Ինսուլինի թերապիայի կողմնակի ազդեցությունները
Ինսուլինը պեպտիդ հորմոն է, որը արտադրվում է ենթաստամոքսային գեղձի Langerhans- ի կղզիներում: Մարդու մարմնում հորմոնի արտազատումը սերտորեն կապված է արյան գլյուկոզի մակարդակի հետ, չնայած այդ մակարդակներին նույնպես ազդում են մի շարք այլ գործոններ, ներառյալ ենթաստամոքսային գեղձի և ստամոքս-աղիքային հորմոնների, ամինաթթուների, ճարպաթթուների և ketone մարմինների գործունեությունը: Ինսուլինի հիմնական կենսաբանական դերը խթանում է ներբջջային օգտագործումը և ամինաթթուների, գլյուկոզի և ճարպաթթուների ներթափանցումը, միևնույն ժամանակ խոչընդոտելով գլիկոգենի, սպիտակուցների և ճարպերի ճեղքմանը: Ինսուլինը օգնում է վերահսկել արյան մեջ շաքարի մակարդակը, ուստի ինսուլինի արտադրանքը սովորաբար նախատեսված է շաքարային դիաբետով հիվանդների համար, նյութափոխանակության խանգարում, որը բնութագրվում է հիպերգլիկեմիայի (արյան բարձր շաքարի) մակարդակով: Կմախքի մկանային հյուսվածքում այս հորմոնը հանդես է գալիս որպես անաբոլիկ և հակաբեղմնավորիչ միջոց, ինչի պատճառով դեղագործական ինսուլինը օգտագործվում է ատլետիկայի և բոդիբիլդինգի մեջ: Ինսուլինը հորմոն է, որը սեկրեցում է ենթաստամոքսային գեղձի մարմնում և հայտնի է որպես ածխաջրածին նյութափոխանակությունը կարգավորող միջոց: Այն աշխատում է իր քրոջ հորմոնի, գլյուկագոնի, ինչպես նաև շատ այլ հորմոնների հետ միասին ՝ մարմնի արյան շաքարի մակարդակը կարգավորելու և պաշտպանելու համար ավելորդ շաքարից (հիպերգլիկեմիա) կամ չափազանց ցածր շաքարից (հիպոգլիկեմիա): Մեծ մասամբ դա անաբոլիկ հորմոն է, ինչը նշանակում է, որ այն գործում է մոլեկուլների և հյուսվածքների ձևավորման վրա: Այն ունի կատաբոլիկ հատկությունների որոշակի աստիճան (կատաբոլիզմը գործողությունների մեխանիզմ է, որը միտված է մոլեկուլների և հյուսվածքների ոչնչացմանը ՝ էներգիա ստեղծելու համար): Երբ ակտիվ, ինսուլինը և դրա վերահսկող ակտիվ սպիտակուցները կարող են ընդհանրացվել ՝ ունենալով երկու հիմնական էֆեկտ:
Մեծանում է ի պատասխան սննդի: Ածխաջրերը և պակաս ցայտուն սպիտակուցները առավել ուշագրավ են: Ի տարբերություն շատ հորմոնների ՝ ինսուլինը ամենից շատ ենթակա է սննդի և ապրելակերպի, սննդի և ապրելակերպի միջոցով ինսուլինի մակարդակը շահարկելը տարածված է դիետիկ ռազմավարություններում: Անհրաժեշտ է գոյատևման համար, հետևաբար, առարկաները, որոնցում ինսուլինը չի արտադրվում կամ պարունակվում է փոքր քանակությամբ, անհրաժեշտ է մուտք գործել այն (տիպ I շաքարախտ): Ինսուլինը ունի մի երևույթ, որը հայտնի է որպես «ինսուլինի զգայունություն», որը, ընդհանուր առմամբ, կարելի է բնութագրել որպես «ինսուլինի անհատական մոլեկուլի գործողության քանակ, որը այն կարող է գործել բջիջի ներսում»: Որքան բարձր է ինսուլինի զգայունությունը, այնքան ցածր է ինսուլինի ընդհանուր քանակը, որը պահանջվում է նույն քանակությամբ գործողություն ապահովելու համար: 2-րդ տիպի շաքարախտում (ի թիվս այլ ուղեկցող հիվանդությունների) նկատվում է մեծ մասշտաբ և ավելի երկար վիճակ ինսուլինի անզգայունությամբ: Ինսուլինը ոչ վատն է, ոչ էլ լավը առողջության և մարմնի կազմի առումով: Այն մարմնում որոշակի դեր ունի, և դրա ակտիվացումը կարող է օգտակար լինել կամ ոչ թե առանձին առարկաների համար, այն կարող է նաև անսովոր լինել ուրիշների համար: Սովորաբար ճարպակալումը և նստակյաց մարդիկ ցուցաբերում են ինսուլինի սահմանափակ սեկրեցիա, մինչդեռ ուժեղ մարզիկները կամ համեմատաբար բարակ ատլետիկ առարկաներն օգտագործում են ածխաջրերի հսկողության ռազմավարություններ `ինսուլինի ազդեցությունը առավելագույնի հասցնելու համար:
Լրացուցիչ հորմոնների մասին տեղեկություններ
mRNA- ն կոդավորված է պոլիպեպտիդ շղթայի համար, որը հայտնի է որպես նախապրինսուլին, որն այնուհետև պասիվորեն փաթաթվում է ինսուլինի մեջ `ամինաթթուների հարազատության պատճառով: 1) Ինսուլինը պեպտիդ հորմոն է (հորմոն, որը բաղկացած է ամինաթթուներից), որը բաղկացած է երկու շղթայից, 21 ամինաթթուների երկարությամբ ալֆա շղթայով և 30 ամինաթթուների երկարությամբ բետա շղթայով: Այն կապված է շղթաների (A7-B7, A20-B19) և ալֆա շղթայի (A6-A11) միջև գտնվող սուլֆիդային կամուրջների միջև, ինչը տալիս է հիդրոֆոբիկ միջուկ: Այս երրորդային սպիտակուցային կառուցվածքը կարող է ինքնուրույն գոյություն ունենալ որպես մոնոմեր, ինչպես նաև ուրիշների հետ միասին ՝ որպես մռայլ և հեքսամեր: 2) Ինսուլինի այս ձևերը նյութափոխանակորեն անարդյունավետ են և ակտիվանում են, երբ ինսուլինի ընկալիչին կապելիս տեղի են ունենում կոնֆորմացիոն (կառուցվածքային) փոփոխություններ:
In vivo սինթեզում, քայքայում և կարգավորում
Ինսուլինը սինթեզվում է ենթաստամոքսային գեղձում ՝ ենթահող տարածքում, որը հայտնի է որպես «Լանգերհանի կղզիներ», որը տեղակայված է բետա բջիջներում և ներկայացնում է ինսուլինի միակ արտադրողները: Սինթեզելուց հետո ինսուլինը արտազատվում է արյան մեջ: Իր գործողությունն ավարտվելուն պես այն քայքայվում է ինսուլինը ոչնչացնող ֆերմենտով (ինսուլին), որն արտահայտվում է ամենուր և տարիքով նվազում է:
Ինսուլինի ընկալիչի ազդանշանային կասկադ
Հարմարության համար, անհատական միջնորդները, որոնք ազդանշանային կասկադի հիմնական կողմն են, ցուցադրվում են համարձակ: Ինսուլինի խթանումը տեղի է ունենում ինսուլինի գործողության միջոցով ինսուլինի ընկալիչի արտաքին մակերևույթի վրա (որը ներկառուցված է բջջային մեմբրանի մեջ, որը տեղակայված է և դրսում, և ներսում), ինչը առաջացնում է կառուցվածքային (կոնֆորմացիոն) փոփոխություններ, որոնք հուզում են տիրոսինի կինազին ընկալիչի ներսից և առաջացնում բազմակի ֆոսֆորիլացիա: Միացություններ, որոնք ուղղակիորեն ֆոսֆորիլացվում են ինսուլինի ընկալիչի ներսից, ներառում են չորս նշանակված սուբստրասներ (ինսուլինի ընկալիչի ենթաշերտ, IRS, 1-4), ինչպես նաև մի շարք այլ սպիտակուցներ, որոնք հայտնի են որպես Gab1, Shc, Cbl, APD և SIRP: Այս միջնորդների ֆոսֆորիլացումը նրանց մեջ առաջացնում է կառուցվածքային փոփոխություններ, ինչը ենթադրում է հետընկալիչ ազդանշանային կասկադ: PI3K- ը (ակտիվացված IRS1-4 միջնորդների կողմից) որոշ դեպքերում համարվում է որպես երկրորդ մակարդակի 3-րդ հիմնական միջնորդ) և ֆոսֆոինոզիտների միջոցով է գործում `ակտիվացնելով միջնորդին, որը հայտնի է որպես Akt, որի գործունեությունը խիստ փոխկապակցված է GLUT4 շարժման հետ: Wortmannin- ով PI3k- ի արգելքը ամբողջովին վերացնում է ինսուլինի միջնորդավորված գլյուկոզի կլանումը, ինչը ցույց է տալիս այս ուղու կարևորությունը: GLUT4- ի շարժումը (շաքարը բջիջ տեղափոխելու ունակությունը) կախված է PI3K- ի ակտիվացումից (ինչպես ցույց է տրված վերևում), ինչպես նաև CAP / Cbl կասկադի վրա: In vitro PI3K- ի ակտիվացումը բավարար չէ ինսուլինով պայմանավորված գլյուկոզի կլանումը բացատրելու համար: Նախնական APS միջնորդի ակտիվացումը CAP և c-Cbl ներգրավում է ինսուլինի ընկալիչին, որտեղ նրանք ձևավորում են ավելի փոքր բարդույթ (կապված իրար հետ), այնուհետև լիպիդային լապտերներով տեղափոխվում են GLUT4 vesicles, որտեղ GTP- կապակցող սպիտակուցով տեղափոխվում են բջջային մակերես: 4) Վերոնշյալը պատկերացնելու համար տե՛ս Կիոտոյի Քիմիական հետազոտությունների ինստիտուտի գեների և գեների ինսուլինի նյութափոխանակության ուղին:
Ազդեցություն ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա
Ինսուլինը արյան գլյուկոզի հիմնական նյութափոխանակությունն է (որը նաև հայտնի է որպես արյան շաքար): Նա համերգով հանդես է գալիս քրոջ հորմոնի `գլյուկագոնի հետ` արյան գլյուկոզի հավասարակշռված մակարդակը պահպանելու համար: Ինսուլինը ունի արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակի բարձրացման և նվազման դերը, մասնավորապես `գլյուկոզի սինթեզի ավելացումը և բջիջներում գլյուկոզի ի հայտ բերումը, երկու ռեակցիաները անաբոլիկ են (հյուսվածքներ ձևավորող), ընդհանուր առմամբ հակասում են գլյուկագոնի կատաբոլիկ ազդեցություններին (հյուսվածքները քայքայում են):
Գլյուկոզի սինթեզի և խզման կարգավորում
Գլյուկոզան կարող է ձևավորվել լյարդի և երիկամների ոչ գլյուկոզայի աղբյուրներից: Երիկամները վերաորակավորում են մոտավորապես նույն քանակությամբ գլյուկոզա, քանի որ դրանք սինթեզվում են, նշելով, որ դրանք կարող են ինքնահաստատվել: Դա է պատճառը, որ լյարդը համարվում է գլյուկոնեոգենեզի հիմնական կենտրոնը (գլյուկո = գլյուկոզա, նեո = նոր, գենեզիա = ստեղծում, նոր գլյուկոզի ստեղծում): 5) Ինսուլինը արտազատվում է ենթաստամոքսային գեղձից `ի պատասխան բետա բջիջների կողմից հայտնաբերված արյան գլյուկոզի աճի: Կան նաև նյարդային տվիչներ, որոնք կարող են ուղղակիորեն գործել ենթաստամոքսային գեղձի պատճառով: Երբ արյան մեջ շաքարի մակարդակը բարձրանում է, ինսուլինը (և այլ գործոններ) առաջացնում է (ամբողջ մարմնում) արյան մեջ գլյուկոզի հեռացումը լյարդի և այլ հյուսվածքների (օրինակ ՝ ճարպ և մկան): Շաքարավազը կարող է ներմուծվել և լյարդից հանվել GLUT2- ի միջոցով, որը բավականաչափ անկախ է հորմոնալ կարգավորումից, չնայած մեծ աղիքներ ունեցող GLUT2- ի որոշակի քանակի առկայությանը: 6) Մասնավորապես, քաղցր համը կարող է մեծացնել աղիքային GLUT2- ի գործունեությունը: Գլյուկոզի ներթափանցումը լյարդի մեջ թուլացնում է գլյուկոզի ձևավորումը և սկսում է խթանել գլիկոգենի ձևավորումը hepatic glycogenesis- ի միջոցով (գլիկո = գլիկոգեն, գենեզիա = ստեղծում, գլիկոգենի ստեղծում): 7)
Գլյուկոզի կլանումը բջիջների կողմից
Ինսուլինը գործում է արյան մեջ գլյուկոզի մկաններն ու ճարպային բջիջները հասցնելու համար GLUT4 անունով կրիչի միջոցով: Մարմնի մեջ կա 6 GLUT (1-7, որից 6-ը կեղծանուն է), բայց GLUT4- ը առավել լայնորեն արտահայտված է և կարևոր է մկանների և ճարպային հյուսվածքների համար, մինչդեռ GLUT5- ը պատասխանատու է ֆրուկտոզայի համար: GLUT4- ը մակերևույթի կրող չէ, բայց հայտնաբերվում է բջիջի ներսում գտնվող փոքր vesicles- ում: Այս վեզիկուլները կարող են տեղափոխվել բջջի մակերևույթ (ցիտոպլազմիկ թաղանթ) կամ խթանելով ինսուլինը նրա ընկալիչին, կամ ազատելով կալցիումը սարկոպլազմային ցանցաթաղանթից (մկանների կծկում): 8) Ինչպես ավելի վաղ նշվեց, PI3K ակտիվացման սերտ փոխազդեցությունը (ինսուլինի ազդանշանի փոխանակման միջոցով) և CAP / Cbl ազդանշանի փոխանցման միջոցով (մասամբ ինսուլինի միջոցով) անհրաժեշտ է մկանների և ճարպային բջիջների կողմից GLUT4- ի և գլյուկոզի կլանման արդյունավետ ակտիվացման համար (որտեղ GLUT4- ն առավել արտահայտված է):
Ինսուլինի զգայունություն և ինսուլինի դիմադրություն
Ինսուլինի դիմադրությունը նկատվում է ճարպ պարունակող մեծ քանակությամբ մթերքներ ուտելիս (սովորաբար ընդհանուր կալորիականության 60% և ավելի բարձր պարունակություն), ինչը կարող է պայմանավորված լինել GLUT4 շարժման համար անհրաժեշտ CAP / Cbl ազդանշանային կասկադի հետ անբարենպաստ փոխազդեցության հետ, քանի որ ինսուլինի ընկալիչի ֆոսֆորիլացումը արդյունավետ չէ և IRS միջնորդների ֆոսֆորիլացումը զգալիորեն չի ազդում: 9)
Բոդիբիլդինգ ինսուլինը
Ինսուլինի օգտագործումը մարմնի կատարողականությունն ու արտաքին տեսքը բարելավելու համար բավականին վիճահարույց կետ է, քանի որ այս հորմոնը հակված է նպաստել ճարպային բջիջներում սննդանյութերի կուտակմանը: Այնուամենայնիվ, այս կուտակումը կարող է որոշ չափով վերահսկվել օգտագործողի կողմից: Ինտենսիվ քաշի մարզման խիստ ռեժիմը, գումարած դիետան առանց ավելորդ ճարպի, ապահովում է սպիտակուցների և գլյուկոզի պահպանումը մկանային բջիջներում (փոխարենը ճարպաթթուները պահպանում են ճարպային բջիջներում): Սա հատկապես կարևոր է մարզումներից անմիջապես հետո, երբ մարմնի կլանում կարողությունը մեծանում է, և կմախքի մկաններում ինսուլինի զգայունությունը զգալիորեն աճում է հանգստի ժամանակի համեմատ:
Վերապատրաստվելուց անմիջապես հետո վերցնելիս հորմոնը նպաստում է մկանների արագ և նկատելի աճին: Ինսուլինային թերապիայի մեկնարկից անմիջապես հետո կարող է դիտվել մկանների արտաքին տեսքի փոփոխություն (մկանները սկսում են ավելի ամբողջական տեսք ունենալ, իսկ երբեմն էլ առավել ցայտուն):
Այն փաստը, որ մեզի անալիզը չի հայտնաբերվում մեզի թեստերում, այն ժողովրդականություն է առաջացնում շատ պրոֆեսիոնալ մարզիկների և բոդիբիլդերների շրջանում: Խնդրում ենք նկատի ունենալ, որ չնայած դեղը հայտնաբերելու հարցում թեստերի որոշակի առաջընթացին, մանավանդ, եթե մենք խոսում ենք անալոգաների մասին, այսօր բնօրինակ ինսուլինը դեռ համարվում է «անվտանգ» դեղամիջոց: Ինսուլինը հաճախ օգտագործվում է դոպինգի հսկողության գործում «անվտանգ» այլ դեղամիջոցների հետ միասին, ինչպիսիք են մարդու աճի հորմոնը, վահանաձև գեղձի դեղերը և տեստոստերոնի ներարկումների ցածր չափաբաժինը, ինչը միասին կարող է էականորեն ազդել օգտագործողի արտաքին տեսքի և գործունեության վրա, ինչը կարող է չլինել: վախենալ դրական արդյունքից `մեզի վերլուծության ժամանակ: Օգտագործողները, ովքեր չեն անցնում դոպինգ թեստավորում, հաճախ գտնում են, որ ինսուլինը անաբոլիկ / androgenic ստերոիդների հետ համատեղ գործում է սիներգետիկորեն: Դա այն է, որ ՀԱԱ-ն ակտիվ մեխանիզմներով աջակցում է անաբոլիկ վիճակին: Ինսուլինը զգալիորեն բարելավում է սննդանյութերի տեղափոխումը մկանային բջիջներում և խանգարում սպիտակուցների խզմանը, իսկ անաբոլիկ ստերոիդները (ի թիվս այլ բաների) զգալիորեն բարձրացնում են սպիտակուցների սինթեզի արագությունը:
Ինչպես արդեն նշվեց, բժշկության մեջ ինսուլինը սովորաբար օգտագործվում է շաքարային դիաբետի տարբեր ձևերի բուժման համար (եթե մարդու մարմինը ի վիճակի չէ ինսուլին արտադրել բավարար մակարդակի վրա (I տիպի շաքարախտ)), կամ ի վիճակի չէ նույնականացնել ինսուլինը բջջային տարածքներում ՝ արյան որոշակի մակարդակով (շաքար II տիպի շաքարախտ)): 1-ին տիպի դիաբետիկները, հետևաբար, պետք է պարբերաբար ընդունեն ինսուլինը, քանի որ այդպիսի մարդկանց մարմնում այդ հորմոնի բավարար մակարդակ չկա: Բացի շարունակական բուժման անհրաժեշտությունից, հիվանդները նաև պետք է մշտապես վերահսկեն արյան գլյուկոզի մակարդակը և վերահսկեն շաքարի ընդունումը: Իրենց կենսակերպը փոխելով, կանոնավոր ֆիզիկական վարժություններով զբաղվելով և հավասարակշռված սննդակարգ մշակելով ՝ ինսուլինից կախված անձինք կարող են ապրել լիարժեք և առողջ կյանք: Այնուամենայնիվ, եթե չի բուժվում, շաքարախտը կարող է լինել մահացու հիվանդություն:
Ինսուլինը առաջին անգամ որպես դեղամիջոց հասանելի էր 1920-ականներին: Ինսուլինի հայտնագործությունը կապված է կանադացի բժիշկ Ֆրեդ Բունթինգի և կանադացի ֆիզիոլոգ Չարլզ Բեստի անունների հետ, որոնք համատեղ մշակել են ինսուլինի առաջին դեղամիջոցները ՝ որպես աշխարհում առաջին արդյունավետ բուժումը շաքարախտի դեմ: Նրանց աշխատանքը բխում է այն բանից, որ ի սկզբանե առաջարկվել է Բունթինգը, որը, որպես երիտասարդ բժիշկ, քաջություն ուներ առաջարկելու, որ կենդանիների ենթաստամոքսային գեղձի ակտիվ քաղվածք հնարավոր լինի դուրս բերել, ինչը կօգնի կարգավորել մարդու արյան շաքարը: Իր գաղափարը կյանքի կոչելու համար նա հարցրեց աշխարհահռչակ ֆիզիոլոգ J.J.R. McLeod- ը Տորոնտոյի համալսարանից: Macleod- ը, որը սկզբում շատ տպավորված չէր անսովոր հայեցակարգից (բայց պետք է զարմացած լիներ Բունթինգի համոզմամբ և համառությամբ), նշանակեց մի զույգ շրջանավարտ ուսանողների, ովքեր կօգնեն նրան իր աշխատանքում: Որոշելու համար, թե ով է աշխատելու Բունթինգի հետ, ուսանողները վիճակահանություն են կատարել, և ընտրությունը ընկել է Լավագույն շրջանավարտի վրա:
Միասին Բունթինգը և Բրեստը փոխեցին բժշկության պատմությունը:
Գիտնականների կողմից արտադրված առաջին ինսուլինի պատրաստուկները արդյունահանվել են հում շագանակագեղձի քաղվածքից: Այնուամենայնիվ, ինչ-որ պահի լաբորատոր կենդանիների մատակարարումը ավարտվեց, և հետազոտությունը շարունակելու հուսահատ փորձի արդյունքում մի քանի գիտնականներ սկսեցին փնտրել թափառող շներ իրենց նպատակներով: Գիտնականները պարզել են, որ նրանք կարող են աշխատել կոտորված կովերի և խոզուկների ենթաստամոքսային գեղձի հետ, ինչը մեծապես հեշտացրեց նրանց աշխատանքը (և այն դարձավ ավելի էթիկական ընդունելի): Ինսուլինով շաքարային դիաբետի առաջին հաջող բուժումը եղել է 1922 թվականի հունվարին: Այդ տարվա օգոստոսին գիտնականները հաջողությամբ դրեցին ոտքերի մի խումբ կլինիկական հիվանդների, այդ թվում ՝ 15-ամյա Էլիզաբեթ Հյուզը, նախագահի թեկնածու Չարլզ Էվանս Հյուզի դուստրը: 1918-ին Էլիզաբեթին ախտորոշեցին շաքարային դիաբետ, և կյանքի համար նրա տպավորիչ պայքարը ստացավ համապետական հանրայնացում:
Ինսուլինը փրկեց Էլիզաբեթին սովից, քանի որ այդ ժամանակ այս հիվանդության զարգացումը դանդաղեցնելու միակ հայտնի միջոցը կալորիաների խիստ սահմանափակումն էր: Մեկ տարի անց ՝ 1923-ին, Բանինգը և Մակլեոդը ստացան Նոբելյան մրցանակ ՝ նրանց հայտնաբերման համար: Շատ չանցած ՝ սկսվում են վեճեր այն մասին, թե իրականում ով է այդ հայտնագործության հեղինակը, և, ի վերջո, Բունթինգը կիսում է իր մրցանակը Best- ի, իսկ Macleod- ի հետ JB- ի հետ: Կոլիպ, ինսուլինի արտադրության և մաքրման գործում օգնում է քիմիկոս:
Այն բանից հետո, երբ սեփական ինսուլինի արտադրության հույսը փլվեց, Բունթինգը և նրա թիմը սկսեցին համագործակցել Eli Lilly & Co.- ի հետ: Համագործակցությունը հանգեցրեց ինսուլինի առաջին զանգվածային պատրաստուկների մշակմանը: Թմրանյութերը ձեռք են բերել արագ և ճնշող հաջողություն, և 1923 թվականին ինսուլինը ձեռք է բերել լայն առևտրային հասանելիություն, նույն թվականին, երբ Բունթինգը և Մակլեոդը ստացան Նոբելյան մրցանակ: Նույն թվականին դանիացի գիտնական Օգոստոս Կրոգը հիմնել է «Nordisk Insulinlaboratorium» - ը ՝ հուսահատ վերադարձնելով ինսուլինի արտադրության տեխնոլոգիան Դանիա ՝ շաքարային դիաբետով կնոջը օգնելու համար: Այս ընկերությունը, որը հետագայում փոխում է իր անունը Novo Nordisk, ի վերջո Eli Lilly & Co.- ի հետ միասին դառնում է աշխարհում երկրորդ առաջատար ինսուլինի արտադրողը:
Այսօրվա չափանիշներով, առաջին ինսուլինի պատրաստուկները բավարար չէին մաքուր: Սովորաբար դրանք պարունակում էին 40 միավոր կենդանական ինսուլին մեկ միլիլիտրով ՝ ի տարբերություն այսօր ընդունված 100 միավոր ստանդարտ կոնցենտրացիայի: Այս դեղերի համար անհրաժեշտ մեծ չափաբաժինները, որոնք ի սկզբանե ցածր կոնցենտրացիա ունեին, շատ հարմար չէին հիվանդների համար, իսկ ներարկման վայրերում անբարենպաստ ռեակցիաները հաճախ հայտնաբերվում էին: Նախապատրաստությունները պարունակում էին նաև սպիտակուցների զգալի կեղտեր, որոնք կարող են առաջացնել ալերգիկ ռեակցիաներ օգտագործողների մեջ: Չնայած դրան, դեղը փրկեց անթիվ մարդկանց կյանքը, ովքեր շաքարախտի ախտորոշում ստանալուց հետո բառացիորեն մահապատժի էին ենթարկվել: Հետագա տարիներին Էլի Լիլին և Նովո Նորդիսկը բարելավեցին իրենց արտադրանքի մաքրությունը, բայց ինսուլինի արտադրության տեխնոլոգիայի մեջ էական բարելավումներ չեղան մինչև 1930-ականների կեսերը, երբ մշակվեցին ինսուլինի առաջին երկարատև պատրաստուկները:
Առաջին նման դեղամիջոցում պրոտամինը և ցինկը օգտագործվում էին մարմնում ինսուլինի գործողությունը հետաձգելու, գործունեության կորը ընդլայնելու և ամեն օր անհրաժեշտ ներարկումների քանակը նվազեցնելու համար: Դեղը ստացել է Protamine Zinc Insulin (PTsI) անվանումը: Դրա ազդեցությունը տևեց 24-36 ժամ: Դրանից հետո, 1950-ին, ազատվեց Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Ինսուլինը, որը նաև հայտնի է որպես Իոֆան Ինսուլին: Այս դեղը շատ նման էր ինսուլինի PCI- ին, բացառությամբ այն, որ այն կարող էր խառնվել սովորական ինսուլինի հետ ՝ առանց խանգարելու համապատասխան ինսուլինի ազատման կորի: Այլ կերպ ասած, սովորական ինսուլինը կարող է նույն ներարկիչում խառնվել ինսուլինի NPH- ով ՝ ապահովելով երկաֆազ թողարկում, որը բնութագրվում է սովորական ինսուլինի վաղ գագաթային էֆեկտով և երկարատև գործող NPH- ով առաջացած երկարատև գործողությամբ:
1951-ին հայտնվեց ինսուլին Լենտեն, ներառյալ դեղերը ՝ Semilente, Lente և Ultra-Lente:
Պատրաստուկներում օգտագործված ցինկի քանակները յուրաքանչյուր դեպքում տարբեր են, ինչը ապահովում է դրանց ավելի մեծ փոփոխականություն `գործողության տևողության և ֆարմակոկինետիկայի առումով: Ինչպես նախորդ ինսուլինները, այս դեղը նույնպես արտադրվում էր առանց պրոտամինի օգտագործման: Շատ չանցած ՝ շատ բժիշկներ սկսում են հաջողությամբ անցնել իրենց հիվանդներին Insulin NPH- ից դեպի Tape, որը պահանջում է ընդամենը մեկ առավոտյան դոզա (չնայած որոշ հիվանդներ դեռ օգտագործում էին Tape Lentin ինսուլինի երեկոյան դոզան ՝ 24 ժամվա ընթացքում արյան գլյուկոզի ամբողջական վերահսկողությունը պահպանելու համար): Հաջորդ 23 տարվա ընթացքում ինսուլինի օգտագործման նոր տեխնոլոգիաների մշակման մեջ էական փոփոխություններ չեն եղել:
1974 թ.-ին քրոմատոգրաֆիական մաքրման տեխնոլոգիաները թույլ տվեցին արտադրել կենդանական ծագման ինսուլին `անմաքուր չափազանց ցածր մակարդակի մակարդակով (1 մմոլ / լ-ից պակաս սպիտակուցային խառնուրդներ):
Novo- ն առաջին ընկերությունն էր, որն արտադրեց մոնոկոմպոնենտ ինսուլինը `օգտագործելով այս տեխնոլոգիան:
Էլի Լիլին գործարկում է նաև «Single Peak» ինսուլինը կոչվող դեղամիջոցի իր տարբերակը, որը կապված է քիմիական վերլուծության մեջ նկատվող սպիտակուցների մակարդակի մեկ գագաթնակետին: Այս բարելավումը, չնայած նշանակալի էր, սակայն երկար չտևեց: 1975-ին Ciba-Geigy- ն սկսեց առաջին սինթետիկ ինսուլինի պատրաստումը (CGP 12831): Եվ միայն երեք տարի անց, Genentech- ի գիտնականները զարգացրեցին ինսուլինը ՝ օգտագործելով ձևափոխված E. coli E. coli մանրէ, առաջին սինթետիկ ինսուլինը ՝ ամինաթթուների հաջորդականությամբ, որը նույնական է մարդկային ինսուլինին (այնուամենայնիվ, կենդանական ինսուլինները շատ լավ են աշխատում մարդկանց մեջ, չնայած դրանց կառուցվածքները մի փոքր տարբեր են): . ԱՄՆ FDA- ն հավանություն տվեց 1982-ին Eli Lilly & Co- ի կողմից Humulin R (Regular) և Humulin NPH- ի կողմից ներկայացված առաջին նման դեղամիջոցներին: Հումուլին անունը «մարդ» և «ինսուլին» բառերի հապավում է:
Շուտով, Նովոն գործարկում է կիսաֆինթետիկ ինսուլինը Actrapid HM և Monotard HM:
Մի քանի տարի FDA- ն հաստատել է ինսուլինի մի շարք այլ պատրաստուկներ, ներառյալ տարբեր երկբազային դեղամիջոցներ, որոնք համատեղում են տարբեր քանակությամբ արագ և դանդաղ գործող ինսուլիններ: Վերջերս FDA- ն հաստատեց Eli Lilly Humalog- ի արագ գործող ինսուլինի անալոգը: Ներկայումս ինսուլինի լրացուցիչ անալոգներ են հետաքննում ՝ ներառյալ Լենտուսը և Ապիդրան Ավենտիսից, իսկ Լեվմիրը և ՆովոՌապիդը ՝ Նովո Նորդիսկից: ԱՄՆ – ում և այլ երկրներում կա հաստատված և վաճառվող ինսուլինի տարբեր արտադրանքի շատ լայն տեսականի, և շատ կարևոր է հասկանալ, որ «ինսուլինը» դեղամիջոցների շատ լայն դաս է: Այս դասը, ամենայն հավանականությամբ, կշարունակի ընդլայնվել, քանի որ նոր դեղամիջոցներն արդեն մշակված և հաջողությամբ փորձարկված են: Այսօր մոտավորապես 55 միլիոն մարդ պարբերաբար օգտագործում է ներարկելի ինսուլինի մի ձև ՝ իրենց շաքարախտը վերահսկելու համար, ինչը դեղորայքի այս ոլորտը դարձնում է խիստ կարևոր և եկամտաբեր:
Ինսուլինի տեսակները
Գոյություն ունեն դեղագործական ինսուլինի երկու տեսակ ՝ կենդանական և սինթետիկ ծագում: Կենդանիների ինսուլինն արտազատվում է խոզերի կամ կովի ենթաստամոքսային գեղձերից (կամ երկուսն էլ): Անասնաբուծությամբ ստացվող ինսուլինի պատրաստուկները ընկնում են երկու կարգի ՝ «ստանդարտ» և «մաքրված» ինսուլին ՝ կախված այլ նյութերի մաքրության և պարունակության մակարդակից: Նման ապրանքներ օգտագործելիս միշտ կա ենթաստամոքսային գեղձի քաղցկեղի զարգացման փոքր հավանականություն ՝ նախապատրաստման մեջ աղտոտող նյութերի հավանական ներկայությամբ:
Բիոսինթետիկ, կամ սինթետիկ, ինսուլինը արտադրվում է վերականգնող ԴՆԹ տեխնոլոգիայի միջոցով, նմանատիպ ընթացակարգ է օգտագործվում մարդկային աճի հորմոնի արտադրության մեջ: Արդյունքն այն է, որ պոլիպեպտիդ հորմոնն ունի մեկ «A շղթա», որը պարունակում է 21 ամինաթթուներ, որոնք կապված են երկու դիսուլֆիդային կապերով «B շղթայի» հետ, որը պարունակում է 30 ամինաթթուներ: Կենսազինթեզի գործընթացի արդյունքում ստեղծվում է մի դեղ, որը զերծ է ենթաստամոքսային գեղձի աղտոտող սպիտակուցից, ինչը հաճախ նկատվում է կենդանական ծագման ինսուլին վերցնելիս ՝ կառուցվածքային և կենսաբանորեն նույնական մարդու ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլինին: Կենդանիների ինսուլինում աղտոտող նյութերի հնարավոր ներկայության պատճառով, ինչպես նաև այն փաստը, որ դրա կառուցվածքը (շատ թեթևակի) տարբերվում է մարդու ինսուլինի կառուցվածքից, ներկայումս սինթետիկ ինսուլինը գերակշռում է դեղագործական շուկայում: Բիոսինթետիկ մարդու ինսուլինը / դրա անալոգները նույնպես առավել տարածված են մարզիկների շրջանում:
Առկա են մի շարք սինթետիկ ինսուլիններ, որոնցից յուրաքանչյուրն ունի յուրահատուկ բնութագրեր ՝ կապված գործողության սկզբի, գործունեության գագաթնակետին և տևողության, ինչպես նաև դոզայի կոնցենտրացիայի հետ: Այս թերապևտիկ բազմազանությունը բժիշկներին հնարավորություն է տալիս հարմարեցնել շաքարային դիաբետ ունեցող ինսուլին կախված հիվանդների բուժման ծրագրերը, ինչպես նաև նվազեցնել ամենօրյա ներարկումների քանակը ՝ հիվանդներին ապահովելով առավելագույն հարմարավետության մակարդակ: Հիվանդները նախքան դրա օգտագործումը պետք է տեղյակ լինեն դեղամիջոցի բոլոր հատկանիշներին: Թմրամիջոցների միջև եղած տարբերությունների պատճառով ինսուլինի մի ձևից մյուսը անցումը պետք է իրականացվի ծայրահեղ զգուշությամբ:
Կարճ գործող ինսուլիններ
Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ®- ը կարճաժամկետ գործող մարդու ինսուլինի անալոգ է, մասնավորապես, Lys (B28) Pro (B29) ինսուլինի անալոգը, որը ստեղծվել է ամինաթթուների տեղերը փոխարինելով 28 և 29 դիրքերում: Այն համեմատվում է նորմալ լուծվող ինսուլինի հետ: միավորը դեպի միավորը, այնուամենայնիվ, ունի ավելի արագ գործունեություն: Դեղը սկսում է գործել ենթամաշկային կիրառությունից մոտ 15 րոպե հետո, իսկ դրա առավելագույն ազդեցությունը հասնում է 30-90 րոպե հետո: Դեղամիջոցի ընդհանուր տևողությունը 3-5 ժամ է: Lispro ինսուլինը սովորաբար օգտագործվում է որպես ավելի երկար գործող ինսուլինների հավելանյութ և կարող է ընդունվել ուտելուց առաջ կամ անմիջապես հետո `ինսուլինի բնական արձագանքը ընդօրինակելու համար: Շատ մարզիկներ կարծում են, որ այս ինսուլինի կարճաժամկետ ազդեցությունը այն դարձնում է իդեալական դեղամիջոց սպորտային նպատակների համար, քանի որ նրա բարձրագույն ակտիվությունը կենտրոնացած է հետնամարզական փուլում, որը բնութագրվում է սննդանյութերի կլանման նկատմամբ զգայունության բարձրացմամբ:
Novolog ®- ը (Insulin Aspart) կարճ գործող մարդու ինսուլինի անալոգ է, որը ստեղծվում է ամինաթթուների պրոլինային դիրքը B28 դիրքում փոխարինելով ասպարաթթվով: Դեղամիջոցի սկիզբը նկատվում է ենթամաշկային կիրառությունից մոտ 15 րոպե անց, իսկ առավելագույն ազդեցությունը հասնում է 1-3 ժամ հետո: Գործողության ընդհանուր տևողությունը 3-5 ժամ է: Lispro ինսուլինը սովորաբար օգտագործվում է որպես ավելի երկար գործող ինսուլինների հավելանյութ և կարող է ընդունվել ուտելուց առաջ կամ անմիջապես հետո `ինսուլինի բնական արձագանքը ընդօրինակելու համար: Մարզիկներից շատերը կարծում են, որ դրա կարճաժամկետ գործողությունը այն իդեալական գործիք է դարձնում սպորտային նպատակների համար, քանի որ նրա մեծ գործունեությունը կարող է կենտրոնանալ հետբևեռման փուլից, որը բնութագրվում է սննդանյութերի կլանման նկատմամբ զգայունության բարձրացմամբ:
Humulin ® R «Regular» (Ինսուլին Inj): Նույնական է մարդու ինսուլինին: Նաև վաճառվում է որպես Humulin-S® (լուծելի): Ապրանքը պարունակում է ցինկ-ինսուլինի բյուրեղներ, որոնք լուծվում են պարզ հեղուկի մեջ: Այս ապրանքի թողարկումը դանդաղեցնելու համար ապրանքի մեջ հավելումներ չկան, այդ իսկ պատճառով այն սովորաբար կոչվում է «լուծելի մարդու ինսուլին»: Ենթամաշկային վարչարարությունից հետո դեղը սկսում է գործել 20-30 րոպե հետո, իսկ առավելագույն ազդեցությունը հասնում է 1-3 ժամ հետո: Գործողության ընդհանուր տևողությունը 5-8 ժամ է: Humulin-S- ը և Humalog- ը ինդուլինի երկու ամենատարածված ձևերն են բոդիբիլդերների և մարզիկների շրջանում:
Միջանկյալ և երկար գործող ինսուլիններ
Humulin ® N, NPH (Insulin Isofan): Ինսուլինի պրոտամինով և ցինկով բյուրեղային կասեցում ՝ գործողության արտազատումը և տարածումը հետաձգելու համար: Isofan ինսուլինը համարվում է միջանկյալ ինսուլին: Դեղամիջոցի սկիզբը նկատվում է ենթամաշկային կառավարումից մոտավորապես 1-2 ժամ հետո և հասնում է իր գագաթնակետին ՝ 4-10 ժամ հետո: Գործողության ընդհանուր տևողությունը ավելի քան 14 ժամ է: Ինսուլինի այս տեսակը սովորաբար չի օգտագործվում սպորտային նպատակներով:
Humulin ® L ժապավեն (միջին կասեցման ցինկի կասեցում): Ինսուլինի բյուրեղային կախոցը ցինկով `դրա թողարկումը հետաձգելու և իր գործողությունը ընդլայնելու համար: Humulin-L- ը համարվում է միջանկյալ ինսուլին: Թմրամիջոցների սկիզբը նկատվում է մոտ 1-3 ժամ հետո և 6-14 ժամ հետո հասնում է իր գագաթնակետին:
Դեղամիջոցի ընդհանուր տևողությունը ավելի քան 20 ժամ է:
Այս տեսակի ինսուլինը սովորաբար սպորտում չի օգտագործվում:
Humulin ® U Ultralente (Երկար գործող ցինկի կասեցում)
Ինսուլինի բյուրեղային կախոցը ցինկով `դրա թողարկումը հետաձգելու և իր գործողությունը ընդլայնելու համար: Հումուլին-Լ-ն համարվում է երկարատև ինսուլին: Թմրամիջոցների սկիզբը նկատվում է վարչարարությունից մոտ 6 ժամ հետո և հասնում է իր գագաթնակետին 14-18 ժամ հետո: Դեղամիջոցի ընդհանուր տևողությունը 18-24 ժամ է: Ինսուլինի այս տեսակը սովորաբար չի օգտագործվում սպորտային նպատակներով:
Lantus (ինսուլինի գլարխին): Երկար գործող մարդու ինսուլինի անալոգը: Այս տեսակի ինսուլինի դեպքում A21 դիրքում գտնվող ամինաթթու asparagine- ը փոխարինվում է գլիկինով, իսկ ինսուլինի C- տերմինալին ավելացվում են երկու արգինիններ: Թմրամիջոցների գործողության սկիզբը նկատվում է վարչարարությունից մոտավորապես 1-2 ժամ անց, և դեղը համարվում է, որ չունի նշանակալի գագաթնակետ (այն ունի իր գործունեության ամբողջ տևողության ընթացքում ազատ արձակման շատ կայուն օրինակ: Դեղամիջոցի ընդհանուր տևողությունը ենթամաշկային ներարկումից հետո 20-24 ժամ է: Ինսուլինի այս տեսակը սովորաբար չի օգտագործվում սպորտային նպատակներով:
Բիֆազային ինսուլին
Հումուլինի ® խառնուրդ: Սրանք սովորական, լուծելի ինսուլինի խառնուրդներ են, որոնք երկարատև կամ միջին գործող ինսուլիններով գործողության արագ սկսվում են `երկարատև ազդեցություն ապահովելու համար: Դրանք նշվում են խառնուրդի տոկոսով ՝ սովորաբար 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 և 50/50: Հումալոյի արագ գործող ինսուլինի խառնուրդները նույնպես մատչելի են:
Զգուշացում. Խտացված ինսուլին
Ինսուլինի ամենատարածված ձևերը թողարկվում են հորմոնի 100 IU կոնցենտրացիայի մեջ մեկ միլիլիտրի վրա: Դրանք նույնացվում են ԱՄՆ-ում և շատ այլ շրջաններում ՝ որպես U-100 ապրանքներ: Դրանից բացի, սակայն, կան նաև ինսուլինի խտացված ձևեր, որոնք առկա են ավելի մեծ դոզաներ պահանջող և ավելի տնտեսական կամ հարմար տարբերակներ ունեցող հիվանդների համար, քան U-100 դեղերը: Միացյալ Նահանգներում կարող եք գտնել նաև այնպիսի ապրանքներ, որոնք գտնվում են համակենտրոնացման մեջ, որը նորմայից 5 անգամ ավելին է, այսինքն ՝ 500 IU մեկ միլիլիտրի համար: Նման դեղամիջոցները ճանաչվում են որպես «U-500» և հասանելի են միայն դեղատոմսով: Նման արտադրանքները կարող են չափազանց վտանգավոր լինել, երբ U-100 ինսուլինի արտադրանքը փոխարինեք առանց դեղաքանակի ճշգրտման պարամետրերի: Հաշվի առնելով դոզայի ճշգրիտ չափման ընդհանուր քանակը (2-15 IU) նման բարձր կոնցենտրացիայով դեղամիջոցով, սպորտային նպատակներով, U-100 դեղամիջոցները գրեթե բացառապես օգտագործվում են:
Հիպոգլիկեմիա
Ինսուլին օգտագործելիս հիպոգլիկեմիան հիմնական կողմնակի ազդեցությունն է: Սա շատ վտանգավոր հիվանդություն է, որը տեղի է ունենում, եթե արյան գլյուկոզի մակարդակը շատ ցածր է ընկնում: Սա բավականին տարածված և պոտենցիալ ճակատագրական արձագանք է ինսուլինի բժշկական և ոչ բժշկական օգտագործման վրա, և պետք է լուրջ վերաբերվել: Այսպիսով, շատ կարևոր է իմանալ հիպոգլիկեմիայի բոլոր նշանները:
Հետևյալը ախտանիշների ցանկն է, որոնք կարող են ցույց տալ հիպոգլիկեմիայի մեղմ կամ չափավոր աստիճանները ՝ քաղցը, քնկոտությունը, քրտնած տեսողությունը, ընկճվածությունը, գլխապտույտը, քրտնարտադրությունը, սրտխառնոցը, ցնցումները, անհանգստությունը, ձեռքերում, ոտքերում, շրթունքներում, կամ լեզվով սրելը, գլխապտույտը, կենտրոնանալու անկարողությունը, գլխացավը , քնի խանգարումներ, անհանգստություն, բորբոքված խոսք, դյուրագրգռություն, աննորմալ վարք, անկայուն շարժումներ և անձի փոփոխություններ: Եթե նման ազդանշաններ են առաջանում, դուք պետք է անմիջապես ուտեք սնունդ կամ խմիչքներ, որոնք պարունակում են պարզ շաքար, ինչպիսիք են քաղցրավենիք կամ ածխաջրածին ըմպելիք: Սա կհանգեցնի արյան գլյուկոզի բարձրացման, որը կպաշտպանի մարմինը մեղմ կամ չափավոր հիպոգլիկեմիայից: Միշտ կա ծանր հիպոգլիկեմիայի ռիսկ, շատ լուրջ հիվանդություն, որը պահանջում է անմիջական շտապ օգնություն: Ախտանիշները ներառում են ապակողմնորոշում, առգրավումներ, գիտակցության կորուստ և մահ: Խնդրում ենք նկատի ունենալ, որ որոշ դեպքերում հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները սխալվում են ալկոհոլիզմի մեջ:
Շատ կարևոր է նաև ինսուլինի ներարկումներից հետո քնկոտությանը ուշադրություն դարձնել: Սա հիպոգլիկեմիայի վաղ ախտանիշ է, և հստակ նշան է, որ օգտագործողը պետք է սպառում է ավելի շատ ածխաջրեր:
Նման ժամանակներում խորհուրդ չի տրվում քնել, քանի որ հանգստի ժամանակ ինսուլինը կարող է գագաթնակետ լինել, և արյան գլյուկոզի մակարդակը կարող է զգալիորեն իջնել: Առանց դա իմանալու, որոշ մարզիկներ վտանգված են հիպոգլիկեմիայի ծանր աստիճանի զարգացման համար: Այս պայմանի վտանգն արդեն քննարկվել է: Դժբախտաբար, քնելուց առաջ ածխաջրերի ավելի բարձր ընդունումը որևէ օգուտ չի տալիս:Օգտագործողները, ովքեր ինսուլին են անում, պետք է արթուն մնան դեղամիջոցի տևողությանը, ինչպես նաև խուսափեն վաղ երեկոյան ինսուլին օգտագործելուց, որպեսզի թույլ չտան գիշերային դեղամիջոցների հնարավոր գործունեությունը: Կարևոր է սիրելիներին պատմել թմրամիջոցների օգտագործման մասին, որպեսզի գիտակցությունը կորցնելու դեպքում նրանք կարողանան տեղեկացնել շտապօգնությանը: Այս տեղեկատվությունը կարող է օգնել խնայել արժեքավոր (հնարավոր է կենսական) ժամանակը `օգնելով բուժաշխատողներին տրամադրել ախտորոշում և բուժում:
Ալերգիա ինսուլինի նկատմամբ
Օգտագործողների փոքր տոկոսում ինսուլինի օգտագործումը կարող է հրահրել տեղայնացված ալերգիայի զարգացումը, ներառյալ գրգռումը, այտուցը, քորը և (կամ) կարմրությունը ներարկման տեղում: Երկարատև բուժմամբ ալերգիկ երևույթները կարող են նվազել: Որոշ դեպքերում դա կարող է պայմանավորված լինել բաղադրիչի նկատմամբ ալերգիայի պատճառով, կամ կենդանական ծագման ինսուլինի դեպքում `սպիտակուցային աղտոտման պատճառով: Ավելի քիչ տարածված, բայց հավանականորեն ավելի լուրջ երևույթ է հանդիսանում ինսուլինի նկատմամբ համակարգային ալերգիկ ռեակցիան, որն իր մեջ ներառում է ցան ամբողջ մարմնում, շնչահեղձություն, շնչառության թուլություն, սրտի բաբախման բարձրացում, քրտնարտադրության ավելացում և / կամ արյան ճնշման նվազում: Հազվագյուտ դեպքերում այս երևույթը կարող է սպառնալ կյանքի համար: Եթե տեղի են ունենում անբարենպաստ ռեակցիաներ, օգտագործողը պետք է տեղեկացվի բժշկական հաստատություն:
Ինսուլինի կառավարում
Հաշվի առնելով, որ բժշկական օգտագործման համար կա ինսուլինի տարբեր ձևեր ՝ տարբեր դեղագործոկինետիկ մոդելներով, ինչպես նաև դեղամիջոցի տարբեր կոնցենտրացիաներով ապրանքներ, օգտագործողի համար չափազանց կարևոր է իմանալ յուրաքանչյուր դեպքում ինսուլինի դեղաչափի և գործողության մասին, որպեսզի վերահսկի արդյունավետության գագաթնակետը, գործողության ընդհանուր տևողությունը, դոզան և ածխաջրերի ընդունումը: . Սպորտում `ամենատարածված արագորեն գործող ինսուլինի պատրաստուկները (Novolog, Humalog և Humulin-R): Կարևոր է շեշտել, որ նախքան ինսուլինը օգտագործելը, անհրաժեշտ է ծանոթանալ գլյուկոմետրերի գործողությանը: Սա բժշկական սարք է, որը կարող է արագ և ճշգրիտ որոշել արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակը: Այս սարքը կօգնի վերահսկել և օպտիմիզացնել ինսուլինի / ածխաջրերի ընդունումը:
Կարճ գործող ինսուլին
Կարճ գործող ինսուլինի ձևերը (Novolog, Humalog, Humulin-R) նախատեսված են ենթամաշկային ներարկման համար: Ենթամաշկային ներարկումից հետո ներարկման վայրը պետք է մնա միայնակ, և ոչ մի դեպքում չպետք է քսել, թույլ չտալով, որ դեղը շատ արագ դուրս գա արյան մեջ: Անհրաժեշտ է նաև փոխել ենթամաշկային ներարկման տեղը ՝ այս հորմոնի լիպոգեն հատկությունների պատճառով ենթամաշկային ճարպի տեղայնացված կուտակումներից խուսափելու համար: Բժշկական դեղաչափը տարբեր կլինի ՝ կախված հիվանդի անհատական հատկություններից: Բացի այդ, դիետայի, գործունեության մակարդակի կամ աշխատանքի / քնի ժամանակացույցի փոփոխությունները կարող են ազդել ինսուլինի պահանջվող չափաբաժնի վրա: Չնայած նրան, որ բժիշկները չեն առաջարկվում, խորհուրդ է տրվում ներկուսակցականորեն կիրառել կարճատև գործող ինսուլինի որոշ դեղաչափեր: Այնուամենայնիվ, դա կարող է հրահրել հավանական ռիսկի բարձրացում `կապված դեղամիջոցի լուծարման և դրա հիպոգլիկեմիկ ազդեցության հետ:
Մարզիկների ինսուլինի դեղաչափը կարող է մի փոքր տարբեր լինել, և հաճախ դա կախված է գործոններից, ինչպիսիք են մարմնի քաշը, ինսուլինի զգայունությունը, գործունեության մակարդակը, սննդակարգը և այլ դեղամիջոցների օգտագործումը:
Օգտագործողներից շատերը նախընտրում են ինսուլինը վերցնել մարզվելուց անմիջապես հետո, ինչը դեղամիջոցն օգտագործելու ամենաարդյունավետ ժամանակն է: Բոդիբիլդերների շրջանում ինսուլինի կանոնավոր չափաբաժինները (Humulin-R) օգտագործվում են 1 IU քանակությամբ `մարմնի քաշի 15-20 ֆունտով, իսկ ամենատարածված դեղաչափը` 10 IU- ի դոզան է: Այս դեղաչափը կարող է մի փոքր կրճատվել այն օգտագործողների մեջ, որոնք օգտագործում են ավելի արագ գործող դեղեր Humalog և Novolog, որոնք ապահովում են ավելի հզոր և արագ առավելագույն ազդեցություն: Նորաստեղծ օգտվողները սովորաբար սկսում են օգտագործել դեղը ցածր չափաբաժիններով `նորմալ դեղաչափի աստիճանական աճով: Օրինակ, ինսուլինային թերապիայի առաջին օրը օգտագործողը կարող է սկսվել 2 IU- ի չափաբաժնով: Յուրաքանչյուր ուսումնական պարապմունքից հետո դոզան կարելի է ավելացնել 1 ՄԷ-ով, և այդ բարձրացումը կարող է շարունակվել օգտագործողի կողմից սահմանված մակարդակի վրա: Շատերը հավատում են, որ այս օգտագործումն ավելի անվտանգ է և օգնում է հաշվի առնել մարմնի անհատական հատկանիշները, քանի որ օգտագործողները ունեն տարբեր ինսուլինների հանդուրժողականություն:
Մարզիկները, որոնք օգտագործում են աճի հորմոն, հաճախ օգտագործում են ինսուլինի մի փոքր ավելի բարձր չափաբաժիններ, քանի որ աճի հորմոնը նվազեցնում է ինսուլինի սեկրեցումը և առաջացնում է բջջային դիմադրություն ինսուլինի նկատմամբ:
Պետք է հիշել, որ ինսուլինի օգտագործումից հետո մի քանի ժամվա ընթացքում անհրաժեշտ է ուտել ածխաջրեր: Անհրաժեշտ է սպառել առնվազն 10-15 գրամ հասարակ ածխաջրեր ինսուլինի 1 IU- ի համար (100 գրամի նվազագույն ուղղակի սպառմամբ, անկախ դոզանից): Դա պետք է արվի Humulin-R- ի ենթամաշկային կառավարումից 10-30 րոպե անց կամ Novolog կամ Humalog- ից անմիջապես հետո օգտագործելուց հետո: Ածխաջրածին ըմպելիքները հաճախ օգտագործվում են որպես ածխաջրերի արագ աղբյուր: Անվտանգության նկատառումներից ելնելով, արյան գլյուկոզի անսպասելի անկման դեպքում օգտագործողները միշտ պետք է ունենան մի կտոր շաքար: Շատ մարզիկներ կրեատինային մոնոհիդրատ են վերցնում ածխաջրածինային խմիչքի հետ, քանի որ ինսուլինը կարող է օգնել մկանների ստեղծում ստեղծելու համար: Ինսուլինի ներարկումից 30-60 րոպե անց օգտագործողը պետք է լավ ուտել և սպառում սպիտակուցային թափահարում: Ածխաջրածնային ըմպելիքը և սպիտակուցի ցնցումը միանգամայն անհրաժեշտ են, քանի որ առանց դրա արյան շաքարի մակարդակը կարող է իջնել վտանգավոր ցածր մակարդակի, և մարզիկը կարող է մտնել հիպոգլիկեմիայի վիճակ: Ածխաջրերի և սպիտակուցների բավարար քանակությունը ինսուլին օգտագործելիս մշտական պայման է:
Ինսուլինի միջին, երկարատև, երկբազային ինսուլինի օգտագործումը
Միջին, երկար գործող և երկբազային ինսուլինները ենթամաշկային ներարկման համար են: Intramuscular ներարկումները կօգնեն շատ արագ ազատել դեղը, ինչը կարող է հավանականորեն հանգեցնել հիպոգլիկեմիայի ռիսկի: Ենթամաշկային ներարկումից հետո ներարկման վայրը պետք է մնա միայնակ, այն չպետք է քսել այն, որպեսզի դեղը շատ արագ դուրս գա արյան մեջ: Առաջարկվում է նաև պարբերաբար փոխել ենթամաշկային ներարկման տեղը ՝ այս հորմոնի լիպոգեն հատկությունների պատճառով ենթամաշկային ճարպի տեղայնացված կուտակումներից խուսափելու համար: Դոզան տարբեր կլինի կախված յուրաքանչյուր անհատական հիվանդի անհատական հատկություններից:
Բացի այդ, դիետայի, գործունեության մակարդակի կամ աշխատանքի / քնի ժամանակացույցի փոփոխությունները կարող են ազդել ինսուլինի չափաբաժնի վրա: Միջին, երկար գործող և երկբազային ինսուլինները սպորտով լայնորեն չեն օգտագործվում իրենց երկարատև գործողությունների պատճառով, ինչը նրանց ստիպում է մարզվելուց կարճ ժամանակահատվածում վատ օգտագործման համար, ինչը բնութագրվում է սննդանյութերի կլանման բարձր մակարդակով:
Առկայություն.
U-100 ինսուլիններ առկա են ԱՄՆ-ում առանց դեղատոմսի դեղատներից: Այսպիսով, ինսուլին կախված դիաբետիկները հեշտությամբ են օգտվում այս փրկարար բժշկությունից: Խտացված (U-500) ինսուլինը վաճառվում է միայն դեղատոմսով: Աշխարհի շատ շրջաններում թմրանյութի բարձր բժշկական օգտագործումը բերում է դրա հեշտ հասանելիության և ցածր գների սև շուկայում: Ռուսաստանում դեղը հասանելի է դեղատոմսով: