Ատորվաստատին (40 մգ) Ատորվաստատին

Atorvastatin 40 մգ - ստատինների խմբից լիպիդ իջեցնող դեղամիջոց: Թմրամիջոցների գործողության մեխանիզմն ուղղված է արյան խոլեստերինի իջեցմանը

Մեկ թաղանթապատ պլանշետ պարունակում է.

• ակտիվ նյութ `ատորվաստատինի կալցիումի տրիհիդատ (Ատորվաստատինի առումով) - 40.0 մգ,
• արտահոսողներ ՝ միկրոկրիստալային բջջանյութ - 103,72 մգ, կաթնաթթվային մոնոհիդրատ ՝ 100.00 մգ, կալցիումի կարբոնատ ՝ 20.00 մգ, կռոսպովիդոն ՝ 15.00 մգ, նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա (նատրիումի օսլա գլիկոլատ) - 9,00 մգ, հիպրոոլոզ (հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ) - 6, 0,00 մգ, մագնեզիումի ստեարատ `3.00 մգ,
• ֆիլմի ծածկույթ ՝ հիպերոմելոզ (45.0 մգ), թալք ՝ 1,764 մգ, հիպերպոլիզ (հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ) - 1,746 մգ, տիտանի երկօքսիդ - 0,990 մգ կամ չոր խառնուրդ ՝ հիպերմոմելոզ (50.0%), թալք (19,6%) hyprolose (հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ) (19.4%), տիտանի երկօքսիդ (11.0%) - 9,000 մգ:

Կլոր բիկոնվեքս պլանշետներ, թաղանթով պատված սպիտակ կամ համարյա սպիտակ: Առանց միջանցքի առանց հատվածը սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ է:

Ֆարմակոդինամիկա

Atorvastatin- ը HMG-CoA ռեդուկտազի ընտրովի մրցակցային խոչընդոտն է, հիմնական ֆերմենտը, որը 3-հիդրօքսի-3-մեթիլգլուտարիլ-CoA- ին վերածում է մեվալոնատ, ստերոիդների, այդ թվում `խոլեստերինի նախածանց: Սինթետիկ լիպիդների իջեցնող միջոց:

Հոմոզիգոզ և հետերոզոգիական ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի, հիպերխոլեստերեմիայի և խառը դիսլիպիդեմիայի ոչ ընտանեկան ձևեր ունեցող հիվանդների մոտ, ատորվաստատինը նվազեցնում է ընդհանուր խոլեստերինի (Խ) կոնցենտրացիան արյան պլազմայում: ցածր խտության լիպոպրոտեին խոլեստերին (Chs-LDL) և ապոլիպոպրոտեին B (apo-B), ինչպես նաև շատ ցածր խտության լիպոպրոտեին (Chs-VLDL) և տրիգլիցերիդներ (TG), հանգեցնում է բարձր խտության լիպոպրոտեին խոլեստերինի բարձրացման (Chs-HDL):

Atorvastatin- ը նվազեցնում է Chs- ի և Chs-LHNP- ի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում, խանգարելով HMG-CoA- ի ռեդուկտազը և խոլեստերինի սինթեզը լյարդում և ավելացնելով բջջային մակերևույթի վրա «լյարդի» LDL ընկալիչների քանակը, ինչը հանգեցնում է Chs-LDL- ի կլանման և կատաբոլիզմի ավելացմանը:

Atorvastatin- ը նվազեցնում է LDL-C- ի արտադրությունը և LDL մասնիկների քանակը, առաջացնում է LDL- ընկալիչների գործունեության կտրուկ և կայուն աճ `զուգակցելով LDL- մասնիկների բարենպաստ որակական փոփոխություններին, ինչպես նաև նվազեցնում է LDL-C- ի կոնցենտրացիան համասեռական ժառանգական ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի հիվանդության նկատմամբ, դիմացկուն է այլ գինոլիպիդների նկատմամբ թերապիայի նկատմամբ: նշանակում է

10-ից 80 մգ չափաբաժիններով Atorvastatin- ը նվազեցնում է Chs- ի կոնցենտրացիան 30-46% -ով, Chs-LDL- ը `41-61% -ով, apo-B- ը` 34-50% -ով և TG- ով `14-33% -ով: Թերապիայի արդյունքները նման են հիվանդների հետ, հետերոզիգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա, հիպերխոլեստերեմիայի և խառը հիպերլիպիդեմիայի ոչ ընտանեկան ձևեր, ներառյալ 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մոտ:

Մեկուսացված հիպերտրիգիգիցերիդեմիայով հիվանդների մոտ ատորվաստատինը նվազեցնում է ընդհանուր խոլեստերինի, Chs-LDL- ի, Chs-VLDL- ի, apo-B- ի և TG- ի կոնցենտրացիան և մեծացնում է Chs-HDL- ի կոնցենտրացիան: Dysbetalipoproteinsemia- ով հիվանդների մոտ ատորվաստատինը իջեցնում է միջանկյալ խտության լիպոպրոտեին խոլեստերինի կոնցենտրացիան (Chs-STD):

Ֆրեդրիքսոնի դասակարգման համաձայն IIa և IIb տիպի հիպերլիպոպրոտեինեմիա ունեցող տիպի հիվանդների մոտ, Ատորվաստատինի (10-80 մգ) բուժման ընթացքում HDL-C- ի համակենտրոնացման բարձրացման միջին արժեքը նախնական արժեքի համեմատ կազմում է 5.1-8,7% և կախված չէ դոզանից: Կա դոզանից կախված կախվածության զգալի նվազում. Ընդհանուր խոլեստերին / Chs-HDL և Chs-LDL / Chs-HDL համապատասխանաբար 29-44% և 37-55%:

80 մգ դեղաչափով Atorvastatin- ը 16-շաբաթյա դասընթացից հետո 16% -ով էապես նվազեցնում է իշեմիկ բարդությունների և մահացության զարգացման ռիսկը, իսկ անգինա պեկտորի համար կրկին հոսպիտալացման ռիսկը, որն ուղեկցվում է սրտամկանի իշեմիայի նշաններով, 26% -ով: LDL-C- ի տարբեր նախնական կոնցենտրացիաների հիվանդների մոտ (տղամարդկանց, կանանց և 65 տարեկանից ավելի երիտասարդ և սրտամկանի ինֆարկտ), ատորվաստատինը առաջացնում է իշեմիկ բարդությունների և մահացության ռիսկի նվազում:

LDL-C- ի պլազմային կոնցենտրացիաների նվազումը ավելի լավ է առնչվում ատորվաստատինի դոզայի հետ, քան նրա պլազմային կոնցենտրացիայի հետ: Դոզան ընտրվում է ՝ հաշվի առնելով թերապևտիկ ազդեցությունը (տես «Դոզան և կիրառումը» բաժինը):

Թերապևտիկ էֆեկտը ձեռք է բերվում թերապիայի մեկնարկից 2 շաբաթ անց, հասնում է առավելագույնը 4 շաբաթ անց և պահպանվում է բուժման ողջ ժամանակահատվածում:

Sucuction

Atorvastatin- ը արագ ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո. Արյան պլազմայում դրա առավելագույն կոնցենտրացիան (TCmax) հասնելու ժամանակը 1-2 ժամ է: Կանանց մոտ, Ատորվաստատինի (Cmax) առավելագույն կոնցենտրացիան 20% ավելի բարձր է, իսկ համակենտրոնացման ժամանակի կորի տակ գտնվող տարածքը (AUC) 10% ցածր է, քան տղամարդկանց մոտ: Արյան պլազմայում կլանման և համակենտրոնացման աստիճանը մեծանում է դոզայի համամասնությամբ: Բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 14%, իսկ HMG-CoA reductase- ի նկատմամբ խոչընդոտող ակտիվության համակարգային կենսաբազմազանությունը կազմում է մոտ 30%: Systemածր համակարգային կենսաբաշխելիությունը պայմանավորված է ստամոքս-աղիքային տրակտի լորձաթաղանթի պրեսիստիկ նյութափոխանակությամբ և / կամ լյարդի միջոցով «առաջնային անցման» ընթացքում: Սնունդը փոքր-ինչ նվազեցնում է ատորվաստատինի կլանման արագությունն ու աստիճանը (համապատասխանաբար, 25% և 9% -ով, ինչը վկայում է Cmax- ի և AUC- ի որոշման արդյունքներից), այնուամենայնիվ, LDL-C- ի նվազումը նման է դատարկ ստամոքսի վրա ատորվաստատին ընդունելու ժամանակ: Չնայած այն հանգամանքին, որ երեկոյան ատորվաստատին ընդունելուց հետո, նրա պլազմային կոնցենտրացիան ավելի ցածր է (Cmax և AUC ՝ մոտ 30%), քան առավոտյան այն ընդունելուց հետո, LDL-C կոնցենտրացիայի նվազումը կախված չէ կախված օրվա օրվա ժամից:

Նյութափոխանակություն

Ատորվաստատինը զգալիորեն նյութափոխանակվում է `կազմելու օրթո- և պար-հիդրոքսիլացված ածանցյալներ և տարբեր բետաօքսիդացման արտադրանքներ: In vitro, օրթո- և պարա-հիդրոքսիլացված մետաբոլիտները ունեն արգելակիչ ազդեցություն HMG-CoA- ի ռեդուկտազի վրա, որը համեմատելի է ատորվաստատինի հետ: HMG-CoA reductase- ի դեմ արգելակային գործունեությունը մոտավորապես 70% է `շրջանառվող մետաբոլիտների գործունեության շնորհիվ: In vitro ուսումնասիրությունները ենթադրում են, որ լյարդի իզոեզիմ CYP3A4- ը կարևոր դեր է խաղում աթորվաստատինի նյութափոխանակության գործընթացում: Սա հաստատվում է էրիթրոմիցին ընդունելու ընթացքում մարդու արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի համակենտրոնացման բարձրացմամբ, որն այս իզոենզիմի խանգարիչ է:

In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել նաև, որ ատորվաստատինը CYP3A4 իզոեզիմի թույլ խանգարիչ է: Ատորվաստատինը կլինիկական նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել terfenadine- ի արյան պլազմայում կոնցենտրացիայի վրա, որը հիմնականում նյութափոխանակվում է CYP3A4 իզոենզիմով, հետևաբար, դրա նշանակալի ազդեցությունը CYP3A4 իզոեզիմի այլ substrates- ի ֆարմակոկինետիկայի վրա քիչ հավանական է (տե՛ս CYP3A4 isoenzyme- ի այլ նյութերի ֆարմակոկինետիկայի վրա):

Ատորվաստատինը և դրա մետաբոլիտները արտազատվում են հիմնականում աղիքով ՝ hepatic և (կամ) արտազատական ​​նյութափոխանակությունից հետո (ատորվաստատինը չի ենթարկվում ծանր enterohepatic recirculation): Կիսաշրջանի կեսը (T1 / 2) մոտ 14 ժամ է, մինչդեռ ատորվաստատինի արգելակիչ ազդեցությունը HMG-CoA ռեդուկտազայի մասով կազմում է մոտավորապես 70%, որը որոշվում է շրջանառվող մետաբոլիտների ակտիվությամբ և դրանց առկայության պատճառով տևում է մոտ 20-30 ժամ: Դեղը վերցնելուց հետո, դեղամիջոցի ընդունված դոզայի 2% -ից պակասը հայտնաբերվում է մեզի մեջ:

Օգտագործման ցուցումներ

• որպես սննդակարգի լրացում `բարձրացված ընդհանուր խոլեստերինի, LDL-C, apo-B- ի և տրիգլիցերիդների մակարդակի բարձրացման համար մեծահասակների, դեռահասների և 10 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի երեխաների մոտ առաջնային հիպերխոլեստերեմիա, ներառյալ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիան (հետերոզգոզ վարկած) կամ համակցված (խառը) հիպերլիպիդեմիա ( IIa և IIb տիպերը ՝ ըստ Ֆրեդրիքսոնի դասակարգման), երբ դիետայի և այլ ոչ դեղորայքային բուժումների պատասխանը անբավարար է,
• նվազեցնել ընդհանուր խոլեստերինի բարձրացումը, LDL-C մեծահասակների մոտ ՝ համասեռամոլական ընտանեկան հիպերխոլեստերին, որպես այլ լիպիդների իջեցնող թերապիաների հավելում (օրինակ ՝ LDL- աֆերեզ) կամ եթե նման բուժում չկա,

Սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելում.

• սիրտ-անոթային իրադարձությունների կանխարգելում մեծահասակ հիվանդների մոտ առաջնային սրտանոթային իրադարձությունների զարգացման ռիսկով, բացի այլ ռիսկի գործոնների ուղղումից,
• սրտանոթային բարդությունների երկրորդային կանխարգելումը սրտանոթային սրտանոթային հիվանդությունների դեպքում `մահացության ընդհանուր մակարդակը, սրտամկանի ինֆարկտը, ինսուլտը, անգինա պեկտորի համար վերածնվելու և վերակենդանացման անհրաժեշտությունը:

Հակացուցումները

Ատորվաստատինի օգտագործման հակացուցումները հետևյալն են.

• գերզգայնություն ատորվաստատինի և (կամ) դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ.
• անհայտ ծագման արյան պլազմայում լյարդի ակտիվ հիվանդություն կամ «լյարդի» տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում `ավելի քան երեք անգամ նորմայի վերին սահմանի համեմատությամբ,
• ցանկացած etiology- ի լյարդի ցիռոզ,
• օգտագործել վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման համապատասխան մեթոդներ,
• միաժամանակ օգտագործումը ֆուսիդաթթվով,
• տարիքը մինչև 10 տարի. հետերոզիգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի հիվանդների համար.
• մինչև 18 տարեկան տարիքը, երբ օգտագործվում է այլ ցուցումների համաձայն (օգտագործման արդյունավետությունն ու անվտանգությունը չեն հաստատվել),
• հղիություն, կրծքով կերակրում
• լակտոզայի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն:

Ատորվաստատինը կարող է նշանակվել վերարտադրողական տարիքի մի կնոջ միայն այն դեպքում, եթե հուսալիորեն հայտնի է, որ նա հղի չէ և տեղեկացված է պտղի համար դեղի հավանական վտանգի մասին:

Զգուշությամբ. Ալկոհոլի չարաշահման դեպք, լյարդի հիվանդության պատմություն. Ռաբդոմիոլիզի ռիսկի գործոն ունեցող հիվանդների մոտ (երիկամների ֆունկցիայի խանգարում, հիպոթիրեոզ, մկանային ժառանգական խանգարում ունեցող հիվանդների հետ, ովքեր ունեն պատմություն կամ ընտանեկան պատմություն, HMG- ի ռեդուկտազի խանգարիչների կամ ֆիբրատների վրա մկաններ ունեցող թունավոր հետևանքները) հյուսվածքը, 70 տարեկանից բարձր տարիքը, դեղամիջոցների հետ միաժամանակ օգտագործումը, որոնք մեծացնում են սրտամկանի և ռաբդոմիոլիզի ռիսկը

Դոզան և կիրառումը

Ներսից: Վերցրեք օրվա ցանկացած պահի ՝ անկախ սննդի ընդունումից:

Ատորվաստատինի հետ բուժումը սկսելուց առաջ պետք է փորձեք հասնել հիպերխոլեստերինի հսկողության, օգտագործելով դիետան, վարժությունը և քաշի կորուստը ճարպակալում ունեցող հիվանդների, ինչպես նաև հիմքում ընկած հիվանդության բուժման համար:

Երբ դեղը նշանակում է, հիվանդը պետք է առաջարկի ստանդարտ հիպոքոլեստերեմիկ դիետա, որին նա պետք է հավատարիմ մնա բուժման ողջ ժամանակահատվածում:

Թմրամիջոցների դոզան տատանվում է 10 մգ-ից մինչև 80 մգ օրական մեկ անգամ և տիտղացվում է ՝ հաշվի առնելով LDL-Xc- ի նախնական համակենտրոնացումը, թերապիայի նպատակը և թերապիայի վրա անհատական ​​ազդեցությունը: Թմրամիջոցների առավելագույն օրական դեղաչափը 80 մգ է:

Բուժման սկզբում և (կամ) Ատորվաստատինի չափաբաժնի բարձրացման ժամանակ անհրաժեշտ է արյան պլազմայում լիպիդների համակենտրոնացումը վերահսկել յուրաքանչյուր 2-4 շաբաթվա ընթացքում և համապատասխանաբար կարգավորել դոզան:

Heterozygous ընտանեկան հիպերխոլեստերին

Նախնական դոզան օրական 10 մգ է: Դոզան պետք է ընտրվի անհատապես և գնահատի դրա արդիականությունը յուրաքանչյուր 4 շաբաթվա ընթացքում հնարավոր բարձրացումով մինչև 40 մգ մեկ օրում: Այնուհետև դեղաչափը կարող է կամ ավելացվել մինչև առավելագույնը 80 մգ մեկ օրում, կամ հնարավոր է զամբյուղաթթուների սեկրեցների համադրություն ատորվաստատինի օգտագործմամբ `օրական 40 մգ չափաբաժնի միջոցով:

10-ից 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մեջ օգտագործեք հետերոզգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերին

Առաջարկվող դոզան առաջարկվում է 10 մգ օրական մեկ անգամ: Դոզան կարող է ավելացվել մինչև 20 մգ մեկ օրում, կախված կլինիկական ազդեցությունից: Ավելի քան 20 մգ չափաբաժնի փորձը (համապատասխան է 0.5 մգ / կգ չափաբաժնի) սահմանափակ է: Անհրաժեշտ է վերնագրել դեղամիջոցի դեղաչափը `կախված լիպիդների իջեցման թերապիայի նպատակներից: Դոզայի ճշգրտումը պետք է իրականացվի 4 անգամ կամ ավելին `1 անգամ ընդմիջումներով:

Օգտագործեք այլ դեղամիջոցների հետ միասին

Անհրաժեշտության դեպքում, ցիկլոսպորինի, telaprevir- ի կամ tipranavir / ritonavir- ի համակցված օգտագործմամբ Atorvastatin դեղամիջոցի դոզան չպետք է գերազանցի 10 մգ մեկ օրում:

Զգուշացումը պետք է իրականացվի, իսկ ատորվաստատինի ամենացածր արդյունավետ դոզան պետք է օգտագործվի, մինչդեռ այն օգտագործվում է ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտատորների, հեպատիտ C- ի վիրուսային պրոտեազայի ինհիբիտորների (բոցեպրեվիր), կլարիտրոմիցինի և իտրակոնազոլի հետ:

Կողմնակի էֆեկտներ

Atorvastatin- ը ընդունելիս կարող են առաջանալ հետևյալ կողմնակի բարդությունները.

• Նյարդային համակարգից `անքնություն, գլխացավեր, ասթենիկ համախտանիշ, անբավարարություն, գլխապտույտ, ծայրամասային նյարդաբանություն, ամնեզիա, պարեստեզիա, հիպերտեզիա, դեպրեսիա:
• Մարսողական համակարգից. Սրտխառնոց, լուծ, որովայնի ցավ, դիսպեպսիա, փխրունություն, փորկապություն, փսխում, անորեքսիա, հեպատիտ, պանկրեատիտ, խոլեստատիկ դեղնախտ:
• Մկանային-կմախքային համակարգից ՝ միալգիա, մեջքի ցավ, արթրալգիա, մկանների ցավեր, միոզիտ, միոպաթիա, ռաբդոմիոլիզ:
• Ալերգիկ ռեակցիաներ ՝ միզասեռություն, փորոտիք, մաշկի ցան, փնջի ցան, անաֆիլաքսիա, պոլիմորֆային էքստրեմատիվ erythema (ներառյալ Սթիվենս-nsոնսոնի սինդրոմը), Լեյլի սինդրոմը:
• Արյունազերծված օրգաններից ՝ թրոմբոցիտոպենիա:
• Նյութափոխանակության կողմից. Հիպո- կամ հիպերգլիկեմիա, CPK շիճուկի ակտիվության աճ:
• Էնդոկրին համակարգից. Շաքարային դիաբետ - զարգացման հաճախականությունը կախված կլինի ռիսկի գործոնների առկայությունից կամ բացակայությունից (գլյուկոզա ծոմ պահելը 6 5.6, մարմնի զանգվածի ինդեքսը> 30 կգ / մ 2, տրիգլիցերիդների աճը, հիպերտոնիայի պատմությունը):
• Այլ `ականջներ, հոգնածություն, սեռական խանգարումներ, ծայրամասային այտուց, քաշի ավելացում, կրծքավանդակի ցավ, ալոպեկիա, միջաստամային հիվանդությունների զարգացման դեպքեր, հատկապես երկարատև օգտագործման դեպքում, հեմոռագիկ ինսուլտ (երբ վերցվում է բարձր չափաբաժիններով և CYP3A4 ինհիբիտորներով), երկրորդային երիկամ ձախողում

Չափից մեծ դոզայի ախտանիշներ

Չափորոշիչ դոզայի հատուկ նշաններ չեն հայտնաբերվել: Ախտանիշները կարող են ներառել ցավը լյարդի մեջ, սուր երիկամային անբավարարություն, միոպաթիայի երկարատև օգտագործում և ռաբդոմիոլիզ:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ են հետևյալ ընդհանուր միջոցառումները. Մարմնի կենսական գործառույթների մոնիտորինգ և պահպանում, ինչպես նաև դեղամիջոցի հետագա կլանումը կանխելը (ստամոքսային լվացում, ակտիվացված փայտածուխ կամ մեղմացուցիչ):

Միոպաթիայի զարգացումով, որին հաջորդում է ռաբդոմիոլիզը և սուր երիկամային անբավարարությունը, դեղը պետք է անհապաղ չեղյալ հայտարարվի և սկսվեց diuretic և նատրիումի բիկարբոնատի ինֆուզիոն: Ռաբդոմիոլիզը կարող է հանգեցնել հիպերկալեմիայի, որը պահանջում է կալցիումի քլորիդի լուծույթ կամ կալցիումի գլյուկոնատի լուծույթ ներերակային կառավարում, ինսուլինով ամպրոպի (գլյուկոզի) 5% լուծույթի ներարկում, ինչպես նաև կալիումի փոխանակման խեժերի օգտագործումը:

Քանի որ դեղը ակտիվորեն կապված է պլազմային սպիտակուցների հետ, հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ:

Դոզան ձև

Ծածկված հաբեր 10 մգ, 20 մգ և 40 մգ

Մեկ դեղահատ պարունակում է.

ակտիվ նյութ - ատորվաստատին (որպես տրիհիդրատի կալցիումի աղ) 10 մգ, 20 մգ և 40 մգ (10.85 մգ, 21.70 մգ և 43,40 մգ),

արտազատիչներ. կալցիումի կարբոնատ, քրոսպովիդոն, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, սիլիցիումի երկօքսիդ, կոլոիդային անջուր, թալք, միկրոկրիստալային բջջանյութ,

shell կազմը: Opadry II վարդագույն (թալք, պոլիէթիլեն գլիկոլ, տիտանի երկօքսիդ (E171), պոլիվինիլային սպիրտ, երկաթ (III) օքսիդ դեղին (E172), երկաթ (III) օքսիդ կարմիր (E172), երկաթ (III) օքսիդ սև (E172):

Բիկոնվեքս մակերևույթով վարդագույն պատված հաբեր

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Ատորվաստատինը արագորեն ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո, նրա պլազմային կոնցենտրացիան 1 - 2 ժամվա ընթացքում հասնում է առավելագույն մակարդակի: Ատորվաստատինի հարաբերական կենսաբաշխելիությունը 95-99% է, բացարձակը `12-14%, համակարգային (ապահովելով HMG-CoA ռեդուկտազի արգելակումը) - մոտ 30: % Systemածր համակարգային կենսաբաշխելիությունը բացատրվում է լյարդի միջոցով առաջին անցման ընթացքում ստամոքս-աղիքային տրակտի լորձաթաղանթում և / կամ նյութափոխանակության պրեսիստիկ մաքրմամբ: Ներծծումը և պլազմային կոնցենտրացիան ավելանում են դեղամիջոցի չափաբաժնի համամասնությամբ: Չնայած այն բանին, որ սննդի հետ միասին վերցնելիս, դեղամիջոցի կլանումը նվազում է (առավելագույն կոնցենտրացիան և AUC համապատասխանաբար մոտավորապես 25 և 9% են), LDL խոլեստերինի մակարդակի նվազումը կախված չէ սննդի հետ վերցված ատորվաստատինից: Երեկոյան ատորվաստատին ընդունելիս նրա պլազմային կոնցենտրացիան ավելի ցածր էր (առավելագույն կոնցենտրացիայի և AUC- ի համար մոտավորապես 30%), քան առավոտյան: Այնուամենայնիվ, LDL խոլեստերինի նվազումը կախված չէ դեղը ընդունելու ժամանակից:

Թմրամիջոցների ավելի քան 98% -ը կապվում է պլազմային սպիտակուցների հետ: Erythrocyte / plasma հարաբերակցությունը մոտավորապես 0,25 է, ինչը ցույց է տալիս դեղամիջոցի թույլ ներթափանցումը կարմիր արյան բջիջներում:

Ատորվաստատինը նյութափոխանակվում է ortho- և para-hydroxylated ածանցյալների և տարբեր բետաօքսիդացված արտադրանքների վրա: HMG-CoA reductase- ի համեմատ դեղամիջոցի արգելակիչ ազդեցությունը մոտավորապես 70% է, որն իրականացվում է շրջանառվող մետաբոլիտների գործունեության շնորհիվ: Պարզվել է, որ Ատորվաստատինը ցիտոքրոմի P450 ZA4- ի թույլ խանգարիչ է:

Ատորվաստատինը և դրա մետաբոլիտները արտազատվում են հիմնականում աղիքներով ՝ hepatic և (կամ) արտազատական ​​նյութափոխանակությունից հետո: Այնուամենայնիվ, դեղը ենթակա չէ նշանակալի enterohepatic recirculation- ին: Ատորվաստատինի միջին կեսը գրեթե 14 ժամ է, բայց շրջանառվող ակտիվ նյութափոխանակիչների պատճառով HMG-CoA reductase- ի դեմ արգելակող գործունեության ժամանակահատվածը 20-30 ժամ է: Ատորվաստատինի բանավոր դոզայի 2% -ից պակասը արտազատվում է մեզի մեջ:

Ատորվաստատինի պլազմային կոնցենտրացիան առողջ տարեց մարդկանց մոտ (ավելի քան 65 տարեկան) ավելի բարձր է (առավելագույն կոնցենտրացիայի համար մոտ 40% և AUC- ի համար 30%), քան երիտասարդների մոտ: Ատորվաստատինի հետ բուժման արդյունավետության մեջ տարաձայնություններ չեն եղել տարեց հիվանդների և այլ տարիքային խմբերի հիվանդների մոտ:

Կանանց մեջ արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան տարբերվում է տղամարդկանց մոտ արյան պլազմայի կոնցենտրացիայից (կանանց մոտ առավելագույն կոնցենտրացիան մոտավորապես 20% -ով ավելի բարձր է, իսկ AUC- ը `10% ցածր): Այնուամենայնիվ, տղամարդկանց և կանանց մոտ լիպիդային մակարդակի ազդեցության վրա կլինիկականորեն զգալի տարբերություններ չեն հայտնաբերվել:

Երիկամային հիվանդությունը չի ազդում դեղամիջոցի կոնցենտրացիան պլազմայում կամ ատորվաստատինի ազդեցությունը լիպիդային մակարդակի վրա, ուստի երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ դոզան ճշգրտման անհրաժեշտություն չկա: Ուսումնասիրությունները չեն ընդգրկել երիկամների վերջնական փուլի անբավարարություն ունեցող հիվանդներին. Հավանաբար հեմոդիալիզը էապես չի փոխում ատորվաստատինի մաքրումը, քանի որ դեղամիջոցը գրեթե ամբողջությամբ կապվում է արյան պլազմային սպիտակուցների հետ:

Արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան զգալիորեն մեծանում է (առավելագույն կոնցենտրացիան `մոտավորապես 16 անգամ, AUC - 11 անգամ) ալկոհոլային էթոլոգիայի լյարդի ցիռոզով հիվանդների մոտ:

Ֆարմակոդինամիկա

Atorvastatin- ը HMG-CoA reductase-enzyme- ի ընտրովի մրցակցային խոչընդոտն է, որը կարգավորում է HMG-CoA- ի վերափոխման տեմպը mevalonate - ստերոլների (ներառյալ խոլեստերինը (խոլեստերին)) փոխակերպման արագությունը: Հոմոզգոզ և հերետիկոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա ունեցող հիպերխոլեստերեմիայի և խառը դիսլիպիդեմիայի ժառանգված ձև ունեցող հիվանդների մոտ, ատորվաստատինը իջեցնում է ընդհանուր խոլեստերինի, ցածր խտության լիպոպրոտեինների (LDL) և ապոլիպոպրոտեին B- ի (Apo B) համակենտրոնացումը: Atorvastatin- ը նաև նվազեցնում է շատ ցածր խտության լիպոպրոտեինների (VLDL) և տրիգլիցերիդների (TG) կոնցենտրացիան, ինչպես նաև փոքր-ինչ մեծացնում է խոլեստերինի բարձր խտության լիպոպրոտեինների (HDL) պարունակությունը:

Ատորվաստատինը նվազեցնում է խոլեստերինի և լիպոպրոտեինների մակարդակը արյան պլազմայում `խանգարելով HMG-CoA ռեդուկտազը, լյարդում խոլեստերինի սինթեզը և բարձրացնելով հեպատոցիտների մակերևույթում LDL ընկալիչների քանակը, ինչը ուղեկցվում է LDL- ի ավելացումով և կատաբոլիզմով: Atorvastatin- ը նվազեցնում է LDL- ի արտադրությունը, առաջացնում է LDL ընկալիչների գործունեության ուժեղ և տևական աճ: Ատորվաստատինը արդյունավետորեն իջեցնում է LDL- ի մակարդակը համասեռամոլական ընտանեկան հիպերխոլեստերին, որը չի ենթակա ստանդարտ թերապիայի `լիպիդների իջեցնող դեղերով:

Ատորվաստատինի գործողության առաջնային տեղը լյարդն է, որը մեծ դեր է խաղում խոլեստերինի սինթեզի և LDL մաքրման գործընթացում: LDL խոլեստերինի մակարդակի նվազումը կապված է դեղամիջոցի դոզայի և մարմնում դրա կոնցենտրացիայի հետ:

10–80 մգ դեղաչափով Ատորվաստատինը նվազեցրել է ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը (30-46% -ով), LDL խոլեստերինը (41-61% -ով), Apo B- ը (34-50% -ով) և TG- ը (14-33% -ով): Այս արդյունքը կայուն է այն հիվանդների մոտ, որոնք ունեն հեթոզիգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա, հիպերխոլեստերեմիայի ձեռք բերված ձև և հիպերլիպիդեմիայի խառը ձև, այդ թվում ՝ ոչ ինսուլին կախված հիվանդ շաքարախտով հիվանդների մոտ:

Մեկուսացված հիպերտերգլիցերիդեմիայով հիվանդների մոտ `ատորվաստատինը նվազեցնում է ընդհանուր խոլեստերինի, LDL խոլեստերինի, VLDL խոլեստերինի, Apo B- ի, TG- ի մակարդակը և փոքր-ինչ բարձրացնում է HDL խոլեստերինի մակարդակը: Դիսբետալիպոպրոտեինեմիայի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ ատորվաստատինը նվազեցնում է խոլեստերինի մակարդակը նվազեցնող լյարդի մակարդակը:

IIa և IIb տիպի հիպերլիպոպրոտեինամեմիա ունեցող տիպի հիվանդների մոտ (ըստ Fredrickson- ի դասակարգման) HDL խոլեստերինի բարձրացման միջին մակարդակը 10-80 մգ չափաբաժինով ատորվաստատին օգտագործելիս կազմում էր 5.1–8,7% ՝ անկախ դոզայից: Բացի այդ, նկատվել է դոզան կախվածության զգալի անկում `ընդհանուր խոլեստերինի / HDL խոլեստերինի և HDL խոլեստերինի հարաբերակցության մեջ: Ատորվաստատինի օգտագործումը նվազեցնում է սրտամկանի ինֆարկտի առանց Q ալիքի և անկայուն անգինայի (անկախ սեռից և տարիքից) սրտամկանի ինֆարկտով հիվանդների մոտ, ուղղակիորեն համամասն է LDL խոլեստերինի մակարդակին:

Մանկաբուժության հետ կապված հեթերոզեգոզային հիպերխոլեստերեմիա: 10–17 տարեկան տառապող տղաների և աղջիկների մոտ, հետերոզգետիկ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի կամ խիստ հիպերխոլեստերեմիայի պատճառով, ատորվաստատինը 10-20 մգ չափաբաժինով օրական մեկ անգամ էականորեն նվազեցրել է ընդհանուր խոլեստերինի, LDL խոլեստերինի, TG և Apo B- ի մակարդակը արյան պլազմայում: Այնուամենայնիվ, տղաների աճի և դեռահասի վրա էական ազդեցություն չի ունեցել կամ աղջիկների մոտ դաշտանային ցիկլի տևողության վրա: Երեխաների բուժման համար 20 մգ-ից բարձր դոզանների անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չի ուսումնասիրվել: Ատորվաստատինային թերապիայի տևողության ազդեցությունը մեծ տարիքում հիվանդության և մահացության նվազեցման վրա չի հաստատվել:

Դոզան և կիրառումը

Ատորվաստատինային թերապիան սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է որոշել համապատասխան արյան մեջ ֆոնի վրա արյան մեջ խոլեստերինի մակարդակը, նշանակել ֆիզիկական վարժություններ և միջոցներ ձեռնարկել ՝ ուղղված ճարպակալմամբ հիվանդների մոտ մարմնի քաշը նվազեցնելու, ինչպես նաև հիմք հանդիսացող հիվանդությունների բուժում անցկացնելու համար: Ատորվաստատինի հետ բուժման ընթացքում հիվանդները պետք է հավատարիմ մնան ստանդարտ հիպոքոլեստերեմիկ սննդակարգին: Դեղը նախատեսված է 10–80 մգ դեղաչափով օրական մեկ անգամ, օրվա ցանկացած, բայց միևնույն ժամանակ, անկախ սննդի ընդունումից: Նախնական և պահպանման չափաբաժինները կարող են անհատականացվել ըստ LDL խոլեստերինի նախնական մակարդակի, թերապիայի նպատակների և արդյունավետության: Բուժման սկսվելուց 2-4 շաբաթ անց և (կամ) Atorvastatin- ով դոզան ճշգրտումը կատարելուց հետո պետք է վերցվի լիպիդային պրոֆիլ և համապատասխանաբար ճշգրտվի դոզան:

Առաջնային հիպերխոլեստերեմիա և համակցված (խառը) հիպերլիպիդեմիա: Շատ դեպքերում, բավական է դեղամիջոցը սահմանել օրական 10 անգամ 1 մգ դեղաչափով: Բուժման ազդեցությունը զարգանում է 2 շաբաթ անց, առավելագույն ազդեցությունը `4 շաբաթ անց: Դրական փոփոխություններին աջակցում են դեղամիջոցի երկարատև օգտագործումը:

Համոզված ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա. Դեղը սահմանվում է օրական 10 անգամ 10-ից 80 մգ դեղաչափով, ցանկացած պահի, անկախ սննդի ընդունումից: Նախնական և պահպանման չափաբաժինները սահմանվում են անհատապես: Շատ դեպքերում, համասեռական ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիայի հիվանդների դեպքում արդյունքը հասնում է Atorvastatin- ի օգտագործմամբ `օրական 80 մգ չափաբաժինով:

Մանկաբուժության հետերոզիգոզ ընտանեկան հիպերխոլեստերեմիա (10-17 տարեկան հիվանդներ): Atorvastatin- ը խորհուրդ է տրվում նախնական դեղաչափով:

Օրական մեկ անգամ 10 մգ: Առավելագույն առաջարկվող դոզան օրական 20 մգ է օրական մեկ անգամ (դոզաները գերազանցող 20 մգ-ը չեն ուսումնասիրվել այս տարիքային խմբի հիվանդների մոտ): Դոզան սահմանվում է անհատապես, հաշվի առնելով թերապիայի նպատակը, դոզան կարող է ճշգրտվել 4 շաբաթ կամ ավելի ընդմիջումով:

Օգտագործում երիկամների հիվանդություն և երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ. Երիկամային հիվանդությունը չի ազդում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի կամ պլազմային LDL խոլեստերինի նվազման վրա, ուստի դոզան ճշգրտման անհրաժեշտություն չկա:

Օգտագործումը տարեց հիվանդների մոտ. 60 տարեկանից հետո տարեց հիվանդների և չափահաս հիվանդների մոտ հիպերխոլեստերեմիայի բուժման մեջ դեղամիջոցի անվտանգության և արդյունավետության մեջ տարբերություններ չկան:

Լյարդի խանգարման գործառույթ ունեցող հիվանդները դեղը նախազգուշացվում է զգուշությամբ `մարմնից դեղը հեռացնելու դանդաղեցման հետ կապված: Shownուցադրվում է կլինիկական և լաբորատոր պարամետրերի հսկողությունը, և եթե նկատվում են զգալի պաթոլոգիական փոփոխություններ, դոզան պետք է կրճատվի կամ բուժումը պետք է դադարեցվի:

Եթե ​​որոշում է կայացվել Atorvastatin- ի և CYP3A4 ինհիբիտորների համատեղ կառավարման մասին, ապա.

Միշտ սկսեք բուժումը նվազագույն դոզանով (10 մգ), անպայման վերահսկեք շիճուկային լիպիդները, նախքան դոզան տիտելը:

Կարող եք ժամանակավորապես դադարեցնել Ատորվաստատինի ընդունումը, եթե CYP3A4 ինհիբիտորները նախատեսված են կարճ ժամանակահատվածում (օրինակ ՝ հակաբիոտիկի կարճ դասընթաց, ինչպիսին է քլարիտրոմիցինը):

Օգտագործման ժամանակ Ատորվաստատինի առավելագույն դեղաչափերի վերաբերյալ առաջարկությունները.

ցիկլոսպորինի հետ `դոզան չպետք է գերազանցի 10 մգ,

կլարիտրոմիցինի հետ `դոզան չպետք է գերազանցի 20 մգ,

իտրակոնազոլով - դոզան չպետք է գերազանցի 40 մգ:

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը

Այս դասի այլ դեղամիջոցների բուժման ընթացքում մեծանում է միոպաթիայի ռիսկը, մինչդեռ ցիկլոսպորինի, ֆիբրաթթվի ածանցյալների, էրիթրոմիցինի, ազոլների և նիկոտինաթթուների ածանցյալների օգտագործումը:.

Հակաօքսիդներ. մագնեզիում և ալյումինե հիդրօքսիդ պարունակող կասեցման միաժամանակյա ընդունումը իջեցրեց արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան մոտ 35% -ով, այնուամենայնիվ, LDL խոլեստերինի նվազման աստիճանը չի փոխվել:

Antipyrine: Atorvastatin- ը չի ազդում antipyrine- ի ֆարմակոկինետիկայի վրա, հետևաբար, նույն ցիտոքրոմային իզոենզիմներով նյութափոխանակված այլ դեղամիջոցների հետ փոխգործակցությունը չի սպասվում:

Amlodipine: Առողջ անձանց մոտ թմրամիջոցների փոխազդեցության ուսումնասիրության ընթացքում, 80 մգ և ամլոդիպին 10 մգ դեղաչափով ատորվաստատինի միաժամանակյա ընդունումը հանգեցրել է ատորվաստատինի ազդեցության 18% -ով բարձրացմանը, ինչը կլինիկական նշանակություն չուներ:

Gemfibrozil: գեմֆիբրոզիլով HMG-CoA ռեդուկտազայի ինհիբիտորների հետ միաժամանակ օգտագործմամբ միոպաթիայի / ռաբդոմիոլիզի զարգացման ռիսկի մեծացման պատճառով պետք է խուսափել այդ դեղերի միաժամանակյա ընդունումից:

Այլ ֆիբրատներ: պատճառով myopathy / rhabdomyolysis մեծ ռիսկի պատճառով HMG-CoA ռեդուկտազայի խանգարիչներով ֆիբրատներով միաժամանակ օգտագործմամբ, ֆիբրատները ընդունելիս ատորվաստատինը պետք է նախազգուշացվի զգուշությամբ:

Նիկոտինաթթու (նիասին). մոոպաթիայի / ռաբդոմիոլիզի զարգացման ռիսկը կարող է մեծանալ նիկոտինաթթվի հետ համադրությամբ ատորվաստատին օգտագործելիս, հետևաբար, այս իրավիճակում պետք է հաշվի առնել ատորվաստատինի չափաբաժնի նվազեցումը:

Colestipol: կոլեստիպոլի միաժամանակյա օգտագործմամբ ՝ արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան նվազել է մոտ 25% -ով: Այնուամենայնիվ, ատորվաստատինի և կոլեստիպոլի համադրության լիպիդացնող ազդեցությունը գերազանցեց յուրաքանչյուր դեղամիջոցի անհատականությունը:

Կոլխիցին: atorvastatin- ի հետ colchicine- ի միաժամանակյա օգտագործման հետ մեկտեղ արձանագրվել է սրտամկանի հիվանդության դեպքեր, ներառյալ ռաբդոմիոլիզը, ուստի կոլխիցինով ատորվաստատին նշանակելիս անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերվել:

Digoxin: դիգոքսինի և ատորվաստատինի կրկնակի կառավարմամբ `10 մգ դեղաչափով, արյան պլազմայում դիգոքսինի հավասարակշռության կոնցենտրացիան չի փոխվել: Այնուամենայնիվ, երբ դեգոքսինը օգտագործվել է atorvastatin- ի հետ համատեղ 80 մգ / օր դեղաչափով, դիգոքսինի կոնցենտրացիան աճել է մոտ 20% -ով: Ատորվաստատինի հետ համակցված դիոգոքսին ստացող հիվանդները պահանջում են համապատասխան մոնիտորինգ:

Erythromycin / cleithromycin: atorvastatin- ի և erythromycin- ի (միաժամանակ 500 մգ օրական 4 անգամ) կամ քլարիտրոմիցինի (500 մգ օրական 2 անգամ) միաժամանակյա օգտագործմամբ, որոնք խանգարում են ցիտոքրոմ P450 ZA4- ին, նկատվել է արյան պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի մեծացում:

Ազիտրոմիցին. Ատորվաստատինի (10 մգ օրական մեկ անգամ) և ազիտրոմիցինի (500 մգ / օրեկան մեկ անգամ) միաժամանակյա օգտագործման միջոցով պլազմայում ատորվաստատինի կոնցենտրացիան չի փոխվել:

Terfenadine: atorvastatin- ի և terfenadine- ի միաժամանակյա օգտագործման հետ մեկտեղ տերմֆենադինի ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական նշանակալի փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել:

Բերանի հակաբեղմնավորիչները. Ատորվաստատին և բանավոր հակաբեղմնավորիչ օգտագործող norethindrone և etinyl estradiol օգտագործելով, նկատվում է norethindrone- ի և etinyl estradiol- ի AUC- ի զգալի աճ, համապատասխանաբար, մոտ 30% և 20%: Այս ազդեցությունը պետք է հաշվի առնել ատորվաստատին ընդունող կնոջ համար բերանի հակաբեղմնավորիչ ընտրելիս:

Ուորֆարին: Ատորվաստատինի փոխկապվածությունը ვარֆարինի հետ ուսումնասիրելիս կլինիկական նշանակալի փոխազդեցության նշաններ չեն հայտնաբերվել:

Cimetidine: Ատորվաստատինի հետ cimetidine- ի փոխազդեցությունն ուսումնասիրելիս կլինիկական նշանակալի փոխազդեցության նշաններ չեն հայտնաբերվել:

Սպիտակուցներ խանգարողներ. Ատորվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը պրոտեազի ինհիբիտատորներով, որը հայտնի է որպես ցիտոքրոմ P450 ZA4 ինհիբիտատորներ, ուղեկցվեց Ատորվաստատինի պլազմային կոնցենտրացիաների աճով:

Ատորվաստատինի և ՄԻԱՎ-ի պրոտեազայի խանգարողների համակցված օգտագործման վերաբերյալ առաջարկություններ.

Թողարկման ձևը և կազմը

Դեղագործական արտադրանքը մատակարարվում է դեղատներում դեղահատերի տեսքով: Դեղամիջոցի ակտիվ նյութը ատորվաստատինի կալցիումի տրիհիդրատն է (յուրաքանչյուր դեղահատում 40 մգ):

Լրացուցիչ բաղադրիչները ՝ միկրոկրիստալային բջջանյութ, կալցիումի կարբոնատ, StarKap 1500 համալիր (նախածելինացված օսլա և եգիպտացորենի օսլա), աերոզիլ, մագնեզիումի ստեարատ, տիտանի երկօքսիդ, թալք, մակրոգոլ, կարմիր ներկ, երկաթի օքսիդ, դեղին ներկ, երկաթի օքսիդ, պոլիվինիլային ալկոհոլ):

Փաթեթը պարունակում է 1,2 կամ 3 բշտիկներ 10,15 կամ 30 հաբեր:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Հակաբակտերիալ գործակալների (erythromycin, clearromycin), antifungal դեղամիջոցների (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, fibroic acid ածանցյալների հետ միաժամանակյա օգտագործումը մեծացնում է Ատորվաստիտի համակենտրոնացումը և միալգիայի զարգացման ռիսկը:

Կախոցներով միաժամանակյա օգտագործումը, որը ներառում էր մագնեզիում և ալյումին, նպաստեց ատորվաստատինի կոնցենտրացիայի նվազմանը: Սա չի ազդել խոլեստերինի և ցածր խտության լիպոպրոտեինների իջեցման մակարդակի վրա:

Կանայք, ովքեր ընդունում են բանավոր հակաբեղմնավորիչներ, պետք է հաշվի առնեն, որ ատորվաստատինը կարող է մեծացնել էթինիլ էստրադիոլի և նոռեթինդրոնի կոնցենտրացիան:

Զգուշություն պահանջող համադրություն. Ատորվաստատինի համադրություն դեղերի հետ, որոնք օգնում են նվազեցնել ստերոիդ հորմոնների կոնցենտրացիան (սպիրոնոլակտոն, ketoconazole):

Ատորվաստատինի անցանկալի փոխազդեցությունը հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների հետ չի նկատվել:

Ատորվաստատինի 40-ի դեղաբանական գործողությունը

Դեղամիջոցի ակտիվ նյութը արտահայտված է լիպիդների իջեցման ակտիվությամբ և պատկանում է ստատինների կատեգորիայի: Բաղադրիչը խանգարում է HMG-CoA ռեդուկտազին ՝ հատուկ ֆերմենտ, որը փոխակերպում է A տիպի հիդրօքսիէթիլգլուտարիլ կոենզիմը մեվալոնաթթուին:

Բուժումը նվազեցնում է LDL (ցածր խտության լիպոպրոտեիններ) ձևավորումը և բարձրացնում է LDL ընկալիչների գործունեության մակարդակը: Բացի այդ, հիպերխոլեստերեմիա ունեցող հիվանդների մոտ դեղը նվազեցնում է LDL- ն:

Բացի այդ, դեղը իջեցնում է Ho- ի (ընդհանուր խոլեստերինը) մակարդակը և բարձրացնում է բարձր խտության լիպոպրոտեինների խոլեստերինը (HDL):

Atorvastatin- ը կլանման բարձր աստիճան ունի: Պլազմայում ստատինն իր առավելագույն կոնցենտրացիան է ստանում 60-120 րոպեում: Սնունդը փոքր-ինչ նվազեցնում է դեղամիջոցի կլանման տևողությունը:

Նյութը ունի կենսաբազմազանություն `12%: Նյութը նյութափոխանակվում է լյարդի հյուսվածքներում: Դեղը արտազատվում է լեղի հետ միասին: Ատորվաստատինի կիսամյակային կյանքը 14 ժամ է: Թմրամիջոցների մոտ 2% -ը արտազատվում է երիկամների միջոցով: Հեմոդիալիզը չի ազդում դեղամիջոցի ֆարմոկոկինետիկ պրոֆիլի վրա:

Հատուկ ցուցումներ

Atorvastatin- ը կարող է առաջացնել շիճուկ CPK- ի աճ, որը պետք է հաշվի առնել կրծքավանդակի ցավի դիֆերենցիալ ախտորոշման ժամանակ: Պետք է հիշել, որ CPK- ի 10 անգամ նորման համեմատ 10 անգամ ավելացումը, որը ուղեկցվում է միալգայով և մկանների թուլությամբ, կարող է կապված լինել սրտամկանի հետ, բուժումը պետք է դադարեցվի:

Ատորվաստատինի հետ cytochrome CYP3A4 պրոտեազի ինհիբիտորների (ցիկլոսպորին, կլարիտրոմիցին, իտրակոնազոլ) միաժամանակյա օգտագործման դեպքում նախնական դեղաչափը պետք է սկսվի 10 մգ-ով, հակաբիոտիկների բուժման կարճ ընթացքով, ատորվաստատինը պետք է դադարեցվի:

Անհրաժեշտ է կանոնավոր կերպով վերահսկել լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշները բուժումից առաջ, դեղամիջոցի մեկնարկից 6 և 12 շաբաթ անց կամ դեղաչափը բարձրացնելուց հետո, և պարբերաբար (յուրաքանչյուր 6 ամիսը մեկ անգամ) օգտագործման ամբողջ ժամանակահատվածում (մինչև նորմալացումը այն հիվանդների վիճակի, որոնց տրանսամինազի մակարդակը գերազանցում է նորմալից) ) «Հեպատիկ» տրանսամինազների աճը նկատվում է հիմնականում դեղերի ընդունման առաջին 3 ամիսներին: Առաջարկվում է չեղարկել դեղը կամ նվազեցնել դոզան AST- ի և ALT- ի ավելացումից ավելի քան 3 անգամ: Ատորվաստատինի օգտագործումը պետք է ժամանակավորապես դադարեցվի կլինիկական ախտանիշների զարգացման դեպքում, որոնք ենթադրում են սուր սրտամկանի առկայություն, կամ ռաբդոմյոլիզի պատճառով երիկամների սուր անբավարարության զարգացմանը նախատող գործոնների առկայության դեպքում (ծանր վարակների, արյան ճնշման նվազում, լայնածավալ վիրահատությունների, տրավմայի, նյութափոխանակության, էնդոկրին կամ ծանր էլեկտրոլիտային խանգարումների): . Հիվանդներին պետք է զգուշացվի, որ անհապաղ պետք է խորհրդակցեն բժշկի հետ, եթե անբացատրելի ցավ կամ մկանային թուլություն է տեղի ունենում, հատկապես, եթե դրանք ուղեկցվում են անբավարարությամբ կամ տապով: