Jardins - պաշտոնական * հրահանգներ օգտագործման համար

INԱՆԱՉՈՒՄ
դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ
ARDԱՐԴԻՆՍ

Թողարկման ձևը
թաղանթապատ հաբեր

Կազմը
1 դեղահատ պարունակում է.
ակտիվ նյութ ՝ էմպագլիֆլոզին 10 և 25 մգ
արտահոսողներ `կաթնաշաքար մոնոհիդրատ, միկրոկրիստալային բջջանյութ, հիպրոպոլոզա (հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ), խաչոսկարմելոզա նատրիում, կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, մագնեզիումի ստեարատ:
ֆիլմի կազմը `օպադրի դեղին (02B38190) (hypromellose 2910, տիտանի երկօքսիդ (E171), թալք, մակրոգոլ 400, դեղին երկաթի օքսիդի ներկ (E172)):

Փաթեթավորում
10 և 30 հաբեր:

Դեղաբանական գործողություն
Jardins - Type 2 նատրիումի գլյուկոզայի փոխադրիչ խանգարող

Ժարդիններ, օգտագործման ցուցումներ
2-րդ տիպի շաքարախտը.
քանի որ մոնոթերապիան անբավարար գլիկեմիկ հսկողություն ունեցող հիվանդների դեպքում միայն դիետայի և վարժությունների ֆոնին, մետֆորմինի նշանակումը, որը անհանդուրժողականության պատճառով համարվում է անտեղի,
որպես համակցված թերապիա այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ, ներառյալ ինսուլինը, երբ կիրառական թերապիան դիետայի և վարժությունների հետ միասին չի ապահովում անհրաժեշտ գլիկեմիկ հսկողություն:

Հակացուցումները
գերզգայնություն դեղամիջոցի ցանկացած բաղադրիչի նկատմամբ.
տիպի 1 շաքարախտ
դիաբետիկ ketoacidosis,
հազվագյուտ ժառանգական խանգարումներ (լակտազի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն),
երիկամային անբավարարություն GFR with հետ

Դոզան ձև.

Նկարագրություն
10 մգ հաբեր
Բիկոնվեքսի կլոր հաբեր ՝ փեղկավոր եզրերով, ծածկված է բաց դեղին գույնի ֆիլմի մեմբրանիով, պլանշետի փորագրմամբ ընկերության խորհրդանիշի փորագրմամբ, իսկ մյուս կողմից ՝ «S10»:
25 մգ հաբեր
Բեկոնվեքս օվալաձև հաբեր, փեղկավոր եզրերով, պատված է բաց դեղին գույնի թաղանթային թաղանթով, փորագրված է պլանշետի մի կողմում գտնվող ընկերության խորհրդանիշով, իսկ մյուս կողմից `« S25 »:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա
Empagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան բազմակողմանիորեն ուսումնասիրվել է առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:
Sucuction
Բերանի ընդունումից հետո էմպագլիֆլոինը արագորեն կլանվեց, արյան պլազմայում էմպագլիֆլազինի առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) հասավ 1,5 ժամ հետո: Այնուհետև պլազմայում էմպագլիֆլոինի կոնցենտրացիան նվազել է երկու փուլով:
Empagliflozin ստանալուց հետո կայուն տարածված պլազմային կոնցենտրացիայի ընթացքում համակենտրոնացման ժամանակի կորի (AUC) տակ գտնվող միջին մակերեսը կազմում էր 4740 նմոլ x ժամ / լ, իսկ Cmax` 687 նմոլ / լ:
Առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկան ընդհանուր առմամբ նման էր:
Ուտելը չունի կլինիկական նշանակություն էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:
Բաշխում
Կայուն պլազմային կայունության ընթացքում բաշխման ծավալը կազմել է մոտավորապես 73,8 լիտր: Empagliflozin 14 C- ով պիտակավորված առողջ կամավորների կողմից բանավոր կառավարումից հետո պլազմային սպիտակուցի կապը կազմել է 86%:
Նյութափոխանակություն
Մարդկանց էմպագլիֆլոզինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին գլյուկուրոնիդացումն է ՝ uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 և UGT1A9 մասնակցությամբ: Empagliflozin- ի առավել հաճախ հայտնաբերված նյութափոխանակիչները երեք գլյուկուրոնային կոնյուկներն են (2-0, 3-0 և 6-0 գլյուկուրոնիդներ): Յուրաքանչյուր նյութափոխանակության համակարգային ազդեցությունը փոքր է (empagliflozin- ի ընդհանուր ազդեցության 10% -ից պակաս):
Բուծում
Վերացման կես կյանքը մոտավորապես 12.4 ժամ էր: Empagliflozin- ի օրական մեկ անգամ օգտագործման դեպքում պլազմային կայուն կոնցենտրացիան հասվեց հինգերորդ դոզայից հետո: Առողջ կամավորների պիտակավորված empagliflozin 14 C- ի բանավոր կառավարումից հետո արտանետվել է դոզայի մոտավորապես 96% -ը (աղիքների միջոցով 41%, իսկ երիկամները 54%): Աղիքների միջոցով պիտակավորված դեղի մեծ մասը արտազատվել է անփոփոխ: Պիտակավորված դեղամիջոցի միայն կեսն է արտազատվել երիկամների կողմից:
Ֆարմակոկինետիկա հատուկ հիվանդների պոպուլյացիաներում
Երիկամների անբավարար ֆունկցիա
Երիկամների մեղմ, չափավոր և խիստ անբավարարություն (30 2) և վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ էմպագլիֆլոինի AUC- ն աճել է, համապատասխանաբար, նորմալ ունեցող հիվանդների համեմատությամբ ՝ մոտ 18%, 20%, 66% և 48%: երիկամների գործառույթը: Երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող և վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ էմպագլիֆլազինի առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիան նման էր համապատասխան արժեքներին ՝ երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների մոտ: Երիկամների մեղմ և խիստ անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ էմպագլիֆլազինի պլազմային առավելագույն կոնցենտրացիան մոտավորապես 20% -ով բարձր էր, քան երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների մոտ: Բնակչության ֆարմակոկինետիկ վերլուծության տվյալները ցույց են տվել, որ էմպագլիֆլոինի ընդհանուր մաքրումը նվազել է GFR- ի նվազմամբ, ինչը հանգեցրել է դեղամիջոցի ազդեցության բարձրացման:
Լյարդի վատթարացում
Մեղմ, չափավոր և խիստ ծանրության լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ (ըստ «Երեխա-Փուղ» դասակարգման) էմպագլիֆլոինի AUC արժեքներն աճել են, համապատասխանաբար, մոտավորապես 23%, 47% և 75%, իսկ Stax- ի արժեքները, համապատասխանաբար, մոտավորապես 4%, 23-ով: % և 48% (համեմատած լյարդի նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների հետ):
Մարմնի զանգվածի ինդեքսը, սեռը, ռասսը և տարիքը կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:
Երեխաներ
Երեխաներում էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել:

Հակացուցումները

• Գերզգայունություն դեղամիջոցի ցանկացած բաղադրիչի նկատմամբ.
• 1-ին տիպի շաքարախտ
• Դիաբետիկ ketoacidosis
• Հազվագյուտ ժառանգական խանգարումներ (լակտազի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն),
• Երիկամային անբավարարություն GFR 2-ում (անարդյունավետության պատճառով),
• Հղիություն և լակտացիա,
• Ավելի քան 85 տարեկան
• Գլյուկագոնի նման պեպտիդ 1-ի անալոգների հետ միասին օգտագործումը (արդյունավետության և անվտանգության վերաբերյալ տվյալների բացակայության պատճառով),
• 18 տարեկանից ցածր երեխաներ (արդյունավետության և անվտանգության անբավարար տվյալների պատճառով):

Կողմնակի էֆեկտ
Անբարենպաստ իրադարձությունների ընդհանուր դեպքը կլինիկական փորձարկումներում, որոնք ստացան empagliflozin կամ պլացեբո ստացող հիվանդների մոտ: Ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիան եղել է հիպոգլիկեմիան, որը նկատվել է էմպագլիֆլազինի օգտագործմամբ `սուլֆոնիլյուրայի կամ ինսուլինի ածանցյալների հետ միասին (տես անհատական ​​անբարենպաստ ռեակցիաների նկարագրությունը):
Placebo- ի կողմից վերահսկվող հետազոտություններում empagliflozin- ով ստացվող անբարենպաստ ռեակցիաները դիտվում են ստորև բերված աղյուսակում (անբարենպաստ ռեակցիաները դասակարգվել են ըստ օրգանների և համակարգերի և ըստ MedDRA- ի նախընտրած տերմինների) `նշելով դրանց բացարձակ հաճախականությունը: Հաճախականության կատեգորիաները սահմանվում են հետևյալ կերպ. Շատ հաճախ (> 1/10), հաճախակի (1-ից մինչև 1/100-ից> 1/1000-ից> 1/10000-ից մինչև անհատական ​​անբարենպաստ ռեակցիաների նկարագրություն)
Հիպոգլիկեմիա
Հիպոգլիկեմիայի դեպքը կախված էր կիրառվող հիպոգլիկեմիկ թերապիայի հետ:
Մեղմ հիպոգլիկեմիա (արյան գլյուկոզա 3.0 - 3.8 մմոլ / Լ (54-70 մգ / դլ)) մեղմ հիպոգլիկեմիայի դեպքը նման էր նաև էմպագլիֆլազինի կամ պլացեբոյի նման մոնոթերապիա ընդունող հիվանդների, ինչպես նաև `էմպագլիֆլոինին մետոպրինին ավելացնելու դեպքում: էմպագլիֆլոինի պիգոգլիտազոնին ավելացնելու դեպքում (± մետֆորմին): Երբ empagliflozin- ը տրվել է metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ, հիպոգլիկեմիայի դեպքերը ավելի բարձր են (10 մգ: 10.3%, 25 մգ: 7,4%), քան նույն համակցված պլացեբոյի դեպքում (5.3%):
Դաժան հիպոգլիկեմիա (3 մմոլ / լ-ից ցածր արյան գլյուկոզա (54 մգ / դլ))
Դաժան հիպոգլիկեմիայի դեպքը նման է եղել էմպագլիֆլոինին և պլացեբոյին որպես մենաթերապիա ընդունող հիվանդների: Երբ empagliflozin- ը տրվել է metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ, հիպոգլիկեմիայի դեպքերը ավելի բարձր են (10 մգ: 5.8%, 25 մգ: 4.1%), քան նույն համակցված պլացեբոյի դեպքում (3.1%):
Արագ միզեցում
Ուրացման հաճախության հաճախականությունը (ախտանշաններ, ինչպիսիք են պոլաքարիուրիան, պոլիուրիան, նոկտուրիաները գնահատվել են) ավելի բարձր էմպագլիֆլովինի հետ (10 մգ դեղաչափով `3,4%, 25 մգ դեղաչափով` 3,2%), քան պլացեբոյի հետ (1 %): Նոկտուրիայի դեպքը համադրելի էր էմպագլիֆլոզին ընդունող հիվանդների խմբում և պլացեբո ընդունող հիվանդների խմբում (1% -ից պակաս): Այս կողմնակի էֆեկտների ինտենսիվությունը մեղմ կամ չափավոր էր:
Միզուղիների ինֆեկցիաներ
Միզուղիների տրակտի ինֆեկցիաների դեպքերը նման էին էմպագլիֆլազինի 25 մգ-ի և պլացեբոյի (7.6%), բայց ավելի բարձր `էմպագլիֆլազինի հետ` 10 մգ (9,3%): Ինչպես պլասբոի դեպքում, էմպագլիֆլովինի հետ միզուղիների վարակը ավելի տարածված էր այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն պատմություն քրոնիկ և կրկնվող միզուղիների վարակների: Միզուղիների ինֆեկցիաների ինֆեկցիաների դեպքը նման է եղել էմպագլիֆլոզին և պլացեբո ընդունող հիվանդների: Միզուղիների վարակները ավելի տարածված էին կանանց մոտ:
Սեռական ինֆեկցիաներ
Անբարենպաստ իրադարձությունների դեպքերը, ինչպիսիք են հեշտոցային կանդիդիոզը, վուլվովագինիտը, բալանիտը և սեռական օրգանների այլ վարակները, ավելի մեծ է եղել էմպագլիֆլոզինի դեպքում (10 մգ դեղաչափով `4.1%, 25 մգ դեղաչափով` 3,7%), քան պլացեբո (0 , 9%): Կանանց մոտ սեռական վարակները ավելի տարածված էին: Սեռական ինֆեկցիաների ինտենսիվությունը մեղմ կամ չափավոր էր:
Հիպովոլեմիա
Հիպովոլեմիայի դեպքը (որը դրսևորվում էր արյան ճնշման անկմամբ, օրթոստատիկ զարկերակային հիպոթենզիա, ջրազրկում, չթուլացում) նման էմպագլիֆլոինի դեպքում (10 մգ դեղաչափով `0,5%. Դոզան` 25 մգ `0.3%) և պլացեբո (0, 3%): 75 տարեկանից բարձր հիվանդների մոտ հիպովոլեմիայի դեպքը համադրելի էր էպագլիֆլոինին ստացող հիվանդների մոտ `10 մգ (2,3%) և պլացեբո (2,1%) դեղաչափով, բայց ավելի բարձր է այն հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են էմպագլիֆլոզին 25 մգ դեղաչափով (4,4%): )

Չափից մեծ դոզա

Փոխազդեցություն այլ դեղերի հետ
In vitro դեղերի փոխազդեցության գնահատում
Empagliflozin- ը չի խանգարում, անգործություն կամ չի ենթադրում CYP450 իզոեզիմներ: Մարդու էմպագլիֆլոզինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին գլյուկուրոնիդացումն է `uridine-5'-diphospho-glukuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 և UGT1A9 մասնակցությամբ: Empagliflozin- ը չի խանգարում UGT1A1- ին: Empagliflozin- ի և թմրամիջոցների փոխազդեցությունները, որոնք հանդիսանում են CYP450 և UGT1A1 իզոենզիմների substrates, համարվում են անհավանական:
Empagliflozin- ը գլիկոպրոտեինային P (P-gp) և կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմադրության սպիտակուցի (BCRP) հիմք է: բայց թերապևտիկ դոզաներում չի խանգարում այդ սպիտակուցները: In vitro ուսումնասիրությունների տվյալների հիման վրա, ենթադրվում է, որ էմպագլիֆլոինինի փոխազդեցության հնարավորությունը գլիկոպրոտեինային P (P-gp) substrates- ի համար դեղամիջոցների հետ փոխազդելու հնարավորությունը քիչ է: Empagliflozin- ը օրգանական անիոնային կրիչների նյութ է ՝ OATZ, OATP1B1 և OATP1VZ, բայց հիմք չէ օրգանական անիոնային կրիչների 1 (OAT1) և օրգանական կատիոնային կրիչների 2 (OST2) համար: Այնուամենայնիվ, empagliflozin- ի թմրամիջոցների փոխազդեցությունը վերը նկարագրված կրիչի սպիտակուցների համար հանդիսացող substrates- ի հետ թմրամիջոցների փոխազդեցությունը անհավանական է համարվում:
In vivo թմրանյութերի փոխազդեցության գնահատում
Empagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում առողջ կամավորների հետ, երբ օգտագործվում են մետֆորմինի, գլիմպերիդ, պիոգլիտազոնի, սեթագլիպտինի, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide և hydrochlorothiazide- ի հետ միասին: Empagliflozin- ի համակցված օգտագործումը gemfibrozil- ի, rifampicin- ի և probenecid- ի հետ համատեղ ցույց տվեց empagliflozin- ի AUC- ի աճը համապատասխանաբար 59%, 35% և 53% -ով, սակայն այդ փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվել:
Էմպագլիֆլոինը չի ունենա կլինիկական նշանակալի ազդեցություն մետֆորմինի, գլիմպերիդի, պիոգլիտազոնի, սիտագլիպտինի, լինագլիպտինի, ვარֆարինի ֆարմակոկինետիկայի վրա: digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide և բանավոր հակաբեղմնավորիչներ:
Diuretics
Empagliflozin- ը կարող է ուժեղացնել թիազիդային և «հանգույց» diuretics- ի diuretic ազդեցությունը, որն էլ իր հերթին կարող է մեծացնել ջրազրկման և զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկը:
Ինսուլինը և դեղերը, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը
Ինսուլինը և դեղերը, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը, ինչպիսիք են սուլֆոնիլյուրան, կարող են մեծացնել հիպոգլիկեմիայի ռիսկը: Հետևաբար, էմպագլիֆլոինի հետ ինսուլինով և դեղամիջոցներով, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը ուժեղացնող էմպագլիֆլոինը, միգուցե անհրաժեշտ լինի նվազեցնել դրանց դոզան ՝ հիպոգլիկեմիայի ռիսկից խուսափելու համար:

Հատուկ ցուցումներ

Ազդեցությունը տրանսպորտային միջոցները վարելու ունակության և մեխանիզմների վրա
Կլինիկական հետազոտություններ `էմպագլիֆլոինի ազդեցության վրա տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և մեխանիզմների վերաբերյալ չեն իրականացվել: Հիվանդները պետք է զգույշ լինեն տրանսպորտային միջոցներն ու մեխանիզմները վարելիս, քանի որ JARDINS դեղը (հատկապես սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների և / կամ ինսուլինի հետ համատեղ) օգտագործման դեպքում կարող է զարգանալ հիպոգլիկեմիա:

Արտադրող

Բուժական արտադրանքի արտադրության տեղի անվանումը և հասցեն
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Գերմանիա

Դուք կարող եք լրացուցիչ տեղեկություններ ստանալ դեղի վերաբերյալ, ինչպես նաև ուղարկել ձեր բողոքներն ու անբարենպաստ իրադարձությունների մասին տեղեկությունները Ռուսաստանում հետևյալ հասցեով
ՍՊԸ Beringer Ingelheim
125171. Մոսկվա, Լենինգրադսկոյե Շոսսե, 16 Ա էջ 3

Jardins հաբերը

Սրանք թաղանթապատ պլանշետներ են: Արտաքին տեսք ՝ բաց դեղին, օվալ կամ կլոր (կախված դեղաքանակից), ձևավորում - երկբևեռ պլանշետներ փեղկավոր եզրերով և մի կողմից արտադրողի փորագրված խորհրդանիշներով: 2-րդ տիպի շաքարախտով արյան գլյուկոզան իջեցնելու համար Գերմանիայում դեղ է արտադրվում:

Բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց, ակտիվ նյութով `էմպագլիֆլոզին: Մանրամասն կազմը և դեղաչափերը ներկայացված են աղյուսակում.

Դեղաչափ 1 դեղահատ (մգ)

դեղին opadray (hypromellose, titanium dioxide, talc, macrogol, երկաթի ներկ օքսիդի դեղին)

Դեղաբանական գործողություն

Empagliflozin- ը 2-րդ տիպի նատրիումից կախված գլյուկոզայի փոխադրող շրջելի, խիստ ակտիվ, սելեկտիվ խանգարող է: Գիտականորեն հաստատվել է, որ empagliflozin- ը խիստ ընտրովի է այլ հյուսվածքների համար, որոնք պատասխանատու են մարմնի հյուսվածքներում գլյուկոզի հոմեոստազի համար: Նյութը ունի գլիկեմիկ ազդեցություն 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ `նվազեցնելով երիկամներում շաքարի կլանումը: Այս մեխանիզմով արձակված գլյուկոզայի քանակը ուղղակիորեն կախված է երիկամների գլոմերուլի ֆիլտրացիայի արագությունից:

Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ առաջին հաբից հետո արտազատված գլյուկոզի արտազատվող քանակն աճել է, և էֆեկտը տևել է մեկ օր: Այս ցուցանիշները մնաց 25 ամսվա ընթացքում 25 մգ էմպագլիֆլոինին վերցնելիս: Երիկամների կողմից շաքարի արտազատման ավելացումը հանգեցրեց հիվանդի արյան մեջ դրա կոնցենտրացիայի նվազմանը: Դեղը նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան ՝ անկախ սննդի ընդունումից:

Ինսուլինի անկախ բաղադրիչը նվազեցնում է հիպոգլիկեմիայի ռիսկը:Ակտիվ նյութի գործողության մեխանիզմը կախված չէ Langerhans- ի կղզիների ֆունկցիաներից և ինսուլինի նյութափոխանակությունից: Գիտնականները նշում են էմպագլիֆլոինի դրական ազդեցությունը այս բջիջների ֆունկցիոնալ գործունեության սուռոգեն պեպտիդների վրա: Գլյուկոզի արտազատման բարձրացումը հանգեցնում է կալորիաների կորստի, ինչը նվազեցնում է մարմնի քաշը: Empagliflozin- ի օգտագործման ընթացքում նկատվում է գլյուկոզուրիա:

Օգտագործման ցուցումներ

Այն նշված է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների համար `խիստ դիետայի և սպորտով զբաղվելու դեպքում, որի դեպքում հնարավոր չէ պատշաճ կերպով վերահսկել գլիկեմիկ ցուցանիշները: Metformin- ի անհանդուրժողականությամբ հնարավոր է ardարդինսի հետ մոնոթերապիա: Եթե ​​թերապիան չունի համապատասխան ազդեցություն, հնարավոր է համակցված օգտագործումը այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների հետ, ներառյալ ինսուլինը:

Ուղղություններ Jardins

Պլանշետները վերցվում են բանավոր, անկախ օրվա օրվա կամ սննդակարգի: Խորհուրդ է տրվում սկսել վերցնել օրական 10 մգ-ով, եթե պատշաճ էֆեկտը տեղի չի ունենում, ապա բարձրացնել մինչև 25 մգ: Եթե ​​ինչ-ինչ պատճառներով նրանք չեն ընդունել դեղը, ապա դուք պետք է անմիջապես խմեք այն, ինչպես հիշեցին: Կրկնակի գումարը չի կարող սպառվել: Լյարդի ֆունկցիայի խանգարման դեպքում շտկումը չի պահանջվում, և երիկամների հիվանդությամբ հիվանդները թույլատրված չեն:

Հղիության ընթացքում

Հղիության ընթացքում պլանշետների օգտագործումը հակացուցված է `արդյունավետության և անվտանգության ուսումնասիրության տվյալների բացակայության պատճառով: Կենդանիների նախնական կլինիկական հետազոտությունները ցույց են տվել, որ էմպագլիֆլոինի սեկրեցիա առաջացնելու հավանականությունը արգանդի պլաստիկ արյան մեջ: Բացառված չէ պտղի և նորածնի ազդեցության ռիսկը: Անհրաժեշտության դեպքում, դուք պետք է դադարեցնեք դեղը վերցնել հղիության ընթացքում:

Մանկության մեջ

Մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ դեղամիջոցի բուժումը խիստ հակացուցված է: Հետ կապված հետազոտության անբավարար տվյալների հետ: Երեխաների համար ակտիվ նյութի empagliflozin- ի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը ապացուցված չէ: Երեխաների առողջությանը վնաս պատճառելու ռիսկերը վերացնելու համար արգելվում է Jարդինսը: Ավելի լավ է ընտրել մեկ այլ սերտիֆիկացված դեղամիջոց:

3D պատկերներ

Դոզան ձևի նկարագրությունը

10 մգ հաբեր. կլոր բիկոնվեքս ՝ փեղկավոր եզրերով, ծածկված բաց դեղին գույնի թաղանթային թաղանթով, մի կողմից ընկերության խորհրդանիշի փորագրմամբ, իսկ մյուս կողմից ՝ «S10»:

25 մգ հաբեր. ձվաձև բիկոնվեքս ՝ փշրված եզրերով, որը ծածկված է բաց դեղին գույնի ֆիլմի թաղանթով, փորագրված է ընկերության խորհրդանիշով մի կողմից, իսկ մյուս կողմից ՝ «S25»:

Ֆարմակոդինամիկա

Empagliflozin- ը 2-րդ տիպի նատրիումից կախված գլյուկոզի փոխակերպող վերածվող բարձր ակտիվ ընտրող և մրցակցային խանգարող է `ֆերմենտային գործունեության 50% -ը խոչընդոտելու համար անհրաժեշտ կոնցենտրացիայով:₅₀), հավասար է 1.3 նմոլի: Empagliflozin- ի ընտրողականությունը 5000 անգամ ավելի բարձր է, քան 1-ին տիպի նատրիումի կախված գլյուկոզայի փոխադրիչի ընտրողականությունը, որը պատասխանատու է աղիների մեջ գլյուկոզի կլանման համար: Բացի այդ, պարզվել է, որ empagliflozin- ը բարձր ընտրողականություն ունի տարբեր հյուսվածքներում գլյուկոզի հոմեոստազի համար պատասխանատու այլ գլյուկոզի փոխադրողների համար:

Նատրիումի վրա կախված գլյուկոզա փոխադրող տիպը հիմնական կրիչ սպիտակուցն է, որը պատասխանատու է երիկամային գլոմերուլից գլյուկոզի ռեզորսման համար `արյան մեջ մտնելով: Empagliflozin- ը բարելավում է գլիկեմիկ վերահսկողությունը 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ (T2DM) `նվազեցնելով երիկամային գլյուկոզի ռեաբորսումը: Այս մեխանիզմի միջոցով երիկամների կողմից սեկրեցված գլյուկոզայի քանակը կախված է արյան և GFR- ի գլյուկոզի կոնցենտրացիայից: 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով և հիպերգլիկեմիայի հիվանդությամբ նատրիումի կախված գլյուկոզի փոխադրիչ տիպի 2-ին արգելելը հանգեցնում է երիկամների կողմից ավելցուկային գլյուկոզի վերացմանը:

4 շաբաթ տևող կլինիկական ուսումնասիրության արդյունքում պարզվել է, որ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում էմպագլիֆլոինի առաջին դոզայի կիրառումից անմիջապես հետո ավելացել է երիկամային գլյուկոզի արտազատումը, այս էֆեկտը շարունակվել է 24 ժամ: Երիկամների գլյուկոզի արտանետումների ավելացումը շարունակվել է մինչև բուժման ավարտը ՝ կազմելով դոզան 25 մգ 1 անգամ մեկ օրում, միջին հաշվով, մոտ 78 գ / օր: 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների դեպքում երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման մեծացումը հանգեցրեց պլազմային գլյուկոզի կոնցենտրացիայի անհապաղ նվազմանը:

Empagliflozin- ը (10 և 25 մգ դոզանով) նվազեցնում է գլյուկոզի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում ինչպես ծոմապահության, այնպես էլ ուտելուց հետո:

Empagliflozin- ի գործողության մեխանիզմը կախված չէ ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների ֆունկցիոնալ վիճակից և ինսուլինի նյութափոխանակությունից, ինչը նպաստում է հիպոգլիկեմիայի հնարավոր զարգացման ցածր ռիսկին: Նշվել են էմպագլիֆլազինի դրական ազդեցությունները բետա բջիջների ֆունկցիայի ստրոգերային ցուցիչների վրա, ներառյալ HOMA-β ինդեքսը (հոմեոստազ-Բ-ն գնահատելու մոդելը) և պրինսուլինի նկատմամբ ինսուլինի հարաբերակցությունը: Բացի այդ, երիկամների կողմից գլյուկոզի լրացուցիչ վերացումը բերում է կալորիաների կորստի, ինչը ուղեկցվում է յուղի հյուսվածքի ծավալի նվազմամբ և մարմնի քաշի նվազմամբ:

Empagliflozin- ի օգտագործման ընթացքում նկատված գլյուկոզուրիան ուղեկցվում է diuresis- ի փոքր աճով, ինչը կարող է նպաստել արյան ճնշման չափավոր անկմանը:

Կլինիկական հետազոտություններում, որտեղ empagliflozin- ն օգտագործվել է մոնոթերապիայի ձևով, մետֆորմինի հետ համակցված թերապիա, նոր ախտորոշված ​​շաքարախտով հիվանդների 2-րդ մասում գտնվող մետֆորմինի համակցված թերապիա, նորամտորոշված ​​շաքարախտով հիվանդների 2-ով հիվանդների դեպքում, մետաֆորինի և սուլֆոնիլուրեայի ածանցյալներով համակցված թերապիա, համակցված թերապիա պիոգլիտազոնով +/− մետֆորմինի հետ նոր ախտորոշված ​​շաքարային դիաբետ 2 ունեցող հիվանդներ, լինագլիպտինի հետ համակցված թերապիա, ավելացվել է մետֆորմինի թերապիա, պարենային պարամետրերի համեմատ լինագլiptինի հետ համակցված թերապիա o այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն անբավարար գլիկեմիկ հսկողություն, երբ անցնում են linagliptin- ը և metformin- ը, metformin- ի և glimepiride- ի հետ համակցված թերապիան (տվյալները ՝ 2-ամյա ուսումնասիրությունից), ինսուլինի հետ համակցված թերապիան (բազմակի ինսուլինի ներարկման ռեժիմը) +/− metformin, համակցված թերապիան բազալային ինսուլինով: , համակցված թերապիա DPP-4 ինհիբիտորի հետ, մետֆորմինը +/− մեկ այլ հիպոգլիկեմիկ բերանային դեղամիջոցով, ապացուցվեց HbA1- ի վիճակագրականորեն զգալի նվազում:_գ, ծոմի պլազմային գլյուկոզի կոնցենտրացիաների նվազում, ինչպես նաև արյան ճնշման և մարմնի քաշի նվազում:

Կլինիկական ուսումնասիրությունը ուսումնասիրեց Jardins drug դեղամիջոցի ազդեցությունը սրտանոթային դեպքերի հաճախականության վրա 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների և սրտանոթային ռիսկի բարձր մակարդակի վրա (սահմանվում է որպես հետևյալ հիվանդություններից առնվազն մեկի առկայություն և / կամ պայմաններ. Կորոնար շնչերակ հիվանդություն (սրտամկանի ինֆարկտի պատմություն, արգանդի զարկերակային զարկերակ շրջանցում) , IHD մի կորոնար նավի վնասմամբ, IHD- ով մի քանի կորոնար անոթների վնասմամբ), իշեմիկ կամ հեմոռագիկ ինսուլտի պատմություն, ծայրամասային զարկերակային հիվանդություն ախտանիշներով կամ առանց դրանց) ստանդարտ hydrochloric թերապիա, որը ներառված hypoglycemic գործակալների եւ գործակալների համար բուժման սրտանոթային հիվանդությունների. Որպես սրտանոթային մահվան դեպքեր, սրտանոթային հիվանդությունների ոչ մահացու ինֆարկտ և ոչ մահացու հարվածներ գնահատվել են որպես առաջնային վերջակետ: Սրտանոթային մահը, ընդհանուր մահացությունը, նեպրոպաթիայի զարգացումը կամ նեպրոպաթիայի հետզհետե վատթարացումը և սրտի անբավարարության պատճառով հոսպիտալացումը ընտրվել են որպես կանխորոշված ​​լրացուցիչ վերջնարդյունքներ:

Empagliflozin- ը բարելավել է ընդհանուր գոյատևումը `նվազեցնելով սրտանոթային մահվան դեպքերը: Empagliflozin- ը նվազեցրեց հոսպիտալացման ռիսկը սրտի անբավարարության համար: Բացի այդ, կլինիկական ուսումնասիրության ընթացքում ցույց է տրվել, որ Jardins drug դեղը նվազեցնում է նեպրոպաթիայի կամ նեպրոպաթիայի առաջանցիկ վատթարացման ռիսկը:

Նախնական մակրոալաբումուրուրիա ունեցող հիվանդների մոտ պարզվել է, որ Jardins ® դեղամիջոցը, ավելի հաճախ, պլացեբոյի համեմատությամբ, հանգեցրել է կայուն նորմո- կամ միկրոալբինուրուրիայի (ռիսկի հարաբերակցությունը 1.82, 95% CI: 1.4–2.37):

Ֆարմակոկինետիկա

Empagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան բազմակողմանիորեն ուսումնասիրվել է առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

Sucuction. Empagliflozin- ը բանավոր կառավարումից հետո արագորեն կլանվեց, Գ_{առավելագույնը} պլազմայում empagliflozin- ը հասել է 1,5 ժամ հետո, այնուհետև պլազմայում էմպագլիֆլոինի կոնցենտրացիան նվազել է երկու փուլով: Empagliflozin- ը օրվա ընթացքում 25 մգ դոզան ընդունելուց հետո, միջին ժամանակահատվածում AUC- ը `C ժամանակահատվածում_ss պլազմայում կազմում էր 4740 նմոլ / ժամ, իսկ C- ի արժեքը_{առավելագույնը} - 687 նմոլ / Լ:

Առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների էմպագլիֆլազինի էմպագլիֆլազինի դեղագործական դեղամիջոցները, ընդհանուր առմամբ, նման էին:

Ուտելը չունի կլինիկական նշանակություն էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Բաշխում: Վ_դ պլազմային C- ի ընթացքում_ss կազմել է մոտ 73,8 լիտր: Empagliflozin 14 C- ով պիտակավորված առողջ կամավորների կողմից բանավոր կառավարումից հետո պլազմային սպիտակուցի կապը կազմել է 86.2%:

Նյութափոխանակություն: Մարդկանց էմպագլիֆլոզինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին գլյուկուրոնիդացումն է ՝ UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 և UGT1A9) մասնակցությամբ: Empagliflozin- ի առավել հաճախ հայտնաբերված մետաբոլիտները 3 գլյուկուրոնային կոնյուկներ են (2-O, 3-O և 6-O գլյուկուրոնիդ): Յուրաքանչյուր նյութափոխանակության համակարգային ազդեցությունը փոքր է (empagliflozin- ի ընդհանուր ազդեցության 10% -ից պակաս):

Բուծում: Տ_1/2 եղել է մոտավորապես 12.4 ժամ, իսկ էմպագլիֆլազինի օգտագործման դեպքում 1 անգամ մեկ օր C_ss պլազմայում ձեռք բերվեց հինգերորդ դոզայից հետո: Առողջ կամավորների պիտակավորված empagliflozin 14 C- ի բանավոր կառավարումից հետո արտանետվել է դոզայի մոտավորապես 96% -ը (աղիքների միջոցով 41%, իսկ երիկամները 54%):

Աղիքների միջոցով պիտակավորված դեղի մեծ մասը արտազատվել է անփոփոխ: Պիտակավորված դեղամիջոցի միայն կեսն է արտազատվել երիկամների կողմից:

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ հիվանդների պոպուլյացիաներում

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա: Երիկամների մեղմ (60 2), չափավոր (30 2), ծանր (GFR 2) երիկամային անբավարարության և վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ էմպագլիֆլազինի AUC- ն աճել է համապատասխանաբար մոտ 18, 20, 66 և 48% -ով, համապատասխանաբար նորմալ երիկամների գործառույթ: Երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող և վերջին փուլում գտնվող երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում_{առավելագույնը} պլազմայում empagliflozin- ը նման էր համապատասխան արժեքների ՝ երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների մոտ: Երիկամների մեղմ կամ ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ_{առավելագույնը} պլազմայում empagliflozin- ը մոտավորապես 20% -ով ավելի բարձր էր, քան երիկամների նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների մոտ: Բնակչության ֆարմակոկինետիկ վերլուծության տվյալները ցույց են տվել, որ էմպագլիֆլոինի ընդհանուր մաքրումը նվազել է GFR- ի նվազմամբ, ինչը հանգեցրել է դեղամիջոցի ազդեցության բարձրացման:

Լյարդի վատթարացում: Հեշտ, չափավոր և ծանր աստիճանի թույլ տառապող լյարդի գործառույթ ունեցող հիվանդների մոտ (ըստ «Երեխա – Փուղ» դասակարգման), էմպագլիֆլազինի AUC- ի արժեքները համապատասխանաբար աճել են համապատասխանաբար 23, 47 և 75% -ով, իսկ C- ն:_{առավելագույնը} համապատասխանաբար մոտավորապես 4, 23 և 48% -ով (համեմատած լյարդի նորմալ գործառույթ ունեցող հիվանդների հետ):

BMI- ն, սեռը, ռասսը և տարիքը կլինիկական նշանակություն չեն ունեցել էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Երեխաներ Երեխաներում էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրությունները չեն իրականացվել:

Ardուցանակները Jardins drug դեղամիջոցի մասին

2-րդ տիպի շաքարախտը.

- քանի որ մոլիոթերապիան գլիցեմիայի անբավարար հսկողություն ունեցող հիվանդների դեպքում միայն դիետայի և վարժությունների ֆոնի վրա, մետրֆորմինի նշանակումը, որն անհնար է անհանդուրժողականության պատճառով,

- որպես համակցված թերապիա այլ հիպոգլիկեմիկ գործակալների, ներառյալ ինսուլինի հետ, երբ կիրառական թերապիան `դիետայի և վարժությունների հետ միասին, չի ապահովում անհրաժեշտ գլիկեմիկ հսկողություն:

Այն նշվում է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների և սրտանոթային բարձր ռիսկի * հիվանդների համար `սրտանոթային հիվանդությունների ստանդարտ թերապիայի հետ միասին` նվազեցնելու համար.

- ընդհանուր մահացությունը սրտանոթային մահացությունը նվազեցնելով,

- սրտանոթային մահացություն կամ հոսպիտալացում սրտի անբավարարության համար:

* Բարձր սիրտ-անոթային ռիսկը սահմանվում է որպես հետևյալ հիվանդություններից և (կամ) պայմաններից առնվազն մեկի առկայություն. Սրտանոթային ինֆարկտ (սրտամկանի ինֆարկտի պատմություն, արգանդի զարկերակային շրջանցում վիրահատություն, կորոնար զարկերակային հիվանդություն մեկ կորոնար նավի վրա վնասվածքներով, կորոնար շնչերակ հիվանդություն մի քանի կորոնար անոթների վնասմամբ), իշեմիկ կամ հեմոռագիկ ինսուլտի ծայրամասային զարկերակային հիվանդության պատմություն (ախտանիշներով կամ առանց դրանց):

Հղիություն և լակտացիա

Հղիության ընթացքում էմպագլիֆլոինի օգտագործումը հակացուցված է `արդյունավետության և անվտանգության վերաբերյալ անբավարար տվյալների պատճառով:

Կենդանիների մոտ նախաքննական հետազոտությունների արդյունքում ստացված տվյալները ցույց են տալիս էմպագլիֆլազինի ներթափանցումը կրծքի կաթում: Բացառված չէ նորածինների և երեխաների կրծքով կերակրման ընթացքում ենթարկվելու ռիսկը: Կրծքով կերակրման ընթացքում empagliflozin- ի օգտագործումը հակացուցված է: Անհրաժեշտության դեպքում պետք է դադարեցվի կրծքով կերակրման ժամանակ empagliflozin- ի օգտագործումը:

Կողմնակի էֆեկտներ

Անբարենպաստ իրադարձությունների ընդհանուր դեպքը կլինիկական փորձարկումներում, որոնք ստացան empagliflozin կամ պլացեբո ստացող հիվանդների մոտ: Ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիան էր հիպոգլիկեմիան, որը նկատվում է էմպագլիֆլազինի օգտագործմամբ `սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների կամ ինսուլինի հետ միասին (տես Ընտրված անբարենպաստ ռեակցիաների նկարագրություն).

Պլասբոյով վերահսկվող հետազոտություններում empagliflozin- ով ստացող հիվանդների մոտ նկատվող անբարենպաստ ռեակցիաները ներկայացված են ստորև (անբարենպաստ ռեակցիաները դասակարգվել են օրգանների և համակարգերի կողմից և ըստ նախընտրելի) MedDRA- ն պայմանները) նշելով դրանց բացարձակ հաճախականությունը: Հաճախականության կատեգորիաները սահմանվում են հետևյալ կերպ. Շատ հաճախ (≥1 / 10), հաճախ (≥1 / 100 – ից մինչև արյան ճնշում, օրթոստատիկ զարկերակային հիպոթենզիա, ջրազրկում, տկարացում) նման էր էմպագլիֆլազինի դեպքում (10 մգ դեղաչափով `0,6%, 25 մգ դեղաչափով `0,4%) և պլացեբո (0.3%): 75 տարեկանից բարձր հիվանդների մոտ հիպովոլեմիայի դեպքը համադրելի էր էպագլիֆլոզին ընդունող հիվանդների մոտ `10 մգ (2,3%) և պլացեբո (2,1%) դեղաչափով, բայց ավելի բարձր է այն հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են էմպագլիֆլոզին 25 մգ դեղաչափով (4.3%): )

Փոխազդեցություն

Diuretics. Empagliflozin- ը կարող է ուժեղացնել թիազիդի և հանգույցի diuretics- ի diuretic ազդեցությունը, ինչը, իր հերթին, կարող է մեծացնել ջրազրկման և զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկը:

Ինսուլինը և դեղերը, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը: Ինսուլինը և դեղերը, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը, ինչպիսիք են սուլֆոնիլյուրան, կարող են մեծացնել հիպոգլիկեմիայի ռիսկը: Հետևաբար, էմպագլիֆլոինի հետ ինսուլինով և դեղամիջոցներով, որոնք ուժեղացնում են դրա սեկրեցումը ուժեղացնող էմպագլիֆլոինը, միգուցե անհրաժեշտ լինի նվազեցնել դրանց դոզան ՝ հիպոգլիկեմիայի ռիսկից խուսափելու համար:

Թմրամիջոցների փոխազդեցության գնահատումը in vitro. Empagliflozin- ը չի խանգարում, անգործություն կամ չի ենթադրում CYP450 իզոեզիմներ: Մարդու էմպագլիֆլոզինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին գլյուկուրոնիդացումն է ՝ UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 և UGT1A9) մասնակցությամբ: Empagliflozin- ը չի խանգարում UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 կամ UGT2B7: Empagliflozin- ի և թմրամիջոցների փոխազդեցությունները, որոնք հանդիսանում են CYP450 և UGT իզոենզիմների substrates, համարվում են անհավանական: Empagliflozin- ը P-gp- ի և սպիտակուցի ենթաշերտ է, որը որոշում է BCRP- ը, բայց թերապևտիկ դոզաներում չի խանգարում այդ սպիտակուցներին: Ուսումնասիրությունների տվյալների հիման վրա in vitro , ենթադրվում է, որ էմպագլիֆլոզինի էմոցիան փոխազդելու ունակությունը `այն նյութերի համար, որոնք սուբստրատ են P-gpքիչ հավանական է: Empagliflozin- ը օրգանական անիոնային կրիչների նյութ է ՝ OAT3, OATP1B1 և OATP1B3, բայց հիմք չէ օրգանական անիոնային կրիչների 1 (OAT1) և օրգանական կատիոնային կրիչների 2 (OCT2) համար: Այնուամենայնիվ, empagliflozin- ի թմրամիջոցների փոխազդեցությունը վերը նկարագրված կրիչի սպիտակուցների համար հանդիսացող substrates- ի հետ թմրամիջոցների փոխազդեցությունը անհավանական է համարվում:

Թմրամիջոցների փոխազդեցության գնահատումը in vivo- ում: Empagliflozin- ի հետ համատեղ օգտագործվող այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ, կլինիկական նշանակալից դեղագործական փոխազդեցություններ չեն նկատվել: Ֆարմակոկինետիկ ուսումնասիրությունների արդյունքները ցույց են տալիս, որ կարիք չկա փոխել Jardins ® դեղամիջոցի դոզան, մինչդեռ այն օգտագործվում է սովորաբար օգտագործվող դեղերով:

Empagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում առողջ կամավորների հետ, երբ օգտագործվում են մետֆորմինի, գլիմպերիդի, պիոգլիտազոնի, սեթագլիպտինի, linagliptin- ի, վարֆարինի, verapamil- ի, ramipril- ի, simvastatin- ի և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ, եթե դրանք օգտագործվում են torasemoridide- ի և հիդրոքլորիդային հիդրոքլորիդի հետ միասին:

Empagliflozin- ի հետ gemfibrozil- ի, rifampicin- ի և probenecid- ի համակցված օգտագործմամբ նշվեց empagliflozin- ի AUC- ի աճը, համապատասխանաբար 59, 35 և 53% -ով, սակայն, այդ փոփոխությունները կլինիկական նշանակություն չեն համարվել:

Էմպագլիֆլոինը չունի կլինիկական նշանակալի ազդեցություն առողջ կամավորների առողջության մեջ գտնվող մետֆորմինի, գլիմպերիդի, պիոգլիտազոնի, սաթագլիպտինի, լինագլիպտինի, վարֆարինի, դիգոքսինի, ռամիպրիլի, սիմվաստատինի, հիդրոքլորոթիազիդի, տորասեմիդի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների դեղագործական նշանակության վրա:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Այն ուժեղացնում է տարբեր diuretics- ի diuretic ազդեցությունը, ինչը մեծացնում է ջրազրկման և զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկը: Ինսուլինի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները կարող են առաջացնել հիպոգլիկեմիա: Ինսուլինի հետ դեղամիջոցի համակցված օգտագործմամբ ՝ անհրաժեշտ է դեղաչափի նվազեցում ՝ հիպոգլիկեմիկ վիճակից խուսափելու համար: Էմպագլիֆլազինի և դեղերի փոխազդեցությունը, որոնք հանդիսանում են իզոենզիմների substrates, համարվում է անվտանգ:

Empagliflozin - պլանշետների ակտիվ բաղադրիչը չի ազդում հետևյալ դեղերի դեղաբանական հատկությունների վրա `Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide և բանավոր հակաբեղմնավորիչներ: Այս սովորաբար օգտագործվող դեղերի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ դոզայի փոփոխություն չի պահանջվում:

Jardins Analogs

Ռուսաստանի Դաշնության դեղերի շուկայում գոյություն ունի միայն մեկ դեղամիջոց, որը ստեղծվել է նյութի հիման վրա ՝ էմպագլիֆլովինը: Ardարդինսը չունի վավերացված սերտիֆիկացում: Այլ հիպոգլիկեմիկ հաբերները կազմի մեջ մեկ այլ ակտիվ նյութեր ունեն և տարբեր կերպ են գործում մարդու մարմնի վրա: Դրանք ներառում են.

Jardins - օգտագործման հրահանգներ, գին, ակնարկներ և անալոգներ

Շաքարային դիաբետը համարվում է մոլորակի ամենատարածված պաթոլոգիաներից մեկը: Ռուսաստանի Դաշնությունում մոտ 10 միլիոն քաղաքացի տառապում է այս հիվանդությունից: Նրանցից շատերը նախընտրում են օգտագործել դեղը Jardins ՝ իր արդյունավետության պատճառով:

Լատինական անունը Jardiance է: INN դեղամիջոց ՝ Empagliflozin (Empagliflozin):

Ardարդինսը ունի հակադեաբետիկ ազդեցություն:

ATX դասակարգում `A10BK03:

Բժշկությունը մատչելի է լուծվող հաբերի տեսքով: 1 դեղահատ պարունակում է 25 կամ 10 մգ էմպագլիֆլոզին (ակտիվ բաղադրիչը): Այլ իրեր:

• թալկի փոշի
• տիտանի երկօքսիդ
• դեղին երկաթի օքսիդ (ներկ),
• կաթնաթթվային մոնոհիդրատ,
• Հիպրոլոզ
• բջջանյութի միկրոկրիստալներ:

Բժշկությունը մատչելի է լուծվող հաբերի տեսքով:

Պլանշետները փաթեթավորված են 10 հատ բշտիկներով: 1 տուփը պարունակում է 1 կամ 3 բշտիկ:

Խնամքով

Բուժումը նշանակվում է ուշադիր, երբ.

• ենթաստամոքսային գեղձում տեղակայված բջիջների ցածր գաղտնի գործունեությունը,
• սուլֆոնիլյուրայի և ինսուլինի ածանցյալների հետ համադրություն,
• ստամոքս-աղիքային հիվանդություններ, որոնք ներառում են հեղուկի զգալի կորուստ,
• ծերություն:

Դոզան և կիրառումը

Հաբերը ընդունվում են բանավոր: Նախնական դեղաչափը 10 մգ է 1 անգամ մեկ օրում: Եթե ​​դեղամիջոցի այս քանակը ի վիճակի չէ ապահովել գլիկեմիկ հսկողություն, ապա դեղաչափը բարձրանում է մինչև 25 մգ: Առավելագույն դեղաչափը 25 մգ / օր է:

Հաբերը ընդունվում են բանավոր:

Պլանշետների օգտագործումը կապված չէ օրվա օրվա կամ սննդի ընդունման հետ: Անցանկալի է 1 օրվա ընթացքում կրկնակի դոզան կիրառելը:

Ardարդինսի կողմից շաքարախտի բուժում

Կլինիկական հետազոտությունները ապացուցել են, որ տվյալ դեղամիջոցը շաքարային դիաբետի բուժման միակ դեղն է (II տիպ), որում նվազագույնի հասցվում են նման պաթոլոգիաներից քաղցկեղային հիվանդությունների առաջացման ռիսկերը: Արգելվում է դեղամիջոցը օգտագործել 1-ին տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների համար:

Բժիշկների և հիվանդների ցուցմունքները ardարդինսի մասին

Գալինա Ալեքսանինա (թերապևտ), 45 տարեկան, Սանկտ Պետերբուրգ:

Ապահով միջոց, որը չի առաջացնում կողմնակի բարդություններ (իմ պրակտիկայում): Բարձր գինը լիովին արդարացված է դեղամիջոցի դեղաբանական ակտիվությամբ: Պլասբոյի էֆեկտը ամբողջությամբ բացառվում է: Բացի այդ, Ռուսաստանում նա չունի նման անալոգներ, և նման դեղամիջոցները այլ կերպ են գործում:

Անտոն Կալինկին, 43 տարեկան, Վորոնեժ:

Գործիքը լավ է: Ես, որպես փորձառու դիաբետիկ, լիովին բավարարված եմ դրա գործողությամբ: Ամենակարևորն այն է, որ ուշադիր ուսումնասիրեք օգտագործման հրահանգները: Միայն այս դեպքում կարելի է խուսափել կողմնակի բարդություններից, ինչը գործնականում հաստատվում է անձամբ: Թերությունների շարքում կարելի է առանձնացնել միայն բարձր գինը և այն փաստը, որ բոլոր դեղատներում դեղը չի վաճառվում:

Ժարդիններ. Օգտագործման հրահանգներ

Ֆարմակոդինամիկա

Empagliflozin- ը 2-րդ տիպի նատրիումից կախված գլյուկոզա փոխադրող վերափոխելի, խիստ ակտիվ, սելեկտիվ և մրցակցային խանգարող է, որի կոնցենտրացիան պահանջվում է 1.3 նմոլի ֆերմենտային գործունեության 50% -ը (IC50) խոչընդոտելու համար:

Empagliflozin- ի ընտրողականությունը 5000 անգամ ավելի բարձր է, քան 1-ին տիպի նատրիումի կախված գլյուկոզայի փոխադրիչի ընտրողականությունը, որը պատասխանատու է աղիների մեջ գլյուկոզի կլանման համար: Բացի այդ, պարզվել է, որ empagliflozin- ը բարձր ընտրողականություն ունի տարբեր հյուսվածքներում գլյուկոզի հոմեոստազի համար պատասխանատու այլ գլյուկոզի փոխադրողների համար:

Նատրիումի կախվածության տիպի 2 գլյուկոզայի փոխադրողը հիմնական կրիչ սպիտակուցն է, որը պատասխանատու է երիկամային գլոմերուլից գլյուկոզի ռեզորսման համար `արյան մեջ մտնելով: Empagliflozin- ը բարելավում է գլիկեմիկ վերահսկողությունը 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ (T2DM) `նվազեցնելով երիկամային գլյուկոզի ռեաբորսումը:

Այս մեխանիզմի միջոցով երիկամների կողմից սեկրեցված գլյուկոզայի քանակը կախված է արյան մեջ գլյուկոզի կոնցենտրացիայից և գլոմերուլային ֆիլտրման արագությունից (GFR): 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի և հիպերգլիկեմիայի հիվանդների մոտ 2-րդ տիպի գլյուկոզի նատրիումի կախվածության կրիչի խանգարումն առաջացնում է երիկամների կողմից ավելցուկային գլյուկոզի վերացումը:

Կլինիկական ուսումնասիրություններում պարզվել է, որ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատումը մեծացել է էմպագլիֆլոինի առաջին դոզան օգտագործելուց անմիջապես հետո, այս ազդեցությունը շարունակվել է 24 ժամ:

Երիկամների կողմից գլյուկոզայի արտանետումների ավելացումը շարունակվեց մինչև 4-շաբաթյա բուժման ժամանակահատվածի ավարտը, իսկ էմպագլիֆլոզինը `25 մգ դեղաչափով օրական մեկ անգամ, միջին հաշվով, մոտ 78 գ / օր: 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների դեպքում երիկամների կողմից գլյուկոզի արտազատման մեծացումը հանգեցրեց պլազմային գլյուկոզի կոնցենտրացիայի անհապաղ նվազմանը:

Empagliflozin- ը նվազեցնում է գլյուկոզի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում `ինչպես ծոմապահության, այնպես էլ ուտելուց հետո: Empagliflozin- ի գործողության ոչ ինսուլին կախված մեխանիզմը նպաստում է հիպոգլիկեմիայի հնարավոր զարգացման ցածր ռիսկին: Empagliflozin- ի ազդեցությունը կախված չէ ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների ֆունկցիոնալ վիճակից և ինսուլինի նյութափոխանակությունից:

Նշվեց empagliflozin- ի դրական ազդեցությունը բետա-բջիջների ֆունկցիայի ստրոգերային ցուցիչների վրա, ներառյալ HOMA-? Ինդեքսը (homeostasis-B- ի գնահատման մոդելը) և proinsulin- ի ինսուլինի հարաբերակցությունը: Բացի այդ, երիկամների կողմից գլյուկոզի լրացուցիչ վերացումը բերում է կալորիաների կորստի, ինչը ուղեկցվում է յուղի հյուսվածքի ծավալի նվազմամբ և մարմնի քաշի նվազմամբ: Empagliflozin- ի օգտագործման ընթացքում նկատված գլյուկոզուրիան ուղեկցվում է diuresis- ի փոքր աճով, ինչը կարող է նպաստել արյան ճնշման չափավոր անկմանը:

Կլինիկական փորձարկումներում, որտեղ empagliflozin- ն օգտագործվում էր որպես մենաթերապիա, metformin- ի հետ համակցված թերապիա, metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համակցված թերապիան, metformin- ի հետ համակցված թերապիան `glimepiride- ի համեմատությամբ, համակցված թերապիան պիգոգլիտազոնով +/- metformin- ի հետ, որպես համակցված թերապիա` dipeptidyl պեպտիդային խանգարիչով: 4 (DPP-4), metformin +/- մեկ այլ հիպոգլիկեմիկ բերանային դեղամիջոց, ինսուլինի հետ համակցված թերապիայի տեսքով, այն վիճակագրորեն նշանակալի էր glycosylated HbAlc հեմոգլոբինի իմ նվազումը և պլազմային գլյուկոզի համակենտրոնացման ծոմապահության նվազումը:

Empagliflozin- ի ֆարմակոկինետիկան բազմակողմանիորեն ուսումնասիրվել է առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

Բերանի ընդունումից հետո էմպագլիֆլոինը արագորեն կլանվեց, արյան պլազմայում էմպագլիֆլազինի առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) հասավ 1,5 ժամ հետո: Այնուհետև պլազմայում էմպագլիֆլոինի կոնցենտրացիան նվազել է երկու փուլով:

Empagliflozin ստանալուց հետո կայուն տարածված պլազմային կոնցենտրացիայի ընթացքում համակենտրոնացման ժամանակի կորի (AUC) տակ գտնվող միջին մակերեսը կազմում էր 4740 նմոլ x ժամ / լ, իսկ Cmax` 687 նմոլ / լ: Առողջ կամավորների և 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկան ընդհանուր առմամբ նման էր:

Ուտելը չունի կլինիկական նշանակություն էմպագլիֆլոինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Կայուն պլազմային կայունության ընթացքում բաշխման ծավալը կազմել է մոտավորապես 73,8 լիտր: Empagliflozin 14C- ով պիտակավորված առողջ կամավորների առողջական կամավորների կողմից բանավոր ընդունումից հետո պլազմային սպիտակուցի կապը կազմել է 86%:

Մարդկանց էմպագլիֆլոզինի նյութափոխանակության հիմնական ուղին գլյուկուրոնիդացումն է ՝ uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 և UGT1A9 մասնակցությամբ: Empagliflozin- ի առավել հաճախ հայտնաբերված նյութափոխանակիչները երեք գլյուկուրոնային կոնյուկներն են (2-0, 3-0 և 6-0 գլյուկուրոնիդներ): Յուրաքանչյուր նյութափոխանակության համակարգային ազդեցությունը փոքր է (empagliflozin- ի ընդհանուր ազդեցության 10% -ից պակաս):

Վերացման կես կյանքը մոտավորապես 12.4 ժամ էր: Empagliflozin- ի օրական մեկ անգամ օգտագործման դեպքում պլազմային կայուն կոնցենտրացիան հասվեց հինգերորդ դոզայից հետո:

Առողջ կամավորների պիտակավորված empagliflozin 14C- ի բանավոր կառավարումից հետո արտանետվել է դոզայի մոտավորապես 96% -ը (աղիքների միջոցով 41%, իսկ երիկամները 54%): Աղիքների միջոցով պիտակավորված դեղի մեծ մասը արտազատվել է անփոփոխ:

Պիտակավորված դեղամիջոցի միայն կեսն է արտազատվել երիկամների կողմից: Ֆարմակոկինետիկա հատուկ հիվանդների պոպուլյացիաներում

Երիկամների անբավարար ֆունկցիա

Երիկամների մեղմ, չափավոր և խիստ անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ պլանշետներ 10 մգ 30 հատ

Jardins®- ը խորհուրդ չի տրվում 1 տիպի շաքարախտով հիվանդների և շաքարախտային ketoacidosis- ի բուժման համար:

2-րդ տիպի գլյուկոզայի փոխադրիչի ինհիբիտորների օգտագործմամբ, ներառյալ էմպագլիֆլոինը, հաղորդվել է դիաբետիկ ketoacidosis- ի հազվագյուտ դեպքերի մասին: Այս դեպքերից որոշ դեպքերում դրսևորումները եղել են ատիպիկ և արտահայտվել են որպես արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման չափավոր բարձրացում (ոչ ավելի, քան 14 մմոլ / Լ (250 մգ / դլ)):

Դիաբետիկ ketoacidosis- ի զարգացման ռիսկը պետք է հաշվի առնել, եթե առաջանում են ոչ հատուկ ախտանիշներ, ինչպիսիք են սրտխառնոցը, փսխումը, ախորժակի պակասը, որովայնի ցավը, ուժեղ ծարավը, շնչառության կարճացումը, ապակողմնորոշումը, անխթան հոգնածությունը կամ քնկոտությունը: Եթե ​​այդպիսի ախտանիշները զարգանան, հիվանդները պետք է անհապաղ հետազոտվեն ketoacidosis- ի համար `անկախ արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիայից: Jardins® դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է դադարեցվի կամ դադարեցվի մինչև ախտորոշումը հաստատվի:

Դիաբետիկ ketoacidosis- ի զարգացման ավելի մեծ ռիսկը հնարավոր է շատ ցածր ածխաջրածին դիետայի հիվանդների, ծանր ջրազրկման հիվանդների, ketoacidosis- ի պատմություն ունեցող հիվանդների կամ ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների ցածր գաղտնի գործունեությամբ հիվանդների մոտ: Նման հիվանդների դեպքում Jardins®- ը պետք է օգտագործվի զգուշությամբ: Ինսուլինի դոզան նվազեցնելիս անհրաժեշտ է զգուշություն:

10 մգ դեղահատում Jardins®- ն պարունակում է 162,5 մգ կաթնաշաքար, 25 մգ պարունակությամբ դեղաչափը պարունակում է 113 մգ կաթնաշաքար, հետևաբար, դեղը չպետք է օգտագործվի հազվագյուտ ժառանգական խանգարումներ ունեցող հիվանդների դեպքում, ինչպիսիք են լակտազի անբավարարությունը, լակտոզայի անհանդուրժողականությունը, գլյուկոզա-գալակտոզայի թուլացումը:

Կլինիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ էմպագլիֆլովինի հետ բուժումը չի հանգեցնում սրտանոթային ռիսկի բարձրացման: Empagliflozin- ի օգտագործումը 25 մգ դեղաչափով չի հանգեցնում QT միջակայքի երկարացման:

Jardins® դեղամիջոցի համակցված օգտագործմամբ `sulfonylurea- ի ածանցյալներով կամ ինսուլինով, հիպոգլիկեմիայի ռիսկի պատճառով կարող է պահանջվել սուլֆոնիլյուրա / ինսուլինի ածանցյալների դոզան նվազեցում:

Էմպագլիֆլոինը չի ուսումնասիրվել գլյուկագոնի նման պեպտիդ-1 անալոգների հետ միասին (GLP-1):

Դեղամիջոցի Jardins The- ի արդյունավետությունը կախված է երիկամների գործառույթից, հետևաբար խորհուրդ է տրվում երիկամների գործառույթը վերահսկել նախքան նրա նշանակումը և պարբերաբար բուժման ընթացքում (տարեկան առնվազն 1 անգամ), ինչպես նաև `միաժամանակյա թերապիայի նշանակումից առաջ, ինչը կարող է բացասաբար ազդել երիկամների գործողության վրա: Թմրամիջոցների օգտագործումը երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (GFR խորհուրդ չի տրվում)