Atoris 20 մգ - օգտագործման հրահանգներ

թաղանթապատ հաբեր

10 մգ / 20 մգ 1 թաղանթով ծածկված դեղահատ պարունակում է.
Առանցքը
Ակտիվ նյութ.
Atorvastatin կալցիում 10.36 մգ / 20,72 մգ (համարժեք է atorvastatin 10.00 մգ / 20.00 մգ)
Excipients:
պովիդոն - K25, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, կալցիումի կարբոնատ, միկրոկրիստալային բջջանյութ, կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, խաչոսկարմելոզա նատրիում, մագնեզիումի ստեարատ
Ֆիլմի ծածկը
Opadry II HP 85F28751 սպիտակ *
* Opadry II HP 85F28751 սպիտակ գույնը բաղկացած է `պոլիվինիլային սպիրտ, տիտանի երկօքսիդ (E171), մակրոգոլ-3000, թալկ

Նկարագրություն

Կլոր, թեթևակի biconvex պլանշետներ, թաղանթապատված սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ:
Կինկի տեսակետ. Սպիտակ կոպիտ զանգված սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի ֆիլմի թաղանթով:

Ֆարմակոդինամիկա

Atorvastatin- ը ստատինների խմբից hypolipidemic գործակալ է: Ատորվաստատինի գործողության հիմնական մեխանիզմը 3-հիդրօքսի-3-մեթիլգլուտարիլ-կոենզիմ A- ի (HMG-CoA) ռեդուկտազի գործունեության խոչընդոտումն է, ֆերմենտ, որը կատալիզացնում է HMG-CoA- ի մևալոնաթթու վերափոխումը: Այս վերափոխումը մարմնում խոլեստերինի սինթեզի շղթայի ամենավաղ քայլերից մեկն է:

Խոլեստերինի սինթեզի Ատորվաստատինի ճնշումը հանգեցնում է լյարդի, ինչպես նաև արտաբջջային հյուսվածքների ցածր խտության լիպոպրոտեինային ընկալիչների (LDL) ցածր ռեակտիվության բարձրացման: Այս ընկալիչները կապում են LDL մասնիկները և դրանք հեռացնում արյան պլազմայից, ինչը հանգեցնում է արյան մեջ LDL խոլեստերինի (Ch) LDL (Ch-LDL) կոնցենտրացիայի նվազմանը: Ատորվաստատինի հակածխախոտային ազդեցությունը դրա ազդեցության հետևանք է արյան անոթների և արյան բաղադրիչների պատերին: Ատորվաստատինը խանգարում է իզոպրենոիդների սինթեզին, որոնք արյան անոթների ներքին երեսպատման բջիջների աճող գործոններ են: Ատորվաստատինի ազդեցության տակ բարելավվում է արյան անոթների էնդոթելի կախվածության ընդլայնումը, ավելանում է LDL-C, LDL, apolipoprotein B, triglycerides (TG) կոնցենտրացիան, և բարձր խտության լիպոպրոտեինների (HDL-C) և apolipoprotein- ի կոնցենտրացիան ավելանում է:

Atorvastatin- ը նվազեցնում է արյան պլազմայի մածուցիկությունը և որոշակի կոագուլյացիայի գործոնների ակտիվությունը և թրոմբոցիտների ագրեգացումը: Դրա շնորհիվ այն բարելավում է հեմոդինամիկան և նորմալացնում է կոագուլյացիայի համակարգի վիճակը: HMG-CoA reductase inhibitor- ները նույնպես ազդում են մակրոֆագների նյութափոխանակության վրա, արգելափակում են դրանց ակտիվացումը և կանխում են աթերոսկլերոզային սալերի փչացումը:

Որպես կանոն, ատորվաստատինի բուժական ազդեցությունը զարգանում է Ատորվաստատինի օգտագործման երկու շաբաթվա ընթացքում, իսկ առավելագույն ազդեցությունը հասնում է չորս շաբաթ անց:

80 մգ դեղաչափով Ատորվաստատինը զգալիորեն նվազեցնում է իշեմիկ բարդությունների (ներառյալ մահը սրտամկանի ինֆարկտից) առաջացման ռիսկը 16% -ով, անգինա պեկտորի համար վերակենդանացման ռիսկը, որն ուղեկցվում է սրտամկանի իշեմիայի նշաններով - 26% -ով:

Ֆարմակոկինետիկա

Ատորվաստատինի կլանումը մեծ է, մոտավորապես 80% -ը ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Արյան պլազմայում կլանման և համակենտրոնացման աստիճանը մեծանում է դոզայի համամասնությամբ: Առավելագույն համակենտրոնացման (TCmax) հասնելու ժամանակը միջին հաշվով կազմում է 1-2 ժամ, կանանց համար TCmax- ը բարձր է 20% -ով, իսկ համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը (AUC) 10% -ով ցածր է: Հիվանդների մեջ դեղագործական դեղամիջոցների տարբերությունները ըստ տարիքի և սեռի աննշան են և չեն պահանջում դոզայի ճշգրտում:

Ալկոհոլային լյարդի ցիռոզ ունեցող հիվանդների դեպքում TCmax- ը նորմայից բարձր է 16 անգամ: Սնունդը փոքր-ինչ նվազեցնում է թմրամիջոցների կլանման արագությունն ու տևողությունը (համապատասխանաբար 25% և 9%), բայց LDL-C կոնցենտրացիայի նվազումը նման է այն ատորվաստատինի հետ առանց սննդի:

Atorvastatin- ի կենսաբազմազանությունը ցածր է (12%), HMG-CoA- ի ռեդուկտազի նկատմամբ արգելակիչ գործունեության համակարգային կենսաբազմազանությունը 30% է: Systemածր համակարգային կենսաբաշխելիությունը պայմանավորված է ստամոքս-աղիքային տրակտի լորձաթաղանթի պրեսիստիկ նյութափոխանակությամբ և լյարդի միջոցով «առաջնային անցում»:

Ատորվաստատինի բաշխման միջին ծավալը կազմում է 381 լիտր: Ատորվաստատինի ավելի քան 98% -ը կապվում է պլազմային սպիտակուցների հետ:

Ատորվաստատինը չի անցնում արյան-ուղեղի արգելքը:

Այն մետաբոլիզացվում է հիմնականում լյարդի մեջ `ցիտոքրոմ P450- ի ZA4 իզոեզիմմի գործողության հետ` դեղագործականորեն ակտիվ նյութափոխանակիչների (օրթո- և պարահիդրոքսիլացված մետաբոլիտներ, բետաօքսիդացման արտադրանքներ) ձևավորմամբ, որոնք կազմում են HMG-CoA- ի ռեդուկտազի նկատմամբ 20-30 ժամվա ընթացքում արգելակային գործունեության մոտավորապես 70% -ը:

Ատորվաստատինի կիսամյակային կյանքը (T1 / 2) 14 ժամ է, այն արտազատվում է հիմնականում լեղով (չի ենթարկվում արտահայտված enterohepatic recirculation, չի արտազատվում հեմոդիալիզի ժամանակ): Ատորվաստատինի մոտավորապես 46% -ը արտազատվում է աղիքներով, իսկ երիկամներով `2% -ից պակաս:

Օգտագործման ցուցումներ

Դեղը Atoris 20 մգ օգտագործման օգտագործման ցուցումներն են.

• Առաջնային հիպերխոլեստերեմիա (հետերոզեղ ընտանեկան և ոչ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա (II տիպ ՝ ըստ Ֆրեդրիքսոնի),
• Համակցված (խառը) հիպերլիպիդեմիա (IIa և IIb տեսակները ըստ Ֆրեդրիքսոնի),
• Dysbetalipoproteinemia (III տիպը ըստ Fredrickson- ի) (որպես սննդակարգի լրացում),
• Ընտանեկան էնդոգեն հիպերտրիգլիցերիդեմիա (Fredrickson- ի IV տեսակը), դիմացկուն է դիետայի համար,
• Դիետիկ թերապիայի և բուժման այլ ոչ դեղաբանական մեթոդների անբավարար արդյունավետությամբ համասեռական ընտանեկան հիպերխոլեստերին:

Սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելում.

• Սրտանոթային բարդությունների առաջնային կանխարգելումը հիվանդների մոտ `առանց սրտանոթային հիվանդության կլինիկական նշանների, բայց դրա զարգացման մի քանի ռիսկային գործոններով` 55 տարեկանից բարձր տարիք, նիկոտինային կախվածություն, զարկերակային հիպերտոնիա, շաքարային դիաբետ, արյան պլազմայում HDL-C ցածր մակարդակ, գենետիկական նախատրամադրվածություն, ներառյալ դիսլիպիդեմիայի ֆոնին
• Սրտանոթային բարդությունների երկրորդական կանխարգելում սրտանոթային հիվանդություն ունեցող հիվանդների (CHD) հիվանդների ընդհանուր մահացության մակարդակը, սրտամկանի ինֆարկտը, ինսուլտը, անգինա պեկտորի համար վերածնվելու և վերակենդանացման անհրաժեշտությունը:

Հակացուցումները

Ատորիսի հաբեր օգտագործելու հակացուցումները.

• գերզգայնություն դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ.
• ակտիվ փուլում լյարդի հիվանդություն (ներառյալ ակտիվ քրոնիկ հեպատիտ, քրոնիկ ալկոհոլային հեպատիտ),
• ցանկացած etiology- ի լյարդի ցիռոզ,
• անհայտ ծագման «լյարդի» տրանսամինազների ակտիվությունը ավելացել է ավելի քան 3 անգամ `նորմայի վերին սահմանի համեմատությամբ,
• կմախքի մկանների հիվանդություն
• հղիություն և լակտացիա,
• մինչև 18 տարեկան տարիք (օգտագործման արդյունավետություն և անվտանգություն սահմանված չէ),
• լակտազի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի թուլացման համախտանիշ:

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում

Atoris- ը հակացուցված է հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ: Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ պտղի համար վտանգը կարող է գերազանցել ցանկացած հնարավոր օգուտ մորը:

Վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ, Atoris- ի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում: Հղիություն պլանավորելիս դուք պետք է դադարեցնեք Ատորիսը օգտագործելը պլանավորված հղիությունից առնվազն 1 ամիս առաջ:

Ատորվաստատին կրծքագեղձի բաշխման վերաբերյալ որևէ ապացույց չկա: Այնուամենայնիվ, որոշ կենդանիների տեսակների մեջ արյան շիճուկում և կաթնատու կենդանիների կաթի մեջ ատորվաստատինի համակենտրոնացումը նման է: Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել դեղը Atoris լակտացիայի ընթացքում, նորածինների մոտ անբարենպաստ իրադարձությունների զարգացման ռիսկից խուսափելու համար, կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի:

Դոզան և կիրառումը

Ատորիսի օգտագործումը սկսելուց առաջ հիվանդը պետք է տեղափոխվի դիետա: ապահովելով արյան մեջ լիպիդների համակենտրոնացման նվազում, ինչը պետք է դիտարկել դեղամիջոցի հետ ամբողջ բուժման ընթացքում: Թերապիան սկսելուց առաջ դուք պետք է փորձեք հիպերխոլեստերինի հսկողություն հաստատել ՝ ճարպակալման ենթարկված հիվանդների վարժությունների և քաշի կորստի միջոցով, ինչպես նաև թերապիա հիմքում ընկած հիվանդության համար:

Դեղը ընդունվում է բանավոր, անկախ կերակուրից: Թմրամիջոցների դոզան տատանվում է 10 մգ-ից մինչև 80 մգ օրական մեկ անգամ և ընտրվում է ՝ հաշվի առնելով LDL-C- ի նախնական համակենտրոնացումը, թերապիայի նպատակը և անհատական ​​բուժական ազդեցությունը:

Atoris- ին կարելի է վերցնել մեկ անգամ օրվա ցանկացած պահի, բայց միևնույն ժամանակ ամեն օր:

Թերապևտիկ ազդեցությունը նկատվում է բուժումից երկու շաբաթ անց, իսկ առավելագույն ազդեցությունը զարգանում է չորս շաբաթ անց: Հետևաբար, դեղաչափը չպետք է փոխվի ավելի վաղ, քան նախորդ շաբաթվա ընթացքում դեղամիջոցի սկսվելը:

Թերապիայի սկզբում և (կամ) չափաբաժնի բարձրացման ժամանակ անհրաժեշտ է արյան պլազմայում լիպիդների համակենտրոնացումը վերահսկել յուրաքանչյուր 2-4 շաբաթվա ընթացքում և համապատասխանաբար կարգավորել դոզան:

Homozygous ժառանգական հիպերխոլեստերին

Դոզայի սահմանը նույնն է, ինչ հիպերլիպիդեմիայի այլ տեսակների դեպքում:

Նախնական դոզան ընտրվում է անհատապես `կախված հիվանդության ծանրությունից: Համասեռական ժառանգական հիպերխոլեստերեմիայի հիվանդների մեծ մասում օպտիմալ ազդեցությունը նկատվում է 80 մգ-ով (մեկ անգամ) օրական դեղաչափի օգտագործմամբ: Atoris®- ն օգտագործվում է որպես բուժման այլ մեթոդների (պլազմաֆերեզ) կամ որպես հիմնական բուժում, եթե այլ մեթոդներով թերապիա հնարավոր չէ:

Օգտագործեք տարեցների մեջ

Տարեց հիվանդների և երիկամների հիվանդությամբ հիվանդների մոտ Ատորիսի դոզան չպետք է փոխվի: Երիկամների թուլացած ֆունկցիան չի ազդում արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի վրա կամ ԱՏորվաստատինի օգտագործմամբ LDL-C կոնցենտրացիայի նվազման աստիճանի վրա, հետևաբար, դեղամիջոցի դոզան փոխելը պարտադիր չէ:

Լյարդի վատթարացում

Լյարդի թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ անհրաժեշտ է զգուշություն (մարմնից թմրամիջոցը հանելու դանդաղեցման պատճառով): Նման իրավիճակում անհրաժեշտ է մանրակրկիտ վերահսկել կլինիկական և լաբորատոր պարամետրերը (ասպարատի ամինոտրրանսֆերազի (ACT) և ալանին ամինոտրրանսֆերազի (ԱԼՏ) գործունեության կանոնավոր մոնիտորինգ: Hepatic transaminases- ի գործունեության զգալի աճով, Atoris- ի դոզան պետք է կրճատվի կամ բուժումը պետք է դադարեցվի:

Կողմնակի էֆեկտներ

Atoris 20 մգ հաբեր օգտագործելու ընթացքում կարող են առաջանալ կողմնակի բարդություններ.

• Նյարդային համակարգից. Հաճախ `գլխացավ, անքնություն, գլխապտույտ, պարեստեզիա, ասթենիկ համախտանիշ, հազվադեպ. Ծայրամասային նյարդաբանություն: ամնեզիա, հիստեստեզիա,
• Զգայական օրգաններից. Հազվադեպ ՝ ականազերծող, հազվադեպ ՝ նազոֆարինգիտ, քթի քոր առաջացում
• Արյունազերծված օրգաններից. Հազվադեպ ՝ թրոմբոցիտոպենիա,
• Շնչառական համակարգից. Հաճախ `կրծքավանդակի ցավ,
• Մարսողական համակարգից. Հաճախ `փորկապություն, դիսպեպսիա, սրտխառնոց, լուծ: փխրունություն (փչում), որովայնի ցավ, հազվադեպ. անորեքսիա, թուլացած համ, փսխում, պանկրեատիտ, հազվադեպ ՝ հեպատիտ, խոլեստատիկ դեղնախտ,
• Մկանային-կմախքային համակարգից. Հաճախ `միալգիա, արթրալգիա, մեջքի ցավ: համատեղ այտուցվածություն, հազվադեպ. միոպաթիա, մկանների ցավեր, հազվադեպ ՝ միոզիտ, ռաբդոմոլիզ, տենդոպաթիա (որոշ դեպքերում ՝ ջիլային քայքայմամբ),
• Գենիտորինգային համակարգից. Հազվադեպ. Հզորության նվազում, երկրորդային երիկամային անբավարարություն,
• Մաշկի մասով. Հաճախ ՝ մաշկի ցան, քոր առաջացում, հազվադեպ ՝ ուրրտարիա, շատ հազվադեպ ՝ անգիոիդեմա, ալոպեկիա, ցուլային ցան, erythema multiforme, Stevens-Johnson համախտանիշ, թունավոր համաճարակային նեկրոզիա,
• Ալերգիկ ռեակցիաներ. Հաճախ ՝ ալերգիկ ռեակցիաներ, շատ հազվադեպ ՝ անաֆիլաքսիա,
• Լաբորատոր ցուցանիշներ. Հազվադեպ. Aminotransferases (ACT, ALT) ակտիվության բարձրացում, շիճուկի կրեատին ֆոսֆոկինազի (CPK) ակտիվության բարձրացում, շատ հազվադեպ. Հիպերգլիկեմիա, հիպոգլիկեմիա,
• Այլ ՝ հաճախ ՝ ծայրամասային այտուց, հազվադեպ ՝ անբավարարություն, հոգնածություն, տենդ, քաշի ավելացում:
• Որոշ անցանկալի հետևանքների պատճառական կապը Atoris դեղամիջոցի օգտագործման հետ, որոնք համարվում են «շատ հազվադեպ», հաստատված չէ: Եթե ​​հայտնվում են ծանր անցանկալի հետևանքներ, Atoris- ի օգտագործումը պետք է դադարեցվի:

Չափից մեծ դոզա

Դեպոզիտարիայի չափաբաժնի դեպքերը չեն նկարագրված:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ են հետևյալ ընդհանուր միջոցառումները. Մարմնի կենսական գործառույթների մոնիտորինգ և պահպանում, ինչպես նաև դեղամիջոցի հետագա կլանումը կանխելը (ստամոքսային լվացում, ակտիվացված փայտածուխ կամ մեղմացուցիչ):

Միոպաթիայի զարգացումով, որին հաջորդում է ռաբդոմիոլիզը և սուր երիկամային անբավարարությունը (հազվագյուտ, բայց ծանր կողմնակի ազդեցություն), դեղը պետք է անհապաղ չեղյալ հայտարարվի և սկսվեց diuretic և նատրիումի բիկարբոնատի ինֆուզիոն: Անհրաժեշտության դեպքում պետք է իրականացվի հեմոդիալիզ: Ռաբդոմիոլիզը կարող է հանգեցնել հիպերկալեմիայի, որը պահանջում է կալցիումի քլորիդի լուծույթ կամ լուծույթ կալցիումի գլյուկոնատ լուծույթ ներերակային կառավարում, ինսուլինով դxtrose (գլյուկոզա) լուծույթի 5% լուծույթով ինֆուզիոն, կալիումի փոխանակման խեժերի օգտագործումը կամ, իսկ ծանր դեպքերում ՝ հեմոդիալիզ: Հեմոդիալիզը անարդյունավետ է:

Հատուկ հակաթույն չկա:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Ատորվաստատինի միաժամանակ օգտագործումը ցիկլոսպորինի, հակաբիոտիկների (էրիթրոմիցին, կլարիտրոմիցին, quinupristine / dalphopristine), ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտատորների (ինդինավիր, ռիտոնավիր), հակաբորբոքային միջոցների (ֆլուկոնազոլ, itraconazole, ketoconazole) կամ նեֆազատոնային պարունակությամբ բարձրացնում է արյան համակենտրոնացումը: ռաբդոմիոլիզով և երիկամային անբավարարությամբ սրտամկանի զարգացման ռիսկ: Այսպիսով, erythromycin- ի միաժամանակյա օգտագործման հետ Ատորվաստատինը ավելանում է 40% -ով: Այս բոլոր դեղերը խանգարում են ցիտոխրոմի CYP4503A4 իզոեզիմին, որը ներգրավված է լյարդի ատորվաստատինի նյութափոխանակության մեջ:

Նմանատիպ փոխազդեցություն հնարավոր է Ատորվաստատինի ֆիբրատների և նիկոտինաթթվի միաժամանակյա օգտագործման դեպքում լիպիդների իջեցնող չափաբաժիններով (օրական ավելի քան 1 գ): 40 մգ չափաբաժնի հետ դիտրիազեմով 40 մգ դոզորով ատորվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է արյան պլազմայում ատորվաստատինի համակենտրոնացման բարձրացման: Ատորվաստատինի հետ ֆենիտոինի, ռիֆամպիչինի հետ միաժամանակ օգտագործումը, որոնք հանդիսանում են ցիտոքրոմի CYP4503A4 իզոեզիմիայի դրդողներ, կարող է հանգեցնել ատորվաստատինի արդյունավետության նվազմանը: Քանի որ ատորվաստատինը նյութափոխանակվում է CYP4503A4 cytochrome իզոեզիմով, ատորվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը ցիտոքրոմի CYP4503A4 իզոեզիմի ինհիբիտորներով կարող է հանգեցնել Ատորվաստատինի պլազմային կոնցենտրացիայի ավելացմանը:

OAT31B1 տրանսպորտային սպիտակուցի ինհիբիտատորները (օր. ՝ ցիկլոսպորին) կարող են բարձրացնել Ատորվաստատինի կենսաբազմազանությունը:

Հակաօքսիդների հետ միաժամանակ օգտագործմամբ (մագնեզիումի հիդրօքսիդի և ալյումինի հիդրօքսիդի դադարեցում), արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան նվազում է:

Կոլեստիպոլով ատորվաստատինի միաժամանակյա օգտագործմամբ արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան կրճատվում է 25% -ով, բայց համակցվածության բուժական ազդեցությունը ավելի բարձր է, քան միայն Ատորվաստատինի ազդեցությունը:

Ատորվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը թմրանյութերի հետ, որոնք նվազեցնում են էնդոգեն ստերոիդ հորմոնների կոնցենտրացիան (ներառյալ սիմիդիդինը, ketoconazole, spironolactone), մեծացնում է էնդոգեն ստերոիդ հորմոնների իջեցման ռիսկը (զգուշություն պետք է ցուցաբերել):

Ատորվաստատինի հետ բանավոր հակաբեղմնավորիչներով (norethisterone և etinyl estradiol) միաժամանակ օգտագործմամբ հնարավոր է բարձրացնել հակաբեղմնավորիչների կլանումը և բարձրացնել դրանց կոնցենտրացիան արյան պլազմայում: Ատորվաստատին օգտագործող կանանց մոտ հակաբեղմնավորիչների ընտրությունը պետք է վերահսկվի:

Վորֆարինի հետ վորֆարինի հետ Atorvastatin- ի միաժամանակյա օգտագործումը կարող է մեծացնել warfarin- ի ազդեցությունը արյան մակարդման վրա (պրոտոմբինի ժամանակի կրճատում):Այս ազդեցությունը անհետանում է այդ դեղերի միաժամանակյա օգտագործման 15 օրվա ընթացքում:

Ատորվաստատինի և տեռֆենադինի միաժամանակյա օգտագործմամբ տեռֆենադինի ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական նշանակալի փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել:

Ատորվաստատինն օգտագործելով հակահիպերտոնիկ գործակալներով և էստրոգեններով, որպես փոխարինող թերապիայի մաս, կլինիկական նշանակալի անցանկալի փոխազդեցության նշաններ չեն եղել:

Գրեյպֆրուտի հյութի օգտագործումը Atoris®- ի օգտագործման ընթացքում կարող է հանգեցնել ատորվաստատինի պլազմային կոնցենտրացիաների բարձրացման: Այս առումով Atoris® դեղամիջոցը ընդունող հիվանդները պետք է խուսափեն գրեյպֆրուտի հյութ խմել օրական ավելի քան 1,2 լիտր:

Հատուկ ցուցումներ

Ատորիսը վերցնելիս մեծանում է միալգիայի զարգացման ռիսկը: Հիվանդները պետք է լինեն մշտական ​​բժշկական հսկողության տակ: Այն դեպքերում, երբ կան բողոքներ թուլության և մկանների ցավի զարգացման մասին, Atoris- ի օգտագործումը անմիջապես դադարեցվում է:

Դեղամիջոցի կազմը ներառում է կաթնաշաքար, դա պետք է հաշվի առնել կաթնաթթվի անհանդուրժողականության և լակտազի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ:

Ատորիսի դեղամիջոցը պետք է օգտագործվի ծայրահեղ զգուշությամբ ալկոհոլիզմով տառապող հիվանդների մոտ, և եթե կա լյարդի նորմալ գործունեության խանգարման դեպք:

Այն դեպքում, երբ նկատվում են սրտամկանի դրսևորումներ, Ատորիսի օգտագործումը պետք է դադարեցվի:

Ատորիսը կարող է նպաստել գլխապտույտի զարգացմանը, ուստի բուժման տևողության համար պետք է ձեռնպահ մնալ մեքենա վարելուց և ուշադրությունից կենտրոնացվածություն պահանջող գործողություններից:

Դեղատուների արձակուրդի պայմանները

Ատորիսի անալոգները հետևյալ դեղերն են. Լիպրիմար, Ատորվաստատին-Թևա, Թորվարդ, Լիպտոնորմ: Եթե ​​անհրաժեշտ է փոխարինող ընտրել, խորհուրդ է տրվում, որ նախ խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ:

Մոսկվայի դեղատներում Atoris 20 մգ դեղահատերի արժեքը.

• 20 մգ հաբեր, 30 հատ: - 500-550 ռուբ:
• Պլանշետներ 20 մգ, 90 հատ: - 1100-1170 ռուբ:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա
Atorvastatin- ը ստատինների խմբից hypolipidemic գործակալ է: Ատորվաստատինի գործողության հիմնական մեխանիզմը 3-հիդրօքսի-3-մեթիլգլուտարիլ-կոենզիմ A- ի (HMG-CoA) ռեդուկտազի գործունեության խոչընդոտումն է, ֆերմենտ, որը կատալիզացնում է HMG-CoA- ի մևալոնաթթվի վերափոխումը: Այս վերափոխումը մարմնում խոլեստերինի սինթեզի շղթայի ամենավաղ քայլերից մեկն է: Ատորվաստատինի խոլեստերինի սինթեզի ճնշումը ճնշելը հանգեցնում է լյարդի, ինչպես նաև արտաբջջային հյուսվածքների ցածր խտության լիպոպրոտեինային ընկալիչների (LDL) ցածր ռեակտիվության բարձրացման: Այս ընկալիչները կապվում են LDL մասնիկների հետ և դրանք հեռացնում արյան պլազմայից, ինչը հանգեցնում է արյան պլազմայում պլազմային խոլեստերինի (Ch) LDL (Ch-LDL) նվազմանը:
Ատորվաստատինի հակածխախոտային ազդեցությունը դրա ազդեցության հետևանք է արյան անոթների և արյան բաղադրիչների պատերին: Atorvastatin- ը խանգարում է isoprepoids- ի սինթեզին, որոնք աճի գործոններ են արյան անոթների ներքին երեսպատման բջիջների համար: Ատորվաստատինի ազդեցության տակ բարելավվում է արյան անոթների էնդոթելի կախվածության ընդլայնումը, նվազում է LDL-C, apolipyrotein B (apo-B) կոնցենտրացիան: տրիգլիցերիդներ (TG): կա բարձր խտության լիպոպրոտեինների (HDL-C) և ապոլիպոպրոտեին A (apo-A) խոլեստերինի կոնցենտրացիայի բարձրացում:
Atorvastatin- ը նվազեցնում է արյան պլազմայի մածուցիկությունը և որոշակի կոագուլյացիայի գործոնների ակտիվությունը և թրոմբոցիտների ագրեգացումը: Դրա շնորհիվ այն բարելավում է հեմոդինամիկան և նորմալացնում է կոագուլյացիայի համակարգի վիճակը: HMG-CoA reductase inhibitor- ները նույնպես ազդում են մակրոֆագների նյութափոխանակության վրա, արգելափակում են դրանց ակտիվացումը և կանխում են աթերոսկլերոզային սալերի փչացումը:
Որպես կանոն, ատորվաստատինի բուժական ազդեցությունը դիտվում է 2 շաբաթվա բուժումից հետո, իսկ առավելագույն ազդեցությունը զարգանում է 4 շաբաթ անց:
80 մգ դեղաչափով Ատորվաստատինը զգալիորեն նվազեցնում է իշեմիկ բարդությունների զարգացման ռիսկը (ներառյալ մահը սրտամկանի ինֆարկտից) 16% -ով, անգինա պեկտորի համար կրկին հոսպիտալացման ռիսկը, որն ուղեկցվում է սրտամկանի իշեմիայի նշաններով 26% -ով:
Ֆարմակոկինետիկա
Ատորվաստատինի կլանումը մեծ է, մոտավորապես 80% -ը ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Արյան պլազմայում կլանման և համակենտրոնացման աստիճանը աճում է խաղողի որակի համամասնությամբ: Առավելագույն համակենտրոնացման (TCmax) հասնելու ժամանակը, միջին հաշվով, 1-2 ժամ: Կանանց մոտ TCmax- ը ավելի բարձր է, քան 20%, իսկ համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը (AUC) 10% ցածր է: Հիվանդների մոտ դեղերի և դեղերի տարբերությունները ըստ տարիքային և սեռի աննշան են և չեն պահանջում որթատունկի շտկում:
Ալկոհոլային լյարդի ցիռոզ ունեցող հիվանդների դեպքում TCmax- ը նորմայից բարձր է 16 անգամ: Սնունդը փոքր-ինչ նվազեցնում է թմրամիջոցների կլանման արագությունն ու տևողությունը (համապատասխանաբար 25% և 9%), բայց LDL-C կոնցենտրացիայի նվազումը նման է այն ատորվաստատինի հետ առանց սննդի: Atorvastatin- ի կենսաբազմազանությունը ցածր է (12%), HMG-CoA- ի ռեդուկտազի նկատմամբ արգելակիչ գործունեության համակարգային կենսաբազմազանությունը 30% է: Systemածր համակարգային կենսաբազմազանությունը պայմանավորված է ստամոքս-աղիքային տրակտի լորձաթաղանթի պրեսիստիկ նյութափոխանակությամբ և լյարդի միջոցով «առաջնային անցում»: Ատորվաստատինի բաշխման միջին ծավալը կազմում է 381 լիտր: Ատորվաստատինի ավելի քան 98% -ը կապվում է պլազմային սպիտակուցների հետ: Ատորվաստատինը չի անցնում արյան-ուղեղի արգելքը: Այն մետաբոլիզացվում է հիմնականում լյարդի մեջ `CYP3A4 իզոեզիմի գործողության արդյունքում, դեղագործականորեն ակտիվ նյութափոխանակիչների (օրթո- և պարահիդրոքսիլացված մետաբոլիտներ, բետաօքսիդացման արտադրանքներ) ձևավորմամբ, որոնք կազմում են 20-30 ժամվա ընթացքում HMG-CoA- ռեդուկտազի դեմ արգելակային գործունեության մոտավորապես 70% -ը:
Ատորվաստատինի կիսամյակը (T1 / 2) 14 ժամ է: Այն արտազատվում է հիմնականում լեղով (այն չի անցնում արտահայտված enterohepatic recirculation, այն չի արտազատվում հեմոդիալիզի ժամանակ): Ատորվաստատինի մոտավորապես 46% -ը արտազատվում է աղիքներով, իսկ երիկամներով `2% -ից պակաս:
Հատուկ հիվանդների խմբեր
Երեխաներ
Սահմանափակ տվյալներ կան ֆերմակոկետիկայի 8-շաբաթյա բաց ուսումնասիրության վերաբերյալ (6-17 տարեկան տարեկան երեխաների մոտ) հետերոզիգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի և LDL խոլեստերինի 4 մմոլ / լ նախնական համակենտրոնացման վերաբերյալ, որոնք բուժվում են ատորվաստատինով `5 մգ կամ 10 մգ կամ հաբեր համապատասխանաբար 10 մգ կամ 20 մգ չափաբաժինով թաղանթով պատված թաղանթով: Ատորվաստատին ստացող բնակչության ֆարմոկոկինետիկ մոդելի միակ նշանակալից կովարիատը մարմնի քաշն էր: Ատորվաստատինի ակնհայտ մաքրությունը երեխաների մեջ առանձնապես չի տարբերվում մեծահասակ հիվանդների մոտ, որոնց մարմնի քաշի միջոցով ալոմետրիկ չափում կա: Ատորվաստատինի և օ-հիդրօքսիատորվաստատինի գործողությունների շարքում նկատվել է LDL-C և LDL- ի հետևողական անկում:
Տարեց հիվանդներ
Առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) պլազմայի և AUC- ի դեղամիջոցի պլազմայում տարեց հիվանդների մոտ (65-ից բարձր) 40% և 30%, համապատասխանաբար, ավելի բարձր է, քան երիտասարդ տարիքի մեծահասակների մոտ: Թմրամիջոցների արդյունավետության և անվտանգության մեջ կամ տարեց հիվանդների մոտ լիպիդների իջեցման թերապիայի նպատակներին հասնելու տարբերություններ չկային:
Երիկամների անբավարար ֆունկցիա
Երիկամների թուլացած գործառույթը չի ազդում արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի կամ լիպիդային նյութափոխանակության վրա դրա ազդեցության վրա, հետևաբար, երիկամների թույլ տեսողություն ունեցող հիվանդների մոտ դոզայի փոփոխություն չի պահանջվում:
Լյարդի վատթարացում
Թմրամիջոցների կոնցենտրացիան զգալիորեն մեծանում է (Cmax - մոտ 16 անգամ, AUC - մոտ 11 անգամ) ալկոհոլային ցիռոզ ունեցող հիվանդների մոտ (B դասարան `ըստ Child-Pugh դասակարգման):

Օգտագործեք հղիության ընթացքում և կրծքով կերակրման ընթացքում

Atoris The դեղամիջոցը հակացուցված է հղիության ընթացքում և կրծքով կերակրման ընթացքում:
Կենդանիների ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ պտղի համար վտանգը կարող է գերազանցել ցանկացած հնարավոր օգուտ մորը:
Վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ, Atoris use- ի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում: Հղիություն պլանավորելիս դուք պետք է դադարեցնեք Atoris using- ի օգտագործումը, առնվազն, պլանավորված հղիությունից 1 ամիս առաջ:
Տեղեկատվություն չկա կրծքի կաթով ատորվաստացիան բաշխելու մասին: Այնուամենայնիվ, լակտացիայի ժամանակ որոշ կենդանիների տեսակների մեջ արյան շիճուկում և կաթում ատորվաստատիայի կոնցենտրացիան նման է: Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել դեղը Atoris breast կրծքով կերակրման ընթացքում, նորածինների մոտ անբարենպաստ իրադարձությունների ռիսկից խուսափելու համար, կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի:

Դոզան և կիրառումը

«Atoris the» դեղամիջոցի օգտագործումը սկսելուց առաջ հիվանդը պետք է տեղափոխվի դիետա, որն ապահովում է արյան պլազմայում լիպիդների համակենտրոնացման նվազում, ինչը պետք է նկատվի դեղամիջոցի հետ ամբողջ բուժման ընթացքում: Թերապիան սկսելուց առաջ դուք պետք է փորձեք հիպերխոլեստերինի հսկողություն հաստատել ՝ ճարպակալման ենթարկված հիվանդների վարժությունների և քաշի կորստի միջոցով, ինչպես նաև թերապիա հիմքում ընկած հիվանդության համար:
Դեղը ընդունվում է բանավոր, անկախ կերակուրից: Դեղամիջոցի դեղաչափը տատանվում է 10 մգ-ից մինչև 80 մգ I օրվա մեջ մեկ անգամ և ընտրվում է `հաշվի առնելով պլազմայում LDL-C- ի նախնական համակենտրոնացումը, թերապիայի նպատակը և անհատական ​​բուժական ազդեցությունը:
Atoris ® -ին կարելի է վերցնել մեկ անգամ օրվա ցանկացած պահի, բայց միևնույն ժամանակ ամեն օր: Թերապևտիկ ազդեցությունը նկատվում է բուժումից 2 շաբաթ անց, իսկ առավելագույն ազդեցությունը զարգանում է 4 շաբաթ անց:
Թերապիայի սկզբում և (կամ) չափաբաժնի բարձրացման ժամանակ անհրաժեշտ է արյան պլազմայում լիպիդների համակենտրոնացումը վերահսկել յուրաքանչյուր 2-4 շաբաթվա ընթացքում և համապատասխանաբար կարգավորել դոզան:
Առաջնային հիպերխոլեստերեմիա և համակցված (թթու) հիպերլիպիդեմիա
Հիվանդների մեծամասնության համար Atoris ®- ի առաջարկվող դեղաչափը օրական 10 մգ է, բուժական ազդեցությունը դրսևորվում է 2 շաբաթվա ընթացքում և սովորաբար 4 ոտնակներից հետո սովորաբար հասնում է առավելագույնի: Երկարատև բուժմամբ ՝ էֆեկտը շարունակում է մնալ:
Համոզված ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա
Շատ դեպքերում, բայց 80 մգ նշանակվում է օրական մեկ անգամ (պլազմայում LDL-C կոնցենտրացիայի նվազում 18-45% -ով):
Heterozygous ընտանեկան հիպերխոլեստերին
Նախնական դոզան օրական 10 մգ է: Դոզան պետք է ընտրվի անհատապես և գնահատի դոզայի համապատասխանությունը յուրաքանչյուր 4 շաբաթվա ընթացքում `հնարավոր բարձրացումով մինչև 40 մգ մեկ օրում: Այնուհետև կամ դոզան կարող է ավելացվել մինչև առավելագույնը 80 մգ մեկ օրում, կամ հնարավոր է համատեղել լեղու թթուների սեկրեցները ատորվաստատինի օգտագործմամբ `օրական 40 մգ չափաբաժնի միջոցով:
Սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելում
Առաջնային կանխարգելման ուսումնասիրություններում ատորվաստատինի դոզան օրական 10 մգ էր:
Դոզայի բարձրացումը կարող է անհրաժեշտ լինել `LDL-C- ի արժեքներին հասնելու համար, որոնք համապատասխանում են ընթացիկ ցուցումներին:
10-ից 18 տարեկան երեխաների մոտ օգտագործեք հետերոզգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերին
Առաջարկվող նախնական որթատունկն օրական 10 մգ է: Դոզան կարող է ավելացվել մինչև 20 մգ մեկ օրում, կախված կլինիկական ազդեցությունից: Ավելի քան 20 մգ չափաբաժնի փորձը (համապատասխան է 0.5 մգ / կգ չափաբաժնի) սահմանափակ է:
Դեղամիջոցի դեղաչափը պետք է ընտրվի `կախված լիպիդների իջեցման թերապիայի նպատակներից: Դոզայի ճշգրտումը պետք է իրականացվի 4 անգամ կամ ավելին `1 անգամ ընդմիջումներով:
Լյարդի անբավարարություն
Եթե ​​լյարդի գործառույթը անբավարար է, Atoris dose- ի չափաբաժինը պետք է նվազեցվի, «լյարդի» տրանսամինազների գործունեության կանոնավոր մոնիտորինգով.
Երիկամային անբավարարություն
Երիկամների թուլացած ֆունկցիան չի ազդում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի կամ պլազմայում LDL-C կոնցենտրացիայի նվազման աստիճանի վրա, հետևաբար, դեղամիջոցի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում (տես «Ֆարմակոկինետիկա» բաժինը):
Տարեց հիվանդներ
Տարեց հիվանդների մոտ Ատորվաստատինի բուժական արդյունավետության և անվտանգության մեջ տարաձայնություններ չեն եղել ընդհանուր բնակչության համեմատ, դոզանների ճշգրտումը չի պահանջվում (տե՛ս Pharmacokinetics բաժինը):
Օգտագործեք այլ դեղամիջոցների հետ միասին
Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել այն միաժամանակ cyclosporine- ի, telaprevir- ի կամ tipranavir / ritonavir- ի համադրությամբ, Atoris dose- ի չափաբաժինը չպետք է գերազանցի 10 մգ / օր (տե՛ս «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):
Զգուշություն պետք է իրականացվի, իսկ ատորվաստատինի ամենացածր արդյունավետ դոզան պետք է օգտագործվի, մինչդեռ այն օգտագործվում է ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտատորների, վիրուսային հեպատիտ C պրոտեազի ինհիբիտորների (բոցեպրեվիր), կլարիտրոմիցինի և իտրակոնազոլի հետ:
Ռուսաստանի Սրտաբանական ընկերության, Աթերոսկլերոզի ուսումնասիրության ազգային հասարակության և Սրտանոմատիկ վերականգնման և երկրորդային կանխարգելման ռուսական հասարակության առաջարկությունները (RosOKR) (V վերանայում 2012)
Բարձր ռիսկային հիվանդների համար LDL-C- ի և ընդհանուր խոլեստերինի օպտիմալ կոնցենտրացիաներն են ՝ համապատասխանաբար ՝ .5 2,5 մմոլ / լ (կամ 00100 մգ / դլ) և .54,5 մմոլ / լ (կամ ≤ 175 մգ / դլ): իսկ շատ բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդների դեպքում ՝ 1.8 մմոլ / լ (կամ ≤70 մգ / դլ) և / կամ, եթե անհնար է հասնել դրան, խորհուրդ է տրվում նվազեցնել LDL-C կոնցենտրացիան 50% -ով նախնական արժեքից և mm4 մմոլ / համապատասխանաբար լ (կամ 50150 մգ / դլ):

Կողմնակի էֆեկտ

Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության (ԱՀԿ) կողմնակի ազդեցությունների դեպքերի դասակարգում.