Դեղը Dianormet. Օգտագործման հրահանգներ

Ֆարմակոկինետիկա Dianormet (ակտիվ բաղադրիչ մետֆորմին -1.1 - dimethylbiguanide հիդրոքլորիդ) հանդիսանում է հիպոգլիկեմիկ միջոց `բիգուանիդների խմբի բանավոր կառավարման համար: Նվազեցնում է արյան բարձր գլյուկոզի մակարդակը շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ: Թմրանյութը իրականացնում է իր ազդեցությունը ՝ անկախ ենթաստամոքսային գեղձի գաղտնի գործունեությունից: Dianormet- ի գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է շնչառական շղթայի էլեկտրոնների տեղափոխումը խաչմերուկային մեմբրանում, ինչը հանգեցնում է ներբջջային ATP- ի կոնցենտրացիայի նվազմանը և անաէրոբ գլիկոլիզի ակտիվացմանը, որի արդյունքում գլյուկոզան մտնում է բջիջները արտաբջջային տարածությունից, լյարդի մեջ գտնվող գլիկոգենի պահեստը և ավելանում է պիրատների օրգաններում: ինչպես աղիքները, լյարդը, այնպես էլ մկանները և ճարպային հյուսվածքները:
Dianormet- ի ակցիան տարածվում է հետևյալի վրա.

• Ստամոքս-աղիքային տրակտ - խանգարում է աղիների մեջ գլյուկոզայի կլանումը, նվազեցնում է ստամոքսի և աղիների շարժունակությունը,
• լյարդ - խանգարում է գլյուկոնեոգենեզին և գլյուկոզի հոսքը արյան մեջ, ուժեղացնում է անաէրոբ գլիկոլիզացումը,
• ծայրամասային հյուսվածքներ - մեծացնում է գլյուկոզի հյուսվածքի կլանումը, ինչը պայմանավորված է էնդոգեն ինսուլինի ծայրամասային գործողության ավելացմամբ (ինսուլինի ընկալիչի մակարդակում գործողություն. - ընկալիչների քանակի և կապի մակարդակի բարձրացում, ինչպես նաև ընկալիչների փոխազդեցություն `գլյուկոզի բջիջները տեղափոխող համակարգերի ակտիվացում): Արդյունքում, Dianormet- ը չի խթանում ենթաստամոքսային գեղձի կղզու ապարատի բջիջների կողմից ինսուլինի արտազատումը, այն օգնում է վերացնել հիպերինսուլինեմիան, ինչը անոթային բարդությունների առաջընթացի և II տիպի շաքարային դիաբետի առաջացման հիմնական պատճառներից մեկն է:

Բացի այդ, Dianormet- ը դրական նյութափոխանակության ազդեցություն ունի.

• արյան լիպիդներ - նվազեցնում է ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը 10-20% -ով և դրա կոտորակներով. LDL և VLDL, ինչը կապված է աղիքային պատում նրանց բիոսինթեզի խոչընդոտման և ստամոքս-աղիքային տրակտի միջոցով արտազատման ավելացման հետ: Այն բարձրացնում է HDL- ն 10-20% -ով և նվազեցնում է TG- ն 10-20% -ով (նույնիսկ եթե դրանց մակարդակը բարձրացվի 50% -ով) կանխելով ճարպաթթուների օքսիդացումը, ինսուլինի կոնցենտրացիան իջեցնելով և խոչընդոտելով աղիների մեջ գլյուկոզայի կլանումը:
• կոագուլյացիայի և ֆիբրինոլիզի համակարգը - նվազեցնում է թրոմբոցիտների զգայունությունը ագրեգացման գործոնների նկատմամբ, խթանում է էնդոգեն ֆիբրինոլիզը `ավելացնելով t-PA (հյուսվածքի պլազմինոգեն ակտիվացուցիչ) ակտիվությունը, իջեցնելով PAI-1 (հյուսվածքի պլազմինոգեն ակտիվացնողի խանգարող) մակարդակը և իջեցնելով ֆիբրինոգենի մակարդակը,
• արյան անոթի պատը - խանգարում է անոթային հարթ մկանների բջիջների բազմացմանը:

Թմրամիջոցների լրացուցիչ մետաբոլիկ ազդեցությունը որոշում է դրա դրական ազդեցությունը շրջանառու համակարգի վրա, դիաբետիկ անգիոպաթիայի զարգացման խոչընդոտումը և այնպիսի բարդությունների կանխարգելումը, ինչպիսիք են հիպերտոնիան (զարկերակային գերճնշում) և սրտի կորոնար հիվանդությունը: Obարպային հիվանդների դեպքում այն ​​կարող է նվազեցնել մարմնի քաշը, հատկապես բուժման սկզբում:
Ֆարմակոկինետիկա Այն ներծծվում է տասներկումատնյա աղիքի և փոքր աղիքի մեջ: Կենսաբաշխելիությունը 50-60% է: Դեղը չի կապում արյան սպիտակուցների հետ, արագորեն տարածվում է տարբեր հյուսվածքներում, կուտակվում է հիմնականում ստամոքս-աղիքային պատի մեջ (ստամոքս, տասներկումատնյա աղիք և փոքր աղիքներ), լյարդի, մկանների, երիկամների, աղքավոր խցուկներ: Շիճուկում առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է վարչությունից 2 ժամ հետո: Կեսգիշերը 1,5–6 ժամ են: Ի տարբերություն ֆենֆորմինի, Dianormet- ը մարմնում չի նյութափոխանակվում: Դեղը արտազատվում է մեզի մեջ (12 ժամվա ընթացքում մոտ 90%): Տարեց հիվանդների և երիկամային խանգարման խանգարմամբ էապես փոխվում է մետֆորմինի ֆարմակոկինետիկան: Տարեց հիվանդների ընդհանուր և երիկամային մաքրումը կրճատվում է 35-40% -ով, միջին և ծանր երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ `74-78%: Երիկամային ֆունկցիայի խանգարման դեպքում հնարավոր է դեղամիջոցի կուտակում:

Դեղամիջոցի օգտագործումը Dianormet

Sideաշի ընթացքում կամ անմիջապես ուտելուց հետո:
Dianormet 500` նախնական դոզան 500 մգ մեկ օրում: Օպտիմալ ազդեցություն ստանալու համար դոզան պետք է աստիճանաբար ավելացվի: Սովորաբար վերցրեք 500 մգ (1 դեղահատ) օրական 2-3 անգամ: Առավելագույն օրական դոզան 2500 մգ է:
Dianormet 850` նախնական դոզան 850 մգ / օր: Օպտիմալ ազդեցություն ստանալու համար դոզան պետք է աստիճանաբար ավելացվի: Սովորաբար վերցրեք 1 դեղահատ 2-3 օրվա ընթացքում: Առավելագույն դոզան 2500 մգ / օր է:
Առավելագույն բուժական ազդեցությունը կարող է զարգանալ 10-14 օրվա բուժումից հետո, և, հետևաբար, դոզան չպետք է շատ արագ ավելացվի:
Առաջին 4-6 օրվա ընթացքում Dianormet- ը ինսուլինի հետ միաժամանակ օգտագործելու դեպքում ինսուլինի չափաբաժինը չի փոխվում, ապագայում ինսուլինի դոզան աստիճանաբար կրճատվում է (մի քանի օրվա ընթացքում 4-8 IU- ով):

Dianormet դեղամիջոցի օգտագործման հակասությունները

Գերզգայունություն դեղամիջոցի, դիաբետիկ կոմայի, նյութափոխանակության acidosis- ի, կաթնաթթվային ախտահարման, հիպոքսիայի վիճակի (հիպոքսեմիայի, ցնցումների և այլնի պատճառով), երիկամների, լյարդի անբավարարության, հյուսվածքների հիպոքսիայով շրջանառության անբավարարության, սրտամկանի ինֆարկտի, շնչառական անբավարարության, ծանր այրվածքների, վիրահատությունների, վարակիչ հիվանդությունների , յոդ պարունակող հակադրություն պարունակող միջոցների օգտագործումը, ալկոհոլիզմը, հղիության և լակտացիայի ժամանակահատվածը:

Դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցությունները Dianormet

Նվազում է ախորժակը, բերանի մեջ մետաղական համը, սրտխառնոցը, փսխումը, որովայնի ցավը, լուծը: Այս երևույթների ծանրության նվազումը հասնում է թմրամիջոցը սննդի հետ օգտագործելու միջոցով կամ օրվա ցածր ցածր չափաբաժիններով բուժում սկսելու միջոցով: Եթե ​​դիսպեպտիկ երևույթները երկար ժամանակ չեն անցնում ինքնուրույն, դեղը պետք է դադարեցվի:
Շատ հազվադեպ է նկատվում գլխացավ և գլխապտույտ, հոգնածություն, մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ:
Հազվագյուտ դեպքերում երկարատև բուժմամբ, մեգալոբլաստիկ անեմիա կարող է զարգանալ վիտամին B12 և ֆոլաթթվի անբավարարության պատճառով: Թմրամիջոցն օգտագործելիս հնարավոր է զարգացնել կաթնաթթվային թթվայնություն, որի առաջացումը խթանում է հյուսվածքների հիպոքսիայով, երիկամային, լյարդի կամ շնչառական անբավարարությամբ, շրջանառության անբավարարությամբ, հյուսվածքների հիպոքսիայով, վարակիչ և ուռուցքային հիվանդություններով, հիպովիտամինոզով, ալկոհոլի սպառմամբ, ցավազրկմամբ, ծերությամբ: Նման դեպքերում նշվում է հեմոդիալիզը: Dianormet- ի հետ թերապիայի ընթացքում սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների և / կամ ինսուլինի հիպոգլիկեմիայի հետ միասին կարող են զարգանալ, նման դեպքերում անհրաժեշտ է օգտագործել օգտագործվող դեղերի դոզայի ճշգրտումը:

Dianormet դեղամիջոցի օգտագործման հատուկ ցուցումներ

Dianormet- ի հետ բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել արյան և մեզի գլյուկոզի մակարդակը: Անհրաժեշտության դեպքում, վիրաբուժական միջամտությունը, ախտորոշման հակադրություն պարունակող գործակալների ներդրումը կարճ ժամանակով չեղյալ հայտարարվեց: Ալկոհոլ խմելը մեծացնում է կաթնաթթվայնության ռիսկը Dianormet- ի բուժման մեջ: Dianormet- ի սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալ նյութերի և ինսուլինի համակցված օգտագործմամբ, անբավարար սննդով, զգալի ֆիզիկական ուժի գործադրումից հետո կամ սուր ալկոհոլային թունավորումների դեպքում կարող է զարգանալ հիպոգլիկեմիկ վիճակ, որը պետք է հաշվի առնել տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և պոտենցիալ վտանգավոր մեխանիզմներով աշխատելիս:
Dianormet- ի հետ բուժումից առաջ և ընթացքում անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի ցուցանիշները: Թմրամիջոցների երկարատև օգտագործմամբ պետք է տարին մեկ անգամ անցկացնել մորֆոլոգիական արյան ստուգում, քանի որ մետֆորմինը կարող է ի հայտ գալ կարմիր արյան բջիջներում:

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը Dianormet

Dianormet- ը սիներգիստականորեն գործում է սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալների (գլիբենկլամիդ, գլիպիզիդ), ինսուլինի և ածխաթինի հետ: Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, կալցիումի ալիքային արգելափակումները (հատկապես նիֆեդիպինը) խանգարում են երիկամներում խողովակային արտազատումը և կարող են բարձրացնել արյան շիճուկում Dianormet- ի համակենտրոնացումը: Furosemide- ն ավելացնում է Dianormet- ի կոնցենտրացիան արյան շիճուկում, իսկ Dianormet- ը նվազեցնում է ֆուրոսեմիդի համակենտրոնացումը և կիսով չափ:
Երբ օգտագործվում է այնպիսի դեղամիջոցների հետ, որոնք կարող են հանգեցնել հիպոգլիկեմիայի (կլոֆիբրատ, պրոբենեկիդ, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), Dianormet- ի չափաբաժինը կրճատվում է:
Թմրանյութերը, որոնք կարող են առաջացնել հիպերգլիկեմիա (բանավոր հակաբեղմնավորիչ էստրոգեն պարունակող դեղեր, կորտիկոստերոիդներ, diuretics, isoniazid, նիկոտինաթթու, ֆենիտոին, քլորպրոմազին, վահանաձև գեղձի հորմոններ, սիմպաթոմիմետիկներ) կարող են նվազեցնել Դիանորմետի արդյունավետությունը: Այս դեղերի հետ համակցված օգտագործման դեպքում արյան գլյուկոզի պարունակությունը պետք է վերահսկվի, իսկ անհրաժեշտության դեպքում `Դիանորմետի չափաբաժնի համապատասխան բարձրացում: Էթիլային ալկոհոլը մեծացնում է կաթնաթթվային վտանգը: Կոլեստիրամինը և գուարը դանդաղեցնում են Dianormet- ի կլանումը ՝ նվազեցնելով դրա ազդեցությունը: Այս միջոցները պետք է օգտագործվեն Dianormet- ը վերցնելուց մի քանի ժամ անց: Թմրանյութը ուժեղացնում է կումարինի խմբի բանավոր հակաքաղցկեղային ազդեցությունը:

Դեղամիջոցի չափազանց մեծ դոզան Dianormet, ախտանիշներ և բուժում

Նույնիսկ զգալի չափից մեծ դոզան սովորաբար չի հանգեցնում հիպոգլիկեմիայի զարգացմանը, բայց կա կաթնաթթվային սպառնալիքի սպառնալիք. Առողջության վատթարացում, թուլություն, մկանների ցավ, սրտխառնոց, փսխում, լուծ, որովայնի ցավ, շնչառական անբավարարություն: Կաթնաթթվային բուժում - հեմոդիալիզ:
Ախտանիշները մեղմ չափից մեծ դոզա. քնկոտություն, թարթ տեսողություն, բերանի խոռոչի չոր լորձաթաղանթ: Երբ այդ ախտանշանները հայտնվում են, հիվանդը պետք է գտնվի բժշկի հսկողության տակ: Բուժում ախտանշանային:
Խիստ չափից մեծ դոզայի դեպքում հնարավոր է արյան ճնշման նվազում կամ բարձրացում, նոսրացված աշակերտներ, տախիկ կամ բրադիկարդիա, իշուրիա (միզապարկի ատոնիայի պատճառով), աղիքային հիպոկինեզիա, հիպո- կամ հիպերտերմիա, ջիլային ռեֆլեքսների ավելացում, շնչառական անբավարարություն, ցնցումներ, կոմա: Բուժում - թմրամիջոցների դուրսբերում, ստամոքսային լվացում, հեմոդիալիզ, արյան pH- ի վերականգնում, հիպոքսիայի վերացում, հակաալվուլյացիոն թերապիա, սրտանոթային և շնչառական համակարգերի գործառույթների կայունացում:

Օգտագործման հրահանգներ Dianormet

Metformin 500 մգ, 850 մգ կամ 100 մգ:

Այլ բաղադրիչներ `պովիդոն, թալք, մագնեզիումի ստեարատ:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ (ոչ ինսուլին կախվածությունից) դիետիկ թերապիայի անարդյունավետության հետ, հատկապես ավելաքաշ ունեցող հիվանդների դեպքում. որպես մենաթերապիա կամ համակցված թերապիա `այլ բանավոր հիպոգլիկեմիկ գործակալների հետ համատեղ կամ ինսուլինի հետ միասին` մեծահասակների բուժման համար, որպես մենաթերապիա կամ ինսուլինի համակցված թերապիա: 10 տարեկան երեխաների բուժման համար:

2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով և ավելաքաշ քաշ ունեցող մեծահասակ հիվանդների մոտ շաքարախտի բարդությունների ծանրության նվազեցումը, ովքեր մետֆորմինը օգտագործում էին որպես առաջին շարքի դեղամիջոց `դիետիկ թերապիայի անարդյունավետությամբ:

Ինչպես օգտագործել. Դեղաքանակ և բուժման ընթացքը

Ուտելիս ներսից, ուտելուց հետո կամ անմիջապես հետո, ինսուլին չընդունող հիվանդների համար `1 գ (2 հաբեր) 2 անգամ մեկ օր առաջին 3 օրվա ընթացքում կամ 500 մգ 3 անգամ մի օր, ապա 4-ից 14 օր` 1 գ օրական 3 անգամ, 15 օր հետո դեղաչափը կարող է կրճատվել `հաշվի առնելով արյան և մեզի մեջ գլյուկոզի պարունակությունը: Պահպանման ամենօրյա դոզան `1-2 գ:

Հետադարձ պլանշետները (850 մգ) վերցվում են 1 առավոտ և երեկո: Առավելագույն օրական դոզան 3 գ է:

Ինսուլինի միաժամանակյա օգտագործմամբ `40 միավորից պակաս օրվա ընթացքում, մետֆորմինի դեղաչափի ռեժիմը նույնն է, մինչդեռ ինսուլինի դոզան կարող է աստիճանաբար կրճատվել (4-8 միավոր / օր ամեն օր): Ինսուլինի ավելի քան 40 միավոր / օր օրվա ընթացքում մետֆորմինի օգտագործումը և ինսուլինի դոզայի նվազումը մեծ խնամք է պահանջում և իրականացվում է հիվանդանոցում:

Դեղաբանական գործողություն

Բիգուանիդ, հիպոգլիկեմիկ միջոց `բերանի ընդունման համար: Շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ այն նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան `լյարդում գլյուկոեոգենեզը խոչընդոտելով, նվազեցնելով ստամոքս-աղիքային տրակտից գլյուկոզայի կլանումը և հյուսվածքներում դրա օգտագործումը մեծացնելով, այն նվազեցնում է արյան շիճուկում TG, խոլեստերինի և LDL (որոշվում է դատարկ ստամոքսի վրա) կոնցենտրացիան: Կայունացնում կամ նվազեցնում է մարմնի քաշը:

Արյան մեջ ինսուլինի բացակայության դեպքում թերապևտիկ ազդեցությունը չի դրսևորվում: Հիպոգլիկեմիկ ռեակցիաները չեն առաջացնում: Բարելավում է արյան ֆիբրինոլիտիկ հատկությունները `ակտիվացնող պրոֆիբրինոլիզինի (պլազմինոգեն) հյուսվածքի տիպի արգելակման ճնշման պատճառով:

Կողմնակի էֆեկտներ

Մարսողական համակարգից. Սրտխառնոց, փսխում, բերանում «մետաղական» համ, ախորժակի նվազում, դիսպեպսիա, փխրունություն, որովայնի ցավ:

Նյութափոխանակության կողմից. Որոշ դեպքերում `կաթնաթթվային ախտահարում (թուլություն, միալգիա, շնչառական խանգարումներ, քնկոտություն, որովայնի ցավ, հիպոթերմիա, արյան ճնշման նվազում, ռեֆլեքսային բրադիարիտիա), երկարատև բուժմամբ` հիպովիտամինոզ B12 (անբավարարություն):

Արյունազերծված օրգաններից. Որոշ դեպքերում `մեգալոբլաստիկ անեմիա:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան:

Կողմնակի բարդությունների դեպքում դոզան պետք է կրճատվի կամ ժամանակավորապես չեղյալ հայտարարվի: Ախտանիշները ՝ կաթնաթթվային ախտահարում:

Փոխազդեցություն

Ֆուրոզեմիդի Cmax և T1 / 2 համապատասխանաբար նվազում է համապատասխանաբար 31 և 42.3% -ով:

Անհամատեղելի է էթանոլի հետ (կաթնաթթվային acidosis):

Օգտագործեք զգուշությամբ `անուղղակի հակագազալտիչների և ցիմիմիդինի հետ համատեղ:

Սուլֆոնիլյուրասի, ինսուլինի, ածխածնի, MAO- ի խանգարող նյութերի, օքսիտրացիկիկլինի, ACE- ի արգելակների, կլոֆիբրատի, ցիկլոֆոսֆամիդի և սալիցիլատների ածանցյալները ուժեղացնում են ազդեցությունը:

GCS- ի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ, հորմոնալ հակաբեղմնավորիչները բանավոր կառավարման, էպինեֆրինի, գլյուկագոնի, վահանաձև գեղձի հորմոնների, ֆենոթիազինի ածանցյալների, թիազիդային diuretics- ի, նիկոտինաթթուների ածանցյալների դեպքում հնարավոր է նվազեցնել մետֆորմինի հիպոգլիկեմիկ ազդեցության նվազումը:

Furosemide- ը 22% -ով ավելացնում է Cmax- ը:

Նիֆեդիպինը մեծացնում է կլանումը, Cmax- ը, դանդաղեցնում է արտազատումը:

Կաթնային դեղամիջոցները (ամիլորիդ, դիգոքսին, մորֆին, պրովայնամիդ, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren և vancomycin), որոնք արտազատվում են խողովակներում, մրցակցում են գլանային տրանսպորտային համակարգերի համար և երկարատև թերապիայի միջոցով կարող են բարձրացնել Cmax- ը 60% -ով: