկու անգամ սնունդից առաջ կամ հետո:

Որոշ դեպքերում բժիշկը նախատեսում է դեղը ընդունել օրը երեք անգամ ՝ արյան գլյուկոզի աստիճանական նվազմանը հասնելու համար:

Բացի այն, որ նրանք իջեցնում են արյան շաքարը, նման դեղամիջոցները բարենպաստ ազդեցություն են ունենում արյան անոթների վրա, բարելավում են նրանց արյան հոսքը և կանխում փոքր անոթների վնասը: Ներառյալ պլանշետները երկրորդ սերնդի շաքարը իջեցնելու համար, դրանք արագորեն վերացվում են մարմնից և ճնշում չեն գործադրում երիկամների վրա ՝ ներքին օրգանները պաշտպանելով 2-րդ տիպի շաքարախտի պատճառով բարդությունների զարգացումից:

Մինչդեռ, սուլֆիլիլամիդների նման հիպոգլիկեմիկ գործակալները ունեն իրենց թերությունները.

1. Այս դեղը կարող է հարմար չլինել բոլոր հիվանդների համար:
2. Նրանք փորձում են դա չպարզել տարեց մարդկանց, ովքեր դանդաղորեն հեռացնում են մարմնից թմրանյութերը: Հակառակ դեպքում, դեղը կարող է կուտակվել մարմնում, ինչը հաճախ հանգեցնում է հիպոգլիկեմիկ վիճակի և կոմայի:
3. Սուլֆանիլամիդները որոշ ժամանակ անց կարող են կախվածություն ունենալ, պայմանավորված է նրանով, որ դեղը օգտագործելուց հետո հինգ տարի հետո, հյուսվածքների ընկալիչների զգայունությունը դրանց էֆեկտների նկատմամբ նվազում է: Արդյունքում ընկալիչները կորցնում են իրենց արդյունավետությունը:

Թմրամիջոցների բացասական հատկությունների ներառումը այն փաստն է, որ սուլֆոնամիդները կտրուկ նվազեցնում են արյան գլյուկոզի մակարդակը, ինչը կարող է հանգեցնել հիպոգլիկեմիկ ռեակցիայի: Հիպոգլիկեմիայի ծանր ձևը պայմանավորված է քլորպրոպամիդ և գլիբենկլամիդ խմբերի թմրամիջոցներով: Այդ իսկ պատճառով, բժշկի կողմից սահմանված դեղաչափը պետք է խստորեն պահպանվի և ոչ թե ինքնաբուժմամբ:

Կարևոր է հիշել, որ գլիկեմիան կարող է հանգեցնել հաճախակի սովի, ալկոհոլային խմիչքների օգտագործմանը, ուժեղ ֆիզիկական ուժերին և ասպիրինին: Հետեւաբար, նախքան սկսեք օգտագործել դեղը, անհրաժեշտ է խորհրդակցել ձեր բժշկին հակացուցումների առկայության մասին:

Ո՞վ է նշված սուլֆա դեղեր ընդունելու համար:

Այս տեսակի շաքարավազի իջեցնող դեղերը սահմանվում են հետեւյալ դեպքերում.

• Առաջին տիպի շաքարախտի բուժման դեպքում, եթե թերապևտիկ դիետան թույլ չի տալիս արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակը իջեցնել, և հիվանդը չի տառապում ավելաքաշից:
• Առաջին տիպի շաքարախտով, եթե հիվանդը ունի ճարպակալում:
• Առաջին տիպի անկայուն շաքարախտով:
• Եթե ​​հիվանդը չի զգում ինսուլինի բուժման ազդեցությունը 1-ին տիպի շաքարախտի համար:

Որոշ դեպքերում սուլֆոնամիդները նշանակվում են ինսուլինի հետ միասին: Դա անհրաժեշտ է մարմնի վրա ինսուլինի ազդեցությունը բարելավելու և անկայուն շաքարախտը կայուն ձևով թարգմանելու համար:

Առաջին սերնդի սուլֆանիլամիդները կարելի է ընդունել ուտելուց առաջ, ընթացքում և հետո: Այս դեպքում դեղաչափը սահմանվում է անհատապես: Նախքան դեղը սկսելը, դուք պետք է ուշադիր ուսումնասիրեք հրահանգները:

Նրանք այս տիպի շաքարի իջեցնող դեղեր են ընդունում խիստ դեղաչափով խիստ զգուշությամբ, քանի որ թմրամիջոցի սխալ դոզան ընդունելը կարող է հանգեցնել արյան գլյուկոզի, ալերգիայի, սրտխառնոցի, փսխման, ստամոքսի և լյարդի կտրուկ անկման, լեյկոցիտների և հեմոգլոբինի կտրուկ անկման:

Բիգուանիդների բուժում

Նման շաքարավազի իջեցնող նմանատիպ դեղամիջոցները տարբեր ազդեցություն են ունենում մարմնի վրա, ինչի արդյունքում շաքարը կարող է ավելի արագ ներծծվել մկանային հյուսվածքներով: Բիգուանիդների ազդեցությունը կապված է բջջային ընկալիչների վրա ազդեցության հետ, ինչը բարելավում է ինսուլինի արտադրությունը և օգնում է նորմալացնել արյան շաքարը:

Շաքարավազի իջեցման նման դեղամիջոցները շատ առավելություններ ունեն.

1. Արյան գլյուկոզի նվազում:
2. Գլյուկոզի ներծծումը աղիների ներծծման և լյարդից դրա արտազատման նվազում:
3. Թմրանյութերը թույլ չեն տալիս գլյուկոզա ձևավորել լյարդի մեջ:
4. Դեղը մեծացնում է ընկալիչների քանակը, որոնք զգայուն են ինսուլինի նկատմամբ:
5. Թմրանյութերը օգնում են քայքայվել և այրել մարմնի անցանկալի ճարպը:
6. Դեղամիջոցի ազդեցության տակ արյան հեղուկներ են:
7. Հիվանդի ախորժակը նվազում է, ինչը թույլ է տալիս նիհարել:

Բիգուանիդները չեն ազդում ինսուլինի արտադրության վրա, օգնում են հյուսվածքներում գլյուկոզի օգտագործմանը, մեծացնել մարմնում ներդրված կամ գոյություն ունեցող ինսուլինի ազդեցությունը: Սա հանգեցնում է նրան, որ բջիջները չեն քայքայում իրենց պաշարները:

Հիվանդի մոտ ինսուլինի արտադրության նորմալացման պատճառով ավելորդ ախորժակը նվազում է, ինչը շատ օգտակար է դիաբետիկների և նրանց համար, ովքեր գեր կամ ավելաքաշ են: Գլյուկոզի ներթափանցումը աղիների մեջ կլանելու պատճառով արյան մեջ լիպիդային ֆրակցիաների մակարդակը նորմալանում է, ինչը կանխում է աթերոսկլերոզի զարգացումը:

Այնուամենայնիվ, biguanides- ը թերություն ունի: Այս դեղերը թույլ են տալիս թթվային արտադրանքները կուտակվել մարմնում, ինչը հանգեցնում է հյուսվածքների հիպոքսիային կամ թթվածնի սովի:

Դեղը պետք է ուշադիր օգտագործվի շաքարախտով տարեցների և այն մարդկանց մոտ, ովքեր ունեն թոքերի, լյարդի և սրտի հիվանդություններ: Հակառակ դեպքում, հիվանդները կարող են առաջանալ փսխում, սրտխառնոց, չամրացված աթոռներ, որովայնի ցավ և ալերգիա:

Biguanides- ին արգելվում է օգտագործել.

• 60-ից բարձր հիվանդներ
• ցանկացած տեսակի հիպոքսիայի առկայության դեպքում,
• լյարդի և երիկամների քրոնիկ հիվանդությունների դեպքում.
• ցանկացած սուր վիրաբուժական, վարակիչ և բորբոքային հիվանդությունների առկայության դեպքում:

Բիգուանիդները հիմնականում նշանակվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի ախտորոշմամբ հիվանդների մոտ, մարմնի նորմալ քաշով և ketoacidosis- ի հակում չունենալու պատճառով: Նաև այդ դեղերը օգտագործվում են դիաբետիկների բուժման մեջ, որոնց մարմինը չի հանդուրժում սուլֆոնամիդները կամ կախվածություն ունի այս դեղամիջոցի դեմ:

Բիգուանիդները, որոնք անունով անվանված են «հետաձգում», մարմնի վրա ազդում են շատ ավելի երկար, քան սովորական դեղամիջոցները: Դուք պետք է դեղը ընդունեք միայն ուտելուց հետո, մի պարզ գործողություն `օրական երեք անգամ, երկարատև գործողություն` օրը երկու անգամ, առավոտյան և երեկոյան:

Այս տեսակի դեղամիջոցները ներառում են այնպիսի դեղամիջոցներ, ինչպիսիք են ադեբիտը և գլիկֆորմինը: Բացի այդ, այդ դեղերը օգտագործվում են առողջ մարդկանց կողմից `մարմնի քաշի ավելացումը նվազեցնելու համար:

Նյութի բնութագրերը Saksagliptin

Բերանի օգտագործման համար հիպոգլիկեմիկ գործակալը DPP-4- ի խանգարող միջոց է:

Saxagliptin monohydrate- ը բյուրեղային փոշի է սպիտակից բաց դեղին կամ բաց շագանակագույն գույնի, ոչ հիգիոսկոպիկ: Ightրի մեջ փոքր քանակությամբ լուծելի (24 ± 3) ° C ջերմաստիճանում, մի փոքր լուծելի էթիլային ացետատում, լուծույթներ մեթանոլում, էթանոլում, isopropyl ալկոհոլը, ացետոնիտրիլը, ացետոնը և պոլիէթիլեն գլիկոլ 400-ը (PEG 400): Մոլեկուլային քաշը 333.43 է:

Դեղաբանություն

Saxagliptin- ը DPP-4- ի ուժեղ ընտրողականորեն հետադարձելի մրցակցային խանգարիչ է: 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների (DM2) հիվանդների մոտ սաքսագլիպտինի օգտագործումը ճնշում է DPP-4 ֆերմենտի գործունեությունը 24 ժամ: գլյուկագոն և գլյուկոզայից կախված բետա-բջջային պատասխանի բարձրացում, ինչը հանգեցնում է ինսուլինի և C- պեպտիդի կոնցենտրացիայի ավելացման:Ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կողմից ինսուլինի արտազատումը և ենթաստամոքսային գեղձի ալֆա բջիջներից գլյուկագոնի արտազատման նվազումը հանգեցնում է ծոմապահության գլիկեմիայի և հետծննդաբերական գլիկեմիայի նվազմանը:

Կլինիկական արդյունավետություն և անվտանգություն

Կրկնակի կույր, պատահական, վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում, saxagliptin թերապիան ընդունվել է T2DM- ից ավելի քան 17,000 հիվանդների կողմից:

Saxagliptin- ի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը, երբ ընդունվել են 2,5, 5 և 10 մգ չափաբաժիններով օրական մեկ անգամ, ուսումնասիրվել են վեց կրկնակի կույր, Placebo- ի կողմից վերահսկվող հետազոտություններում, որում ներգրավված են 4148 հիվանդներ տիպ 2 շաքարախտով: Saxagliptin- ին ուղեկցվում էր գլիկացված հեմոգլոբինի վիճակագրական զգալի բարելավում (HbA_{1 ս}), պլազմային գլյուկոզի (GPN) և ծննդաբերական գլյուկոզի (PPG) արյան պլազմայի ծոմապահության համեմատությամբ:

Saxagliptin- ը նշանակվեց որպես մոնոթերապիա կամ համակցված թերապիա: Սաքսաքսլիպտինի հետ համակցված թերապիան լրացուցիչ նշանակվել է մետֆորմինի, գլիբենկլամիդի, թիազոլինեդիոնների կամ ինսուլինի հետ մենֆերային թերապիայի ընթացքում անպայման փոխհատուցվող հիվանդների համար կամ որպես մեկնարկային համադրություն մետֆորմինի հետ `դիետայի և վարժությունների մեջ չբաշխված հիվանդների հետ: 5 մգ չափաբաժնի դեպքում սաքսագլիպտին ընդունելիս `HbA- ի նվազում_{1 ս} նշվել է 4 շաբաթ անց, իսկ GPN- ը `2 շաբաթ անց:

Մաքսֆորմին, գլիբենկլամիդին կամ տիազոլինեդիոններին զուգակցված սաքսագլիպտին ստացող հիվանդների խմբում HbA- ի նվազում է_{1 ս} նշել է նաև 4 շաբաթ անց, իսկ GPN- ը `2 շաբաթ անց:

Saxagliptin- ի և ինսուլինի հետ համակցված թերապիայի ուսումնասիրությունը (ներառյալ metformin- ի հետ միասին) T2DM- ով 455 հիվանդների ներգրավմամբ ցույց է տվել HbA- ի զգալի նվազում:_{1 ս} և BCP- ն համեմատում է պլացեբոյի հետ:

T2DM- ի 257 հիվանդների մոտ մետաքսինի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ սաքսագլիպտինի թերապիայի ուսումնասիրությունը ցույց է տվել էական նվազում HbA- ում:_դս և PPG- ն համեմատում է պլացեբոյի հետ `metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ:

Saxagliptin- ի ազդեցությունը լիպիդային պրոֆիլի վրա նման է պլացեբոյի ազդեցությանը: Սաքսաֆլիiptինի հետ թերապիայի ընթացքում մարմնի քաշի աճ չի նկատվել:

2-րդ տիպի շաքարախտով 858 հիվանդի ուղղակի համեմատական ​​ուսումնասիրության մեջ սաքսաքսլիպտին 5 մգ ավելացումը metformin- ին `գլիպիզիդի ավելացման հետ մետֆորմին համեմատությամբ, ցույց տվեց համեմատական ​​նվազում HbA- ում:<sub>1 ս</sub>, այնուամենայնիվ, դա կապված էր հիպոգլիկեմիայի դրվագների զգալիորեն ավելի փոքր քանակի հետ. դեպքերի 3% -ը `համեմատած գլիպիզիդի ավելացման հետ 36.3% -ի հետ, ինչպես նաև սաքսագլիպտինային թերապիա ընդունող հիվանդների մոտ մարմնի քաշի ավելացման բացակայության հետ (−1.1 կգ նախնական մակարդակից` սաքսագլiptին խմբում, +1.1 կգ գլիպիզիդների խմբում):

Թերապիայի 104-րդ շաբաթվա ընթացքում, հիպոգլիկեմիայի առնվազն մեկ դրվագ տեղի է ունեցել սաքսագլիպտինի և մետֆորմինի խմբում հիվանդների 3.5% -ում, իսկ գլիպիզիդների և մետֆորմինի խմբում 38.4% -ով ՝ մարմնի քաշի փոփոխությունը նախնական մակարդակից կազմել է .51,5 կգ և +: Համապատասխանաբար 1.3 կգ:

Ուսումնասիրության մեջ Փրկիչ (Սաքսոգլլիթին շաքարախտով տառապող շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ սրտանոթային հետևանքների գնահատում), սրտանոթային հետևանքները ուսումնասիրվել են տիպի 2 շաքարախտով տառապող 16492 հիվանդների մոտ (12 959 հիվանդ հաստատված սրտանոթային հիվանդությամբ (CVD), 533 հիվանդներով ՝ բազմաթիվ սրտանոթային բարդությունների բազմաթիվ ռիսկային գործոններով): և 6.5% ≤HbA արժեքները_դս CHF, անկայուն անգինա կամ կորոնար զարկերակների վերակենդանացում `պլացեբոյի համեմատությամբ (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11): Ընդհանուր մահացությունը համեմատելի էր saxagliptin- ի և պլացեբոյի խմբերի մեջ (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27):

Ուսումնասիրության մեջ նշվել է, որ սաքսաքսլիպտինային խմբում սրտի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման հաճախականության աճը (3,5%, 289 հիվանդ) `համեմատած պլացեբո խմբի (2.8%, 228 հիվանդ) անվանական վիճակագրական նշանակության (այսինքն ՝ առանց բազմակի ճշգրտման) վերջնական կետեր) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007): Սաքսագլիպտին ստացող սրտային անբավարարության կամ երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդները հիվանդացության բարձր մակարդակի չեն ունեցել առաջնային վերջնակետի, երկրորդային վերջնական կետի և ընդհանուր մահացության դեպքեր:

Saxagliptin խմբում HbA արժեքների դինամիկան_դս զգալիորեն ավելի ցայտուն էր, և այն հիվանդների տոկոսը, ովքեր հասել էին թիրախային HbA արժեքին_դսավելի բարձր էր, քան պլացեբոյի խմբում: Միևնույն ժամանակ, հիպոգլիկեմիկ թերապիայի ուժեղացում կամ սաքսաքսլիպտին խմբում ինսուլինի ավելացում պահանջվում էր զգալիորեն ավելի քիչ քանակով հիվանդների կողմից, քան պլացեբոյի խմբում:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդները և առողջ կամավորները ցույց են տվել սաքսագլիպտինի և դրա հիմնական նյութափոխանակության նմանատիպ դեղագործոկինետիկա: Saxagliptin- ը արագորեն ներծծվեց դատարկ ստամոքսի վրա գցելուց հետո, C- ի նվաճմամբ_{առավելագույնը} saxagliptin- ը և պլազմայում հիմնական նյութափոխանակությունը համապատասխանաբար 2 և 4 ժամվա ընթացքում: Սաաքսագլիպտինի դոզայի բարձրացմամբ նշվեց C- ի համաչափ աճը_{առավելագույնը} և saxagliptin- ի և դրա հիմնական նյութափոխանակության AUC արժեքները: Առողջ կամավորների կողմից 5 մգ դոզանով սաքսագլիպտինի միանգամյա բանավոր ընդունումից հետո, saxagliptin- ի և դրա հիմնական նյութափոխանակության AUC- ի միջին արժեքները կազմել են 78 և 214 նգգ / մլ, իսկ C- ի արժեքները:_{առավելագույնը} պլազմայում `համապատասխանաբար, 24 և 47 նգ / մլ:

Վերջնական T- ի միջին տևողությունը_1/2 saxagliptin- ը և նրա հիմնական նյութափոխանակությունը համապատասխանաբար կազմում էին 2.5 և 3.1 ժամ, իսկ T- ի միջին արժեքը_1/2 արգելակում պլազմային DPP-4 - 27 ժամվա ընթացքում Պլազմային DPP-4 գործունեության խոչընդոտումը առնվազն 24 ժամ `սաքսաքսլիպտին ընդունելուց հետո, պայմանավորված է DPP-4- ի նրա բարձր ջերմությամբ և դրա համար երկարատև կապով: Սաքսագլiptինի և դրա հիմնական նյութափոխանակության էական կուտակումը դեղամիջոցի երկարատև օգտագործմամբ 1 անգամ մեկ օրում չի նկատվել: Saxagliptin- ի և դրա հիմնական նյութափոխանակության մաքրման կախվածությունը կախված չէր թերապիայի դոզայից և տևողությունից, երբ սաքսագլիպտին ընդունելը 1 անգամ մեկ օրում 2.5-ից 400 մգ դեղաչափերով 14 օրվա ընթացքում:

Բերանի ընդունումից հետո ներծծվեց սաքսագլիպտինի դոզայի առնվազն 75% -ը: Առողջ կամավորների մոտ ուտելը չի ​​էականորեն ազդել saxagliptin- ի ֆարմոկոկինետիկայի վրա: Բարձր յուղայնությամբ կերակուրները չեն ազդել C- ի վրա_{առավելագույնը} saxagliptin, իսկ AUC- ն ծոմապահության համեմատությամբ աճել է 27% -ով: Տ_{առավելագույնը} saxagliptin- ի համար ավելացել է մոտավորապես 0,5 ժամով, երբ սննդի հետ ընդունվում է ծոմապահության համեմատ: Այնուամենայնիվ, այս փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չունեն:

Արյան շիճուկ սպիտակուցներին saxagliptin- ի և դրա հիմնական նյութափոխանակության կապելը աննշան է, հետևաբար, կարելի է ենթադրել, որ սաքսագլիպտինի բաշխումը հեպատիկ կամ երիկամային անբավարարության մեջ նկատված արյան շիճուկի սպիտակուցային կազմի փոփոխությունների հետ:

Saxagliptin- ը մետաբոլիզացվում է հիմնականում CYP3A4 / 5 isocenzymes cytochrome P450- ի մասնակցությամբ `հիմնական հիմնական նյութափոխանակության ձևավորմամբ, որի արգելակային ազդեցությունը DPP-4- ի վրա 2 անգամ պակաս արտահայտված է, քան saxagliptin- ում:

Saxagliptin- ը արտազատվում է մեզի և լեղի մեջ: 50 մգ պիտակավորված 14 C-saxagliptin- ի մեկ դոզան ստանալուց հետո, դոզայի 24% -ը արտազատվում է երիկամների կողմից որպես անփոփոխ սաքսագլիպտին և 36%, որպես սաքսագլիպտինի հիմնական մետաբոլիտ: Մեզում հայտնաբերված ընդհանուր ռադիոակտիվությունը համապատասխանում էր saxagliptin- ի ընդունված դոզայի 75% -ին: Սաքսագլիպտինի երիկամային միջին մաքրումը կազմում էր մոտ 230 մլ / րոպե, CF- ի միջին արժեքը `մոտ 120 մլ / րոպե: Հիմնական մետաբոլիտի համար երիկամային մաքրումը համադրելի էր CF- ի միջին արժեքների հետ:

Ընդհանուր ռադիոակտիվության մոտ 22% -ը հայտնաբերվել է ցեղերի մեջ:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա: Երիկամների մեղմ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ, saxagliptin- ի և նրա հիմնական նյութափոխանակության AUC- ի արժեքները, համապատասխանաբար, 1,2 և 1,7 անգամ ավելի բարձր էին, քան նորմալ երիկամային ֆունկցիան ունեցող անձանց մոտ: AUC- ի արժեքների այս բարձրացումը կլինիկական նշանակություն չունի, հետևաբար դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Երիկամների չափավոր կամ ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ, ինչպես նաև հեմոդիալիզի ենթարկված հիվանդների մոտ, saxagliptin- ի և դրա հիմնական նյութափոխանակության AUC- ի արժեքները համապատասխանաբար 2,1 և 4,5 անգամ ավելի բարձր են, քան նորմալ երիկամային ֆունկցիան ունեցող անձանց մոտ: Երիկամների միջին և ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների, ինչպես նաև հեմոդիալիզի ենթարկված հիվանդների դեպքում, սաքսագլiptինի դեղաչափը պետք է լինի օրական մեկ անգամ 2,5 մգ (տես «Նախազգուշական միջոցներ»):

Լյարդի վատթարացում: Հեպատիկ մեղմ, միջին և ծանր հյուծվածությամբ հիվանդների մոտ սաքսագլիպտինի ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական զգալի փոփոխություններ չեն գրանցվել, ուստի այդ հիվանդների համար դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Տարեց հիվանդներ: 65–80 տարեկան տարիքի հիվանդների մոտ սաքսագլիպտինի դեղագործական կլինիկական էական տարբերություններ չեն եղել ավելի փոքր տարիքի հիվանդների (18-40 տարեկան) հիվանդների համեմատությամբ, հետևաբար, տարեցների մոտ դոզանների ճշգրտումը չի պահանջվում: Այնուամենայնիվ, հարկ է նշել, որ հիվանդների այս կատեգորիայի դեպքում երիկամային ֆունկցիայի նվազումը ավելի հավանական է (տես «Նախազգուշական միջոցներ»):

BMI Դոզայի ճշգրտումը չի առաջարկվում ՝ կախված BMI- ից, որը չի հայտնաբերվել որպես բնակչության ֆարմոկինետիկ վերլուծության հիման վրա `սաքսագլիպտինի կամ դրա ակտիվ նյութափոխանակության ակնհայտ մաքրման:

Պողոս Դոզայի ճշգրտումը սեռի հիման վրա չի պահանջվում: Կանանց և տղամարդկանց միջև սաքսագլիպտինի ֆարմակոկինետիկայի մեջ որևէ տարբերություն չի հայտնաբերվել: Ակտիվ նյութափոխանակության ազդեցության արժեքները մոտ 25% -ով ավելի բարձր են, քան տղամարդկանց մոտ, բայց այս տարբերությունը դժվար թե ունենա կլինիկական նշանակություն: Բնակչության վրա հիմնված դեղագործական վերլուծության հիման վրա սեռը չի ճանաչվել որպես նշանակալի համակեցություն սաքսագլiptինի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության ակնհայտ մաքրման գործընթացում:

Մրցավազք և էթնիկություն: Raceեղի հիման վրա դոզայի ճշգրտումը խորհուրդ չի տրվում: Ըստ բնակչության ֆարմակոկինետիկ վերլուծության ՝ կովկասյան մրցավազքի 309 մասնակիցների և սաքսագլiptինի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության 309 մասնակիցների saxagliptin- ի և նրա ակտիվ նյութափոխանակության ֆարմակոկինետիկան համեմատելիս երկու պոպուլյացիայի միջև սաքսաքսլիպտինի և նրա ակտիվ նյութափոխանակության ֆերմակոկինետիկայի և դրա ակտիվ նյութափոխանակության միջև ոչ մի էական տարբերություն չի եղել:

Saxagliptin- ի օգտագործումները

2-րդ տիպի շաքարախտը, բացի դիետայից և վարժությունից, գլիկեմիկ հսկողության որակի բարելավման համար.

- Metformin- ի հետ համակցված թերապիա սկսելը,

- մոնոթերապիայի լրացումներ metformin- ի, thiazolidinediones- ի, sulfonylurea- ի ածանցյալների, ինսուլինի (ներառյալ `metformin- ի հետ միասին), այս թերապիայի մեջ համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում.

- լրացումներ metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների համադրության մեջ `այս թերապիայի մեջ համապատասխան գլիկեմիկ հսկողության բացակայության դեպքում:

Հակացուցումները

Անհատական ​​զգայունության բարձրացում, գերզգայնության լուրջ ռեակցիաներ (անաֆիլաքսիա կամ անգիոեդեմ) DPP-4 ինհիբիտատորների նկատմամբ, 1-ին տիպի շաքարախտը (օգտագործված չէ ուսումնասիրված), շաքարախտային ketoacidosis, հղիություն, լակտացիա, 18 տարեկանից ցածր (անվտանգություն և արդյունավետություն, որը չի ուսումնասիրվել):

Հղիություն և լակտացիա

Շնորհիվ այն բանի, որ հղիության ընթացքում սաքսագլիպտինի օգտագործումը չի ուսումնասիրվել, այն չպետք է սահմանվի հղիության ընթացքում:

Հայտնի չէ, թե արդյոք saxagliptin- ն անցնում է կրծքի կաթի մեջ: Հաշվի առնելով, որ չի բացառվում սաքսաքսլիպտինի ներթափանցման հավանականությունը կրծքի կաթում, կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի սաքսագլիպտինով բուժման ժամանակահատվածի համար կամ թերապիան պետք է դադարեցվի ՝ հաշվի առնելով երեխայի համար ռիսկի հարաբերակցությունը և նպաստը մոր համար:

FDA- ի գործողությունների կատեգորիա պտղի վրա - Բ

Հղի կանանց մոտ սաքսագլիպտինի օգտագործման համարժեք և խստորեն վերահսկվող ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել: Հղիության ընթացքում օգտագործումը հնարավոր է միայն անհրաժեշտության դեպքում:

Saxagliptin- ը գաղտնազերծվում է կաթնային առնետների կաթի մեջ `մոտավորապես 1: 1 հարաբերակցությամբ` պլազմայում նրա կոնցենտրացիայով: Հայտնի չէ, թե արդյոք saxagliptin- ը արտանետվում է մարդու կրծքի կաթում: Քանի որ շատ դեղեր են արտանետվում կրծքի կաթի մեջ, անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել բուժքույր կանանց մոտ սաքսագլիպտին օգտագործելիս:

Դեղամիջոցներ, որոնք խանգարում են աղիների մեջ գլյուկոզի կլանմանը

Այսօր Ռուսաստանում նման դեղամիջոցները տարածված չեն, քանի որ դրանք բարձր գին ունեն: Մինչդեռ արտասահմանում այդ դեղերը շատ տարածված են շաքարախտի շրջանում `բարձր արդյունավետության պատճառով: Առավել հայտնի է բուժական դեղամիջոց գլյուկոբայը:

Գլյուկոբայը կամ ածխաթթուն, թույլ է տալիս դանդաղեցնել աղիների մեջ գլյուկոզայի կլանման գործընթացը և դրա մուտքը արյան անոթներ: Սա օգնում է իջեցնել շաքարի մակարդակը շաքարախտի բոլոր տեսակների մեջ: Նաև այս դեղամիջոցը նվազեցնում է արյան մեջ տրիգլիցերիդների քանակը, որոնք զարգացնում են ինսուլինային կախվածություն 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ, ինչը հաճախ հանգեցնում է աթերոսկլերոզի:

Ամենից հաճախ, գլյուկոբայը նախատեսված է 2-րդ տիպի շաքարախտի համար, որպես հիմնական կամ լրացուցիչ բուժում `սուլֆոնամիդների հետ համատեղ: 1-ին տիպի շաքարախտով այս դեղը օգտագործվում է օրգանիզմում ինսուլինի ներդրման հետ միասին: Այս դեպքում ինսուլինի կիրառվող դեղաքանակը կրճատվում է:

Քանի որ այս դեղը չի առաջացնում հիպոգլիկեմիկ ռեակցիա, գլյուկոբայը հաճախ նշանակվում է տարեցների համար: Մինչդեռ, դեղամիջոցը կարող է ունենալ կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են չամրացված աթոռակները և փչելը:

Գլյուկոբայը չպետք է ընդունվի 18 տարեկանից ցածր հիվանդների կողմից, ստամոքս-աղիքային տրակտի հիվանդություններով, հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում: Ներառյալ դեղամիջոցը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել դիաբետիկ նեվրոպաթիայի պատճառով առաջացած գաստրոփարեզում:

Թմրամիջոցների բուժումն իրականացվում է 0,05 գրամի վաղ օրերին երեք անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան աստիճանաբար ավելանում է մինչև 0,1, 0,2 կամ 0,3 գրամ օրական երեք անգամ: Ավելի մեծ քանակությամբ դեղամիջոցներ չեն առաջարկվում: Դոզան պետք է ավելացվի աստիճանաբար ՝ մեկ-երկու շաբաթվա հաջորդականությամբ:

Գլյուկոբեյը վերցվում է բացառապես կերակուրներից առաջ, առանց ծամելու: Բուժումը պետք է լվացվի փոքր քանակությամբ ջրով: Դեղամիջոցի գործողությունը սկսվում է ստամոքսում մտնելուց անմիջապես հետո:

Ինչպես վերցնել շաքարի իջեցնող դեղեր

Մանիլինի նման դեղամիջոցը շաքարախտի համար ընդունվում է ուտելուց կես ժամ առաջ: Գլյուկոբայը վերցվում է միայն սնունդից առաջ, այն կարելի է ուտել առաջին կտորով սնունդով: Եթե ​​հիվանդը մոռացել է դեղը վերցնել կերակուրից առաջ, թույլատրվում է դեղը ընդունել սնունդից հետո, բայց ոչ ուշ, քան 15 րոպե անց:

Ամեն դեպքում, երբ հիվանդը մոռանում է շաքարավազը իջեցնող դեղեր ընդունել, հետագայում արգելվում է դեղամիջոցի դեղաչափը ավելացնել: Դուք պետք է խմեք միայն այն դեղամիջոցի այն չափաբաժինը, որը սահմանված է ձեր բժշկի կողմից:

Հղիության ընթացքում շաքարի իջեցնող դեղեր ընդունելը

Հղիության ընթացքում շաքարավազի իջեցնող դեղերի օգտագործումը հակացուցված է, քանի որ դրանք կարող են ներթափանցել պլասենտայի պտուղը և բացասական ազդեցություն ունենալ չծնված երեխայի զարգացման վրա: Այդ պատճառով հղի կանանց մոտ շաքարախտը բուժվում է ինսուլինը կառավարելով և օգտագործելով բուժական դիետա:

Եթե ​​կինը 2 տիպի շաքարախտ ունի և նախկինում բուժվել է հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով, ապա նա աստիճանաբար տեղափոխվում է ինսուլին: Միևնույն ժամանակ, բժիշկը հիվանդի խիստ մոնիտորինգ է իրականացնում, պարբերաբար կատարվում են արյան և մեզի շաքարի թեստեր: Ինսուլինը սահմանվում է այն դեղաչափով, որում ընդունվել են շաքարազերծող դեղեր:

Այնուամենայնիվ, առաջին հերթին հիմնական բուժումը սննդակարգը կարգավորելն է և ընտրացանկը կարգավորելը:

Շաքարային դիաբետով ախտորոշված ​​հղի կին պետք է սպառում ոչ ավելի, քան 35 Կկալ մեկ կիլոգրամ քաշի համար: Յուրաքանչյուր կիլոգրամ քաշի սպիտակուցի ամենօրյա քանակը կարող է լինել մինչև երկու գրամ, ածխաջրեր ՝ 200-240 գրամ: Fatարպ - 60-70 գրամ:

Անհրաժեշտ է ամբողջովին հրաժարվել արագ մարսվող ածխաջրերի ներառումից, որոնք ներառում են ալյուրի արտադրանք, սեմալին, հրուշակեղեն, քաղցրավենիք:Փոխարենը, դուք պետք է ուտեք A, B, C, D, E վիտամիններ պարունակող մթերքներ, որոնք հանքանյութեր և բուսական մանրաթելեր են:

Չափից մեծ դոզա

Թունավորության ախտանիշները չեն նկարագրված սաքսաքսլիպտինի երկարատև օգտագործման դեպքում `դոզաներում մինչև 80 անգամ ավելի բարձր, քան առաջարկվում է:

Բուժում. չափից մեծ դոզայի դեպքում պետք է օգտագործվի ախտանշանային թերապիա: Saxagliptin- ը և դրա հիմնական մետաբոլիտը արտանետվում են հեմոդիալիզով (արտանետման մակարդակը. 4 ժամվա ընթացքում դոզայի 23% -ը):

Կառավարվող կլինիկական փորձարկումներում, երբ առողջ մարդիկ օրեկան 1 անգամ վարում էին սաքսագլիպտին `օրական 2 անգամ 400 մգ դեղաչափով (MPD- ից 80 անգամ բարձր), դոզանից կախված կլինիկական անբարենպաստ ռեակցիաներ և կլինիկական նշանակալի ազդեցություն QTc ընդմիջման կամ սրտի ռիթմի վրա չեն եղել:

Նախազգուշական միջոցներ նյութի սաքսագլiptինի համար

Սաքսաքսլիպտինի օգտագործումը, որպես մետֆորմինի և տիազոլինեդիոնների հետ եռակի թերապիայի մաս, չի ուսումնասիրվել:

Օգտագործեք դեղամիջոցների հետ միասին, որոնք կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա: Սուլֆոնիլյուրայի և ինսուլինի ածանցյալները կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա, հետևաբար, սաքսագլիպտին օգտագործելիս հիպոգլիկեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար կարող է պահանջվել սուլֆոնիլյուրայի կամ ինսուլինի ածանցյալների դոզան կրճատում:

Գերզգայունության ռեակցիաներ: Հայտնվել են գերզգայունության լուրջ ռեակցիաներ, ներառյալ անաֆիլակտիսը և անգիոեդեման, սաքսաքսլիպտինի հետվարկետային օգտագործման ընթացքում: Խիստ գերզգայունության ռեակցիայի զարգացումով դուք պետք է դադարեցնեք սաքսագլիպտինի օգտագործումը, գնահատեք երևույթի զարգացման այլ հնարավոր պատճառները և նշանակեք շաքարախտով հիվանդության այլընտրանքային թերապիա (տես «Հակացուցումներ» և «կողմնակի էֆեկտներ»):

Պանկրեատիտ Սաաքսագլiptինի հետվարկետային օգտագործման ժամանակ ստացվել են սուր պանկրեատիտի դեպքերի ինքնաբուխ զեկույցներ: Սաքսաքսլիպտին ստացող հիվանդները պետք է տեղեկացված լինեն սուր պանկրեատիտի բնորոշ ախտանիշի մասին ՝ որովայնի շրջանում երկարատև, ուժեղ ցավեր: Եթե ​​կասկածում եք պանկրեատիտի զարգացմանը, ապա պետք է դադարեցնեք սաքսագլիպտինի ընդունումը (տե՛ս «Սահմանափակումները գործածության օգտագործման վրա» և «կողմնակի էֆեկտներ»):

Պանկրեատիտի դեպքը հետազոտության մեջ ՓրկիչԸստ ուսումնասիրության արձանագրության համաձայն, բոլոր պատահական հիվանդների բնակչության մեջ saxagliptin- ի և պլացեբոյի խմբերի մեջ եղել է 0.3%:

Պանկրեատիտ Ուսումնասիրության մեջ սրտանոթային արդյունքների ուսումնասիրության մեջ մասնակիցների մոտ հաստատված աթերոսկլերոտիկ քաղցկեղով կամ աթերոսկլերոտիկ ԱԿՎ-ների բազմակի ռիսկային գործոններով (փորձարկում Փրկիչա) սուր սուր պանկրեատիտի դեպքերը հաստատվել են սաքսագլիպտին ստացող 8240 (0,2%) հիվանդներից 17-ում `համեմատած պլացեբո ստացող 8173 (0,1%) հիվանդներից 9-ի հետ: Նախկինում ենթաստամոքսային գեղձի ռիսկի գործոնները հայտնաբերվել են սաքսագլիպտին ստացող հիվանդների 88% (15/17) և պլացեբո ստացողներից 100% (9/9):

Սաքսաքսլիպտինի կիրառումը սկսելուց հետո անհրաժեշտ է վերահսկել հիվանդներին `ենթաստամոքսային գեղձի նշաններն ու ախտանիշները հայտնաբերելու համար: Եթե ​​պանկրեատիտը կասկածվում է, սաքսագլiptինը պետք է անհապաղ դադարեցվի և ձեռնարկվեն համապատասխան միջոցներ: Հայտնի չէ, թե պանկրեատիտի պատմություն ունեցող հիվանդները արդյոք սաքսագլիպտին օգտագործելիս ենթաստամոքսային գեղձի զարգացման մեծ ռիսկի են ենթարկվում:

Սրտի անբավարարություն: Ուսումնասիրության մեջ Փրկիչ saxagliptin խմբում սրտի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման հաճախականության աճ է գրանցվել `պլացեբոյի խմբի համեմատությամբ, չնայած պատճառահետևանքային կապ չի հաստատվել: Զգուշություն պետք է ցուցաբերվի սրտամկանի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման ռիսկի գործոն ունեցող հիվանդների մոտ սաքսագլիպտին օգտագործելու ժամանակ, օրինակ ՝ երիկամների չափավոր կամ ծանր անբավարարության պատմություն: Հիվանդները պետք է տեղեկացված լինեն սրտի անբավարարության բնորոշ ախտանիշների և նման ախտանիշներն անհապաղ հաղորդելու անհրաժեշտության մասին (տե՛ս Pharmacodynamics):

Սրտի անբավարարություն: Ուսումնասիրության մեջ սրտանոթային արդյունքների ուսումնասիրության մեջ մասնակիցների մոտ հաստատված աթերոսկլերոտիկ քաղցկեղով կամ աթերոսկլերոտիկ ԱԿՎ-ների բազմակի ռիսկային գործոններով (փորձարկում Փրկիչ) ավելի մեծ թվով հիվանդներ, որոնք պատահականորեն վարվել են saxagliptin- ի բուժման խմբին (289/8280, 3.5%), հոսպիտալացվել են սրտի անբավարարության համար `համեմատած պլացեբո խմբին պատահականորեն հիվանդների հետ (228/8212, 2.8%): Առաջին իրադարձությունից առաջ ժամանակը վերլուծելիս սրտամկանի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման ռիսկն ավելի մեծ է եղել սաքսագլիպտինի խմբում (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51): Նախկինում սրտի անբավարարությամբ հիվանդները և երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդները սրտի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացման ավելի մեծ ռիսկ ունեին ՝ անկախ բուժումից:

Թերապիայի ռիսկերը և առավելությունները պետք է հաշվի առնվեն այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն սրտի անբավարարություն զարգացնելու ռիսկը նախքան սաքսաքսլիպտին ընդունելը: Բուժման ընթացքում սրտի անբավարարության նշանները և ախտանիշները հայտնաբերելու համար հիվանդները պետք է վերահսկվեն: Հիվանդները պետք է տեղեկանան սրտի անբավարարության բնորոշ ախտանիշների մասին և անհապաղ հայտնեն այդպիսի ախտանիշների մասին: Սրտի անբավարարության զարգացման հետ մեկտեղ պետք է առաջնորդվել բժշկական խնամքի արդի ստանդարտներով և հաշվի առնել դադարեցրած saxagliptin- ը:

Արթրալգիա: Հետվարկետային հաղորդագրությունները նկարագրում են համատեղ ցավը, ներառյալ ուժեղ է, երբ օգտագործում է DPP-4 ինհիբիտատորներ: Հիվանդների մոտ ախտանիշների թեթևացումը նկատվել է սաքսագլիպտինի կիրառումը դադարեցնելուց հետո, իսկ առանձին հիվանդների մոտ նկատվել է ախտանիշների կրկնություն, երբ վերսկսվում է նույն կամ մեկ այլ DPP-4 ինհիբիտորի օգտագործումը: Թմրամիջոցների օգտագործումը սկսելուց հետո ախտանիշների առաջացումը կարող է արագ լինել կամ առաջանալ երկարատև թերապիայի ընթացքում: Հոդերի ուժեղ ցավի զարգացումով պետք է գնահատվի յուրաքանչյուր առանձին դեպքում սաքսագլիպտինի շարունակական ընդունումը:

Մակրովասկուլյար բարդություններ: Ոչ մի կլինիկական ուսումնասիրություն չի իրականացվել `սաքսագլիպտինի կամ որևէ այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցների բուժման գործընթացում մակրովասկոզային բարդությունների ռիսկի նվազեցման վերաբերյալ վճռական ապացույց հաստատելու համար:

Օգտագործեք հատուկ հիվանդների խմբերում

Երիկամների խանգարում ունեցող հիվանդներ: Երիկամների մեղմ անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում (կրեատինին Cl> 50 մլ / րոպե) դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում: Երիկամների չափավոր կամ կտրուկ անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար (Cl creatinine ≤50 մլ / րոպե), ինչպես նաև հեմոդիալիզի վրա գտնվող հիվանդների դեպքում առաջարկվում է դոզայի ճշգրտում:

Պերիոտոնալ դիալիզի վրա հիվանդների մոտ սաքսագլիպտինի օգտագործումը չի ուսումնասիրվել:

Սաքսաֆլիպտինի հետ բուժում սկսելուց և բուժման ընթացքում խորհուրդ է տրվում գնահատել երիկամային ֆունկցիան:

Լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդները: Լյարդի ֆունկցիայի խանգարման դեպքում մեղմ, չափավոր և կտրուկ դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:

Տարեց հիվանդներ: Հետազոտությանը պատահականորեն պատահած 16 492 հիվանդներից: Փրկիչ, 8561 հիվանդ (51.9%) եղել է 65 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի, իսկ 2330 հիվանդ (14.1%) `75 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի: Դրանցից 652 տարեկան և ավելի մեծ թվով 4290 հիվանդներ և 75 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի 1169 հիվանդներ ստացել են սաքսագլիպտին: Ըստ կլինիկական ուսումնասիրությունների, արդյունավետության և անվտանգության ցուցանիշները 65 և ավելի տարեկան, 75 տարեկան և ավելի հիվանդների մոտ չեն տարբերվում նմանատիպ ցուցանիշներից ավելի երիտասարդ տարիքի հիվանդների մոտ: Դոզանների ճշգրտումը տարեց հիվանդների մոտ պարտադիր չէ: Այնուամենայնիվ, դոզան ընտրելիս պետք է հիշել, որ հիվանդների այս կատեգորիայում ավելի հավանական է երիկամային ֆունկցիայի նվազում:

Երեխաներ 18 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ անվտանգություն և արդյունավետություն չի ուսումնասիրվել:

Միաժամանակ օգտագործումը ուժեղ CYP3A4 / 5 ինհիբիտորների հետ

Երբ օգտագործվում են ուժեղ CYP3A4 / 5 ինհիբիտորներ, ինչպիսիք են ketoconazole, atazanavir, cleithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir և telithromycin, խորհուրդ է տրվում առաջարկվող դոզան օրական 2,5 մգ:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և կառավարման մեխանիզմների վրա: Սաքսաքսլիպտինի ազդեցությունը ուսումնասիրելու ուսումնասիրություններ `տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և հսկման մեխանիզմների վրա չի իրականացվել:

Հիշեք, որ saxagliptin- ը կարող է գլխապտույտ առաջացնել: