Թմրամիջոցների linagliptin- ի անալոգներ * (linagliptin *)

5 մգ ֆիլմի կաղապարով հաբեր

Մեկ դեղահատ պարունակում է

ակտիվ նյութ - linagliptin 5 մգ,

արտազատիչներ. մանիտոլ, նախածելինացված օսլա, եգիպտացորենի օսլա, copovidone, մագնեզիումի ստեարատ,

Opadry shell- ը®վարդագույն (02Ֆ34337): hypromellose 2910, տիտանի երկօքսիդի (E 171), թալկի, մակրոգոլ 6000, երկաթի (III) օքսիդի կարմիր (E 172):

Բիկոնվեք մակերեսով կլոր պլանշետներ, փշրված եզրերով, ծածկված թեթև կարմիր գույնի ֆիլմի կեղևով, մի կողմից փորագրված BI խորհրդանիշով և մյուս կողմից փորագրված «D5» -ով:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

5 մգ դեղաչափով լինագլիպտին բանավոր ընդունումից հետո դեղամիջոցն արագորեն կլանվում է, գագաթային պլազմային կոնցենտրացիաները (միջին Tmax) հասնում են 1,5 ժամ հետո: Պլազմային linagliptin- ի կոնցենտրացիաները նվազում են եռաֆազային օրինաչափության համաձայն: Տերմինալի կիսամյակը երկար է (ավելի քան 100 ժամ), ինչը հիմնականում պայմանավորված է լինագլiptինի ինտենսիվ, կայուն կապով DPP-4- ի հետ և չի հանգեցնում դեղամիջոցի կուտակմանը: 5 մգ դեղաչափով լինագլիպտինի կրկնակի կիրառմամբ լենագլիպտինի կուտակման համար արդյունավետ կիսատ կյանքը `մոտավորապես 12 ժամ: 5 մգ չափաբաժինով լինագգլiptինի մեկ դեղաչափից հետո դեղամիջոցի կայուն պլազմային կոնցենտրացիաները ձեռք են բերվում երրորդ դեղաչափից հետո, մինչդեռ պլազմայում գտնվող լիգագլիպտինի AUC- ն (տարածքը `համակենտրոնացման-ժամանակի կորի տակ) բարձրացվում է մոտ 33% -ով: Լինագլիպտինի AUC- ի համար դեղագործական պարամետրերի փոփոխության գործակիցները փոքր էին (12,6% և 28.5%):

Լինագգլiptինի ֆարմակոկինետիկան ոչ գծային է, լինագլiptինի պլազմային AUC- ն ընդհանուր պլազմայում մեծացնում է ավելի քիչ դոզան-կախվածությունը, քան անսահման AUC- ն ՝ ավելացնելով չափաբաժնի համամասնությամբ: Առողջ մարդկանց և 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող հիվանդների (լեռնաշղթայի տիպի 2) շաքարախտի ֆարմակոկինետիկան նման է:

Suction: linagliptin- ի բացարձակ կենսաբաշխելիությունը մոտավորապես 30% է: Լինագլիպտինի ընդունումը ճարպ պարունակող մեծ քանակությամբ սննդի հետ միասին մեծացնում է Cmax- ին հասնելու ժամանակը 2 ժամով և հանգեցնում է Cmax- ի 15% -ի նվազմանը, բայց չի ազդում AUC0-72 ժամվա ընթացքում: Cmax- ում և Tmax- ում կլինիկականորեն էական փոփոխություն չի նկատվում, հետևաբար, linagliptin- ը կարող է օգտագործվել անկախ ընդունումից սնունդ

Բաշխում: ներերակային 5 մգ մեկ դոզանից հետո հավասարակշռության բաշխման միջին ծավալը կազմում է մոտավորապես 1110 լիտր, ինչը ցույց է տալիս հյուսվածքների ինտենսիվ բաշխումը: Լինագլիպտինի հետ պլազմային սպիտակուցներին կապելը կախված է դեղամիջոցի կոնցենտրացիայից և 99% -ից իջնում ​​է 1 նմոլ / Լ-ից մինչև 75-89%> 30 նմոլ / լ-ում, ինչը ցույց է տալիս, որ կապի հագեցվածությունը DPP-4- ին կապում է լիգագլiptինի կոնցենտրացիայի մեծացման հետ: Լինագլիպտինի բարձր կոնցենտրացիաներում և DPP-4- ի լիարժեք հագեցվածության դեպքում, լինագլiptինի 70-80% -ը կապվում է այլ պլազմային սպիտակուցների հետ (ոչ թե DPP-4), իսկ 20-30% -ը `ազատ պետության մեջ պլազմայում:

Մետաբոլիզմ և արտազատում. մարմնում ստացված դեղամիջոցի մի փոքր մասը նյութափոխանակվում է: Աղիքների միջոցով արտազատման հիմնական ուղին կազմում է մոտ 80%, իսկ լինագլիպտինի 5% -ը արտազատվում է մեզի մեջ:

Երիկամային մաքրումը մոտավորապես 70 մլ / րոպե է:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներ. Երիկամային անբավարարության ցանկացած աստիճանի հիվանդների դեպքում լինագլiptինի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում: Երիկամային անբավարարության մեղմ աստիճանը չի ազդում 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների մեջ լինագլիպտինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդներ. Liverանկացած աստիճանի լյարդի անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում (A, B և C դասերը ըստ Child-Pugh դասակարգման), linagliptin- ի դոզայի ճշգրտումը չի պահանջվում:

Դոզանների ճշգրտումը `հիմնվելով սեռի, մարմնի զանգվածի ինդեքսի (BMI), ցեղի և հիվանդի տարիքի վրա, չի պահանջվում:

Երեխաներ. Լենագլիiptինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրությունները երեխաների մոտ չեն անցկացվել:

Ֆարմակոդինամիկա

Linagliptin- ը ֆերմենտային DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC օրենսգրքի 3.4.14.5) ֆերմենտ է, որը ներգրավված է հորմոնների incretins- գլյուկագոն նման պեպտիդ -1 (GLP-1) և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդի (GIP) անակտիվացման մեջ: Այս հորմոններն արագորեն ոչնչացվում են ֆերմենտային DPP-4- ի միջոցով: Երկու incretins- ը ներգրավված է գլյուկոզի հոմեոստազի ֆիզիոլոգիական կարգավորմանը: Օրվա ընթացքում incretin- ի սեկրեցիայի բազալ մակարդակը ցածր է, ուտելուց հետո այն արագորեն բարձրանում է: GLP-1 և GIP- ը բարելավում են ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների միջոցով ինսուլինի բիոսինթեզը և սեկրեցումը նորմալ և բարձրացված արյան գլյուկոզի մակարդակում: Բացի այդ, GLP-1- ը նվազեցնում է ենթաստամոքսային գեղձի ալֆա բջիջների միջոցով գլյուկագոնի սեկրեցումը, ինչը հանգեցնում է լյարդի մեջ գլյուկոզի արտադրության նվազմանը:

Linagliptin- ը արդյունավետ և հետադարձաբար կապվում է DPP-4- ի հետ, ինչը առաջացնում է incretins- ի մակարդակի կայուն աճ և նրանց գործունեության երկարատև պահպանում: Linagliptin- ը մեծացնում է ինսուլինի սեկրեցումը `կախված գլյուկոզի մակարդակից և նվազեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցումը, բարելավելով գլյուկոզի հոմեոստազը:

Linagliptin- ը ընտրովիորեն կապում է DPP-4- ին, ներսվիտրո դրա ընտրողականությունը գերազանցում է DPP-8- ի ընտրողականությունը կամ DPP-9- ի գործունեությունը ավելի քան 10,000 անգամ:

Կլինիկական արդյունավետություն և անվտանգություն

Արդյունավետությունն ու անվտանգությունը գնահատելու համար, III փուլի 8 պատահականորեն վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներ իրականացվել են `օգտագործելով linagliptin:

Linagliptin- ի մոնոթերապիա. օրվա ընթացքում 5 մգ չափաբաժինով Linagliptin- ի օգտագործումը հանգեցրեց գլիկացված հեմոգլոբին A- ի (HbA1c) էական նվազմանը `պլատեբոյի համեմատությամբ 0,69% -ով, այն հիվանդների մոտ, որոնց HbA1c- ի նախնական մակարդակը կազմում է մոտ 8%: Linagliptin- ը նաև հանգեցնում է ծոմ պահող պլազմային գլյուկոզի (GPN) զգալիորեն նվազմանը և կերակուրից 2 ժամ հետո (GLP): Հիպոգլիկեմիայի դեպքը, որը նկատվել է լինագլիiptին կամ պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ, նման էր:

Linagliptin- ի մենաբուժությունայն հիվանդների մոտ, ովքեր հարմար չեն մետֆորմինի բուժման համար երիկամային անբավարարության պատճառով նրա անհանդուրժողականության կամ հակացուցումների պատճառով այն ցույց է տվել HbA1c մակարդակի զգալի աճ `պլացեբոյի համեմատ` 0.57% -ով, HbA1c- ի ելակետային մակարդակի մոտ հիվանդների մոտ մոտավորապես 8,09%: Linagliptin- ը ցույց տվեց զգալիորեն նվազում ծոմի պլազմային գլյուկոզի (GPN) համեմատ `պլացեբոյի հետ: Հիպոգլիկեմիայի դեպքը, որը նկատվել է լինագլիiptին կամ պլացեբո ընդունող հիվանդների մոտ, նման էր:

Linagliptin- ի մոնոթերապիա. 12 շաբաթվա ընթացքում պլացեբոյի համեմատության և ա-գլյուկոզիդազի ինհիբիտորի (վոդլիբոզ) համեմատությամբ տվյալների ՝ 26-շաբաթյա համեմատության հետ:

Լինագլիպտինի մոնոթերապիայի արդյունավետությունն ու անվտանգությունն ուսումնասիրվել են նաև պլացեբոյի համեմատությամբ (տևում է 12 շաբաթ) և վեգլիբոզով (α-գլյուկոզիդազի խանգարիչ) 26 շաբաթվա ընթացքում: 5 մգ չափաբաժին ունեցող Linagliptin- ը հանգեցրեց HbA1c- ի մակարդակի զգալի աճին `պլացեբոյի համեմատությամբ (-0.87%), HbA1c- ի միջին սկզբնական մակարդակը 8.0% էր: Ույց տրվեց նաև, որ 5 մգ չափաբաժինով լինագլիպտինի օգտագործումը բնութագրվում է HbA1c մակարդակի զգալիորեն ավելի մեծ բարձրացմամբ, մոդելլիբոզայի հետ համեմատ -0.32% փոփոխությամբ, HbA1c- ի միջին սկզբնական մակարդակը 8.0% էր: Ի հավելումն, linagliptin- ը հանգեցրեց ծոմապահական գլյուկոզի ծոմի զգալի բարելավմանը (GPN) (19,7 մգ / դլ / 1,1 մմոլ / լ անկում `պլացեբոյի և 6.9 մգ / դլ / 0,4 մմոլ / Լ համեմատությամբ) համեմատ մոդելլիբոզայի հետ) և HbA1c- ի նպատակային մակարդակը (

Դեղամիջոցի նկարագրությունը

Linagliptin * (Linagliptin *) - Hypoglycemic գործակալ: Linagliptin- ը ֆերմենտային դիպեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի (DPP-4) խանգարող միջոց է, որը ներգրավված է հորմոնների ինկերտինիզացիայի մեջ `գլյուկագոն նման պեպտիդ տիպ 1 (GLP-1) և գլյուկոզա կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP): Այս հորմոններն արագորեն ոչնչացվում են ֆերմենտային DPP-4- ի միջոցով: Այս երկու incretins- ը ներգրավված է ֆիզիոլոգիական գլյուկոզի կոնցենտրացիաների պահպանման մեջ: Օրվա ընթացքում GLP-1 և GUI- ի հիմնական կոնցենտրացիաները ցածր են, դրանք արագորեն աճում են ՝ ի պատասխան սննդի ընդունմանը: GLP-1 և HIP- ն ուժեղացնում են ինսուլինի կենսոսինթեզը և դրա սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների միջոցով ՝ նորմալ կամ բարձրացված արյան գլյուկոզի կոնցենտրացիաներում: Բացի այդ, GLP-1- ը նվազեցնում է ենթաստամոքսային գեղձի ալֆա բջիջների միջոցով գլյուկագոնի սեկրեցումը, ինչը հանգեցնում է լյարդի մեջ գլյուկոզի արտադրության նվազմանը:

Linagliptin- ը ակտիվորեն կապված է ֆերմենտային DPP-4- ի հետ (շրջելի փոխկապակցվածություն), որն առաջացնում է incretins- ի կոնցենտրացիայի կայուն աճ և դրանց գործունեության երկարատև պահպանում: Բարձրացնում է գլյուկոզայից կախված ինսուլինի սեկրեցումը և նվազեցնում գլյուկագոնի սեկրեցումը, ինչը հանգեցնում է արյան գլյուկոզի մակարդակի նորմալացման: Linagliptin- ը ընտրովիորեն կապվում է ֆերմենտային DPP-4- ի հետ և ունի 10,000 անգամ ավելի մեծ ընտրողականություն DPP-4- ի համար `համեմատած ֆերմենտների dipeptyl peptidase-8 կամ dipeptyl peptidase-9 in vitro- ի հետ:

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Հասանելի է դեղահատերի ձևով `ալոգլիiptինի երկու դեղաչափային տարբերակով` 12,5 և 25 մգ:

Excipients (օրինակ ՝ «Vipidia»).

• մաննիտոլ
• միկրոկրիստալ բջջանյութ,
• Հիպրոլոզ
• croscarmellose նատրիում,
• մագնեզիումի ստեարատ:

Ձվաձև հաբեր, փաթեթավորված բշտիկներում: Փաթեթում 7 կտորից 4 բշտիկ:

Դեղաբանական գործողություն

Հիպոգլիկեմիկ գործակալ: Դա DPP-4- ի խանգարող միջոց է, որը ոչնչացնում է ինկերտինի հորմոնները: Դրանք օգնում են բարձրացնել ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների միջոցով ինսուլինի արտադրությունը, ինչպես նաև նվազեցնում են լյարդի գլյուկոզի արտադրությունը: Արդյունքում, գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի կաթիլները նվազում են, և արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան նվազում է, և դատարկ ստամոքսի վրա, և հավասարապես ուտելուց հետո:

Ֆարմակոկինետիկա

Կենսաբաշխելիությունը գրեթե 100% է: Այն կարող է օգտագործվել անկախ ուտելու ժամանակից, քանի որ դա չի ազդում ակտիվ նյութի առկայության և կլանման արագության վրա: Առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է 1-2 ժամ հետո: Մարմնում չի կուտակվում: Այն արտազատվում է երիկամների միջոցով: Մասը արտազատվում է աղիքներով: Մարմնի կես կյանքը 21 ժամ է:

Հակացուցումները

• Գերադասելիություն բաղադրիչների նկատմամբ,
• Երիկամային և լյարդի ծանր անբավարարություն.
• 1-ին տիպի շաքարախտ
• Դիաբետիկ ketoacidosis
• Կոմայի պատմություն
• Սրտի անբավարարություն
• Մինչև 18 տարեկան երեխաներ
• Հղիություն և լակտացիա:

Զգուշությամբ օգտագործեք հետևյալ դեպքերում.

• Պանկրեատիտ
• Երիկամների չափավոր անբավարարություն
• Ընդունում `հիպոգլիկեմիկ այլ գործակալների հետ համատեղ:

Օգտագործման հրահանգներ (մեթոդ և դեղաչափ)

Այն ընդունվում է բանավոր, առանց ծամելու, բայց լվացվում է շատ ջրով: Ընդհանուր առաջարկությունը կազմում է օրական 25 մգ ալոգլիպտին: Doseշգրիտ դոզան նշանակվում է ներկա բժշկի կողմից ցուցմունքների հիման վրա: Այն կարող է օգտագործվել համակցված թերապիայի մեջ: Այս դեպքում դեղաչափը կրճատվում է `հիպոգլիկեմիան խուսափելու համար: Եթե ​​դուք մի դեղաչափ եք կարոտում, խորհուրդ է տրվում հնարավորինս շուտ վերցնել հաբը: Արգելափակելու համար կրկնակի դոզան արգելվում է:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Այլ alogliptin- ի այլ նյութերի հետ փոխգործակցության առանձնահատուկ հետևանքներ չեն հայտնաբերվել:

Բաղադրիչը ինքնին չի ազդում հետևյալ դեղերի գործողությունների վրա.

• կոֆեինը
• գլիբենկլամիդ,
• վորֆարին
• տոլբուտամիդ
• պիոգլիտազոն
• ատորվաստատին,
• բանավոր հակաբեղմնավորիչներ
• դxtromethorphan
• ֆեքսոֆենադին,
• midazolam
• մետֆորմին
• դիգոքսին
• սիմետիդին:

Ալոգլիպտինի ազդեցությունը չի ազդում.

• գեմֆիբրոզիլ
• ցիկլոսպորին
• ֆլուկոնազոլ
• ալֆա գլյուկոզիդազի խանգարող
• ketoconazole,
• մետֆորմին
• պիոգլիտազոն
• դիգոքսին
• սիմետիդին
• ատորվաստատին:

Այսինքն ՝ նրանց փոխադարձ ընդունելությունն անվտանգ է: Այնուամենայնիվ, հարկ է հիշել, որ հալոգլիկեմիայի առաջացման ռիսկը նվազեցնելու համար անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում ալոգլիiptինի հետ միասին բուժելիս:

Հատուկ ցուցումներ

Բացասական հետևանքներից խուսափելու համար կարևոր է այլ հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների հետ միասին դեղորայքի ճիշտ դոզան ընտրելիս:

Անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել ծերության շրջանում հեպատիկ և երիկամային անբավարարություն ունեցող անձանց թերապիա նշանակելու ժամանակ:

Սուր պանկրեատիտի զարգացման վտանգ կա: Դրա հիմնական ախտանիշը սուր, երկարատև ցավն է որովայնի շրջանում: Դրա զարգացման ցանկացած կասկածներ պահանջում են հոսպիտալացում և համապատասխան բուժում:

Եթե ​​թերապիայի ընթացքում երիկամների կամ լյարդի գործունեության մեջ կան շեղումներ, ապա բուժման ընթացքը պետք է փոխվի, և դեղը պետք է դադարեցվի:

Alogliptin- ը միայնակ չի ազդում տրանսպորտային միջոց վարելու ունակության վրա, այնուամենայնիվ, ինսուլինի կամ սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ, այդ ռիսկը երևում է: Հետևաբար, հնարավորության դեպքում, դուք պետք է հրաժարվեք մեքենա վարելուց և մեխանիզմներով աշխատել:

Այն թողարկվում է միայն դեղատոմսով:

Օգտագործեք մանկության և ծերության ժամանակ

Երեխաների մարմնի վրա ազդեցության վերաբերյալ տվյալներ չկան, ուստի դեղը արգելվում է 18 տարեկանից ցածր անձանց բուժման համար:

Տարեց հիվանդների մոտ ընդունելության համար հակացուցումներ չկան, սակայն հարկ է հիշել, որ այս տարիքային խումբը վտանգված է հիպոգլիկեմիայի և ketoacidosis- ի համար: Պահանջվում է պայմանի մշտական ​​մոնիտորինգ:

Համեմատություն անալոգների հետ

Նմանատիպ հատկություններով կան մի շարք դեղեր: Դրանք պետք է համարել համեմատության համար:

Վիպիդիա: Alogliptin- ի վրա հիմնված հաբեր: Արժեք - յուրաքանչյուր փաթեթի համար 840 ռուբլիից: Արտադրվում է Takeda GmbH- ի կողմից, ապոնիա: Այս նյութի հետ ամենատարածված արտադրանքը կազմի մեջ:

«Uvանուվիա»: Ակտիվ նյութը sitagliptin է: Բերանի արտադրանք, գինը - 1700 ռուբլիից: Արտադրող - Մերկ Շարփ և Գմբեթ, ԱՄՆ: Թմրամիջոցների հատկությունները հնարավորինս մոտ են վերը նշվածին: Բաղադրիչի դեղաչափի համար կա երեք ձև: Որոշ հակացուցումներ, լավ ակնարկներ:

«Յանյումետ»: 56 պլանշետի փաթեթի արժեքը 2800 ռուբլի է: Կազմը - metformin և sitagliptin համադրությամբ: Արտադրվում է Merck Sharp & Dome- ի կողմից, ԱՄՆ: Այն օգտագործվում է ինչպես մոնոթերապիայի, այնպես էլ այլ դեղամիջոցների հետ միասին, ներառյալ ինսուլինը: Բազմաթիվ անբարենպաստ ռեակցիաներ և ընդունելության արգելումներ: Այնուամենայնիվ, ակնարկները գրում են, որ այն օգնում է արդյունավետորեն նվազեցնել քաշը, ինչը շատ կարևոր է շաքարախտով տառապող մարդկանց համար:

Galvus Met. Գինը - 1500 ռուբլիից: Պրոդյուսեր - «Նովարտիս», Շվեյցարիա: Բաղադրությունը ներառում է metformin և vildagliptin: Արդյունավետ դեղամիջոց, որը նաև օգնում է նիհարել դիետայի ընթացքում: Կան բազմաթիվ հակացուցումներ:

«Combogliz Prolong»: Պարունակում է metformin և saxagliptin: Գինը - 3300 ռուբլի և ավելի բարձր: Արտադրում է ԱՄՆ-ի «Բրիստոլ-Մայեր Սքլիբ» ընկերությունը: Փոփոխված թողարկման հաբեր: Ընդունման շատ սահմանափակումներ կան: Զգուշորեն օգտագործեք տարեցների բուժման գործընթացում:

Բագոմետ: Ավելի մատչելի դեղամիջոց (160 ռուբլիից), բայց ընդհանուր նման հատկություններով: Արտադրում է Արգենտինա «Քիմիա Մոնպելյե» ընկերությունը: Lowածր գնով, որակը մնում է բավականաչափ բարձր: Թմրամիջոցների վերաբերյալ ակնարկները դրական են: Բաղադրվում է մետֆորմինի և գլիբենկլամիդից:

Գլիբոմետ: Պլանշետներ, որոնք պատրաստված են Բեռլին Քիմիի կողմից, Գերմանիա: Գինը `350 ռուբլիից: Ակտիվ նյութեր են գլիբենկլամիդը և մետֆորմինը: Թմրանյութը ընդունելու մի շարք արգելքներ ունի, նշվում է, որ այն հարմար չէ բոլոր շաքարախտի համար: Հարմար է համակցված բուժման համար:

Այլ դեղամիջոցին անցնելու որոշումը կայացնում է մասնագետը: Արգելվում է ինքնաբուժումը:

Մեկնաբանությունները հիմնականում դրական են: Մարդիկ նշում են լավ ազդեցություն ինչպես մենաթերապիայի, այնպես էլ համակցված բուժման մեջ: Նշվում է կայուն քաշի կորուստ: Կողմնակի ազդեցությունները հազվադեպ են:

Վալենտինա. «Մայրս ունեցել է շաքարախտի 10-ամյա պատմություն: Արդեն փորձել ենք գրեթե բոլոր դեղահատերը, մենք չենք ուզում նստել ինսուլինի վրա: Այժմ նրան նշանակվել են Glucophage Long և Vipidia: Մենք գոհ ենք արդյունքից: Քաշը նվազել է: Նա իրեն ավելի լավ էր զգում, ավելի աշխուժանում էր, ոտքերը ավելի քիչ էին այտուցված և ցավոտ: Ավելին, շաքարի մակարդակը վաղուց կայուն է եղել: Պարզապես հիանալի դեղամիջոց »:

Դենիս. «Ես Vipidia- ի հետ ավելի քան երկու տարի եմ բուժվում եմ: Սա լավագույն դեղամիջոցն է, որը ես փորձել եմ: Շաքարը կայուն է, ինչպես քաշը: Կողմնակի բարդություններ չկան: Եվ այն, ինչ ինձ հատկապես դուր է գալիս. Ախորժակը ցածր է, ես իսկապես չեմ ուզում ուտել »:

Լարիսա. «Ես նախկինում էի բուժվում Դիաբետոնի հետ, բայց դա ինձ չէր համապատասխանում: Շաքարը ցատկեց: Բժիշկն ինձ խորհուրդ տվեց անցնել Vipidia- ին: Նա ասաց, որ նա ավելի քիչ կողմնակի բարդություններ ունի, իմ դեպքում ավելի լավ է աշխատում: Եվ նա ճիշտ էր: Շաքարի կայուն մակարդակ, հատկապես, եթե ես չեմ խախտում դիետան: Օրական մեկ դեղահատը բավարար է, որպեսզի մարմինը լավ աշխատի: Եվ ամենակարևորը `նման վախ չկա, որ հիպոգլիկեմիա է առաջանում: Հիմնական բանը դիետան չխախտելն է: Ես շատ գոհ եմ »:

Ալլա. «Ես մի քանի տարի է, ինչ Vipidia- ին եմ վերաբերվում որպես հիմնական դեղամիջոց: Մենք անընդհատ լրացուցիչ դեղեր ենք ավելացնում բժշկի հետ, քանի որ մարմնի կարիքները երբեմն փոխվում են: Հղիության ընթացքում նա անցել է ինսուլին, բայց այն բանից հետո, երբ նա խնդրել է վերադարձնել Vipidia: Եվ քաշը չքացավ, ինչը նա կարողացավ այդ ժամանակահատվածում ձեռք բերել, և նրա առողջությունը բարելավվեց: Ընդհանուր առմամբ, ես սիրում եմ այս դեղը »:

Իգոր. «Բուժման ընթացքում օգտագործեցի Vipidia- ն: Ես կամաց-կամաց հասկացա, որ դեղը ինձ համար հարմար չէ: Շաքարավազը չփոխվեց, այնուհետև նույնիսկ վատացավ: Բժիշկն ասաց, որ դեղահատերը պարզապես ինձ չեն տեղավորվում: Ես ստիպված էի անցնել ինսուլին ըստ ցուցումների »:

Դեղամիջոցի կազմը և դեղաչափը

Լինագլիպտին պարունակող ամենատարածված դեղը նույն անունով դեղամիջոցն է:

Դեղամիջոցի կազմը ներառում է հիմնական ակտիվ նյութը `linagliptin: Դեղամիջոցի մեկ դեղաչափը պարունակում է 5 մգ ակտիվ նյութ:

Բացի հիմնական ակտիվ բաղադրիչից, դեղորայքը պարունակում է լրացուցիչ տարրեր:

Դեղամիջոցի կազմի օժանդակ տարրերը հետևյալն են.

1. Մաննիտոլ
2. Pregelatinized օսլա:
3. Եգիպտացորենի օսլա:
4. Կոլովիդոն:
5. Մագնեզիումի ստեարատ:

Դեղը դեղահատ է, որը պատված է ֆիլմի հատուկ ծածկույթով:

Յուրաքանչյուր դեղահատի հատուկ կճեպերի կազմը ներառում է հետևյալ բաղադրիչները.

• Opadra վարդագույն
• hypromellose,
• տիտանի երկօքսիդ
• թալկի փոշի
• մակրոգոլ 6000,
• երկաթի օքսիդը կարմիր է:

Դեղը հասանելի է դեղահատերի տեսքով, որոնք ունեն կլորացված ձև: Պլանշետները ունեն եզրագծերով եզրեր և թաղանթապատված: Պլանշետների կեղևը գունավոր բաց կարմիր է: Կեղևը փորագրված է BI արտադրական ընկերության խորհրդանիշով, մի մակերևույթի վրա, իսկ մյուս մասում ՝ D5:

Պլանշետները հասանելի են յուրաքանչյուր բյուրեղյա տուփի մեջ, յուրաքանչյուր 10 հատ: Բշտիկները փաթեթավորված են ստվարաթղթե տուփի մեջ: Յուրաքանչյուր փաթեթ պարունակում է 3 բշտիկ: Համոզվեք, որ դեղամիջոցի յուրաքանչյուր փաթեթում ներառեք հրահանգներ դեղամիջոցի օգտագործման համար:

Դեղամիջոցի պահպանումը պետք է իրականացվի մութ տեղում `25 աստիճանից ոչ ավելի բարձր ջերմաստիճանում:

Դեղամիջոցի պահեստավորման վայրը չպետք է հասանելի լինի երեխաների համար: Թմրամիջոցների պահպանման ժամկետը 3 տարի է:

Եզրակացություն

Այս գործիքը կայուն և կայուն ազդեցություն ունի շաքարախտի բուժման գործում: Նա լավ ակնարկներ ունի հիվանդների և բժիշկների շրջանում: Հանձնեք նույնիսկ երիկամային և լյարդի անբավարարության մեղմ ձևեր ունեցող մարդկանց, ինչը սովորաբար պահանջում է անցում դեպի ինսուլին: Թմրամիջոցների լրացուցիչ առավելությունները քաշը կորցնելու և ընդհանուր բարեկեցությունը բարելավելու նրա ապացուցված ունակությունն է: Այսպիսով, գործիքը արժանիորեն գրավում է իր տեղը մյուս առաջարկվող դեղերի շարքում:

Դեղերի ֆարմոդոդինամիկա և ֆարմակոկինետիկա

Մարմնի վրա բանավոր կառավարումից հետո, Linagliptin- ը ակտիվորեն կապվում է դիֆեպտիդիլ պեպտիդազ -4-ի հետ:

Արդյունքում առաջացած բարդ կապը շրջելի է: Լինագլիպտինի հետ ֆերմենտի կապելը հանգեցնում է մարմնում խթանման համակենտրոնացման բարձրացմանը և օգնում է պահպանել նրանց գործունեությունը ավելի երկար ժամանակահատվածով:

Դեղերի արդյունքը գլյուկագոնի արտադրության նվազումն է և ինսուլինի սեկրեցիայի աճը, որն էլ իր հերթին ապահովում է մարդու մարմնում գլյուկոզի մակարդակի նորմալացումը:

Linagliptin- ի օգտագործման ժամանակ հուսալիորեն հաստատվեց գլյուկոզի հեմոգլոբինի նվազում և արյան պլազմայում գլյուկոզի պարունակության նվազում:

Դեղը վերցնելուց հետո այն արագորեն ներծծվում է: Թմրամիջոցների առավելագույն կոնցենտրացիան պլազմայում հասնում է կառավարումից 1.5 ժամ անց:

Լինագլiptինի պարունակության նվազումը տեղի է ունենում երկու փուլով: Վերացման կես կյանքը երկար է և կազմում է մոտ 100 ժամ: Դա պայմանավորված է նրանով, որ դեղամիջոցը կազմում է կայուն համալիր `ֆերմենտային DPP-4- ի հետ միասին: Շնորհիվ այն բանի, որ ֆերմենտի հետ կապը մարմնում դեղամիջոցի հետադարձելի կուտակում է, տեղի չի ունենում:

Օրական 5 մգ համակենտրոնացման դեպքում Linagliptin- ի օգտագործման դեպքում դեղամիջոցի ակտիվ նյութի միանգամյա կայուն կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում հիվանդի մարմնում `դեղամիջոցի 3 դոզան ընդունելուց հետո:

Թմրամիջոցների բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կազմում է մոտ 30%: Եթե ​​linagliptin- ը վերցվում է միաժամանակ ճարպով հարուստ սնունդ, ապա այդպիսի սնունդը էապես չի ազդում դեղամիջոցի կլանման վրա:

Թմրամիջոցը մարմնից դուրս բերելը իրականացվում է հիմնականում աղիքների միջոցով: Մոտ 5% -ը արտազատվում է միզուղիների միջոցով երիկամների միջոցով:

Icationsուցումներ և հակացուցումներ դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ

Լինագլiptինի օգտագործման ցուցիչ է հիվանդի մոտ II տիպի շաքարախտի առկայությունը:

Մենաթերապիայի ընթացքում, linagliptin- ը օգտագործվում է այն հիվանդների մոտ, որոնք մարմնում ունեն գլիկեմիայի մակարդակի անբավարար հսկողություն դիետայի և ֆիզիկական գործունեության միջոցով:

Թմրամիջոցների օգտագործումը խորհուրդ է տրվում, եթե հիվանդը ունի մետֆորմինի անհանդուրժողականություն, կամ եթե կան հիվանդության մեջ երիկամային անբավարարության զարգացման պատճառով մետֆորմինի օգտագործման հակասություններ:

Թմրանյութը առաջարկվում է երկկողմանի թերապիայի համար `Metformin- ի, sulfonylureas- ի կամ thiazolidinedione- ի հետ համատեղ, այն դեպքում, եթե հայտնաբերվել է նշված դեղամիջոցներով դիետիկ թերապիայի, վարժությունների և մոնոթերապիայի ոչ արդյունավետությունը:

Խելամիտ է օգտագործել Linagliptin- ը ՝ որպես երեք բաղադրիչ թերապիայի բաղկացուցիչ, եթե դիետան, վարժությունը, մոնոթերապիան կամ երկկողմանի թերապիան դրական արդյունք չեն տվել:

Հնարավոր է օգտագործել դեղամիջոցը ինսուլինի հետ համատեղ, շաքարային դիաբետով բազմամակարդակ բաղադրիչ թերապիա անցկացնելիս, ֆիզիկական վարժությունների դիետայի և բազմամրցակցային ինսուլինազերծված թերապիայի օգտագործման ազդեցության բացակայության դեպքում:

Բժշկական արտադրանքի օգտագործման հիմնական հակացուցումները հետևյալն են.

• հիվանդի 1-ին տիպի շաքարային դիաբետի հիվանդության առկայությունը,
• դիաբետիկ ketoacidosis- ի զարգացում,
• հղիություն և լակտացիա,
• հիվանդի տարիքը 18 տարուց պակաս է,
• դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի մարմնի վրա գործողության նկատմամբ գերզգայնության առկայությունը:

Linagliptin- ը խստիվ արգելվում է օգտագործել հղիության և լակտացիայի ժամանակ: Դա պայմանավորված է նրանով, որ ակտիվ նյութը, երբ այն մտնում է հիվանդի արյունը, ի վիճակի է անցնել պլասենցային պատնեշը, ինչպես նաև ի վիճակի է լակտացիայի ընթացքում ներթափանցել կրծքի կաթ:

Եթե ​​լակտացիայի ընթացքում դեղը օգտագործելը բացարձակապես անհրաժեշտ է, ապա կրծքով կերակրումը պետք է անմիջապես դադարեցվի:

Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներ

Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներում նշվում է, որ Linagliptin- ը օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման մեջ `օրական 5 անգամ մեկ մգ դեղաչափով, որը մեկ դեղահատ է: Դեղը ընդունվում է բանավոր:

Եթե ​​կարոտում եք դեղը ընդունելու ժամանակը, ապա այն պետք է ընդունեք հենց որ հիվանդը հիշի դա: Արգելվում է դեղամիջոցի կրկնակի չափաբաժինը:

Թմրանյութը ընդունելիս, կախված անհատական ​​հատկություններից, կարող են առաջանալ որոշ կողմնակի բարդություններ:

Կողմնակի ազդեցությունները, որոնք տեղի են ունենում հիվանդի մարմնում, կարող են ազդել.

1. Իմունային համակարգը:
2. Շնչառական օրգաններ:
3. Ստամոքս-աղիքային տրակտի համակարգը:

Բացի այդ, հնարավոր է մարմնում վարակիչ հիվանդությունների զարգացում, ինչպիսին է նազոֆարինգիտը:

Metformin- ի հետ համատեղ Linagliptin օգտագործելիս կարող են առաջանալ հետևյալ կողմնակի բարդությունները.

• գերզգայնության տեսքը,
• հազի առաջացումը
• պանկրեատիտի զարգացում
• վարակիչ հիվանդությունների տեսքը:

Թմրամիջոցը վերջին սերնդի սուլֆոնիլյուրասի ածանցյալների հետ համատեղ օգտագործելու դեպքում հնարավոր է զարգացնել մարմնի գործունեության հետ կապված խանգարումներ.

1. Իմունային համակարգը:
2. Մետաբոլիկ գործընթացներ:
3. Շնչառական համակարգ:
4. Ստամոքս-աղիքային օրգաններ:

Pioglipazone- ի հետ համատեղ Linagptin օգտագործելու դեպքում կարելի է դիտարկել հետևյալ խանգարումների զարգացումը.

• գերզգայնության տեսքը,
• շաքարախտի հիպերլիպիդեմիա
• հազի առաջացումը
• պանկրեատիտ
• վարակիչ հիվանդություններ
• քաշի բարձրացում:

Բուժման ընթացքում Linagliptin- ը ինսուլինի հետ համատեղ օգտագործելու դեպքում հիվանդի մարմնում կարող են զարգանալ հետևյալ կողմնակի բարդությունները.

1. Մարմնում գերզգայնության զարգացումը:
2. Շնչառական համակարգում հազի և խանգարումների հայտնվելը:
3. Մարսողական համակարգից հնարավոր է ենթաստամոքսային գեղձի և փորկապի տեսք:
4. Ինֆեկցիոն հիվանդություններ կարող են առաջանալ:

Երկրորդ տիպի Linagliptin- ի օգտագործման դեպքում `շաքարային դիաբետը բուժելու համար` Metformin- ի և sulfonylurea- ի ածանցյալների հետ համատեղ, գերզգայունությունը, հիպոգլիկեմիան, հազի տեսքը, պանկրեատիտի նշանների տեսքը և մարմնի քաշի ավելացումը հնարավոր են:

Այս կողմնակի բարդություններից բացի, հիվանդի մարմնում հնարավոր է անգիոեդեմայի, urticaria- ի, սուր պանկրեատիտի, մաշկի ցաների տեսք և զարգացում:

Եթե ​​չափից մեծ դոզա է առաջանում, պետք է օգտագործվեն մարմնի պահպանմանն ուղղված սովորական միջոցները:

Նման միջոցները մարմնից դեղամիջոցի հեռացումն են և սիմպտոմատիկ թերապիայի անցկացումը:

Լինագլiptինի փոխազդեցությունը այլ դեղամիջոցների հետ

Metformin 850- ի հետ Linagliptin- ի միաժամանակյա ընդունմամբ, տեղի է ունենում հիվանդի մարմնում շաքարների մակարդակի կլինիկականորեն զգալի նվազում:

Դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկան, երբ այն օգտագործվում է վերջին սերնդի սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների հետ համատեղ, գործնականում չի ունեցել էական փոփոխություններ:

Երբ օգտագործվում է թիազոլինեդիոնների բարդ բուժման մեջ, ֆարմակոկինետիկայի էական փոփոխություն չի նկատվում: Սա հուշում է, որ linagliptin- ը CYP2C8- ի խանգարող չէ:

Ռիտոնավիրի օգտագործումը բարդ բուժման մեջ չի հանգեցնում լինագլiptինի ֆարմակոդինամիկայի և ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական նշանակալի փոփոխություններին:

Linagliptin- ի կրկնակի օգտագործմամբ Rifampicin- ի հետ միասին հանգեցնում է դեղամիջոցի գործունեության մի փոքր նվազմանը

Linagliptin- ը հակացուցված է 1-ին տիպի շաքարախտի բուժման կամ դիաբետիկ ketoacidosis- ի բուժման մեջ:

Մենաթերապիայի ընթացքում հիվանդի մարմնում հիպոգլիկեմիայի վիճակի զարգացման հաճախությունը գրեթե նվազագույն է:

Հիպերգլիկեմիայի զարգացման հավանականությունը մեծանում է, եթե Linagliptin- ը օգտագործվում է այն դեղերի հետ միասին, որոնք վերջին սերնդի սուլֆոնիլյուրեների ածանցյալներ են: Այդ իսկ պատճառով պետք է հատուկ խնամք ցուցաբերվի բարդ բուժմամբ:

Անհրաժեշտության դեպքում, անհրաժեշտ դեղամիջոցների դեղաչափը պետք է ճշգրտվի, որպեսզի կանխվի հիպոգլիկեմիայի նշանների զարգացումը:

Լինագլիպտինի օգտագործումը չի ազդում սրտանոթային համակարգի աշխատանքում բարդությունների հավանականության վրա:

Linagliptin- ը կարող է օգտագործվել շաքարախտի բուժման մեջ `երիկամների ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ:

Linagliptin- ի օգտագործման ժամանակ նախատեսվում է գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի և ծոմապահության գլյուկոզի պարունակության զգալի նվազում:

Մարմնում պանկրեատիտի զարգացման մեջ կասկածելու դեպքում դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է անհապաղ դադարեցվի:

Թմրամիջոցների, դրա անալոգների և արժեքի վերաբերյալ ակնարկներ

Դեղամիջոցը, որն իր մեջ ներառում է linagliptin, ունի միջազգային առևտրային անվանումը Trazhenta:

Դեղամիջոցի արտադրողը Beringer Ingelheim Roxane Inc.- ն է, որը գտնվում է Միացյալ Նահանգներում: Բացի այդ, դեղը արտադրվում է Ավստրիայի կողմից: Դեղը տարածվում է դեղատներից `ներկա բժշկի կողմից սահմանված դեղատոմսի հիման վրա:

Դեղամիջոցի վերաբերյալ հիվանդների ակնարկները ամենից հաճախ դրական են: Բացասական ակնարկները առավել հաճախ կապված են դեղամիջոցի օգտագործման հետ `օգտագործման հրահանգների խախտմամբ, ինչը առաջացնում է չափից մեծ դոզա կամ արտահայտված կողմնակի էֆեկտների տեսք:

Դեղամիջոցի արժեքը տարբեր արժեք ունի ՝ կախված արտադրողի, շուկայի և տարածաշրջանից, որտեղ Ռուսաստանում վաճառվում է դեղամիջոցը:

Linagliptin 5 մգ թիվ 30 արտադրված Beringer Ingelheim Roxane Inc.- ի կողմից, Ռուսաստանում ԱՄՆ-ն ունի միջին արժեք 1760 ռուբլի:

Ռուսաստանի Դաշնությունում Ավստրիայում արտադրված 30 կտոր փաթեթի մեջ 5 մգ հաբեր ունեցող Linagliptin- ը միջին արժեք ունի 1648-ից մինչև 1724 ռուբլի:

«Տրաշենթա» դեղամիջոցի անալոգները, որոնք պարունակում են linagliptin, Januvia, Onglisa և Galvus են: Այս դեղերը պարունակում են տարբեր ակտիվ նյութեր, բայց մարմնի վրա դրանց ազդեցությունը նման է այն բանին, որը Տրաշենթան ունի մարմնի վրա:

Իմացեք այս հոդվածում տեսանյութում շաքարախտի դեմ պայքարի դեղերի մասին: